ZENON 40 mg / 10 mg tabletti, kalvopäällysteinen

Suomi - suomi - Fimea (Suomen lääkevirasto)

Osta se nyt

Pakkausseloste Pakkausseloste (PIL)
06-08-2019
Valmisteyhteenveto Valmisteyhteenveto (SPC)
11-03-2021
Aktiivinen ainesosa:
Rosuvastatinum calcicum,Ezetimibum
Saatavilla:
Sanofi Oy
ATC-koodi:
C10BA06
INN (Kansainvälinen yleisnimi):
Rosuvastatinum calcicum,Ezetimibum
Annos:
40 mg / 10 mg
Lääkemuoto:
tabletti, kalvopäällysteinen
Prescription tyyppi:
Resepti
Terapeuttinen alue:
rosuvastatiini ja etsetimibi
Valtuutuksen tilan:
Myyntilupa myönnetty
Myyntiluvan numero:
35654
Valtuutus päivämäärä:
2019-07-15

Lue koko asiakirja

Pakkausseloste: Tietoa käyttäjälle

Zenon 10 mg/10 mg kalvopäällysteiset tabletit

Zenon 20 mg/10 mg kalvopäällysteiset tabletit

Zenon 40 mg/10 mg kalvopäällysteiset tabletit

rosuvastatiini/etsetimibi

Lue tämä pakkausseloste huolellisesti ennen kuin aloitat lääkkeen käyttämisen, sillä se

sisältää sinulle tärkeitä tietoja.

Säilytä tämä pakkausseloste. Voit tarvita sitä myöhemmin.

Jos sinulla on kysyttävää, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Tämä lääke on määrätty vain sinulle eikä sitä tule antaa muiden käyttöön. Se voi aiheuttaa

haittaa muille, vaikka heillä olisikin samanlaiset oireet kuin sinulla.

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen. Tämä koskee

myös sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Ks.

kohta 4.

Tässä pakkausselosteessa kerrotaan:

Mitä Zenon on ja mihin sitä käytetään

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Zenon-valmistetta

Miten Zenon-valmistetta käytetään

Mahdolliset haittavaikutukset

Zenon-valmistetta säilyttäminen

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

1.

Mitä Zenon on ja mihin sitä käytetään

Zenon sisältää kahta eri vaikuttavaa ainetta samassa tabletissa. Yksi vaikuttavista aineista on

rosuvastatiini, joka kuuluu statiineiksi kutsuttujen lääkkeiden ryhmään. Toinen vaikuttava aine on

etsetimibi.

Zenon -valmistetta käytetään pienentämään kokonaiskolesterolin, ”pahan” kolesterolin (LDL-

kolesterolin) ja triglyserideiksi kutsuttujen rasvojen määrää veressä. Lisäksi Zenon lisää ”hyvän”

kolesterolin (HDL-kolesterolin) määrää.

Zenon alentaa kolesteroliarvoa kahdella tavalla. Se pienentää sekä ruoansulatuskanavasta imeytyvän

kolesterolin että elimistössä muodostuvan kolesterolin määrää.

Kolesteroli on yksi monista verenkierrossa olevista rasvoista. Kokonaiskolesteroli muodostuu

pääasiassa LDL- ja HDL-kolesteroleista.

Sitä käytetään potilaille, joiden kolesteroli ei pysy tavoitetasolla pelkällä kolesterolia alentavalla

ruokavaliolla. Noudata aina kolesterolia alentavaa ruokavaliota, kun käytät tätä lääkettä.

Zenon -valmistetta käytetään kolesterolia alentavan ruokavalion lisänä, jos

sinulla on kohonnut veren kolesterolipitoisuus (primaarinen hyperkolesterolemia, joko

heterotsygoottinen familiaalinen tai ei-familiaalinen)

olet käyttänyt sen hoitoon statiinia ja etsetimibia erillisinä tabletteina

sinulla on perinnöllinen sairaus (homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia),

joka suurentaa veren kolesterolipitoisuutta. Voit tarvita myös muita hoitoja.

Zenon ei auta painonpudotuksessa.

Useimmiten korkea kolesteroli ei vaikuta vointiin, sillä se ei aiheuta oireita. Jos sitä ei hoideta,

verisuonien seinämiin voi kuitenkin muodostua rasvakertymiä, jolloin verisuonet ahtautuvat.

Joskus ahtautuneet verisuonet voivat tukkeutua, jolloin verenvirtaus sydämeen tai aivoihin estyy. Tämä

aiheuttaa sydänkohtauksen tai aivohalvauksen. Kolesteroliarvojen korjaaminen voi pienentää

sydänkohtauksen, aivohalvauksen ja niihin liittyvien terveysongelmien riskiä.

Sinun on jatkettava Zenon -valmisteen käyttöä, vaikka kolesteroliarvosi olisivatkin laskeneet oikealle

tasolle, sillä se estää kolesteroliarvoja nousemasta uudelleen ja ehkäisee näin rasvakertymien

muodostumista.

Sinun on kuitenkin lopetettava lääkkeen käyttö, jos lääkäri kehottaa niin tekemään, tai jos tulet

raskaaksi.

Rosuvastatiinia ja etsetimibia, joita Zenon-valmiste sisältää, voidaan joskus käyttää myös muiden kuin

tässä pakkausselosteessa mainittujen sairauksien hoitoon. Kysy neuvoa lääkäriltä,

apteekkihenkilökunnalta tai muulta terveydenhuollon ammattilaiselta tarvittaessa ja noudata aina heiltä

saamiasi ohjeita.

2.

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Zenon-valmistetta

Älä käytä Zenon -valmistetta:

jos olet allerginen etsetimibille, rosuvastatiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle

(lueteltu kohdassa 6)

jos sinulla on maksavaivoja

jos olet raskaana tai imetät. Jos tulet raskaaksi Zenon -valmisteen käytön aikana, lopeta heti

valmisteen käyttö ja ota yhteys lääkäriin. Raskaaksi tulemista Zenon -valmisteen käytön aikana

on pyrittävä välttämään käyttämällä asianmukaista ehkäisyä.

jos sinulla on vakavia munuaisvaivoja

jos sinulla on toistuvia tai selittämättömiä lihassärkyjä tai -kipuja (myopatia)

jos käytät siklosporiini-nimistä lääkettä (käytetään esimerkiksi elinsiirtojen jälkeen).

Jos jokin edellä mainituista koskee sinua (tai jos olet epävarma), keskustele asiasta uudelleen lääkärin

kanssa.

Älä myöskään käytä Zenon 40 mg / 10 mg -vahvuutta (suurin vahvuus)

jos sinulla on keskivaikeita munuaisongelmia (jos olet epävarma, kysy lääkäriltä)

jos kilpirauhasesi ei toimi kunnolla (kilpirauhasen vajaatoiminta)

jos sinulla on ollut toistuvia tai selittämättömiä lihassärkyjä tai -kipuja, jos sinulla tai suvussasi on

ollut lihasvaivoja, tai jos sinulla on ollut lihasvaivoja muiden kolesterolia alentavien lääkkeiden

käytön yhteydessä

jos käytät säännöllisesti runsaasti alkoholia

jos olet aasialaista syntyperää (japanilainen, kiinalainen, filippiiniläinen, vietnamilainen, korealainen

tai intialainen)

jos käytät kolesterolin alentamiseen myös fibraateiksi kutsuttuja lääkkeitä (ks. kohta Muut

lääkevalmisteet ja Zenon).

Jos jokin edellä mainituista koskee sinua (tai jos olet epävarma), keskustele asiasta uudelleen lääkärin

kanssa.

Varoitukset ja varotoimet

Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Zenon -valmistetta:

jos sinulla on munuaisvaivoja

jos käytät suuria määriä alkoholia tai sinulla on joskus ollut maksasairaus, Zenon ei välttämättä

sovi sinulle.

jos sinulla on ollut toistuvia tai selittämättömiä lihassärkyjä tai -kipuja, jos sinulla tai suvussasi on

ollut lihasvaivoja, tai jos sinulla on ollut lihasvaivoja muiden kolesterolia alentavien lääkkeiden

käytön yhteydessä. Kerro lääkärille välittömästi, jos sinulla on selittämättömiä lihassärkyjä tai -

kipuja, erityisesti jos tunnet olosi sairaaksi tai sinulla on kuumetta. Kerro myös lääkärille tai

apteekkihenkilökunnalle, jos sinulla on jatkuvaa lihasheikkoutta.

jos kilpirauhasesi ei toimi kunnolla

jos sinulla on vaikea hengitysvajaus

jos käytät HIV-infektion hoitoon tarkoitettuja lääkkeitä, esimerkiksi ritonaviiria lopinaviirin ja/tai

atatsanaviirin kanssa, ks. kohta Muut lääkevalmisteet ja Zenon

jos olet yli 70-vuotias (lääkärin on valittava sinulle sopiva Zenon -valmisteen aloitusannos)

jos käytät kolesterolin alentamiseen myös fibraateiksi kutsuttuja lääkeitä (ks. kohta Muut

lääkevalmisteet ja Zenon.)

jos olet menossa leikkaukseen, sinun on ehkä lopetettava Zenon-valmisteen käyttö lyhyeksi aikaa

jos olet aasialaista syntyperää – japanilainen, kiinalainen, filippiiniläinen, vietnamilainen,

korealainen tai intialainen. Lääkärin on valittava sinulle sopiva Zenon -valmisteen aloitusannos.

jos käytät tai olet käyttänyt viimeisen 7 päivän aikana fusidiinihappo-nimistä lääkettä suun kautta

tai injektiona (fusidiinihappoa käytetään bakteeri-infektioiden hoitamiseen). Fusidiinihapon ja

Zenon -valmisteen samanaikainen käyttö voi aiheuttaa vakavia lihasvaivoja (rabdomyolyysin).

Tämän lääkkeen käytön aikana lääkäri seuraa sinua huolellisesti, jos sinulla on diabetes tai kuulut

diabeteksen riskiryhmään. Kuulut todennäköisesti diabeteksen riskiryhmään, jos sinulla on korkeat

veren sokeri- ja rasva-arvot, olet ylipainoinen ja sinulla on korkea verenpaine.

