SILDENAFIL ORION 100 mg purutabletti

Suomi - suomi - Fimea (Suomen lääkevirasto)

Osta se nyt

Pakkausseloste Pakkausseloste (PIL)

23-05-2018

Valmisteyhteenveto Valmisteyhteenveto (SPC)

23-05-2018

Aktiivinen ainesosa:
Sildenafili citras
Saatavilla:
Orion Corporation
ATC-koodi:
G04BE03
INN (Kansainvälinen yleisnimi):
Sildenafili citras
Annos:
100 mg
Lääkemuoto:
purutabletti
Prescription tyyppi:
Resepti
Terapeuttinen alue:
sildenafiili
Valtuutuksen tilan:
Myyntilupa peruuntunut
Myyntiluvan numero:
31268
Valtuutus päivämäärä:
2013-12-03

Pakkausseloste: Tietoa käyttäjälle

Sildenafil Orion 50 mg purutabletit

Sildenafil Orion 100 mg purutabletit

sildenafiili

Lue tämä pakkausseloste huolellisesti ennen kuin aloitat lääkkeen käyttämisen, sillä se sisältää

sinulle tärkeitä tietoja.

Säilytä tämä pakkausseloste. Voit tarvita sitä myöhemmin.

Jos sinulla on kysyttävää, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan

puoleen.

Tämä lääke on määrätty vain sinulle eikä sitä tule antaa muiden käyttöön. Se voi aiheuttaa

haittaa muille, vaikka heillä olisikin samanlaiset oireet kuin sinulla.

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan

puoleen. Tämä

koskee myös sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä

pakkausselosteessa. Ks. kohta 4.

Tässä pakkausselosteessa kerrotaan:

Mitä Sildenafil Orion on ja mihin sitä käytetään

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Sildenafil Orion -purutabletteja

Miten Sildenafil Orion -purutabletteja otetaan

Mahdolliset haittavaikutukset

Sildenafil Orion -purutablettien säilyttäminen

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

1.

Mitä Sildenafil Orion on ja mihin sitä käytetään

Sildenafil Orion kuuluu lääkeaineryhmään, jota kutsutaan fosfodiesteraasi tyyppi 5:n (PDE5) estäjiksi.

Se toimii rentouttamalla siittimen verisuonia ja avaten veren virtauksen siittimeen, kun olet

sukupuolisesti kiihottunut. Sildenafil Orion auttaa sinua saamaan erektion vain, jos olet seksuaalisesti

kiihottunut.

Sildenafil Orion -purutabletteja käytetään miesten erektiohäiriöiden (eli impotenssin) hoitoon. Tällöin

mies ei kykene saavuttamaan (siitin ei jäykisty) tai ylläpitämään sukupuoliseen kanssakäymiseen

riittävää erektiota.

2.

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Sildenafil Orion -purutabletteja

Älä käytä Sildenafil Orion -purutabletteja

jos olet allerginen sildenafiilille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa

jos käytät nitraatteihin kuuluvia lääkkeitä, koska tällainen yhdistelmä saattaa alentaa

verenpainettasi vaarallisen paljon. Kerro lääkärille, jos käytät parhaillaan jotakin tällaista

lääkettä. Nitraatteja käytetään usein rasitusrintakivun (angina pectoris) lievittämiseen. Jos et ole

varma, kysy lääkäriltä tai apteekista.

jos käytät parhaillaan typpioksidin luovuttajiin

kuuluvia lääkkeitä, kuten amyylinitriittiä

(”nitrot”), koska myös tämä yhdistelmä voi alentaa verenpainetta vaarallisen paljon

jos käytät riosiguaattia. Tätä lääkettä käytetään keuhkovaltimoiden verenpainetaudissa (korkea

keuhkoverenpaine) ja kroonisessa tromboembolisessa keuhkoverenpainetaudissa (veritulpan

jälkeinen korkea keuhkoverenpaine). PDE5-inhibiittoreiden,

kuten Sildenafil Orion

-purutablettien, on osoitettu lisäävän näiden lääkkeiden verenpainetta laskevaa vaikutusta. Jos

käytät riosiguaattia tai olet epävarma, kerro siitä lääkärillesi.

jos sinulla on vaikea sydän- tai maksasairaus

jos sinulla on äskettäin ollut aivohalvaus tai sydäninfarkti tai sinulla on matala verenpaine

jos sinulla on jokin eräistä harvinaisista perinnöllisistä silmäsairauksista (kuten verkkokalvon

pigmenttirappeuma)

jos olet joskus aiemmin menettänyt näkökykysi näköhermon etuosan ei-tulehduksellisen,

hapenpuutteesta johtuvan vaurion (NAION) vuoksi.

Varoitukset ja varotoimet

Keskustele lääkärin kanssa ennen kuin otat Sildenafil Orion -purutabletteja

jos sinulla on sirppisoluanemia (veren punasolujen poikkeama), leukemia (verisolusyöpä),

multippeli

myelooma (luuytimen syöpä)

jos sinulla on siittimen epämuodostuma tai Peyronien tauti

jos sinulla on sydänvaivoja. Lääkärin on siinä tapauksessa arvioitava huolellisesti,

kestääkö

sydämesi yhdynnän aiheuttaman lisärasituksen.

jos sinulla on tällä hetkellä mahahaava tai verenvuoto-ongelmia (kuten hemofilia)

jos näkökykysi heikkenee äkillisesti tai menetät näkösi, lopeta Sildenafil Orion -purutablettien

käyttö ja ota heti yhteyttä lääkäriin.

Älä ota Sildenafil Orion -purutabletteja, jos sinulla ei ole erektiohäiriöitä.

Älä käytä Sildenafil Orion -purutabletteja samanaikaisesti muiden suun kautta otettavien tai

paikallisesti käytettävien erektiohäiriölääkkeiden kanssa.

Älä ota Sildenafil Orion -purutabletteja, jos olet nainen.

Älä käytä Sildenafil Orion -purutabletteja ja sildenafiilia sisältäviä kohonnutta keuhkovaltimopainetta

hoitavia lääkkeitä tai muita PDE5:n estäjiä samanaikaisesti.

Erityisesti huomioitavaa munuais- tai maksasairautta sairastavien potilaiden kohdalla

Kerro lääkärille, jos sinulla on jokin munuais- tai maksasairaus. Lääkäri voi päättää pienentää

annostasi. 25 mg:n annoksella sinulle määrätään jokin toinen lääkemuoto, koska Sildenafil Orion

-purutablettia ei saa puolittaa annoksen jakamiseksi.

Lapset ja nuoret

Sildenafil Orion -purutabletteja ei pidä antaa alle 18-vuotiaille.

Muut lääkevalmisteet ja Sildenafil Orion -purutabletit

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle,

jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt tai saatat

käyttää muita lääkkeitä.

Sildenafil Orion -purutabletit saattavat vaikuttaa joidenkin muiden lääkkeiden toimintaan. Tämä

koskee erityisesti rasitusrintakivun hoitoon käytettäviä lääkkeitä. Kerro kiireellistä hoitoa vaativassa

tilanteessa sinua hoitavalle terveydenhuollon ammattilaiselle, että olet ottanut Sildenafil Orion

-purutabletteja, sekä se, milloin olet ottanut niitä. Älä ota Sildenafil Orion -purutabletteja

samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, ellei lääkäri anna siihen lupaa.

Älä ota Sildenafil Orion -purutabletteja, jos käytät parhaillaan nitraatteihin kuuluvia lääkkeitä, koska

tällainen yhdistelmä saattaa alentaa verenpainetta vaarallisen paljon. Kerro lääkärille, jos käytät

parhaillaan jotakin tällaista lääkettä. Nitraatteja käytetään usein rasitusrintakivun (angina pectoris)

lievittämiseen.

Älä ota Sildenafil Orion -purutabletteja, jos käytät typpioksidin luovuttajiin

kuuluvia lääkkeitä, kuten

amyylinitriittiä (”nitrot”), koska myös tämä yhdistelmä voi alentaa verenpainetta vaarallisen paljon.

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle,

jos käytät riosiguaattia.

Jos saat muun muassa HIV:n hoidossa käytettäviä proteaasinestäjiin kuuluvia lääkkeitä, lääkäri saattaa

aloittaa hoitosi pienimmällä mahdollisella annoksella (25 mg), jolloin

sinulle määrätään jokin toinen

lääkemuoto.

Joillakin potilailla,

jotka saavat alfasalpaajahoitoa kohonneen verenpaineen tai suurentuneen

eturauhasen vuoksi, voi ilmetä heitehuimausta tai pyörrytyksen tunnetta. Nämä oireet voivat johtua

verenpaineen alenemisesta makuulta istumaan tai seisomaan noustessa. Joillakin potilailla on ilmennyt

tällaisia oireita, kun he ovat käyttäneet sildenafiilia alfasalpaajien kanssa. Oireet ilmenevät

todennäköisimmin

neljän tunnin kuluessa Sildenafil Orion -purutablettien ottamisesta. Oireiden riskiä

voi pienentää aloittamalla Sildenafil Orion -hoidon vasta, kun päivittäinen alfasalpaaja-annos on jo

vakiintunut. Lääkäri voi aloittaa hoitosi pienellä annoksella (25 mg), jolloin sinulle määrätään jokin

toinen lääkemuoto.

