Rivotril

Helstu upplýsingar

  • Heiti vöru:
  • Rivotril Tafla 2 mg
  • Skammtar:
  • 2 mg
  • Lyfjaform:
  • Tafla
  • Lyf við lungum:
  • Mannfólk
  • Lyfjaform:
  • Allópatísk lyf

Skjöl

  • fyrir almenning:
  • Upplýsingabæklingurinn fyrir þessa vöru er ekki í boði, þú getur sent beiðni um þjónustu við viðskiptavini okkar og við munum tilkynna þér um leið og við getum aflað það.


    Biðjið upplýsingabæklinginn fyrir almenning.

Staðsetning

  • Fáanlegt í:
  • Rivotril Tafla 2 mg
    Ísland
  • Tungumál:
  • íslenska

Staða

  • Heimild:
  • LYFJASTOFNUN - Icelandic Medicines Agency
  • Leyfisnúmer:
  • 2a5f2759-aac8-df11-a1f6-0016e6045f8e
  • Síðasta uppfærsla:
  • 14-06-2018

Samantekt á eiginleikum vöru: skammtar, milliverkanir, aukaverkanir

SAMANTEKT Á EIGINLEIKUM LYFS

1.

HEITI LYFS

Rivotril 0,5 mg og 2 mg töflur.

2.

INNIHALDSLÝSING

Klónazepam 0,5 mg eða 2 mg töflur.

Hjálparefni með þekkta verkun:

Hver 0,5 mg tafla inniheldur 40 mg af laktósa.

Hver 2 mg tafla inniheldur 121,5 mg af laktósa.

(sjá kafla 4.4).

Sjá lista yfir öll hjálparefni í kafla 6.1.

3.

LYFJAFORM

Tafla.

0,5 mg: Kringlóttar, appelsínugular töflur með deiliskoru öðrum megin og merkinu ROCHE 0,5 hinum

megin.

2 mg: Kringlóttar, hvítar eða aðeins fölgular töflur með krossskoru öðrum megin og merkinu ROCHE

2 hinum megin.

4.

KLÍNÍSKAR UPPLÝSINGAR

4.1

Ábendingar

Klónazepam má nota við allar gerðir floga, en á aðeins að vera fyrsta val við meðferð á

vöðvakippaflogum og Lennox-Gastaut heilkenni.

4.2

Skammtar og lyfjagjöf

Skammta Rivotril á að aðlaga einstaklingsbundið út frá klínískri svörun sjúklings, aldri hans og hvernig

hann þolir lyfið.

Þegar Rivotril er gefið nýjum sjúklingum sem ekki hafa myndað þol gegn meðferðinni, á yfirleitt að

gefa lyfið eitt sér og í lágum skammti.

Stakur skammtur til inntöku fer að verka eftir 30-60 mínútur og helst verkunin í 6-8 klukkustundir hjá

börnum og 8-12 klukkustundir hjá fullorðnum.

Til þess að koma í veg fyrir aukaverkanir í upphafi meðferðar er brýnt að hefja meðferð með Rivotril

með litlum skammti og auka hann hægt þar til viðhaldsskammti hvers og eins er náð.

Skammtar

Fullorðnir:

Upphafsskammtur er 0,5 mg á dag. Skammtinn má auka á 2-3 vikum í samræmi við klínísk áhrif í

viðhaldsskammt sem nemur 1-4 mg á dag. Dagsskammtinum er skipt í 2-3 skammta meðan á

skammtaaðlögun stendur, en það má gefa hann í einum skammti að kvöldi í viðhaldsmeðferð.

Dagsskammtur á ekki að fara yfir 8 mg.

Börn:

Upphafsskammtur er 0,01-0,025 mg/kg á dag. Aukinn í samræmi við klínísk áhrif á 2-3 vikum í

viðhaldsskammt sem nemur 0,05-0,1 mg/kg á dag. Dagskammti er skipt í 2-3 skammta meðan á

skammtaaðlögun stendur, en það má gefa hann í einum skammti að kvöldi í viðhaldsmeðferð.

Dagsskammtur á ekki að fara yfir 0,15 mg/kg líkamsþyngdar.

Dagsskammti á að skipta í 2-3 jafnstóra skammta. Séu ekki tök á því, á að taka stærsta skammtinn

fyrir svefn.

