ENTERIC COATED A.S.A Comprimé (à libération retardée)

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Achète-le

Ingrédients actifs:
Acide acétylsalicylique
Disponible depuis:
PENDOPHARM DIVISION OF PHARMASCIENCE INC
Code ATC:
N02BA01
DCI (Dénomination commune internationale):
ACETYLSALICYLIC ACID
Dosage:
650MG
forme pharmaceutique:
Comprimé (à libération retardée)
Composition:
Acide acétylsalicylique 650MG
Mode d'administration:
Orale
Unités en paquet:
100
Type d'ordonnance:
En vente libre
Domaine thérapeutique:
SALICYLATES
Descriptif du produit:
Numéro de groupe d'ingrédients actifs (GIA) :0101169002; AHFS: 28:08.04.24
Statut de autorisation:
APPROUVÉ
Numéro d'autorisation:
02264722
Date de l'autorisation:
2005-02-01

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MONOGRAPHIE DE PRODUIT

ENTERIC COATED ASA

(Acide acétylsalicylique)

comprimés/caplets, 325 et 650 mg

Agent analgésique anti-inflammatoire non stéroïdien

Inhibiteur d’agrégation plaquettaire

PENDOPHARM inc.

8085 Esplanade

Montréal, Canada

H2P 2R8

Date de préparation :

3 février 2005

Nº de contrôle : 096692

MONOGRAPHIE DE PRODUIT

Comprimés ENTERIC COATED ASA

Analgésique anti-inflammatoire non-stéroïdien, inhibiteur d’agrégation plaquettaire

MODE D’ACTION ET PHARMACOLOGIE CLINIQUE

ENTERIC COATED ASA (acide acétylsalicylique) possède des propriétés analgésiques,

antipyrétiques et anti-inflammatoires.

Dans les cas des maladies rhumatismales, bien que les effets analgésiques et antipyrétiques soient

utiles, la principale raison d’utiliser de l’acide acétylsalicylique (AAS) est de réduire l’intensité du

processus inflammatoire. L’inhibition de la synthèse des prostaglandines pourrait être impliquée

dans l’action anti-inflammatoire de l’AAS.

L’AAS altère également l’agrégation plaquettaire et la réaction de libération en inhibant la

synthèse des prostaglandines. Le thromboxane A

est un élément clé de l’agrégation des

plaquettes. L’AAS empêche la formation du thromboxane A

en acétylant la cyclo-oxygénase des

plaquettes. Cette inhibition de la synthèse de prostaglandine est irréversible et affecte la fonction

plaquettaire durant toute la vie des plaquettes.

L’enrobage entérique résiste considérablement à la désintégration dans les fluides aqueux dont le

pH est inférieur à 3,5 pendant une période d’au moins deux heures et est capable de se désintégrer

dans les fluides aqueux ayant un pH d’au moins 5,5 pendant 10 à 30 minutes. Ainsi, l’enrobage

entérique inhibe efficacement la libération de l’AAS dans l’estomac tout en permettant au

comprimé de se dissoudre dans la partie supérieure de l’intestin grêle pour être absorbé depuis la

zone duodénale.

L’expérience clinique a montré que l’acide acétylsalicylique à enrobage entérique diminue ou

élimine les troubles gastriques lors d’un traitement avec de fortes doses d’AAS à long terme.

Informations pharmacocinétiques

Puisque les comprimés d’ENTERIC COATED ASA sont à enrobage entérique, les effets

pharmacologiques ne sont pas immédiats. Les pics de concentration sérique du salicylate sont

atteints 6 à 8 heures après une administration orale unique. Ceci signifie que les comprimés

ENTERIC COATED ASA sont plus utiles pour une administration chronique, comme dans le

traitement de l’arthrite, que pour offrir un soulagement rapide de la douleur et de la fièvre.

La demi-vie plasmatique des concentrations de salicylate dépend de la dose administrée; elle est de

3 à 6 heures à faibles doses (325 mg à 1,3 g) et de 15 à 30 heures à fortes doses.

INDICATIONS ET UTILISATION CLINIQUE

ENTERIC COATED ASA est indiqué dans tous les cas où l’intolérance gastrique à l’AAS est

préoccupante.

ENTERIC COATED ASA est indiqué pour le soulagement des signes et symptômes des affections

suivantes :

ostéo-arthrite;

arthrite rhumatoïde;

bursite, spondylarthrite et autres formes de rhumatisme;

troubles musculo-squelettiques;

fièvre rhumatismale (cependant, de la pénicilline et d’autres thérapies adéquates doivent toutefois

être administrées en concomitance)

L’AAS est couramment considéré comme la principale thérapie pour la plupart des formes

d’arthrite.

Conformément à ses propriétés inhibitrices d’agrégation plaquettaire, ENTERIC COATED ASA

est indiqué dans les cas suivants :

pour réduire le risque de morbidité et de décès chez les patients aux prises avec une angine

de poitrine instable et chez ceux ayant subi un infarctus du myocarde dans le passé;

pour réduire le risque d’accidents ischémiques transitoires (AIT) récurrents et pour la

prévention secondaire d’un infarctus cérébral athérothrombotique.

