Loperamid Zentiva 2 mg Kapseln

Շվեյցարիա - գերմաներեն - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

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PIL PIL (PIL)

25-10-2018

SPC SPC (SPC)

25-10-2018

active_ingredient:
loperamidi hydrochloridum
MAH:
Helvepharm AG
ATC_code:
A07DA03
INN:
loperamidi hydrochloridum
pharmaceutical_form:
Kapseln
composition:
loperamidi hydrochloridum 2 mg, lactosum monohydricum 225.5 mg, Talkum, Kapselhülle: Gelatine, pro Kapsel.
class:
B/D
therapeutic_group:
Synthetika
therapeutic_area:
Antidiarrhoikum
authorization_number:
56049
authorization_date:
2001-10-24

documents_in_other_languages

PIL PIL - ֆրանսերեն

23-10-2018

SPC SPC - ֆրանսերեն

01-01-2019

PIL PIL - իտալերեն

19-10-2018

SPC SPC - իտալերեն

01-01-2019

Patienteninformation

Loperamid Helvepharm

Helvepharm AG

Was ist Loperamid Helvepharm und wann wird es angewendet?

Loperamid Helvepharm ist ein gut wirksames Mittel gegen plötzlichen (akuten) und längerdauernden

(chronischen) Durchfall verschiedenster Ursache. Loperamid Helvepharm kann auf Verordnung des

Arztes oder der Ärztin auch angewendet werden bei Durchfall, der nach operativer

Dünndarmverkürzung auftreten kann. Es hemmt die Darmbewegung durch eine direkte Wirkung auf

die Darmmuskulatur, dadurch wird der Stuhl dicker und die Anzahl der Stuhlgänge vermindert.

Die Wirkung der Kapseln kann nach etwa zwei Stunden eintreten.

Wann darf Loperamid Helvepharm nicht angewendet werden?

Loperamid Helvepharm Kapseln sollten nicht an Kinder unter 6 Jahren abgegeben werden.

Loperamid Helvepharm darf nicht angewendet werden:

·wenn Sie allergisch gegen Loperamid oder einen der anderen Hilfsstoffe sind.

·wenn Sie an schweren Leberkrankheiten leiden.

·wenn Sie an schweren Durchfällen, die mit hohem Fieber und/oder schleimig-blutigem Stuhl

einhergehen, leiden.

·wenn Sie an einer plötzlich auftretenden schweren Dickdarmentzündung (z.B. Colitis ulcerosa)

leiden.

·wenn Sie an einer bakteriellen Darmentzündung leiden, die durch die Darmwand eindringende

Erreger hervorgerufen wird.

·wenn Sie an Durchfällen, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten, leiden.

·wenn Sie an Zuständen leiden, bei denen eine Hemmung der Darmtätigkeit zu vermeiden ist, z.B.

Verstopfung, Darmverschluss und Aufblähung des Bauches.

Wenn Sie unter einer der genannten Krankheiten leiden, teilen Sie dies bitte Ihrem Arzt oder Ihrer

Ärztin mit.

Wann ist bei der Einnahme von Loperamid Helvepharm Vorsicht geboten?

Obwohl Loperamid Helvepharm den Durchfall zum Stoppen bringt, wird mit Loperamid

Helvepharm nicht die Ursache behandelt. Wenn möglich, sollte die Ursache der Diarrhö therapiert

werden.

Ein plötzlicher Anfall von Diarrhö wird normalerweise durch Loperamid Helvepharm innerhalb von

48 Stunden gestoppt. Sollte innerhalb von 48 Stunden keine Besserung eintreten, sollten Sie

Loperamid Helvepharm nicht mehr einnehmen und Ihren Arzt oder Ihre Ärztin aufsuchen.

Wenn Sie AIDS haben und Loperamid Helvepharm zur Behandlung des Durchfalls einnehmen,

müssen Sie bei den ersten Anzeichen eines aufgetriebenen oder geschwollenen Bauches Loperamid

Helvepharm sofort absetzen und Ihren Arzt oder Ihre Ärztin darüber informieren.

