SITAGLIPTIN ORION 100 mg tabletti, kalvopäällysteinen

Suomi - suomi - Fimea (Suomen lääkevirasto)

Osta se nyt

Pakkausseloste Pakkausseloste (PIL)

02-12-2020

Valmisteyhteenveto Valmisteyhteenveto (SPC)

02-12-2020

Aktiivinen ainesosa:
Sitagliptinum hydrochloridum monohydricum
Saatavilla:
Orion Corporation
ATC-koodi:
A10BH01
INN (Kansainvälinen yleisnimi):
Sitagliptinum hydrochloridum monohydricum
Annos:
100 mg
Lääkemuoto:
tabletti, kalvopäällysteinen
Prescription tyyppi:
Resepti
Terapeuttinen alue:
sitagliptiini
Valtuutuksen tilan:
Myyntilupa myönnetty
Myyntiluvan numero:
37730
Valtuutus päivämäärä:
2020-12-18

Lue koko asiakirja

Pakkausseloste: Tietoa potilaalle

Sitagliptin Orion 25 mg kalvopäällysteiset tabletit

Sitagliptin Orion 50 mg kalvopäällysteiset tabletit

Sitagliptin Orion 100 mg kalvopäällysteiset tabletit

sitagliptiini

Lue tämä pakkausseloste huolellisesti ennen kuin aloitat tämän lääkkeen ottamisen, sillä se

sisältää sinulle tärkeitä tietoja.

-

Säilytä tämä pakkausseloste. Voit tarvita sitä myöhemmin.

-

Jos sinulla on kysyttävää, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

-

Tämä lääke on määrätty vain sinulle eikä sitä pidä antaa muiden käyttöön. Se voi aiheuttaa

haittaa muille, vaikka heillä olisikin samanlaiset oireet kuin sinulla.

-

Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee

myös sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Ks.

kohta 4.

Tässä pakkausselosteessa kerrotaan:

Mitä Sitagliptin Orion on ja mihin sitä käytetään

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Sitagliptin Orion -valmistetta

Miten Sitagliptin Orion -valmistetta otetaan

Mahdolliset haittavaikutukset

Sitagliptin Orion -valmisteen säilyttäminen

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

1.

Mitä Sitagliptin Orion on ja mihin sitä käytetään

Sitagliptin Orion -valmisteen vaikuttava aine on sitagliptiini, joka kuuluu DPP-4-estäjiksi

(dipeptidyylipeptidaasi 4:n estäjiksi) kutsuttujen lääkkeiden ryhmään. DPP-4-estäjät alentavat tyypin 2

diabetesta sairastavien aikuisten potilaiden verensokeriarvoja.

Tämä lääke auttaa nostamaan aterianjälkeisiä insuliinipitoisuuksia ja vähentää elimistön tuottaman

sokerin määrää.

Lääkäri on määrännyt sinulle tätä lääkettä alentamaan verensokeriasi, joka on liian korkea tyypin 2

diabeteksen vuoksi. Tätä lääkettä voidaan käyttää yksinään tai yhdessä tiettyjen muiden verensokeria

alentavien lääkkeiden (insuliinin, metformiinin, sulfonyyliureoiden tai glitatsonien) kanssa, joita ehkä

jo käytät diabeteksen hoitoon suositellun ruokavalion ja liikuntaohjelman ohella.

Mikä on tyypin 2 diabetes?

Tyypin 2 diabetes on sairaus, jossa elimistö ei tuota riittävästi insuliinia ja jossa elimistön tuottama

insuliini ei vaikuta niin hyvin kuin sen pitäisi. Elimistö voi myös tuottaa liian paljon sokeria, jolloin

sokeria (glukoosia) kertyy vereen. Tämä voi johtaa vakaviin sairauksiin, kuten sydän- tai

munuaissairauksiin, sokeuteen tai amputaatioon.

Sitagliptiinia, jota Sitagliptin Orion sisältää, voidaan joskus käyttää myös muiden kuin tässä

pakkausselosteessa mainittujen sairauksien hoitoon. Kysy neuvoa lääkäriltä, apteekkihenkilökunnalta

tai muulta terveydenhuollon ammattilaiselta tarvittaessa ja noudata aina heiltä saamiasi ohjeita.

2.

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Sitagliptin Orion -valmistetta

Älä ota Sitagliptin Orion -valmistetta

-

jos olet allerginen sitagliptiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu

kohdassa 6).

Varoitukset ja varotoimet

Sitagliptiinia saaneilla potilailla on raportoitu esiintyneen haimatulehdusta (pankreatiittia) (ks.

kohta 4).

Jos huomaat rakkuloita iholla, ne voivat olla merkki sairaudesta, jota kutsutaan rakkulaiseksi

pemfigoidiksi. Lääkäri voi pyytää sinua lopettamaan Sitagliptin Orion -valmisteen käytön.

Keskustele lääkärin kanssa, jos sinulla on tai on ollut

haimasairaus (esim. haimatulehdus)

sappikiviä, alkoholiriippuvuutta tai hyvin korkeat veren triglyseridiarvot (eräs rasvan muoto).

Nämä tilat voivat lisätä haimatulehduksen mahdollisuutta (ks. kohta 4).

tyypin 1 diabetes

diabeettinen ketoasidoosi (diabeteksen komplikaatio, johon liittyy korkea verensokeri, nopea

painon lasku, pahoinvointi tai oksentelu)

aiempi tai nykyinen munuaissairaus

sitagliptiinin aiheuttama allerginen reaktio (ks. kohta 4).

Tämä lääke ei todennäköisesti aiheuta alhaista verensokeria, koska se ei tehoa silloin kun verensokeri

on alhainen. Jos tätä lääkettä kuitenkin käytetään sulfonyyliureavalmisteen tai insuliinin kanssa

samanaikaisesti, alhaista verensokeria (hypoglykemiaa) saattaa esiintyä. Lääkäri voi pienentää

sulfonyyliurea- tai insuliiniannostasi.

Lapset ja nuoret

Alle 18-vuotiaiden lasten ja nuorten ei pidä käyttää tätä lääkettä. Se ei ole tehokas 10–17-vuotiailla

lapsilla ja nuorilla. Tämän lääkkeen turvallisuudesta ja tehosta alle 10-vuotiailla lapsilla ei ole tietoa.

Muut lääkevalmisteet ja Sitagliptin Orion

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan otat, olet äskettäin ottanut tai saatat ottaa

muita lääkkeitä.

Kerro lääkärille etenkin, jos otat digoksiinia (lääke, jota käytetään sydämen rytmihäiriöiden ja muiden

sydänongelmien hoitoon). Veren digoksiinipitoisuutta saatetaan joutua tarkistamaan, jos Sitagliptin

Orion -valmistetta otetaan samanaikaisesti.

Raskaus ja imetys

Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy

lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Älä ota tätä lääkettä raskauden aikana.

Ei tiedetä, erittyykö tämä lääke äidinmaitoon. Älä ota tätä lääkettä, jos imetät tai aiot imettää.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Tällä lääkkeellä ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn eikä koneidenkäyttökykyyn. On kuitenkin

raportoitu heitehuimausta ja uneliaisuutta, jotka voivat vaikuttaa ajokykyyn tai koneidenkäyttökykyyn.

Tämän lääkkeen käyttäminen yhdessä sulfonyyliureoiden tai insuliinin kanssa voi aiheuttaa

hypoglykemiaa, joka voi vaikuttaa ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn tai työskentelyyn epävakaalla

alustalla.

On omalla vastuullasi arvioida, pystytkö kuljettamaan moottoriajoneuvoa tai tekemään tarkkaa

keskittymistä vaativia tehtäviä. Näistä tehtävistä suoriutumiseen voivat vaikuttaa mm. lääkehoidon

vaikutukset ja/tai haittavaikutukset, joita on kuvattu muissa kappaleissa. Lue koko pakkausseloste

opastukseksesi. Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa, jos olet epävarma.

Apuaineet

Tämä lääke sisältää alle 1 mmol (23 mg) natriumia per tabletti eli sen voidaan sanoa olevan

”natriumiton”.

3.

Miten Sitagliptin Orion -valmistetta otetaan

Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri on määrännyt. Tarkista ohjeet lääkäriltä tai apteekista, jos olet

epävarma.

Tavanomainen suositeltu annos on

yksi 100 mg:n kalvopäällysteinen tabletti

kerran vuorokaudessa

suun kautta.

Jos sinulla on munuaisten toimintahäiriöitä, lääkäri saattaa määrätä sinulle pienempiä annoksia (kuten

25 mg tai 50 mg).

