Gabapentin Accord 100 mg Kapsel, hård

Suède - suédois - Läkemedelsverket (Medical Products Agency)

Achète-le

Notice patient Notice patient (PIL)

10-08-2021

Ingrédients actifs:
gabapentin
Disponible depuis:
Accord Healthcare B.V. ,
Code ATC:
N03AX12
DCI (Dénomination commune internationale):
gabapentin
Dosage:
100 mg
forme pharmaceutique:
Kapsel, hård
Composition:
natriumlaurilsulfat Hjälpämne; propylenglykol Hjälpämne; gabapentin 100 mg Aktiv substans
Type d'ordonnance:
Receptbelagt
Descriptif du produit:
Förpacknings: Blister, 20 kapslar (plast/Al); Blister, 20 kapslar (Al); Burk, 100 kapslar; Burk, 500 kapslar; Blister, 30 kapslar (Al); Blister, 50 kapslar (Al); Blister, 60 kapslar (Al); Blister, 84 kapslar (Al); Blister, 90 kapslar (Al); Blister, 100 kapslar (Al); Blister, 200 kapslar (Al); Blister, 500 kapslar (Al); Blister, 1000 kapslar (Al); Blister, 98 kapslar (Al); Blister, 30 kapslar (plast/Al); Blister, 50 kapslar (plast/Al); Blister, 60 kapslar (plast/Al); Blister, 84 kapslar (plast/Al); Blister, 90 kapslar (plast/Al); Blister, 98 kapslar (plast/Al); Blister, 100 kapslar (plast/Al); Blister, 200 kapslar (plast/Al); Blister, 500 kapslar (plast/Al); Blister, 1000 kapslar (plast/Al)
Statut de autorisation:
Godkänd
Numéro d'autorisation:
53409
Date de l'autorisation:
2016-11-25

Lire le document complet

Bipacksedel: Information till användaren

Gabapentin Accord 100 mg hårda kapslar

Gabapentin Accord 300 mg hårda kapslar

Gabapentin Accord 400 mg hårda kapslar

gabapentin

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande:

Vad Gabapentin Accord är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Gabapentin Accord

Hur du tar Gabapentin Accord

Eventuella biverkningar

Hur Gabapentin Accord ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Gabapentin Accord är och vad det används för

Gabapentin Accord tillhör en grupp läkemedel som används vid behandling av epilepsi och perifer

neuropatisk smärta (långvarig smärta som orsakats av nervskada).

Den aktiva substansen i Gabapentin Accord är gabapentin.

Gabapentin Accord används för att behandla:

Olika former av epilepsi (anfall som i början är begränsade till vissa delar av hjärnan, med eller

utan spridning till andra delar av hjärnan). Läkaren som behandlar dig eller ditt barn på 6 år eller

äldre kan ordinera Gabapentin Accord för att behandla epilepsi om den nuvarande behandling

inte ger tillräcklig effekt. Du eller ditt barn på 6 år eller äldre ska ta Gabapentin Accord som

tillägg till den nuvarande behandling, såvida inte läkaren har sagt något annat. Gabapentin

Accord kan också användas som enda läkemedel till vuxna och barn från 12 år.

Perifer neuropatisk smärta (långvarig smärta som orsakats av nervskada). Ett flertal olika

sjukdomar kan orsaka perifer neuropatisk smärta (främst i benen och/eller armarna), såsom

diabetes eller bältros. Smärtan kan beskrivas som en varm, brännande, bultande, blixtrande,

stickande, skarp, krampaktig, värkande, svidande, förlamande känsla och som myrkrypningar

etc.

Gabapentin

som finns i Gabapentin Accord kan också vara godkänd för att behandla andra sjukdomar

som inte nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apoteks- eller annan hälso- och

sjukvårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Gabapentin Accord

Ta inte Gabapentin Accord

om du är allergisk mot gabapentin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6).

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du tar Gabapentin Accord:

om du har njurproblem; läkaren kan då förskriva ett annat dosschema

om du går på hemodialys (behandlingsmetod vid nedsatt njurfunktion där avfallsprodukter

avlägsnas); tala om för läkaren om du får muskelsmärta och/eller muskelsvaghet

om du får symtom såsom ihållande buksmärta, illamående och kräkningar; kontakta i så fall

omedelbart läkare då detta kan vara symtom på akut pankreatit (bukspottkörtelinflammation)

om du har sjukdomar i nervsystemet, luftvägssjukdomar eller om du är äldre än 65 år, kan

läkaren komma att ordinera dig en annan dosering.

Fall av missbruk och beroende har rapporterats för gabapentin efter marknadsintroduktionen. Tala

med läkaren om du tidigare har haft problem med missbruk eller beroende.

Ett litet antal personer som behandlas med läkemedel mot epilepsi som t.ex. gabapentin har också haft

tankar på att skada sig själva eller begå självmord. Om du någon gång får dessa tankar, kontakta

omedelbart läkare.

Viktig information om potentiellt allvarliga reaktioner

Ett fåtal patienter som tar Gabapentin Accord får en allvarlig reaktion eller potentiellt allvarlig

hudreaktion, vilken kan utvecklas till mer allvarliga problem om de inte behandlas. Du behöver känna

till symtomen du behöver vara uppmärksam på när du tar Gabapentin Accord.

Läs beskrivningen av dessa symtom i avsnitt 4 i denna bipacksedel

under ”

Kontakta läkare

omedelbart om du får något av följande symtom efter att du tagit detta läkemedel eftersom de kan vara

allvarliga.”

Muskelsvaghet, ömhet eller smärta, speciellt om du samtidigt känner dig dålig eller har hög feber, kan

bero på en onormal muskelnedbrytning som kan vara livshotande och leda till njurproblem. Du kan

också få missfärgad urin och förändrade blodprovsresultat (särskilt förhöjt blodkreatinfosfokinas).

Kontakta läkare omedelbart om du upplever något av dessa symtom.

Andra läkemedel och Gabapentin Accord

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel. Tala i synnerhet om för läkare (eller apotekspersonal) om du tar eller nyligen har tagit

läkemedel mot kramper, sömnstörningar, depression, ångest eller några andra neurologiska eller

psykiska problem.

Läkemedel som innehåller opioder såsom morfin

Om du tar några läkemedel som innehåller opioider (såsom morfin), tala om det för läkare eller

apotekspersonal, eftersom opioider kan öka effekten av Gabapentin Accord. Dessutom kan en

kombination av Gabapentin Accord och opioider orsaka sömnighet, sedering, andningssvårigheter

eller dödsfall.

Antacida för magproblem

Om Gabapentin Accord

tas tillsammans med syrabindande medel (s.k. antacida) som innehåller

aluminium och magnesium, kan upptaget av Gabapentin Accord från magen minska. Gabapentin

Accord bör därför tas tidigast två timmar efter att du tagit antacida.

Gabapentin Accord:

förväntas inte påverka eller påverkas av andra epilepsiläkemedel eller p-piller

kan störa vissa laboratorietester; om du behöver lämna urinprov, tala om för läkare eller

sjukhuspersonal vad du tar.

Gabapentin Accord med mat

Gabapentin Accord kan tas med eller utan mat.

Graviditet, amning och fertilitet

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Graviditet

Gabapentin Accord ska inte tas under graviditet, såvida inte läkare sagt något annat. Ett effektivt

preventivmedel måste användas av kvinnor i fertil ålder.