Missbrauch und Fehlanwendung von Loperamidhydrochlorid, dem Wirkstoff von Loperamid

Helvepharm, wurden berichtet. Nehmen Sie Loperamid Helvepharm nur für die beschriebenen

Anwendungsgebiete ein. Die maximale Tagesdosis darf nicht überschritten werden.

Langandauernde oder regelmässige Einnahme von Loperamid Helvepharm sollte unter der Aufsicht

eines Arztes oder einer Ärztin erfolgen.

Benachrichtigen Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin ebenfalls, wenn Sie an Leberstörungen leiden, da Sie

während der Behandlung mit Loperamid Helvepharm medizinische Überwachung benötigen

könnten.

Wenn Sie Arzneimittel einnehmen, die die Magen-Darm-Tätigkeit herabsetzen, sollten Sie dies

Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin mitteilen, da dadurch die Wirkung von Loperamid Helvepharm zu stark

sein könnte.

Während einer Durchfallerkrankung kann es häufig zu Müdigkeit, Schwindel und Benommenheit

kommen. Dies kann die Reaktionsfähigkeit, die Fähigkeit Werkzeuge oder Maschinen zu bedienen

und die Fahrtüchtigkeit beeinträchtigen.

Loperamid Helvepharm Kapseln enthalten Laktose. Patienten, die an Galactose-Intoleranz oder an

Lactasemangel oder Glucose-Galactose Fehlabsorption leiden, sollten dieses Arzneimittel nicht

verwenden.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie eines der

folgenden Arzneimittel einnehmen:

·Ritonavir (zur Behandlung von HIV-Infektionen),

·Chinidin (zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen),

·Desmopressin (zur Behandlung von vermehrtem Harnlassen),

·Itraconazol oder Ketoconazol (zur Behandlung von Pilzinfektionen) oder

·Gemfibrozil (zur Senkung des Cholesterinspiegels).

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an anderen

Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen!

Darf Loperamid Helvepharm während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen

werden?

Über die Einnahme von Loperamid Helvepharm während der Schwangerschaft muss der Arzt oder

die Ärztin entscheiden.

Während der Stillzeit sollten Sie Loperamid Helvepharm nicht einnehmen, da kleine Mengen des

Wirkstoffs in die Muttermilch übergehen.

Wie verwenden Sie Loperamid Helvepharm?

Während des Durchfalls verlieren Sie viel Flüssigkeit. Achten Sie deshalb darauf, dass Sie während

der Zeit des Durchfalls mehr Flüssigkeit zu sich nehmen als gewöhnlich.

Dies ist speziell bei Kindern und älteren Patienten sehr wichtig. Ihr Apotheker oder Ihre Apothekerin

kann Ihnen eine spezielle Mischung aus Salz und Zucker geben. Zusammen mit Wasser ersetzt dies

auch die Salze, die während des Durchfalls verloren gehen. Diese Lösung eignet sich besonders für

Kinder.

Die Dosis von Loperamid Helvepharm ist vom Alter und der Art des Durchfalls abhängig.

Sie können Loperamid Helvepharm zu einer beliebigen Tageszeit einnehmen.

Die Kapseln werden unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen.

Wenn vom Arzt oder von der Ärztin nicht anders verordnet:

Jugendliche und Erwachsene

Plötzlich auftretender Durchfall

Anfangsdosis: 2 Kapseln.

Folgedosis nach jedem weiteren flüssigen Stuhl: 1 Kapsel.

Maximale Tagesdosis: 8 Kapseln.

Chronischer Durchfall: Nach Verordnung des Arztes oder der Ärztin.

Kinder von 6-12 Jahren

Plötzlich auftretender Durchfall

Anfangsdosis: 1 Kapsel.

Folgedosis nach jedem weiteren flüssigen Stuhl: 1 Kapsel.

Maximale Tagesdosis: 3 Kapseln je 20 kg Körpergewicht.