Pienellä joukolla ihmisiä statiinit voivat vaikuttaa maksaan. Tämä todetaan yksinkertaisella testillä, joka

etsii verestä kohonneita maksaentsyymiarvoja. Tästä syystä lääkäri määrää sinut säännöllisesti

verikokeeseen (maksan toimintakokeeseen) Zenon -hoidon aikana. On tärkeää, että käyt lääkärin

vastaanotolla määrätyissä laboratoriokokeissa,

Muut lääkevalmisteet ja Zenon

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan otat tai olet äskettäin ottanut tai saatat ottaa

muita lääkkeitä. Kerro lääkärille erityisesti, jos otat lääkkeitä, jotka sisältävät jotakin seuraavista

vaikuttavista aineista:

siklosporiini (käytetään usein elinsiirtopotilaille). Älä käytä Zenon -valmistetta, kun käytät

siklosporiinia.

lääkkeet, jotka sisältävät veritulppien muodostumista ehkäisevää vaikuttavaa ainetta, kuten

varfariinia tai klopidogreelia, fenprokumonia, asenokumarolia tai fluindionia

(verenohennuslääkkeet)

kolestyramiini (jota käytetään myös kolesteroliarvojen alentamiseen), koska se vaikuttaa Zenon -

valmisteen toimintaan

fibraatit, kuten gemfibrotsiili tai fenofibraatti (joita käytetään myös kolesteroliarvojen

alentamiseen) Älä käytä Zenon 40 mg / 10 mg tabletteja, jos käytät samanaikaisesti

fibraattia.

ruoansulatusvaivoihin käytettävät lääkkeet, jotka sisältävät alumiinia ja magnesiumia (nämä

lääkkeet neutraloivat vatsahappoja)

erytromysiini (antibiootti)

ehkäisytabletit (ehkäisypilleri)

hormonikorvaushoito

regorafenibi (syövän hoitoon käytetty lääke)

mikä tahansa seuraavista virusinfektioiden (mm. HIV:n tai hepatiitti C:n) hoitoon käytettävistä

lääkkeistä yksin tai yhdistelmänä (ks. kohta Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet):

ritonaviiri, lopinaviiri, atatsanaviiri, ombitasviiri, paritapreviiri, dasabuviiri, velpatasviiri,

gratsopreviiri, elbasviiri, glekapreviiri, pibrentasviiri

fusidiinihappo – jos sinun on käytettävä fusidiinihappoa bakteeri-infektion hoitoon, sinun on

väliaikaisesti lopetettava tämän lääkkeen käyttö. Lääkäri kertoo sinulle, milloin voit jatkaa Zenon

-valmisteen käyttöä. Zenon -valmisteen ja fusidiinihapon samanaikainen käyttö voi harvinaisissa

tapauksissa aiheuttaa lihasheikkoutta, -arkuutta tai -kipua (rabdomyolyysia). Rabdomyolyysista

on lisätietoa kohdassa 4.

Kerro myös kaikille lääkäreille, jotka määräävät sinulle uusia lääkkeitä, että käytät Zenon -valmistetta.

Zenon alkoholin kanssa

Älä käytä Zenon 40 mg/10 mg tabletteja (suurin vahvuus), jos käytät säännöllisesti suuria määriä

alkoholia.

Raskaus ja imetys

Älä käytä Zenon -valmistetta, jos olet raskaana, suunnittelet raskautta tai epäilet olevasi raskaana. Jos

tulet raskaaksi Zenon -valmisteen käytön aikana, lopeta heti valmisteen käyttö ja ota yhteys lääkäriin.

Älä käytä Zenon -valmistetta jos imetät, koska ei tiedetä, erittyykö lääke ihmisen rintamaitoon.

Lapset ja nuoret

Zenon ei sovellu käytettäväksi lapsille tai alle 18

vuotiaille nuorille.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Zenon -valmisteen ei odoteta vaikuttavan kykyyn ajaa autoa tai käyttää koneita. On kuitenkin hyvä

huomioida, että joillakin ihmisillä voi ilmetä huimausta Zenon -valmisteen ottamisen jälkeen.

Lääke voi heikentää kykyä kuljettaa moottoriajoneuvoa tai tehdä tarkkaa keskittymistä vaativia

tehtäviä. On omalla vastuullasi arvioida, pystytkö näihin tehtäviin lääkehoidon aikana. Lääkkeen

vaikutuksia ja haittavaikutuksia on kuvattu muissa kappaleissa. Lue koko pakkausseloste

opastukseksesi. Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa, jos olet epävarma.

Zenon sisältää laktoosimonohydraattia (erään tyyppistä sokeria) ja natriumia

Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri-intoleranssi, keskustele lääkärin kanssa ennen tämän

lääkevalmisteen ottamista.

Tämä lääke sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) per tabletti eli sen voidaan sanoa olevan

"natriumiton".

3.

Miten Zenon-valmistetta käytetään

Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri on määrännyt tai apteekkihenkilökunta on neuvonut. Tarkista

ohjeet lääkäriltä tai apteekista, jos olet epävarma.

Ennen kuin alat käyttää Zenon -valmistetta, sinun on noudatettava kolesterolia alentavaa

ruokavaliota.

Sinun on jatkettava kolesterolia alentavan ruokavalion noudattamista Zenon -valmisteen käytön

aikana.

Lääkäri määrittää nykyisen hoitosi ja yksilöllisen riskisi perusteella, mikä tablettivahvuus sopii sinulle.

Suositeltu annos on yksi Zenon -tabletti kerran päivässä.

Zenon ei sovellu hoidon aloittamiseen. Hoidon aloittaminen tai mahdollinen annoksen muuttaminen on

tehtävä vain antamalla yksittäisiä lääkeaineita erikseen monokomponentteina. Kun sopiva annos on

saavutettu, voidaan siirtyä sopivan vahvuisiin Zenon -tabletteihin.

Rosuvastatiinin enimmäisannos on 40 mg vuorokaudessa. Se on tarkoitettu vain potilaille, joilla on

korkeat kolesteroliarvot ja suuri riski saada sydänkohtaus tai aivohalvaus ja joiden kolesteroliarvoja ei

saada riittävästi pienennettyä 20 mg:n annoksella.

Yritä ottaa tabletti samaan aikaan joka päivä, jotta se on helpompaa muistaa. Voit ottaa sen aterian

yhteydessä tai tyhjään mahaan. Niele tabletit kokonaisina veden kanssa.

Jos lääkäri on määrännyt sekä Zenon -valmistetta että toista kolesterolia alentavaa lääkettä, jonka

vaikuttava aine on kolestyramiini tai jokin muu sappihappoja sitova aine, Zenon -valmiste on otettava

joko vähintään 2 tuntia ennen sappihappoja sitovan aineen ottamista tai vähintään 4 tuntia sen jälkeen.

Säännölliset kolesteroliarvojen tutkimukset

On tärkeää käydä säännöllisesti lääkärin vastaanotolla kolesteroliarvojen tutkimuksissa, jotta voidaan

varmistaa, että kolesteroliarvosi ovat saavuttaneet oikean tason ja pysyvät sillä. Lääkäri voi päättää

nostaa annostasi, jotta käyttämäsi lääkeannos on sinulle sopiva.

Jos otat enemmän Zenon -valmistetta kuin sinun pitäisi

Jos olet ottanut liian suuren lääkeannoksen tai vaikkapa lapsi on ottanut lääkettä vahingossa, ota aina

yhteyttä lääkäriin, sairaalaan tai Myrkytystietokeskukseen (puh. 0800 147 111) riskien arvioimiseksi ja

lisäohjeiden saamiseksi.

Jos unohdat ottaa Zenon -valmistetta

Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin.

Jos lopetat Zenon -valmisteen käytön

Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa, sillä kolesteroliarvosi voivat nousta uudelleen.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

4.

Mahdolliset haittavaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Lopeta Zenon -valmisteen käyttö ja hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon, jos sinulla

ilmenee jokin seuraavista oireista:

selittämätön lihaskipu, -arkuus tai -heikkous, joka jatkuu odottamattoman pitkään. Tämä johtuu

siitä, että lihasvaivat, mukaan lukien munuaisvaurioihin johtava lihaskudoksen hajoaminen, voivat

olla vakavia ja edetä mahdollisesti henkeä uhkaavaksi tilaksi (rabdomyolyysiksi). Tämä on

harvinaista (voi ilmetä enintään 1 henkilöllä tuhannesta).

vaikea allerginen reaktio (angioedeema) – oireita ovat mm. kasvojen, huulten, kielen ja/tai kurkun

turpoaminen, nielemisvaikeudet ja hengitysvaikeudet sekä ihon voimakas kutina (johon liittyy

kohonneita paukamia). Tämä on harvinaista (voi ilmetä enintään 1 henkilöllä tuhannesta).

vakava sairaus, jossa muodostuu rakkuloita ihoon, suuhun, silmien alueelle ja sukupuolielimiin

(Stevens-Johnsonin oireyhtymä). Sen esiintymistiheys on tuntematon (koska saatavissa oleva

tieto ei riitä arviointiin).

lupuksen kaltainen oireyhtymä (johon kuuluu ihottumaa, niveloireita ja vaikutuksia verisoluihin).

lihaksen repeämä.

Muut tunnetut haittavaikutukset:

Yleiset (voivat ilmetä enintään 1 henkilöllä kymmenestä):

Ripuli; ilmavaivat; väsymyksen tunne; joidenkin laboratoriokokeissa tutkittujen veriarvojen

suurentuminen (transaminaasit); päänsärky; mahakipu; ummetus; huonovointisuus; lihaskipu;

heikotuksen tunne; huimaus; virtsan proteiinimäärän suureneminen – tämä palautuu yleensä itsestään

normaaliksi ilman, että Zenon -valmisteen käyttö on lopetettava (vain rosuvastatiini 40 mg); diabetes –

tämä on todennäköisempää, jos sinulla on korkeat veren sokeri- ja rasva-arvot, olet ylipainoinen ja

sinulla on korkea verenpaine. Lääkäri seuraa vointiasi lääkkeen käytön aikana.

Melko harvinaiset (voivat ilmetä enintään 1 henkilöllä sadasta):

Joidenkin lihastoimintaa kuvaavien laboratorioverikokeiden tulosten kohoaminen (kreatiinikinaasi); yskä;

ruoansulatusvaivat; närästys; nivelkipu; lihaskouristukset; niskakipu; vähentynyt ruokahalu; kipu;

rintakipu; kuumat aallot; kohonnut verenpaine; kihelmöinti; suun kuivuminen; mahatulehdus; kutina;

ihottuma; nokkosihottuma tai muut ihoreaktiot; selkäkipu; lihasheikkous; kipu käsivarsissa ja jaloissa;

turvotus erityisesti käsissä ja jalkaterissä; virtsan proteiinimäärän suureneminen – tämä palautuu

yleensä itsestään normaaliksi ilman, että Zenon -valmisteen käyttö on lopetettava (vain rosuvastatiini

10 mg ja 20 mg).

Harvinaiset (voivat ilmetä enintään 1 henkilöllä tuhannesta):

Verisolujen määrän pienentyminen, mikä voi aiheuttaa mustelmataipumusta/verenvuotoa

(trombosytopenia); kova vatsakipu (haiman tulehtuminen).

Hyvin harvinaiset (voivat ilmetä enintään yhdellä henkilöllä 10 000:sta):

Ihon ja silmien keltaisuus; maksatulehdus; verijäämät virtsassa; jalkojen ja käsivarsien hermoihin

kohdistuvat vauriot (kuten puutuminen); muistinmenetys; gynekomastia (rintojen suureneminen

miehillä).