Aldraðir:

Gæta skal varúðar meðan verið er að títra upp skammt hjá öldruðum.

Skert nýrnastarfsemi:

Öryggi og virkni klónazepams hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi hafa ekki verið rannsökuð.

Með tilliti til lyfjahvarfa er þó ekki þörf á að aðlaga skammta hjá sjúklingum með skerta

nýrnastarfsemi (sjá kafla 5.2).

Skert lifrarstarfsemi:

Öryggi og virkni klónazepams hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi hafa ekki verið rannsökuð.

Ekki hafa verið gerðar rannsóknir sem sýna hvort lifrarsjúkdómar hafi áhrif á lyfjahvörf klónazepam

(sjá kafla 4.4 og 5.2).

Annað:

Eins og við á um önnur flogaveikilyf má ekki stöðva meðferð snögglega, heldur á að draga smám

saman úr henni.

4.3

Frábendingar

Ofnæmi fyrir benzódíazepínum eða einhverju hjálparefnanna sem talin eru upp í kafla 6.1.

Alvarlega skert öndun.

Alvarlega skert lifrarstarfsemi.

Ekki má nota Rivotril hjá sjúklingum sem liggja í dái eða sjúklingum með þekkta sögu um misnotkun

lyfja, eiturlyfja eða áfengis.

4.4

Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun

Greint hefur verið frá sjálfsvígshugsunum og sjálfsvígshegðun hjá sjúklingum sem meðhöndlaðir eru

með flogaveikilyfjum í tengslum við nokkrar ábendingar. Safngreining á slembuðum rannsóknum á

flogaveikilyfjum, í samanburði við lyfleysu, sýndi einnig örlítið aukna hættu á sjálfsvígshugsunum og

sjálfsvígshegðun. Ekki er vitað hvað veldur þessari hættu og fyrirliggjandi upplýsingar útiloka ekki

hugsanlega aukna áhættu í tengslum við notkun klónazepams.

Því skal fylgjast með sjúklingum m.t.t. einkenna um sjálfsvígshugsanir eða sjálfsvígshegðun og

viðeigandi meðferð íhuguð. Sjúklingum (og umönnunaraðilum sjúklinga) skal ráðlagt að leita ráða hjá

lækni ef fram koma einkenni um sjálfsvígshugsanir eða sjálfsvígshegðun.

Fylgjast skal vel með sjúklingum sem hafa sögu um þunglyndi og/eða sjálfsvígstilraunir.

Rivotril skal nota með sérstakri varúð hjá sjúklingum með mænu- eða hnykilslingur (spinal/cerebellar

ataxia), sjúklingum með bráða áfengis- eða lyfjaeitrun, auk sjúklinga með alvarlegan lifrarskaða (t.d.

skorpulifur).

Samhliða notkun áfengis/hemla á miðtaugakerfið

Forðast á samhliða notkun Rivotril og áfengis og/eða hemla á miðtaugakerfi. Slík samsetning getur

hugsanlega aukið klínísk áhrif Rivotril og þannig valdið mikilli slævingu, öndunarbælingu og/eða

bælingu á hjarta- og æðastarfsemi sem skiptir klínísku máli (sjá kafla 4.5).

Saga um misnotkun áfengis eða eiturlyfja

Rivotril á að nota mjög varlega hjá sjúklingum sem hafa átt við misnotkun áfengis eða eiturlyfja að

stríða.

Rivotril getur valdið aukinni seytingu frá munnvatnskirtlum og berkjum hjá ungbörnum og litlum

börnum. Því á að gæta þess sérstaklega að halda öndunarvegi opnum.

Gæta skal varúðar við notkun Rivotril hjá sjúklingum með kæfisvefn, langvinna lungnabilun eða skerta

nýrna- eða lifrarstarfsemi, auk aldraðra og lasburða sjúklinga. Í slíkum tilfellum á yfirleitt að minnka

skammta.

Skömmtun á Rivotril skal aðlaga varlega að einstaklingsbundinni þörf hjá sjúklingum sem fyrir eru

með öndunarfærasjúkdóma (t.d. langvarandi lungnateppu) eða lifrarsjúkdóma ásamt sjúklingum í

meðferð með öðrum miðlægt verkandi efnum eða flogaveikilyfjum (sjá kafla 4.5). Áhrif á öndunarfæri

geta versnað ef til staðar er teppa í öndunarvegi eða heilaskaði, eða ef gefin hafa verið önnur lyf sem hafa

bælandi áhrif á öndun. Yfirleitt er hægt að komast hjá slíkum áhrifum með því að aðlaga skömmtun

varlega að einstaklingsbundinni þörf.