Bei Kindern darf die maximale Tagesdosis, unabhängig vom Körpergewicht, niemals mehr als die

maximale Tagesdosis für Jugendliche und Erwachsene (8 Kapseln) betragen.

Chronischer Durchfall: Nach Verordnung des Arztes oder der Ärztin.

Kinder unter 6 Jahren

Kinder unter 6 Jahren sollten nicht mit Loperamid Helvepharm behandelt werden.

Sobald der Stuhlgang wieder normal ist, oder wenn während mehr als 12 Stunden kein Stuhl mehr

ausgeschieden wurde, ist die Behandlung mit Loperamid Helvepharm zu beenden.

Halten Sie die in der Packungsbeilage angegebene oder vom Arzt oder der Ärztin verschriebene

Dosierung vor allem bei Kindern genau ein. Überschreiten Sie keinesfalls die oben genannte

maximale Tagesdosis.

Wenn Sie eine grössere Menge von Loperamid Helvepharm eingenommen haben, als Sie sollten

Suchen Sie möglichst umgehend einen Arzt bzw. eine Ärztin auf, insbesondere, wenn Sie folgende

Symptome verspüren: Muskelsteifheit, Koordinationsstörungen, Schläfrigkeit, Pupillenverengung,

erhöhter Muskeltonus, schwache Atmung, Schwierigkeiten beim Wasserlassen, erhöhte

Herzfrequenz, unregelmässiger Herzschlag oder Darmverschluss.

Kinder können auf die ZNS-Wirkungen empfindlicher reagieren als Erwachsene.

Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt

oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.

Welche Nebenwirkungen kann Loperamid Helvepharm haben?

Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Loperamid Helvepharm auftreten:

Häufig: Kopfschmerzen, Schwindelgefühl, Verstopfung, Übelkeit, Blähungen.

Gelegentlich: Bauch- bzw. Oberbauchschmerzen, Unbehagen im Bauch, Mundtrockenheit,

Erbrechen, Verdauungsstörungen, Hautausschlag.

Nebenwirkungen, welche nach Markteinführung beobachtet wurden und deren Häufigkeit nicht

bestimmt werden kann: Dehnungsgefühl im Bauch, Überempfindlichkeitsreaktionen,

Konzentrationsstörungen, Einschränkungen des Bewusstseins, erhöhter Muskeltonus,

Bewusstlosigkeit, Schläfrigkeit, Muskelsteifheit, Pupillenverengung, Darmverschluss oder

Darmerweiterung, schwerwiegende Hautreaktion, Schwierigkeiten Wasser zu lassen, Juckreiz,

Müdigkeit.

Falls eine Nebenwirkung schwerwiegende Ausmasse annimmt oder wenn Sie Nebenwirkungen

bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin

oder Apothekerin informieren.

Stellen Sie die Behandlung mit Loperamid Helvepharm ein und benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt

oder Ihre Ärztin, wenn Sie eines der folgenden Symptome bei sich beobachten oder vermuten. In

diesem Fall benötigen Sie möglicherweise dringend Behandlung:

·plötzliches Anschwellen des Gesichts, der Lippen oder des Halses, Atemnot, Nesselsucht (auch

bekannt als Nesselfieber oder Urtikaria), schwere Reizung, Rötung oder Blasenbildung an der Haut.

Diese Symptome können Anzeichen einer Überempfindlichkeit oder allergischen Reaktion sein.

·extreme Müdigkeit, Koordinationsstörungen, Bewusstseinsverlust.

·schwere Bauchschmerzen, Anschwellen des Bauchs oder Fieber, was auf einen Darmverschluss

oder eine Darmerweiterung hindeuten könnte.

Einige unerwünschte Ereignisse, welche im Zusammenhang mit Loperamid berichtet wurden, sind

häufig Symptome des zugrundeliegenden Durchfalls (Bauchschmerzen, Unwohlsein, Übelkeit,

Erbrechen, Mundtrockenheit, Müdigkeit, Benommenheit, Schwindelanfälle, Verstopfung und

Blähungen). Diese Symptome sind oft schwierig von unerwünschten Ereignissen zu unterscheiden.

