Asazine Suppositorien

Swiss - Jerman - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

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01-11-2018

Karakteristik produk Karakteristik produk (SPC)

24-10-2018

Bahan aktif:
mesalazinum
Tersedia dari:
Tillotts Pharma AG
Kode ATC:
A07EC02
INN (Nama Internasional):
mesalazinum
Bentuk farmasi:
Suppositorien
Komposisi:
mesalazinum 0,5 g, excipiens pro suppositorio.
Kelas:
B
Kelompok Terapi:
Synthetika
Area terapi:
Proktitis ulcerosa
Nomor Otorisasi:
55497
Tanggal Otorisasi:
2001-05-22

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01-11-2018

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Information für Patientinnen und Patienten

Lesen Sie die Packungsbeilage sorgfältig, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen bzw. anwenden.

Dieses Arzneimittel ist Ihnen persönlich verschrieben worden und Sie dürfen es nicht an andere

Personen weitergeben. Auch wenn diese die gleichen Krankheitssymptome haben wie Sie, könnte

ihnen das Arzneimittel schaden.

Bewahren Sie die Packungsbeilage auf, Sie wollen Sie vielleicht später nochmals lesen.

Asazine®

Was ist Asazine und wann wird es angewendet?

Asazine ist ein Arzneimittel zur lokalen Behandlung der entzündeten Mastdarm- und

Dickdarmschleimhaut. Asazine wirkt entzündungshemmend im akuten Schub chronisch-

entzündlicher Darmerkrankungen und verhindert Rückfälle in der anfallsfreien Zeit.

Asazine Zäpfchen werden bei chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen, das heisst bei chronisch-

entzündlicher Dickdarmerkrankung (Colitis ulcerosa), Mastdarmentzündung (Proktitis) und

Entzündung der untersten Abschnitte des Dickdarms (Proktosigmoiditis) angewendet und ausserdem

bei schmerzhaft entzündlichen Komplikationen bei Hämorrhoiden.

Asazine darf nur auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin angewendet werden.

Was sollte dazu beachtet werden?

Eine Dosierungsempfehlung für Kinder und Jugendliche liegt nicht vor.

Wann darf Asazine nicht angewendet werden?

Asazine darf nicht angewendet werden bei:

schweren Leber- und Nierenfunktionsstörungen;

Allergie gegen Salizylate;

Überempfindlichkeit gegenüber Mesalazin oder einem der Hilfsstoffe;

Kinder unter 2 Jahren.

Wann ist bei der Einnahme/Anwendung von Asazine Vorsicht geboten?

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, insbesondere, wenn

Sie an Nierenfunktionsstörungen leiden.

Sollten Sie bei sich unerklärliche Blutungen, blaue Flecken, kleinfleckige Blutungen in der Haut,

Blutarmut, anhaltendes Fieber oder Halsschmerzen bemerken, so stoppen Sie sofort die Behandlung

und suchen Sie unverzüglich Ihren Arzt oder Ihre Ärztin auf, Ihr Blutbild könnte verändert sein. Ihr

Arzt oder Ihre Ärztin weiss, was in solchen Fällen zu tun ist.

Sollten akute Unverträglichkeitsreaktionen wie Krämpfe, Bauchschmerz, Fieber, schwerer

Kopfschmerz oder Hautausschläge auftreten, stoppen Sie die Behandlung sofort und suchen Sie

Ihren Arzt oder Ihre Ärztin auf.

Vorsicht ist geboten, wenn Asazine Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen verabreicht

wird sowie bei Patienten mit früheren Überempfindlichkeitsreaktionen des Herzens (Myo- und

Perikarditis), unabhängig von deren Ursache.

Vor und während der Behandlung mit Asazine wird Ihr Arzt oder Ihre Ärztin die Notwendigkeit von

regelmässigen Untersuchungen in Erwägung ziehen um zu überprüfen, dass Ihre Leber, Nieren,

Lungen und das Blut in Ordnung sind. Es wird empfohlen alle von Ihrem Arzt vorgesehenen

Untersuchungen termingerecht wahrzunehmen.

Bei Vorliegen von Magen- oder Darmgeschwüren oder Lungenerkrankungen, insbesondere Asthma

sollte die Behandlung mit Vorsicht begonnen werden.