Inga studier har genomförts för att speciellt undersöka användningen av gabapentin hos gravida

kvinnor, men vid användning av andra epilepsimediciner har ökad risk för fosterskada rapporterats,

särskilt när mer än ett sådant läkemedel tas samtidigt. Så långt det är möjligt, ska du försöka att inte ta

mer än ett epilepsiläkemedel under graviditet, och endast i samråd med läkare.

Kontakta omedelbart läkare om du blir gravid, om du tror att du är gravid eller om du planerar

graviditet medan du tar Gabapentin Accord. Sluta inte abrupt att ta detta läkemedel. Detta kan leda till

en genombrottskramp och innebära allvarliga konsekvenser för dig och ditt barn.

Amning

Gabapentin, den aktiva substansen i Gabapentin Accord, passerar över i bröstmjölk. Eftersom effekten

på barnet är okänd, bör du inte amma när du behandlas med Gabapentin Accord.

Fertilitet

Ingen effekt på fertiliteten har observerats i djurstudier.

Körförmåga och användning av maskiner

Gabapentin Accord kan orsaka yrsel, dåsighet och trötthet. Du ska inte köra bil, använda avancerade

maskiner eller delta i andra eventuellt riskfyllda aktiviteter förrän du vet om detta läkemedel påverkar

din förmåga att utföra dessa aktiviteter.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbeten

som kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden

är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Gabapentin Accord innehåller natrium

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per kapsel, d.v.s. är näst intill

”natriumfritt”.

3.

Hur du tar Gabapentin Accord

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Rådfråga läkare eller

apotekspersonal om du är osäker.

Läkaren avgör vilken dos som är lämplig för dig.

Epilepsi, rekommenderad dos är:

Vuxna och ungdomar:

Ta det antal kapslar som läkaren har ordinerat. Läkaren kan öka dosen stegvis. Vanlig startdos är

mellan 300 mg och 900 mg dagligen. Sedan kan dosen enligt läkarens anvisning ökas upp till högst

3 600 mg dagligen, uppdelat på 3 separata tillfällen, dvs. en gång på morgonen, en gång på

eftermiddagen och en gång på kvällen.

Barn från 6 år

Läkaren avgör vilken dos som ska ges till ditt barn, eftersom den beräknas med hänsyn till barnets

vikt. Behandlingen börjar med en låg startdos, som sedan ökas gradvis under cirka 3 dagar. Vanlig dos

vid epilepsibehandling är 25–35 mg per kg per dag. Kapslarna tas vanligen fördelade på 3 separata

dostillfällen varje dag, en gång på morgonen, en gång på eftermiddagen och en gång på kvällen.

Gabapentin Accord rekommenderas inte till barn under 6 års ålder.

Perifer neuropatisk smärta, rekommenderad dos är:

Vuxna

Ta det antal kapslar som läkaren har ordinerat. Läkaren kan öka dosen stegvis. Vanlig startdos är

mellan 300 mg och 900 mg dagligen. Sedan kan dosen enligt läkarens anvisning ökas upp till högst

3 600 mg dagligen, uppdelat på 3 separata tillfällen, dvs. en gång på morgonen, en gång på

eftermiddagen och en gång på kvällen.

Om du har njurproblem eller går på hemodialys

Läkaren kan ordinera ett annat dosschema och/eller dos om du har problem med njurarna eller går på

hemodialys.

Om du är äldre (över 65 år)

ska du ta normal dos av Gabapentin Accord, såvida du inte har problem

med njurarna. Läkaren kan ordinera ett annat dosschema och/eller dos om du har problem med

njurarna.

Om du tycker att effekten av Gabapentin Accord är för stark eller för svag, tala med läkare eller

apotekspersonal så snart som möjligt.

Hur Gabapentin Accord intas

Gabapentin Accord är för oral användning (tas via munnen). Svälj alltid kapslarna tillsammans med

rikligt med vatten.

Fortsätt att ta Gabapentin Accord tills läkaren säger till dig att sluta.

Om du har tagit för stor mängd av Gabapentin Accord

Högre dos än den rekommenderade kan leda till ökade biverkningar inklusive medvetslöshet, yrsel,

dubbelsyn, sluddrigt tal, sömnighet och diarré. Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om

t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen

(tel. 112) för bedömning av risken samt rådgivning. Ta med dig de kapslar som du inte har tagit,

tillsammans med förpackningen och etiketten, så att personalen lätt ska kunna se vilket läkemedel du

har tagit.

Om du har glömt att ta Gabapentin Accord

Om du har glömt att ta en dos, ta den så fort du kommer ihåg, såvida det inte är dags för nästa dos. Ta

inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Om du slutar att ta Gabapentin Accord

Sluta inte att ta Gabapentin Accord, såvida inte din läkare säger till dig att göra det. Om behandlingen

avslutas, ska detta göras stegvis under minst 1 vecka. Om du slutar att ta Gabapentin Accord plötsligt

eller innan läkaren har sagt till dig att göra det, finns en ökad risk för kramper.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Kontakta omedelbart läkare om du får något av följande symtom efter att du tagit detta läkemedel

eftersom de kan vara allvarliga:

allvarliga hudreaktioner som kräver omedelbar vård, såsom svullna läppar och ansikte,

hudutslag och rodnad och/eller håravfall (detta kan vara symtom på allvarlig allergisk reaktion)

ihållande buksmärta, illamående och kräkningar då detta kan vara symtom på akut pankreatit

(bukspottkörtelinflammation)

andningsproblem, där du i allvarliga fall kan behöva akut- och intensivvård för att fortsätta

andas normalt.

Gabapentin Accord kan orsaka en allvarlig eller livshotande allergisk reaktion som kan påverka

din hud eller andra delar av din kropp som din lever eller blodceller. När du får en sådan

reaktion kan du antingen få utslag eller inte. Du kan behöva läggas in på sjukhus eller sluta ta

Gabapentin Accord. Kontakta din läkare direkt om du har något av följande symtom:

hudutslag

nässelutslag

feber

svullna körtlar som inte försvinner

svullnad av läpp eller tunga

gulfärgad hud eller ögonvitor

ovanliga blåmärken eller blödning

svår trötthet eller svaghet

oväntad muskelsmärta

frekventa infektioner

Dessa symtom kan vara de första signalerna på en allvarlig reaktion. En läkare ska undersöka

dig för att besluta om du ska fortsätta ta Gabapentin Accord.

Om du går på hemodialys, tala om för läkaren om du får muskelsmärta och/eller muskelsvaghet.

Övriga biverkningar inkluderar:

Mycket vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av 10 användare):

Virusinfektion

Dåsighetskänsla, yrsel, avsaknad av koordination

Trötthetskänsla, feber

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare):

Lunginflammation, luftvägsinfektioner, urinvägsinfektion, öroninflammation eller andra

infektioner

Minskat antal vita blodkroppar

Anorexi, ökad aptit

Aggressioner mot andra, förvirring, skiftande sinnesstämning, depression, oro, nervositet,

svårigheter att tänka klart

Kramper, ryckiga rörelser, talsvårigheter, minnesförlust, darrningar, sömnsvårigheter,

huvudvärk, hudkänslighet, minskad känsel (domningar), koordinationssvårigheter, onormala

ögonrörelser, ökade/minskade eller frånvaro av reflexer

Dimsyn, dubbelseende

Svindel

Högt blodtryck, rodnad/utvidgning av blodkärlen

Andningssvårigheter, luftrörskatarr, halsont, hosta, nästorrhet

Kräkningar, illamående, problem med tänderna, inflammerat tandkött, diarré, magont,

matsmältningsbesvär, förstoppning, mun- och halstorrhet, gaser

Ansiktssvullnad, blåmärken, utslag, klåda, akne

Ledvärk, muskelvärk, ryggont, ryckningar

Erektionssvårigheter (impotens)

Svullna ben och armar, gångsvårigheter, svaghet, värk, sjukdomskänsla, influensaliknande

symtom

Minskat antal vita blodkroppar, viktökning

Olycksfall, fraktur, skrubbsår

Därutöver har aggressivt beteende och ryckiga rörelser rapporterats som vanliga biverkningar i

kliniska studier på barn.