Sildenafil Orion -purutabletit ruuan, juoman ja alkoholin kanssa

Sildenafil Orion -purutabletit voidaan ottaa joko ruuan yhteydessä tai tyhjään vatsaan. Saatat kuitenkin

huomata, että Sildenafil Orion -purutabletin vaikutus alkaa myöhemmin, jos otat sen raskaan aterian

yhteydessä.

Alkoholin nauttiminen voi heikentää erektiokykyä hetkellisesti. Jotta saat parhaan mahdollisen hyödyn

Sildenafil Orion -purutableteista, sinun ei kannata nauttia suuria määriä alkoholia ennen lääkkeen

ottamista.

Raskaus, imetys ja hedelmällisyys

Sildenafil Orion -purutabletteja ei ole tarkoitettu naisille.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Sildenafil Orion -purutabletit voivat aiheuttaa huimausta ja vaikuttaa näkökykyyn. Sinun kannattaa

tarkkailla Sildenafil Orion -purutableteista saamiasi reaktioita ennen ajamaan lähtemistä tai koneiden

käyttämistä.

Lääke voi heikentää kykyä kuljettaa moottoriajoneuvoa tai tehdä tarkkaa keskittymistä vaativia

tehtäviä. On omalla vastuullasi arvioida, pystytkö näihin tehtäviin lääkehoidon aikana. Lääkkeen

vaikutuksia ja haittavaikutuksia on kuvattu muissa kappaleissa. Lue koko pakkausseloste

opastukseksesi. Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa, jos olet epävarma.

Sildenafil Orion -purutabletit sisältävät aspartaamia ja laktoosia

Purutabletit sisältävät aspartaamia, joka sisältää fenyylialaniinin lähteen. Voi olla haitallinen

henkilöille,

joilla on fenyyliketonuria.

50 mg purutabletti sisältää 140,915 mg ja 100 mg purutabletti 281,83 mg laktoosimonohydraattia per

tabletti. Tämä tulee ottaa huomioon potilailla, joilla on sokeritauti. Jos lääkärisi on kertonut, että

sinulla on jokin sokeri-intoleranssi, keskustele lääkärisi kanssa ennen tämän lääkevalmisteen ottamista.

3.

Miten Sildenafil Orion -purutabletteja otetaan

Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri on määrännyt. Tarkista ohjeet lääkäriltä tai apteekista, jos olet

epävarma. Tavanomainen aloitusannos on 50 mg.

Älä ota Sildenafil Orion -purutabletteja useammin kuin kerran päivässä.

Ota Sildenafil Orion -purutabletti noin tunti ennen suunnittelemaasi seksuaalista kanssakäymistä.

Tabletit pureskellaan.

Jos sinusta tuntuu, että Sildenafil Orion -purutablettien vaikutus on liian voimakas tai liian heikko,

kerro asiasta lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.

Sildenafil Orion -purutabletit auttavat sinua saamaan erektion vain, jos olet seksuaalisesti kiihottunut.

Sildenafil Orion -purutablettien vaikutuksen alkamisessa on yksilöllisiä eroja, mutta yleensä vaikutus

alkaa 30–60 minuutin kuluessa. Jos otat Sildenafil Orion -purutabletin raskaan aterian yhteydessä,

vaikutus voi alkaa tätä myöhemmin.

Sildenafil Orion -purutabletteja ei saa puolittaa.

Jos otat Sildenafil Orion -purutabletin, mutta et saa erektioita tai erektio ei kestä riittävän pitkään, jotta

voisit olla yhdynnässä, kerro asiasta lääkärille.

Jos otat enemmän Sildenafil Orion -purutabletteja kuin sinun pitäisi

Haittavaikutukset voivat lisääntyä ja vaikeutua. Yli 100 mg:n annokset eivät lisää tehoa.

Älä ota enempää tabletteja kuin lääkäri on sinulle määrännyt.

Jos olet ottanut liian suuren lääkeannoksen tai vaikkapa lapsi on ottanut lääkettä vahingossa, ota aina

yhteyttä lääkäriin, sairaalaan tai Myrkytystietokeskukseen (puh. 09 471 977) riskien arvioimiseksi ja

lisäohjeiden saamiseksi.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan

puoleen.

4.

Mahdolliset haittavaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Sildenafil Orion -purutablettien käytön yhteydessä ilmoitetut haittavaikutukset ovat tavallisesti lieviä

tai kohtalaisia ja lyhytkestoisia.

Ota heti yhteyttä lääkäriin ja lopeta Sildenafil Orion -purutablettien ottaminen, jos sinulle

ilmaantuu jokin seuraavista vakavista haittavaikutuksista:

Allerginen reaktio - ilmaantuu melko harvoin (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100:sta)

Oireina ilmenee äkillinen hengityksen vinkuna, hengitysvaikeus tai heitehuimaus,

silmäluomien, kasvojen, huulten tai nielun turpoaminen.

Rintakipuja - ilmaantuu melko harvoin

Jos sinulla on rintakipuja yhdynnän aikana tai sen jälkeen:

Asetu puoli-istuvaan asentoon ja yritä rentoutua

Älä käytä nitraatteja rintakipusi hoitamiseksi.

Pitkittyneitä ja toisinaan kivuliaita erektioita - ilmaantuu harvoin (voi esiintyä enintään 1

käyttäjällä 1 000:sta)

Jos erektiosi kestää yli 4 tuntia, ota heti yhteyttä lääkäriin.

Näkökyvyn heikkeneminen tai äkillinen menetys - ilmaantuu harvoin

Vakavat ihoreaktiot - ilmaantuu harvoin

Oireina voi ilmetä vakavaa ihon kuoriutumista ja turvotusta, rakkuloita suussa,

sukupuolielinten alueella ja silmien ympärillä, kuumetta.

Kouristuksia tai kouristuskohtauksia - ilmaantuu harvoin

Muut haittavaikutukset:

Hyvin yleinen (voi esiintyä yli 1 käyttäjällä 10:stä): päänsärky.

Yleinen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10:stä): pahoinvointi,

kasvojen punoitus ja kuumoitus,

kuumat aallot (näihin oireisiin kuuluu myös äkillinen kuumuuden tunne ylävartalossa),

ruoansulatushäiriöt, näköaistimuksen voimistunut värikkyys, näön hämärtyminen, näköhäiriöt, nenän

tukkoisuus ja heitehuimaus.

Melko harvinainen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100:sta): oksentelu, ihottuma, silmien

verestys/punoitus, silmäkipu, valonvälähdykset näkökentässä, kirkkaus, valonherkkyys, vetiset silmät,

sydämentykytys, nopea sydämensyke, korkea verenpaine, matala verenpaine, lihaskipu, uneliaisuus,

heikentynyt tuntoaisti, kiertohuimaus, korvien soiminen, suun kuivuminen,

poskionteloiden

tukkoisuus, nenän limakalvojen tulehdus (oireina nuha, aivastelu ja nenän tukkoisuus), ylävatsakipu,

ruokatorven refluksitauti (oireina esimerkiksi närästys), virtsan verisyys, kipua jaloissa tai käsissä,

nenäverenvuoto, kuumuuden tunne ja väsymys.

Harvinainen (voi esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1 000:sta): pyörtyminen, aivohalvaus, sydänkohtaus,

epäsäännöllinen sydämensyke, hetkellisesti vähentynyt verenvirtaus osaan aivoista, kuristava tunne

kurkussa, tunnoton suu, verenvuoto silmän takaosassa, silmänärsytys, valtimonkovettumistaudin

aiheuttama verkkokalvosairaus, värikalvon häiriöt, kaksoiskuvat, näöntarkkuuden heikkeneminen,

epänormaali tuntemus silmässä, silmän tai silmäluomen turpoaminen, silmänpaineen nousu

(glaukooma), likitaittoisuus,

silmien rasittuminen, pienet pisteet näkökentässä, valojen ympärillä

näkyvät renkaat, pupillin

laajentuminen, silmänvalkuaisen värimuutos, verenvuoto siittimestä,

siemennesteen verisyys, nenän kuivuminen,

nenän limakalvojen

turvotus, ärtyneisyys ja äkillinen

kuulon heikkeneminen tai kuulonmenetys.

Myyntiluvan saamisen jälkeen epävakaata rasitusrintakipua (sydänsairaus) ja äkkikuolemia on

ilmoitettu harvoin. On huomattava, että näitä haittavaikutuksia saaneista miehistä useimmilla,

mutta ei

kaikilla, oli ollut sydänvaivoja jo ennen sildenafiilin

käyttöä. Ei ole mahdollista selvittää, liittyivätkö

nämä tapahtumat suoranaisesti Sildenafil Orion -purutablettien käyttöön.