Bei älteren Patienten ist die Anwendung von Asazine nur bei Vorliegen einer normalen Nieren- und

Leberfunktion empfohlen und sollte generell mit Vorsicht erfolgen.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Asazine wurde bei Kindern und Jugendlichen nicht ausreichend

untersucht.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an anderen

Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen oder

äusserlich anwenden!

Arzneimittelwechselwirkungen mit den Blutverdünnungsmitteln Warfarin und Phenprocoumon, dem

Immunsuppressivum Azathioprin sowie den Zytostatika Mercaptopurin und Thioguanin sind

bekannt.

Darf Asazine während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen/angewendet

werden?

Asazine geht in die Muttermilch über. Während der Schwangerschaft und Stillzeit sollten Sie

Asazine nur nach Rücksprache mit dem Arzt oder Apotheker bzw. der Ärztin oder Apothekerin

anwenden.

Wie verwenden Sie Asazine?

Erwachsene: Zur Behandlung chronisch-entzündlicher Darmerkrankungen:

a) Im akuten Schub, soweit nicht anders verschrieben

Morgens, mittags und abends jeweils 1 Asazine Zäpfchen einführen (nach dem Stuhlgang).

b) Zur Vorbeugung eines Rückfalls

Nach Abklingen des akuten Schubes als Dauertherapie, soweit nicht anders verschrieben, morgens

und abends jeweils 1 Asazine Zäpfchen einführen (nach dem Stuhlgang).

Die Langzeitbehandlung mit Asazine zur Vorbeugung eines Rückfalls sollte auch in der anfallsfreien

Zeit zuverlässig und konsequent durchgeführt werden, damit der gewünschte Erfolg eintritt.

c) Bei schmerzhaft-entzündlichen Komplikationen bei Hämorrhoiden

Soweit nicht anders verschrieben, während des akuten Schubes morgens und abends jeweils 1

Asazine Zäpfchen einführen (nach dem Stuhlgang). Nach Abklingen der akuten Symptome sollen die

Asazine Zäpfchen noch mindestens 1 Woche weiter angewendet werden.

Die Anwendung und Sicherheit von Asazine bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft

worden.

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel

wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer

Ärztin oder Apothekerin.

Welche Nebenwirkungen kann Asazine haben?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei

jedem auftreten müssen.

Beenden Sie die Einnahme sofort und suchen Sie unverzüglich ärztlichen Rat auf

Wenn Sie blaue Flecken (ohne Verletzung), kleinfleckige Blutergüsse oder Flecken unter der Haut,

Blutarmut (Sie fühlen sich müde, schwach und sind blass, vor allem an den Lippen, Nägeln und

innerhalb der Augenlider), Fieber, Halsschmerzen oder ungewöhnliche Blutungen (z.B. Nasenbluten)

haben.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig: In mehr als 1 von 10 behandelten Patienten.

Häufig: In weniger als 1 von 10, aber mehr als 1 von 100 behandelten Patienten.

Gelegentlich: In weniger als 1 von 100 aber mehr als 1 von 1'000 behandelten Patienten.

Selten: In weniger als 1 von 1'000 aber mehr als 1 von 10'000 behandelten Patienten.

Sehr selten: In weniger als 1 von 10'000 behandelten Patienten.

Unbekannt: Nicht bestimmbar aus der verfügbaren Information.

Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme oder Anwendung von Asazine auftreten:

Sehr häufig: Kopfschmerz.

Häufig: Schwindel, Erbrechen, Bauchschmerz, Übelkeit, Durchfall, Verdauungsstörung,

Hautausschlag, Gelenkschmerz, Fieber.

Gelegentlich: Erhöhte Zahl eosinophiler Granulozyten, Gefühl von Nadelstichen, Kribbeln oder

Taubheit auf der Haut, Blähungen, Nesselfieber, Juckreiz, Muskelschmerzen, Brustschmerzen.

Selten: Entzündungen des Herzmuskels oder des Herzbeutels mit Symptomen wie Brustschmerzen

oder Herzklopfen. Erhöhte Empfindlichkeit Ihrer Haut gegenüber Sonnenlicht und ultravioletter

(UV-)Strahlung (Photosensitivität).