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare):

Agitation (ett tillstånd av ständig rastlöshet och ofrivilliga, meningslösa rörelser)

Allergiska reaktioner som t.ex. nässelutslag

Minskade rörelser

Hjärtklappning

Svullnad som kan omfatta ansikte, bål och lemmar

Onormala blodprovsresultat som tyder på problem med levern

Psykisk störning

Fallolyckor

Ökat blodsockervärde (ses oftast hos patienter med diabetes)

Sväljsvårigheter

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare):

Medvetandeförlust

Sänkt blodsockervärde (ses oftast hos patienter med diabetes)

Andningsbesvär, ytlig andning (andningsdepression)

Efter att Gabapentin Accord introducerades på marknaden har följande biverkningar

rapporterats:

Minskat antal blodplättar (celler som är av betydelse för koagulationen)

Hallucinationer

Onormala rörelser, som t.ex. slingrande eller ryckiga rörelser och stelhet

Öronringningar

En grupp av biverkningar som kan omfattas av att svullna lymfkörtlar (isolerade, små, förhöjda

bulor under huden), feber, utslag och leverinflammation förekommer samtidigt

Gulfärgning av hud och ögon (gulsot), inflammation i levern

Akut njursvikt, inkontinens

Ökning av bröstvävnad, bröstförstoring

Biverkningar efter abrupt avbrytande av behandlingen med gabapentin (oro, sömnsvårigheter,

illamående, värk, svettningar), bröstsmärta

Nedbrytning av muskelvävnad (rabdomyolys)

Förändring av blodprovsresultat (förhöjt blodkreatinfosfokinas)

Sexuella problem inklusive oförmåga att få orgasm, fördröjd utlösning

Låg natriumnivå i blodet

Anafylaktisk reaktion (allvarlig allergisk reaktion som kan vara livshotande, med symtom som

andningssvårigheter, svullnad av läppar, svalg och tunga samt lågt blodtryck som kräver

akutbehandling)

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se

detaljer nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om

läkemedels säkerhet.

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

5.

Hur

Gabapentin Accord ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på blister, flaska och kartong efter EXP. Utgångsdatumet är

den sista dagen i angiven månad.

Blister: Förvaras vid högst 30 °C. Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt.

HDPE-flaska: Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt. Förvara flaskan väl tillsluten.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är gabapentin. Varje hård kapsel innehåller antingen 100 mg, 300 mg eller

400 mg gabapentin.

Övriga innehållsämnen är:

Kapselinnehåll: majsstärkelse, kopovidon (E1201), poloxamer 407 och magnesiumstearat (E470b).

Kapselhölje: gelatin och natriumlaurilsulfat.

Kapslarna innehåller färgämnena titandioxid (E171), röd järnoxid (E172) (400 mg hårda kapslar) och

gul järnoxid (E172) (300 mg och 400 mg hårda kapslar). Tryckfärgen som används på kapslarna

innehåller shellack (E904), propylenglykol (E1520), koncentrerad ammoniaklösning och indigokarmin

aluminium lake (E132).

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Gabapentin Accord 100 mg hårda kapslar: Ogenomskinligt vita/ogenomskinligt vita storlek ”3”, cirka

15,40 till 16,20 mm långa, hårda gelatinkapslar präglade med ”G 100” på locket med blå tryckfärg och

innehållande vitt till benvitt pulver.

Gabapentin Accord 300 mg hårda kapslar: Ogenomskinligt gula/ogenomskinligt gula storlek ”1”, cirka

18,90 till 19,70 mm långa, hårda gelatinkapslar präglade med ”G 300” på locket med blå tryckfärg och

innehållande vitt till benvitt pulver.

Gabapentin Accord 400 mg hårda kapslar: Ogenomskinligt orange/ogenomskinligt orange storlek ”0”,

cirka 21,00 till 21,80 långa, hårda gelatinkapslar präglade med ”G 400” på locket med blå tryckfärg

och innehållande vitt till benvitt pulver.

Kapslar förpackade i PVC/PVdC-alu-blister, alu-alu-blister eller HDPE-flaska.

Förpackningsstorlekar:

PVC/PVdC-alu-blister och alu-alu-blister: 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500 och 1 000 kapslar.

HDPE-flaska: 100 och 500 kapslar.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning och tillverkare

Innehavare av godkännande för försäljning

Accord Healthcare B.V.

Winthontlaan 200

3526 KV Utrecht

Nederländerna

Tillverkare

Accord Healthcare Limited

Sage House, 319 Pinner Road,

North Harrow, Middlesex, HA1 4HF,

Storbritannien

LABORATORI FUNDACIÓ DAU

C/ C, 12-14 Pol. Ind. Zona Franca,

Barcelona, 08040 Barcelona,

Spanien

Accord Healthcare Polska Sp.z o.o.,

ul. Lutomierska 50,95-200 Pabianice, Polen

Accord Healthcare B.V.,

Winthontlaan 200,

3526 KV Utrecht,

Nederländerna

Den bipacksedel ändrades senast 2021-08-10

Lire le document complet

PRODUKTRESUMÉ

1.

LÄKEMEDLETS NAMN

Gabapentin Accord 100 mg hårda kapslar

Gabapentin Accord 300 mg hårda kapslar

Gabapentin Accord 400 mg hårda kapslar

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Varje 100 mg hård kapsel innehåller 100 mg gabapentin.

Varje 300 mg hård kapsel innehåller 300 mg gabapentin.

Varje 400 mg hård kapsel innehåller 400 mg gabapentin.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Kapsel, hård

Gabapentin Accord 100 mg hårda kapslar: Opak vita/opak vita storlek ”3”, cirka 15,40 till 16,20 mm

långa, hårda gelatinkapslar präglade med ”G 100” på locket med blå tryckfärg och innehållande vitt

till benvitt pulver.

Gabapentin Accord 300 mg hårda kapslar: Opak gula/opak gula storlek ”1”, cirka 18,90 till 19,70 mm

långa, hårda gelatinkapslar präglade med ”G 300” på locket med blå tryckfärg och innehållande vitt

till benvitt pulver.

Gabapentin Accord 400 mg hårda kapslar: Opak orange/opak orange storlek ”0”, cirka 21,00 till 21,80

långa, hårda gelatinkapslar präglade med ”G 400” på locket med blå tryckfärg och innehållande vitt

till benvitt pulver.

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1.

Terapeutiska indikationer

Epilepsi

Gabapentin Accord är avsett som tilläggsbehandling vid partiella anfall med eller utan sekundär

generalisering hos vuxna och barn från 6 år (se avsnitt 5.1).

Gabapentin Accord är avsett som monoterapi vid partiella anfall med eller utan sekundär

generalisering hos vuxna och ungdomar från 12 år.

Behandling av perifer neuropatisk smärta

Gabapentin Accord är avsett för behandling av perifer neuropatisk smärta, såsom smärtsam

diabetesneuropati och postherpetisk neuralgi hos vuxna.

