LIDOCAINE 2% AND EPINEPHRINE 1:100,000 Solution

Canada - français - Health Canada

Achète-le

Ingrédients actifs:
Bitartrate d'épinéphrine; Chlorhydrate de lidocaïne
Disponible depuis:
CARESTREAM HEALTH CANADA COMPANY
Code ATC:
N01BB52
DCI (Dénomination commune internationale):
LIDOCAINE, COMBINATIONS
Dosage:
0.01MG; 20MG
forme pharmaceutique:
Solution
Composition:
Bitartrate d'épinéphrine 0.01MG; Chlorhydrate de lidocaïne 20MG
Mode d'administration:
Bloc/Infiltration
Unités en paquet:
1.8ML
Type d'ordonnance:
Spécialité médicale
Domaine thérapeutique:
LOCAL ANESTHETICS
Descriptif du produit:
Numéro de groupe d'ingrédients actifs (GIA) :0201285002; AHFS: 72:00.00
Statut de autorisation:
APPROUVÉ
Numéro d'autorisation:
02270978
Date de l'autorisation:
2007-05-01

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INFORMATION POSOLOGIQUE

Chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine pour injection USP

(chlorhydrate de lidocaïne 2 % avec épinéphrine 1/50 000 et avec épinéphrine

1/100 000)

Anesthésique local à usage dentaire

Commanditaire : Fabricant :

Carestream Health Canada Novocol Pharmaceutical of Canada, Inc.

Company 25 Wolseley Court,

6 Monogram Place, Suite 200 Cambridge (Ontario)

Toronto ON M9R OA1 N1R 6X3

Date de préparation :

22 décembre 2011

Numéro de contrôle de soumission : 150027 et 150029

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Table des matières

PREMIÈRE PARTIE : INFORMATION POUR LES PROFESSIONNELS DE LA SANTÉ ............................3

RÉSUMÉ DE L'INFORMATION SUR LE PRODUIT..................................................................................3

INDICATIONS D'EMPLOI ET USAGE CLINIQUE....................................................................................4

MISES EN GARDE ET PRÉCAUTIONS......................................................................................................4

RÉACTIONS INDÉSIRABLES .....................................................................................................................4

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES....................................................................................................4

POSOLOGIE ET ADMINISTRATION .........................................................................................................4

SURDOSAGE .................................................................................................................................................4

ACTION ET PHARMACOLOGIE CLINIQUE.............................................................................................4

CONSERVATION ET STABILITÉ...............................................................................................................4

INSTRUCTIONS DE MANIPULATION PARTICULIÈRE .........................................................................4

PRÉSENTATIONS, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT ..............................................................4

PARTIE II : RENSEIGNEMENTS SCIENTIFIQUES...........................................................................................4

DONNÉES PHARMACEUTIQUES ..............................................................................................................4

RÉFÉRENCES................................................................................................................................................4

PARTIE III : RENSEIGNEMENTS DESTINÉS AU CONSOMMATEUR..........................................................4

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Chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine pour injection USP

(chlorhydrate de lidocaïne 2 % avec épinéphrine 1/50 000 et avec épinéphrine 1/100 000)

PREMIÈRE PARTIE : INFORMATION POUR LES

PROFESSIONNELS DE LA SANTÉ

RÉSUMÉ DE L'INFORMATION SUR LE PRODUIT

Voie d'administration

Présentation/Concentration

Tous les ingrédients non

médicamenteux :

Parentérale

Solution stérile

20 mg/mL de solution de

chlorhydrate de lidocaïne avec

épinéphrine contiennent

0,02 mg/mL (1/50 000) ou

0,01 mg/mL (1/100 000)

d'épinéphrine

Chlorure de sodium (pour

l'isotonicité), métabisulfite de

sodium (comme antioxydant),

eau pour injection, hydroxyde de

sodium et/ou acide chlorhydrique

pour ajuster le pH à 3,0 – 5,0 ou

à 3,3 – 5,5

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INDICATIONS D'EMPLOI ET USAGE CLINIQUE

Adulte (> 18 ans) :

Les solutions de chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine sont indiquées pour procurer une anesthésie

locale par bloc nerveux ou au moyen d'une infiltration au cours des procédures dentaires.

Seules les procédures acceptées pour ces techniques, telles qu'elles sont décrites dans les ouvrages de

référence, sont recommandées.

Personnes âgées (> 65 ans) :

Les patients âgés doivent recevoir des doses réduites tenant compte de leur âge et de leur état physique

(voir POSOLOGIE ET ADMINISTRATION - Populations particulières).

Population pédiatrique (< 18 ans) :

Les enfants doivent recevoir des doses réduites tenant compte de leur âge, de leur poids et de leur état

physique (voir POSOLOGIE ET ADMINISTRATION - Populations particulières).

La lidocaïne doit être utilisée avec prudence chez les enfants de moins de deux ans, car les données sont à

ce jour insuffisantes pour garantir l'innocuité et l'efficacité de ce produit pour cette population de patients.

CONTRE-INDICATIONS

Chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine est contre-indiqué dans les cas suivants :

Patients ayant une hypersensibilité connue aux anesthésiques locaux de type amide ou aux autres

ingrédients de la solution (voir PRÉSENTATIONS, COMPOSITION ET

CONDITIONNEMENT).

Patients ayant des antécédents connus d'hypersensibilité au métabisulfite de sodium et/ou à l'acide

citrique (stabilisants utilisés dans les solutions contenant de l'épinéphrine).

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MISES EN GARDE ET PRÉCAUTIONS

Généralités

LES ANESTHÉSIQUES LOCAUX NE DOIVENT ÊTRE EMPLOYÉS QUE PAR DES CLINICIENS

AYANT UNE BONNE HABITUDE DU DIAGNOSTIC ET DE LA PRISE EN CHARGE DE LA

TOXICITÉ LIÉE À LA DOSE, AINSI QU'AUX AUTRES URGENCES MAJEURES POUVANT

SURVENIR SECONDAIREMENT AU BLOC NERVEUX À EFFECTUER, ET SEULEMENT APRÈS

S'ÊTRE ASSURÉS DE POUVOIR DISPOSER IMMÉDIATEMENT D'OXYGÈNE, DES AUTRES

MÉDICAMENTS DE RÉANIMATION D'URGENCE, DU MATÉRIEL DE RÉANIMATION

CARDIOPULMONAIRE ET DU PERSONNEL NÉCESSAIRE POUR LA PRISE EN CHARGE

APPROPRIÉE DES RÉACTIONS TOXIQUES ET DES URGENCES QUI LEUR SONT LIÉES (voir

RÉACTIONS INDÉSIRABLES et SURDOSAGE). UN RETARD DANS LA BONNE PRISE EN

CHARGE DE LA TOXICITÉ DOSE-DÉPENDANTE, UNE VENTILATION INSUFFISANTE

(QUELLE QU'EN SOIT LA CAUSE) ET/OU UNE ALTÉRATION DE LA SENSIBILITÉ PEUVENT

CONDUIRE AU DÉVELOPPEMENT D'UNE ACIDOSE, À UN ARRÊT CARDIAQUE ET,

POTENTIELLEMENT, AU DÉCÈS.

LA DOSE D'ANESTHÉSIQUE LA PLUS BASSE POSSIBLE PROCURANT UNE ANESTHÉSIE

EFFICACE OU UNE ANALGÉSIE DOIT ÊTRE UTILISÉE POUR ÉVITER DES TAUX

PLASMATIQUES ÉLEVÉS ET DE GRAVES RÉACTIONS INDÉSIRABLES. LES INJECTIONS

DOIVENT ÊTRE RÉALISÉES LENTEMENT OU PAR PALIERS EN ASPIRANT FRÉQUEMMENT

AVANT ET AU COURS DE L'INJECTION POUR ÉVITER TOUTE INJECTION

INTRAVASCULAIRE.