Sehr selten: Starke Verminderung der Zahl aller Blutzellen, welche Schwäche oder Blutergüsse

verursachen kann, oder Infektionen begünstigt, Erniedrigung der Zahl der Blutzellen, Verringerung

der Anzahl Blutplättchen mit erhöhtem Risiko für Blutungen, allergische Reaktionen wie

Hautausschlag, durch Medikamente ausgelöstes Fieber, das nach Absetzen abklingt, Erkrankung des

Immunsystems, welche Organe und Gelenke betreffen kann, Colitis ulcerosa des gesamten

Dickdarms, Taubheit/Kribbeln durch abnormale oder geschädigte Nerven, Lungenerkrankung

(Vernarbung des Lungengewebes, allergische Reaktion), verbunden mit Ansammlung von

Flüssigkeit in der Lunge, Lungenentzündung, Entzündung der Bauchspeicheldrüse (verbunden mit

Schmerzen im Oberbauch und Rücken sowie Übelkeit), Erhöhung der Leberwerte, Hepatitis

(Entzündung der Leber mit Grippe-ähnlichen Symptomen und Gelbsucht), Haarausfall,

Nierenerkrankungen (z.B. Entzündung und Vernarbung der Niere), Nierenversagen, welches nach

frühem Absetzen des Arzneimittels reversibel sein kann, Abnahme der Samenproduktion, die sich

nach Absetzen des Arzneimittels wieder normalisiert.

Nicht bekannt: Schmetterlingsflechten-ähnliche Erkrankung des Immunsystems mit z.B.:

Entzündung des Herzbeutels oder Entzündung des Brustfells und des Herzbeutels, Hautauschlag und/

oder Gelenkschmerzen, Gewichtsverlust, Laborwerte ausserhalb des normalen Bereichs,

Unverträglichkeitsreaktionen einschliesslich verstärkter Symptome der Grunderkrankung,

Entzündungen des Lungenfells und des Brustfells, Lokalreaktion.

Eine nicht bekannte Zahl der oben genannten Nebenwirkungen hängt wahrscheinlich eher mit der

zugrundeliegenden, chronisch-entzündlichen Darmerkrankung als mit der Behandlung mit Asazine

zusammen. Dies gilt besonders für Nebenwirkungen des Magen- und Darmtraktes und

Gelenkschmerz.

Sollten Sie während der Behandlung mit Asazine solche oder andere Veränderungen oder

Missempfindungen bemerken, informieren Sie darüber sofort Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre

Ärztin oder Apothekerin.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder

Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.

Was ist ferner zu beachten?

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Asazine Zäpfchen bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern und in der Originalverpackung

aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese

Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.

Was ist in Asazine enthalten?

1 Asazine Zäpfchen enthält 500 mg Mesalazin.

Hilfsstoff: Hartfett.

Asazine Suppositorien sind hellgraue bis beige, torpedoförmige Zäpfchen mit möglichen

produktionsbedingten Tupfen

Zulassungsnummer

55497 (Swissmedic).

Wo erhalten Sie Asazine? Welche Packungen sind erhältlich?

In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.

Zäpfchen zu 500 mg: 20.

Zulassungsinhaberin

Tillotts Pharma AG, CH - 4310 Rheinfelden.

Diese Packungsbeilage wurde im November 2018 letztmals durch die Arzneimittelbehörde

(Swissmedic) geprüft.

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Fachinformation

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Asazine®

Tillotts Pharma AG

Zusammensetzung

Wirkstoff: Mesalazinum (5-Aminosalizylsäure, 5-ASA).

Hilfsstoffe

Magensaftresistente Tabletten: 76.4 mg, resp. 152.8 mg Lactose Monohydrat, Carboxymethylstärke-

Natrium (Typ A), Talkum, Povidon, Magnesiumstearat (pflanzlich), Triethylcitrat, Methacrylsäure-

Methylmethacrylat-Copolymer (1:2), Eisenoxid gelb (E 172), Eisenoxid rot (E 172), Macrogol,

excip. pro compr. obd.

Suppositorien: Hartfett, excip. pro supp.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Magensaftresistente Tabletten, 400 resp. 800 mg.

Suppositorien, 500 mg. Aussehen: hellgraue bis beige, torpedoförmige Zäpfchen mit möglichen

produktionsbedingten Tupfen

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Magensaftresistente Tabletten

Zur Akutbehandlung oder Rezidivprophylaxe der Colitis ulcerosa (Colitis, Rektosigmoiditis und

Proktitis).