Haittavaikutuksista ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee myös

sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa

haittavaikutuksista myös suoraan seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkevalmisteen

turvallisuudesta.

5.

Sildenafil Orion -purutablettien säilyttäminen

Ei lasten ulottuville

eikä näkyville.

Tämä lääkevalmiste ei vaadi lämpötilan suhteen erityisiä säilytysolosuhteita. Säilytä

alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle.

Älä käytä tätä lääkettä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (Käyt. viim.) jälkeen.

Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy käyttämättömien

lääkkeiden hävittämisestä apteekista. Näin menetellen suojelet luontoa.

6.

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

Mitä Sildenafil Orion -purutabletit sisältävät

Vaikuttava aine on sildenafiili.

Yksi purutabletti sisältää sildenafiilisitraattia määrän, joka vastaa

50 mg tai 100 mg sildenafiilia.

Muut aineet ovat: laktoosimonohydraatti,

polakriliinikalium,

kroskarmelloosinatrium,

magnesiumstearaatti, vedetön kolloidinen

piidioksidi,

povidoni K-30, aspartaami (E951),

minttuaromi (maltodekstriini, muunneltu tärkkelys [maissi] ja minttuöljy [Mentha arvensis]) ja

kaliumhydroksidi tai suolahappo (pH:n säätelyyn).

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkauskoot

Sildenafil Orion -purutabletit ovat valkoisia, kolmion muotoisia, kaksoiskuperia tabletteja, joiden

toisella puolella on painatus ”50” tai ”100”.

Pakkauskoot läpipainopakkauksissa:

50 mg ja 100 mg: 8, 12 tai 24 purutablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Myyntiluvan haltija

Orion Oyj

Orionintie 1

02200 Espoo

Valmistaja

Orion Pharma

Orionintie 1

02200 Espoo

Tämä pakkausseloste on tarkistettu viimeksi 23.5.2018

Bipacksedel: Information till användaren

Sildenafil Orion 50 mg tuggtabletter

Sildenafil Orion 100 mg tuggtabletter

sildenafil

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande:

Vad Sildenafil Orion är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Sildenafil Orion

Hur du tar Sildenafil Orion

Eventuella biverkningar

Hur Sildenafil Orion ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Sildenafil Orion är och vad det används för

Sildenafil Orion tillhör en grupp mediciner som kallas fosfodiesteras typ 5-hämmare (PDE5-

hämmare). Läkemedlet verkar genom att underlätta för blodkärlen i din penis att vidga sig så att blodet

kan flöda in när du är sexuellt stimulerad. Sildenafil Orion underlättar endast att få en erektion om du

är sexuellt stimulerad.

Sildenafil Orion är en behandling för män med erektil dysfunktion, mer känt som impotens. Detta

innebär att en man inte kan få, eller bibehålla, en hård erigerad penis tillräcklig

för sexuellt umgänge.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Sildenafil Orion

Ta inte Sildenafil Orion

om du är allergisk mot sildenafil eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6)

om du tar mediciner som kallas för nitrater, eftersom de i kombination med Sildenafil Orion kan

orsaka kraftigt blodtrycksfall. Tala om för din läkare om du tar något av dessa läkemedel, som

ofta ges för att lindra kärlkramp (angina pectoris) eller ”bröstsmärtor”. Fråga din läkare eller

apotekspersonal om du är osäker.

om du tar mediciner som kallas för kväveoxiddonatorer såsom amylnitrit (”nitrater”), eftersom

en kombination av sådana läkemedel med Sildenafil Orion eventuellt också kan leda till kraftigt

blodtrycksfall

om du tar riociguat. Detta läkemedel används för att behandla pulmonell arteriell hypertension

(dvs högt blodtryck i lungorna) och kronisk tromboembolisk pulmonell

hypertension (dvs högt

blodtryck i lungorna till följd av blodproppar). PDE5-hämmare, så som Sildenafil Orion, har

visats öka den blodtryckssänkande effekten av detta läkemedel. Om du tar riociguat eller om du

är osäker, tala med din läkare.

om du har allvarliga hjärt- eller leverproblem

om du nyligen haft stroke eller hjärtinfarkt eller om du har lågt blodtryck

om du har vissa, sällsynta, ärftliga ögonsjukdomar (såsom retinitis pigmentosa)

om du någonsin tidigare har förlorat synen på grund av icke-arteritisk främre ischemisk

optikusinfarkt/neuropati (NAION).

Varningar och försiktighet

Tala med läkare innan du tar Sildenafil Orion

om du har sicklecellanemi (onormala röda blodkroppar), leukemi (blodcellscancer), multipelt

myelom (cancer i benmärgen)

om du har deformerad penis eller någon sjukdom i penis såsom Peyronies sjukdom

om du har hjärtproblem. I så fall ska din läkare noggrant kontrollera om ditt hjärta tål den ökade

ansträngning som sexuell aktivitet innebär.

om du just nu har magsår eller en blödningssjukdom

(såsom hemofili)

om du upplever en plötsligt försämrad eller förlorad syn, sluta ta Sildenafil Orion och kontakta

läkare omedelbart.

Du ska inte ta Sildenafil Orion om du inte har erektil dysfunktion.

Du ska inte använda Sildenafil Orion samtidigt med någon annan (peroral eller lokal) behandling mot

erektil dysfunktion.

Du ska inte ta Sildenafil Orion om du är kvinna.

Du ska inte använda Sildenafil Orion samtidigt som någon behandling mot pulmonell arteriell

hypertension (PAH) som innehåller sildenafil eller några andra PDE5-hämmare.

Speciellt att ta hänsyn till när det gäller patienter med lever- eller njurproblem

Du ska tala om för din läkare om du har njur- eller leverproblem. Din läkare kan besluta att din dos ska

vara lägre. Om din dos är 25 mg ordineras du någon annan läkemedelsform, eftersom Sildenafil Orion

tuggtabletter ska inte delas.

Barn och ungdomar

Sildenafil Orion ska inte ges till personer under 18 år.

Andra läkemedel och Sildenafil Orion

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel.

Sildenafil Orion kan påverka effekten av vissa mediciner speciellt sådana som används för att

behandla bröstsmärtor. Om du blir akut sjuk bör du informera den som behandlar ditt tillstånd att du

tagit Sildenafil Orion och när du gjorde det. Ta inte Sildenafil Orion med andra mediciner om inte din

läkare säger att du kan göra det.

Du ska inte ta Sildenafil Orion om du tar mediciner som kallas för nitrater, eftersom de i kombination

med Sildenafil Orion kan orsaka kraftigt blodtrycksfall. Tala alltid om för din läkare eller

apotekspersonal om du tar något av dessa läkemedel, som ofta ges för att lindra kärlkramp (angina

pectoris) eller ”bröstsmärtor”.

Du ska inte ta Sildenafil Orion om du tar mediciner som kallas för kväveoxiddonatorer såsom

amylnitrit (”nitrater”), eftersom en kombination av sådana läkemedel med Sildenafil Orion eventuellt

också kan leda till kraftigt blodtrycksfall.

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du redan tar riociguat.

Om du tar bl.a. läkemedel som hör till gruppen proteashämmare som används vid behandling av hiv,

kan läkaren inleda din behandling med lägsta möjliga dos (25 mg), och då ordineras du någon annan

läkemedelsform.

En del patienter som tar alfa-receptorblockerare för behandling av högt blodtryck eller prostata-

förstoring kan uppleva yrsel eller svimningskänsla,

vilket kan orsakas av lågt blodtryck när man

hastigt sätter sig upp eller ställer sig upp. Vissa patienter har upplevt dessa symtom när de tagit

sildenafil med alfa-receptorblockerare. Detta sker troligast inom 4 timmar efter det att man tagit

Sildenafil Orion. För att minska risken för dessa symtom bör du ta alfareceptor-blockerare regelbundet

med en fast daglig dos innan du börjar ta Sildenafil Orion. Läkaren kan inleda din behandling med en

låg dos (25 mg), och då ordineras du någon annan läkemedelsform.

Sildenafil Orion med mat, dryck och alkohol

Sildenafil Orion kan tas med eller utan mat, men om du tar det tillsammans med en kraftig måltid kan

det ta lite längre tid innan det verkar.

Alkoholintag kan tillfälligt

minska förmågan att få erektion. För att få maximal effekt från din medicin

bör du inte dricka stora mängder alkohol innan du tar Sildenafil Orion.

Graviditet, amning och fertilitet

Sildenafil Orion ska inte användas av kvinnor.

Körförmåga och användning av maskiner

Sildenafil Orion kan orsaka yrsel och kan påverka synen. Du ska vara medveten om hur du reagerar på

Sildenafil Orion innan du kör bil eller använder maskiner.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbete

som kräver skärpt vaksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden är

användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Sildenafil Orion innehåller aspartam och laktos

Tuggtabletterna innehåller aspartam, som innehåller en fenylalaninkälla. Kan vara skadligt för

personer med fenylketonuri.