Bloc des nerfs périphériques principaux

: Le bloc des nerfs périphériques principaux peut nécessiter

l'administration d'un volume important d'anesthésique local dans des zones fortement vascularisées,

souvent à proximité de grands vaisseaux, avec un risque majoré d'injection intravasculaire et/ou

d'absorption systémique rapide pouvant conduire à des concentrations plasmatiques élevées.

Administrations répétées

: Des doses répétées de lidocaïne peuvent entraîner des augmentations

significatives de sa concentration sanguine après chaque nouvelle administration en raison de la lente

accumulation du médicament ou de ses métabolites. La tolérance de concentrations sanguines élevées

varie en fonction de l'état du patient. Des patients en mauvais état général, âgés, présentant une pathologie

aiguë ainsi que les enfants doivent recevoir des doses réduites tenant compte de leur âge et de leur état

physique (voir POSOLOGIE ET ADMINISTRATION - Populations particulières).

Utilisation de solutions parentérales contenant de l'épinéphrine

: Chlorhydrate de lidocaïne et

épinéphrine ne doit pas être utilisé dans les régions du corps qui sont vascularisées par des artères

terminales comme les doigts, le nez, les oreilles ou le pénis, ou dans des régions dont la vascularisation

est compromise (voir également INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES).

Inflammation et sepsis :

Les procédures d'anesthésie locale ne doivent pas être utilisées en cas

d'inflammation et/ou de sepsis dans la zone retenue pour l'injection.

Hyperthermie maligne :

De nombreux médicaments utilisés pendant le déroulement d'une anesthésie

sont considérés comme des agents déclencheurs potentiels d'une hyperthermie maligne familiale. Il a été

montré que l'utilisation d'anesthésiques locaux de type amide est sécuritaire chez les patients à risque

d'hyperthermie maligne. Il n'y a, cependant, aucune garantie que le bloc nerveux empêchera la survenue

d'une hyperthermie maligne pendant la chirurgie. Il est également difficile de prédire le besoin d'une

anesthésie générale supplémentaire. En conséquence, il y a lieu de disposer d'un protocole standard pour

la prise en charge de l'hyperthermie maligne.

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Porphyrie aiguë : Il a été démontré que la lidocaïne est porphyrinogène dans des modèles animaux. Les

solutions parentérales de Chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine ne doivent être utilisées chez des

patients souffrant de porphyrie aiguë que lorsqu'aucune autre option plus sécuritaire n'est disponible. Des

précautions appropriées doivent être prises chez tous les patients souffrant de porphyrie.

Cardiovasculaire

La lidocaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients ayant une bradycardie ou une altération

des fonctions cardiovasculaires, car ils pourraient avoir plus de difficultés à compenser les modifications

fonctionnelles associées au ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire causée par les

anesthésiques locaux de type amide.

Les patients ayant un bloc auriculo-ventriculaire complet ou partiel nécessitent une attention particulière

dans la mesure où les anesthésiques locaux doivent déprimer la conduction myocardique. Pour réduire le

risque de réactions indésirables potentiellement graves, il y a lieu d'essayer d'optimiser l'état du patient

avant de procéder à des blocs nerveux importants. La posologie doit être adaptée en conséquence.

La lidocaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients en état de choc grave.

Les solutions contenant de l'épinéphrine doivent être utilisées avec précaution chez les patients dont les

antécédents médicaux et l'évaluation physique suggèrent l'existence des affections suivantes :

hypertension non traitée, maladie cardiaque ischémique, bloc de branche, insuffisance vasculaire

cérébrale, trouble vasculaire périphérique et tout autre état pathologique qui pourrait être aggravé par

l'action de l'épinéphrine.

Les patients traités par des médicaments antiarythmiques (amiodarone, mexiletine, par exemple) doivent

être soumis à une surveillance clinique et ECG étroite, car les effets cardiaques de ces médicaments et de

la lidocaïne peuvent être cumulatifs (voir INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES).

Considérations périopératoires

Il est indispensable de procéder à une aspiration à la recherche de sang avant d'injecter un anesthésique

local, quel qu'il soit, autant lors de l'administration de la première dose que lors de l'administration des

doses subséquentes afin d'éviter une injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne. Cependant, une

aspiration négative ne garantit pas l'absence d'injection intravasculaire ou sous-arachnoïdienne.

L'innocuité et l'efficacité de chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine dépendent du choix de la bonne

dose, d'une technique correcte, de précautions appropriées et de l'état de préparation face aux urgences

éventuelles. Les ouvrages de référence doivent être consultés pour connaître les techniques et précautions

spécifiques concernant les différentes procédures d'anesthésie régionale.

Le matériel de réanimation, de l'oxygène et les autres médicaments de réanimation d'urgence doivent être

disponibles pour un emploi immédiat (voir SURDOSAGE). Au cours de blocs nerveux régionaux

majeurs ou de l'utilisation de doses importantes, les patients doivent avoir un état de santé optimal; de

plus, une perfusion par cathéter à demeure doit être en place pour assurer une voie intraveineuse

fonctionnelle. Le clinicien responsable doit avoir la formation adaptée et appropriée pour la procédure à

réaliser. Il doit prendre les précautions nécessaires pour éviter une injection intravasculaire (voir

POSOLOGIE ET ADMINISTRATION) et doit avoir l'habitude du diagnostic et du traitement des effets

indésirables, de la toxicité systémique et

des autres complications (voir RÉACTIONS INDÉSIRABLES

et SURDOSAGE). LA DOSE D'ANESTHÉSIQUE LA PLUS BASSE POSSIBLE PROCURANT UNE

ANESTHÉSIE EFFICACE DOIT ÊTRE UTILISÉE POUR ÉVITER DES TAUX PLASMATIQUES

ÉLEVÉS ET DES EFFETS INDÉSIRABLES GRAVES. LES INJECTIONS DOIVENT ÊTRE

RÉALISÉES LENTEMENT, EN ASPIRANT FRÉQUEMMENT AVANT ET PENDANT

L'INJECTION POUR ÉVITER TOUTE INJECTION INTRAVASCULAIRE.

Une surveillance constante et soigneuse des signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires (caractère

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adéquat de la ventilation) et de l'état de conscience du patient doit être effectuée après chaque injection

d'anesthésique local. Il faut garder à l'esprit qu'à ce moment-là, certains symptômes peuvent être des

signes d'alerte d'une toxicité sur le système nerveux central, notamment : agitation, anxiété, incohérence

du discours, sensation de tête vide, engourdissement et fourmillements dans la bouche et les lèvres, goût

métallique, acouphènes, étourdissements, vision floue, tremblements, secousses musculaires, dépression

ou somnolence.

Tête et cou

De petites doses d'anesthésiques locaux injectées dans la tête et la région du cou, y compris pour un bloc

du ganglion rétrobulbaire, dentaire et stellaire, peuvent entraîner des réactions indésirables provoquées

par une injection accidentelle dans une artère. Ces réactions peuvent être semblables à une toxicité

systémique observée lors d'une injection intravasculaire non intentionnelle de plus grandes doses. Les

injections accidentelles dans une artère peuvent entraîner des symptômes cérébraux même à faible dose.

Un état confusionnel, des convulsions, une dépression respiratoire et/ou un arrêt respiratoire, une

excitation ou une dépression cardiovasculaire aboutissant à un arrêt cardiaque ont été décrits. L'état

circulatoire et la respiration des patients recevant ces blocs doivent être contrôlés et observés en

permanence. Le matériel de réanimation et le personnel nécessaire pour le traitement de ces réactions

indésirables doivent être immédiatement disponibles. Les recommandations posologiques ne doivent pas

être dépassées (voir POSOLOGIE ET ADMINISTRATION).