Voit ottaa tämän lääkkeen aterian tai juomisen yhteydessä tai tyhjään mahaan.

Lääkäri saattaa määrätä sinulle tätä lääkettä yksinään tai yhdessä tiettyjen muiden verensokeria

alentavien lääkkeiden kanssa.

Ruokavalio ja liikunta voivat auttaa elimistöäsi käyttämään verensokeria tehokkaammin. On tärkeää,

että samalla kun käytät Sitagliptin Orion -valmistetta, noudatat lääkärin suosittelemaa ruokavaliota

sekä harrastat liikuntaa.

Jos otat enemmän Sitagliptin Orion -valmistetta kuin sinun pitäisi

Jos otat tätä lääkettä enemmän kuin sinulle on määrätty, ota heti yhteys lääkäriin.

Jos olet ottanut liian suuren lääkeannoksen tai vaikkapa lapsi on ottanut lääkettä vahingossa, ota aina

yhteyttä lääkäriin, sairaalaan tai Myrkytystietokeskukseen (puh. 0800 147 111 Suomessa,

112 Ruotsissa) riskien arvioimiseksi ja lisäohjeiden saamiseksi.

Jos unohdat ottaa Sitagliptin Orion -valmistetta

Jos unohdat ottaa annoksen, ota se heti muistaessasi. Jos huomaat unohtaneesi ottaa annoksen vasta,

kun on aika ottaa seuraava annos, jätä unohtunut annos väliin ja palaa takaisin normaaliin aikatauluun.

Älä ota kaksinkertaista annosta tätä lääkettä.

Jos lopetat Sitagliptin Orion -valmisteen oton

Jatka tämän lääkkeen ottamista niin kauan kuin lääkäri on määrännyt, jotta verensokeriarvosi pysyvät

hallinnassa. Älä lopeta tämän lääkkeen ottamista keskustelematta siitä ensin lääkärin kanssa.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan

puoleen.

4.

Mahdolliset haittavaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

LOPETA Sitagliptin Orion -valmisteen ottaminen ja ota heti yhteys lääkäriin, jos havaitset jonkin

seuraavista vakavista haittavaikutuksista:

voimakas ja jatkuva vatsakipu (mahan alueella), joka saattaa ulottua selkään ja johon voi liittyä

pahoinvointia ja oksentelua, koska nämä voivat olla haimatulehduksen (pankreatiitin) oireita.

Jos saat vakavan allergisen reaktion (esiintymistiheys on tuntematon), johon voi kuulua ihottuma,

nokkosihottuma, ihorakkuloita / ihon kuoriutumista sekä kasvojen, huulten, kielen ja nielun turvotus,

jotka voivat aiheuttaa hengitys- tai nielemisvaikeuksia, lopeta tämän lääkkeen käyttö ja ota heti yhteys

lääkäriin. Lääkäri voi määrätä sinulle lääkkeen allergisen reaktion hoitoon sekä vaihtoehtoisen

diabeteslääkkeen.

Joillakin potilailla on esiintynyt seuraavia haittavaikutuksia, kun sitagliptiini on lisätty

metformiinihoitoon:

Yleiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10:stä): alhainen verensokeri, pahoinvointi, ilmavaivat,

oksentelu

Melko harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100:sta): vatsakipu, ripuli, ummetus, uneliaisuus

Joillakin potilailla on esiintynyt erityyppistä epämukavaa tunnetta vatsassa, kun he ovat aloittaneet

sitagliptiinin käytön yhdessä metformiinin kanssa (esiintymistiheys on yleinen).

Joillakin potilailla on esiintynyt seuraavia haittavaikutuksia, kun sitagliptiinia on käytetty yhdessä

sulfonyyliurean ja metformiinin kanssa:

Hyvin yleiset (voi esiintyä yli 1 käyttäjällä 10:stä): alhainen verensokeri

Yleiset: ummetus

Joillakin potilailla on esiintynyt seuraavia haittavaikutuksia sitagliptiinin ja pioglitatsonin käytön

aikana:

Yleiset: ilmavaivat, käsien tai jalkojen turvotus

Joillakin potilailla on esiintynyt seuraavia haittavaikutuksia, kun sitagliptiinia on käytetty yhdessä

pioglitatsonin ja metformiinin kanssa:

Yleiset: käsien tai jalkojen turvotus

Joillakin potilailla on esiintynyt seuraavia haittavaikutuksia, kun sitagliptiinia on käytetty yhdessä

insuliinin kanssa (metformiiniin yhdistettynä tai ilman sitä):

Yleiset: nuhakuume

Melko harvinaiset: suun kuivuminen

Joillakin potilailla on esiintynyt seuraavia haittavaikutuksia kliinisissä tutkimuksissa pelkästään

sitagliptiinia käytettäessä tai tämän lääkkeen markkinoille tulemisen jälkeen, kun sitagliptiinia on

käytetty yksin ja/tai yhdessä muiden diabeteslääkkeiden kanssa:

Yleiset: alhainen verensokeri, päänsärky, ylähengitystieinfektio, tukkoinen tai vuotava nenä ja

kurkkukipu, nivelrikko, käsivarsien ja säärten kipu

Melko harvinaiset: heitehuimaus, ummetus, kutina

Harvinaiset (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1 000:sta): verihiutaleiden vähentynyt määrä

Esiintymistiheys tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin): munuaisongelmat, jotka

joissain tapauksissa vaativat keinomunuaishoitoa, oksentelu, nivelsärky, lihassärky, selkäsärky,

interstitiaalinen keuhkosairaus, rakkulainen pemfigoidi (eräänlainen rakkulamuodostuma iholla)

Haittavaikutuksista ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee myös

sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa

haittavaikutuksista myös suoraan (ks. yhteystiedot alla). Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa

saamaan enemmän tietoa tämän lääkevalmisteen turvallisuudesta.

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

5.

Sitagliptin Orion -valmisteen säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Älä käytä tätä lääkettä läpipainopakkauksessa ja kotelossa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän

(EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Lääkkeitä ei pidä heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy käyttämättömien

lääkkeiden hävittämisestä apteekista. Näin menetellen suojelet luontoa.

6.

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

Mitä Sitagliptin Orion sisältää

Vaikuttava aine on sitagliptiini.

Sitagliptin Orion 25 mg: Yksi tabletti sisältää sitagliptiinihydrokloridimonohydraattia, joka

vastaa 25 mg:aa sitagliptiinia.

Sitagliptin Orion 50 mg: Yksi tabletti sisältää sitagliptiinihydrokloridimonohydraattia, joka

vastaa 50 mg:aa sitagliptiinia.

Sitagliptin Orion 100 mg: Yksi tabletti sisältää sitagliptiinihydrokloridimonohydraattia, joka

vastaa 100 mg:aa sitagliptiinia.

Muut tabletin ytimen aineet ovat mikrokiteinen selluloosa (E460), kalsiumvetyfosfaatti,

natriumtärkkelysglykolaatti, kolloidinen vedetön piidioksidi (E551), natriumstearyylifumaraatti.

Muut kalvopäällysteen aineet ovat poly(vinyylialkoholi), makrogoli, talkki, titaanidioksidi

(E171), keltainen rautaoksidi (E172), punainen rautaoksidi (E172).

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkauskoot

Sitagliptin Orion 25 mg: Vaaleanpunainen, pyöreä, kaksoiskupera kalvopäällysteinen tabletti;

halkaisija noin 6 mm.

Sitagliptin Orion 50 mg: Vaaleanoranssi, pyöreä, kaksoiskupera kalvopäällysteinen tabletti, jossa on

toisella puolella merkintä ”50”; halkaisija noin 8 mm.

Sitagliptin Orion 100 mg: Vaaleanruskea, pyöreä, kaksoiskupera kalvopäällysteinen tabletti; halkaisija

noin 10 mm.

Sitagliptin Orion -kalvopäällysteiset tabletit 25 mg, 50 mg, 100 mg on pakattu alumiini/PVC/PVDC-

läpipainopakkauksiin.

Pakkauksissa on 14, 28, 30, 56, 84, 90 ja 98 kalvopäällysteistä tablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Myyntiluvan haltija

Orion Corporation

Orionintie 1

02200 Espoo

Valmistaja

Orion Corporation Orion Pharma

Orionintie 1

02200 Espoo

Orion Corporation Orion Pharma

Joensuunkatu 7

24100 Salo

Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA S.A.