4.2.

Dosering och administreringssätt

Tabell 1 beskriver upptitreringen vid behandlingsstart. Den gäller vid alla indikationer och

rekommenderas för vuxna och ungdomar från 12 år. Doseringsinstruktioner för barn under 12 år finns

nedan i separat stycke.

Tabell 1

DOSERINGSSCHEMA – UPPTITRERING VID BEHANDLINGSSTART

Dag 1

Dag 2

Dag 3

300 mg en gång

dagligen

300 mg två gånger

dagligen

300 mg tre gånger

dagligen

Utsättande av gabapentin

I enlighet med nuvarande klinisk praxis rekommenderas om gabapentin måste sättas ut att detta sker

gradvis under minst 1 vecka, oberoende av indikation.

Epilepsi

Epilepsi kräver i allmänhet långtidsbehandling. Dosen bestäms av den behandlande läkaren med

hänsyn till den enskilda individens tolerans och effekt.

Vuxna och ungdomar

I kliniska studier var den effektiva dosen 900-3 600 mg/dag. Vid behandlingsstart kan dosen titreras

upp enligt tabell 1 eller också kan 300 mg ges tre gånger om dagen dag 1. Därefter kan dosen ökas i

steg om 300 mg/dag varannan till var tredje dag upp till en dos av högst 3 600 mg/dag, med hänsyn till

den enskilda patientens svar och tolerans. Långsammare upptitrering av gabapentindosen kan vara

lämpligt för vissa patienter. För att uppnå en dos av 1 800 mg/dag krävs minst en vecka, för att uppnå

2 400 mg/dag totalt två veckor och för att uppnå 3 600 mg/dag totalt tre veckor. Doser upp till

4 800 mg/dag har tolererats väl i öppna långtidsstudier. Den totala dygnsdosen ska fördelas på tre

dostillfällen, och det längsta tidsintervallet mellan doserna bör inte överstiga 12 timmar, för att

förhindra genombrottsanfall.

Barn från 6 år

Startdosen ska vara 10-15 mg/kg och dag, och den effektiva dosen uppnås genom upptitrering under

cirka tre dagar. Den effektiva dosen av gabapentin till barn från 6 år är 25-35 mg/kg och dag. Doser

upp till 50 mg/kg och dag har tolererats väl i en klinisk långtidsstudie. Den totala dagliga dosen ska

fördelas på tre dostillfällen, och tiden mellan doserna bör inte överstiga 12 timmar.

Det är inte nödvändigt att följa plasmanivåerna av gabapentin för att fastställa optimal dos. Gabapentin

kan också användas i kombination med andra antiepileptika, utan att plasmakoncentrationerna av

gabapentin förändras eller att serumkoncentrationerna av andra antiepileptika förändras.

Perifer neuropatisk smärta

Vuxna

Behandlingen kan startas genom upptitrering av dosen enligt tabell 1. Alternativt kan startdosen vara

900 mg/dag givet i tre lika stora, uppdelade doser. Därefter kan, med hänsyn till den enskilda

patientens svar och tolerans, dosen ökas ytterligare i steg om 300 mg/dag varannan till var tredje dag

upp till en högsta dos av 3 600 mg/dag. Långsammare upptitrering av gabapentin kan vara lämpligt för

vissa patienter. För att uppnå en dos av 1 800 mg/dag krävs minst en vecka, för att uppnå

2 400 mg/dag totalt två veckor och för att uppnå 3 600 mg/dag totalt tre veckor.

Vid behandling av perifer neuropatisk smärta, såsom smärtsam diabetesneuropati och postherpetisk

neuralgi, har effekt och säkerhet inte undersökts i kliniska studier under längre behandlingsperioder än

5 månader. Om en patient med perifer neuropatisk smärta behöver behandling under längre tid än

5 månader, bör den behandlande läkaren bedöma patientens kliniska status och besluta om behovet av

tilläggsbehandling.

Instruktioner för alla indikationsområden

Hos patienter med dåligt allmäntillstånd, dvs. låg kroppsvikt, efter organtransplantation etc., bör dosen

titreras långsammare, antingen genom svagare styrkor eller genom längre intervaller mellan

dosökningarna.

Äldre (över 65 år)

Äldre patienter kan kräva dosjustering på grund av att njurfunktionen försämras med stigande ålder (se

tabell 2). Somnolens, perifert ödem och asteni kan förekomma mer frekvent hos äldre.

Nedsatt njurfunktion

Dosjustering rekommenderas för patienter med nedsatt njurfunktion enligt tabell 2 och/eller för dem

som genomgår hemodialys. Gabapentin Accord 100 mg kapslar kan användas för att följa

dosrekommendationer till patienter med njurinsufficiens.

Tabell 2

DOSERING AV GABAPENTIN TILL VUXNA, BASERAT PÅ NJURFUNKTION

Kreatininclearance (ml/min)

Total dygnsdos

(mg/dag)

≥ 80

900-3 600

50-79

600-1 800

30-49

300-900

15-29

-600

< 15

-300

Den totala dygnsdosen ska administreras fördelat på tre dostillfällen. Reducerade doseringar gäller

för patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <79 ml/minut).

Den dagliga dosen på 150 mg ska administreras som 300 mg varannan dag.

För patienter med kreatininclearance <15 ml/minut ska dygnsdosen minskas i förhållande till

kreatininclearance (t.ex. ska patienter som har kreatininclearance 7,5 ml/minut erhålla halva

dygnsdosen jämfört med patienter som har kreatininclearance 15 ml/minut).

Patienter som genomgår hemodialys

För anuriska patienter som genomgår hemodialys, och som aldrig har fått gabapentin, rekommenderas

en laddningsdos av 300-400 mg, följt av 200-300 mg gabapentin efter varje 4-timmarsbehandling med

hemodialys. Dialysfria dagar ska patienten inte behandlas med gabapentin.

För patienter med nedsatt njurfunktion, och som genomgår hemodialys, ska underhållsdosen av

gabapentin baseras på dosrekommendationerna i tabell 2. Förutom underhållsdosen rekommenderas en

tilläggsdos av 200-300 mg efter varje 4-timmarsbehandling med hemodialys.

Administreringssätt

Oral användning.

Gabapentin kan intas oberoende av föda och kapslarna ska sväljas hela tillsammans med tillräckligt

med vätska (t.ex. ett glas vatten).

4.3.

Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

4.4.

Varningar och försiktighet

Suicidtankar och självmordsbeteende

Suicidtankar och självmordsbeteende har rapporterats hos patienter som behandlas med antiepileptika

för flera indikationer. En metaanalys av randomiserade placebokontrollerade studier med

antiepileptika har också visat en liten ökad risk för suicidtankar och självmordsbeteende. Mekanismen

för denna risk är inte känd och tillgängliga data utesluter inte en eventuell ökad risk för gabapentin.

Därför ska patienter övervakas för tecken på suicidtankar och självmordsbeteende och lämplig

behandling bör övervägas. Patienter (och deras vårdgivare) bör rådas att uppsöka medicinsk

rådgivning om tecken på suicidtankar och självmordsbeteende uppstår.

Anafylaktisk reaktion

Gabapentin kan orsaka anafylaktisk reaktion. I rapporterade fall har tecken och symtom bland annat

varit andningssvårigheter, svullnad av läppar, hals och tunga samt hypotension vilket har krävt

akutbehandling. Patienterna ska instrueras att avbryta behandlingen med gabapentin och söka vård

omedelbart om de skulle uppleva tecken eller symtom på anafylaktisk reaktion (se avsnitt 4.8).