Was ist ferner zu beachten?

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Loperamid Helvepharm Kapseln bei Raumtemperatur (15-25 °C) vor Licht geschützt und ausser

Reichweite von Kindern aufbewahren.

Bringen Sie verfallene Arzneimittel Ihrem Apotheker/Ihrer Apothekerin zurück.

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese

Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.

Was ist in Loperamid Helvepharm enthalten?

1 Kapsel Loperamid Helvepharm enthält 2 mg Loperamid-Hydrochlorid, Laktose sowie weitere

Hilfsstoffe.

Zulassungsnummer

56049 (Swissmedic).

Wo erhalten Sie Loperamid Helvepharm? Welche Packungen sind erhältlich?

In Apotheken ohne ärztliche Verschreibung:

Packungen zu 20 Kapseln.

In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung:

Packungen zu 60 Kapseln.

Zulassungsinhaberin

Helvepharm AG, Frauenfeld.

Diese Packungsbeilage wurde im Juni 2017 letztmals durch die Arzneimittelbehörde (Swissmedic)

geprüft.

Fachinformation

Loperamid Helvepharm

Helvepharm AG

Zusammensetzung

Wirkstoff: Loperamidi hydrochloridum.

Hilfsstoffe: Lactosum, Excipiens pro capsula.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Kapsel enthält: Loperamidi hydrochloridum 2 mg.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Symptomatische Behandlung akuter und chronischer Diarrhö verschiedenster Genese, einschliesslich

Reisediarrhö, Diarrhö nach Ileostomie oder Resektion des Ileums, Diarrhö nach Bestrahlung,

Stuhlinkontinenz.

Dosierung/Anwendung

Besonders bei Kindern sollte während der Diarrhö auf eine ausreichende Flüssigkeits- und

Elektrolytzufuhr geachtet werden.

Übliche Dosierung

Kinder ab 6 Jahren, Jugendliche und Erwachsene

Kinder 6-12 Jahre

Jugendliche und

Erwachsene

Akute Diarrhö

Anfangsdosis

1 Kapsel (2 mg)

2 Kapseln (4 mg)

Folgedosis nach jedem weiteren

flüssigen Stuhl bis max. Tagesdosis

1 Kapsel (2 mg)

1 Kapsel (2 mg)

Maximale Tagesdosis

3 Kapseln (6 mg) pro 20 kg

Körpergewicht, jedoch nicht mehr als 8

Kapseln pro Tag (16 mg)

8 Kapseln (16

Chronische Diarrhö

Anfangsdosis

1 Kapsel (2 mg)

2 Kapseln (4 mg)

Erhaltungsdosis Indiv. Dosisanpassung,

1-3 Kapseln (2-6 mg) pro 20 kg

1-6 Kapseln (2-12

bis 1-2× tgl. ein geformter Stuhl

ausgeschieden wird

Körpergewicht

Maximale Tagesdosis

3 Kapseln (6 mg) pro 20 kg

Körpergewicht, jedoch nicht mehr als 8

Kapseln pro Tag (16 mg)

8 Kapseln (16

Sobald der Stuhlgang wieder normal ist oder wenn während mehr als 12 Stunden kein Stuhl mehr

ausgeschieden wurde, ist die Behandlung mit Loperamid zu beenden.

Kinder unter 6 Jahre

Kinder unter 6 Jahre sollten nicht mit Loperamid Helvepharm behandelt werden.

Ältere Patienten

Für ältere Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Für Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Obwohl für diese Patientengruppe keine Daten zur Pharmakokinetik verfügbar sind, ist Loperamid

wegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen (siehe «Warnhinweise

und Vorsichtsmassnahmen»). Bei schweren Leberfunktionsstörungen sollte Loperamid nicht

angewendet werden.

Die Kapseln werden unzerkaut mit etwas Flüssigkeit eingenommen.