50 mg tuggtabletten innehåller 140,915 mg och 100 mg tuggtabletten innehåller 281,83 mg

laktosmonohydrat per tablett. Detta bör beaktas av patienter med diabetes mellitus. Om du inte tål

vissa sockerarter, bör du kontakta din läkare innan du tar denna medicin.

3.

Hur du tar Sildenafil Orion

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare eller apotekspersonal om du är

osäker. Vanlig startdos är 50 mg.

Du ska inte ta Sildenafil Orion mer än en gång per dygn.

Du ska ta Sildenafil Orion ungefär en timme innan du planerar att ha sexuellt umgänge. Tabletten

tuggas.

Om du känner att effekten av Sildenafil Orion är för stark eller för svag, vänd dig till din läkare eller

apotekspersonal.

Sildenafil Orion ger dig endast erektion om du är sexuellt stimulerad. Den tid det tar för Sildenafil

Orion att fungera varierar från person till person, men normalt tar det mellan en halv och en timme. Du

kan märka att det tar längre tid innan Sildenafil Orion verkar om du tar det tillsammans med en kraftig

måltid.

Sildenafil Orion tuggtabletter ska inte delas.

Om Sildenafil Orion inte hjälper dig att få erektion eller om erektionen inte räcker tillräckligt länge för

att fullborda sexuellt umgänge ska du berätta om det för din läkare.

Om du har tagit för stor mängd av Sildenafil Orion

Du kan eventuellt uppleva att biverkningarna och deras svårighetsgrad ökar. Doser över 100 mg ökar

inte effekten.

Ta inte fler tuggtabletter än vad din läkare säger åt dig att göra.

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag,

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 09 471 977) för bedömning av risken

samt rådgivning.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar men alla användare behöver inte få

dem. De biverkningar som rapporterats i samband med användning av Sildenafil Orion är vanligen

lindriga till måttliga och varar bara en kort stund.

Sluta använda Sildenafil Orion och kontakta genast din läkare om du upplever något av

följande allvarliga symtom:

En allergisk reaktion - mindre vanligt (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare)

Symtom inkluderar plötsliga väsljud, andningssvårigheter eller yrsel, svullnad i ögonlock,

ansikte, läppar eller hals.

Bröstsmärtor - mindre vanligt

Om detta sker under eller efter samlag:

Res dig upp i halvsittande ställning och försöka slappna av.

Ta inte nitrater för att behandla bröstsmärtorna.

Förlängda och ibland smärtsamma erektioner - sällsynt (kan förekomma hos upp till 1 av

1 000 användare)

Om du får en sådan erektion som varar längre än 4 timmar ska du kontakta läkare omedelbart.

Plötslig nedsättning eller förlust av synen - sällsynt

Allvarlig hudreaktion - sällsynt

Symtom inkluderar allvarlig fjällning och svullnad i huden, blåsbildning

i mun, genitalier och

runt ögonen, feber.

Krampanfall - sällsynt

Andra biverkningar:

Mycket vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av 10 användare): huvudvärk.

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare): illamående, ansiktsrodnad, värmevallningar

(symtomen kan bland annat vara en plötslig känsla av värme i överkroppen), matsmältningsproblem,

förändrat färgseende, dimsyn, synstörningar, nästäppa och yrsel.

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare): kräkningar, hudutslag,

blodsprängda ögon/rödögdhet, ögonsmärtor, att man ser ljusblixtar eller uppfattar ljus som mycket

starkt, ljuskänslighet,

vattniga ögon, hjärtklappning, snabba hjärtslag, högt blodtryck, lågt blodtryck,

muskelsmärta, sömnighet, minskad känsel, svindel, öronringningar,

muntorrhet, blockerade eller

täppta bihålor, inflammation i slemhinnan i näsan (symtomen är bland andra rinnsnuva, nysningar och

nästäppa), smärta i övre delen av magen, gastroesofageal refluxsjukdom (symtomen är bland andra

halsbränna), närvaro av blod i urinen, smärta i armar eller ben, näsblödning, värmekänsla och

trötthetskänsla.

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare): svimning, stroke, hjärtattack,

oregelbundna hjärtslag, tillfälligt minskat blodflöde till delar av hjärnan, en känsla av att det blir trångt

i halsen, avdomnad mun, blödning i bakre delen av ögat, ögonirritation, sjukdom i näthinnan orsakad

av arterioskleros, sjukdomar i regnbågshinnan, dubbelseende, minskad synskärpa, onormal känsla i

ögat, svullnad i ögat eller ögonlocket, ökat ögontryck (glaukom), närsynthet, trötta ögon, små prickar

eller fläckar i synfältet, att man ser en gloria runt ljuskällor, utvidgade pupiller, missfärgning av

ögonvitan, blödning i penis, blod i sädesvätskan, torr näsa, svullnad inuti näsan, lättretlighet och

plötslig nedsättning eller förlust av hörsel.

Efter att läkemedlet har börjat marknadsföras och använts av patienter har sällsynta fall av instabil

angina (en typ av hjärtproblem) och plötsligt dödsfall rapporterats. Det är värt att notera att de flesta -

men inte alla - av de män som upplevde dessa symtom hade hjärtbesvär innan de tog denna medicin.

Det är omöjligt att säga om dessa händelser berodde på Sildenafil Orion.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även biverkningar som inte

nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt via:

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

00034 FIMEA

Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om läkemedels säkerhet.

5.

Hur Sildenafil Orion ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Inga särskilda temperaturanvisningar. Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

Används före utgångsdatum som anges på kartongen efter Utg.dat. Utgångsdatumet är den sista dagen

i angiven månad.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är sildenafil. Varje tuggtablett innehåller sildenafilcitrat motsvarande 50

eller 100 mg sildenafil.

Övriga innehållsämnen är laktosmonohydrat, polakrilinkalium,

kroskarmellosnatrium,

magnesiumstearat, vattenfri kolloidal kiseldioxid,

povidon K-30, aspartam (E951), mintarom

(maltodextrin, modifierad stärkelse [majs], mintolja [Mentha arvensis]) och kaliumhydroxid

eller

saltsyra (för pH-justering).

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Sildenafil Orion tuggtabletter är vita, triangulära och bikonvexa tabletter med märkning ”50” eller

”100” på ena sidan.

Förpackningsstorlekar i blisterförpackningar:

50 mg och 100 mg: 8, 12 eller 24 tuggtabletter.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning

Orion Corporation

Orionvägen 1

02200 Esbo

Tillverkare

Orion Pharma

Orionvägen 1

02200 Esbo

Denna bipacksedel ändrades senast 23.5.2018

VALMISTEYHTEENVETO

1.

LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

Sildenafil Orion 50 mg purutabletit

Sildenafil Orion 100 mg purutabletit

2.

VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

Sildenafil Orion 50 mg purutabletit:

Yksi purutabletti sisältää 50 mg sildenafiilia,

joka on muodostettu in situ 70,24 mg:sta

sildenafiilisitraattia.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: Yksi purutabletti sisältää 4,3 mg aspartaamia ja 140,915 mg

laktoosimonohydraattia.

Sildenafil Orion 100 mg purutabletit:

Yksi purutabletti sisältää 100 mg sildenafiilia, joka on muodostettu in situ 140,48 mg:sta

sildenafiilisitrattia.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan: Yksi purutabletti sisältää 8,6 mg aspartaamia ja 281,83 mg

laktoosimonohydraattia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1.

3.

LÄÄKEMUOTO

Purutabletti

50 mg:n purutabletit ovat valkoisia, kolmion muotoisia, kaksoiskuperia tabletteja, joiden toisella

puolella on painatus ”50”.

100 mg:n purutabletit ovat valkoisia, kolmion muotoisia, kaksoiskuperia tabletteja, joiden toisella

puolella on painatus ”100”.

4.

KLIINISET TIEDOT

4.1

Käyttöaiheet

Miesten erektiohäiriöiden hoito. Erektiohäiriöksi

katsotaan kykenemättömyys saavuttaa tai ylläpitää

tyydyttävään seksuaaliseen kanssakäymiseen riittävä erektio.

Jotta Sildenafil Orion toimisi tehokkaasti, tarvitaan seksuaalinen stimulaatio.

4.2

Annostus ja antotapa

Annostus

Käyttö aikuisille

Suositeltu annos on 50 mg otettuna tarvittaessa noin tuntia ennen aiottua seksuaalista toimintaa.

Lääkkeen tehon ja siedettävyyden mukaan annos voidaan nostaa 100 mg:aan tai laskea 25 mg:aan.

Suurin suositeltu annos on 100 mg. Suurin suositeltu annostiheys on kerran vuorokaudessa. Jos

Sildenafil Orion -purutabletteja otetaan samanaikaisesti ruoan kanssa, lääkkeen vaikutuksen alkaminen

saattaa viivästyä verrattuna paastotilaan (ks. kohta 5.2).

25 mg annostuksessa on käytettävä muita annosmuotoja, kuten kalvopäällysteisiä tabletteja.