CONTRE-INDICATIONS

Sensibilité aux ingrédients; ulcère gastroduodénal actif. Patients qui ont eu une réaction

bronchospastique à l’AAS ou aux médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.

MISES EN GARDE

L’AAS est l’une des causes les plus fréquentes d’empoisonnement accidentel chez les jeunes

enfants et nourrissons. ENTERIC COATED ASA doit, par conséquent, être conservé hors de la

portée des enfants.

PRÉCAUTIONS

Les salicylates doivent être administrés avec prudence chez les patients souffrant d’asthme et

d’autres allergies, ayant un antécédent d’ulcérations gastro-intestinales, souffrant de tendances

hémorragiques, d’anémie importante ou d’hypoprothrombinémie.

Les salicylates peuvent modifier les résultats des tests de la fonction thyroïdienne.

De rares cas d’hépatite aiguë ont été signalés chez les patients atteints de lupus érythémateux

systmique et d’arthrite rhumatoïde juvénile avec les concentrations sériques de salicylate

supérieures à 25 mg/100 mL. Les patients se sont rétablis après l’arrêt du traitement.

La consommation quotidienne et régulière d’alcool pendant le traitement à l’AAS pourrait

augmenter le risque d’hémorragie gastro-intestinale.

Utilisation pendant la grossesse

L’AAS ne semble pas avoir d’effets tératogènes. Il a été prouvé que l’AAS retarde la parturition

chez les rats. Cet effet a également été décrit lors de l’utilisation d’agents anti-inflammatoires non

stéroïdiens qui inhibent la synthèse des prostaglandines.

L’utilisation de fortes doses (3 g par jour) d’AAS pendant la grossesse pourrait prolonger le temps

de gestation et de parturition.

À cause de ses effets nocifs possibles sur les nouveau-nés et du risque potentiel de perte accrue du

sang maternel, l’AAS doit être évité pendant les trois derniers mois de la grossesse.

Utilisation chez les enfants

Des études récentes ont suggéré que l’utilisation d’acide acétylsalicylique peut causer le

développement du syndrome de Reye chez les enfants et les adolescents atteints de maladies

fébriles aiguës, en particulier la grippe et la varicelle. Bien qu’aucune relation de cause à effet

directe n’ait été établie, il est recommandé d’éviter d’utiliser, si possible, les salicylates chez les

enfants et les adolescents atteints de la grippe ou de la varicelle.

Interactions médicamenteuses

La prudence est de mise lors de la prescription d’ENTERIC COATED ASA simultanément avec

des anticoagulants, car l’AAS peut réduire la concentration de prothrombine dans le plasma et

pourrait potentialiser l’action des anticoagulants.

Les salicylates pourraient potentialiser l’effet des agents hypoglycémiants sulfonylurées. Des

doses importantes de salicylates pourraient avoir une action hypoglycémiante et, par conséquent,

affecter les besoins en insuline des diabétiques.

Bien que les salicylates à fortes doses soient des agents uricosuriques, des petites quantités peuvent

réduire la clairance de l’acide urique, diminuant ainsi les effets uricosuriques du probénécide, de la

sulfinpyrazone et de la phénylbutazone.

L’élimination de sodium produite par la spironolactone peut diminuer en présence des salicylates.

Les salicylates retardent également l’élimination rénale du méthotrexate.

Les salicylates pourraient altérer le métabolisme de l’acide valproïque (AVP) et déplacer l’AVP de

ses sites de liaison protéiques, ce qui risque d’intensifier les effets de l’AVP. La prudence est

recommandée lorsqu’on administre l’AVP en concomitance avec des salicylates.

RÉACTION INDÉSIRABLES

Gastro-intestinaux :

nausées, vomissements, diarrhées, hémorragies gastro-intestinales et/ou

ulcérations.

Auditifs :

acouphènes, vertiges, pertes auditives.

Hématologiques :

leucopénie, thrombocytopénie, purpura, anémie.

Dermatologiques et

l’hypersensibilité :

urticaire, angio-œdème, prurit, diverses éruptions cutanées, asthme et

anaphylaxie.

Divers :

hépatotoxicité aiguë réversible, confusion mentale, somnolence,

transpiration et soif.

SYMPTÔMES ET TRAITEMENT DE SURDOSAGE

Symptômes

Lors d’un surdosage léger, les symptômes comprennent une respiration rapide et profonde, des

nausée, des vomissement (entraînant de l’alcalose), une hyperpnée, des vertiges, des acouphènes,

une transpiration, des rougeurs, de la soif et une tachycardie. (Des concentrations élevées d’AAS

dans le sang entraînent des troubles acido-basiques comprenant l’alcalose respiratoire et l’acidose

métabolique.) Les cas sévères pourraient présenter de la fièvre, des hémorragies, de l’excitation, de

la confusion, des convulsions ou le coma et de l’insuffisance respiratoire.

Traitement

Le traitement est essentiellement un traitement symptomatique et de soutien. Administrer de l’eau,

l’antidote universel, puis évacuer par lavage gastrique ou par vomissement provoqué. Forcer le

patient à boire du liquide (p. ex. : bouillon salé) pour pallier la perte de sodium. Si le patient est

incapable de retenir le liquide oralement, l’alcalose peut être traitée avec une solution saline

hypertonique administrée par voie intraveineuse. Si le patient présente une acidose salicylique, il

est préférable d’administrer du bicarbonate de sodium par voie intraveineuse, car ce dernier

augmente l’excrétion rénale des salicylates. La vitamine K est indiquée s’il existe une preuve

d’hémorragie. L’hémodialyse a été utilisée avec succès.