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin):

Hengenahdistus; turvotus; unihäiriöt, mukaan lukien unettomuus ja painajaisunet; seksuaaliset

vaikeudet; masennus; hengitysvaikeudet, mukaan lukien sitkeä yskä ja/tai hengenahdistus tai kuume;

jatkuva lihasheikkous; koholla oleva punainen ihottuma, jossa näkyy joskus sisäkkäisiä renkaita

(erythema multiforme); lihasarkuus; sappikivet tai sappirakkotulehdus (joka voi aiheuttaa vatsakipua,

pahoinvointia ja oksentelua).

Haittavaikutuksista ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee myös

sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa

haittavaikutuksista myös suoraan (ks. yhteystiedot alla). Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa

saamaan enemmän tietoa tämän lääkevalmisteen turvallisuudesta.

sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus

ja kehittämiskeskus Fimea, Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri, PL 55,

00034 FIMEA

5.

Zenon-tablettien säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Älä käytä tätä lääkettä kotelossa ja läpipainopakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän

(EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Säilytä alle 30 °C alkuperäispakkauksessa. Herkkä kosteudelle ja valolle.

Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy käyttämättömien

lääkkeiden hävittämisestä apteekista. Näin menetellen suojelet luontoa.

6.

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

Mitä Zenon sisältää

Vaikuttavat aineet ovat rosuvastatiini ja etsetimibi.

Yksi tabletti sisältää 10 mg, 20 mg tai 40 mg rosuvastatiinia (rosuvastatiinikalsiumina) ja 10 mg

etsetimibia.

Muut aineet ovat:

Ydin: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, natriumlauryylisulfaatti, polyvidoni,

kolloidinen piidioksidi, kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti.

Päällyste: hypromelloosi, makrogoli, titaanidioksidi (E-171), talkki.

Zenon 20 mg / 10 mg sisältää myös keltaista rautaoksidia (E-172).

Zenon 40 mg / 10 mg sisältää myös punaista rautaoksidia (E-172).

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkauskoot

Zenon 10 mg / 10 mg on valkoinen tai luonnonvalkoinen, pyöreä, kaksoiskupera, kalvopäällysteinen

tabletti, jonka halkaisija on noin 9,1 mm.

Zenon 20 mg / 10 mg on keltainen tai vaaleankeltainen, pyöreä, kaksoiskupera, kalvopäällysteinen

tabletti, jonka halkaisija on noin 9,9 mm.

Zenon 40 mg / 10 mg on vaaleanpunainen, pyöreä, kaksoiskupera, kalvopäällysteinen tabletti, jonka

halkaisija on noin 11,1 mm.

Kalvopäällysteiset tabletit ovat läpipainopakkauksessa ja pahvisessa taittokotelossa.

Pakkauskoot: 10, 15, 30, 60, 90, 100 kalvopäällysteistä tablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Myyntiluvan haltija

Sanofi Oy

Revontulenkuja 1

02100 Espoo

Valmistaja

Zentiva, k.s.

U kabelovny 130,

102 37 Praha 10 – Dolní Mecholupy

Tšekki

Tämä pakkausseloste on tarkistettu viimeksi 6.8.2019

Bipacksedel: Information till användaren

Zenon 10 mg/10 mg filmdragerade tabletter

Zenon 20 mg/10 mg filmdragerade tabletter

Zenon 40 mg/10 mg filmdragerade tabletter

rosuvastatin/ezetimib

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den

innehåller information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande:

Vad Zenon är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du använder Zenon

Hur du använder Zenon

Eventuella biverkningar

Hur Zenon ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Zenon är och vad det används för

Zenon innehåller två olika aktiva substanser i en tablett. En av de aktiva substanserna är rosuvastatin

som tillhör en grupp av läkemedel som heter statiner. Den andra aktiva substansen är ezetimib.

Zenon är ett läkemedel som används för att sänka nivåerna i blodet av totalt kolesterol, "dåligt"

kolesterol (LDL-kolesterol) och fettämnen som heter triglycerider. Dessutom höjer Zenon nivåerna av

"bra" kolesterol (HDL-kolesterol).

Zenon verkar för att minska ditt kolesterol på två sätt. Dels genom att minska kolesterolupptaget i

magtarmkanalen, och dels genom att minska kolesterolet som din kropp själv tillverkar.

Kolesterol är en av flera fettsyror som finns i blodet. Ditt totala kolesterol utgörs i huvudsak av LDL-

och HDL-kolesterol.

Detta används för patienter som inte kan kontrollera sitt kolesterol enbart med kost. Du ska fortsätta

med kolesterolsänkande kost under tiden du tar detta läkemedel.

Zenon används tillsammans med kolesterolsänkande kost om du har:

förhöjda nivåer av kolesterol i blodet (primär hyperkolesterolemi [heterozygot familjär och icke-

familjär])

för vilken du har använt en statin och ezetimib som separata tabletter

en ärftlig sjukdom (homozygot familjär hyperkolesterolemi) som ökar nivåerna av kolesterol i

blodet. Du kan också få andra behandlingar.

Zenon hjälper dig inte att gå ner i vikt.

För de flesta så påverkar inte högt kolesterol hur man mår eftersom det inte orsakar några symptom.

Men om det lämnas obehandlat så kan fettinlagringar byggas upp i kärlens väggar och göra dem

trånga.

Ibland kan dessa förträngda blodkärl blockeras vilket kan stoppa blodtillförseln till hjärtat eller hjärnan

och leda till en hjärtinfarkt eller stroke. Om du korrigerar dina kolesterolnivåer kan du minska risken för

att få hjärtinfarkt, stroke eller relaterade hälsoproblem.

Du behöver fortsätta att ta Zenon även när du fått ditt kolesterol till rätt nivåer, eftersom att det

förhindrar att dina kolesterolnivåer kryper uppåt igen och orsakar fettinlagringar.

Du ska dock avsluta behandlingen om din läkare säger att du ska göra det eller om du har blivit gravid.

Rosuvastatin och ezetimib som finns i Zenon kan också vara godkända för att behandla andra

sjukdomar som inte nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apoteks- eller annan hälso- och

sjukvårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktioner.

2.

Vad du behöver veta innan du använder Zenon

Använd inte Zenon

Om du är allergisk mot ezetimib, rosuvastatin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel

(anges i avsnitt 6).

Om du har en leversjukdom.

Om du är gravid eller ammar. Om du blir gravid när du tar Zenon ska du sluta ta det och

kontakta din läkare omgående. Kvinnor ska undvika att bli gravida när de tar Zenon genom att

använda lämpligt preventivmedel.

Om du har allvarligt nedsatt njurfunktion.

Om du har upprepad eller oförklarad muskelvärk eller smärta (myopati).

Om du tar ett läkemedel som heter ciklosporin (som till exempel används efter

organtransplantation)

Om något av det ovanstående stämmer in på dig (eller om du är osäker), kontakta din läkare.

Dessutom, ta inte Zenon 40 mg/10 mg (den högsta dosen):

Om du har måttligt nedsatt njurfunktion (om du är osäker, fråga din läkare).

Om din sköldkörtel inte fungerar som den ska (hypotyreos).

Om du har upprepad eller oförklarad muskelvärk eller smärta, tidigare har haft muskelproblem

eller släktingar som haft muskelproblem eller tidigare har haft muskelproblem när du tagit andra

kolesterolsänkande läkemedel.

Om du regelbundet dricker stora mängder alkohol.

Om du är av asiatiskt ursprung (japan, kines, filippinier, vietnames, korean eller indier).

Om du tar andra läkemedel som heter fibrater för att sänka ditt kolesterol (se avsnitt ”Andra

läkemedel och Zenon

Om något av det ovanstående stämmer in på dig (eller om du är osäker), kontakta läkare.

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du tar Zenon

Om du har problem med njurarna.

Om du dricker stora mängder alkohol eller om du har haft någon leversjukdom. Zenon kanske

inte är rätt för dig.

Om du har haft upprepad eller oförklarad muskelvärk eller smärta, tidigare har haft

muskelproblem eller släktingar som haft muskelproblem, eller tidigare har haft muskelproblem

när du tagit andra kolesterolsäknande läkemedel. Kontakta din läkare omedelbart om du har

oförklarad muskelvärk eller smärta, speciellt om du har en allmän sjukdomskänsla eller har feber.

Tala även om för din läkare eller apotekspersonal om du har muskelsvaghet som är konstant.

Om din sköldkörtel inte fungerar normalt.

Om du har stora andningsbesvär.

Om du tar läkemedel som används för att behandla HIV-infektion, t.ex. ritonavir med lopinavir

och/eller atazanavir. Se avsnitt ”Andra läkemedel och Zenon”.

Om du är över 70 år (eftersom att din läkare behöver bestämma en startdos av Zenon som

passar dig).

Om du tar andra läkemedel som kallas för fibrater för att sänka ditt kolesterol (se avsnitt ”Andra

läkemedel och Zenon”)

Om du har en inplanerad operation. Du kan behöva sluta ta Zenon under en kort period.

Om du är av asiatiskt ursprung (japan, kines, filippinier, vietnames, korean eller indier). Din

läkare behöver bestämma en startdos av Zenon som passar dig.

Om du nu tar eller under de senaste 7 dagarna har tagit ett läkemedel som kallas fusidinsyra (ett

läkemedel mot bakterieinfektion) oralt eller via injektion. Kombinationen fusidinsyra och Zenon

kan leda till allvarliga muskelproblem (rabdomyolys).

Under behandlingen med detta läkemedel kommer läkaren att kontrollera dig noggrant om du har

diabetes eller löper hög risk att få diabetes. Det är mer troligt att du löper risk att få diabetes om du har

höga blodsocker- och blodfettnivåer, är överviktig och har högt blodtryck.

Hos ett fåtal personer så kan statiner påverka levern. Detta upptäcks genom ett enkelt test som

kontrollerar om du har ökade nivåer av leverenzymer i blodet. Av denna anledning så kommer din

läkare att ta detta blodprov regelbundet (leverfunktionstest) under behandlingen med Zenon. Det är

viktigt att du går till läkaren för de föreskrivna laboratoriekontrollerna.

Andra läkemedel och Zenon

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel. Tala speciellt om för din läkare om du tar läkemedel med någon av följande aktiva

substanser:

Ciklosporin (ges ofta till patienter med organtransplantation). Ta inte Zenon när du tar

ciklosporin.

Blodförtunnande läkemedel, så som warfarin eller klopidogrel, fenprokumon, acenocoumarol eller

fluindion (förhindrar blodproppar).

Kolestyramin (används också för att sänka kolesterol) på grund av hur det påverkar funktionen

hos Zenon

Fibrater så som gemfibrozil, fenofibrat (används också för att sänka kolesterol). Ta inte Zenon

40 mg/10 mg tabletter samtidigt som en fibrat.