19 Pelplińska Street

83-200 Starogard Gdański,

Puola

Lisätietoja tästä lääkevalmisteesta saa myyntiluvan haltijalta: +358 10 4261

Tämä pakkausseloste on tarkistettu viimeksi 2.12.2020

Bipacksedel: Information till användaren

Sitagliptin Orion 25 mg filmdragerade tabletter

Sitagliptin Orion 50 mg filmdragerade tabletter

Sitagliptin Orion 100 mg filmdragerade tabletter

sitagliptin

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande:

Vad Sitagliptin Orion är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Sitagliptin Orion

Hur du tar Sitagliptin Orion

Eventuella biverkningar

Hur Sitagliptin Orion ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Sitagliptin Orion är och vad det används för

Sitagliptin Orion innehåller den aktiva substansen sitagliptin vilken tillhör en grupp av läkemedel som

sänker blodsockernivån hos vuxna patienter med diabetes mellitus typ 2. Dessa kallas DPP-4-hämmare

(dipeptidylpeptidas-4-hämmare).

Detta läkemedel hjälper till att öka insulinnivåerna som produceras efter en måltid och minskar

mängden socker som bildas i kroppen.

Din läkare har skrivit ut detta läkemedel som hjälp att sänka ditt blodsocker, som är för högt på grund

av din typ 2-diabetes. Detta läkemedel kan användas ensamt eller i kombination med vissa andra

blodsockersänkande läkemedel (insulin, metformin, sulfonureider eller glitazoner) som du kanske

redan tar för din diabetes och tillsammans med ett kost- och motionsprogram.

Vad är typ 2-diabetes?

Typ 2-diabetes är ett tillstånd som innebär att din kropp inte bildar tillräcklig mängd insulin och det

insulin som kroppen producerar inte verkar så bra som det borde. Din kropp kan också bilda för

mycket socker. När detta sker ansamlas socker (glukos) i blodet. Detta kan leda till allvarliga

medicinska problem som hjärtsjukdom, njursjukdom, blindhet och amputation.

Sitagliptin som finns i Sitagliptin Orion kan också vara godkänd för att behandla andra tillstånd som

inte nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apoteks- eller annan hälso- och

sjukvårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Sitagliptin Orion

Ta inte Sitagliptin Orion

om du är allergisk mot sitagliptin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6).

Varningar och försiktighet

Fall av inflammation i bukspottkörteln (pankreatit) har rapporterats hos patienter som får sitagliptin

(se avsnitt 4).

Om du får blåsor på huden kan det vara ett tecken på ett tillstånd som kallas bullös pemfigoid. Din

läkare kan säga till dig att sluta ta Sitagliptin Orion.

Tala om för din läkare om du har eller har haft:

en sjukdom i bukspottkörteln (såsom pankreatit)

gallsten, alkoholberoende eller mycket höga nivåer av triglycerider (en typ av fett) i blodet.

Dessa medicinska tillstånd kan öka risken att få pankreatit (se avsnitt 4).

typ 1-diabetes

ökad halt ketoner i blod och urin (diabetesketoacidos; en komplikation vid diabetes med högt

blodsocker, snabb viktminskning, illamående eller kräkning)

några tidigare eller nuvarande problem med njurarna

en allergisk reaktion mot sitagliptin (se avsnitt 4).

Detta läkemedel verkar inte när blodsockret är lågt och orsakar därför sannolikt inte alltför lågt

blodsocker. När detta läkemedel används i kombination med en sulfonureid eller insulin kan dock lågt

blodsocker (hypoglykemi) förekomma. Din läkare kan då minska dosen av din sulfonureid eller ditt

insulin.

Barn och ungdomar

Barn och ungdomar under 18 år bör inte använda detta läkemedel. Det är inte effektivt hos barn och

ungdomar mellan 10 och 17 år. Det är inte känt om detta läkemedel är säkert och effektivt när det

används hos barn och ungdomar under 10 år.

Andra läkemedel och Sitagliptin Orion

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel.

Tala särskilt om för din läkare om du tar digoxin (ett läkemedel för behandling av oregelbunden

hjärtrytm och andra hjärtproblem). Nivån av digoxin i blodet kan behöva kontrolleras om det tas

tillsammans med Sitagliptin Orion.

Graviditet och amning

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Du bör inte använda detta läkemedel under graviditet.

Det är inte känt om detta läkemedel passerar över i bröstmjölk. Du bör inte använda detta läkemedel

om du ammar eller planerar att amma.

Körförmåga och användning av maskiner

Detta läkemedel har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda

maskiner. Yrsel och sömnighet har dock rapporterats, som kan påverka din förmåga att framföra

fordon och använda maskiner.

Samtidig användning av detta läkemedel tillsammans med läkemedel som kallas sulfonureider eller

med insulin kan orsaka hypoglykemi, vilket kan påverka din förmåga att köra bil eller använda

maskiner.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbeten

som kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden

är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Innehållsämnen

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per tablett, d.v.s. är näst intill

”natriumfritt”.

3.

Hur du tar Sitagliptin Orion

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare eller apotekspersonal om du är

osäker.

Vanlig rekommenderad dos är:

en filmdragerad tablett à 100 mg

en gång dagligen

genom munnen.

Om du har njurbesvär är det möjligt att läkaren förskriver lägre doser till dig (såsom 25 mg eller

50 mg).

Du kan ta detta läkemedel med eller utan mat och dryck.

Din läkare kan förskriva detta läkemedel ensamt eller tillsammans med vissa andra läkemedel som

sänker blodsockret.

Kost och motion kan hjälpa din kropp att bättre utnyttja blodsockret. Det är viktigt att fortsätta med

den kost och motion som läkaren rekommenderat under tiden du tar Sitagliptin Orion.

Om du har tagit för stor mängd av Sitagliptin Orion

Kontakta omedelbart läkare om du har tagit mer än den ordinerade dosen av detta läkemedel.

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta omedelbart läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112 i Sverige, 0800 147 111 i

Finland) för bedömning av risken samt rådgivning.

Om du har glömt att ta Sitagliptin Orion

Om du har glömt att ta en dos, ta den så snart du kommer ihåg. Om du inte kommer ihåg det förrän det

är dags för nästa dos, ta då inte den glömda dosen utan fortsätt enligt det vanliga doseringsschemat. Ta

inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Om du slutar att ta Sitagliptin Orion

Fortsätt att ta detta läkemedel så länge din läkare ordinerar det, så att du kan ha fortsatt kontroll på ditt

blodsocker. Du bör inte sluta ta detta läkemedel utan att prata med din läkare först.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

SLUTA ta Sitagliptin Orion och kontakta läkare omedelbart om du märker någon av följande allvarliga

biverkningar:

svår och ihållande smärta i buken (magen) som kan stråla ut i ryggen, med eller utan illamående

och kräkningar, då dessa kan vara tecken på en inflammerad bukspottkörtel (pankreatit).

Om du får en allvarlig allergisk reaktion (ingen känd frekvens), såsom utslag, nässelfeber, blåsor på

huden/fjällande hud och svullnad av ansikte, läppar, tunga och svalg som kan orsaka andnings- eller

sväljsvårigheter, sluta ta detta läkemedel och kontakta din läkare omedelbart. Din läkare kan ordinera

ett läkemedel för att behandla din allergiska reaktion och ett annat läkemedel för din diabetes.

En del patienter har upplevt följande biverkningar vid tillägg av sitagliptin till metformin:

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare): lågt blodsocker, illamående, väderspänning,

kräkningar

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare): magsmärta, diarré, förstoppning,

dåsighet

En del patienter har upplevt olika typer av magbesvär vid inledning av kombinationsbehandling med

sitagliptin och metformin tillsammans (rapporterad frekvens: vanliga).

En del patienter har upplevt följande biverkningar när de tagit sitagliptin i kombination med en

sulfonureid och metformin:

Mycket vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av 10 användare): lågt blodsocker

Vanliga: förstoppning

En del patienter har upplevt följande biverkningar när de tagit sitagliptin och pioglitazon:

Vanliga; väderspänning, svullna händer och ben

En del patienter har upplevt följande biverkningar när de tagit sitagliptin i kombination med

pioglitazon och metformin:

Vanliga: svullna händer och ben

En del patienter har upplevt följande biverkningar när det tagit sitagliptin i kombination med insulin

(med eller utan metformin):

Vanliga: influensa

Mindre vanliga: muntorrhet

En del patienter har upplevt följande biverkningar när de tagit enbart sitagliptin i kliniska studier eller

vid uppföljning efter godkännandet, vid användning av sitagliptin enbart och/eller i kombination med

andra diabetesläkemedel:

Vanliga: lågt blodsocker, huvudvärk, övre luftvägsinfektion, täppt eller rinnande näsa och halsont,

artros, smärta i armar och ben.