Eins og önnur lyf af sömu tegund getur Rivotril breytt viðbrögðum sjúklingsins (t.d. hæfni til aksturs og

hegðun í umferð), og fer það eftir skammtastærð, lyfjagjöf og einstaklingsbundnu næmi (sjá kafla 4.7).

Sjúklingar með flogaveiki mega yfirleitt ekki aka bifreið. Jafnvel þó náðst hafi viðunandi stjórn á

einkennum sjúklingsins með Rivotril ber að hafa í huga að skammtaaukning eða breytt timasetning

skömmtunar getur breytt viðbrögðum sjúklingsins og fer það eftir einstaklingsbundnu næmi.

Meðferð með krampastillandi lyfjum, að meðtöldu Rivotril, má ekki rjúfa skyndilega hjá sjúklingum

með flogaveiki þar sem það getur komið af stað síflogum (status epilepticus). Sé nauðsynlegt að mati

læknisins að minnka skammta eða hætta lyfjagjöf á að gera það smám saman. Í slíkum tilfellum getur

verið viðeigandi að gefa önnur flogaveikilyf samhliða.

Vöðvaslensfár (myastenia gravis) getur versnað.

Laktósaóþol

Sjúklingar með galaktósaóþol, laktasaskort eða vanfrásog glúkósa/galaktósa, sem eru mjög sjaldgæfir

afgengir kvillar, skulu ekki nota lyfið.

Porfýría

Líklegt er að klónazepam hafi ekki porfýríumyndandi áhrif, þó heimildum beri ekki saman. Því skal

nota klónazepam með varúð hjá sjúklingum með porfýríu.

Misnotkun og ávanabinding

Notkun benzódíazepínlyfja getur leitt til líkamlegrar og sálrænnar ávanabindingar við slík lyf (sjá

kafla 4.8). Einkum getur langtímameðferð eða meðferð með stórum skömmtum leitt til afturkræfra

raskana, svo sem taltruflana, skertrar samhæfingar hreyfinga og gangtruflana, augntins og tvísýnis. Að

auki eykst hætta á framvirku minnisleysi, sem getur komið fram við notkun lækningalegra skammta af

benzódíazepínlyfjum, með stækkandi skömmtum. Minnisleysisáhrif geta tengst óæskilegri hegðun. Í

tilteknum gerðum flogaveiki getur tíðni kasta aukist við langtímameðferð (sjá kafla 4.8).

Hætta á ávanabindingu eykst með skammtastærð og meðferðarlengd. Hættan er einnig meiri hjá

sjúklingum með sögu um misnotkun áfengis og/eða eiturlyfja.

Ef fram er komin líkamleg ávanabinding mun skyndileg stöðvun meðferðarinnar valda

fráhvarfseinkennum. Fráhvarfseinkenni geta komið fram við langtímameðferð, einkum við stóra

skammta, eða ef daglegur skammtur er minnkaður hratt eða lyfjagjöf hætt. Meðal einkenna eru

skjálfti, sviti, æsingur, svefntruflanir og kvíði, höfuðverkur, vöðvaverkir, ofsakvíði, taugaspenna,

eirðarleysi, rugl, auðerting og flog sem geta tengst undirliggjandi sjúkdómi. Í alvarlegum tilvikum geta

eftirtalin einkenni komið fram: Breyting á raunveruleikaskyni, breyting á sjálfsskynjun, aukið

heyrnarnæmi, tilfinningaleysi og náladofi í útlimum, ofurnæmi gegn ljósi, hávaða og snertingu eða

ofskynjanir. Þar sem hætta á fráhvarfseinkennum er meiri þegar meðferð er hætt skyndilega á að

forðast að hætta notkun lyfsins skyndilega og ljúka meðferðinni með því að draga smám saman úr

daglegum skömmtum, jafnvel eftir skammtímameðferð. Hætta á fráhvarfseinkennum er aukin ef

benzódíazepínlyf eru notuð ásamt róandi lyfjum að degi til (krossþol).