Kontraindikationen

Loperamid Helvepharm Kapseln sollten nicht an Kinder unter 6 Jahren abgegeben werden.

Loperamid Helvepharm ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem

Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung kontraindiziert.

Die Anwendung soll ebenfalls bei schweren Leberfunktionsstörungen unterbleiben.

Loperamid soll bei folgenden Patienten nicht als primäre Therapie eingesetzt werden:

·Patienten mit akuter Dysenterie (charakterisiert durch schleimig-blutigen Stuhl und hohes Fieber);

·Patienten mit einer akuten ulzerativen Colitis;

·Patienten mit einer bakteriellen Enterocolitis, welche durch invasive Organismen verursacht wurde

einschliesslich Salmonellen, Shigellen und Campylobacter;

·Patienten mit einer pseudomembranösen Colitis, welche infolge des Gebrauchs von Breitspektrum-

Antibiotika auftrat.

Loperamid darf nicht eingesetzt werden, wenn die Hemmung der Peristaltik wegen des möglichen

Risikos von signifikanten Folgeerkrankungen wie Ileus, Megacolon und toxisches Megacolon

vermieden werden muss.

Loperamid muss unverzüglich abgesetzt werden, wenn sich eine Obstipation, ein aufgetriebener

Bauch oder ein Ileus entwickelt.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die Behandlung der Diarrhö mit Loperamid ist rein symptomatisch. Wenn immer eine

zugrundeliegende Krankheitsursache festgestellt werden kann, soll eine entsprechende spezifische

Behandlung durchgeführt werden.

Bei Patienten mit Durchfall, speziell bei Kindern, können Wasser- und Elektrolytmangel auftreten.

In solchen Fällen ist eine angemessene Flüssigkeits- und Elektrolytersatz-Therapie die wichtigste

Massnahme.

Tritt innerhalb von zwei Tagen keine Besserung der Diarrhö ein, ist die Therapie abzubrechen, und

es sind weitere Abklärungen angezeigt.

Bei Aids-Patienten, welche Loperamid zur Behandlung von Durchfall erhalten, muss die Therapie

bei den ersten Anzeichen eines aufgetriebenen Bauches gestoppt werden.

Bei Aids-Patienten kam es nach Behandlung einer infektiösen Colitis verursacht durch virale und

bakterielle Krankheitserreger in Einzelfällen zu Obstipation mit einem erhöhten Risiko für ein

toxisches Megacolon.

Obwohl für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion keine Daten zur Pharmakokinetik verfügbar

sind, ist Loperamid wegen des reduzierten First-Pass-Metabolismus nur mit Vorsicht einzusetzen.

Dieses Arzneimittel sollte bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen mit Vorsicht verwendet

werden, da eine relative Überdosierung mit daraus resultierender ZNS-Toxizität entstehen kann.

Bei Personen mit Opioidabhängigkeit sind Missbrauch und Fehlanwendung von Loperamid als

Opioid-Ersatz beschrieben worden (siehe «Überdosierung»).

Loperamid Helvepharm Kapseln enthalten Laktose. Patienten, die an Galactose-Intoleranz oder an

Lactasemangel oder Glucose-Galactose Fehlabsorption leiden, sollten dieses Arzneimittel nicht

verwenden.

Interaktionen

Nicht-klinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glycoproteins ist.

Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg Einzeldosis) mit Chinidin oder Ritonavir -

beides P-Glycoprotein Hemmer – resultierte in einer 2-3fachen Erhöhung der Loperamid-

Plasmaspiegel.

Wenn Loperamid in den empfohlenen Dosierungen angewendet wird, ist die klinische Relevanz

dieser pharmakokinetischen Interaktion mit P-Gylcoprotein-Hemmern unbekannt.

Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (4 mg Einzeldosis) und Itraconazol, einem

CYP3A4- und P-Glycoprotein-Hemmer, resultierte in einer 3–4fachen Erhöhung der Loperamid-

Plasmaspiegel. In der gleichen Studie erhöhte Gemfibrozil, ein CYP2C8-Hemmer, die Loperamid-

Werte um ungefähr das 2fache. Bei einer Kombination aus Itraconazol und Gemfibrozil ergab sich

ein 4facher Anstieg der Plasmaspitzenwerte von Loperamid und ein 13facher Anstieg der totalen

Plasmaexposition. Es wurden keine zentralen Opiat-Wirkungen beobachtet.

Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg Einzeldosis) und Ketoconazol, einem

CYP3A4- und P-Glycoprotein-Hemmer, resultierte in einem 5fachen Anstieg der Loperamid-

Plasmawerte. Es wurden keine zentralen Opiat-Wirkungen beobachtet.

Die gleichzeitige Verabreichung von oralem Desmopressin führte zu einem 3fachen Anstieg der

Desmopressin-Plasmawerte, was höchstwahrscheinlich auf eine verringerte gastrointestinale

Motilität zurückzuführen ist.

Es ist davon auszugehen, dass Arzneimittel mit ähnlichen pharmakologischen Eigenschaften die

Wirkung von Loperamid verstärken und dass Arzneimittel, die den gastrointestinalen Transit

beschleunigen, die Wirkung von Loperamid beeinträchtigen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine Hinweise auf teratogene oder embryotoxische Wirkungen von Loperamid vor.

Loperamid soll an Schwangere nur verabreicht werden, wenn es unbedingt nötig ist.

Stillzeit

Loperamid tritt in geringer Menge in die Muttermilch über, deshalb sollte Loperamid während der

Stillzeit nicht verwendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Im Rahmen einer mit Loperamid behandelten Diarrhö können Müdigkeit, Schwindelanfälle und

Benommenheit auftreten. Deshalb ist Vorsicht geboten beim Lenken von Fahrzeugen und Maschinen

(siehe «Unerwünschte Wirkungen»).

Unerwünschte Wirkungen

Daten aus klinischen Studien

Jugendliche (≥12 Jahre) und Erwachsene

Die Sicherheit von Loperamid wurde bei 3076 Jugendlichen und Erwachsenen, die an 31

kontrollierten und nichtkontrollierten klinischen Studien mit Loperamid zur Behandlung von

Durchfall teilnahmen, bewertet. Von diesen Studien wurden 26 (N= 2755) bei akuter und 5 (N= 312)

bei chronischer Diarrhö durchgeführt.

Die in klinischen Studien mit Loperamid bei akutem Durchfall am häufigsten beobachteten

unerwünschten Arzneimittelwirkungen (Inzidenz ≥1%) waren: Verstopfung (2,7%), Blähungen

(1,7%), Kopfschmerzen (1,2%) und Übelkeit (1,1%). In klinischen Studien bei chronischer Diarrhö

waren die am häufigsten beobachteten unerwünschten Arzneimittelwirkungen (Inzidenz ≥1%):

Blähungen (2,8%), Verstopfung (2,2%), Übelkeit (1,2%) und Schwindelgefühl (1,2%).

Die folgenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen sind bei der Anwendung von

Loperamidhydrochlorid in klinischen Studien bei Jugendlichen (≥12 Jahren) und Erwachsenen

aufgetreten (akute und chronische Diarrhö).

Die Häufigkeit wird wie folgt angegeben: Sehr häufig (≥1/10), häufig (<1/10, ≥1/100), gelegentlich

(<1/100, ≥1/1000), selten (<1/1000; ≥1/10'000), sehr selten (<1/10'000).

Erkrankungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen, Schwindelgefühl.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Verstopfung, Übelkeit, Blähungen.

Gelegentlich: Bauchschmerzen, abdominales Unbehagen, Mundtrockenheit, Oberbauchschmerzen,

Erbrechen, Dyspepsie.

Selten: abdominale Dehnung.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Gelegentlich: Hautausschlag.