Mindre vanliga: yrsel, förstoppning, klåda

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare): minskat antal blodplättar

Har rapporterats (förekommer hos ett okänt antal användare): njurbesvär (som ibland kräver dialys),

kräkningar, ledvärk, muskelsmärta, ryggsmärta, interstitiell lungsjukdom, bullös pemfigoid (en sorts

blåsor i huden).

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information.

Du kan också rapportera biverkningar direkt (se

detaljer nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om

läkemedels säkerhet.

Sverige

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

www.lakemedelsverket.se

Finland

webbplats: www.fimea.fi

Lue koko asiakirja

VALMISTEYHTEENVETO

1.

LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

Sitagliptin Orion 25 mg kalvopäällysteiset tabletit

Sitagliptin Orion 50 mg kalvopäällysteiset tabletit

Sitagliptin Orion 100 mg kalvopäällysteiset tabletit

2.

VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

Sitagliptin Orion 25 mg: Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää

sitagliptiinihydrokloridimonohydraattia, joka vastaa 25 mg sitagliptiinia.

Sitagliptin Orion 50 mg: Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää

sitagliptiinihydrokloridimonohydraattia, joka vastaa 50 mg sitagliptiinia.

Sitagliptin Orion 100 mg: Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää

sitagliptiinihydrokloridimonohydraattia, joka vastaa 100 mg sitagliptiinia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1.

3.

LÄÄKEMUOTO

Tabletti, kalvopäällysteinen (tabletti)

Sitagliptin Orion 25 mg: Vaaleanpunainen, pyöreä, kaksoiskupera kalvopäällysteinen tabletti;

halkaisija noin 6 mm.

Sitagliptin Orion 50 mg: Vaaleanoranssi, pyöreä, kaksoiskupera kalvopäällysteinen tabletti, jossa on

toisella puolella merkintä ”50”; halkaisija noin 8 mm.

Sitagliptin Orion 100 mg: Vaaleanruskea, pyöreä, kaksoiskupera kalvopäällysteinen tabletti; halkaisija

noin 10 mm.

4.

KLIINISET TIEDOT

4.1

Käyttöaiheet

Sitagliptin Orion on tarkoitettu tyypin 2 diabetesta sairastaville aikuisille potilaille parantamaan

glukoositasapainoa:

yksinään käytettynä

potilaille, joiden veren glukoosipitoisuus ei pysy riittävän hyvin hallinnassa pelkällä

ruokavaliolla ja liikunnalla eikä metformiinin käyttö ole tarkoituksenmukaista vasta-aiheiden

vuoksi tai metformiini ei ole siedetty.

kahden suun kautta otettavan lääkkeen yhdistelmähoidossa yhdessä

metformiinin kanssa, kun veren glukoosipitoisuus ei pysy riittävän hyvin hallinnassa

ruokavaliolla, liikunnalla ja metformiinilla yksinään.

sulfonyyliurean kanssa, kun veren glukoosipitoisuus ei pysy riittävän hyvin hallinnassa

ruokavaliolla, liikunnalla ja sulfonyyliurean suurimmalla siedetyllä annoksella yksinään, ja kun

metformiinin käyttö ei ole tarkoituksenmukaista vasta-aiheiden vuoksi tai kun metformiini ei

ole siedetty.

PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor gamma) -agonistin (tiatsolidiinidionin)

kanssa, kun PPARγ-agonistin käyttö on tarkoituksenmukaista ja kun veren glukoosipitoisuus ei

pysy riittävän hyvin hallinnassa ruokavaliolla, liikunnalla ja PPARγ-agonistilla yksinään.

kolmen suun kautta otettavan lääkkeen yhdistelmähoidossa yhdessä

sulfonyyliurean ja metformiinin kanssa, kun veren glukoosipitoisuus ei pysy riittävän hyvin

hallinnassa ruokavaliolla, liikunnalla ja näiden kahden lääkevalmisteen yhdistelmähoidolla.

PPARγ-agonistin ja metformiinin kanssa, kun PPARγ-agonistin käyttö on tarkoituksenmukaista

ja kun veren glukoosipitoisuus ei pysy riittävän hyvin hallinnassa ruokavaliolla, liikunnalla ja

näiden kahden lääkevalmisteen yhdistelmähoidolla.

Sitagliptin Orion on tarkoitettu käytettäväksi myös insuliinin lisähoitona (metformiinin kanssa tai

ilman sitä), kun veren glukoosipitoisuus ei pysy riittävän hyvin hallinnassa ruokavaliolla, liikunnalla ja

vakaalla insuliiniannoksella.

4.2

Annostus ja antotapa

Annostus

Annos on 100 mg sitagliptiinia kerran vuorokaudessa. Kun valmistetta käytetään yhdessä

metformiinin ja/tai PPARγ-agonistin kanssa, metformiinin ja/tai PPARγ-agonistin annos pidetään

samana, kun Sitagliptin Orion lisätään hoitoon.

Kun Sitagliptin Orion -valmistetta käytetään yhdessä sulfonyyliurean tai insuliinin kanssa, voidaan

sulfonyyliurean tai insuliinin pienempää annosta harkita hypoglykemian vaaran pienentämiseksi (ks.

kohta 4.4).

Jos potilas unohtaa ottaa Sitagliptin Orion -annoksen, hänen on otettava se heti muistaessaan. Samana

päivänä ei pidä ottaa kaksinkertaista annosta.

Erityisryhmät

Munuaisten vajaatoiminta

Jos sitagliptiinia aiotaan käyttää yhdessä jonkin muun diabeteslääkkeen kanssa, tämän lääkkeen

käyttöehdot munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa on tarkistettava.

Annoksen muuttaminen ei ole tarpeen lievässä munuaisten vajaatoiminnassa (glomerulusten

suodatusnopeus [GFR] ≥ 60 – < 90 ml/min).

Annoksen muuttaminen ei ole tarpeen kohtalaisessa munuaisten vajaatoiminnassa (GFR ≥ 45 –

< 60 ml/min).

Kohtalaisessa munuaisten vajaatoiminnassa (GFR ≥ 30 – < 45 ml/min) Sitagliptin Orion -annos on

50 mg kerran vuorokaudessa.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (GFR ≥ 15 – < 30 ml/min) ja loppuvaiheen

munuaissairaudessa (ESRD) (GFR < 15 ml/min), mukaan lukien hemodialyysiä tai

peritoneaalidialyysiä vaativa munuaisten vajaatoiminta, Sitagliptin Orion -annos on 25 mg kerran

vuorokaudessa. Lääkitys voidaan antaa dialyysin ajankohdasta riippumatta.

Koska munuaisten vajaatoiminta vaatii annoksen muuttamista, munuaistoiminnan arvioimista

suositellaan ennen Sitagliptin Orion -hoidon aloittamista ja ajoittain sen jälkeen.

Maksan vajaatoiminta

Annoksen muuttaminen ei ole tarpeen lievässä ja kohtalaisessa maksan vajaatoiminnassa.

Sitagliptiinihoitoa ei ole tutkittu vaikean maksan vajaatoiminnan yhteydessä, ja hoidossa on

noudatettava varovaisuutta (ks. kohta 5.2).

Koska sitagliptiini poistuu ensisijaisesti munuaisten kautta, vaikean maksan vajaatoiminnan ei

kuitenkaan oleteta vaikuttavan sitagliptiinin farmakokinetiikkaan.

Iäkkäät potilaat

Annoksen muuttaminen iän perusteella ei ole tarpeen.

Pediatriset potilaat

Sitagliptiinia ei pidä käyttää 10–17 vuoden ikäisten lasten ja nuorten hoitoon riittämättömän tehon

vuoksi. Saatavissa oleva tieto on kuvattu kohdissa 4.8, 5.1 ja 5.2. Sitagliptiinia ei ole tutkittu alle

10-vuotiailla pediatrisilla potilailla.

Antotapa

Sitagliptin Orion voidaan ottaa aterian yhteydessä tai tyhjään mahaan.

4.3

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille (ks. kohdat 4.4 ja 4.8).

4.4

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Yleistä

Sitagliptin Orion -valmistetta ei pidä käyttää tyypin 1 diabetesta sairastavien potilaiden eikä

diabeettisen ketoasidoosin hoidossa.