Erityispotilasryhmät

Iäkkäät

Annostusta ei tarvitse muuttaa iäkkäille potilaille.

Munuaisten vajaatoiminta

Kohdan ”Käyttö aikuisille” annossuosituksia voidaan soveltaa lievää tai kohtalaista munuaisten

vajaatoimintaa sairastaviin potilaisiin

(kreatiniinipuhdistuma = 30–80 ml/min).

Koska sildenafiilin

puhdistuma on pienentynyt vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla

potilailla (kreatiniinipuhdistuma < 30 ml/min), on syytä harkita 25 mg:n annosta. Tehon ja

siedettävyyden mukaan annos voidaan tarvittaessa nostaa 50 mg:aan ja edelleen 100 mg:aan.

Maksan vajaatoiminta

Koska sildenafiilin

puhdistuma on pienentynyt maksan vajaatoimintaa (esimerkiksi kirroosia)

sairastavilla potilailla, on syytä harkita 25 mg:n annosta. Tehon ja siedettävyyden mukaan annos

voidaan tarvittaessa nostaa 50 mg:aan ja edelleen 100 mg:aan.

Pediatriset potilaat

Sildenafil Orion -purutabletteja ei ole tarkoitettu alle 18-vuotiaille.

Käyttö potilaille, jotka käyttävät jotakin muuta lääkettä

Potilaille, jotka saavat samanaikaisesti CYP3A4-estäjiä (ks. kohta 4.5), on syytä harkita 25 mg:n

aloitusannosta. Poikkeuksena ritonaviiri, jonka yhteiskäyttöä sildenafiilin kanssa ei suositella (ks.

kohta 4.4).

Ortostaattisen hypotension riskin minimoimiseksi

potilaan alfasalpaajalääkityksen on oltava

vakiintunutta ennen sildenafiilihoidon

aloittamista. Lisäksi on harkittava sildenafiilihoidon

aloittamista 25 mg:n annoksella (ks. kohdat 4.4 ja 4.5).

Antotapa

Otetaan suun kautta.

Sildenafil Orion -purutabletteja ei saa puolittaa.

4.3

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

Typpioksidi/syklinen guanosiinimonofosfaatti

(cGMP) -systeemivaikutustensa mukaisesti (ks. kohta

5.1) sildenafiilin

on todettu vahvistavan nitraattien verenpainetta alentavaa vaikutusta. Tästä syystä

sen samanaikainen käyttö typpioksidin luovuttajien (kuten amyylinitriitin)

tai nitraattien kanssa on

vasta-aiheista.

PDE5-inhibiittoreiden,

mukaan lukien sildenafiili, samanaikainen käyttö guanylaattisyklaasin

stimulaattoreiden, kuten riosiguaatin kanssa, on vasta-aiheinen, sillä se saattaa mahdollisesti johtaa

oireiseen hypotensioon (ks. kohta 4.5).

Erektiohäiriöiden hoitoon käytettäviä lääkkeitä, kuten sildenafiilia,

ei pidä antaa miehille, joille

seksuaalinen aktiivisuus ei ole suositeltavaa (esimerkiksi potilaat, joilla on vaikea

kardiovaskulaarisairaus, kuten epästabiili rintakipu tai vaikea sydämen vajaatoiminta).

Sildenafil Orion on vasta-aiheista potilaille,

jotka ovat menettäneet näkökyvyn toisesta silmästään

nonarteriittisen anteriorisen iskeemisen optikusneuropatian (NAION) vuoksi riippumatta siitä,

liittyykö kyseinen tapahtuman aiempaan PDE5:n estäjän käyttöön vai ei (ks. kohta 4.4).

Sildenafiilin turvallisuutta ei ole tutkittu seuraavilla potilasryhmillä,

ja siksi sen käyttö on vasta-

aiheista näille potilaille:

potilaat, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, matala verenpaine

(verenpaine < 90/50 mmHg), äskettäinen aivohalvaus tai sydäninfarkti tai perinnöllinen

degeneratiivinen verkkokalvosairaus, kuten retinitis pigmentosa (pienellä joukolla näistä potilaista on

verkkokalvon fosfodiesteraasin geneettinen häiriö).

4.4

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Potilaan terveydentila on syytä selvittää ja tehdä lääkärintarkastus erektiohäiriön diagnosoimiseksi

sen mahdollisten syiden selvittämiseksi, ennen kuin lääkehoitoa harkitaan.

Kardiovaskulaariset riskitekijät

Ennen kuin mitään hoitoa aloitetaan, lääkärin on syytä arvioida potilaan kardiovaskulaarinen tila,

koska seksuaaliseen aktiivisuuteen liittyy jonkinasteinen sydänkohtausriski. Sildenafiililla on

vasodilatoivia ominaisuuksia, jotka aiheuttavat lievää ohimenevää verenpaineen laskua (ks. kohta 5.1).

Ennen sildenafiilin

määräämistä lääkärin pitää huolellisesti arvioida, voivatko vasolidatoriset

vaikutukset mahdollisesti aiheuttaa haittavaikutuksia potilaille, joilla on eräitä taustatekijöitä,

erityisesti seksuaalisen aktiivisuuden yhteydessä. Potilaat, joilla on vasemman kammion

ulosvirtauksen ahtauma (esimerkiksi aorttaläpän ahtauma tai hypertrofinen obstruktiivinen

kardiomyopatia) tai harvinainen monijärjestelmäsurkastuma (MSA, multiple system atrophy), joka

ilmenee vaikeana verenpaineen autonomisen säätelyn häiriönä, ovat erityisen herkkiä vasodilatoiville

lääkeaineille.

Sildenafiili

vahvistaa nitraattien verenpainetta alentavaa vaikutusta (ks. kohta 4.3).

Sildenafiilitablettien käytön on markkinoilletulon jälkeen saatujen kokemusten mukaan raportoitu

aiheuttavan muun muassa seuraavia vakavia kardiovaskulaarisia tapahtumia, joiden on ajallisesti

ilmoitettu olleen yhteydessä sildenafiilin

käyttöön: sydäninfarkti, epästabiili rintakipu, sydänperäinen

äkkikuolema, kammioperäinen rytmihäiriö,

aivoverenvuoto, TIA-kohtaus, kohonnut verenpaine ja

matala verenpaine.

Useimmilla, mutta ei kaikilla, edellä mainituista potilaista oli entuudestaan sydänperäisiä riskitekijöitä.

Monet raportoiduista tapahtumista esiintyivät yhdynnän aikana tai pian sen jälkeen. Lisäksi

muutamien tapahtumien raportoitiin ilmenneen pian Sildenafiilitablettien

käytön jälkeen, vaikka

seksuaalista toimintaa ei ollut. Näiden tapahtumien mahdollista suoraa yhteyttä edellä mainittuihin

tekijöihin

tai muihin tekijöihin ei voida varmentaa.

Priapismi

Sildenafiilia ja muita erektiohäiriön hoitoon tarkoitettuja lääkkeitä on käytettävä varoen, jos potilaan

siitin on anatomisesti epämuodostunut (esimerkiksi siittimen angulaatio, paisuvaiskudoksen fibroosi

tai Peyronien tauti) tai jos potilaalla on priapismille

mahdollisesti altistava sairaus (kuten

sirppisoluanemia,

multippeli

myelooma tai leukemia).

Markkinoilletulon jälkeen sildenafiilin käytön yhteydessä on raportoitu pitkittynyttä erektiota ja

priapismia. Jos erektio kestää yli 4 tuntia, potilaan pitää hakeutua välittömästi lääkärinhoitoon. Jos

priapismia ei hoideta heti, tuloksena voi olla siittimen kudosvaurio ja pysyvä potenssin menetys.

Samanaikainen käyttö muiden PDE5:n estäjien tai muiden erektiohäiriöiden hoitoon tarkoitettujen

lääkkeiden kanssa

Sildenafiilin ja muiden PDE5:n estäjien tai muiden sildenafiilia sisältävien pulmonaalihypertension

hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden (REVATIO) tai erektiohäiriöiden hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden

yhteiskäytön tehoa ja turvallisuutta ei ole tutkittu. Tästä syystä yhteiskäyttöä ei suositella.

Vaikutukset näkökykyyn

Sildenafiilin ja muiden PDE5:n estäjien käytön yhteydessä on oma-aloitteisesti raportoitu esiintyneen

näkökentän puutoksia (ks. kohta 4.8). Sildenafiilin ja muiden PDE5:n estäjien käytön yhteydessä on

sekä oma-aloitteisesti että havainnointitutkimuksessa raportoitu esiintyneen harvinaista non-

arteriittista anteriorista iskeemistä optikusneuropatiaa (NAION) (ks. kohta 4.8). Potilasta on

kehotettava lopettamaan Sildenafil Orion -purutablettien käyttö ja ottamaan heti yhteyttä lääkäriin, jos

hänellä ilmenee äkillinen näkökentän puutos (ks. kohta 4.3).

Samanaikainen käyttö ritonaviirin kanssa

Sildenafiilin ja ritonaviirin

yhteiskäyttö ei ole suositeltavaa (ks. kohta 4.5).