Suppositorien

Zur Akutbehandlung der Proktitis ulcerosa (bis 20 cm vom Anus).

Kann auch zur Akutbehandlung oder Rezidivprophylaxe der Colitis ulcerosa im Bereich des

Rektosigmoid oder bei schmerzhaft entzündlichen Komplikationen bei Hämorrhoiden wie Anitis,

Kryptitis, anale Papillitis und Rhagaden verwendet werden.

Dosierung/Anwendung

Bei Colitis ulcerosa (Colitis, Rektosigmoiditis und Proktitis).

Erwachsene

Akuter Schub: 1 Asazine magensaftresistente Tablette zu 800 mg morgens, mittags und abends oder

1 Asazine Suppositorium morgens, mittags und abends.

Bei besonders schweren Krankheitsbildern und bei therapieresistenten Fällen kann die Tagesdosis bis

auf 6 magensaftresistente Tabletten zu 800 mg erhöht werden. Asazine magensaftresistente Tabletten

können mit Asazine Suppositorien kombiniert verabreicht werden.

Rezidivprophylaxe: während der anfallsfreien Phase ist eine Langzeitbehandlung angezeigt, um

Rezidive zu vermeiden: 1 Asazine magensaftresistente Tablette zu 400 mg morgens, mittags und

abends; oder 1 Asazine Suppositorium morgens und abends. Die Suppositorien sollen nach dem

Stuhlgang tief in den Anus eingeführt werden.

Die Langzeitbehandlung mit Asazine sollte auch in der Rezidivprophylaxe konsequent durchgeführt

werden.

Die magensaftresistente Tabletten sind zur oralen Therapie und müssen intakt eingenommen werden.

Die magensaftresistenten Tabletten dürfen keinesfalls zerkaut oder gebrochen werden. Die Einnahme

sollte möglichst vor einer Mahlzeit mit einem Glas Flüssigkeit erfolgen.

Wird eine Dosis oder werden mehrere Dosen ausgelassen, ist die nächste Dosis wie gewohnt

einzunehmen.

Bei schmerzhaft-entzündlichen Komplikationen bei Hämorrhoiden

Während der akuten Phase morgens und abends 1 Asazine Suppositorium. Nach Abklingen der

akuten Symptome sollen die Suppositorien für mindestens 1 Woche weiter verabreicht werden.

Ältere Patienten

Ausser bei schwerwiegend beeinträchtigter Leber- und Nierenfunktion kann die angegebene

Dosierung für Erwachsene verabreicht werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Studien mit älteren Patienten wurden nicht durchgeführt.

Kinder und Jugendliche

Die Anwendung und Sicherheit bei Kindern und Jugendlichen ist nicht ausreichend untersucht.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber Mesalazin oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.

Bekannte Allergien gegen Salizylate.

Schwere Leberfunktionsstörungen.

Schwere Nierenfunktionsstörungen (GFR <30 ml/min./1.73m2).

Kinder unter 2 Jahren.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Blutuntersuchungen (Differentialblutbild, Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST, Serum-

Kreatinin) und Urintests (Dip Sticks) sollten vor Beginn und während der Behandlung nach

Ermessen des Arztes durchgeführt werden. Als Richtlinie werden Nachkontrollen 14 Tage nach

Beginn der Behandlung und dann über die folgenden 12 Wochen alle 4 Wochen empfohlen. Bei

normalen Befunden werden Kontrolluntersuchungen alle 3 Monate empfohlen. Bei Auftreten

zusätzlicher Krankheitszeichen ist eine sofortige Kontrolluntersuchung erforderlich.

Nierenfunktionsstörungen

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit erhöhten Blutharnstoffwerten oder Proteinurie. Die

Möglichkeit von Mesalazin-induzierter Nierenschädigung muss bei Patienten in Betracht gezogen

werden, die Nierenfunktionsstörungen während der Behandlung entwickeln.

Bei Auftreten von Nierenfunktionsstörungen sollte die Behandlung mit Asazine sofort beendet

werden und die Patienten sollten sofort ärztlichen Rat einholen.