Une dépression respiratoire pourrait nécessiter une ventilation artificielle à l’aide d’oxygène. Il est

préférable de traiter les convulsions par l’administration de succinylcholine et par une ventilation

artificielle à l’aide d’oxygène. Les agents dépresseurs du système nerveux central ne doivent pas

être utilisés.

L’hyperthermie et la déshydratation constituent des menaces immédiates à la vie et le traitement

initial doit viser leur correction ainsi que le maintien d’une fonction rénale adéquate. Un

refroidissement externe avec de l’eau ou de l’alcool doit être rapidement fourni à tout enfant ayant

une température rectale supérieure à 40

POSOLOGIE ET ADMINISTRATION

Posologie pour adultes : Une dose unique ne doit pas dépasser 650 mg, à répéter toutes les 4 à 6

heures; la dose totale quotidienne ne doit pas dépasser 4 000 mg d’AAS, sauf sur indication

contraire d’un médecin, c.-à-d. 12 comprimés de 325 mg ou 6 comprimés de 650 mg.

Si l’affection sous-jacente nécessite l’utilisation continue d’ENTERIC COATED ASA pendant

plus de 5 jours, un médecin doit être consulté.

Enfants : uniquement selon la prescription du médecin.

Analgésique; antipyrétique

Les patients doivent être prévenus de ne pas dépasser 4,0 g par jour. Les doses uniques doivent être

administrées toutes les 4 heures au maximum.

Anti-inflammatoire

Étant donné que la suppression de l’inflammation augmente avec la dose de salicylate, même

au-delà du point de toxicité, le but du traitement est d’utiliser la plus forte dose possible ayant la

plus faible toxicité possible. La plupart des patients toléreront des concentrations de salicylate dans

le sang de l’ordre de 20 à 25 mg pour cent. La raison la plus courante de l’échec d’une réponse au

traitement à l’AAS est l’administration de doses inadéquates.

La méthode couramment acceptée pour atteindre des concentrations de salicylate

anti-inflammatoire dans le sang de 20 à 25 mg pour cent consiste à titrer la dose en commençant

par 2,6 à 3,9 par jour, selon la taille, l’âge et le sexe du patient. Si nécessaire, la dose est ensuite

ajustée graduellement par incréments quotidiens de 0,65 g. Dans l’idéal, le traitement au salicylate

doit être surveillé par des dosages périodiques des concentrations de salicylate dans le sang. Si ceci

n’est pas pratique, l’apparition de symptômes auditifs sous la forme d’acouphène ou de surdité est

perçue comme un signe indiquant la dose maximale tolérée de salicylate.

Chez l’adulte, la dose moyenne à laquelle l’acouphène se développe est de 4,5 g par jour, mais

cette plage s’étend de 2,6 à 6,0 g par jour.

L’administration intermittente est inefficace. Les patients doivent être avisés de ne pas varier la

dose d’un jour à l’autre selon le niveau de la douleur, car elle fluctue souvent indépendamment de

l’intensité de l’inflammation. Un schéma continu de 0,65 g quatre fois par jour est considéré

comme le traitement minimum pour adulte. ENTERIC COATED ASA doit être administré quatre

fois par jour. Pour ressentir les effets du médicament la nuit et au petit matin, la dernière dose doit

être administrée à l’heure du coucher.

Une fois la dose de maintien établie, ENTERIC COATED ASA 15 Maximum Strength peut être

utile pour encourager l’observance du patient.

Il existe une relation inverse entre les concentrations de salicylate dans le sang auxquelles les

symptômes auditifs apparaissent et l’âge du patient. Chez le jeune adulte, elle est généralement de

l’ordre de 20 à 30 mg pour cent. Chez l’enfant, toutefois, la concentration pourrait être plus élevée,

ou l’effet apparemment absent. Étant donné que la toxicité du salicylate peut apparaître sans

avertissement chez l’enfant, la pratique courante consiste à donner de l’AAS à raison d’une dose

quotidienne de 50 à 80 mg par kilogramme de poids corporel et d’effectuer un suivi des

concentrations de salicylate dans le sang en visant une concentration d’environ 30 mg pour cent.

Fièvre rhumatismale

Une dose totale quotidienne de 80 mg par kilogramme de poids corporel administrée en doses

fractionnées pour soulager la douleur, l’enflure et la fièvre.

Inhibiteur d’agrégation plaquettaire

Les patients aux prises avec une angine de poitrine instable ou ayant subi un infarctus du myocarde

dans le passé : 325 mg par jour ou tous les deux jours, selon les besoins individuels du patient, tel

que prescrit par son médecin. Le traitement doit se poursuivre indéfiniment.

Pour les patients souffrant d’accidents ischémiques transitoires (AIT) récurrents et pour la

prévention secondaire d’un infarctus cérébral athérothrombotique : 325 mg par jour ou tous les

deux jours, selon les besoins individuels du patient, tel que prescrit par son médecin. Le traitement

doit se poursuivre indéfiniment.

INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES

Substance médicamenteuse

Nom commerciale :

ENTERIC COATED ASA

Nom usuel/commun :

acide acétylsalicylique (AAS)

Nom chimique :

acétate d’acide salicylique

Formule développée de l’acide acétylsalicylique :

Formule moléculaire :

Masse moléculaire :

180,16

OCOCH

COOH

DISPONIBILITÉ DES FORMES POSOLOGIQUES

Les comprimés ENTERIC COATED ASA super extra fort 650 mg (No. 470X) à enrobage

entérique contiennent 650 mg d’acide acétylsalicylique. Comprimés pelliculés oranges en forme

d’ovale portant l’inscription ENTERIC COATED ASA

650 mg en noire sur une face. Disponible

dans des flacons de 100 (flacons à l’épreuve des enfants).

Les caplets ENTERIC COATED ASA super extra fort 650 mg (No. 480X) à enrobage entérique

contiennent 650 mg d’acide acétylsalicylique. Caplets pelliculés oranges en forme de capsule

portant l’inscription ENTERIC COATED ASA

650 mg en noire sur une face. Disponible dans des

flacons de 100 (flacons à l’épreuve des enfants).

Les comprimés ENTERIC COATED ASA force régulière 325 mg (No. 438) à enrobage entérique

contiennent 325 mg d’acide acétylsalicylique. Comprimés pelliculés bruns ronds portant

l’inscription ENTERIC COATED ASA

325 mg en noire sur une face. Disponible dans des flacons

de 100 et 200 (flacon à l’épreuve des enfants).

Les caplets ENTERIC COATED ASA force régulière 325 mg (No. 478) à enrobage entérique

contiennent 325 mg d’acide acétylsalicylique. Caplets pelliculés jaunes en forme de capsule

portant l’inscription ENTERIC COATED ASA

325 mg en noire sur une face. Disponible dans des

flacons de 100 et 200 (flacons à l’épreuve des enfants).

La liste suivante comprend les ingrédients non médicinaux : amidon de maïs, cellulose

microcristalline, cire de carnauba, gomme guar, huile végétale hydrogénée,

hydroxypropylcellulose, hydroxypropylméthylcellulose, laurisulfate de sodium, phtalate d’acétate

de cellulose, phtalate de diéthyle, phtalate de polyacétate de vinyle, sucrose et colorants (dioxyde

de titane, laque d'aluminium jaune orangé, oxyde de fer noir et oxyde de fer rouge).

Conserver entre 15

C et 30

C. Protéger de l’humidité.

INFORMATIONS POUR LE PATIENT

ENTERIC COATED ASA

Comprimés d’acide acétylsalicylique à libération retardée USP

DESCRIPTION

QUE CONTIENT ENTERIC COATED

ASA

comprimés

caplets

enrobés

ENTERIC

COATED

contiennent

l’acide

acétylsalicylique, également appelé AAS.

QUELLE EST L’ACTION D’ENTERIC COATED ASA

Les comprimés et les caplets ENTERIC COATED ASA ont les caractéristiques suivantes :

Action

Les comprimés et les caplets enrobés ENTERIC COATED ASA contiennent de l’AAS. La

pratique clinique a établi l’aptitude de l’AAS dans le soulagement des douleurs associées aux

conditions telles que les douleurs corporelles mineures, les douleurs musculaires et articulaires et

les maux de dos.

L’enrobage entérique spécial aide à prévenir les maux d'estomac.

L’enrobage entérique spécial d’ENTERIC COATED ASA permet au comprimé ou au caplet de

passer, non dissout, à travers le milieu acide de l’estomac et d’entrer dans la partie supérieure de

l’intestin grêle, un milieu moins acide. C’est alors que le comprimé ou le caplet est dissout; il est

par conséquent moins susceptible de causer une irritation gastrique qui est souvent associée à

l’AAS normal ou tamponné.

Début d'action

Étant donné que les comprimés et les caplets enrobés ENTERIC COATED ASA sont spécialement

enrobés pour réduire le risque des maux d’estomac, l’AAS n’est pas absorbé par l’estomac et le

délai d’action sera légèrement retardé.

QUAND PRENDRE ENTERIC COATED ASA

ENTERIC COATED ASA est indiqué pour le soulagement des maux et des douleurs bénignes,

notamment les douleurs inflammatoires associées à l'arthrite et aux rhumatismes. ENTERIC

COATED ASA peut être utilisé pour soulager les maux de dos, la bursite, les douleurs du genou,

les douleurs musculaires ou articulaires, les douleurs lombaires et l’épicondylite latérale du coude.

Il est également utile pour soulager les douleurs et les maux associés au rhume.

COMMENT PRENDRE ENTERIC COATED ASA

ADULTES

Les comprimés et les caplets doivent être avalés en entiers et accompagnés d’un grand verre d’eau

(250 mL); ils ne doivent pas être écrasés ni brisés. Il est dangereux de dépasser la dose maximale

recommandée (650 mg par dose unique ou 4 g par jour), à moins d’avis contraire du médecin.

Consultez votre médecin si votre état ne s'améliore pas après 5 jours d'utilisation continue du

médicament.