Läkemedel mot matsmältningsproblem som innehåller aluminium och magnesium (dessa används

för att neutralisera syra i magsäcken).

Erytromycin (antibiotika).

P-piller.

Hormonersättningsbehandling.

Regorafenib (används vid cancerbehandling).

Något av följande läkemedel som används för att behandla virusinfektioner, inklusive HIV eller

hepatit C-infektion, ensamt eller i kombination (se avsnitt Varningar och försiktighet): ritonavir,

lopinavir, atazanavir, ombitasvir, paritaprevir, dasabuvir, velpatasvir, grazoprevir, elbasvir,

glecaprevir, pibrentasvir.

Fusidinsyra – om du behöver ta fusidinsyra för att behandla en bakterieinfketion kommer du att

tillfälligt behöva sluta ta detta läkemedel. Din läkare kommer att berätta när det är säkert att

börja ta Zenon igen. Att ta fusidinsyra tillsammans med Zenon kan i sällsynta fall leda till

muskelsvaghet, ömhet eller smärta (rabdomyolys). För mer information angående rabdomyolys,

se avsnitt 4.

Du bör också informera varje läkare som skriver ut ett nytt läkemedel till dig att du tar Zenon

Zenon med alkohol

Ta inte Zenon 40 mg/10 mg tabletter (den högsta dosen) om du regelbundet dricker stora mängder

alkohol.

Graviditet och amning

Ta inte Zenon om du är gravid, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn. Om du blir

gravid under tiden du tar Zenon sluta omedelbart att ta det och tala om det för läkare.

Ta inte Zenon om du ammar, eftersom det är okänt om läkemedlet passerar över i modersmjölken.

Barn och ungdomar

Detta läkemedel är inte lämplig för barn och ungdomar under 18 år.

Körförmåga och användning av maskiner

Zenon förväntas inte påverka din förmåga att köra bil eller använda maskiner. En del personer känner

sig dock yra efter att ha tagit Zenon.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbeten

som kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden

är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Zenon innehåller laktosmonohydrat (en typ av socker) och natrium

Om du inte tål vissa sockerarter, bör du kontakta din läkare innan du tar denna medicin.

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per tablett, d.v.s. är näst intill

“natriumfritt”.

3.

Hur du använder Zenon

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Rådfråga läkare eller

apotekspersonal om du är osäker.

Innan du börjar ta Zenon ska du äta en kolesterolsänkande kost.

Du ska fortsätta med denna kolesterolsänkande kost under tiden du tar Zenon.

Din läkare kommer att bestämma rätt tablettstyrka för dig, beroende på din nuvarande behandling och

din personliga riskstatus.

Rekommenderad dos är 1 Zenon tablett en gång per dag.

Zenon är inte rekommenderat som inledande behandling. Inledande behandling eller nödvändiga

dosjusteringer ska endast göras genom att ge de aktiva substanserna som separata komponenter. Efter

att den korrekta dosen har ställts in kan byte göras till Zenon med lämplig styrka.

Den högsta dagliga dosen rosuvastatin är 40 mg. Denna är endast till patienter med höga

kolesterolnivåer med risk för hjärtinfarkt eller stroke, vars kolesterolnivåer inte sänks tillräckligt mycket

med 20 mg.

Försök att ta din tablett vid samma tid varje dag för att lättare komma ihåg attt ta den. Du kan ta den

med eller utan mat. Svälj varje tablett hel med vatten.

Om din läkare har skrivit ut Zenon tillsammans med andra läkemedel för att sänka kolesterol som

innehåller den aktiva substansen kolestyramin, eller annat läkemedel som innehåller gallsyrabindande

resiner, så bör du ta Zenon minst 2 timmar innan eller 4 timmar efter att du tar den gallsyrebindande

resinen.

Regelbundna kolesterolkontroller

Det är viktigt att du träffar din läkare för regelbundna kolesterolkontroller för att säkerställa att ditt

kolesterol har nått och stannar på rätt nivå. Din läkare kan komma att förskriva en högre dos så att du

får rätt mängd läkemedel.

Om du har tagit för stor mängd av Zenon

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 0800 147 111) för bedömning av risken

samt rådgivning.

Om du har glömt att ta Zenon

Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd tablett.

Om du slutar att ta Zenon

Kontakta din läkare eller apotekspersonal eftersom att dina kolesterolnivåer kan öka igen.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Sluta ta Zenon och sök omedelbart medicinsk hjälp om du upplever något av följande

symptom:

all oförklarad muskelsmärta, ömhet eller svaghet som håller i sig längre än förväntat. Detta är för

att muskelproblem, inklusive nedbrytning av muskler som leder till njurskada, kan vara allvarligt

och kan bli ett möjligt livshotande tillstånd (rabdomyolys). Detta är sällsynt (kan förekomma hos

upp till 1 av 1 000 användare);

allvarlig allergisk reaktion (angioödem) – symptom inkluderar svullnad av ansiktet, läppar, tunga

och/eller hals, svårigheter att svälja och andas och svår klåda i huden (med förhöjda knölar).

Detta är sällsynt (kan drabba 1 av 1 000 personer);

allvarlig blåsbildning på huden, munnen, ögonen och genitalier (Stevens-Johnson syndrom).

Frekvensen är okänd (förekommer hos ett okänt antal användare).

ett lupusliknande syndrom (med hudutsalg, ledbesvär och inverkan på blodkropparna).

muskelbristningar.

Andra kända biverkningar:

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare):

Diarré; gasig mage; trötthetskänsla; förhöjda nivåer i leverfunktionstester (transaminaser); huvudvärk;

magsmärta; förstoppning; sjukdomskänsla; muskelsmärta; svaghetskänsla; yrsel; förhöjning av mängd

protein i urinen – detta återgår vanligen till det normala utan att Zenon behöver sluta tas (endast

rosuvastatin 40 mg); diabetes – det är mer troligt om du har högre nivåer av socker och fett i blodet, är

överviktig och har högt blodtryck. Din läkare kommer att övervaka dig under tiden du tar detta

läkemedel.

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare):

Förhöjda nivåer i vissa laboratorieblodtester av muskelfunktion (CK); hosta; matsmältningsbesvär;

halsbränna; smärta i leder; muskelkramper; ont i nacken; minskad aptit; smärta; bröstsmärta;

värmevallningar; högt blodtryck; stickande känsla; muntorrhet; inflammation i magen; klåda; utslag;

nässelutslag och andra hudreaktioner; ryggont; muskelsvaghet; smärta i armar och ben; svullnad,

speciellt i händer och fötter; förhöjd mängd protein i urinen – detta återgår vanligen till det normala

utan att Zenon behöver sluta tas (endast rosuvastatin 10 mg och 20 mg).

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare):

Minskat antal blodplättar, vilket kan orsaka blåmärken och blödningar (trombocytopeni); kraftig

magsmärta (inflammerad bukspottskörtel).

Mycket sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 användare):

Gulsot (gulfärgning av hud och ögon); hepatit (inflammerad lever); spår av blod i urinen; skador på

nerver i ben och armar (som domningar); minnesförlust; förstoring av bröstkörtlarna hos män

(gynekomasti).

Har rapporterats (förekommer hos okänt antal användare):

Andfåddhet; svullnad; sömnstörningar inklusive sömnlöshet och mardrömmar; sexuella svårigheter;

depression; andningsproblem inklusive ihållande hosta och/eller andfåddhet eller feber; senskador;

konstant muskelsvaghet; upphöjda röda utslag, ibland med utslag formade som måltavlor (erythema

multiforme); muskelömhet; gallstenar eller inflammation i gallblåsan (vilket kan orsaka buksmärta,

illamående och kräkning).

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även biverkningar som inte

nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt (se detaljer nedan). Genom att

rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om läkemedels säkerhet.

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea, Biverkningsregistret, PB 55,

00034 FIMEA

5.

Hur Zenon ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på kartong och blister efter EXP. Utgångsdatumet är den sista

dagen i angiven månad.

Förvaras vid högst 30 °C. Förvaras i originalförpackningen. Fuktkänsligt. Ljuskänsligt.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

De aktiva substanserna är rosuvastatin och ezetimib.

Varje tablett innehåller 10 mg, 20 mg eller 40 mg rosuvastatin (som rosuvastatinkalcium) och 10 mg

ezitimib.

Övriga innehållsämnen är:

Kärna: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, natriumlaurilsulfat, povidon, kiseldioxid,

kolloidal, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat.

Filmdragering: hypromellos, macrogol, titandioxid (E171), talk.

Zenon 20 mg/10 mg innehåller även järnoxid, gul (E172).

Zenon 40 mg/10 mg innehåller även järnoxid, röd (E172)

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Zenon 10 mg/10 mg är en vit till gulvit, rund, bikonvex, filmdragerad tablett med en diameter på cirka

9,1 mm.

Zenon 20 mg/10 mg är en gul till ljusgul, rund, bikonvex, filmdragerad tablett med en diameter på cirka

9,9 mm.

Zenon 40 mg/10 mg är en rosa, rund, bikonvex, filmdragerad tablett med en diameter på cirka 11,1 mm.

Förpackningsstorlekar: 10, 15, 30, 60, 90, 100 filmdragerade tabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning

Sanofi Oy

Norrskensgränden 1

02100 Esbo

Tillverkare

Zentiva, k.s.

U kabelovny 130,

102 37 Praha 10 – Dolní Mecholupy

Tjeckien

Denna bipacksedel ändrades senast 6.8.2019

Lue koko asiakirja

VALMISTEYHTEENVETO

1.

LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

Zenon 10 mg / 10 mg kalvopäällysteiset tabletit

Zenon 20 mg / 10 mg kalvopäällysteiset tabletit

Zenon 40 mg / 10 mg kalvopäällysteiset tabletit

2.

VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

Zenon 10 mg / 10 mg: Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 10 mg rosuvastatiinia

(rosuvastatiinikalsiumina) ja 10 mg etsetimibia.

Zenon 20 mg / 10 mg: Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 20 mg rosuvastatiinia

(rosuvastatiinikalsiumina) ja 10 mg etsetimibia.

Zenon 40 mg / 10 mg: Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 40 mg rosuvastatiinia

(rosuvastatiinikalsiumina) ja 10 mg etsetimibia.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:

Zenon 10 mg / 10 mg: Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 222,0 mg laktoosimonohydraattia ja

enintään 2,4 mg natriumia.

Zenon 20 mg / 10 mg: Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 283,0 mg laktoosimonohydraattia ja

enintään 2,7 mg natriumia.

Zenon

40 mg / 10 mg: Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 405,0 mg laktoosimonohydraattia ja

enintään 3,3 mg natriumia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1.

3.

LÄÄKEMUOTO

Tabletti, kalvopäällysteinen

Zenon 10 mg / 10 mg: valkoinen tai luonnonvalkoinen, pyöreä, kaksoiskupera, kalvopäällysteinen

tabletti, jonka halkaisija on n. 9,1 mm.