Blutdyskrasie

Sehr selten ist über schwerwiegende Dyskrasie berichtet worden. Bei Verdacht oder Vorliegen einer

Dyskrasie (Anzeichen für unerklärte Blutungen, Hämatome, Purpura, Anämie, anhaltendes Fieber

oder Halsschmerzen) sollte die Behandlung mit Asazine sofort abgebrochen werden und die

Patienten sollten sofort ärztlichen Rat einholen.

Leberfunktionsstörungen

Es gibt Berichte über erhöhte Leberenzymwerte bei Patienten die mit Mesalazin-haltigen Präparaten

behandelt worden sind. Vorsicht ist geboten wenn Asazine Patienten mit Leberfunktionsstörungen

verabreicht wird.

Kardiale Überempfindlichkeitsreaktionen

Selten ist bei Asazine über Mesalazin-induzierte kardiale Überempfindlichkeitsreaktionen (Myo- und

Perikarditis) berichtet worden. Asazine darf nicht verabreicht werden bei bekannter früherer

Mesalazin-induzierter kardialer Überempfindlichkeit. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit früherer

Myo- oder Perikarditis allergischer Genese unabhängig von deren Ursache.

Lungenerkrankung

Patienten mit einer Lungenerkrankung, insbesondere Asthma, sollten während der Behandlung mit

Asazine besonders sorgfältig überwacht werden.

Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin-haltigen Präparaten

Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin sollte die Behandlung mit

Asazine nur unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollten akute

Unverträglichkeitserscheinungen wie z.B. Krämpfe, Abdominalschmerzen, Fieber, schwere

Kopfschmerzen oder Hautausschläge auftreten, ist die Behandlung sofort abzubrechen.

Magen- und Darmulzera

Aus theoretischen Gründen sollte bei diagnostiziertem Magen- oder Darmulkus die Behandlung mit

Vorsicht begonnen werden.

Kohlenhydrat-Intoleranz

Patienten mit der seltenen vererbbaren Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-

Galactose-Malabsorption sollten Asazine nicht einnehmen.

Tabletten im Stuhl

Eine begrenzte Zahl von Meldungen über intakte Tabletten im Stuhl liegt vor. Diese scheinbar

intakten Tabletten könnten in manchen Fällen weitgehend leere Hüllen des Tablettenüberzuges sein.

Sollten wiederholt Tabletten im Stuhl beobachtet werden, sollte der Patient seinen Arzt konsultieren.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten ist die Anwendung von Asazine nur bei Vorliegen einer normalen Nieren- und

Leberfunktion empfohlen und sollte generell mit Vorsicht erfolgen (siehe «Kontraindikationen»).

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Asazine wurde bei Kindern und Jugendlichen nicht ausreichend

untersucht.

Interaktionen

Es liegen isolierte Berichte über eine vermeintlich veränderte Blutgerinnung (INR-Werte) nach

gemeinsamer Verabreichung mit Cumarinen (Phenprocoumon, Warfarin) vor.

Mesalazin kann die myelosuppressiven Effekte von Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Thioguanin

verstärken. Lebensbedrohliche Infektionen können auftreten. Patienten sollten sorgfältig auf

Anzeichen einer Infektion und Myelosuppression beobachtet werden. Besonders zu Beginn einer

solchen Kombinationstherapie sowie in regelmässigen Abständen (wöchentlich) sollte das Blutbild

mit besonderer Berücksichtigung der Leukozyten-, Thrombozyten- und Lymphozytenzahl

kontrolliert werden.

Wenn die Zahl der Leukozyten nach einem Monat stabil ist, erscheinen monatliche

Blutuntersuchungen für die folgenden drei Monate und danach vierteljährliche Kontrollen adäquat.

Abgesehen von Interaktionsstudien mit Purinantimetaboliten bei Erwachsenen und Kindern wurden

keine anderen Wechselwirkungsstudien bei Erwachsenen oder Kindern durchgeführt.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Asazine bei schwangeren Frauen vor.

Jedoch wurden bei einer begrenzten Zahl von Mesalazin exponierten schwangeren Frauen (627)

keine negativen Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder Gesundheit der Föten/Neugeborenen

gefunden. Zurzeit sind keine weiteren relevanten epidemiologischen Daten verfügbar. In einem

Einzelfall wurde unter Langzeitanwendung einer hohen Dosis Mesalazin (2 – 4 g, oral) während der

Schwangerschaft Nierenversagen bei einem Neugeborenen beobachtet.