4.5

Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir

Gefa má Rivotril ásamt einu eða fleiri flogaveikilyfjum. Þegar nýjum lyfjum er bætt við þau lyf sem

sjúklingurinn tekur verður að meta svörun við meðferðinni vandlega, þar sem þá er meiri hætta á

aukaverkunum svo sem slævingu og sinnuleysi. Í slíkum tilfellum þarf að stilla skammtastærð af hverju

lyfi þannig að ákjósanleg verkun náist.

Samhliða meðferð með fenýtóíni eða prímidóni getur breytt plasmaþéttni fenýtóíns eða prímidóns

(yfirleitt til hækkunar).

Milliverkanir lyfjahvarfa:

Flogaveikilyf sem innihalda fenýtóín, fenóbarbítal, karbamazepín og valpróat geta aukið útskilnað

klónazepams í samsettri meðferð, en það leiðir til lægri plasmaþéttni klónazepams.

Klónazepam örvar ekki ensímin sem eru ábyrg fyrir umbroti þess sjálfs.

Sértæku serótónín endurupptökuhemlarnir sertralín og flúxetín hafa ekki áhrif á lyfjahvörf

klónazepams við samhliða gjöf.

Milliverkanir lyfhrifa:

Ef klónazepam er gefið með valpróati, getur það af og til framkallað petit mal síflog.

Aukin áhrif á slævingu, öndun og blóðflæði geta komið fram þegar Rivotril er gefið samhliða efnum

sem verka hamlandi á miðtaugakerfið, að meðtöldu áfengi.

Sjúklingar sem fá Rivotril eiga að forðast áfengi (sjá kafla 4.4).

Sjá varnaðarorð varðandi önnur efni sem verka hamlandi á miðtaugakerfið, þ.m.t. áfengi, í kafla 4.9.

Í samsettri meðferð með lyfjum sem verka á miðtaugakerfið á að aðlaga skammt hvers lyfs til að

verkun verði eins og best verður á kosið.

4.6

Frjósemi, meðganga og brjóstagjöf

Meðganga

Niðurstöður úr forklínískum rannsóknum útiloka ekki að klónazepam geti valdið fæðingargöllum.

Faraldsfræðilegar rannsóknir benda til þess að flogaveikilyf geti verið vansköpunarvaldar. Út frá þeim

faraldsfræðilegu skýrslum sem birtar hafa verið er þó erfitt að skera úr um hvaða lyf eða

lyfjasamsetningar voru valdar að sköðunum hjá nýburunum. Einnig er hugsanlegt að aðrir þættir, t.d.

erfðaþættir eða flogaveikin sjálf, geti valdið meiru um fæðingargallana en lyfjameðferðin.

Rivotril á ekki að nota á meðgöngu nema brýna nauðsyn beri til og aðeins ef hugsanlegur ávinningur

vegur þyngra en áhætta fyrir fóstrið.

Ef stórir skammtar eru gefnir á síðasta þriðjungi meðgöngu eða í fæðingu, getur það valdið

óreglulegum hjartslætti hjá ófæddu barni og lágum líkamshita, minnkaðri vöðvaspennu, vægri

öndunarbælingu og lystarleysi hjá nýburanum. Hafa ber í huga að bæði þungunin sjálf og skyndileg

stöðvun á lyfjagjöfinni geta valdið því að flogaveikin versnar.

Þar að auki geta börn mæðra, sem hafa tekið benzódíazepín (og benzódíazepínlík lyf) að staðaldri á

síðasta þriðjungi meðgöngu, orðið líkamlega háð lyfinu og geta fengið fráhvarfseinkenni eftir fæðingu.

Brjóstagjöf

Þrátt fyrir að virka innihaldsefnið í Rivotril berist ekki í brjóstamjólk nema í litlu magni eiga konur sem fá

meðferð með þessu lyfi ekki að hafa börn á brjósti. Beri brýna nauðsyn til að nota Rivotril, á að hætta

brjóstagjöf.

4.7

Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla

Varúðarmerking.

Vegna aukaverkana getur Rivotril haft umtalsverð áhrif á hæfni til aksturs eða notkunar véla.