PRÉCAUTIONS

Si vous prenez d’autres médicaments, lisez attentivement leurs étiquettes pour s’assurer qu’ils ne

contiennent pas également de l’acide acétylsalicylique, ce qui pourrait entraîner un surdosage. En

cas de doute, consultez votre médecin ou votre pharmacien.

Si vous avez une intervention chirurgicale programmée, y compris une chirurgie dentaire, dans les

5 à 7 jours suivant la prise d’AAS ou de caplets ou de comprimés enrobés ENTERIC COATED

ASA, consultez votre médecin ou votre pharmacien.

Consultez votre médecin avant de prendre ce médicament pendant les trois derniers mois de la

grossesse ou pendant l’allaitement.

NE PAS ADMINISTRER ENTERIC COATED ASA aux enfants ou adolescents qui présentent les

symptômes de la varicelle ou de la grippe avant d’avoir consulté un médecin ou un pharmacien au

sujet du syndrome de Reye, une maladie rare et grave.

Chaque flacon contient suffisamment de médicament pouvant nuire gravement à la santé d’un

enfant.

Conservez ce médicament hors de la portée des enfants.

QUAND CONSULTER VOTRE MÉDECIN OU VOTRE PHARMACIEN AVANT DE

PRENDRE ENTERIC COATED ASA

Un médecin ou pharmacien doit être consulté avant de prendre ce médicament dans les cas

suivants :

allergie aux salicylates ou asthme;

grossesse ou allaitement;

problèmes gastriques, ulcère gastroduodénal, maladie hépatique sévère ou goutte;

antécédent d’anomalie de la coagulation sanguine ou lors de la prise de médicaments

anticoagulants;

l’AAS n’est pas recommandé pendant les 5 à 7 jours avant une intervention chirurgicale ou

en cas d’anémie sévère;

prise d’autres médicaments contenant du salicylate ou de l’acétaminophène, de

médicaments anti-inflammatoires, anticonvulsivants, antidiabétiques ou médicaments

contre la goutte.

LES EFFETS SECONDAIRES POSSIBLES

ENTERIC COATED ASA peut parfois produire des effets indésirables. Un médecin doit être

contacté si l'une des réactions suivantes se développe au cours du traitement :

saignements ou irritation de l’estomac (nausées, vomissements, douleurs);

perte de l’acuité auditive, y compris des tintements ou des bourdonnements dans les

oreilles;

éruption cutanée, urticaire, démangeaison

difficultés respiratoires.

QUE FAIRE EN CAS DE SURDOSAGE?

EN CAS DE SURDOSAGE ACCIDENTEL OU SOUPÇONNÉ, CONTACTEZ

IMMÉDIATEMENT UN MEDECIN, UN CENTRE ANTIPOISON OU LE SERVICE

D’URGENCE D’UN HOPITAL, MÊME S’IL N’Y A AUCUN SYMPTÔME.

Les signes et les symptômes d’un surdosage apparaissent généralement quelques heures après

l’ingestion. Ils peuvent inclure des maux d’estomac, des convulsions (crises), une perte de l’acuité

auditive, une confusion mentale, des tintements ou des bourdonnements dans les oreilles, de la

somnolence ou une fatigue sévère, de l’excitation ou une nervosité sévère et une respiration

anormalement rapide ou profonde, des hallucinations ou des changements de comportement (en

particulier chez les enfants).

DESCRIPTION

Les comprimés ou les caplets à enrobage entérique portent le nom du produit et la puissance en mg,

qui sont imprimés en noir.

REGULAR STRENGTH ENTERIC COATED ASA

SUPER EXTRA STRENGTH ENTERIC COATED

comprimés ou caplets de 325 mg

comprimés ou caplets de 650 mg

Dose habituelle

1 - 2 comprimés ou caplets toutes les quatre heures

Dose habituelle

1 comprimé ou caplet toutes les quatre heures

Dose quotidienne maximale

Dose quotidienne maximale

La monographie du produit est fournie sur demande aux professionnels de la santé.

(4000 mg par jour)

12 comprimés ou caplets

(4000 mg par jour)

6 comprimés ou caplets

Pour le traitement à l’AAS à faible dose. Pour soulager

les maux et les douleurs modérés dus aux douleurs

musculaires ou articulaires.

Pour soulager les douleurs articulaires modérées

causées par l'arthrite et les blessures sportives.

INFORMATIONS POUR LE PATIENT

ENTERIC COATED ASA

Comprimés d’acide acétylsalicylique à libération retardée 325 mg USP

POUR UN TRAITEMENT PRÉVENTIF DE LONGUE DURÉE À L’AAS

Cette brochure vous offre des informations importantes sur les comprimés d’ENTERIC COATED

ASA enrobés et sur leurs utilisations dans le traitement préventif de longue durée à l’AAS.

Veuillez lire ce dépliant attentivement avant d’utiliser ce médicament.-

POURQUOI MON MÉDECIN M’A-T-IL RECOMMANDÉ ENTERIC COATED ASA

Contrairement aux schémas posologiques pour les affections telle que l’arthrite, votre

médecin recommande un schéma posologique d’AAS à plus faible dose avec ENTERIC

COATED ASA pour un traitement préventif à long terme pour adulte sous surveillance

médicale. Suivez les consignes de votre médecin concernant l’administration de ce

médicament. Contactez votre médecin si vous avez des questions au sujet de votre

traitement ou votre état de santé.