Système endocrinien

Les solutions contenant de l'épinéphrine doivent être utilisées avec prudence chez les patients dont les

antécédents médicaux et l'évaluation physique suggèrent l'existence d'une hyperthyroïdie ou d'un diabète

mal contrôlés.

Troubles hépatiques

Dans la mesure où les anesthésiques locaux de type amide, comme la lidocaïne, sont métabolisés par le

foie, ces médicaments doivent être utilisés avec prudence chez les patients ayant une atteinte hépatique,

en particulier en cas d'administrations répétées. En raison de leur incapacité à métaboliser normalement

des anesthésiques locaux, les patients ayant une affection hépatique grave ont un risque plus élevé de

présenter des concentrations plasmatiques toxiques.

Troubles neurologiques

Épilepsie :

La lidocaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients souffrant d'épilepsie. Le risque

d'effets indésirables sur le système nerveux central en cas d'utilisation de la lidocaïne chez des patients

épileptiques est très faible sous réserve du respect des recommandations posologiques.

À côté de l'effet anesthésique direct, les anesthésiques locaux peuvent avoir un effet très discret sur le

fonctionnement mental et la coordination, même en l'absence de toxicité apparente sur le SNC; ils

peuvent également perturber temporairement la locomotion et la vigilance.

Troubles rénaux

La lidocaïne est métabolisée principalement dans le foie en monoéthylglycinexylidine (MEGX, qui

exerce une certaine activité sur le SNC) puis en métabolites secondaires, la glycinexylidine (GX) et le

2,6-diméthylaniline (voir ACTION ET PHARMACOLOGIE CLINIQUE). Seule une petite fraction (3 %)

de la lidocaïne est excrétée sous forme inchangée dans l'urine. La pharmacocinétique de la lidocaïne et de

son principal métabolite n'a pas été modifiée de façon significative chez les patients hémodialysés (n = 4)

ayant reçu une dose intraveineuse de lidocaïne. En conséquence, une insuffisance rénale ne devrait pas

avoir de répercussion significative sur la pharmacocinétique de la lidocaïne quand les solutions

parentérales de chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine sont utilisées pour des traitements de courte

durée, conformément aux instructions concernant la posologie (voir POSOLOGIE ET

ADMINISTRATION). La prudence est recommandée lorsque la lidocaïne est utilisée chez des patients

ayant une altération majeure de la fonction rénale parce que les métabolites de la lidocaïne peuvent

s'accumuler au cours d'un traitement prolongé.

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Sensibilité

La lidocaïne avec épinéphrine contient du métabisulfite de sodium, un sulfite qui peut provoquer des

réactions de type allergique, y compris des symptômes d'anaphylaxie, mettant la vie en danger, et des

épisodes asthmatiques moins graves chez certaines personnes à risque. L'allergie aux sulfites est

rencontrée plus souvent chez les sujets asthmatiques que chez les non-asthmatiques.

Populations particulières

Les patients en mauvais état général, souffrant d'une maladie aiguë ou d'un sepsis doivent recevoir des

doses réduites tenant compte de leurs âge, poids et état physique parce qu'ils seront plus sensibles aux

effets systémiques secondaires à l’augmentation des concentrations sanguines de lidocaïne après des

administrations répétées.

Femmes enceintes :

Il n'existe aucune étude adaptée et bien contrôlée chez des femmes enceintes sur les effets de la lidocaïne

sur le fœtus en développement.

Il est raisonnable de penser qu'un grand nombre de femmes enceintes et de femmes en âge de procréer ont

reçu de la lidocaïne. Aucune perturbation particulière sur la procréation n'a été signalée à ce jour

(augmentation de l'incidence des malformations, par exemple). Cependant, les règles de prudence doivent

s'appliquer en début de grossesse au moment de l'organogenèse maximum.

L'utilisation de solutions de lidocaïne contenant de l'épinéphrine peut, potentiellement, diminuer le débit

sanguin et la contractilité de l'utérus, en particulier après une injection accidentelle dans les vaisseaux

sanguins de la mère.

Femmes qui allaitent :

La lidocaïne et ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel. À doses thérapeutiques, les quantités de

lidocaïne et de ses métabolites passant dans le lait maternel sont faibles et ne devraient habituellement pas

exposer le nourrisson à un risque. On ignore si l'épinéphrine passe dans le lait maternel, mais il est peu

probable qu'elle ait un impact sur le nourrisson nourri au sein.

Population pédiatrique :

Les enfants doivent recevoir des doses réduites tenant compte de leurs âge,

poids et état physique, parce qu'ils peuvent être plus sensibles aux effets systémiques dus à des

concentrations sanguines plus élevées de lidocaïne après administrations répétées (voir POSOLOGIE ET

ADMINISTRATION).

Chez l'enfant, la posologie doit être calculée en fonction du poids, jusqu'à 7 mg/kg (voir POSOLOGIE ET

ADMINISTRATION).

La lidocaïne doit être utilisée avec prudence chez les enfants de moins de deux ans, car les données sont à

ce jour insuffisantes pour garantir l'innocuité et l'efficacité de ce produit pour cette population de patients.

Personnes âgées :

Les patients âgés peuvent être plus sensibles aux effets systémiques causés par l'augmentation des

concentrations sanguines de lidocaïne après administrations répétées; une diminution des doses peut être

nécessaire.

Carcinogenèse et mutagenèse

Les tests de génotoxicité avec la lidocaïne n'ont montré aucun signe d'effet mutagène potentiel. Un

métabolite de la lidocaïne, le 2,6-diméthylaniline, a montré de faibles signes d'activité dans certains tests

de génotoxicité. Une étude de toxicité chronique par voie orale du 2,6-diméthylaniline (à des doses de 0,

14, 45, 135 mg/kg) administré dans la nourriture de rats a montré une incidence significativement

augmentée de tumeurs de la cavité nasale chez les animaux (mâles et femelles) exposés pendant deux ans

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à la plus forte dose orale quotidienne de 2,6-diméthylaniline. La plus faible dose inductrice de tumeurs

testée chez les animaux (135 mg/kg) correspond à environ 11 fois la quantité de 2,6-diméthylaniline à

laquelle serait exposé un sujet de 50 kg après administration unique de 600 mg de lidocaïne pour

injection, en supposant une conversion de 80 % en 2,6-diméthylaniline. Sur la base d'une exposition

annuelle (une administration quotidienne de 2,6-diméthylaniline aux animaux et 5 séances thérapeutiques

avec 600 mg de lidocaïne pour injection chez des humains), les marges de sécurité d'emploi seraient

d'environ 1 000 fois quand on compare l'exposition des animaux et celle des humains.

RÉACTIONS INDÉSIRABLES

La nature des événements indésirables suivant une administration de lidocaïne est semblable à celle

observée avec un autre anesthésique local de type amide. Ces événements indésirables sont, en général,

liés à la dose et peuvent être la conséquence de concentrations plasmatiques élevées secondaires à un

surdosage, une absorption rapide ou une injection intravasculaire accidentelle; ils peuvent également être

la conséquence d'une hypersensibilité, d'une idiosyncrasie ou d'une moindre tolérance de la part du

patient.