Þótt klónazepam sé tekið eins og mælt er fyrir um, getur það dregið svo mjög úr viðbrögðum að það

hefur áhrif á hæfni til aksturs eða notkunar véla. Þessi áhrif fara eftir skammti, lyfjagjöf og næmi hvers

og eins og aukast við neyslu áfengis.

Því á alveg að forðast akstur bifreiða og stjórnun véla og aðrar áhættusamar aðgerðir, að minnsta kosti

fyrstu meðferðardagana. Ákvörðun um þetta hvílir á lækni sjúklingsins og byggist á meðferðarsvörun

sjúklings og skammti sem notaður er (sjá kafla 4.8).

4.8

Aukaverkanir

Í upphafi meðferðar finna um 50% sjúklinga fyrir þreytu vegna slævandi áhrifa lyfsins.

Að auki hefur verið tilkynnt um eftirfarandi aukaverkanir eftir markaðssetningu lyfsins:

Ónæmiskerfi

Sjaldgæfar (≥1/1.000 til <1/100)

Koma örsjaldan fyrir (<1/10.000)

Ofnæmisviðbrögð

Bráðaofnæmi

Geðræn vandamál

Sjaldgæfar (≥1/1.000 til <1/100)

Skert kynlöngun, einbeitingarörðugleikar, eirðarleysi,

rugl og skert áttun

Þunglyndi (getur þó einnig verið af völdum

undirliggjandi sjúkdóms)

Þversagnarkennd viðbrögð svo sem ofsakæti, gremja,

árásargirni, uppnám, taugaveiklun, fjandskapur,

hræðsla, svefntruflanir, martraðir og miklar draumfarir

Ávanabinding og fráhvarfseinkenni (sjá kafla 4.4)

Taugakerfi

Algengar (≥1/100 til <1/10)

Sjaldgæfar (≥1/1.000 til <1/100)

Svefndrungi, vöðvaslekja, svimi, erfiðleikar við

samhæfingu hreyfinga og síðbúin viðbrögð* (sjá

kafla 4.4)

Höfuðverkur

Altæk köst

Framvirkt minnisleysi og minnisleysisáhrif sem geta

tengst óæskilegri hegðun (sjá kafla 4.4)

Afturkræfar raskanir á borð við taltruflanir (dysarthria),

minnkaða samhæfingu hreyfinga og gangtruflanir og

augntin** (sjá kafla 4.4)

Við sumar gerðir flogaveiki getur komið fram aukin

tíðni kasta við langtímameðferð (sjá kafla 4.4)

Augu

Algengar (≥1/100 til <1/10)

Sjaldgæfar (≥1/1.000 til <1/100)

Augntin

Sjóntruflanir (tvísýni)** (sjá kafla 4.4)

Hjarta

Tíðni ekki þekkt (ekki hægt að áætla tíðni

út frá fyrirliggjandi gögnum)

Hjartabilun, þ.m.t. hjartastopp

Öndunarfæri, brjósthol og miðmæti

Sjaldgæfar (≥1/1.000 til <1/100)

Öndunarbæling*** (sjá kafla 4.4)

Meltingarfæri

Sjaldgæfar (≥1/1.000 til <1/100)

Ógleði, uppmagálseinkenni (epigastrial symptoms)

Húð og undirhúð

Sjaldgæfar (≥1/1.000 til <1/100)

Ofsakláði, kláði, útbrot, tímabundið hárlos og

litabreytingar á húð

Stoðkerfi og stoðvefur

Algengar (≥1/100 til <1/10)

Vöðvaslappleiki* (sjá kafla 4.4)

Nýru og þvagfæri

Mjög sjaldgæfar (≥1/10.000 til <1/1.000)

Þvagleki

Æxlunarfæri og brjóst

Sjaldgæfar (≥1/1.000 til <1/100)

Stinningarvandamál

Almennar aukaverkanir og

aukaverkanir á íkomustað

Algengar (≥1/100 til <1/10)

Þreyta (syfja, þróttleysi)* (sjá kafla 4.4)

Rannsóknaniðurstöður

Sjaldgæfar (≥1/1.000 til <1/100)

Blóðflagnafæð

Áverkar og eitranir

Sjaldgæfar (

1/1.000 til

1/100)

Tilkynnt hefur verið um byltur og beinbrot hjá

notendum benzódíazepínlyfja.