Akuutti haimatulehdus

DPP-4:n estäjien käyttöön on liittynyt akuutin haimatulehduksen riski. Potilaille tulee kertoa akuutin

haimatulehduksen tyypillisestä oireesta: jatkuva, voimakas vatsakipu. Haimatulehduksen on todettu

hävinneen, kun sitagliptiinin käyttö on lopetettu (tukihoidon kanssa tai ilman sitä), mutta hyvin

harvoja nekrotisoivia tai hemorragisia haimatulehduksia ja/tai kuolemia on raportoitu. Jos

haimatulehdusta epäillään, Sitagliptin Orion -valmisteen ja muiden sitä mahdollisesti aiheuttavien

lääkevalmisteiden käyttö tulee lopettaa. Jos akuutin haimatulehduksen diagnoosi on varmistunut,

Sitagliptin Orion -hoitoa ei pidä aloittaa uudelleen. Varovaisuutta on noudatettava, jos potilaalla on

aiemmin ollut haimatulehdus.

Hypoglykemia muiden antihyperglykeemisten lääkkeiden kanssa käytettynä

Kliinisissä tutkimuksissa, joissa sitagliptiinia annettiin yksinään tai osana yhdistelmähoitoa

lääkevalmisteiden kanssa, joiden ei tiedetä aiheuttavan hypoglykemiaa (ts. metformiini ja/tai

PPARγ-agonisti), hypoglykemiaa esiintyi sitagliptiinihoidon aikana samassa määrin kuin plaseboa

saaneilla potilailla. Hypoglykemiaa havaittiin, kun sitagliptiinia käytettiin yhdessä insuliinin tai

sulfonyyliurean kanssa. Siksi hypoglykemian vaaran pienentämiseksi voidaan harkita pienempää

sulfonyyliurea- tai insuliiniannosta (ks. kohta 4.2).

Munuaisten vajaatoiminta

Sitagliptiini erittyy munuaisten kautta. Potilaille, joiden GFR on < 45 ml/min, ja hemodialyysiä tai

peritoneaalidialyysiä tarvitseville ESRD-potilaille suositellaan pienempää annostusta, jotta plasman

sitagliptiinipitoisuus pysyisi samalla tasolla kuin potilailla, joiden munuaisten toiminta on normaali

(ks. kohdat 4.2 ja 5.2).

Jos sitagliptiinia aiotaan käyttää yhdessä jonkin muun diabeteslääkkeen kanssa, tämän lääkkeen

käyttöehdot munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoidossa on tarkistettava.

Yliherkkyysreaktiot

Sitagliptiinihoitoa saaneilla potilailla on raportoitu vakavia yliherkkyysreaktioita lääkkeen tultua

kliiniseen käyttöön. Näitä reaktioita ovat mm. anafylaksia, angioedeema sekä eksfoliatiiviset

ihoreaktiot mukaan lukien Stevens–Johnsonin oireyhtymä. Reaktiot ilmenivät ensimmäisen kolmen

kuukauden kuluessa hoidon aloittamisesta, joskus jopa ensimmäisen annoksen jälkeen. Jos

yliherkkyysreaktiota epäillään, Sitagliptin Orion -hoito on keskeytettävä. Tapahtuman muut

mahdolliset syyt on selvitettävä ja aloitettava vaihtoehtoinen diabeteslääkitys.

Rakkulainen pemfigoidi

DPP-4:n estäjiä, mukaan lukien sitagliptiinia, saaneilla potilailla on raportoitu rakkulaista pemfigoidia

lääkkeen tultua kliiniseen käyttöön. Jos rakkulaista pemfigoidia epäillään, Sitagliptin Orion -hoito on

keskeytettävä.

Muut apuaineet

Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol (23 mg) natriumia per tabletti eli sen voidaan sanoa olevan

”natriumiton”.

4.5

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Muiden lääkevalmisteiden vaikutukset sitagliptiiniin

Alla esitetyt kliinisten tutkimusten tulokset viittaavat siihen, että kliinisesti merkittävien

yhteisvaikutusten vaara on pieni käytettäessä sitagliptiinia samanaikaisesti muiden lääkevalmisteiden

kanssa.

In vitro -tutkimukset osoittivat, että sitagliptiinin vähäisestä metaboliasta vastaa pääasiallisesti

CYP3A4-entsyymi yhdessä CYP2C8-entsyymin kanssa. Potilailla, joiden munuaisten toiminta on

normaali, metabolialla, myös CYP3A4-välitteisellä metabolialla, on vain vähäinen merkitys

sitagliptiinin poistumisessa elimistöstä. Metabolian rooli sitagliptiinin eliminoitumisessa voi olla

merkittävämpi potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta tai loppuvaiheen munuaissairaus

(ESRD). Siksi on mahdollista, että voimakkaat CYP3A4:n estäjät (esim. ketokonatsoli, itrakonatsoli,

ritonaviiri, klaritromysiini) voivat muuttaa sitagliptiinin farmakokinetiikkaa vaikeaa munuaisten

vajaatoimintaa sairastavilla tai ESRD-potilailla. Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille ei

ole tehty kliinistä tutkimusta, jossa olisi arvioitu voimakkaiden CYP3A4:n estäjien vaikutuksia.

Kuljetusproteiineja koskevat tutkimukset osoittivat in vitro, että sitagliptiini on P-glykoproteiinin ja

orgaanisten anionien kuljettajaproteiini 3:n (OAT3:n) substraatti. Probenesidi esti sitagliptiinin

OAT3-välitteistä kuljetusta in vitro, vaikka kliinisesti merkittävien interaktioiden vaaraa pidetään

pienenä. OAT3:n estäjien samanaikaista antamista ei ole tutkittu in vivo.

Metformiini: Metformiini ei muuttanut merkittävästi sitagliptiinin farmakokinetiikkaa tyypin 2

diabetesta sairastavilla potilailla, kun sitä annettiin toistuvina annoksina 1 000 mg kahdesti

vuorokaudessa yhdessä 50 mg:n sitagliptiiniannoksen kanssa.

Siklosporiini: Siklosporiinin, voimakkaan P-glykoproteiinin estäjän, vaikutusta sitagliptiinin

farmakokinetiikkaan selvitettiin yhdessä tutkimuksessa. Kun 100 mg sitagliptiinia ja 600 mg

siklosporiinia annettiin samanaikaisesti kerta-annoksina suun kautta, suureni sitagliptiinin AUC-arvo

noin 29 % ja C

-arvo noin 68 %. Näiden sitagliptiinin farmakokinetiikassa tapahtuvien muutosten ei

katsottu olevan kliinisesti merkittäviä. Myöskään sitagliptiinin munuaispuhdistuma ei muuttunut

merkittävästi. Merkittäviä yhteisvaikutuksia ei siten ole odotettavissa muiden P-glykoproteiinin

estäjien kanssa.

Sitagliptiinin vaikutukset muihin lääkevalmisteisiin

Digoksiini: Sitagliptiinilla oli vähäinen vaikutus digoksiinin pitoisuuteen plasmassa. Kun 0,25 mg

digoksiinia ja 100 mg sitagliptiinia annettiin samanaikaisesti päivittäin 10 vuorokauden ajan,

digoksiinin AUC-arvo plasmassa suureni keskimäärin 11 % ja plasman C

-arvo keskimäärin 18 %.

Digoksiiniannoksen muuttamista ei suositella. Potilaiden, joilla on digoksiinimyrkytyksen vaara,

vointia tulisi kuitenkin seurata, kun sitagliptiinia ja digoksiinia annetaan samanaikaisesti.

In vitro -tutkimusten tulokset viittaavat siihen, että sitagliptiini ei estä eikä indusoi

CYP450-isoentsyymejä. Kliinisissä tutkimuksissa sitagliptiini ei muuttanut merkittävästi

metformiinin, glibenklamidin, simvastatiinin, rosiglitatsonin, varfariinin eikä oraalisten

ehkäisyvalmisteiden farmakokinetiikkaa. Tämä osoittaa in vivo, että sitagliptiinin yhteisvaikutukset

CYP3A4:n, CYP2C8:n, CYP2C9:n ja orgaanisten kationien kuljettajan (organic cationic transporter,

OCT) substraattien kanssa ovat epätodennäköisiä. Sitagliptiini voi olla P-glykoproteiinin heikko estäjä

in vivo.