Zenon 20 mg / 10 mg: keltainen tai vaaleankeltainen, pyöreä, kaksoiskupera, kalvopäällysteinen

tabletti, jonka halkaisija on n. 9,9 mm.

Zenon 40 mg / 10 mg: vaaleanpunainen, pyöreä, kaksoiskupera, kalvopäällysteinen tabletti, jonka

halkaisija on n. 11,1 mm.

4.

KLIINISET TIEDOT

4.1

Käyttöaiheet

Primaarinen hyperkolesterolemia / homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia

(HoFH)

Zenon on tarkoitettu korvaavaksi ruokavaliohoidon lisähoidoksi aikuispotilaille, joilla on

primaarinen hyperkolesterolemia (heterotsygoottinen familiaalinen tai ei-familiaalinen) tai

homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia ja joiden sairaus pysyy hallinnassa

rosuvastatiinin ja etsetimibin yhdistelmällä, kun niitä käytetään erillisinä valmisteina

samanaikaisesti ja samalla annostasolla kuin kiinteäannoksista yhdistelmää.

4.2

Annostus ja antotapa

Annostus

Potilaan on noudatettava asianmukaista rasva-arvoja alentavaa ruokavaliota, ja hänen on jatkettava

tämän ruokavalion noudattamista Zenon -hoidon aikana.

Zenon ei sovellu hoidon aloittamiseen. Hoidon saa aloittaa tai annoksia tarvittaessa muuttaa vain

erillisillä lääkeaineilla, ja kun sopivat annokset on määritetty, voidaan siirtyä sopivan vahvuiseen

kiinteäannoksiseen yhdistelmävalmisteeseen.

Potilaan on käytettävä samaa vahvuutta kuin edeltävässä hoidossa.

Suositeltu annos on yksi Zenon -tabletti vuorokaudessa.

Samanaikainen käyttö sappihappoja sitovien aineiden kanssa

Zenon -valmiste on otettava joko vähintään 2 tuntia ennen sappihappoja sitovan aineen ottamista tai

vähintään 4 tuntia sen jälkeen (ks. kohta 4.5).

Pediatriset potilaat

Zenon-valmisteen turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiaiden lasten hoidossa ei ole vielä varmistettu.

Saatavilla olevan tiedon perusteella, joka on kuvattu kohdissa 4.8, 5.1 ja 5.2, ei voida antaa

suosituksia annostuksesta.

Iäkkäät potilaat

Rosuvastatiinin suositeltu aloitusannos yli 70-vuotiaille potilaille on 5 mg (ks. kohta 4.4).

Yhdistelmävalmiste ei sovellu hoidon aloittamiseen. Hoidon saa aloittaa tai annoksia

tarvittaessa muuttaa vain erillisillä lääkeaineilla, ja kun sopivat annokset on määritetty,

voidaan siirtyä sopivan vahvuiseen kiinteäannoksiseen yhdistelmävalmisteeseen.

Maksan vajaatoiminta

Annosta ei tarvitse muuttaa, jos potilaalla on lievä maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokat 5–6).

Zenon -hoitoa ei suositella, jos potilaalla on kohtalainen (Child-Pugh-luokat 7–9) tai vaikea (Child-

Pugh-luokka yli 9) maksan vajaatoiminta (ks. kohdat 4.4 ja 5.2). Zenon on vasta-aiheinen, jos

potilaalla on aktiivinen maksasairaus (ks. kohta 4.3).

Munuaisten vajaatoiminta

Annoksen säätäminen ei ole tarpeen, jos potilaalla on lievä munuaisten vajaatoiminta.

Rosuvastatiinin suositeltu aloitusannos kohtalaista munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille

(kreatiniinipuhdistuma < 60 ml/min) on 5 mg.

40 mg / 10 mg:n annos on vasta-aiheinen, jos potilaalla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta.

Zenon-valmistetta ei saa käyttää millään annoksella potilaille, joilla on vaikea munuaisten

vajaatoiminta (ks. kohdat 4.3 ja 5.2).

Rotu

Suurentunutta systeemistä rosuvastatiinialtistusta on havaittu aasialaisilla henkilöillä (ks. kohdat 4.4

ja 5.2). Rosuvastatiinin suositeltu aloitusannos syntyperältään aasialaisille potilaille on 5 mg.

Kiinteäannoksinen yhdistelmävalmiste ei sovellu hoidon aloittamiseen. Hoidon aloittamiseen ja

annoksen muuttamiseen on käytettävä yksittäisiä lääkeaineita sisältäviä valmisteita. Zenon

40 mg / 10 mg kalvopäällysteiset tabletit ovat vasta-aiheisia näille potilaille (ks. kohdat 4.3 ja 5.2).

Geneettiset polymorfismit

Tietyntyyppisten geneettisten polymorfismien tiedetään suurentavan rosuvastatiinialtistusta (ks.

kohta 5.2). Pienempää Zenon -valmisteen vuorokausiannosta suositellaan, jos potilaalla tiedetään

olevan jokin näistä tietyntyyppisistä polymorfismeista.

Annostus potilaille, joilla on myopatialle altistavia tekijöitä

Rosuvastatiinin suositeltu aloitusannos on 5 mg potilaille, joilla on myopatialle altistavia tekijöitä (ks.

kohta 4.4). Kiinteäannoksinen yhdistelmävalmiste ei sovellu hoidon aloittamiseen. Hoidon

aloittamiseen ja annoksen muuttamiseen on käytettävä yksittäisiä lääkeaineita sisältäviä valmisteita.

Zenon 40 mg / 10 mg kalvopäällysteiset tabletit ovat vasta-aiheisia joillekin näistä potilaista (ks.

kohta 4.3).

Samanaikainen hoito

Rosuvastatiini on useiden kuljettajaproteiinien (esim. OATP1B1:n ja BCRP:n) substraatti. Myopatian

(mukaan lukien rabdomyolyysin) riski suurenee, jos Zenon -valmistetta annetaan samanaikaisesti

tiettyjen lääkevalmisteiden kanssa, jotka saattavat suurentaa plasman rosuvastatiinipitoisuutta, mikä

johtuu yhteisvaikutuksesta näiden kuljettajaproteiinien kanssa (esim. siklosporiini ja tietyt proteaasin

estäjät, kuten ritonaviirin sekä atatsanaviirin, lopinaviirin ja/tai tipranaviinin yhdistelmät; ks.

kohdat 4.4 ja 4.5).

Mahdollisuuksien mukaan on pohdittava vaihtoehtoisia lääkkeitä, ja tarvittaessa on harkittava Zenon -

hoidon väliaikaista keskeyttämistä. Jos näiden lääkevalmisteiden ja Zenon -valmisteen samanaikainen

anto on välttämätöntä, samanaikaisen hoidon ja rosuvastatiinin annostuksen muuttamisen hyötyjä ja

riskejä on punnittava tarkoin (ks. kohta 4.5).

Antotapa

Lääke otetaan suun kautta. Zenon voidaan antaa mihin aikaan päivästä tahansa, ja se voidaan ottaa

aterian yhteydessä tai tyhjään mahaan. Tabletti niellään kokonaisena veden kanssa.

4.3

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttaville aineille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

Raskaus ja imetys, sekä käyttö naisille, jotka voivat tulla raskaaksi ja jotka eivät käytä

asianmukaista ehkäisymenetelmää (ks. kohta 4.6).

Aktiivinen maksasairaus tai selittämättömät, pysyvästi kohonneet seerumin

transaminaasiarvot ja seerumin minkä tahansa transaminaasiarvon suureneminen yli 3-

kertaiseksi viitealueen ylärajaan (ULN) nähden (ks. kohta 4.4).

Vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma < 30 ml/min) (ks. kohta 4.4).

Myopatia (ks. kohta 4.4).

Samanaikainen siklosporiinihoito (ks. kohta 4.5).

40 mg / 10 mg:n annos on vasta-aiheinen, jos potilaalla on myopatialle tai rabdomyolyysille altistavia

tekijöitä. Tällaisia tekijöitä ovat:

kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma < 60 ml/min)

hypotyreoosi

potilaalla tai suvussa aiemmin esiintyneet perinnölliset lihassairaudet

toisen HMG-CoA-reduktaasin estäjän tai fibraatin käytön yhteydessä aiemmin ilmennyt

lihastoksisuus

alkoholin väärinkäyttö

tilanteet, joissa plasman rosuvastatiinipitoisuus voi suurentua

potilaan aasialainen tausta

samanaikainen fibraattien käyttö.

(Ks. kohdat 4.4, 4.5 ja 5.2.)

4.4

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Luustolihasvaikutukset

Luustolihaksiin kohdistuvia vaikutuksia, kuten lihaskipua, myopatiaa ja harvoin rabdomyolyysia, on

ilmoitettu rosuvastatiinilla hoidetuilla potilailla kaikilla annoksilla ja erityisesti yli 20 mg:n

annoksilla. Kuten muidenkin HMG-CoA-reduktaasin estäjien kohdalla, myyntiintulon jälkeen on

ilmoitettu enemmän rosuvastatiinin käyttöön liittyneitä rabdomyolyysitapauksia, kun annos on ollut

40 mg.

Myopatia- ja rabdomyolyysitapauksia on ilmoitettu etsetimibin myyntiintulon jälkeen.

Rabdomyolyysia on kuitenkin ilmoitettu hyvin harvoin etsetimibimonoterapian yhteydessä ja hyvin

harvoin, kun etsetimibia on käytetty muiden sellaisten lääkeaineiden lisäksi, joiden käyttöön tiedetään

liittyvän suurentunut rabdomyolyysin riski.

Jos myopatiaa epäillään lihasoireiden perusteella tai jos se vahvistetaan kreatiinifosfokinaasiarvojen

(CPK) perusteella, Zenon -valmisteen ja kaikkien muiden potilaan samanaikaisesti ottamien

rabdomyolyysin riskiä suurentavien lääkeaineiden käyttö on lopetettava välittömästi. Kaikille Zenon-

hoitoa aloittaville potilaille on kerrottava myopatian riskistä, ja heitä on kehotettava ilmoittamaan

nopeasti selittämättömästä lihaskivusta, -arkuudesta tai -heikkoudesta (ks. kohta 4.8).

Kreatiinikinaasin määritys

Kreatiinikinaasia (CK) ei pidä mitata voimakkaan fyysisen rasituksen jälkeen eikä tilanteessa, jossa

kreatiinikinaasiarvon kohoamiselle on olemassa todennäköinen vaihtoehtoinen syy, sillä ne voivat

sekoittaa tulosten tulkinnan. Jos kreatiinikinaasiarvo on lähtötilanteessa huomattavasti suurentunut

(> 5 x ULN), arvo on mitattava uudestaan 5–7 vuorokauden kuluttua. Jos mittauksen toistaminen

vahvistaa, että kreatiinikinaasiarvo on lähtötilanteessa > 5 x ULN, hoitoa ei pidä aloittaa.