Samanaikainen käyttö alfasalpaajien kanssa

Sildenafiilia on käytettävä varoen potilaille,

jotka käyttävät jotakin alfasalpaajaa, koska näiden

lääkeaineiden yhteiskäyttö voi aiheuttaa joillekin herkille yksilöille symptomaattista hypotensiota (ks.

kohta 4.5). Oireet ilmenevät todennäköisimmin

neljän tunnin kuluessa sildenafiilin annosta.

Ortostaattisen hypotension riskin minimoimiseksi

alfasalpaajahoitoa saavan potilaan on oltava

hemodynaamisesti stabiili ennen sildenafiilihoidon aloittamista. Sildenafiilihoidon

aloittamista

25 mg:n annoksella on harkittava (ks. kohta 4.2). Lisäksi lääkärin on annettava potilaalle

toimintaohjeet ortostaattisen hypotension oireiden varalta.

Vaikutukset verenvuotoon

Ihmisen verihiutaleilla tehdyissä in vitro -tutkimuksissa sildenafiilin

todettiin vahvistavan

natriumnitroprussidin

antiaggregatorista vaikutusta. Sildenafiilin käytön turvallisuudesta jotakin

verenvuototautia tai maha- tai pohjukaissuolihaavaa sairastavilla potilailla ei ole tietoa. Tästä syystä

sildenafiilia on annettava näille potilaille ainoastaan perusteellisen hyöty-haitta-arvioinnin

jälkeen.

Purutabletit sisältävät aspartaamia, joka sisältää fenyylialaniinin lähteen. Voi olla haitallinen

henkilöille,

joilla on fenyyliketonuria. Purutabletit sisältävät laktoosia. Potilaiden, joilla on

harvinainen perinnöllinen

galaktoosi-intoleranssi,

saamelaisilla esiintyvä laktaasinpuutos tai glukoosi-

galaktoosi imeytymishäiriö,

ei tule käyttää tätä lääkettä.

Naiset

Sildenafil Orion -purutabletteja ei ole tarkoitettu naisille.

4.5

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Muiden lääkkeiden vaikutukset sildenafiiliin

In vitro -tutkimukset:

Sildenafiili

metaboloituu ensisijaisesti sytokromi P450 (CYP) -isoentsyymin 3A4 (enimmäkseen) ja

-isoentsyymin 2C9 (vähäisessä määrin) kautta. Siksi näiden isoentsyymien estäjät voivat vähentää

sildenafiilin

puhdistumaa ja näiden isoentsyymien indusoijat voivat lisätä sildenafiilin puhdistumaa.

In vivo -tutkimukset:

Kliinisten tutkimusten populaatiofarmakokineettisten analyysien mukaan sildenafiilin

puhdistuma

väheni, kun sildenafiilia annettiin samanaikaisesti CYP3A4:n estäjien (kuten ketokonatsolin,

erytromysiinin tai simetidiinin) kanssa. Vaikka haittatapahtumien määrä ei lisääntynyt näillä potilailla,

25 mg:n aloitusannoksen käyttöä on syytä harkita annettaessa sildenafiilia potilaille,

jotka saavat

samaan aikaan CYP3A4:n estäjiä.

HIV-proteaasin estäjän ritonaviirin

(erittäin voimakas P450:n estäjä) ja sildenafiilin yhteiskäyttö nosti

sildenafiilin

huippupitoisuutta (C

) 300 % (nelinkertaiseksi) ja sen pitoisuuspinta-alaa (AUC)

1 000 % (11-kertaiseksi), kun ritonaviirin annos oli 500 mg kahdesti vuorokaudessa (vakaassa tilassa)

ja sildenafiilin

100 mg kerta-annoksena. 24 tunnin kuluttua sildenafiilin

pitoisuus plasmassa oli yhä

noin 200 ng/ml, kun pelkkää sildenafiilia käytettäessä sen pitoisuus plasmassa oli vastaavana

ajankohtana noin 5 ng/ml. Tämä on yhdenmukaista ritonaviirin

useisiin P450:n substraatteihin

kohdistuvien huomattavien vaikutusten kanssa. Sildenafiili

ei vaikuttanut ritonaviirin

farmakokinetiikkaan. Näiden farmakokineettisten tutkimustulosten perusteella sildenafiilin

yhteiskäyttöä ritonaviirin

kanssa ei suositella (ks. kohta 4.4), eikä sildenafiilin

enimmäisannos saa

missään tilanteessa ylittää 25 mg:aa 48 tunnin aikana.

HIV-proteaasin estäjän sakinaviirin (CYP3A4:n estäjä) ja sildenafiilin

yhteiskäyttö nosti sildenafiilin

-arvoa 140 % ja sen AUC-arvoa 210 % kun sakinaviirin annos oli 1 200 mg kolmesti

vuorokaudessa (vakaassa tilassa) ja sildenafiilin

100 mg kerta-annoksena. Sildenafiili ei vaikuttanut

sakinaviirin farmakokinetiikkaan (ks. kohta 4.2). Voimakkaampien CYP3A4:n estäjien, kuten

ketokonatsolin ja itrakonatsolin, vaikutusten oletetaan olevan merkittävämpiä.

Kun sildenafiilia annettiin 100 mg:n kerta-annos erytromysiinilääkityksen aikana (erytromysiini on

kohtalainen CYP3A4:n estäjä) vakaassa tilassa (500 mg kahdesti vuorokaudessa viiden vuorokauden

ajan), sildenafiilin systeeminen altistus (AUC) suureni 182 prosenttia. Terveillä vapaaehtoisilla

miehillä tehdyssä tutkimuksessa atsitromysiinilla (500 mg vuorokaudessa kolmen vuorokauden ajan)

ei todettu vaikutuksia sildenafiilin

tai sen päämetaboliitin AUC-, C

- tai T

-arvoon, eliminaation

nopeusvakioon tai puoliintumisaikaan. Simetidiini

(800 mg), sytokromi P450:n estäjä ja CYP3A4:n

epäspesifi estäjä, nosti terveillä vapaaehtoisilla sildenafiilin pitoisuutta plasmassa 56 prosenttia, kun

sitä annettiin yhdessä sildenafiilin

(50 mg) kanssa.

Greippimehu estää heikosti CYP3A4:n toimintaa suolen seinämässä ja voi nostaa jonkin verran

sildenafiilin

pitoisuutta plasmassa.

Antasidit (magnesiumhydroksidi/alumiinihydroksidi) eivät kerta-annoksena vaikuttaneet sildenafiilin

hyötyosuuteen.

Vaikka spesifejä yhteisvaikutustutkimuksia ei kaikkien lääkevalmisteiden osalta ole tehty,

populaatiofarmakokineettiset analyysit osoittavat, ettei seuraavien lääkeaineiden ja sildenafiilin

samanaikainen käyttö vaikuttanut sildenafiilin

farmakokinetiikkaan: CYP2C9:n estäjät (kuten

tolbutamidi,

varfariini ja fenytoiini), CYP2D6:n estäjät (kuten selektiiviset serotoniinin takaisinoton

estäjät ja trisykliset antidepressiivit), tiatsidit ja niiden sukuiset diureetit, loop-diureetit ja kaliumia

säästävät diureetit, ACE-estäjät, kalsiuminestäjät, beetasalpaajat tai CYP450:n indusoijat (kuten

rifampisiini

ja barbituraatit). Yhdessä terveillä vapaaehtoisilla miehillä tehdyssä tutkimuksessa, jossa

endoteliiniantagonistia,

bosentaania (CYP3A4:n kohtalainen indusoija, CYP2C9:n indusoija ja

mahdollisesti CYP2C19:n indusoija), annoksella 125 mg kahdesti vuorokaudessa (vakaassa tilassa)

annettiin samanaikaisesti sildenafiilin

(annos 80 mg kolmesti vuorokaudessa, vakaassa tilassa) kanssa,

sildenafiilin

AUC väheni 62,6 % ja C

vastaavasti 55,4 %. Siksi samanaikaisen voimakkaan

CYP3A4:n indusoijan, kuten rifampisiinin,

annon odotetaan aiheuttavan vielä suurempaa laskua

sildenafiilin

pitoisuuteen plasmassa.

Nikorandiili on kaliumkanavan aktivaattorin ja nitraatin yhdistelmä. Nitraattikomponenttinsa vuoksi

sillä voi olla vakavia yhteisvaikutuksia sildenafiilin

kanssa.

Sildenafiilin vaikutus muihin lääkkeisiin

In vitro -tutkimukset:

Sildenafiili

on sytokromi P450:n isoentsyymien 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4 (IC50 > 150 µM)

heikko estäjä. On epätodennäköistä, että Sildenafil Orion -purutabletit vaikuttavat niiden yhdisteiden

puhdistumaan, jotka metaboloituvat edellä mainittujen isoentsyymien kautta, sillä suositeltuja

annoksia käytettäessä sildenafiilin huippupitoisuus

plasmassa on noin 1 µM.