Hætta á byltum og þar með beinbrotum og öðrum

áverkum af fallinu er aukin hjá sjúklingum sem nota

önnur róandi lyf samtímis (þ.m.t. áfengi) og hjá

öldruðum sjúklingum.

Börn

Innkirtlar

Koma örsjaldan fyrir (

1/10.000)

Tímabundin, ótímabær kynþroskaeinkenni hjá börnum

(ólokinn, snemmkominn kynþroski, pubertas praecox)

Öndunarfæri, brjósthol og miðmæti

Sjaldgæfar (

1/1.000 til

1/100)

Ofseyting munnvatnskirtla og berkja í ungbörnum og

smábörnum (sjá kafla 4.4)

*Aukaverkanir þessar líða vanalega hjá og hverfa af sjálfu sér meðan á meðferð stendur eða eftir að

skammtur hefur verið minnkaður. Koma má að nokkru leyti í veg fyrir þær með því að auka skammt

smám saman við upphaf meðferðar.

**Þessar afturkræfu aukaverkanir koma einkum fram við langtímameðferð eða meðferð með stórum

skömmtum.

***Einkum eftir gjöf í bláæð getur komið fram öndunarbæling sem getur versnað ef fyrir er teppa í

öndunarvegi eða heilaskaði eða ef gefin hafa verið önnur lyf sem hamla öndun. Þetta má venjulega

koma í veg fyrir með því að stilla vel skammta hvers og eins.

4.9

Ofskömmtun

Einkenni:

Einkenni ofskömmtunar eða eitrunar eru mjög mismunandi frá einum sjúklingi til annars eftir aldri,

líkamsþyngd og einstaklingsbundinni svörun við benzódíazepínum. Einkennin eru yfirleitt sljóleiki,

erfiðleikar við samhæfingu hreyfinga, tormæli og augntin. Ofskömmtun Rivotril er sjaldan

lífshættuleg ef lyfið er tekið eitt sér. Hún getur þó leitt til viðbragðaleysis, öndunarstöðvunar,

lágþrýstings, bælingar á hjarta- og öndunarstarfsemi og dásvefns. Ef dásvefn kemur fram, stendur

hann yfirleitt aðeins í nokkrar klukkustundir, en getur þó verið langvinnari og lotubundinn, einkum hjá

öldruðum sjúklingum. Öndunarslævandi áhrif benzódíazepína eru alvarlegri hjá sjúklingum með

sjúkdóma í öndunarfærum.

Benzódíazepín auka áhrif annarra hemla á miðtaugakerfi, að meðtöldu áfengi.

Meðferð:

Hafa þarf eftirlit með lífsmörkum sjúklings og beita þeim stuðningsaðgerðum sem sjúkdómsástand

sjúklings gefur tilefni til. Sérstaklega getur verið þörf á að veita sjúklingum einkennabundna meðferð

við áhrifum á hjarta og öndun eða miðtaugakerfi.

Koma á í veg fyrir frekara frásog með hentugri aðferð, t.d. meðferð með lyfjakolum innan 1-2

klukkustunda. Ef lyfjakol eru notuð er nauðsynlegt að verja öndunarveg hjá sljóum sjúklingum. Ef

tekin hafa verið önnur lyf má íhuga magaskolun, en það á ekki að vera fastur vani.

Ef bæling miðtaugakerfis er mikil má íhuga að gefa flúmazeníl, sem er andefni benzódíazepína (á þó

ekki við flogaveikisjúklinga – sjá aðvörun hér að neðan). Aðeins má gefa flúmazeníl ef fylgst er náið

með sjúklingunum. Flúmazeníl hefur skamman helmingunartíma (u.þ.b. eina klukkustund) og því þarf að

fylgjast með sjúklingum sem fá flúmazeníl eftir að verkun þess lýkur. Gæta á ítrustu varúðar við notkun

flúmazeníls samtímis lyfjum sem lækka krampaþröskuld (t.d. þríhringlaga þunglyndislyfjum). Ítarlegar

upplýsingar um rétta notkun flúmazeníls er að finna í samantekt á eiginleikum þess lyfs.

Aðvörun

Ekki má nota flúmazeníl sem er andefni benzódíazepína handa flogaveikisjúklingum sem hafa

fengið meðferð með benzódíazepínum. Andverkun áhrifa benzódíazepína hjá þessum sjúklingum

getur kallað fram köst.