Pädiatrische Population

Die Sicherheit von Loperamid wurde bei 607 Kindern im Alter von 10 Tagen bis 13 Jahren, die in 13

kontrollierten und nichtkontrollierten klinischen Studien mit Loperamid zur Behandlung von akutem

Durchfall teilnahmen, bewertet. Im Allgemeinen war das Nebenwirkungsprofil in dieser

Patientenpopulation vergleichbar mit demjenigen, das in klinischen Studien mit Loperamid bei

Jugendlichen (≥12 Jahren) und Erwachsenen beobachtet wurde.

Post-Marketing Erfahrungen

Die folgenden unerwünschten Arzneimittelwirkungen wurden bei der Anwendung von Loperamid

nach der Markteinführung beobachtet:

Erkrankungen des Immunsystems

Überempfindlichkeitsreaktion, anaphylaktische Reaktion (einschliesslich anaphylaktischer Schock),

anaphylaktoide Reaktion.

Erkrankungen des Nervensystems

Gestörte Koordination, Einschränkung des Bewusstseins, muskuläre Hypertonie, Bewusstlosigkeit,

Schläfrigkeit, Stupor.

Erkrankungen des Auges

Pupillenverengung.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Ileus (einschliesslich paralytischem Ileus), Megacolon (einschliesslich toxisches Megacolona).

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Angioödem, bullöses Exanthem (einschliesslich Stevens-Johnson Syndrom, toxisch epidermale

Nekrolyse und Erythema multiforme), Juckreiz, Urtikaria.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Harnverhalten.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Müdigkeit.

a Siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».

Überdosierung

Symptome

Im Falle einer Überdosierung (eingeschlossen die relative Überdosierung wegen hepatischer

Funktionsstörungen) sind ZNS-Depression (Stupor, Koordinationsstörungen, Somnolenz, Miosis,

muskuläre Hypertonie, Atemdepression), Harnretention und Ileus beobachtet worden. Kinder können

empfindlicher in Bezug auf ZNS-Wirkungen sein als Erwachsene.

Bei Personen, die Loperamidhydrochlorid absichtlich überdosiert eingenommen haben (in Dosen von

40 mg bis zu 792 mg pro Tag) sind eine Verlängerung des QT-Intervalls und/oder schwerwiegende

ventrikuläre Arrhythmien aufgetreten. Es sind auch Todesfälle bekannt.

Behandlung

Im Falle einer Überdosierung sollte eine EKG-Überwachung hinsichtlich einer Verlängerung des

QT-Intervalls erfolgen.

Die Behandlung ist symptomatisch. Bei ZNS-Symptomen nach einer Überdosierung kann Naloxon

als Antidot verabreicht werden. Da die Wirkung von Loperamid länger dauert als jene von Naloxon

(1-3 Stunden), können Wiederholungen der Naloxon-Verabreichung indiziert sein. Wegen der

möglichen ZNS-Depression sollte der Patient während mindestens 48 Stunden eng überwacht

werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A07DA03

Loperamid ist ein stark wirksames synthetisches Antidiarrhoikum für den oralen Gebrauch.

Es bindet sich stark an die µ-Opiatrezeptoren in der Darmwand und zeichnet sich durch einen

raschen Wirkungseintritt und eine lange Wirkungsdauer aus.

Loperamid blockiert die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandin, wodurch die propulsive

Peristaltik gehemmt und die intestinale Transitzeit verlängert wird.

Zusätzlich wird der Tonus des Analsphinkters erhöht, was die Inkontinenz reduziert und den

Stuhldrang herabsetzt.

In einer im Jahre 1975 durchgeführten multizentrischen randomisierten klinischen Doppelblindstudie

mit 213 Patientinnen und Patienten mit akuter Diarrhö, die entweder Loperamid, Placebo oder andere

Arzneimittel gegen Durchfall erhielten, wurde bei mehr als der Hälfte der 56 Patientinnen und

Patienten in der Loperamid-Gruppe innerhalb von zwei Stunden nach Einnahme einer Dosis von

4 mg (das entspricht 2 Kapseln) kein ungeformter Stuhl mehr beobachtet. Klinische Studien bei

Diarrhö haben diese sehr schnelle Wirksamkeit von Loperamid bestätigt.