Tableau 1 Fréquence des événements indésirables liés au médicament

Fréquents

(≥ 1 % et < 10 %)

Affections vasculaires : hypotension, hypertension

Troubles digestifs : nausées, vomissements

Affections du système nerveux : paresthésie,

étourdissements

Troubles cardiaques : bradycardie

Peu fréquents

(≥ 0,1 % et < 1 %)

Affections du système nerveux : signes et

symptômes de toxicité du SNC (convulsions,

paresthésies péribuccales, engourdissement de la

langue, hyperacousie, troubles de la vision,

tremblement, acouphènes, dysarthrie,

ralentissement du SNC)

Rares

(≥ 0,01 % et < 10,1 %)

Troubles cardiaques : arrêt cardiaque, troubles du

rythme cardiaque

Troubles du système immunitaire : réactions

allergiques, réaction anaphylactique/choc

Troubles respiratoires : dépression respiratoire

Affections du système nerveux : neuropathie,

lésion d'un nerf périphérique, arachnoïdite

Troubles oculaires : diplopie

Les événements indésirables graves sont habituellement de type systémique. Les types ci-dessous sont les

types d'événements indésirables le plus souvent signalés :

Système nerveux central :

Les manifestations touchant le SNC témoignent d'une action excitatrice ou

dépressive et peuvent être caractérisées par les signes et symptômes suivants, de sévérité croissante :

paresthésies péribuccales, sensation de tête vide, nervosité, appréhension, euphorie, état confusionnel,

étourdissements, somnolence, hyperacousie, acouphènes, vision floue, vomissements, sensations de

chaleur, de froid ou d'engourdissement, secousses musculaires, tremblement, convulsions, perte de

connaissance, dépression respiratoire et arrêt cardiaque. Les manifestations d'excitation du SNC

(secousses musculaires, tremblement, convulsions, par exemple) peuvent être très brèves ou ne pas

survenir du tout, auquel cas la première manifestation de la toxicité pourrait être la somnolence qui

évoluera en continu vers l'inconscience et l'arrêt respiratoire.

Une somnolence après administration de lidocaïne est habituellement un signe précoce de forte

concentration plasmatique de lidocaïne et peut être la conséquence d'une absorption rapide.

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Système cardiovasculaire :

Les manifestations cardiovasculaires sont habituellement une action dépressive et sont caractérisées par

une bradycardie, une hypotension, une arythmie et un collapsus cardiovasculaire pouvant conduire à un

arrêt cardiaque.

Réactions allergiques :

Les réactions allergiques sont caractérisées par des lésions cutanées, de l'urticaire, un œdème ou, dans les

cas les plus sévères, par un choc anaphylactique. Les réactions allergiques au type amide sont rares

(< 0,1 %) et peuvent survenir à la suite d'une sensibilisation à l'anesthésique local ou à l'un des autres

ingrédients présents dans la formulation (voir PRÉSENTATIONS, COMPOSITION ET

CONDITIONNEMENT).

Troubles neurologiques :

L'incidence des réactions neurologiques indésirables peut être rapportée à la dose totale d'anesthésique

administrée, mais dépend aussi du médicament utilisé dans chaque cas, de la voie d'administration et de

l'état physique du patient. Les effets neurologiques peuvent être liés aux techniques d'anesthésie locale,

avec ou sans la contribution du médicament.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

Aperçu

La lidocaïne est principalement métabolisée dans le foie par les cytochromes CYP1A2 et CYP3A4; ses

deux principaux métabolites sont le monoéthylglycinexylidine (MEGX) et le glycinexylidine (GX) qui

sont, tous deux, pharmacologiquement actifs. La lidocaïne a un rapport d'extraction hépatique élevé.

Seule une petite fraction (3 %) de la lidocaïne est excrétée sous forme inchangée dans l'urine. La clairance

hépatique de la lidocaïne est vraisemblablement largement fonction du débit sanguin.

Les inhibiteurs puissants du CYP1A2, comme la fluvoxamine, administrés en même temps que la

lidocaïne peuvent provoquer une interaction métabolique aboutissant à une augmentation de la

concentration plasmatique de lidocaïne. En conséquence, une administration prolongée de lidocaïne doit

être évitée chez les patients traités par des inhibiteurs puissants du CYP1A2 comme la fluvoxamine. Deux

inhibiteurs puissants du CYP3A4, l'érythromycine et l'itraconazone, ont montré qu'ils avaient un effet

modeste sur la pharmacocinétique de la lidocaïne intraveineuse quand ils étaient administrés en même

temps que la lidocaïne IV. Il a été rapporté que d'autres médicaments, comme le propranolol et la

cimétidine, abaissaient la clairance de la lidocaïne probablement en raison de leurs effets sur le débit

sanguin et/ou le métabolisme hépatiques.

Des interactions médicamenteuses pharmacodynamiques cliniquement pertinentes peuvent apparaître

avec la lidocaïne et d'autres anesthésiques locaux, ou des médicaments partageant une parenté

structurelle, avec des antiarythmiques de classe I et III en raison d'effets cumulatifs.

Interactions intermédicamenteuses

Anesthésiques locaux et substances ayant une structure apparentée aux anesthésiques locaux de type

amide

La lidocaïne doit être utilisée avec prudence chez des patients recevant d'autres anesthésiques locaux ou

des substances ayant une structure apparentée aux anesthésiques locaux de type amide (antiarythmiques

comme la mexiletine, par exemple) dans la mesure où leurs effets toxiques sont cumulatifs.

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Médicaments antiarythmiques

Antiarythmiques de classe I

Les antiarythmiques de classe I (comme la mexiletine) doivent être utilisés avec prudence dans la mesure

où leurs effets toxiques sont cumulatifs et potentiellement synergiques.

Antiarythmiques de classe III

La prudence est conseillée lors de l'utilisation d'antiarythmiques de classe III en même temps que la

lidocaïne en raison d'interactions pharmacodynamiques et pharmacocinétiques potentielles avec la

lidocaïne ou les deux médicaments. Une étude sur les interactions médicamenteuses a montré que la

concentration plasmatique de lidocaïne pouvait augmenter après l'administration d'une dose thérapeutique

de lidocaïne par voie intraveineuse à des patients traités par amiodarone (n = 6). Des comptes rendus de

cas ont décrit une toxicité chez des patients traités de façon concomitante par la lidocaïne et l'amiodarone.

Les patients traités par des antiarythmiques de classe III (par exemple l'amiodarone) doivent être

étroitement surveillés et un suivi ECG doit être envisagé dans la mesure où les effets de ces médicaments

et de la lidocaïne peuvent être cumulatifs.

Médicaments contenant de l'ergotamine

La lidocaïne avec épinéphrine ou d'autres vasopresseurs ne doivent pas être utilisés en même temps que

des médicaments de type ocytoxique, car une hypertension sévère persistante peut survenir et des

accidents vasculaires cérébraux et cardiaques sont possibles.

Inhibiteurs de la monoamine-oxydase (IMAO)

Chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine ou les solutions contenant de la lidocaïne et de l'épinéphrine et

un autre vasoconstricteur doivent être utilisés avec la plus extrême prudence chez des patients recevant

des inhibiteurs de la monoamine-oxydase (IMAO), car une hypertension sévère et prolongée pourrait en

résulter. Dans les situations où un traitement simultané est nécessaire, une surveillance soigneuse des

patients est essentielle.

Antidépresseurs (triptyline, imipramine)

Chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine ou les solutions contenant de la lidocaïne et de l'épinéphrine et

un autre vasoconstricteur doivent être utilisés avec une extrême prudence chez des patients recevant des

antidépresseurs de type triptyline ou imipramine, car une hypertension sévère et prolongée pourrait en

résulter. Dans les situations où un traitement simultané est nécessaire, une surveillance soigneuse des

patients est essentielle.

Antipsychotiques (phénothiazines, butyrophénones)

Chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine ou les solutions contenant de la lidocaïne et de l'épinéphrine et

un autre vasoconstricteur doivent être utilisées avec une prudence extrême chez les patients recevant des

phénothiazines et des butyrophénones. Les phénothiazines et les butyrophénones peuvent s'opposer à

l'action vasoconstrictrice de l'épinéphrine, donnant lieu à des réponses hypotensives et à une tachycardie.

Dans les situations où un traitement simultané est nécessaire, une surveillance soigneuse des patients est

essentielle.