Akut pankreatit

Om en patient utvecklar akut pankreatit vid behandling med gabapentin, ska utsättande av gabapentin

övervägas (se avsnitt 4.8).

Krampanfall

Även om inget tyder på en rebound-effekt vid behandling med gabapentin, kan abrupt utsättande av

antiepileptika hos patienter med epilepsi framkalla status epilepticus (se avsnitt 4.2).

Liksom med andra antiepileptika, kan vissa patienter uppleva en ökning av antalet anfall eller

uppkomst av nya typer av anfall med gabapentin.

Liksom med andra antiepileptika lyckas sällan försök med att avsluta samtidig, annan otillräcklig

antiepileptikabehandling för att erhålla gabapentin monoterapi.

Gabapentin bedöms inte vara effektivt vid primära generaliserade anfall, såsom absenser, och kan hos

vissa patienter förvärra dessa anfall. Därför bör försiktighet iakttas vid användning av gabapentin hos

patienter med blandade anfall, inklusive absenser.

Behandling med gabapentin har associerats med yrsel och somnolens, vilket kan öka förekomsten av

olycksfall (fallolyckor). Det finns även rapporter efter marknadsintroduktion om förvirring,

medvetandeförlust och psykisk störning. Därför bör patienter rådas att vara försiktiga tills de känner

till de potentiella effekterna av läkemedlet.

Samtidig användning med opioider och andra CNS-depressiva läkemedel

Patienter som behöver samtidig behandling med CNS-depressiva läkemedel (CNS - centrala

nervsystemet), inklusive opioider, ska observeras noggrant avseende tecken på depression av CNS,

såsom somnolens, sedering och andningsdepression. Gabapentinkoncentrationen kan öka hos patienter

som får samtidig behandling med morfin. Gabapentindosen eller samtidig behandling med CNS-

depressiva läkemedel, inklusive opioider, ska minskas i enlighet därefter (se avsnitt 4.5).

Försiktighet bör iakttas vid förskrivning av gabapentin samtidigt med opioider på grund av risken

för CNS-depression. I en populationsbaserad, observationell kapslad fall-kontrollstudie av

opioidanvändare associerades samtidig förskrivning av opioider och gabapentin med en förhöjd risk

för opioidrelaterad död jämfört med förskrivning av enbart opioider (justerad oddskvot [aOR], 1,49

[95 % KI, 1,18 till 1,88, p<0,001]).

Andningsdepression

Gabapentin har förknippats med svår andningsdepression. Patienter med nedsatt andningsfunktion,

luftvägssjukdom eller neurologisk sjukdom, nedsatt njurfunktion, samtidig användning av CNS-

depressiva medel och äldre personer skulle kunna löpa högre risk för att få denna allvarliga

biverkning. Dosjusteringar kan eventuellt behövas hos dessa patienter.

Äldre (över 65 år)

Inga systematiska studier har utförts med gabapentin på patienter över 65 år. I en dubbelblind studie

på patienter med neuropatisk smärta, förekom somnolens, perifert ödem och asteni i något högre

frekvens hos patienter över 65 år än hos yngre patienter. Bortsett från dessa fynd tyder inga kliniska

undersökningar på denna åldersgrupp på en annorlunda biverkningsprofil än den som iakttagits hos

yngre patienter.

Pediatrisk population

Långtidseffekterna (mer än 36 veckor) av gabapentinbehandling på inlärning, intelligens och

utveckling hos barn och ungdomar har inte studerats tillräckligt. Nyttan med långtidsbehandling måste

därför vägas mot den potentiella risken.

Missbruk och beroende

Fall av missbruk och beroende har rapporterats efter marknadsintroduktionen. Patienterna bör

utvärderas noggrant med avseende på tidigare missbruk och observeras med avseende på eventuella

tecken på missbruk av gabapentin, t.ex. att patienten försöker få tag på läkemedel, ökar dosen eller

utvecklar tolerans.

Läkemedelsutlöst utslag med eosinofili och systemiska symtom (DRESS)

Allvarliga, livshotande systemiska överkänslighetsreaktioner såsom läkemedelsutlöst utslag med

eosinofili och systemiska symtom

(DRESS) har rapporterats hos patienter som tagit antiepileptiska

läkemedel inklusive gabapentin (se avsnitt 4.8).

Det är viktigt att notera att tidiga tecken på överkänslighet, såsom feber eller lymfadenopati, kan

förekomma även om utslagen inte är uppenbara. Om sådana tecken eller symptom förekommer ska

patienten bedömas omedelbart. Gabapentinbehandlingen bör avbrytas om en alternativ etiologi för

tecknen eller symtomen inte kan fastställas.

Laboratorietester

Falskt positiva resultat kan erhållas vid semikvantitativ bestämning av totalt proteinvärde i urinen vid

tester med mätsticka. Verifiering av en sådant positivt mätsticksresultat med hjälp av en metod som

bygger på en annan analysprincip rekommenderas därför, t.ex. Biuret-metoden, turbidimetri eller

färgbindning, alternativt att dessa metoder används redan från början.

Hjälpämnen

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per kapsel, d.v.s. är näst intill

“natriumfritt”.

4.5.

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Det finns spontana och litteraturbaserade fallrapporter om andningsdepression, sedering och dödsfall

associerat med gabapentin när det administreras samtidigt med CNS-depressiva läkemedel, inklusive

opioider. I några av dessa rapporter ansåg författarna kombinationen av gabapentin och opioider vara

ett uttalat problem hos sköra patienter, hos äldre, hos patienter med allvarlig underliggande

luftvägssjukdom, hos patienter med polyfarmaci samt hos personer med substansmissbruk.

I en studie med friska frivilliga (N=12) ökade genomsnittligt AUC för gabapentin med 44 %, när en

60 mg morfinkapsel med kontrollerad frisättning gavs 2 timmar före en 600 mg gabapentinkapsel,

jämfört med om gabapentin gavs utan tillägg av morfin. Patienter som behöver samtidig behandling

med opioider ska därför observeras noggrant avseende tecken på CNS-depression, såsom somnolens,

sedering och andningsdepression, och gabapentin- eller opioiddosen ska minskas i enlighet därmed.

Inga interaktioner med fenobarbital, fenytoin, valproinsyra eller karbamazepin har observerats.

Steady-state-farmakokinetiken är lika för friska försökspersoner och epilepsipatienter som får dessa

antiepileptika.

Samtidig administrering av gabapentin och perorala antikonceptionella medel (noretisteron och/eller

etinylöstradiol), påverkar inte heller steady-state-farmakokinetiken för respektive produkt.

Samtidigt intag av gabapentin och antacida som innehåller aluminium och magnesium minskar

gabapentins biotillgänglighet med upp till 24 %. Det rekommenderas att gabapentin intas tidigast två

timmar efter administrering av antacida.

Utsöndringen av gabapentin via njurarna påverkas inte av probenecid.

En liten minskning av utsöndringen av gabapentin via njurarna har observerats vid samtidigt intag

tillsammans med cimetidin, men förväntas inte ha någon klinisk betydelse.

4.6.