5.

LYFJAFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR

5.1

Lyfhrif

Flokkun eftir verkun: Flogaveikilyf, benzódíazepínafleiður, ATC flokkur: N 03 A E 01.

Klónazepam er benzódíazepínörvi með lyfjafræðilegum áhrifum benzódíazepína. Þeirra á meðal eru

krampastillandi, róandi, vöðvaslakandi og kvíðastillandi áhrif. Eins og við á um önnur benzódíazepín

er reiknað með að áhrifin verði aðallega til við bælingu á GABA (gamma-amínósmjörsýru) aftan

taugamóta, þótt einnig hafi verið sýnt fram á áhrif klónazepams á serótónín í rannsóknum á dýrum.

Upplýsingar úr dýrarannsóknum og heilarafritum á mönnum hafa gefið til kynna að klónazepam bæli

fljótt margar gerðir kasta, að meðtöldum toppum (spikes) og bylgjum (waves) við petit mal, hægfara

toppum og bylgjum, altoppum og bylgjum, gagnaugatoppum og öðrum toppum, auk óreglulegra toppa

og bylgja.

Bæling alflogafrávika á heilarafriti er öruggari en bæling staðbundinna frávika. Í samræmi við

niðurstöður þessar hefur klónazepam góð áhrif á alflog og staðbundin flog.

5.2

Lyfjahvörf

Frásog

Klónazepam frásogast hratt og nær algjörlega frá meltingarfærum eftir gjöf Rivotril taflna til inntöku.

Plasmaþéttni klónazepams nær hámarki eftir 1-4 klst. Helmingunartími frásogs er um 25 mínútur.

Aðgengi er um 90%.

Frásog Rivotril taflna eru jafngilt frásogi lausnar til inntöku en aftur á móti er frásog taflnanna nokkuð

hægara.

Eftir skammtaáætlun með daglegri skömmtun er plasmaþéttni klónazepam í jafnvægi þrisvar sinnum

hærri en eftir einn skammt til inntöku; það uppsöfnunarhlutfall sem vænta má við tvöfaldan og

þrefaldan dagsskammt er annars vegar 5 og hins vegar 7. Eftir endurtekna skammta til inntöku sem

nema 2 mg þrisvar á dag nam plasmaþéttni í jafnvægi fyrir skammt að meðaltali 55 ng/ml. Hlutfallið

milli skammts og plasmaþéttni er línulegt. Krampaþröskuldur klónazepams er við plasmaþéttni á

bilinu 20 til 70 ng/ml.

Dreifing

Klónazepam dreifist mjög hratt til ýmissa líffæra og vefja líkamans og aðallega með upptöku í

heilavef.

Helmingunartími dreifingar er um 0,5-1 klukkustund. Dreifingarrúmmál fyrir klónazepam er 3 l/kg.

Binding við plasmaprótein er 82-86%.

Umbrot

Klónazepam umbrotnar aðallega með afoxun í 7-amínó-klónazepam og með N-acetýlingu í 7-

acetamínó-klónazepam. Jafnframt verður hýdroxýltenging á C-3 stöðu. Cýtókróm P-450 3A4 í lifur

kemur við sögu í nítróafoxun klónazepams í lyfjafræðilega óvirk umbrotsefni.

Umbrotsefnin koma fram í þvagi, bæði sem óbundin og tengd (glúkúróníð og súlfat) sambönd.

Brotthvarf

Meðalhelmingunartími brotthvarfs er 30-40 klukkustundir.

Úthreinsun er 55 ml/mín.

50-70% af skammti skiljast út í þvagi og 10-30% í saur sem umbrotsefni. Útskilnaður í þvagi á

óbreyttu klónazepam er venjulega minni en 2% af gefnum skammti.

Brotthvarf hjá börnum er sambærilegt við það sem vart hefur orðið við hjá fullorðnum.

Lyfjahvörf hjá ýmsum sjúklingahópum

Nýrnabilun:

Nýrnasjúkdómar hafa ekki áhrif á lyfjahvörf klónazepams. Á grundvelli lyfjahvarfaviðmiðana er ekki

nauðsynlegt að aðlaga skammt hjá sjúklingum með nýrnabilun.

Lifrarbilun:

Áhrif lifrarsjúkdóma á lyfjahvörf klónazepams hafa ekki verið rannsökuð.