Les comprimés enrobés d’ENTERIC COATED ASA possèdent une formulation d’AAS

(acide acétylsalicylique) spéciale recommandée par votre médecin pour votre condition.

COMMENT L’ENROBAGE SPÉCIAL DES COMPRIMÉS D’ENTERIC COATED ASA

AGIT-IL

L’enrobage entérique spécial d’ENTERIC COATED ASA permet au comprimé ou au

caplet de passer, non dissout, à travers le milieu acide de l’estomac et d’entrer dans la partie

supérieure de l’intestin grêle, un milieu moins acide. C’est alors que le comprimé ou le

caplet est dissout; il est par conséquent moins susceptible de causer une irritation gastrique

qui est souvent associée à l’AAS normal ou tamponné.

COMMENT DOIS-JE PRENDRE CE MÉDICAMENT

Il est très important que vous preniez ce médicament tel que prescrit par votre médecin. Ne prenez

pas ce médicament tant que vous n’avez pas consulté votre médecin.

Posologie pour adultes :

1 comprimé (325 mg) par jour ou tous les deux jours, en fonction des

besoins de chaque patient selon les directives du médecin. Le traitement doit se poursuivre

indéfiniment sous la supervision du médecin. Les comprimés et les caplets doivent être avalés

entiers et accompagnés d’un grand verre d’eau (250 mL); ils ne doivent pas être écrasés ni brisés.

Suivez les consignes de votre médecin sur les changements de mode de vie, notamment les diètes et

l’exercice physique.

Il est dangereux de dépasser la dose maximale recommandée, à moins d’avis contraire du médecin.

EXISTE-T-IL DES EFFETS SECONDAIRES ASSOCIÉS À CE MÉDICAMENT

Comme c’est le cas pour tout médicament, l’AAS peut à l’occasion provoquer certains effets

indésirables. Un médecin doit être contacté si l’une des réactions suivantes se développe au cours

du traitement :

saignements ou irritation de l’estomac (nausées, vomissements, douleurs);

perte de l’acuité auditive, y compris des tintements ou des bourdonnements dans les

oreilles;

éruption cutanée, urticaire, démangeaison ;

difficultés respiratoires.

QUE DOIS-JE SAVOIR DE PLUS AVANT DE PRENDRE CE MÉDICAMENT

Votre médecin aura pris en compte l’affection dont vous souffrez spécifiquement avant de

recommander un schéma de traitement préventif d’ENTERIC COATED ASA. Par conséquent, il

est important d’informer votre médecin de tous les détails relatifs à votre santé, votre mode de vie

et vos médicaments.

Dans le cas où vous auriez oublié de fournir certains des renseignements suivants à votre médecin,

appelez votre médecin ou votre pharmacien avant de prendre ce médicament :

allergie aux salicylates ou asthme;

grossesse ou allaitement;

problèmes gastriques, ulcère gastroduodénal, maladie hépatique sévère ou goutte;

antécédent d’anomalie de la coagulation sanguine ou lors de la prise de médicaments

anticoagulants;

l’AAS n’est pas recommandé pendant les 5 à 7 jours avant une intervention chirurgicale ou

en cas d’anémie sévère;

prise d’autres médicaments contenant du salicylate ou de l’acétaminophène, de

médicaments anti-inflammatoires, anticonvulsivants, antidiabétiques ou médicaments

contre la goutte.

QUE FAIRE EN CAS DE SURDOSAGE

En cas de surdosage accidentel ou soupçonné, contactez immédiatement votre médecin, un centre

antipoison ou le service d’urgence d’un hôpital, même s’il n’y a aucun symptôme.

Les signes et symptômes d’un surdosage apparaissent généralement quelques heures après

l’ingestion. Ils peuvent inclure des maux d’estomac, des convulsions (crises), une perte de l’acuité

auditive, une confusion mentale, des tintements ou des bourdonnements dans les oreilles, de la

somnolence ou une fatigue sévère, de l’excitation ou une nervosité sévère et une respiration

anormalement rapide ou profonde, des hallucinations ou des changements de comportement (en

particulier chez les enfants).

PRÉCAUTIONS IMPORTANTES

Si vous prenez d’autres médicaments, lisez attentivement leurs étiquettes pour s’assurer qu’ils ne

contiennent pas également de l’acide acétylsalicylique, ce qui pourrait entraîner un surdosage. En

cas de doute, consultez votre médecin ou votre pharmacien.

Si vous envisagez une chirurgie, y compris une chirurgie dentaire, dans les 5 à 7 jours suivant la

prise d’AAS ou de caplets ou de comprimés enrobés d’ENTERIC COATED ASA, consultez votre

médecin ou votre pharmacien.

Consultez votre médecin avant de prendre ce médicament pendant les trois derniers mois de la

grossesse ou pendant l’allaitement.

La consommation quotidienne et régulière d’alcool lorsque vous êtes sous traitement à base d’AAS

pourrait augmenter le risque d’hémorragie gastro-intestinale.