Studien an Tieren mit oraler Mesalazin Applikation lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche

Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale

Entwicklung schliessen. Asazine sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn

der zu erwartende Nutzen das potentielle Risiko übersteigt.

Stillzeit

In der menschlichen Muttermilch wurden niedrige Konzentrationen von Mesalazin und seinem N-

Acetyl-Metaboliten nachgewiesen. Die klinische Signifikanz hiervon ist nicht bekannt. Bislang

liegen nur begrenzte Erfahrungen während der Stillzeit bei Frauen vor.

Überempfindlichkeitsreaktionen wie Durchfall beim Säugling können nicht ausgeschlossen werden.

Daher sollte Asazine während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen

das potenzielle Risiko übersteigt. Falls der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Sitllen beendet

werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt. Relevante Auswirkungen sind nicht zu

erwarten.

Unerwünschte Wirkungen

Über allergische Reaktionen in Bezug auf Herz, Lungen, Leber, Nieren, Pankreas, Haut und

Unterhautzellgewebe wurde berichtet.

Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Sulfasalazin ist die Behandlung bei

Auftreten akuter Symptome einer Unverträglichkeit wie Krämpfe, Abdominalschmerz, Fieber,

starker Kopfschmerz oder Exanthem unverzüglich zu beenden.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeiten zugrunde gelegt:

Sehr häufig: ≥1/10, häufig: ≥1/100 und <1/10, gelegentlich: ≥1/1'000 und <1/100, selten: ≥1/10'000

und <1/1'000, sehr selten: <1/10'000, unbekannt (nicht bestimmbar aus der verfügbaren Information).

Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems

Gelegentlich:Eosinophilie (als Teil einer allergischen Reaktion).

Sehr selten: Verändertes Blutbild (aplastische Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie,

Leukopenie, Thromozytopenie).

Erkrankungen des Immunsystems

Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen wie allergisches Exanthem, Arzneimittelfieber, Lupus

erythematosus, Syndrom, Pancolitis.

Erkrankungen des Nervensystems

Sehr häufig: Kopfschmerz.

Häufig: Schwindel.

Gelegentlich: Parästhesie.

Sehr selten: Periphere Neuropathie.

Erkrankungen des Herzens

Selten: Myokarditis, Perikarditis.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und des Mediastinums

Sehr selten: Allergische und fibrotische Lungenreaktionen (einschliesslich Dyspnoe, Husten,

Bronchospasmus, Alveolitis, pulmonale Eosinophilie, Lungeninfiltration, Pneumonitits), interstitielle

Pneumonie, eosinophile Pneumonie, Lungenerkrankung.

Unbekannt: Pleuritits

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Erbrechen, Übelkeit, Dyspepsie, Abdominalschmerz, Diarrhö.

Gelegentlich: Flatulenz.

Sehr selten: Akute Pankreatitis

Leber- und Gallenerkrankungen

Sehr selten: Veränderung der Leberfunktionsparameter (Erhöhung der Transaminasen und

Cholestase-Parameter), Hepatitis, cholestatische Hepatitis.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Häufig: Exanthem.

Gelegentlich: Urtikaria, Pruritus.

Sehr selten: Alopezie.

Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen

Häufig: Arthralgie.

Gelegentlich: Myalgie.

Unbekannt: Lupus-ähnliches Syndrom mit Perikarditis und Pleuroperikarditis als prominente

Symptome sowie Hautausschlag.

Erkrankung der Nieren und Harnwege

Sehr selten: Nierenfunktionsstörung einschliesslich akuter und chronischer interstitieller Nephritis

und Niereninsuffizienz, nephrotisches Syndrom, Nierenversagen, das bei frühem Absetzen der

Behandlung reversibel sein kann.

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und Brüste

Sehr selten: Oligospermie (reversibel).

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Häufig: Fieber.

Gelegentlich: Brustschmerzen.

Unbekannt: Mesalazin Intoleranz mit erhöhtem C-reaktivem Protein und/oder Exazerbation der

Erkrankung. Lokalreaktion (nur bei Suppositorien)

Untersuchungen

Unbekannt: Erhöhte Kreatininwerte im Blut, Gewichtsverlust, Kreatinin-Clearance erniedrigt,

Amylase erhöht, Sedimentationsgeschwindigkeit der roten Blutkörperchen erhöht, Lipase erhöht,

Blut Harnstoff Stickstoff (BUN) erhöht.