Aldraðir:

Lyfjahvörf klónazepams hjá öldruðum hafa ekki verið ákvörðuð.

Nýburar:

Hjá nýburum eru helmingunartími brotthvarfs og úthreinsunargildi af sömu stærðargráðu og vart hefur

orðið við hjá fullorðnum.

5.3

Forklínískar upplýsingar

Krabbameinsvaldandi áhrif

Ekki hafa verið gerðar tveggja ára rannsóknir á krabbameinsvaldandi áhrifum klónazepams. Í 18

mánaða rannsókn á langvarandi áhrifum á rottur varð þó ekki vart við neinar meðferðartengdar,

vefjameinafræðilegar breytingar við skammta sem námu allt að stærsta tilraunaskammti upp á

300 mg/kg/dag.

Stökkbreytingaáhrif

Prófanir á eiturverkunum á erfðaefni þar sem notuð voru bakteríukerfi með in vitro eða hýsilmiðlaðri

virkjun á umbroti gáfu ekki til kynna eituráhrif á erfðaefni af völdum klónazepams.

Skert frjósemi

Rannsóknir þar sem metnar voru frjósemi og almenn æxlunarstarfsemi hjá rottum sýndu fram á færri

meðgöngur og minni lífslíkur hjá rottuungum við skammta sem námu 10 og 100 mg/kg/dag.

Krabbameinsvaldandi áhrif

Ekki varð vart við neinar aukaverkanir hjá móðurdýrum eða fósturvísum/fóstrum, hvorki hjá músum

né rottum, eftir klónazepamgjöf til inntöku meðan á myndun líffæra stóð við skammta sem námu

ýmist allt að 20 eða 40 mg/kg/dag.

Í nokkrum rannsóknum á kanínum eftir klónazepam skammta sem námu allt að 20 mg/kg/dag varð

vart við fósturgalla (klofinn góm, opin augnlok, ótímabæra samgróninga á bringubeinssvæði hjá fóstri

og galla á útlimum) sem fylgdu ákveðnu mynstri en voru sjaldgæfir og ekki háðir skömmtum.

6.

LYFJAGERÐARFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR

6.1

Hjálparefni

0,5 mg töflurnar innihalda:

Laktósa einhýdrat, maíssterkju, forhleypta sterkju, talkúm, magnesíumsterat, rautt járnoxíð (E172) og

gult járnoxíð (E172).

2 mg töflurnar innihalda:

Laktósa (vatnsfrían), forhleypta sterkju, örkristallaðan sellulósa, magnesíumsterat.

6.2

Ósamrýmanleiki

Á ekki við.

6.3

Geymsluþol

5 ár.

6.4

Sérstakar varúðarreglur við geymslu

Geymið í upprunalegum umbúðum til varnar gegn ljósi.

6.5

Gerð íláts og innihald

Töfluílát (glös).

Pakkningastærðir:

0,5 mg: 50 og 150 töflur

2 mg: 100 töflur

Ekki er víst að allar pakkningastærðir séu markaðssettar.

6.6

Sérstakar varúðarráðstafanir við förgun og önnur meðhöndlun

Engin sérstök fyrirmæli um förgun.

7.

MARKAÐSLEYFISHAFI

Roche a/s

Industriholmen 59

2650 Hvidovre

Danmörk

8.

MARKAÐSLEYFISNÚMER

Töflur 0,5 mg: 751830 (IS)

Töflur 2 mg: 920062 (IS)

9.

DAGSETNING FYRSTU ÚTGÁFU MARKAÐSLEYFIS/ENDURNÝJUNAR

MARKAÐSLEYFIS

Dagsetning fyrstu útgáfu markaðsleyfis: 22. september 1977.

Nýjasta dagsetning endurnýjunar markaðsleyfis: 23. maí 2006.

10.

DAGSETNING ENDURSKOÐUNAR TEXTANS

6. mars 2014.

  • Upplýsingabæklingurinn fyrir þessa vöru er ekki í boði, þú getur sent beiðni um þjónustu við viðskiptavini okkar og við munum tilkynna þér um leið og við getum aflað það.

    Biðjið upplýsingabæklinginn fyrir almenning.



  • Skjöl á öðrum tungumálum eru tiltækar here