NE PAS ADMINISTRER ENTERIC COATED ASA aux enfants ou adolescents qui présentent les

symptômes de la varicelle ou de la grippe avant d’avoir consulté un médecin ou un pharmacien à

propos du syndrome de Reye, une maladie rare et grave.

MISE EN GARDE : chaque flacon contient suffisamment de médicament pouvant

nuire gravement à la santé d’un enfant. Conservez ce médicament hors de la portée

des enfants.

ENTERIC COATED ASA est disponible sous forme de comprimé ou de caplet.

Ingrédient médicinal : acide acétylsalicylique 325 mg.

La monographie du produit est fournie sur demande aux professionnels de la santé.

PHARMACOLOGIE

L’absorption des salicylates s’effectue principalement par diffusion passive des molécules de

médicament non dissociées à travers les membranes gastro-intestinales (Schanker et al, 1958).

L’AAS est rapidement hydrolysé en acide salicylique. Le salicylate est largement distribué dans

tout le corps; les concentrations les plus élevées sont trouvées dans les reins, le cortex, le foie, le

cœur et les poumons. Les concentrations dans le cerveau sont relativement faibles (Davidson et al,

1961). Le métabolisme du salicylate varie selon les différentes espèces. La conjugaison est

relativement lente chez l’homme; toutefois, elle apparaît probablement au niveau de plusieurs

tissus. Les principaux produits du métabolisme chez l’homme sont les conjugués avec la glycine

(acide salicylurique), l’éther ou le glucuronide phénolique (glucuronide phénolique salicylique) et

l’ester ou le glucuronide d’acyle (acylglucuronide salicylique).

Une petite fraction est oxydée en acide gentisique et autres acides hydroxybenzoïques.

L’élimination des salicylates se fait presque entièrement par les reins. Aucun composé salicylique

ne peut être trouvé dans l’urine ou le sang environ 48 heures après l’administration de la dernière

dose (Milne, 1963), le taux d’élimination du salicylate libre est fortement variable et dépend du pH

urinaire; la filtration glomérulaire, la sécrétion tubulaire proximale et le débit urinaire ont

également une influence. L’alcalinité urinaire augmente l’élimination des salicylates; des

changements mineurs de pH dans l’urine alcaline peuvent avoir un effet considérable, mais les

changements de pH dans la plage acide ont peu d’effet sur le taux d’élimination. L’élimination des

conjugués de salicylate est plus affectée par les changements dans la filtration glomérulaire ou la

sécrétion tubulaire proximale que par les changements dans le débit urinaire ou du pH urinaire.

Toutefois, le pH urinaire affecte bien la proportion éliminée comme métabolites. Des études

utilisant du salicylate marqué au C

(Milne, 1963) ont montré qu’en moyenne 61 % du salicylate

libre se retrouve dans l’urine humaine, jusqu’à 85 % dans l’urine alcaline, tandis que dans l’urine

acide, le salicylate libre pourrait ne représenter que 10 % de la dose ingérée.

Ainsi, les quantités de produits métaboliques trouvées dans l’urine représentent une large plage :

acide salicylurique, 0 à 60 % de la dose ingérée (moyenne 8 %); glucuronide phénolique

salicylique, 12 à 30 % (moyenne 22 %); acylglucuronide salicylique, 0 à 10 % (moyenne 5 %); et

de l’acide gentisique d’environ 1 %. L’effet uricosurique du salicylate a été confirmé à plusieurs

reprises. Toutefois, à faible dose de salicylate (moins de 2 g par jour), il existe un inversement

paradoxal de cet effet et l’urate est retenu (Yu & Gutman, 1959). Des doses élevées, de 5 à 8 g par

jour, sont requises pour une uricosurie consistante. Les salicylates exercent un effet inhibiteur sur

au moins trois groupes vitaux d’enzymes cellulaires, celles concernées par la phosphorylation

oxydative, les transaminases et les déshydrogénases (Smith, 1963). Des études in vitro et in vivo

ont montré que les salicylates réduisent la biosynthèse des sulfates mucopolysaccharides au niveau

des tissus connectifs représentatifs, du cartilage, des valves du cœur et de la cornée (Whitehouse,

1963).

Les salicylates peuvent abaisser la glycémie chez les patients atteints de diabète non

insulinodépendant et du diabète juvénile, la glycémie à jeun étant plus affectée que la glycémie

postprandiale (Stowers, 1963).

Aux concentrations cliniquement rencontrées, 50 à 90 % du salicylate est lié aux protéines

plasmatiques, en particulier l’albumine. L’hypoalbuminémie, susceptible d’apparaître en cas

d’arthrite rhumatoïde, est associée à une concentration proportionnellement plus élevée du

salicylate libre dans le plasma. Le salicylate stimule directement et indirectement la respiration.

Les doses thérapeutiques entières de salicylates augmentent la consommation d’oxygène ainsi que

la production du dioxyde de carbone chez les animaux de laboratoire et chez l’homme.

Les effets établis de l’AAS comprennent la suppression de la production d’anticorps, l’interférence

avec l’agrégation d’anticorps-antigènes, l’inhibition de la sécrétion

in vitro

de l’histamine induite

par des antigènes et la stabilisation de la perméabilité capillaire en cas d’agressions

immunologiques ou non immunologiques.