Ennen hoitoa

Varovaisuutta on noudatettava, jos potilaalla on myopatialle tai rabdomyolyysille altistavia tekijöitä.

Tällaisia tekijöitä ovat:

munuaisten vajaatoiminta

hypotyreoosi

potilaalla tai suvussa aiemmin esiintyneet perinnölliset lihassairaudet

toisen HMG-CoA-reduktaasin estäjän tai fibraatin käytön yhteydessä aiemmin ilmennyt

lihastoksisuus

alkoholin väärinkäyttö

yli 70 vuoden ikä

tilanteet, joissa pitoisuudet plasmassa saattavat suurentua (ks. kohdat 4.2, 4.5 ja 5.2)

samanaikainen fibraattien käyttö.

Tällaisilla potilailla hoidon aiheuttamaa riskiä on arvioitava suhteessa mahdolliseen hyötyyn, ja

kliinistä seurantaa suositellaan. Jos kreatiinikinaasiarvo on lähtötilanteessa merkittävästi suurentunut

(> 5x ULN), hoitoa ei pidä aloittaa.

Hoidon aikana

Potilasta on kehotettava ilmoittamaan selittämättömästä lihaskivusta, -heikkoudesta tai -kouristuksista

välittömästi, erityisesti jos niihin liittyy huonovointisuutta tai kuumetta. Tällaisten potilaiden

kreatiinikinaasiarvot on mitattava. Hoito on lopetettava, jos kreatiinikinaasiarvo on huomattavasti

koholla (> 5 x ULN) tai jos lihasoireet ovat vaikeita ja aiheuttavat päivittäistä haittaa (vaikka

kreatiinikinaasiarvot olisivat korkeintaan 5 x ULN). Jos oireet häviävät ja kreatiinikinaasiarvot

palaavat normaaleiksi, on harkittava rosuvastatiinihoidon aloittamista uudelleen tai hoidon

aloittamista toisella HMG-CoA-reduktaasin estäjällä pienimmällä mahdollisimmalla annoksella.

Tällöin potilaan tilaa on seurattava tarkasti. Rutiininomainen kreatiinikinaasiarvojen seuranta ei ole

tarpeen, jos potilaalla ei ole oireita.

Statiinihoidon, myös rosuvastatiinihoidon, aikana tai sen jälkeen on hyvin harvoin ilmoitettu

nekrotisoivaa autoimmuunimyosiittia. Nekrotisoivan autoimmuunimyosiitin kliinisiä oireita ovat

proksimaalinen lihasheikkous ja suurentuneet seerumin kreatiinikinaasiarvot, jotka jatkuvat

statiinihoidon lopettamisesta huolimatta.

Kliinisissä tutkimuksissa ei saatu näyttöä lisääntyneistä luurankolihasvaikutuksista, kun pienelle

määrälle potilaita annettiin rosuvastatiinia ja muuta samanaikaista lääkehoitoa. Myosiitin ja

myopatian ilmaantuvuuden on kuitenkin havaittu suurentuneen potilailla, jotka saivat muita HMG-

CoA-reduktaasin estäjiä yhdessä fibriinihappojohdosten, kuten gemfibrotsiilin, siklosporiinin,

nikotiinihapon, atsolisienilääkkeiden, proteaasin estäjien ja makrolidiantibioottien kanssa.

Gemfibrotsiili suurentaa myopatian riskiä, kun sitä käytetään samanaikaisesti tiettyjen HMG-CoA-

reduktaasin estäjien kanssa. Siksi rosuvastatiinin ja gemfibrotsiilin yhdistelmää ei suositella.

Rosuvastatiinin ja fibraattien tai niasiinin yhteiskäytöstä saatavaa hyötyä rasva-arvojen paranemisessa

edelleen on verrattava huolellisesti mahdollisiin riskeihin, jotka liittyvät tällaisiin yhdistelmiin.

40 mg:n rosuvastatiiniannos on vasta-aiheinen samanaikaisen fibraattilääkityksen kanssa (ks.

kohdat 4.5 ja 4.8).

Zenon -valmistetta ei pidä käyttää, jos potilaalla on akuutti, vakava sairaus, joka viittaa myopatiaan tai

altistaa potilaan rabdomyolyysin aiheuttamalle munuaisten vajaatoiminnalle (esim. sepsis, hypotensio,

suuri leikkaus, vamma, vaikeat metaboliset ja endokriiniset häiriöt sekä elektrolyyttihäiriöt, tai

kontrolloimattomat kouristuskohtaukset).

Maksavaikutukset

Kontrolloiduissa samanaikaista antoa koskevissa tutkimuksissa, joissa potilaat saivat etsetimibia

statiinin kanssa, on havaittu peräkkäisiä suurentuneita transaminaasiarvoja (vähintään 3-kertaisia

viitealueen ylärajaan [ULN] nähden).

On suositeltavaa, että maksan toimintakokeet tehdään ennen hoidon aloitusta ja 3 kuukauden kuluttua

hoidon aloittamisesta. Rosuvastatiinin käyttö on lopetettava tai annosta on pienennettävä, jos

seerumin transaminaasiarvo on yli 3-kertainen viitealueen ylärajaan nähden. Vakavia maksaan

liittyviä tapahtumia (lähinnä kohonneita maksan transaminaasiarvoja) on ilmoitettu myyntiluvan

myöntämisen jälkeen enemmän 40 mg:n annoksella.

Jos potilaalla on kilpirauhasen vajaatoiminnasta tai nefroottisesta oireyhtymästä johtuva

sekundaarinen hyperkolesterolemia, perussairaus on hoidettava ennen rosuvastatiinihoidon

aloittamista.

Suurentuneen etsetimibialtistuksen vaikutuksia kohtalaista tai vaikeaa maksan vajaatoimintaa

sairastavilla potilailla ei tunneta, joten Zenon -valmisteen käyttöä ei suositella (ks. kohta 5.2).

Maksasairaudet ja alkoholi

Kuten muitakin HMG-CoA-reduktaasin estäjiä, rosuvastatiinia on käytettävä varoen, jos potilas

käyttää suuria määriä alkoholia ja/tai hänellä on ollut maksasairaus.

Munuaisvaikutukset

Rosuvastatiinia suurilla, erityisesti 40 mg:n annoksilla, saaneilla potilailla on virtsan liuskatesteissä

havaittu proteinuriaa, joka on osoittautunut yleensä tubulusperäiseksi ja ollut useimmissa tapauksissa

ohimenevää tai ajoittaista. Proteinurian ei ole osoitettu ennustavan akuuttia tai etenevää

munuaissairautta (ks. kohta 4.8). Myyntiintulon jälkeen on ilmoitettu vakavia munuaisiin liittyviä

tapahtumia enemmän 40 mg:n annoksella. Munuaisten toiminnan arviointia rutiiniseurannan

yhteydessä on harkittava, jos potilaan käyttämä annos on 40 mg.

Diabetes

On olemassa viitteitä siitä, että statiineilla on veren glukoosipitoisuutta suurentava luokkavaikutus, ja

joillekin potilaille, joilla on suuri diabeteksen kehittymisen riski, ne saattavat aiheuttaa niin

merkittävän hyperglykemian, että sitä on asianmukaista hoitaa kuten diabetesta. Statiinien

verisuonitapahtumien riskiä pienentävän vaikutuksen hyödyt ovat kuitenkin tätä riskiä suuremmat,

eikä statiinilääkitystä pidä lopettaa tämän vuoksi. Riskiryhmään kuuluvia potilaita (glukoosin

paastoarvo 5,6–6,9 mmol/l, painoindeksi > 30 kg/m

, kohonneet triglyseridiarvot, hypertensio) on

tarkkailtava sekä kliinisesti että biokemiallisesti kansallisten suositusten mukaisesti.

JUPITER-tutkimuksessa ilmoitettu diabeteksen kokonaisilmaantuvuus oli 2,8 % rosuvastatiinia

saaneiden ryhmässä ja 2,3 % lumelääkettä saaneiden ryhmässä, ja diabetesta ilmeni pääasiassa

potilailla, joiden glukoosin paastoarvo oli 5,6–6,9 mmol/l.

Interstitiaalinen keuhkosairaus

Poikkeuksellisissa tapauksissa on raportoitu interstitiaalista keuhkosairautta joidenkin statiinien

käytön yhteydessä, erityisesti pitkäaikaisen hoidon yhteydessä (ks. kohta 4.8). Oireita voivat olla

hengenahdistus, ei-produktiivinen yskä ja yleisen terveydentilan heikkeneminen (väsymys,

painonlasku ja kuume). Jos potilaalla epäillään interstitiaalista keuhkosairautta, statiinihoito on

lopetettava.

Proteaasin estäjät

Suurentunutta systeemistä rosuvastatiinialtistusta on havaittu tutkittavilla, jotka ovat saaneet

rosuvastatiinia samanaikaisesti eri proteaasin estäjien kanssa yhdistelmänä ritonaviirin kanssa. On

syytä ottaa huomioon sekä Zenon -valmisteen rasva-arvoja alentavan vaikutuksen hyödyt proteaasin

estäjiä saavilla HIV-potilailla että plasman rosuvastatiinipitoisuuden suurenemisen riski hoitoa

aloitettaessa ja rosuvastatiiniannosta suurennettaessa proteaasin estäjiä saavilla potilailla.

Samanaikaista käyttöä tiettyjen proteaasin estäjien kanssa ei suositella, ellei rosuvastatiiniannosta

muuteta (ks. kohdat 4.2 ja 4.5).

Fibraatit

Etsetimibin turvallisuutta ja tehoa yhdessä fibraattien kanssa ei ole vahvistettu (ks. edellä sekä

kohdat 4.3 ja 4.5).

Jos Zenon -valmistetta ja fibraattia käyttävällä potilaalla epäillään sappikivitautia, sappirakko on

tutkittava ja tämä lääkehoito lopetettava (ks. kohdat 4.5 ja 4.8).

Antikoagulantit

Jos Zenon -valmistetta käytetään varfariinin, toisen kumariiniantikoagulantin tai fluindionin lisänä,

INR-arvoa (International Normalised Ratio) on seurattava asianmukaisesti (ks. kohta 4.5).

Fusidiinihappo

Zenon -valmistetta ei pidä käyttää samanaikaisesti systeemisten fusidiinihappovalmisteiden kanssa

eikä 7 vuorokauden aikana fusidiinihappohoidon päättymisen jälkeen. Jos katsotaan, että systeeminen

fusidiinihappohoito on välttämätöntä, statiinihoito on lopetettava koko fusidiinihappohoidon ajaksi.

Potilailla, joka ovat saaneet yhdistelmänä fusidiinihappoa ja statiineja, on ilmoitettu rabdomyolyysia

(mukaan lukien joitakin kuolemantapauksia) (ks. kohta 4.5). Potilasta on kehotettava hakeutumaan

lääkärin vastaanotolle välittömästi, jos hänellä ilmenee lihasheikkoutta, -kipua tai -arkuutta.