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Risk relaterad till epilepsi och antiepileptika i allmänhet

Risken för medfödda defekter ökar med en faktor 2-3 hos barn till mammor som behandlas med ett

antiepileptikum. De oftast rapporterade defekterna är kluven läpp, kardiovaskulära missbildningar och

neuralrörsdefekter. Behandling med flera antiepileptika kan associeras med en större risk för

kongenitala missbildningar än monoterapi. Det är därför viktigt att monoterapi ges i så stor

utsträckning som möjligt. Diskussion tillsammans med en specialist bör erbjudas kvinnor som önskar

bli gravida eller som är i fertil ålder, och behovet av antiepileptikabehandling ska ses över när en

kvinna planerar graviditet. Antiepileptikabehandling ska inte avbrytas plötsligt, eftersom detta kan

resultera i genombrottsanfall och leda till allvarliga konsekvenser för både mamman och barnet.

Försenad utveckling har i sällsynta fall iakttagits hos barn till mammor med epilepsi. Det är inte

möjligt att avgöra om förseningen i utveckling orsakats av genetiska eller sociala faktorer, av moderns

epilepsi eller av antiepileptikabehandlingen.

Risk relaterad till gabapentin

Gabapentin passerar placentan hos människa.

Det finns inga eller begränsad mängd data från användningen av gabapentin i gravida kvinnor.

Djurstudier har visat på reproduktionstoxikologiska effekter (se avsnitt 5.3). Den potentiella risken för

människa är inte känd. Gabapentin ska inte användas vid graviditet, såvida inte den potentiella nyttan

för modern klart överväger den potentiella risken för fostret.

Ingen definitiv slutsats kan dras huruvida gabapentin kan förknippas kausalt med en ökad risk för

kongenitala missbildningar när det tas under graviditet, beroende på själva epilepsin samt

kombinationsbehandling med andra antiepileptika vid varje rapporterad graviditet.

Amning

Gabapentin utsöndras i modersmjölk. Eftersom effekten på det ammade barnet är okänd, ska

försiktighet iakttas när gabapentin ges till ammande kvinnor. Gabapentin ska ges till ammande kvinnor

endast om nyttan klart överväger riskerna.

Fertilitet

Inga effekter på fertiliteten har observerats i djurstudier (se avsnitt 5.3).

4.7.

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Gabapentin kan ha mindre eller måttlig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Gabapentin påverkar centrala nervsystemet och kan orsaka dåsighet, yrsel eller andra relaterade

symtom. Även om symtomen bara är milda eller måttliga, kan dessa biverkningar eventuellt vara

farliga för patienter som framför fordon eller använder maskiner. Detta gäller särskilt i början av

behandlingen och efter dosökning.

4.8.

Biverkningar

De biverkningar som iakttagits under kliniska studier av epilepsi (tilläggsbehandling och monoterapi)

och neuropatisk smärta framgår av nedanstående lista som är indelad i klass och frekvensgrupp

mycket vanliga (>1/10), vanliga (>1/100, <1/10), mindre vanliga (>1/1 000, <1/100), sällsynta

(>1/10 000; <1/1 000), mycket sällsynta (<1/10 000). Om en biverkning har haft olika frekvenser i

kliniska studier, har den tilldelats den högsta, rapporterade frekvensen.

Ytterligare biverkningar som inrapporterats efter att produkten introducerats på marknaden är

inkluderade med ingen känd frekvens (kan inte beräknas från tillgängliga data) i kursiv stil i tabellen

nedan.

Inom varje frekvensgrupp presenteras biverkningarna med minskande allvarlighetsgrad.

Systemorganklass

Biverkningar

Infektioner och infestationer

Mycket vanliga

virusinfektion

Vanliga

lunginflammation, luftvägsinfektion, urinvägsinfektion, infektion, otitis

media

Blodet och lymfsystemet

Vanliga

leukopeni

Ingen känd

frekvens

trombocytopeni

Immunsystemet

Mindre vanliga

allergiska reaktioner (t.ex. urtikaria)

Ingen känd

frekvens

överkänslighetsyndrom (en systemisk reaktion med varierande uttryck som

kan inkludera feber, utslag, hepatit, lymfadenopati, eosinofili och ibland

andra tecken och symtom), anafylaktisk reaktion (se avsnitt 4.4).

Metabolism och nutrition

Vanliga

anorexi, ökad aptit

Mindre vanliga

hyperglykemi (ses oftast hos patienter med diabetes)

Systemorganklass

Biverkningar

Sällsynta

hypoglykemi (ses oftast hos patienter med diabetes)

Ingen känd

frekvens

hyponatremi

Psykiska störningar

Vanliga

fientlighet, förvirring och emotionell labilitet, depression, oro, nervositet,

onormala tankar

Mindre vanliga

agitation

Ingen känd

frekvens

hallucinationer

Centrala och perifera nervsystemet

Mycket vanliga

somnolens, yrsel, ataxi

Vanliga

kramper, hyperkinesi, dysartri, amnesi, tremor, insomnia, huvudvärk,

förnimmelser som t.ex. parestesi, hypestesi, onormal koordinationsförmåga,

nystagmus, ökade/minskade eller frånvaro av reflexer.

Mindre vanliga

hypokinesi, psykisk störning

Sällsynta

medvetandeförlust

Ingen känd

frekvens

andra rörelserubbningar (t.ex. koreoatetos, dyskinesi, dystoni)

Ögon

Vanliga

synstörningar som t.ex. amblyopi, diplopi

Öron och balansorgan

Vanliga

vertigo

Ingen känd

frekvens

tinnitus

Hjärtat

Mindre vanliga

hjärtklappning

Blodkärl

Vanliga

hypertoni, vasodilatation

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

Vanliga

dyspné, bronkit, faryngit, hosta, rinit

Sällsynta

andningsdepression

Magtarmkanalen

Vanliga

kräkningar, illamående, dentala avvikelser, gingivit, diarré, buksmärta,

dyspepsi, förstoppning, mun- eller halstorrhet, flatulens

Mindre vanliga

dysfagi

Ingen känd

frekvens

pankreatit

Lever och gallvägar

Ingen känd

frekvens

hepatit, gulsot

Hud och subkutan vävnad

Vanliga

ansiktsödem, purpura (oftast beskrivet som blåmärken efter fysiskt trauma),

utslag, pruritus, akne

Ingen känd

frekvens

Stevens-Johnsons syndrom, angioödem, erythema multiforme, alopeci,

läkemedelsutlöst utslag med eosinofili och systemiska symtom (se avsnitt 4.4)

Muskuloskeletala systemet och bindväv

Vanliga

artralgi, myalgia, ryggsmärta, ryckningar

Ingen känd

frekvens

rabdomyolys, myoklonus

Njurar och urinvägar

Ingen känd

frekvens

akut njursvikt, inkontinens

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

Vanliga

impotens

Systemorganklass

Biverkningar

Ingen känd

frekvens

brösthypertrofi, gynekomasti, sexuell dysfunktion (inklusive förändrad libido,

ejakulationsrubbningar och anorgasmi)

Allmänna symptom och/eller symtom vid administreringsstället

Mycket vanliga

utmattning, feber

Vanliga

perifert ödem, gångrubbning, asteni, smärta, sjukdomskänsla,

influensasymtom

Mindre vanliga

generaliserat ödem

Ingen känd

frekvens

utsättningsreaktioner (oftast oro, insomnia, illamående, smärta, svettningar),

bröstsmärta. Plötsliga, oförklarliga dödsfall har rapporterats, där eventuellt

orsakssamband med gabapentinbehandling inte har fastställts.