Pharmakokinetik

Absorption

Ein Grossteil des eingenommenen Loperamid wird über den Darm absorbiert, doch aufgrund des

ausgeprägten First-Pass-Effektes von Loperamid liegt die systemische Verfügbarkeit nur bei rund

0,3%.

Maximale Plasmaspiegel werden ca. 4 Std. nach der Einnahme gemessen.

Distribution

Studien mit Ratten zeigen, dass Loperamid eine grosse Affinität für die Darmwand besitzt und sich

bevorzugt an die Rezeptoren in der longitudinalen Muskelschicht bindet.

Die Konzentration von Loperamid im Blut ist für die Penetration ins Zentralnervensystem nicht

ausreichend.

Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 95%, hauptsächlich an Albumin. Nicht-klinischen Daten

zufolge ist Loperamid ein P-Glycoprotein-Substrat.

Auch bei langdauernder, regelmässiger Einnahme von Loperamid in der empfohlenen Dosierung

sind keine Anzeichen von Toleranz oder Kumulation beobachtet worden.

Metabolismus

Loperamid wird fast vollständig durch die Leber metabolisiert und konjugiert mit der Galle

ausgeschieden.

Die oxidative N-Demethylierung ist der wichtigste Abbauweg von Loperamid und wird

hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2C8 herbeigeführt. Aufgrund des sehr hohen First-Pass-

Effekts bleiben die Plasmaspiegel des unveränderten Arzneimittels extrem niedrig.

Elimination

Die Plasmahalbwertszeit von Loperamid im Menschen liegt zwischen 9 und 14 Stunden, im Mittel

ungefähr bei 11 Stunden. Unverändertes Loperamid und die Hauptmetaboliten werden hauptsächlich

mit den Fäzes ausgeschieden. Loperamid wird nicht mit dem Urin ausgeschieden.

Kinder und Jugendliche

Es wurden keine pharmakokinetischen Studien an Pädiatriepatienten durchgeführt. Man geht jedoch

davon aus, dass die Pharmakokinetik und die Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln bei

dieser Patientenpopulation ähnlich sind wie bei erwachsenen Patienten.

Präklinische Daten

Loperamid hemmte in einer in vitro Studie an HEK-Zellen mit stabil exprimierenden hERG-Kanälen

den Kaliumstrom bei einer IC50 von 0.39 µM. Dies entspricht einer Plasmakonzentration von freiem

Loperamid, die mehr als 1000fach über der maximal empfohlenen therapeutischen Dosis liegt. In

einer in vivo Studie an Meerschweinchen wurde bei einer Loperamid-Plasmakonzentration, die

109fach über den therapeutischen Dosen bei Menschen lag, eine signifikante QTc-Verlängerung

festgestellt. Diese Daten sind konsistent mit einer QT-Verlängerung im Fall einer erheblichen

Überdosierung bei Menschen (siehe «Überdosierung»).

Loperamid wirkte in verschiedenen in vivo und in vitro Studien nicht genotoxisch. Es wurde kein

kanzerogenes Potential festgestellt. In Reproduktionsstudien an trächtigen und/oder stillenden Ratten

wurden bei Dosen von 40 mg/kg/Tag Toxizitätserscheinungen beim Muttertier, eine

Beeinträchtigung der Fertilität und ein verringertes Überleben der Feten/Nachkommen festgestellt. In

Dosen von 10 mg/kg wurden keine Effekte auf die Gesundheit der Muttertiere oder der Föten sowie

auf die peri- und postnatale Entwicklung beobachtet.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15-25 °C) vor Licht geschützt und ausser Reichweite von Kindern

aufbewahren.

Zulassungsnummer

56049 (Swissmedic).

Packungen

Loperamid Helvepharm Kapseln 20. [C]

Loperamid Helvepharm Kapseln 60. [B]

Zulassungsinhaberin

Helvepharm AG, Frauenfeld.

Stand der Information

Juni 2017.

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