Statiinihoito voidaan aloittaa uudelleen 7 vuorokauden kuluttua viimeisen fusidiinihappoannoksen

saamisesta.

Poikkeustilanteissa, joissa tarvitaan pitkäaikaista systeemistä fusidiinihappohoitoa esim. vaikeiden

infektioiden hoitoon, Zenon -valmisteen ja fusidiinihapon samanaikaisen käytön tarve on harkittava

tapauskohtaisesti ja potilaan on oltava tarkassa lääkärin valvonnassa.

Rotu

Farmakokineettiset tutkimukset osoittavat rosuvastatiinialtistuksen olevan suurempi aasialaisilla kuin

valkoihoisilla (ks. kohdat 4.2, 4.3 ja 5.2).

Pediatriset potilaat

Zenon -valmisteen käyttöä ei suositella lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille, koska tiedot

turvallisuudesta ja tehosta ovat riittämättömät.

Zenon sisältää laktoosimonohydraattia ja natriumia

Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, täydellinen laktaasinpuutos tai

glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei pidä käyttää tätä lääkettä.

Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) tablettia kohden, eli se ei sisällä natriumia

käytännössä lainkaan.

4.5

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Vasta-aiheiset yhdistelmät:

Siklosporiini: Zenon -valmisteen samanaikainen anto siklosporiinin kanssa on vasta-aiheista

rosuvastatiinin vuoksi (ks. kohta 4.3). Rosuvastatiinin ja siklosporiinin samanaikaisen käytön aikana

rosuvastatiinin AUC-arvot olivat keskimäärin 7 kertaa suuremmat kuin terveillä vapaaehtoisilla

havaitut (ks. taulukko 1). Samanaikainen anto ei vaikuttanut plasman siklosporiinipitoisuuteen.

Tutkimuksessa, joka tehtiin kahdeksalla munuaisensiirron saaneella potilaalla, joiden

kreatiniinipuhdistuma oli > 50 ml/min ja jotka saivat siklosporiinia vakaalla annoksella, etsetimibin

10 mg:n kerta-annos suurensi kokonaisetsetimibialtistuksen keskimääräisen AUC-arvon 3,4-

kertaiseksi (vaihteluväli 2,3-kertaisesta 7,9-kertaiseen) verrattuna toisessa tutkimuksessa pelkkää

etsetimibia saaneiden terveiden tutkittavien verrokkiryhmään (n = 17). Eräässä eri tutkimuksessa

siklosporiinia ja useita muita lääkkeitä saaneella munuaisensiirtopotilaalla, jolla oli vaikea munuaisten

vajaatoiminta, todettiin 12-kertainen kokonaisetsetimibialtistus verrattuna samaan aikaan pelkkää

etsetimibia saaneisiin verrokkeihin. Kaksijaksoisessa, vaihtovuoroisessa tutkimuksessa, johon

osallistui 12 tervettä tutkittavaa, etsetimibin antaminen 20 mg:n annoksella vuorokaudessa kahdeksan

vuorokauden ajan yhdessä päivänä 7 annetun siklosporiinin 100

mg:n kerta-annoksen kanssa

suurensi siklosporiinin AUC-arvoa keskimäärin 15 % (vaihteluväli -10 %:sta +51 %:iin) verrattuna

siklosporiinin yksinään annettuun 100 mg:n kerta-annokseen. Samanaikaisesti annetun etsetimibin

vaikutuksesta munuaisensiirtopotilaiden siklosporiinialtistukseen ei ole tehty kontrolloitua tutkimusta.

Ei-suositeltavat yhdistelmät:

Fibraatit ja muut rasva-arvoja alentavat valmisteet: Lääkärien on oltava tietoisia mahdollisesta

sappikivitaudin ja sappirakon sairauden riskistä fenofibraattia ja etsetimibia saavilla potilailla (ks.

kohdat 4.4 ja 4.8). Jos etsetimibia ja fibraattia käyttävällä potilaalla epäillään sappikivitautia,

sappirakko on tutkittava ja tämä lääkehoito lopetettava (ks. kohta 4.8). Fenofibraatin tai

gemfibrotsiilin samanaikainen käyttö suurensi hieman etsetimibin kokonaispitoisuutta (fenofibraatin

käyttö noin 1,5-kertaiseksi ja gemfibrotsiilin käyttö noin 1,7-kertaiseksi).

Etsetimibin samanaikaista käyttöä muiden fibraattien kanssa ei ole tutkittu. Fibraatit saattavat lisätä

kolesterolin erittymistä sappeen, mikä voi aiheuttaa sappikivitaudin. Eläinkokeissa etsetimibi

toisinaan suurensi kolesterolin määrää sappinesteessä, mutta ei kaikilla lajeilla (ks. kohta 5.3).

Etsetimibin terapeuttiseen käyttöön liittyvää litogeenista riskiä ei voida poissulkea.

Rosuvastatiinin ja gemfibrotsiilin samanaikainen käyttö aiheutti rosuvastatiinin C

- ja AUC-arvojen

kaksinkertaistumisen (ks. kohta 4.4).

Spesifisten yhteisvaikutustutkimusten perusteella farmakokineettisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia

fenofibraatin kanssa ei ole odotettavissa, mutta farmakodynaamisia yhteisvaikutuksia saattaa ilmetä.

Gemfibrotsiili, fenofibraatti, muut fibraatit ja rasva-arvoja alentavat annokset (≥ 1 g/vrk) niasiinia

(nikotiinihappoa) lisäävät myopatian riskiä, kun niitä annetaan samanaikaisesti HMG-CoA-

reduktaasin estäjien kanssa. Tämä johtuu todennäköisesti siitä, että ne voivat aiheuttaa myopatiaa

myös yksin annettuina. 40 mg /10 mg:n annos on vasta-aiheinen samanaikaisen fibraattilääkityksen

kanssa (ks. kohdat 4.3 ja 4.4).

Proteaasin estäjät: Vaikka yhteisvaikutuksen tarkkaa mekanismia ei tunneta, samanaikainen

proteaasin estäjän käyttö saattaa suurentaa rosuvastatiinialtistusta voimakkaasti (ks. taulukko 1). Kun

farmakokineettisessä tutkimuksessa annettiin terveille vapaaehtoisille 10 mg rosuvastatiinia

samanaikaisesti kahta proteaasin estäjää sisältävän yhdistelmävalmisteen kanssa (atatsanaviiri 300

mg/ritonaviiri 100 mg), havaittiin keskimäärin 3-kertainen nousu rosuvastatiinin AUC-arvossa ja 7-

kertainen nousu C

-arvossa. Rosuvastatiinin ja tiettyjen proteaasin estäjien yhdistelmien

samanaikaista käyttöä voidaan harkita, jos rosuvastatiiniannokseen tehtävät muutokset on suunniteltu

huolellisesti rosuvastatiinialtistuksen arvioituun lisääntymiseen perustuen (ks. kohdat 4.2, 4.4 ja 4.5

taulukko 1).

Kuljettajaproteiinien estäjät: Rosuvastatiini on tiettyjen kuljettajaproteiinien, kuten maksaan oton

kuljettaja OATP1B1:n ja effluksikuljettaja BCRP:n, substraatti. Rosuvastatiinin samanaikainen käyttö

sellaisten lääkevalmisteiden kanssa, jotka estävät näitä kuljettajaproteiineja, saattaa suurentaa plasman

rosuvastatiinipitoisuutta ja myopatian riskiä (ks. kohdat 4.2, 4.4 ja 4.5 taulukko 1).

Fusidiinihappo: Myopatian, mukaan lukien rabdomyolyysin, riski saattaa suurentua, kun systeemisesti

vaikuttavaa fusidiinihappoa annetaan samanaikaisesti statiinien kanssa. Tämän yhteisvaikutuksen

mekanismia (farmakodynaaminen, farmakokineettinen vai molemmat) ei vielä tunneta. Tätä

yhdistelmää saaneilla potilailla on ilmoitettu rabdomyolyysia (mukaan lukien joitakin

kuolemantapauksia).

Jos systeeminen fusidiinihappohoito on välttämätön, rosuvastatiinihoito on lopetettava koko

fusidiinihappohoidon ajaksi. Katso myös kohta 4.4.

Muut yhteisvaikutukset:

Sytokromi P

450

-entsyymit: In vitro- ja in vivo -tutkimusten tulokset osoittavat, että rosuvastatiini ei

estä eikä indusoi sytokromi P450 -isoentsyymejä. Lisäksi rosuvastatiini on näiden isoentsyymien

heikko substraatti. Siksi sytokromi P

-välitteisestä metaboliasta johtuvia yhteisvaikutuksia ei ole

odotettavissa. Rosuvastatiinilla ei ole havaittu kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia flukonatsolin

(CYP2C9:n ja CYP3A4:n estäjä) tai ketokonatsolin (CYP2A6:n ja CYP3A4:n estäjä) kanssa.

Prekliinisissä tutkimuksissa on osoitettu, että etsetimibi ei indusoi lääkkeitä metaboloivia

sytokromi P

-entsyymejä. Etsetimibilla ei ole havaittu kliinisesti merkittäviä farmakokineettisiä

yhteisvaikutuksia lääkkeiden kanssa, joiden tiedetään metaboloituvan sytokromi P

-1A2:n, -2D6:n, -

2C8:n, -2C9:n ja -3A4:n tai N-asetyylitransferaasin välityksellä.

Antasidit: Samanaikainen antasidin antaminen hidasti etsetimibin imeytymistä, mutta sillä ei ollut

vaikutusta etsetimibin hyötyosuuteen. Tämän hidastuneen imeytymisen ei katsota olevan kliinisesti

merkittävää.

Rosuvastatiinin antaminen samanaikaisesti alumiinia ja magnesiumhydroksidia sisältävän

antasidisuspension kanssa pienensi plasman rosuvastatiinipitoisuutta noin 50 %. Tämä vaikutus

väheni, kun antasidi annettiin 2 tuntia rosuvastatiinin jälkeen. Tämän yhteisvaikutuksen kliinistä

merkitystä ei ole tutkittu.

Kolestyramiini: Samanaikainen kolestyramiinin antaminen pienensi kokonaisetsetimibialtistuksen

(etsetimibi ja etsetimibiglukuronidi) keskimääräistä AUC-arvoa noin 55 %. Tästä etsetimibin käytöstä

kolestyramiinin lisänä johtuva LDL

kolesteroliarvon pienenemiseen kohdistuva lisävaikutus saattaa

heiketä tämän yhteisvaikutuksen vuoksi (ks. kohta 4.2).