Undersökningar

Vanliga

minskat antal vita blodkroppar, viktuppgång

Mindre vanliga

förhöjda leverfunktionstester SGOT (ASAT), SGPT (ALAT) och bilirubin

Ingen känd

frekvens

förhöjt blodkreatinfosfokinas

Skador, förgiftningar och behandlingskomplikationer

Vanliga

olycksfall, fraktur, skrubbsår

Mindre vanliga

fallolyckor

Vid behandling med gabapentin har fall av akut pankreatit rapporterats. Orsakssambandet med

gabapentin är oklart (se avsnitt 4.4).

Hos patienter som genomgår hemodialys på grund av terminal njursvikt har myopati med förhöjda

kreatinkinasvärden rapporterats.

Luftvägsinfektioner, otitis media, kramper och bronkit rapporterades endast i kliniska studier på barn.

Därutöver var aggressivt beteende och hyperkinesi vanligen rapporterade biverkningar i kliniska

studier på barn.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se.

4.9.

Överdosering

Gabapentindoser upp till 49 g har inte inneburit akut, livshotande intoxikation. Symtom vid

överdosering är yrsel, dubbelseende, sluddrigt tal, dåsighet, medvetandeförlust, letargi och mild diarré.

Alla patienter återhämtade sig helt efter symtomatisk behandling. Minskad absorption av gabapentin

vid högre doser kan begränsa upptaget av läkemedlet vid överdoseringstillfället och således minimera

toxiciteten till följd av överdosering.

Överdoser av gabapentin, i synnerhet i kombination med andra CNS-dämpande läkemedel, kan

resultera i koma.

Även om gabapentin, enligt tidigare erfarenhet, kan avlägsnas via hemodialys, är detta vanligen inte

nödvändigt. Emellertid kan hemodialys vara indicierat hos patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion.

Peroral letal dos av gabapentin identifierades inte hos mus och råtta som fick doser upp till

8 000 mg/kg. Tecken på akut toxicitet hos djur var ataxi, ansträngd andning, ptos, hypoaktivitet eller

upphetsning.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1.

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Antiepileptika, övriga antiepileptika, ATC-kod: N03AX12

Verkningsmekanism

Gabapentin passerar snabbt över till hjärnan och förhindrar anfall i ett antal djurmodeller för epilepsi.

Gabapentin har inte affinitet till vare sig GABA

- eller GABA

-receptorer och påverkar inte

metabolismen av GABA. Det binder inte till receptorer för andra neurotransmittorer i hjärnan och

interagerar inte med natriumkanaler. Gabapentin binder med hög affinitet till subenheten α2δ

(alfa-2-delta) hos spänningsstyrda kalciumkanaler och det föreslås att bindning till α2δ-subenheten kan

vara relaterad till gabapentins antiepileptiska effekt hos djur. Screening med en bred panel tyder inte på

några andra mål för läkemedlet än α2δ.

Evidens från flera prekliniska modeller visar att gabapentins farmakologiska aktivitet kan medieras via

bindning till α2δ genom en minskning av frisättningen av excitatoriska neurotransmittorer i områden av

centrala nervsystemet. Sådan aktivitet kan ligga bakom gabapentins antiepileptiska effekt. Betydelsen av

dessa olika funktioner hos gabapentin för den antiepileptiska effekten hos människan kvarstår att

fastställa.

Gabapentin uppvisar också effekt i flera prekliniska djurmodeller för smärta. Specifik bindning av

gabapentin till α2δ-subenheten föreslås resultera i flera olika aktiviteter som kan ligga bakom den

analgetiska effekten i djurmodeller. Gabapentins analgetiska aktivitet kan ske i ryggmärgen liksom i högre

hjärncentran genom interaktioner med nedåtstigande smärthämmande banor. Betydelsen av dessa

prekliniska egenskaper för den kliniska effekten hos människan är okänd.

Klinisk effekt och säkerhet

I en klinisk studie med tilläggsbehandling hos barn 3-12 år med partiella anfall visades en numerisk men

inte statistiskt signifikant skillnad i 50 % responderfrekvens till fördel för gabapentin jämfört med

placebo. Ytterligare post-hoc-analyser av svarsfrekvens per ålder visade ingen statistisk signifikant

effekt av ålder, antingen som kontinuerlig eller dikotom variabel (åldersgrupp 3-5 och 6-12 år).

Data från denna post-hoc-analys är summerad i tabellen nedan:

Respons (

50 % förbättring) baserat på behandling och ålder MITT*-population

Ålderskategori

Placebo

Gabapentin

P-värde

< 6 år

4/21 (19,0 %)

4/17 (23,5 %)

0,7362

6 till 12 år

17/99 (17,2 %)

20/96 (20,8 %)

0,5144

*Den modifierade intent-to-treat-populationen var definierad som alla patienter vilka var

randomiserade till studieläkemedel och som hade utvärderingsbara dagböcker för anfall under

28 dagar både vid baseline och under den dubbelblinda fasen.

5.2.

Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Efter peroral administrering uppnås maximal plasmakoncentration av gabapentin inom 2-3 timmar.

Gabapentins biotillgänglighet (fraktion av absorberad dos) tenderar att minska med ökad dos. Den

absoluta biotillgängligheten hos en 300 mg kapsel är cirka 60 %. Samtidigt födointag, inkluderande

fettrik mat, visar ingen kliniskt signifikant påverkan på gabapentins farmakokinetik.

Gabapentins farmakokinetik påverkas inte av upprepad administrering. Trots att

plasmakoncentrationerna av gabapentin vanligen låg mellan 2 µg/ml och 20 µg/ml i kliniska studier,

var dessa koncentrationer inte prediktiva för säkerhet och effekt. Parametrar över farmakokinetiken

visas i tabell 3.

Tabell 3 Sammanfattning av gabapentin betyder (% CV) steady-state farmakokinetiska parametrar

efter varje åtta timmar administration

Farmakokinetisk

parameter

300 mg

(N = 7)

400 mg

(N = 14)

800 mg

(N=14)

Medelvärde

Medelvärde

Medelvärde

g/ml)

4,02

(24)

5,74

(38)

8,71

(29)

(timmar)

(18)

(54)

(76)

T1/2 (timmar)

(12)

10,8

(89)

10,6

(41)

AUC (0-8)

timme/ml)

24,8

(24)

34,5

(34)

51,4

(27)

Ae% (%)

47,2

(25)

34,4

(37)

= Maximal plasmakoncentration vid steady-state

= Tid för C

T1/2 = Eliminationshalveringstid

AUC(0-8) = Ytan under plasmakoncentration/tid-kurvan vid steady-state från 0-8 timmar

efter administreringen

Ae% = Andel av dosen som utsöndras oförändrat i urin från 0-8 timmar efter

administreringen

NA = Ej tillgängligt (not available)

Distribution

Gabapentin binder inte till plasmaproteiner och har en distributionsvolym på 57,7 liter. Hos patienter

med epilepsi är koncentrationerna för gabapentin i cerebrospinalvätskan cirka 20 % av motsvarande

dalvärdeskoncentrationer i plasma vid steady-state. Gabapentin återfinns i bröstmjölken hos ammande

kvinnor.

Metabolism

Inget tyder på att gabapentin metaboliseras hos människa. Gabapentin inducerar inte leverenzymer

(”mixed function oxidases”) som ansvarar för läkemedelsmetabolism.

Eliminering

Gabapentin utsöndras endast via njurarna, i oförändrad form. Eliminationshalveringstiden för

gabapentin är inte dosberoende och är i genomsnitt 5-7 timmar.

Hos äldre patienter och patienter med nedsatt njurfunktion är gabapentins plasmaclearance reducerad.