Eine nicht bekannte Anzahl der oben genannten Nebenwirkungen hängt wahrscheinlich eher mit der

zugrunde liegenden chronisch-entzündlichen Darmerkrankung als mit der Behandlung mit Asazine

zusammen. Dies gilt besonders für gastrointestinale Nebenwirkungen und Arthralgie.

Bei Patienten, bei denen während der Behandlung eine Nierenfunktionsstörung auftritt, sollte an eine

Mesalazin-induzierte Nephrotoxizität gedacht werden, die nach Absetzen der Behandlung reversibel

sein kann.

Um eine Dyskrasie infolge der Entwicklung einer Knochenmarkdepression zu vermeiden, sollten die

Patienten sorgfältig überwacht werden.

Die gleichzeitige Verabreichung von Azathioprin, 6-MP oder Thioguanin kann über eine

Verstärkung der myelosuppressiven Effekt eine Leukopenie auslösen.

Überdosierung

Es gibt wenige Daten zur Überdosierung (z.B. beabsichtigter Suizid mit einer hohen oralen Dosis

Mesalazin). Diese weisen nicht auf eine renale oder hepatische Toxizität hin. Ein spezifisches

Antidot ist nicht bekannt. Die Behandlung ist symptomatisch und unterstützend.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A07EC02

Wirkungsmechanismus

Asazine enthält Mesalazin (5-Aminosalizylsäure), welches antiinflammatorische Eigenschaften

aufweist, deren Wirkmechanismus nicht völlig geklärt ist. Es resultiert eine Reduktion pro-

inflammatorischer Prozesse in der entzündeten Darmmukosa.

Pharmakodynamik

Mesalazin inhibiert in therapeutisch relevanten Konzentrationen die Migration polymorph-kerniger

Leukozyten sowie zelluläre Lipoxygenase. Dadurch wird in Makrophagen der Darmwand die

Produktion pro-inflammatorischer Leukotriene (LTB4, 5-HETE) unterdrückt. Unter experimentellen

Bedingungen wurde Cyclo-oxygenase und dadurch die Freisetzung von Thromboxan B2 und

Prostaglandin E2 gehemmt; die klinische Relevanz dieser Effekte ist nicht bekannt.

Mesalazin hemmt die Bildung von plättchenaktivierendem Faktor (PAF). Kürzlich wurde die durch

Mesalazin ausgelöste Aktivierung des PPAR-γ Rezeptors aufgezeigt, die einer nucleären Aktivierung

intestinaler Entzündungsreaktionen entgegenwirkt. Mesalazin ist auch ein Antioxidans; es verringert

nachweislich die Bildung reaktiver Sauerstoffprodukte und fängt freie Radikale ab.

Klinische Wirksamkeit

Die Akutbehandlung der Colitis ulcerosa wurde an 529 Patienten mit milden bis mittelschweren

Symptomen untersucht. Von sechs kontrollierten Studien waren zwei Plazebo-kontrolliert, vier

Studien waren Referenz-kontrolliert oder dienten der Dosisfindung. Die Behandlungsdauer variierte

zwischen vier und sechs Wochen. Allen Patienten gemeinsam war das Vorliegen von

sigmoidoskopisch belegter Erkrankung. Das Ansprechen auf die Therapie wurde anhand von

klinischen Untersuchungen, Patienten Selbstkontrollen sowie klinischen Befunden (Sigmoidoskopie

Bewertungen) täglich oder im Abstand mehrerer Wochen kontrolliert. Beide Plazebo-kontrollierten

Studien erreichten ein statistisch signifikantes Ergebnis zugunsten von Mesalazin.

Die Rezidivprophylaxe der Colitis ulcerosa wurde an 503 Patienten untersucht. Von vier

kontrollierten Studien war eine Plazebo-kontrolliert und drei Referenz-kontrolliert. Die

Behandlungsdauer variierte zwischen vier und elf Monaten. Studienendpunkt war das Auftreten

eines Rückfalls mit sigmoidoskopischer Kontrolle. Die Plazebo-kontrollierte Studie erreichte ein

statistisch signifikantes Ergebnis zugunsten von Mesalazin.