Sildenafiilin ja ei-spesifisten fosfodiesteraasiestäjien, kuten teofylliinin

ja dipyridamolin,

välisistä

yhteisvaikutuksista ei ole tietoa.

In vivo -tutkimukset:

Typpioksidi/cGMP-systeemivaikutustensa mukaisesti (ks. kohta 5.1) sildenafiilin

on todettu

voimistavan nitraattien verenpainetta alentavaa vaikutusta. Tästä syystä sen samanaikainen käyttö

typpioksidin

luovuttajien tai nitraattien kanssa (ks. kohta 4.3) on vasta-aiheista.

Riosiguaatti

Prekliiniset tutkimukset osoittivat additiivisen verenpaineen laskua lisäävän vaikutuksen kun PDE5-

inhibiittoreita

käytettiin riosiguaatin kanssa. Kliinisissä tutkimuksissa riosiguaatin on osoitettu

lisäävän PDE5-inhibiittoreiden

hypotensiivista vaikutusta. Yhdistelmän myönteisistä vaikutuksista ei

ole näyttöä tutkitussa populaatiossa. Samanaikainen riosiguaatin ja PDE5-inhibiittoreiden,

mukaan

lukien sildenafiili, käyttö on vasta-aiheista (ks. kohta 4.3).

Sildenafiilin samanaikainen anto alfasalpaajahoitoa saavalle potilaalle voi aiheuttaa oireista

hypotensiota joillekin herkille yksilöille. Oireet ilmenevät todennäköisimmin neljän tunnin kuluessa

sildenafiilin

annosta (ks. kohdat 4.2 ja 4.4). Kolmessa spesifisessä lääke-lääkeyhteisvaikutus-

tutkimuksessa potilaille, joiden hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu oli saatu stabiloitua

doksatsosiinilla (alfasalpaaja), annettiin samanaikaisesti sekä doksatsosiinia (4 mg ja 8 mg) ja

sildenafiilia (25 mg, 50 mg tai 100 mg).

Näissä tutkimusryhmissä todettiin, että makuuasennossa mitattuina systolinen ja diastolinen

verenpaine alenivat lisää keskimäärin 7/7 mmHg, 9/5 mmHg ja 8/4 mmHg ja pystyasennossa mitattu

verenpaine aleni lisää keskimäärin 6/6 mmHg, 11/4 mmHg ja 4/5 mmHg. Kun säännöllistä

doksatsosiinihoitoa saaneille potilaille annettiin samanaikaisesti sildenafiilia

ja doksatsosiinia,

joillakin

potilailla raportoitiin symptomaattista ortostaattista hypotensiosta. Potilailla ilmeni myös

heitehuimausta ja pyörryttävää tunnetta, mutta ei pyörtymisiä.

Merkittäviä yhteisvaikutuksia ei todettu annettaessa sildenafiilia (50 mg) samanaikaisesti tolbutamidin

(250 mg) tai varfariinin (40 mg) kanssa. Molemmat aineet metaboloituvat CYP2C9:n välityksellä.

Sildenafiili

(50 mg) ei vahvistanut asetyylisalisyylihapon

(150 mg) vuotoaikaa pidentävää vaikutusta.

Sildenafiili

(50 mg) ei vahvistanut alkoholin verenpainetta alentavaa vaikutusta terveillä

vapaaehtoisilla, kun veren maksimialkoholipitoisuus

oli keskimäärin 80 mg/dl.

Seuraavien verenpainetta laskevien lääkeaineryhmien käyttäjillä ilmenneet haittavaikutukset

sildenafiilia saaneilla potilailla eivät poikenneet lumelääkettä saaneista: diureetit, beetasalpaajat, ACE-

estäjät, angiotensiini II -reseptorin salpaajat, verenpainelääkkeet (vasodilataattorit ja sentraalisesti

vaikuttavat), adrenergisten neuronien salpaajat, kalsiuminestäjät ja alfasalpaajat. Eräässä spesifissä

yhteisvaikutustutkimuksessa, jossa sildenafiilia (100 mg) annettiin samanaikaisesti amlodipiinin

kanssa verenpainepotilaille,

makuuasennossa mitattu systolinen verenpaine aleni lisää 8 mmHg.

Vastaavasti makuuasennossa mitattu diastolinen verenpaine aleni lisää 7 mmHg. Nämä

verenpainelukemien lisäalenemat olivat samaa suuruusluokkaa kuin pelkästään sildenafiilia saaneilla

terveillä vapaaehtoisilla (ks. kohta 5.1).

Sildenafiili

(100 mg) ei vaikuttanut sakinaviirin ja ritonaviirin

(HIV-proteaasin estäjiä ja CYP3A4:n

substraatteja) vakaan tilan farmakokinetiikkaan.

Terveille vapaaehtoisille miehille sildenafiilin

anto vakaassa tilassa (80 mg x 3/vrk) aiheutti 49,8 %

nousun bosentaanin (125 mg x 2/vrk) kokonaisaltistuksessa (AUC) ja vastaavasti 42 % nousun

bosentaanin huippupitoisuudessa C

4.6

Hedelmällisyys, raskaus ja imetys

Sildenafil Orion -purutabletteja ei ole tarkoitettu naisille.

Riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia ei ole tehty raskaana oleville tai imettäville naisille.

Rotilla ja kaneilla tehdyissä lisääntymistutkimuksissa suun kautta annetulla sildenafiililla ei todettu

olevan oleellisia haittavaikutuksia.

Terveille vapaaehtoisille annettu 100 mg:n oraalinen kerta-annos sildenafiilia ei vaikuttanut siittiöiden

liikkuvuuteen tai rakenteeseen (ks. kohta 5.1).

4.7

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Valmisteen vaikutusta ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn ei ole tutkittu.

Sildenafiililla

tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa on raportoitu huimausta ja näköhäiriöitä. Potilaiden

on syytä tarkkailla Sildenafil Orion -purutableteista saamiaan reaktioita ennen ajamaan lähtemistä tai

koneiden käyttämistä.

4.8

Haittavaikutukset

Turvallisuusprofiilin

yhteenveto

Sildenafiilin turvallisuusprofiili

perustuu 9 570 potilaaseen 74 lumekontrolloidussa kliinisessä

kaksoissokkotutkimuksessa. Kliinisissä tutkimuksissa sildenafiililla

hoidetuilla potilailla yleisimmin

ilmoitetut haittavaikutukset olivat päänsärky, kasvojen punoitus ja kuumoitus, ruoansulatusvaivat,

nenän tukkoisuus, heitehuimaus, pahoinvointi,

kuumat aallot, näköhäiriöt, syanopsia ja hämärtynyt

näkö.

Myyntiluvan saamisen jälkeisessä haittavaikutusseurannassa on kerätty haittavaikutuksia arviolta > 10

vuoden ajalta. Koska kaikkia haittavaikutuksia ei ole ilmoitettu myyntiluvan haltijalle eikä siten viety

turvallisuustietokantaan,

tällaisten haittojen esiintymistiheyttä ei voida luotettavasti määrittää.

Haittavaikutukset taulukoituna

Seuraavassa taulukossa on lueteltu elinjärjestelmittäin

ja esiintymistiheyksittäin (hyvin yleiset

[≥ 1/10], yleiset [≥ 1/100, < 1/10], melko harvinaiset [≥ 1/1 000, < 1/100], harvinaiset [≥ 1/10 000,

< 1/1 000]) kaikki lääketieteellisesti tärkeät haittavaikutukset, joita kliinisissä tutkimuksissa ilmeni

enemmän sildenafiililla kuin lumelääkkeellä. Haittavaikutukset on esitetty kussakin yleisyysluokassa

haittavaikutuksen vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.

Taulukko 1. Lääketieteellisesti tärkeät haittavaikutukset, joita ilmoitettiin kontrolloiduissa

kliinisissä tutkimuksissa enemmän kuin lumelääkkeellä, sekä lääketieteellisesti tärkeät

haittavaikutukset, jotka on ilmoitettu myyntiluvan saamisen jälkeisessä

haittavaikutusseurannassa.