Sédatifs

Si des sédatifs sont utilisés pour diminuer l'appréhension du patient, ils doivent être utilisés à doses

réduites dans la mesure où les anesthésiques locaux sont, comme les sédatifs, des dépresseurs du système

nerveux central et leurs effets peuvent être cumulatifs en cas d'association.

Anesthésiques généraux - gaz pour inhalation (halothane, enflurane)

Les solutions contenant de l'épinéphrine doivent être utilisées avec prudence chez les patients subissant

une anesthésie générale avec des gaz tels que l'halothane et l'enflurane en raison du risque d'arythmie

cardiaque grave.

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Interactions du médicament avec les aliments

Les interactions de la lidocaïne avec les aliments n'ont pas été déterminées.

Interactions du médicament avec les produits à base d'herbes médicinales

Les interactions du médicament avec les produits de phytothérapie n'ont pas été déterminées.

Interactions du médicament avec les examens biologiques

L'injection intramusculaire de lidocaïne peut se traduire par une augmentation des taux de créatine

phosphokinase. Ainsi, l'utilisation du dosage de cet enzyme, sans distinction des isoenzymes, comme test

diagnostique de l'existence d'un infarctus aigu du myocarde peut être compromise par l'injection

intramusculaire de lidocaïne.

Interactions du médicament avec le mode de vie

Les interactions de la lidocaïne avec le mode de vie n'ont pas été déterminées.

POSOLOGIE ET ADMINISTRATION

Considérations générales concernant l'administration

Généralités

Les solutions de chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine ne doivent être utilisées que sous la supervision

ou par des cliniciens expérimentés en matière d'anesthésie régionale.

Les médicaments injectables doivent être inspectés visuellement avant administration à la recherche de

particules en suspension et d'un changement de couleur à chaque fois que la solution et son contenant le

permettent. Les solutions ayant changé de couleur ou contenant des particules en suspension ne doivent

pas être administrées.

Les doses recommandées servent uniquement à indiquer la quantité d'anesthésique requise pour la

majorité des procédures habituelles. Les concentrations et volumes réels à utiliser dépendent d'un certain

nombre de facteurs : le type et l'étendue de la procédure chirurgicale, la profondeur de l'anesthésie et le

degré de relaxation musculaire requis, la durée nécessaire de l'anesthésie et l'état physique du patient (voir

Populations particulières).

Il faut administrer la concentration et la quantité d'anesthésique les plus faibles procurant une anesthésie

efficace. L'injection rapide d'un grand volume d'une solution d'anesthésique local doit être évitée et des

doses fractionnées doivent être utilisées à chaque fois que cela est faisable.

L'utilisation de la lidocaïne associée à l'épinéphrine prolongera l'effet anesthésiant.

Quand chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine est utilisé en même temps que d'autres produits contenant

de la lidocaïne, il y a lieu de garder à l'esprit la dose totale résultant de la contribution de toutes les

formulations.

Populations particulières

La lidocaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une épilepsie, un trouble de la

conduction cardiaque, une bradycardie, une insuffisance hépatique ou rénale et en état de choc sévère

(voir MISES EN GARDE ET PRÉCAUTIONS).

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Les patients en mauvais état général, les patients âgés, ceux qui ont une maladie aiguë, ou un sepsis, ainsi

que les enfants doivent recevoir des doses réduites tenant compte de leur âge, de l'emploi et de leur état

physique (MISES EN GARDE ET PRÉCAUTIONS).

Dose recommandée et adaptation de la posologie

Il est recommandé de procéder à une aspiration soigneuse avant et au cours de l'injection afin d'éviter une

injection intravasculaire. La dose principale doit être injectée lentement ou par paliers tout en observant

étroitement les fonctions vitales du patient et en maintenant un contact verbal.

Enfants

Chez les enfants, la dose doit être calculée en fonction du poids jusqu'à 5 mg/kg. Avec l'addition

d'épinéphrine, il est possible d'aller jusqu'à des doses de 7 mg/kg. Des variations individuelles sont

possibles. Chez les enfants ayant un poids corporel élevé, une réduction graduelle de la dose est souvent

nécessaire et doit être basée sur le poids idéal. Les ouvrages de référence doivent être consultés à la

recherche des facteurs affectant les techniques spécifiques de blocs et des besoins propres à chaque

patient.

L'installation de l'anesthésie, sa durée et le degré de relaxation musculaire sont proportionnels au volume

et à la concentration (c'est-à-dire la dose totale) de l'anesthésique local utilisé. En conséquence, une

augmentation du volume de la concentration de chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine raccourcira le

délai d'apparition de l'anesthésie, prolongera sa durée, procurera un plus grand degré de relaxation

musculaire et augmentera l'étendue segmentaire de l'anesthésie. Bien que l'incidence des effets

indésirables de la lidocaïne soit assez faible, il y a lieu de faire preuve de prudence lors de l'utilisation de

volumes importants et de concentrations élevées dans la mesure où cette incidence est directement

proportionnelle à la dose totale d'anesthésique local injecté. Le risque d'atteindre une concentration

plasmatique toxique ou d'induire une lésion nerveuse doit être envisagé en cas de blocs prolongés et/ou

lorsque l'administration est répétée.

SURDOSAGE

La toxicité systémique aiguë des anesthésiques locaux est généralement liée à des concentrations

plasmatiques élevées observées au cours d'une utilisation thérapeutique de ces produits; la toxicité trouve

souvent sa source dans le système nerveux central ou l'appareil cardiovasculaire (voir RÉACTIONS

INDÉSIRABLES et MISES EN GARDE ET PRÉCAUTIONS). Il faut garder à l'esprit que des

interactions médicamenteuses pharmacodynamiques, cliniquement pertinentes (c'est-à-dire des effets

toxiques) peuvent survenir avec la lidocaïne et d'autres anesthésiques locaux ou médicaments ayant une

parenté chimique avec eux, ainsi qu'avec les antiarythmiques de classe I et III en raison des effets

cumulatifs (voir INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES).

Symptômes

En cas d'injection intravasculaire accidentelle, l'effet toxique sera évident dans un délai de 1 à 3 minutes,

alors qu'en cas de surdosage, les concentrations plasmatiques maximum peuvent n'être atteintes qu'au

bout de 20 à 30 minutes en fonction du site de l'injection (les signes de toxicité sont alors retardés dans ce

cas).

La toxicité sur le système nerveux central est une réponse graduelle avec des signes et symptômes de

sévérité croissante. Les premiers symptômes sont les paresthésies péribuccales, l'engourdissement de la

langue, des étourdissements, une hyperacousie et des acouphènes. Un trouble de la vision et des

tremblements musculaires sont plus graves et précèdent la survenue de convulsions généralisées. Une

perte de connaissance et une crise de grand mal peuvent suivre, pouvant durer de quelques secondes à

plusieurs minutes. Une hypoxie et une hypercapnie surviennent rapidement après les convulsions à cause

d'une augmentation de l'activité musculaire, et aussi à cause d'une perturbation de la respiration normale

et la perte de

perméabilité des voies respiratoires. Une apnée peut survenir dans les cas graves. L'acidose,

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l'hyperkaliémie, l'hypocalcémie et l'hypoxie augmentent et prolongent les effets toxiques des

anesthésiques locaux.

La récupération est due à la redistribution et au métabolisme de l'anesthésique local. La récupération peut

être rapide, sauf si de grandes quantités de médicament ont été administrées.

Les effets cardiovasculaires peuvent être observés dans des cas comportant des concentrations

systémiques élevées. Une hypotension sévère, une bradycardie, une arythmie et un collapsus

cardiovasculaire peuvent parfois en être la conséquence.

Les effets de toxicité cardiovasculaires sont habituellement précédés de signes de toxicité sur le système

nerveux central, sauf si le patient reçoit une anesthésie générale ou une sédation lourde par des

médicaments tels que des benzodiazépines ou des barbituriques.