Die Wirkung von rektal appliziertem Mesalazin (Asazine Suppositorien) wurde in vier doppelblinden

Studien an total 318 Patienten geprüft. Drei Studien untersuchten die Wirksamkeit bei der

Akutbehandlung von milder bis mittelschwerer Proktitis und Proktosigmoiditis; davon waren zwei

Studien Placebo-kontrolliert und eine Referenz-kontrolliert. Die Behandlungsdauer betrug vier

Wochen. Beide Plazebo-kontrollierten Studien erreichten ein statistisch signifikantes Ergebnis

zugunsten von Mesalazin. Die vierte kontrollierte Studie untersuchte den Effekt einer einjährigen

Rezidivprophylaxe. Es wurde ein signifikant besseres Ergebnis für 0,5 g sowie 1 g Mesalazin

gegenüber Placebo gefunden.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Einnahme von Mesalazin (Asazine) erreicht der Wirkstoff unverändert das terminale

Ileum. Ab einem pH >7 wird der Wirkstoff freigesetzt. Die Absorption wurde unter Steady-state

Bedingung an 38 gesunden Probanden sowie 14 Patienten mit Colitis ulcerosa in Remission

untersucht. Die mittlere Absorption (kumulative Ausscheidung im Urin) beträgt 26%. Mesalazin

wird zu 40% und N-Acetyl-mesalazin zu 80% an Plasmaproteine gebunden.

Nach einmaliger rektaler Gabe von 0,5 g Mesalazin (Asazine) wurde für den Wirkstoff und dessen

Hauptmetaboliten N-Acetyl-mesalazin [Werte in Klammern] folgende Parameter bestimmt: Cmax

271 ± 26 ng/ml [528 ± 50 ng/ml], Tmax 2,4 ± 0,3 h [3,9 ± 0,4 h], AUC 1737 ± 381 ng/ml × h [5756

± 1657 ng/ml × h].

Distribution

Distributionsstudien liegen nicht vor.

Metabolismus

Mesalazin wird bereits beim Übertritt in die Darmmukosa präsystemisch zu N-Acetyl-Mesalazin

metabolisiert. Ein Teil des freien Mesalazins wird in der Leber sowie von Darmbakterien N-

acetyliert.

Elimination

Mesalazin sowie N-Acetyl-mesalazin werden hauptsächlich mit den Faeces ausgeschieden. Die

renale Ausscheidung erfolgt hauptsächlich als N-Acetyl-mesalazin und beschränkt sich auf den

absorbierten Teil, der zirka 26% einer oral verabreichten Dosis entspricht.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Die Kinetik spezieller Patientengruppen (z.B. bei Leber- und Niereninsuffizienz, genetische

Polymorphismen) ist nicht untersucht.

Präklinische Daten

Für Mesalazin wurde keine Mutagenität oder klastogene Aktivität im Ames Test sowie keine

Kanzerogenität in Tierversuchen festgestellt. In einer Untersuchung am Knochenmark der Maus

konnte keine Mikronucleus Induktion nachgewiesen werden. In humanen Lymphocyten konnte für

den Hauptmetaboliten N-Acetyl-mesalazin weder eine Mikronucleus Induktion noch ein Austausch

von Schwester Chromatiden nachgewiesen werden. In Studien an der Ratte (360 mg/kg) oder

Kaninchen (480 mg/kg) wurden keine Anhaltspunkte für ein erhöhtes teratogenes Risiko gefunden.

In Ratten beiderlei Geschlechtes veränderte Mesalazin die Fertilität nicht. Die Ergebnisse von

Reproduktionsstudien an weiblichen Versuchstieren ergaben keine negativen Hinweise auf Fertilität,

Gestation, Wehen, Geburt, Laktation oder Lebensfähigkeit.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren. Asazine magensaftresistente Tabletten nicht über

25 °C lagern und in der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu

schützen. Asazine Suppositorien bei Raumtemperatur (15–25 °C) lagern und in der

Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Zulassungsnummer

53108, 55497 (Swissmedic).

Packungen

Asazine magensaftresistente Tabl 400 mg 100. (B)

Asazine magensaftresistente Tabl 800 mg 90. (B)

Asazine Supp 500 mg 20. (B)

Zulassungsinhaberin

Tillotts Pharma AG, 4310 Rheinfelden.

Stand der Information

Februar 2017

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