Antikoagulantit, K-vitamiiniantagonistit: Kahdellatoista terveellä aikuisella miehellä tehdyssä

tutkimuksessa etsetimibin (10 mg kerran vuorokaudessa) samanaikainen antaminen ei vaikuttanut

merkittävästi varfariinin hyötyosuuteen eikä protrombiiniaikaan. Myyntiluvan myöntämisen jälkeen

on kuitenkin raportoitu kohonneita INR-arvoja potilailla, joiden varfariini- tai fluindionihoitoon oli

lisätty etsetimibi. Jos Zenon -valmistetta käytetään varfariinin, toisen kumariiniantikoagulantin tai

fluindionin lisänä, INR-arvoa on seurattava asianmukaisesti (ks. kohta 4.4).

Kuten muidenkin HMG-CoA-reduktaasin estäjien kohdalla, rosuvastatiinihoidon aloittaminen tai

rosuvastatiiniannoksen suurentaminen potilailla, jotka saavat samanaikaisesti K-vitamiiniantagonistia

(kuten varfariinia tai toista kumariiniantikoagulanttia), saattaa suurentaa INR-arvoa.

Rosuvastatiinihoidon lopettaminen tai annoksen pienentäminen saattaa pienentää INR-arvoa.

Tällaisissa tilanteissa asianmukainen INR-arvon seuranta on suositeltavaa.

Erytromysiini: Rosuvastatiinin ja erytromysiinin samanaikainen käyttö pienensi rosuvastatiinin

(0-t)

-arvoa 20 % ja C

-arvoa 30 %. Tämä yhteisvaikutus saattaa johtua erytromysiin

aiheuttamasta suoliston motiliteetin lisääntymisestä.

Ehkäisytabletit/hormonikorvaushoito (HRT): Rosuvastatiinin ja ehkäisytablettien samanaikainen

käyttö suurensi etinyyliestradiolin AUC-arvoa 26 % ja norgestreelin AUC-arvoa 34 %. Suurentuneet

pitoisuudet plasmassa on otettava huomioon valittaessa ehkäisytablettien annosta. Rosuvastatiinia ja

hormonikorvaushoitoa samanaikaisesti käyttäneistä naisista ei ole saatavilla farmakokineettisiä tietoja,

joten samanlaisen vaikutuksen mahdollisuutta ei voida poissulkea. Yhdistelmää on kuitenkin käytetty

laajalti naisille kliinisissä tutkimuksissa, ja se oli hyvin siedetty.

Kliinisissä yhteisvaikutustutkimuksissa etsetimibilla ei ollut vaikutusta ehkäisytablettien

(etinyyliestradioli ja levonorgestreeli) farmakokinetiikkaan.

Muut lääkevalmisteet: Rosuvastatiinilla tehdyistä spesifisistä yhteisvaikutustutkimuksista saatujen

tietojen perusteella kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia digoksiinin kanssa ei ole odotettavissa.

Kliinisissä yhteisvaikutustutkimuksissa samanaikaisesti annettu etsetimibi ei vaikuttanut dapsonin,

dekstrometorfaanin, digoksiinin, glipitsidin, tolbutamidin tai midatsolaamin farmakokinetiikkaan.

Etsetimibin kanssa samanaikaisesti annettu simetidiini ei vaikuttanut etsetimibin hyötyosuuteen.

Rosuvastatiiniannoksen muuttamista edellyttävät yhteisvaikutukset (ks. myös taulukko 1): Kun

rosuvastatiinia on välttämätöntä antaa samanaikaisesti sellaisten muiden lääkevalmisteiden kanssa,

joiden tiedetään suurentavan rosuvastatiinialtistusta, annoksia on muutettava.

Enimmäisvuorokausiannosta on muutettava niin, että odotettavissa oleva rosuvastatiinialtistus ei

todennäköisesti ylitä altistusta, jonka aiheuttaa 40 mg:n vuorokausiannos rosuvastatiinia, joka otetaan

ilman yhteisvaikutuksia aiheuttavia lääkevalmisteita; esimerkiksi 20 mg:n annos rosuvastatiinia

gemfibrotsiilin kanssa (1,9-kertainen suureneminen) ja 10 mg:n annos rosuvastatiinia ritonaviirin ja

atatsanaviirin yhdistelmän kanssa (3,1-kertainen suureneminen).

Taulukko 1 Samanaikaisesti annettujen lääkevalmisteiden vaikutus rosuvastatiinialtistukseen

(AUC; vaikutuksen suuruuden mukaan alenevassa järjestyksessä) julkaistujen kliinisten

tutkimusten perusteella

Yhteisvaikutuksia aiheuttavan lääkkeen

annostusohjelma

Rosuvastatiinin

annostusohjelma

Rosuvastatiinin AUC-

arvon muutos*

Siklosporiini 75 mg 2 kertaa

vuorokaudessa –200 mg 2 kertaa

vuorokaudessa, 6 kk

10 mg kerran vuorokaudessa,

10 vrk

7,1-kertainen ↑

Atatsanaviiri 300 mg / ritonaviiri 100 mg

kerran vuorokaudessa, 8 vrk

10 mg, kerta-annos

3,1-kertainen ↑

Regorafenibi 160 mg kerran vuorokaudessa,

14 vrk

5 mg, kerta-annos

3,8-kertainen ↑

Lopinaviiri 400 mg / ritonaviiri 100 mg

2 kertaa vuorokaudessa, 17 vrk

20 mg kerran vuorokaudessa,

7 vrk

2,1-kertainen ↑

Velpatasviiri 100 mg kerran vuorokaudessa

10 mg, kerta-annos

2,7-kertainen ↑

Ombitasviiri 25 mg / paritapreviiri 150 mg /

ritonaviiri 100 mg kerran vuorokaudessa /

dasabuviiri 400 mg 2 kertaa vuorokaudessa,

14 vrk

5 mg, kerta-annos

2,6-kertainen ↑

Gratsopreviiri 200 mg / elbasviiri 50 mg

kerran vuorokaudessa, 11 vrk

10 mg, kerta-annos

2,3-kertainen ↑

Glekapreviiri 400 mg / pibrentasviiri 120 mg

kerran vuorokaudessa, 7 vrk

5 mg kerran vuorokaudessa,

7 vrk

2,2-kertainen ↑

Klopidogreeli 300 mg latausannos, sitten

75 mg 24 tunnin kuluttua

20 mg, kerta-annos

2-kertainen ↑

Gemfibrotsiili 600 mg 2 kertaa

vuorokaudessa, 7 vrk

80 mg, kerta-annos

1,9-kertainen ↑

Eltrombopagi 75 mg kerran vuorokaudessa,

5 vrk

10 mg, kerta-annos

1,6-kertainen ↑

Darunaviiri 600 mg / ritonaviiri 100 mg

2 kertaa vuorokaudessa, 7 vrk

10 mg kerran vuorokaudessa,

7 vrk

1,5-kertainen ↑

Tipranaviiri 500 mg / ritonaviiri 200 mg

2 kertaa vuorokaudessa, 11 vrk

10 mg, kerta-annos

1,4-kertainen ↑

Dronedaroni 400 mg 2 kertaa vuorokaudessa Ei saatavilla

1,4-kertainen ↑

Itrakonatsoli 200 mg kerran vuorokaudessa,

5 vrk

10 mg, kerta-annos

1,4-kertainen ↑

Fosamprenaviiri 700 mg / ritonaviiri 100 mg

2 kertaa vuorokaudessa, 8 vrk

10 mg, kerta-annos

Aleglitatsaari 0,3 mg, 7 vrk

40 mg, 7 vrk

Silymariini 140 mg 3 kertaa vuorokaudessa,

5 vrk

10 mg, kerta-annos

Fenofibraatti 67 mg 3 kertaa vuorokaudessa,

7 vrk

10 mg, 7 vrk

Rifampiini 450 mg kerran vuorokaudessa,

7 vrk

20 mg, kerta-annos

Ketokonatsoli 200 mg 2 kertaa

vuorokaudessa, 7 vrk

80 mg, kerta-annos

Flukonatsoli 200 mg kerran vuorokaudessa,

11 vrk

80 mg, kerta-annos

Erytromysiini 500 mg 4 kertaa

vuorokaudessa, 7 vrk

80 mg, kerta-annos

20 % ↓

Baikaliini 50 mg 3 kertaa vuorokaudessa,

14 vrk

20 mg, kerta-annos

47% ↓

x-kertainen muutos tarkoittaa yksinkertaista suhdetta samanaikaisen annon ja pelkän rosuvastatiinin

annon välillä. Prosentteina ilmoitettu muutos tarkoittaa prosentuaalista eroa suhteessa pelkkään

rosuvastatiiniin.

Suureneminen on merkitty “↑”, ei muutosta ”↔”, pieneneminen “↓”.

Eri rosuvastatiiniannoksilla on tehty useita yhteisvaikutustutkimuksia , taulukossa on merkitsevin

suhde

x 1 = 1 kerran/vrk, x 2 = 2 kertaa/vrk, x 3 = 3 kertaa/vrk, x 4 = 4 kertaa/vrk

4.6

Hedelmällisyys, raskaus ja imetys

Zenon on vasta-aiheista raskauden ja imetyksen aikana (ks. kohta 4.3). Naisten, jotka voivat tulla

raskaaksi, on käytettävä asianmukaista ehkäisyä.

Raskaus

Etsetimibin käytöstä raskauden aikana ei ole saatavilla kliinistä tietoa. Eläinkokeissa, joissa käytettiin

etsetimibia monoterapiana, ei saatu näyttöä suorista tai epäsuorista haitallisista vaikutuksista

raskauteen, alkion- tai sikiönkehitykseen, synnytykseen tai syntymänjälkeiseen kehitykseen (ks.

kohta 5.3).

HMG-CoA-reduktaasientsyymin inhibition aiheuttama mahdollinen riski on suurempi kuin

raskaudenaikaisen hoidon hyöty, koska kolesteroli ja sen biosynteesiin liittyvät muut tuotteet ovat

välttämättömiä sikiön kehitykselle. Eläinkokeista saatua näyttöä lisääntymistoksisuudesta on vähän

(ks. kohta 5.3). Jos potilas tulee raskaaksi Zenon -hoidon aikana, hoito on lopetettava välittömästi.

Imetys

Rotilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että etsetimibi erittyy maitoon. Ei tiedetä, erittyykö

etsetimibi ihmisen rintamaitoon.

Rotilla rosuvastatiini erittyy maitoon. Erittymisestä ihmisen rintamaitoon ei ole tietoja (ks. kohta 4.3).

Hedelmällisyys

Etsetimibin tai rosuvastatiinin vaikutuksista ihmisen hedelmällisyyteen ei ole kliinisistä tutkimuksista

saatua tietoa. Etsetimibi ei vaikuttanut uros- tai naarasrottien hedelmällisyyteen. Suurten

Samankaltaiset tuotteet

Etsi tähän tuotteeseen liittyviä ilmoituksia

Näytä asiakirjojen historia

Jaa nämä tiedot