Traitement

Le premier élément à prendre en compte est la prévention, réalisée au mieux grâce à une surveillance

constante et attentive des signes vitaux cardiovasculaires et respiratoires et de l'état de conscience du

patient après chaque administration de l'anesthésique. Au premier signe de changement, il faut

administrer de l'oxygène.

Si des signes de toxicité systémique aiguë apparaissent, l'injection de

l'anesthésique local doit être immédiatement arrêtée.

La première étape de la prise en charge des réactions toxiques systémiques, y compris de la ventilation

insuffisante ou de l'apnée secondaire à une injection sous-arachnoïdienne non intentionnelle, consiste à

s'assurer immédiatement que les voies respiratoires sont libres et à les maintenir libres, à assurer une

ventilation assistée ou contrôlée avec

oxygène et un système d'administration permettant immédiatement de maintenir une pression positive au

masque. Cela peut prévenir la survenue de convulsions s'il n'y en a pas déjà eu.

Si des convulsions surviennent, l'objectif du traitement est de maintenir la ventilation et l'oxygénation, et

de soutenir la circulation sanguine. De l'oxygène doit être administré, ainsi qu'une ventilation assistée si

nécessaire (masque et ballon ou intubation trachéale). Dans le cas où les convulsions ne s'arrêteraient pas

spontanément après 15 à 20 secondes, un anticonvulsivant doit être administré par voie IV pour faciliter

une ventilation et une oxygénation appropriées. Le thiopental sodique (1 à 3 mg/kg IV) est le médicament

de choix. Il est aussi possible d'utiliser le diazépam à la dose de 0,1 mg/kg de poids corporel bien qu'il soit

lent à agir. Des convulsions prolongées peuvent menacer la ventilation et l'oxygénation du patient. Dans

ce cas-là, l'injection d'un relaxant musculaire (comme la succinylcholine à raison de 1 mg/kg) facilite la

ventilation et l'oxygénation pourra être contrôlée. Une intubation endotrachéale précoce est requise quand

la succinylcholine est utilisée pour le contrôle de l'activité convulsive motrice.

Si une dépression cardiovasculaire est évidente (hypotension, bradycardie), 5 à 10 mg IV d'épinéphrine

doivent être administrés et éventuellement répétés, si nécessaire, après 2 à 3 minutes.

Une réanimation cardiopulmonaire doit être immédiatement instituée en cas de survenue d'un arrêt

circulatoire. Une oxygénation et ventilation continues ainsi qu'un soutien circulatoire et le traitement de

l'acidose sont d'une importance vitale, car l'hypoxie et l'acidose augmenteront la toxicité systémique des

anesthésiques locaux. De l'épinéphrine (0,1 à 0,2 mg en injection intraveineuse ou intracardiaque) doit

être administrée dès que possible et répétée si nécessaire.

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ACTION ET PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Mode d'action

La lidocaïne stabilise la membrane neuronale en inhibant les flux ioniques nécessaires au déclenchement

et à la conduction des influx, rendant ainsi effective l'action anesthésique locale. On pense que les

anesthésiques locaux de type amide agissent sur les canaux sodium de la membrane neuronale.

Début de l'effet

L'effet débute 1 à 5 minutes après l'infiltration, et 5 à 15 minutes après les autres types d'administration.

La durée de l'anesthésie dépend de la concentration et de la dose de lidocaïne utilisées ainsi que du type

de bloc. La solution à 2 % sera efficace pendant un maximum de 5 heures pour des blocs nerveux

périphériques. L'ajout d'épinéphrine diminue la vitesse d'absorption, réduisant la toxicité et augmentant la

durée de l'effet.

Hémodynamique

La lidocaïne, comme les autres anesthésiques locaux, peut également avoir une action sur d'autres

membranes excitables (par exemple dans le cerveau et le myocarde). Si de trop grandes quantités du

médicament atteignent la circulation générale, les signes et symptômes de toxicité peuvent apparaître,

provenant du système nerveux central et de l'appareil cardiovasculaire.

La toxicité sur le système nerveux central (voir SURDOSAGE) précède habituellement les effets sur

l'appareil cardiovasculaire dans la mesure où elle apparaît pour des concentrations plasmatiques plus

faibles. Les effets directs des anesthésiques locaux sur le cœur incluent une conduction ralentie, un

inotropisme négatif et, finalement, un arrêt cardiaque.

Pharmacocinétique

Absorption

La lidocaïne est totalement absorbée après administration parentérale. La vitesse d'absorption dépend de

la dose, de la voie d’administration et de la richesse vasculaire du site d'injection. L'absorption est

considérablement ralentie par l'ajout d'épinéphrine bien que cela dépende aussi du site de l'injection. Les

concentrations plasmatiques sont réduites de 50 % après une injection sous-cutanée.

Distribution

La clairance plasmatique totale de la lidocaïne est de 0,95 L/min et son volume de distribution en phase

de plateau est de 91 litres.

La lidocaïne traverse facilement le placenta et l'équilibre de concentrations de la fraction non liée est

rapidement atteint. Le taux de liaison aux protéines plasmatiques chez le fœtus est inférieur à celui de la

mère, ce qui aboutit à des concentrations plasmatiques totales plus basses chez le fœtus.

La liaison plasmatique de la lidocaïne dépend de la concentration du médicament et la fraction liée

diminue lorsque la concentration augmente. À des concentrations de 1 à 4 µg/ml de base libre, 60 % à

80 % de la lidocaïne sont fixés aux protéines. La liaison dépend également de la concentration

plasmatique de l'alpha-1-glycoprotéine acide.

Contactez immédiatement votre centre antipoison pour la prise en charge d'une surdose

suspectée de médicament.

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Métabolisme

La lidocaïne est rapidement métabolisée dans le foie, et ses métabolites ainsi que la forme inchangée du

médicament sont excrétés par les reins. Les principaux métabolites de la lidocaïne sont le

monoéthylglycine xylidide (MEGX), le glycinexylidide (GX), le 2,6-diméthylaniline et le 4-hydroxy-2,6-

diméthylaniline. On considère que la N-déalkylation du MEGX est médiée par les deux cytochromes

CYP1A2 et CYP2A6, et ce dernier est le principal métabolite urinaire chez l'homme. Seulement 3 % de la

lidocaïne est excrétée sous forme inchangée. Environ 70 % apparaissent dans l'urine sous forme de 4-

hydroxy-2,6-diméthylaniline.

Élimination

La demi-vie d'élimination de la lidocaïne est de 1,6 h et le rapport d'extraction hépatique est de 0,65. La

clairance de la lidocaïne est presque entièrement due au métabolisme hépatique et est sous la dépendance,

à la fois, du débit sanguin du foie et de l'activité des enzymes assurant le métabolisme.

L'activité pharmacologique/toxicologique du MEGX est similaire à celle du GX, mais moins puissante

que celle de la lidocaïne. La demi-vie du GX (environ 10 heures) est plus longue que celle de la lidocaïne

et il peut s'accumuler au cours d'une administration prolongée.

La demi-vie d'élimination de la lidocaïne après bolus intraveineux est habituellement de 1,5 à 2 heures.

La demi-vie d'élimination chez les nouveau-nés (3,2 h) est environ le double de celle observée chez les

adultes, alors que la clairance est semblable (10,2 mL/min/kg). La demi-vie peut-être prolongée

(multipliée par deux ou plus) chez des patients ayant des troubles de la fonction hépatique. Une altération

de la fonction rénale n'a pas de répercussion sur la cinétique de la lidocaïne, mais elle peut entraîner une

accumulation de métabolites.