Gabapentins utsöndringshastighet, plasmaclearance och njurclearance är direkt proportionella mot

kreatininclearance.

Gabapentin avlägsnas från plasma via hemodialys. Dosjustering rekommenderas hos patienter med

kraftigt nedsatt njurfunktion eller som genomgår hemodialys (se avsnitt 4.2).

Gabapentins farmakokinetik hos barn bedömdes hos 50 friska försökspersoner i åldrarna 1 månad till

12 år. I allmänhet liknar plasmakoncentrationen av gabapentin hos barn >5 år den som ses hos vuxna

vid doser som baseras på mg/kg.

I en farmakokinetisk studie av 24 friska, pediatriska individer i åldrarna 1 till 48 månader observerades

cirka 30 % lägre exponering (AUC), lägre C

och högre clearance i förhållande till kroppsvikt,

jämfört med tillgängliga rapporterade data för barn över 5 års ålder.

Linjäritet/icke-linjäritet

Gabapentins biotillgänglighet (fraktion av absorberad dos) minskar med ökande dos, vilket indikerar

icke-linjäritet mot farmakokinetikparametrarna, inkluderande parametern för biotillgänglighet (F),

t.ex. Ae%, CL/F, Vd/F. Elimineringsfarmakokinetiken (parametrar för farmakokinetik som inte

omfattar F, som t.ex. CLr och T1/2), beskrivs bäst genom linjär farmakokinetik.

Plasmakoncentrationerna av gabapentin vid steady-state kan förutsägas av data från engångsdosering.

5.3.

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Karcinogenes

Gabapentin gavs i två år till mus tillsammans med föda i doserna 200 mg, 600 mg och 2 000 mg/kg

och dag samt till råtta i doserna 250 mg, 1 000 mg och 2 000 mg/kg och dag. En statistiskt signifikant

ökning av antalet fall av acinärcellstumörer i pankreas observerades endast hos hanråttor efter de

högsta doserna. De maximala plasmakoncentrationerna av läkemedlet i råtta vid doser på

2 000 mg/kg/dag är 10 gånger högre än plasmakoncentrationerna hos människa som fått

3 600 mg/dag. Acinärcellstumörerna i pankreas hos hanråttor är av låggradig malignitet. De påverkade

inte överlevnaden, metastaserade inte och spreds inte till omgivande vävnader, utan liknade dem som

sågs hos kontrollerna. Betydelsen av dessa acinärcellstumörer i pankreas hos hanråttor för den

karcinogena risken för människa är inte klarlagd.

Mutagenes

Gabapentin har inte visat sig vara genotoxiskt. Det var inte mutagent

in vitro

i standardstudier av

bakteriella celler eller däggdjursceller. Gabapentin orsakade inte strukturella kromosomavvikelser hos

däggdjursceller

in vitro

eller

in vivo,

och orsakade inte mikrokärnbildning i benmärgen hos hamster.

Effekt på fertilitet

Inga negativa effekter på fertiliteten eller reproduktionen har iakttagits hos råtta vid doser upp till

2 000 mg/kg (cirka 5 gånger högre än den maximala dagliga dosen till människa, baserat på mg/m

kroppsyta).

Teratogenes

Gabapentin ökade inte antalet missbildningar jämfört med kontroller hos avkomman till mus, råtta

eller kanin vid upp till 50, 30 respektive 25 gånger högre doser än den dygnsdosen på 3 600 mg till

människa (fyra, fem respektive åtta gånger den dygnsdosen till människa, baserat på mg/m

Gabapentin orsakade fördröjd benbildning i skalle, vertebra och i främre och bakre extremiteterna hos

gnagare, vilket tydde på hämmad fostertillväxt. Dessa effekter uppkom när dräktiga möss fick perorala

doser på 1 000 mg eller 3 000 mg/kg/dag under organogenesen och hos råttor som fick 2 000 mg/kg

före och under parning och genom hela dräktigheten. Dessa doser är cirka 1-5 gånger högre än dosen

3 600 mg till människa, baserat på mg/m

Ingen påverkan har observerats hos dräktiga möss som fick 500 mg/kg/dag (cirka halva dygnsdosen

jämfört med människa, baserat på m

Ökad förekomst av hydrouretär och/eller hydronefros har iakttagits hos råtta som fått 2 000 mg/kg/dag

i en fertilitets- och allmän reproduktionsstudie, 1 500 mg/kg/dag i en teratologistudie samt 500 mg,

1 000 mg och 2 000 mg/kg och dag i en perinatal och postnatal studie. Betydelsen av dessa fynd är

inte känd, men de har associerats med fördröjd utveckling. Dessa doser är också cirka 1-5 gånger

högre än dosen 3 600 mg till människa, baserat på mg/m

I en teratologistudie på kanin sågs ökad förekomst av postimplantationsförlust hos dräktiga kaniner

vid doser på 60 mg, 300 mg och 1 500 mg/kg/dag vid organogenes. Dessa doser var cirka 0,3 till

8 gånger högre än dygnsdosen 3 600 mg till människa, baserat på mg/m

. Säkerhetsmarginalerna är

otillräckliga för att kunna utesluta risken för dessa effekter hos människa.

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1.

Förteckning över hjälpämnen

Varje hård kapsel innehåller följande hjälpämnen:

Majsstärkelse

Kopovidon (E1201)

Poloxamer 407

Magnesiumstearat (E470b)

Kapselhöljet innehåller gelatin, natriumlaurilsulfat, titandioxid (E171), röd järnoxid (E172) (400 mg

hårda kapslar) och gul järnoxid (E172) (300 mg och 400 mg hårda kapslar).

Tryckfärgen som används på alla hårda kapslar innehåller shellack (E904), propylenglykol (E1520),

koncentrerad ammoniaklösning och indigokarmin aluminium lake (E132).

6.2.

Inkompatibilteter

Ej relevant.

6.3.

Hållbarhet

3 år

6.4.

Särskilda förvaringstemperaturer

Blister: Förvaras vid högst 30 °C. Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt.

HDPE-flaska: Inga särskilda temperaturanvisningar. Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt.

Tillslut flaskan väl.

6.5.

Förpackningstyp och innehåll

Kapslar förpackade i PVC/PVdC-alu-blister, alu-alu-blister eller HDPE-flaska.

PVC/PVdC-alu-blister:

Består av aluminiumfolie med värmeförseglad lack som förseglingsfolie och PVC/PVdC-laminerad

formfilm.

Alu-alu-blister:

Består av aluminiumfolie laminerad med OPA och PVS som formfolie och aluminiumfolie med

värmeförseglad lack som förseglingsfolie.

HDPE-flaskor:

Består av vita opaka HDPE-behållare med vit opak barnskyddande förslutning (med

induktionsförsegling) av polypropen och silicagelbehållare (som torkmedel).

Förpackningsstorlekar:

PVC/PVdC-alu-blister och alu-alu-blister: 20, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100, 200, 500 och 1 000 kapslar.

HDPE-flaska: 100 och 500 kapslar.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6.

Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Inga särskilda anvisningar.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Accord Healthcare B.V.

Winthontlaan 200

3526 KV Utrecht

Nederländerna

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

MTnr:

Gabapentin Accord 100 mg hårda kapslar: 53409

Gabapentin Accord 300 mg hårda kapslar: 53410

Gabapentin Accord 400 mg hårda kapslar: 53411

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

2016-11-25/2021-09-12

10.

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

2021-08-10

Produits similaires

Rechercher des alertes liées à ce produit

Afficher l'historique des documents

Partagez cette information