L’AAS inhibe l’agrégation plaquettaire en acétylant irréversiblement la cyclo-oxygénase des

plaquettes, empêchant ainsi le déclenchement de la production de thromboxane A

. L’inhibition

maximale de la production de thromboxane A

et de l’agrégation plaquettaire peut être obtenue

avec des doses d’AAS de 300 mg (Jakubowski, 1985). Les formulations d’AAS à enrobage

entérique sont également efficaces à des doses de 325 mg (Cerietti, 1987). Le rétablissement de

l’activité des cyclo-oxygénases des plaquettes après une dose unique d’AAS à enrobage entérique

est retardée de 48 à 72 heures (Jakubowski, 1985). Il a également été prouvé que la suppression de

la production de thromboxane A

persiste pendant au moins 48 heures après l’administration de

sept doses d’AAS à enrobage entérique de 325 mg tous les deux jours (Stampfer, 1986). On

suppose que l’agrégation plaquettaire est un élément important en cas de coronaropathie instable.

Plusieurs essais cliniques ont montré que l’AAS administré par doses de 325-1 500 mg/jour réduit

l’incidence d’infarctus du myocarde et de décès chez les patients souffrant d’angine de poitrine

instable (Cairns, 1985; Lewis, 1983) ou ayant souffert d’un infarctus du myocarde dans le passé

(Bredin, 1980; Elwood, 1974).

TOXICOLOGIE

TOXICITÉ AIGUË

Sur la base de ses propres études et de l’analyse du travail d’autres chercheurs, Boyd a conclu que

la dose létale DL

orale aiguë de l’AAS chez toutes les espèces étudiées, incluant l’homme, est de

l’ordre de 1 à 2 g/kg.

(Abdernalden, 1935 – Khera, K.S. 1976 – Boyd, E.M. 1959 – Brossi, A. et al, 1965)

ESPÈCES

VOIE

D’ADMINISTRATION

DL

50

(mg/kg)

Souris

Orale

700-1100

Rats

Orale

800-2000

Lapins

Orale

1000-1800

Chiens

Intraveineuse

Souris

Intrapéritonéale

Les symptômes produits chez les rats par des doses de cet ordre incluent les suivants : l’inactivité,

le manque de vigilance ou de curiosité, la contraction cataleptique, l’anorexie, la diarrhée, le

saignement de nez, l’hyperréflexie et les contractions convulsives. Les décès survenus un jour

après ont été dus à des convulsions tonico-cloniques et à une insuffisance respiratoire.

Les changements respiratoires induits par les salicylates ont été en partie dus à leur influence

métabolique sur l’absorption d’oxygène et la production de CO

, et ont été également provoqués

par leurs effets sur le système nerveux central. L’insuffisance respiratoire pourrait être une cause

de décès chez les rats, comme chez l’homme.

Les décès au cours des deuxième et troisième jours ont été causés par un choc cardiovasculaire.

L’autopsie a révélé des gastro-entérites, des hépatites, des néphrites, des œdèmes pulmonaires et

des modifications de moindre importance au niveau de nombreux tissus. Les symptômes toxiques

chez les autres espèces sont similaires.

La dose létale la plus faible (DLF) d’AAS rapportée dans la littérature est de 104 mg/kg chez un

enfant.

TOXICITÉ CHRONIQUE

Des doses d’AAS de 130, 625 ou 1 270 mg/kg/jour (2 à 20 fois la dose maximale clinique tolérée

de 4 g par jour) ont été administrées dans l’alimentation des souris pendant de longues périodes.

Toutes les doses ont eu des effets néfastes sur la durée de survie moyenne, le nombre de souriceaux

et le nombre de petits ayant survécus jusqu’au sevrage, avec la plus forte dose montrant les effets

les plus puissants (Wright, H.N., 1967).

Des études ont démontré un retard de croissance chez les jeunes rats après l’administration orale

chronique de salicylate de sodium ou d’acétylsalicylate de sodium (Limbeck, G.A. et al, 1966)

ainsi que des effets néphrotoxiques chez les rats adultes après l’administration intrapéritonéale de

400 mg/kg ou plus de salicylate de sodium (Robinson, M.J. et al, 1967).

Plusieurs chercheurs ont étudié l’effet nocif de l’AAS sur la muqueuse gastrique, mais le

mécanisme d’action reste inconnu.

REFERENCES

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Breddin, K., et al: The German-Austrian Aspirin Trial: A Comparison of Acetylsalicylic Acid,

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Cairns, J.A., et al: Aspirin, sulfinpyrazone, or both in unstable angina, N Engl J Med: 313 (22):

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Cerletti,

Pharmacokinetics

enteric-coated

aspirin

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vascular

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humans,

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Jakubowski J.A., Stampfer M.J., Vaillancourt R., and Deykin D. Cumulative antiplatelet effect of

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Stampfer M, Jakubowski J, Deykin D, et al. Effect of Alternate-Day Regular and Enteric-Coated

Aspirin on Platelet Aggregation, Bleeding Time, and Thromboxane A2 Levels in Bleeding-Time

Blood. Am J Medicine, 1986; 81:400-404.

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