Populations particulières et cas particuliers

L'acidose augmente la toxicité systémique de la lidocaïne tandis que des dépresseurs du SNC peuvent

augmenter les quantités de lidocaïne requises pour obtenir des effets visibles sur le SNC. Les

manifestations indésirables évidentes deviennent de plus en plus visibles lorsque les concentrations

plasmatiques veineuses de base libre augmentent au-dessus de 6,0 µg/mL.

CONSERVATION ET STABILITÉ

Les solutions de chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine doivent être conservées dans une pièce à

température contrôlée (15 °C à 30 °C). Ne pas congeler, tenir à l'abri de la lumière.

INSTRUCTIONS DE MANIPULATION PARTICULIÈRE

Stérilisation et procédures techniques

Des précautions appropriées doivent être prises pour éviter un contact prolongé entre les solutions

d'anesthésique local contenant de l'épinéphrine (pH faible) et des surfaces métalliques (aiguilles et

éléments métalliques des seringues, par exemple) car les ions métalliques dissous, notamment les

ions de cuivre, peuvent provoquer une irritation locale sévère (enflure, œdème) au niveau du site de

l'injection et accélérer la dégradation de l'épinéphrine.

La solubilité de la lidocaïne est limitée à un pH > 6,5. Cela doit être pris en compte lorsque des solutions

alcalines (des bicarbonates) sont ajoutées, car une précipitation pourrait alors avoir lieu. Dans le cas de

solutions contenant de l'épinéphrine, un mélange avec des solutions alcalines peut provoquer une

dégradation rapide de l'épinéphrine.

Ne pas utiliser si la solution est colorée ou si elle contient un précipité.

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PRÉSENTATIONS, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Présentations

Chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine contiennent 20 mg/mL de chlorhydrate de lidocaïne. Les

solutions avec épinéphrine contiennent respectivement 0,02 mg/mL (1/50 000) ou 0,010 mg/mL

(1/100 000) d'épinéphrine.

Composition

Ingrédients non médicamenteux

Chlorure de sodium (pour l'isotonicité), métabisulfite de sodium (comme antioxydant), eau pour

injection, hydroxyde de sodium et/ou acide chlorhydrique pour ajuster le pH à 3,0 – 5,0 ou à 3,3 – 5,5.

Conditionnement

Chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine est disponible en doses unitaires en cartouches de verre de

1,8 mL; boîtes de 50 cartouches.

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PARTIE II : RENSEIGNEMENTS SCIENTIFIQUES

DONNÉES PHARMACEUTIQUES

Substance pharmaceutique

Dénomination commune :

chlorhydrate de lidocaïne

Nom chimique :

2-diéthylamino-N-(2,6-diméthylphényl)-acétamide

monohydrochlorhydrate monohydrate

Formule développée :

Formule moléculaire :

O.HCl.H

Masse moléculaire :

288,8 g/mol

Propriétés physicochimiques :

poudre cristalline blanche. Très soluble dans de l'eau,

librement soluble dans l'alcool. Plage de fusion entre 74 °C et 79 °C. pH compris entre 4,0 et 5,5

(solution à 0,5 % dans H

Substance pharmaceutique

Dénomination commune :

Bitartrate d'épinéphrine

Nom chimique :

Sel de 1,2-benzènediol, 4-[1-hydroxy-2-(méthylamino)éthyl]-(R)-

[R-(R* , R*)]-2,3-dihydroxybutane dionate (1/1)

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Formule développée :

Formule moléculaire :

Masse moléculaire :

333,30 g/mol

Propriétés physicochimiques :

poudre cristalline blanche ou blanc grisâtre ou gris légèrement

brunâtre, inodore, qui fonce lentement en cas d'exposition à la lumière. Librement soluble dans de

l'eau. Légèrement soluble dans l'alcool. Pratiquement insoluble dans le chloroforme et dans

l'éther. Les solutions sont acides, avec un pH proche de 3,5.

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RÉFÉRENCES

McNickle A., L’Heureux D., Provencher M., Romeo A. et Cole B. Postsurgical Glenohumeral Arthritis in

Young Adults.

Am J Sports Med

, 2009, vol. 37, nº 9, p. 1784-1791.

Solomon D., Navaie M., Stedje-Larsen E., Smith J. et Provencher M. Glenohumeral Chondrolysis After

Arthroscopy: A Systematic Review of Potential Contributors and Causal Pathways.

J Arthr Rel Surg

2009, vol. 25, nº 11, p. 1329-1342.

AstraZeneca Canada Inc.

Information posologique - Xylocaine® Solutions parentérales, septembre 2011

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PARTIE III :

RENSEIGNEMENTS

DESTINÉS AU

CONSOMMATEUR

Chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine pour injection USP

(chlorhydrate de lidocaïne avec épinéphrine 1/50 000 et

1/100 000)

Cette notice est la Partie III d'une « Monographie du

produit » en trois parties publiée lorsque la vente de

chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine a été autorisée au

Canada, et elle est destinée spécifiquement aux

consommateurs. Cette notice n'est qu'un résumé et ne vous

dira pas tout sur chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine.

Communiquez avec votre médecin si vous avez des questions

à propos de ce médicament.

À PROPOS DE CE MÉDICAMENT

Les cas dans lesquels ce médicament est utilisé :

Chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine

est utilisé pour

anesthésier une partie de la bouche en vue d'interventions

chirurgicales et aussi pour soulager la douleur.

CE QU'IL FAIT :

Chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine

agit en empêchant les

nerfs dans la zone injectée de transmettre des sensations de

douleur, de chaleur ou de froid. Vous pourrez, cependant,

toujours éprouver certaines sensations comme la pression ou le

toucher. De cette façon, le nerf ou les nerfs sont anesthésiés dans

la partie de la bouche qui fait l'objet de la chirurgie. Dans de

nombreux cas, cela signifie aussi que les nerfs des muscles de la

région seront aussi bloqués, entraînant une faiblesse ou paralysie

temporaires.

QUAND IL EST DÉCONSEILLÉ D'UTILISER CE

MÉDICAMENT :

Chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine ne doit pas être utilisé

chez des patients qui :

sont allergiques à la lidocaïne, à tout autre anesthésique de

type « -caïne » ou à l'un des autres ingrédients non

médicamenteux: contenus dans le produit (voir

INGRÉDIENTS NON MÉDICAMENTEUX

ci-dessous)

sont allergiques au métabisulfite de sodium

INGRÉDIENTS MÉDICAMENTEUX :

Chlorhydrate de lidocaïne 2 % avec épinéphrine

0,010 mg/mL (1/100 000) ou 0,02 mg/mL (1/50 000)

INGRÉDIENTS NON MÉDICAMENTEUX :

Chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine contient : chlorure

de sodium, métabisulfite de sodium, eau ppi, et hydroxyde

de sodium et/ou acide chlorhydrique.

Vérifiez auprès de votre médecin si vous pensez que vous

pouvez être allergique à l'un des ingrédients ci-dessus.

COMMENT CE MÉDICAMENT EST PRÉSENTÉ :

Chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine est disponible en

cartouches de verre à dose unitaire.

MISES EN GARDE ET PRÉCAUTIONS

Vous devez parler avec votre médecin, avant la chirurgie :

de tous les problèmes de santé que vous avez

maintenant ou avez eus dans le passé.

de tous les autres médicaments que vous prenez,

y compris ceux que vous pouvez acheter sans

ordonnance.

si vous prenez d'autres médicaments comme ceux

qui sont utilisés pour traiter l'activité irrégulière

du cœur (antiarythmiques).

si vous pensez être allergique ou avoir une

hypersensibilité à l'un des ingrédients de

chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine (voir ci-

dessus).