4.6

Hedelmällisyys, raskaus ja imetys

Raskaus

Sitagliptiinin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole olemassa riittävästi tietoa. Eläinkokeissa on

havaittu lisääntymistoksisuutta suuria annoksia käytettäessä (ks. kohta 5.3). Mahdollista vaaraa

ihmisille ei tunneta. Koska tietoa ei ole, Sitagliptin Orion -valmistetta ei saa käyttää raskauden aikana.

Imetys

Ei tiedetä, erittyykö sitagliptiini ihmisen rintamaitoon. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että sitagliptiini

erittyy imettävän emon maitoon. Sitagliptin Orion -valmistetta ei saa käyttää imetyksen aikana.

Hedelmällisyys

Eläinkokeista saadut tiedot eivät viittaa siihen, että sitagliptiini vaikuttaisi urosten tai naaraiden

hedelmällisyyteen. Tiedot vaikutuksista ihmisen hedelmällisyyteen puuttuvat.

4.7

Vaikutus ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn

Sitagliptin Orion -valmisteella ei ole haitallista vaikutusta ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn. Autoa

ajettaessa ja koneita käytettäessä on kuitenkin huomioitava, että heitehuimausta ja uneliaisuutta on

raportoitu esiintyneen.

Potilaita tulee lisäksi varoittaa hypoglykemian mahdollisuudesta, kun Sitagliptin Orion -valmistetta

käytetään yhdessä sulfonyyliurean tai insuliinin kanssa.

4.8

Haittavaikutukset

Turvallisuusprofiilin yhteenveto

Vakavia haittavaikutuksia on raportoitu, mukaan lukien haimatulehdusta ja yliherkkyysreaktioita.

Hypoglykemiaa on raportoitu yhteiskäytössä sulfonyyliurean (4,7–13,8 %) ja insuliinin (9,6 %) kanssa

(ks. kohta 4.4).

Haittavaikutustaulukko

Haittavaikutukset on lueteltu alla (taulukko 1) elinjärjestelmän ja esiintymistiheyden mukaan

luokiteltuina. Esiintymistiheydet on määritelty seuraavasti: hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100,

< 1/10); melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100); harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000); hyvin

harvinainen (< 1/10 000) ja tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

Taulukko 1. Haittavaikutusten esiintymistiheys plasebokontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa

pelkällä sitagliptiinilla sekä lääkevalmisteen tultua markkinoille

Haittavaikutus

Haittavaikutuksen esiintymistiheys

Veri ja imukudos

Trombosytopenia

Harvinainen

Immuunijärjestelmä

Yliherkkyysreaktiot mukaan lukien anafylaktiset

reaktiot

*, †

Esiintymistiheys tuntematon

Aineenvaihdunta ja ravitsemus

Hypoglykemia

Yleinen

Hermosto

Päänsärky

Yleinen

Heitehuimaus

Melko harvinainen

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

Interstitiaalinen keuhkosairaus

Esiintymistiheys tuntematon

Ruuansulatuselimistö

Ummetus

Melko harvinainen

Oksentelu

Esiintymistiheys tuntematon

Akuutti haimatulehdus

⃰ , † , ‡

Esiintymistiheys tuntematon

Fataali ja ei-fataali hemorraginen ja nekrotisoiva

haimatulehdus

⃰ , †

Esiintymistiheys tuntematon

Iho ja ihonalainen kudos

Kutina

Melko harvinainen

Angioedeema

⃰ , †

Esiintymistiheys tuntematon

Ihottuma

⃰ , †

Esiintymistiheys tuntematon

Nokkosihottuma

⃰ , †

Esiintymistiheys tuntematon

Ihon vaskuliitti

⃰ , †

Esiintymistiheys tuntematon

Eksfoliatiiviset ihoreaktiot mukaan lukien

Stevens–Johnsonin oireyhtymä

⃰ , †

Esiintymistiheys tuntematon

Rakkulainen pemfigoidi

Esiintymistiheys tuntematon

Luusto, lihakset ja sidekudos

Nivelsärky

Esiintymistiheys tuntematon

Lihassärky

Esiintymistiheys tuntematon

Selkäsärky

Esiintymistiheys tuntematon

Artropatia

Esiintymistiheys tuntematon

Munuaiset ja virtsatiet

Heikentynyt munuaisten toiminta

Esiintymistiheys tuntematon

Äkillinen munuaisten vajaatoiminta

Esiintymistiheys tuntematon

Haittavaikutukset todettiin lääkevalmisteen markkinoille tulon jälkeisessä seurannassa.

Ks. kohta 4.4.

Ks. jäljempänä Kardiovaskulaarista turvallisuutta kartoittava tutkimus (TECOS).

Valikoitujen haittavaikutusten kuvaus

Yllä lueteltujen lääkkeen käyttöön liittyvien haittavaikutusten lisäksi seuraavia haittavaikutuksia

raportoitiin riippumatta syy-yhteydestä lääkitykseen, ja niitä esiintyi vähintään 5 %:lla ja ne olivat

yleisempiä sitagliptiinia saaneilla potilailla: ylähengitystieinfektio ja nasofaryngiitti. Lisäksi seuraavia

haittavaikutuksia on raportoitu riippumatta syy-yhteydestä lääkitykseen, ja niitä esiintyi useammin

sitagliptiinia saaneilla potilailla (alle 5 %:lla, mutta esiintymistiheys oli yli 0,5 % suurempi

sitagliptiinia saaneilla kuin verrokkiryhmässä): artroosi ja kipu raajoissa.

Joitain haittavaikutuksia todettiin useammin tutkimuksissa, joissa annettiin sitagliptiinia yhdessä

muiden diabeteslääkkeiden kanssa, kuin pelkästään sitagliptiinia saaneilla tehdyissä tutkimuksissa.

Näitä haittavaikutuksia olivat hypoglykemia (esiintymistiheys hyvin yleinen sulfonyyliurean ja

metformiinin yhdistelmän kanssa), influenssa (yleinen insuliinin kanssa (metformiiniin yhdistettynä tai

ilman)), pahoinvointi ja oksentelu (yleinen metformiinin kanssa), ilmavaivat (yleinen metformiinin tai

pioglitatsonin kanssa), ummetus (yleinen sulfonyyliurean ja metformiinin yhdistelmän kanssa),

perifeerinen turvotus (yleinen pioglitatsonin tai pioglitatsonin ja metformiinin yhdistelmän kanssa),

uneliaisuus ja ripuli (melko harvinainen metformiinin kanssa) ja suun kuivuminen (melko harvinainen

insuliinin kanssa (metformiiniin yhdistettynä tai ilman)).

Pediatriset potilaat

Tyypin 2 diabetesta sairastavilla 10–17-vuotiailla pediatrisilla potilailla tehdyissä kliinisissä

tutkimuksissa sitagliptiinin haittavaikutusprofiili oli vertailukelpoinen aikuisilla havaittuun.

Kardiovaskulaarista turvallisuutta kartoittava tutkimus (TECOS)

TECOS-tutkimuksen (Trial Evaluating Cardiovascular Outcomes with Sitagliptin) lähtöryhmien

mukaisessa (intention-to-treat, ITT) potilasjoukossa oli mukana 7 332 potilasta, jotka saivat

sitagliptiinia 100 mg vuorokaudessa (tai 50 mg/vrk, jos lähtötilanteen eGFR-arvo oli ≥ 30 –

< 50 ml/min/1,73 m²), ja 7339 potilasta, jotka saivat plaseboa. Kumpikin hoito lisättiin

tavanomaiseen hoitoon, joka tähtäsi paikallisten hoitosuositusten mukaisiin HbA

:n ja

kardiovaskulaarisairauksien riskitekijöiden tavoitteisiin. Vakavien haittatapahtumien

kokonaisilmaantuvuus oli sitagliptiinia saaneilla potilailla samanlainen kuin plaseboa saaneilla

potilailla.

Lähtöryhmien mukaisessa (ITT) potilasjoukossa vaikean hypoglykemian ilmaantuvuus potilailla, jotka

käyttivät lähtötilanteessa insuliinia ja/tai sulfonyyliureaa, oli sitagliptiiniryhmässä 2,7 % ja

plaseboryhmässä 2,5 %. Potilailla, jotka eivät käyttäneet lähtötilanteessa insuliinia ja/tai

sulfonyyliureaa, vaikean hypoglykemian ilmaantuvuus oli sitagliptiiniryhmässä 1,0 % ja

plaseboryhmässä 0,7 %. Vahvistettujen haimatulehdustapahtumien ilmaantuvuus oli

sitagliptiiniryhmässä 0,3 % ja plaseboryhmässä 0,2 %.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä

haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin.

Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista

seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

4.9

Yliannostus

Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa, joihin osallistui terveitä tutkittavia, sitagliptiinia annettiin

jopa 800 mg:n kerta-annoksina. Yhdessä tutkimuksessa 800 mg:n sitagliptiiniannokseen liittyi hyvin

vähäinen QTc-ajan piteneminen, jolla ei katsottu olevan kliinistä merkitystä. Yli 800 mg:n annoksista

ei ole kokemusta kliinisissä tutkimuksissa. Toistuvaisannoksilla tehdyissä faasin I tutkimuksissa ei

havaittu annokseen liittyviä kliinisiä haittavaikutuksia, kun sitagliptiinia annettiin enintään 600 mg/vrk

enintään 10 vuorokauden ajan ja 400 mg/vrk enintään 28 vuorokauden ajan.

Yliannostustapauksissa on perusteltua aloittaa tavanomaiset tukitoimenpiteet, esimerkiksi poistaa

imeytymätön lääkeaine ruoansulatuskanavasta, tarkkailla potilaan tilaa (mm. EKG-rekisteröinnin

avulla) ja käynnistää tarvittaessa tukihoitotoimenpiteet.

Sitagliptiini poistuu dialyysissä melko vähäisessä määrin. Kliinisissä tutkimuksissa noin 13,5 %

annoksesta poistui 3–4 tuntia kestäneen hemodialyysin aikana. Pitkitettyä hemodialyysiä voidaan

harkita, jos se on kliinisesti perusteltua. Ei tiedetä, poistuuko sitagliptiini peritoneaalidialyysissä.

5.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

5.1

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Diabeteslääkkeet, dipeptidyylipeptidaasi 4:n (DPP-4) estäjät,

ATCkoodi: A10BH01.

Vaikutusmekanismi

Sitagliptiini kuuluu oraalisten veren glukoosipitoisuutta pienentävien lääkkeiden ryhmään, josta

käytetään nimeä dipeptidyylipeptidaasi 4:n (DPP-4:n) estäjät. Tällä lääkevalmisteella havaittu

glukoositasapainon paraneminen voi johtua aktiivisten inkretiinihormonien pitoisuuksia suurentavasta

vaikutuksesta. Inkretiinihormoneja, mukaan lukien glukagonin kaltainen peptidi-1 (glucagon-like

peptide-1, GLP-1) ja glukoosista riippuvainen insulinotrooppinen polypeptidi (glucose-dependent

insulinotropic polypeptide, GIP), vapautuu suolistosta koko vuorokauden ajan, ja pitoisuudet

suurenevat aterioiden jälkeen. Inkretiinit ovat osa endogeenista järjestelmää, joka osallistuu elimistön

glukoositasapainon fysiologiseen säätelyyn. Kun veren glukoosipitoisuus on normaali tai suurentunut,

GLP-1 ja GIP lisäävät insuliinin tuotantoa ja vapautumista haiman beetasoluista syklisen AMP:n

toimintaan perustuvien solunsisäisten signaalinsiirtojärjestelmien välityksellä. Tyypin 2 diabeteksen

eläinkoemalleissa hoito GLP-1:llä tai DPP-4-estäjillä parantaa beetasolujen reaktioherkkyyttä

glukoosiin ja stimuloi insuliinin biosynteesiä ja vapautumista. Insuliinipitoisuuden suurentuessa

kudosten glukoosinotto tehostuu. Lisäksi GLP-1 vähentää glukagonin eritystä haiman alfasoluista.

Glukagonipitoisuuden pieneneminen ja insuliinipitoisuuden suureneminen vähentävät yhdessä maksan

glukoosintuotantoa, mikä pienentää veren glukoosipitoisuutta. GLP-1:n ja GIP:n vaikutukset ovat

glukoosista riippuvaisia siten, että kun veren glukoosipitoisuus on alhainen, GLP-1:n ei havaita

stimuloivan insuliinin vapautumista eikä estävän glukagonin eritystä. Sekä GLP-1:n että GIP:n

insuliinin vapautumista stimuloiva vaikutus tehostuu, kun veren glukoosipitoisuus nousee

normaalipitoisuuksien yläpuolelle. GLP-1 ei heikennä hypoglykemian aiheuttamaa normaalia

glukagonivastetta. DPP-4-entsyymi hydrolysoi inkretiinihormonit nopeasti inaktiivisiksi

hajoamistuotteiksi, mikä rajoittaa GLP-1:n ja GIP:n vaikutusta. Sitagliptiini estää DPP-4:n

aiheuttamaa inkretiinihormonien hydrolyysiä ja lisää siten GLP-1:n ja GIP:n aktiivisten muotojen

määrää plasmassa. Suurentamalla aktiivisten inkretiinien pitoisuuksia sitagliptiini lisää insuliinin

vapautumista ja pienentää glukagonipitoisuutta glukoosista riippuvaisesti. Tyypin 2 diabetesta

sairastavilla hyperglykeemisillä potilailla nämä insuliini- ja glukagonipitoisuuksien muutokset

pienentävät hemoglobiini A

-arvoa (HbA

) ja laskevat glukoosin paasto- ja aterianjälkeisiä arvoja.

Sitagliptiinin glukoosista riippuvainen vaikutusmekanismi eroaa sulfonyyliurean

vaikutusmekanismista. Sulfonyyliureat lisäävät insuliinin erittymistä myös silloin, kun veren

glukoosipitoisuus on alhainen, mikä voi johtaa hypoglykemiaan tyypin 2 diabetesta sairastavilla

potilailla ja terveillä henkilöillä. Sitagliptiini on voimakas ja erittäin selektiivinen DPP-4-entsyymin

estäjä, eikä estä tälle läheistä sukua olevien DPP-8- ja DPP-9-entsyymien toimintaa terapeuttisilla

pitoisuuksilla.

Terveillä tutkittavilla tehdyssä kahden vuorokauden tutkimuksessa yksinään annettu sitagliptiini

suurensi aktiivisen GLP-1:n pitoisuutta, kun taas metformiini yksinään suurensi aktiivisen GLP-1:n

pitoisuutta ja GLP-1:n kokonaispitoisuutta samassa määrin. Yhtä aikaa annettaessa sitagliptiinilla ja

metformiinilla oli additiivinen vaikutus aktiivisen GLP-1:n pitoisuuksiin. Sitagliptiini suurensi

aktiivisen GIP:n pitoisuutta, mutta metformiinilla ei ollut vastaavaa vaikutusta.

Kliininen teho ja turvallisuus

Kaiken kaikkiaan sitagliptiini paransi glukoositasapainoa, kun sitä käytettiin yksin tai

yhdistelmähoitona tyypin 2 diabetesta sairastaville aikuisille potilaille (ks. taulukko 2).

Kahdessa tutkimuksessa arvioitiin sitagliptiinihoidon tehoa ja turvallisuutta ainoana lääkkeenä.

Sitagliptiini paransi 100 mg:n annoksina yksinään kerran vuorokaudessa merkittävästi HbA

-arvoja,

plasman glukoosipitoisuuden paastoarvoja ja 2 tunnin kuluttua ateriasta mitattuja glukoosiarvoja

plaseboon verrattuna kahdessa tutkimuksessa, joista toinen kesti 18 viikkoa ja toinen 24 viikkoa.

Beetasolutoimintaa kuvaavien sijaismuuttujien paranemista todettiin. Näitä olivat HOMA-β

(Homeostasis Model Assessment-β), proinsuliini-insuliini-suhde ja beetasolujen reaktioherkkyyden

määritys ateriarasituskokeella (meal tolerance test), jossa näytteet otettiin lyhyin väliajoin.

Hypoglykemiaa esiintyi sitagliptiinia saaneilla potilailla samassa määrin kuin plaseboa saaneilla.

Sitagliptiinihoitoa saaneiden potilaiden paino ei noussut lähtötasosta kummassakaan tutkimuksessa,

sen sijaan plaseboa saaneiden potilaiden paino laski hiukan.

Kahdessa 24 viikkoa kestäneessä tutkimuksessa, jossa sitagliptiinia annettiin 100 mg kerran

vuorokaudessa lisähoitona, joko metformiiniin tai pioglitatsoniin yhdistettynä, sitagliptiini paransi

glukoositasapainoa kuvaavia parametrejä merkittävästi plaseboon verrattuna. Painon muutos

lähtötasosta oli samaa luokkaa sekä sitagliptiinia että plaseboa saaneilla potilailla. Näissä

tutkimuksissa hypoglykemiaa raportoitiin esiintyneen yhtä paljon sitagliptiinia ja plaseboa saaneilla

potilailla.