Le métabisulfite de sodium peut causer

des réactions allergiques (enflure du visage et

difficultés respiratoires) chez des personnes

susceptibles, en particulier chez celles qui ont des

antécédents d'asthme ou d'allergie.

si vous avez une maladie grave affectant votre

cœur, votre foie ou vos reins.

si vous avez une hyperthyroïdie ou un diabète

mal contrôlés.

si vous êtes épileptique.

si on vous a diagnostiqué une porphyrie (ou une

porphyrie a été diagnostiquée chez un membre de

votre famille).

si vous éprouvez un état de choc grave.

si vous êtes enceinte, envisagez d'être enceinte ou

allaitez votre enfant.

Si vous prévoyez de conduire ou d'utiliser des

outils ou de la machinerie le jour de l'opération

parce que chlorhydrate de lidocaïne et

épinéphrine peut interférer avec vos réactions et

votre coordination musculaire.

INTERACTIONS AVEC CE MÉDICAMENT

Prévenez votre médecin/dentiste/pharmacien si vous prenez

ou avez pris récemment des médicaments, quels qu'ils

soient, y compris ceux qui peuvent être achetés sans

ordonnance.

Les médicaments pouvant interagir avec chlorhydrate de

lidocaïne et épinéphrine incluent :

les antiarythmiques pour des problèmes

cardiaques (par exemple : mexilétine,

amiodarone);

d'autres anesthésiques;

le propranolol pour des problèmes de cœur ou la

cimétidine pour des problèmes digestifs;

la fluvoxamine contre la dépression, en cas

d'utilisation de fortes doses de chlorhydrate de

lidocaïne et épinéphrine pendant une longue

période et d'autres médicaments contre la

dépression;

un traitement antimigraineux;

un traitement antipsychotique;

des médicaments contre l'hypertension artérielle

(tension artérielle élevée).

L'utilisation de tels médicaments en même temps que

chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine

peut augmenter le

risque d'effets indésirables graves.

IMPORTANT : VEUILLEZ LIRE CE QUI SUIT

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UTILISATION APPROPRIÉE DE CE

MÉDICAMENT

Dose habituelle :

Chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine

doit être

administré par un médecin. La dose administrée est décidée

par le médecin en fonction des besoins cliniques et de votre

état de santé physique.

Surdosage :

Les graves effets secondaires qui surviennent chez un

patient ayant reçu trop de chlorhydrate de lidocaïne et

épinéphrine nécessitent un traitement spécial et le médecin

qui vous traite est formé pour résoudre de telles situations.

Les signes précoces indiquant que trop de chlorhydrate de

lidocaïne et épinéphrine a été administré incluent :

un engourdissement des lèvres et du pourtour de

la bouche;

une sensation de tête vide ou des

étourdissements;

une vision floue;

des problèmes d'audition;

des fourmillements des oreilles.

Dans l'éventualité d'un surdosage grave, des tremblements,

des crises convulsives ou une perte de connaissance

peuvent survenir.

Si les signes précoces de surdosage sont constatés et que

l'administration de chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine

est arrêtée, le risque de voir apparaître des effets

indésirables graves diminue rapidement. Si vous éprouvez

l'un de ces symptômes ou pensez que vous avez reçu trop

de chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine,

prévenez

immédiatement votre médecin

En cas de surdosage, communiquez immédiatement avec

votre médecin, le service des urgences de l'hôpital ou le

centre antipoison régional.

EFFETS INDÉSIRABLES ET MESURES À

PRENDRE

Comme tout médicament, chlorhydrate de lidocaïne et

épinéphrine peut entraîner des effets indésirables chez

certaines personnes.

Les médicaments affectent différentes personnes de

diverses façons. Cela ne signifie pas que, parce que des

effets indésirables sont survenus chez certains patients,

vous éprouverez les mêmes. Si des effets indésirables,

quels qu'ils soient, vous incommodent ou si vous éprouvez

des effets indésirables inhabituels après une exposition au

chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine, vérifiez auprès de

votre médecin dès que possible.

Chlorhydrate de lidocaïne et épinéphrine peut interférer

temporairement avec vos réactions et votre coordination

musculaire; en conséquence, ne conduisez pas de véhicule

ou n'utilisez pas de machinerie le jour de la chirurgie.

EFFETS INDÉSIRABLES GRAVES, LEUR

FRÉQUENCE ET LES MESURES À PRENDRE

Parlez avec votre

médecin.

Symptôme/effet

Seulement

dans les

cas graves

Dans

tous

les

cas

Recherchez

une aide

médicale

d'urgence

immédiate-

ment

Fréquents

Étourdissements,

sensations

anormales

(picotements)

Sensation de

malaise/nausées,

vomissements

Ralentissement du

rythme cardiaque

Augmentation de la

pression artérielle,

diminution de la

pression artérielle,

Peu fréquents

Symptômes de

toxicité tels que :

convulsions, crises

convulsives,

sensation de tête vide

ou étourdissements,

engourdissement des

lèvres et du pourtour

de la bouche,

engourdissement de

la langue, troubles de

l'audition, troubles de

la vision, troubles du

langage,

tremblements et

autres signes de

dépression du

système nerveux

central.

Rares

Arrêt cardiaque

et/ou battements

cardiaques

irréguliers

Réactions

allergiques telles

que :

Enflure du visage et

difficultés à

respirer/choc

respiratoire

Troubles du

système nerveux

tels que :

lésion des nerfs,

paralysie ou

fourmillements des

extrémités

Vision double

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Cette liste d'effets secondaires n'est pas exhaustive.

Consultez immédiatement votre médecin si l'un de ces

symptômes ou

des effets inattendus surviennent.

SIGNALEMENT DES EFFETS INDÉSIRABLES

SOUPÇONNÉS

Vous pouvez signaler toute réaction indésirable suspectée

associée à l'utilisation de produits de santé au programme

de pharmacovigilance Canada Vigilance de l'une des trois

façons suivantes :

Signalement en ligne à l'adresse

www.santecanada.gc.ca/medeffet

Par téléphone sans frais : 1 866 234-2345

Remplissez un formulaire de déclaration Canada Vigilance

et :

envoyez-le en télécopie au numéro sans frais

1 866 678-6789, ou

postez-le à l'adresse : Programme Canada Vigilance

Santé Canada

Localisateur postal 0701E

OTTAWA (Ontario) K1A 0K9

Des étiquettes de port payé, le formulaire de déclaration à

Canada Vigilance et les recommandations pour la

déclaration des effets indésirables sont disponibles sur le

site Web MedEffet

Canada à l'adresse

www.santecanada.gc.ca/medeffet

REMARQUE : Dans le cas où vous auriez besoin

d'information concernant la prise en charge des effets

indésirables, communiquez avec votre professionnel de

santé. Le Programme Canada Vigilance ne fournit pas

d'avis médicaux.

POUR DE PLUS AMPLES RENSEIGNEMENTS

Remarque importante : Cette notice vous alerte sur

quelques-uns des moments où vous devez appeler votre

médecin. D'autres situations qui ne peuvent pas être

prédites peuvent survenir. Rien dans cette notice ne doit

vous arrêter d'appeler votre médecin si vous avez

quelque question ou préoccupation que ce soit

concernant l'utilisation de chlorhydrate de lidocaïne et

épinéphrine.

REMARQUE : Cette notice de RENSEIGNEMENTS

DESTINÉS AU CONSOMMATEUR vous fournit

l'information la plus actuelle au moment de l'impression.

Pour l'information la plus récente, la notice de

« Renseignements destinés au consommateur » plus la

notice complète accompagnant le produit, préparées par des

professionnels de santé, peuvent être obtenues en

communiquant avec le fabricant, Novocol Pharmaceutical

of Canada Inc. au 1 800 647-0643.

Cette notice a été préparée par

Novocol Pharmaceutical of Canada, Inc.

25 Wolseley Court

Cambridge ON

NIR 6X3

Dernière révision : 22 décembre 2011

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