24 viikkoa kestäneessä plasebokontrolloidussa tutkimuksessa arvioitiin sitagliptiinin (100 mg kerran

vuorokaudessa) tehoa ja turvallisuutta glimepiridiin yhdistettynä, joko yksin tai yhdessä metformiinin

kanssa. Sitagliptiinin lisääminen joko pelkästään glimepiridiin tai glimepiridiin ja metformiiniin

pienensi merkittävästi glukoositasapainoa kuvaavia parametrejä. Sitagliptiinihoitoa saaneiden

potilaiden paino nousi lievästi verrattuna plaseboa saaneisiin potilaisiin.

Plasebokontrolloidussa 26 viikkoa kestäneessä tutkimuksessa arvioitiin pioglitatsonin ja metformiinin

yhdistelmähoitoon lisätyn sitagliptiinin (100 mg kerran vuorokaudessa) tehoa ja turvallisuutta.

Sitagliptiinin lisääminen pioglitatsonin ja metformiinin yhdistelmään paransi merkittävästi

glukoositasapainoa kuvaavia parametrejä. Painon muutos lähtötasosta oli sitagliptiinia saaneilla

potilailla samaa luokkaa kuin plaseboa saaneilla. Myös hypoglykemiaa esiintyi sitagliptiinia saaneilla

potilailla samassa määrin kuin plaseboa saaneilla.

Plasebokontrolloidussa 24 viikkoa kestäneessä tutkimuksessa arvioitiin insuliiniin (vakaa annos

vähintään 10 viikon ajan) lisätyn sitagliptiinin (100 mg kerran vuorokaudessa), metformiinin kanssa

tai ilman sitä (vähintään 1 500 mg), tehoa ja turvallisuutta. Sekoiteinsuliinin keskimääräinen

vuorokausiannos potilaille oli 70,9 yksikköä vuorokaudessa. Keskipitkä- tai pitkävaikutteisen

insuliinin keskimääräinen vuorokausiannos potilaille oli 44,3 yksikköä. Sitagliptiinin lisääminen

hoitoon paransi merkittävästi glukoositasapainoa kuvaavia parametrejä. Potilaiden paino ei muuttunut

merkittävästi lähtötasosta kummassakaan ryhmässä.

24 viikkoa kestäneessä plasebokontrolloidussa tutkimuksessa potilaille annettiin ensimmäisenä

hoitona sitagliptiinin (50 mg kahdesti vuorokaudessa) ja metformiinin (500 mg tai 1 000 mg kahdesti

vuorokaudessa) yhdistelmähoitoa. Yhdistelmähoito paransi merkittävästi glukoositasapainoa kuvaavia

parametrejä verrattuna sitagliptiiniin ja metformiiniin yksin annettuna. Paino laski sitagliptiinia

yhdessä metformiinin kanssa saaneilla potilailla saman verran kuin pelkkää metformiinia tai plaseboa

saaneilla potilailla; pelkkää sitagliptiinia saaneiden potilaiden paino ei muuttunut lähtötasosta.

Hypoglykemiaa esiintyi saman verran kaikissa hoitoryhmissä.

Taulukko 2. HbA

1c

-arvot plasebokontrolloiduissa monoterapia- ja

yhdistelmähoitotutkimuksissa*

Tutkimus

Lähtötason

keskimääräinen

HbA

1c

-arvo

(%)

HbA

1c

-arvon

keskimääräinen

muutos (%)

lähtötasosta

Plasebokorjattu

HbA

1c

-arvon

keskimääräinen

muutos (%)

(95 % CI)

Monoterapiatutkimukset

Sitagliptiini 100 mg kerran

vuorokaudessa

(N = 193)

-0,5

-0,6

(-0,8; -0,4)

Sitagliptiini 100 mg kerran

vuorokaudessa

(N = 229)

-0,6

-0,8

(-1,0; -0,6)

Yhdistelmähoitotutkimukset

Sitagliptiini 100 mg kerran

vuorokaudessa lisättynä

metformiinihoitoon

(N = 453)

-0,7

-0,7

(-0,8; -0,5)

Sitagliptiini 100 mg kerran

vuorokaudessa lisättynä

pioglitatsonihoitoon

(N = 163)

-0,9

-0,7

(-0,9; -0,5)

Sitagliptiini 100 mg kerran

vuorokaudessa lisättynä

glimepiridihoitoon

(N = 102)

-0,3

-0,6

(-0,8; -0,3)

Sitagliptiini 100 mg kerran

vuorokaudessa lisättynä

glimepiridi- + metformiinihoitoon

(N = 115)

-0,6

-0,9

(-1,1; -0,7)

Sitagliptiini 100 mg kerran

vuorokaudessa lisättynä

pioglitatsoni- +

metformiinihoitoon

(N=152)

-1,2

-0,7

(-1,0; -0,5)

Aloitushoitona (kahdesti

vuorokaudessa)

: Sitagliptiini

50 mg + metformiini 500 mg

(N = 183)

-1,4

-1,6

(-1,8; -1,3)

Aloitushoitona (kahdesti

vuorokaudessa)

: Sitagliptiini

50 mg + metformiini 1 000 mg

(N = 178)

-1,9

-2,1

(-2,3; -1,8)

Sitagliptiini 100 mg kerran

vuorokaudessa lisättynä

insuliinihoitoon (+/- metformiini)

(N = 305)

-0,6

-0,6

‡¶

(-0,7; -0,4)

*Kaikki hoidetut potilaat (an intention-to-treat analysis).

Keskiarvo (least square means), jossa on otettu huomioon edeltävä antihyperglykeeminen lääkitys ja

lähtötilanteen HbA

-arvo.

p < 0,001 verrattuna plaseboon tai plaseboon + yhdistelmähoitoon.

-arvo (%) viikolla 18.

-arvo (%) viikolla 24.

-arvo (%) viikolla 26.

Keskiarvo (least squares mean), jossa on otettu huomioon metformiinin käyttö 1. tutkimuskäynnillä

(kyllä/ei), insuliinin käyttö 1. tutkimuskäynnillä (sekoiteinsuliini vs. muu insuliini (keskipitkä- tai

pitkävaikutteinen)) ja lähtötilanteen HbA

-arvo. Tehoon ei vaikuttanut merkitsevästi käytetty

insuliinityyppi tai se oliko potilaalla metformiinihoito vai ei (p > 0,10).

Vaikuttavalla vertailuaineella (metformiinilla) kontrolloidussa 24 viikon tutkimuksessa sitagliptiinin

(100 mg kerran vuorokaudessa) (N = 528) tehoa ja turvallisuutta verrattiin metformiiniin (N = 522)

potilaissa, joiden veren glukoosipitoisuus ei pysynyt riittävän hyvin hallinnassa ruokavaliolla ja

liikunnalla ja jotka eivät käyttäneet veren glukoosipitoisuutta pienentäviä lääkkeitä (ilman lääkitystä

vähintään 4 kuukautta). Keskimääräinen metformiiniannos oli noin 1 900 mg/vrk. HbA

-arvo laski

7,2 %:n lähtöarvosta (keskiarvo) sitagliptiiniryhmässä -0,43 % ja metformiiniryhmässä -0,57 % (per

protocol -analyysi). Lääkkeen aiheuttamiksi arvioitujen ruoansulatuskanavan haittavaikutusten

kokonaisilmaantuvuus oli sitagliptiinia saaneilla potilailla 2,7 % ja metformiinia saaneilla 12,6 %.

Hypoglykemian ilmaantuvuus ei poikennut merkitsevästi toisistaan eri hoitoryhmissä (sitagliptiini

1,3 %; metformiini 1,9 %). Potilaiden paino laski lähtötasosta molemmissa ryhmissä

(sitagliptiini -0,6 kg; metformiini -1,9 kg).

Yhdessä tutkimuksessa verrattiin kerran vuorokaudessa annetun 100 mg:n sitagliptiiniannoksen tai

glipitsidin (sulfonyyliurean) tehoa ja turvallisuutta, kun niitä annettiin metformiinia ainoastaan saaville

potilaille, joiden glukoositasapaino ei ollut riittävän hyvin hallinnassa. Tässä tutkimuksessa

sitagliptiini oli yhtä tehokas kuin glipitsidi HbA

-arvon pienentämisessä. Vertailuryhmässä käytetty

Samankaltaiset tuotteet

Etsi tähän tuotteeseen liittyviä ilmoituksia

Näytä asiakirjojen historia

Jaa nämä tiedot