Elinjärjestelmä

Haittavaikutukset

Infektiot

Melko harvinaiset

Nuha

Immuunijärjestelmä

Melko harvinaiset

Yliherkkyys

Hermosto

Hyvin yleiset

Päänsärky

Yleiset

Heitehuimaus

Melko harvinaiset

Uneliaisuus, hypestesia

Harvinaiset

Aivoverisuonitapahtuma, ohimenevä iskeeminen kohtaus

(TIA), kouristuskohtaus*, kouristuskohtauksen

uusiutuminen*,

pyörtyminen

Silmät

Yleiset

Värinäön vääristymät**, näköhäiriöt, hämärtynyt näkö

Melko harvinaiset

Kyynelelinten häiriöt***, silmäkipu,

fotofobia, fotopsia,

silmien hyperemia, kirkkaus, sidekalvotulehdus

Harvinaiset

Non-arteriittinen anteriorinen iskeeminen optinen neuropatia

(NAION)*, verisuonitukos verkkokalvossa*,

verkkokalvoverenvuoto, arterioskleroottinen retinopatia,

verkkokalvosairaus, glaukooma, näkökenttäpuutos, diplopia,

näöntarkkuuden heikkeneminen, myopia, astenopia,

lasiaiskellujat,

värikalvon häiriö, mydriaasi, valorenkaiden

näkeminen, silmäedeema, silmän turpoaminen, silmähäiriö,

sidekalvon hyperemia, silmä-ärsytys, epänormaali tuntemus

silmässä, silmäluomiturvotus,

kovakalvon värimuutos

Kuulo ja tasapainoelin

Melko harvinaiset

Kiertohuimaus, korvien soiminen

Harvinaiset

Kuuroutuminen

Sydän

Melko harvinaiset

Takykardia, sydämentykytykset,

Harvinaiset

Sydänperäinen äkkikuolema*, sydäninfarkti, kammioperäinen

rytmihäiriö*,

eteisvärinä, epästabiili angina pectoris

Verisuonisto

Yleiset

Kasvojen punoitus ja kuumoitus, kuumat aallot

Melko harvinaiset

Kohonnut verenpaine, matala verenpaine

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

Yleiset

Nenän tukkoisuus

Melko harvinaiset

Nenäverenvuoto, poskionteloiden

tukkoisuus

Harvinaiset

Kuristava tunne kurkussa, nenän turvotus, nenän kuivuminen

Ruoansulatuselimistö

Yleiset

Pahoinvointi, ruoansulatushäiriöt

Melko harvinaiset

Ruokatorven refluksitauti, oksentelu, ylävatsakipu, suun

kuivuminen

Harvinaiset

Suun hypestesia

Iho ja ihonalainen kudos

Melko harvinaiset

Ihottuma

Harvinaiset

Stevens-Johnsonin oireyhtymä*, toksinen epidermaalinen

nekrolyysi*

Luusto, lihakset ja sidekudos

Melko harvinaiset

Lihaskipu, raajakipu

Munuaiset ja virtsatiet

Melko harvinaiset

Hematuria

Sukupuolielimet ja rinnat

Harvinaiset

Siittimen verenvuoto, priapismi*, hematospermia, pitkittynyt

erektio

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

Melko harvinaiset

Rintakipu, väsymys, kuumuuden tunne

Harvinaiset

Ärtyisyys

Tutkimukset

Melko harvinaiset

Kiihtynyt sydämensyke

* Ilmoitettu vain markkinoille tulon jälkeisessä seurannassa.

** Värinäön vääristymät: Kloropsia, kromatopsia, syanopsia, erytropsia ja ksantopsia.

*** Kyynelelinten häiriöt: kuivasilmäisyys, kyynelvuodon häiriö ja lisääntynyt kyynelnesteen eritys.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä

haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin.

Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista

seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

4.9

Yliannostus

Kerta-annostutkimuksissa, joissa vapaaehtoisille tutkittaville annettiin sildenafiilia enintään 800 mg:n

annos, haittavaikutukset olivat samankaltaisia kuin pienempiä annoksia saaneilla, mutta niiden

ilmaantuvuus ja vaikeusaste lisääntyivät. 200 mg:n annos ei lisännyt tehoa, mutta haittavaikutusten

(päänsärky, kasvojen punoitus ja kuumotus, heitehuimaus, ruoansulatushäiriöt, nenän tukkoisuus ja

näköhäiriöt) ilmaantuvuus lisääntyi.

Yliannostustapauksessa on annettava tarpeen mukaan tavanmukaista peruselintoimintoja ylläpitävää

hoitoa. Munuaisdialyysi

ei oletettavasti lisää munuaispuhdistumaa, koska sildenafiili sitoutuu

voimakkaasti plasmaproteiineihin

eikä eliminoidu virtsaan.

5.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

5.1

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Virtsaelinten sairauksien lääkkeet; erektiohäiriöiden hoitoon tarkoitetut

lääkkeet, ATC-koodi: G04B E03.

Vaikutusmekanismi

Sildenafiili

on oraalinen erektiohäiriöiden hoitoon tarkoitettu lääke. Se lisää seksuaalisen stimulaation

yhteydessä veren virtausta siittimeen ja korjaa heikentynyttä erektiota.

Seksuaalisen stimulaation aikana paisuvaiskudoksessa vapautuva typpioksidi liittyy fysiologiseen

mekanismiin, joka saa aikaan siittimen erektion. Typpioksidi aktivoi guanylaattisyklaasientsyymin,

mikä johtaa suurentuneeseen syklisen guanosiinimonofosfaatin

(cGMP) pitoisuuteen. Tämä aiheuttaa

siittimen paisuvaiskudoksen sileiden lihasten relaksaation ja vapauttaa verenvirtauksen

paisuvaiskudokseen.

Sildenafiili

on potentti ja selektiivinen cGMP-spesifisen fosfodisesteraasi tyyppi 5:n (PDE5) estäjä.

PDE5:n tehtävä on pilkkoa cGMP:tä paisuvaiskudoksessa. Sildenafiili

vaikuttaa erektiossa

paikallisesti. Sildenafiililla ei ole suoraa relaksoivaa vaikutusta eristettyyn ihmisen

paisuvaiskudokseen, mutta se lisää voimakkaasti typpioksidin relaksoivaa vaikutusta siihen. Kun

typpioksidi/cGMP-systeemi aktivoituu seksuaalisen stimulaation yhteydessä, sildenafiili

estää PDE5:n

toiminnan, mikä nostaa cGMP:n pitoisuutta paisuvaiskudoksessa. Tästä syystä seksuaalista

stimulaatiota tarvitaan sildenafiilin aiotun farmakologisen vaikutuksen aikaansaamiseksi.

Farmakodynaamiset vaikutukset

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet sildenafiilin

estävän selektiivisesti PDE5:tä, joka osallistuu

erektioprosessiin. Sildenafiili

estää PDE5:tä voimakkaammin kuin muita tunnettuja fosfodiesteraaseja.

Sildenafiilin PDE5-selektiivisyys on 10-kertainen verrattuna PDE6:een, joka osallistuu

fototransduktioon verkkokalvossa. Suurimpina suositeltuina annoksina annetun sildenafiilin

PDE5-

selektiivisys on 80-kertainen verrattuna PDE1:een ja yli 700-kertainen verrattuna PDE2:een,

PDE3:een, PDE4:ään, PDE7:ään, PDE8:aan, PDE 9:ään, PDE10:een ja PDE11:een. Mikä

merkittävintä, sildenafiilin PDE5-selektiivisyys on yli 4 000-kertainen verrattuna PDE3:een, joka on

sydänlihaksen supistuvuuden säätelyyn osallistuva cAMP-spesifinen fosfodiesteraasi-isoformi.

Kliininen teho ja turvallisuus

Kahden kliinisen

tutkimuksen nimenomaisena tarkoituksena oli arvioida aikaa, joka kuluu sildenafiilin

ottamisesta sen aikaansaamaan erektioon seksuaalisen stimulaation yhteydessä. Siittimen

pletysmografiatutkimuksessa (RigiScan) potilaat, jotka nauttivat sildenafiilia tyhjään vatsaan, siitin

saavutti sukupuoliyhdyntään riittävän 60-prosenttisen jäykkyyden keskimäärin 25 minuutissa (aikaväli

oli 12–37 minuuttia). Toisessa RigiScan-tutkimuksessa sildenafiili

sai aikaan erektion seksuaalisen

stimulaation vaikutuksesta vielä 4–5 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta.

Sildenafiili

laskee verenpainetta lievästi ja ohimenevästi, millä ei useimmiten ole kliinistä merkitystä.

Suun kautta annettu 100 mg:n sildenafiiliannos alensi makuuasennossa mitattua systolista

verenpainetta keskimäärin enimmillään 8,4 mmHg. Vastaava muutos diastolisessa verenpaineessa oli

5,5 mmHg. Nämä verenpainemuutokset ovat yhdenmukaisia sildenafiilin verisuonia laajentavan

vaikutuksen kanssa, minkä luultavasti aiheuttaa sileän lihaksen kohonnut cGMP-taso. Kun terveille

vapaaehtoisille tutkittaville annettiin suun kautta enintään 100 mg:n kerta-annos sildenafiilia,

vaikutukset EKG:hen eivät olleet kliinisesti

merkittäviä.

Tutkimuksessa, jossa selvitettiin suun kautta annetun 100 mg:n sildenafiilikerta-annoksen

hemodynaamisia vaikutuksia 14:llä vaikeaa sepelvaltimotautia sairastaneella potilaalla (yli 70 %:n

ahtauma vähintään yhdessä sepelvaltimossa), keskimääräinen systolinen verenpaine levossa aleni

lähtötilanteesta 7 % ja diastolinen verenpaine 6 %. Kesimääräinen systolinen keuhkoverenpaine aleni

9 %. Sildenafiili ei vaikuttanut sydämen minuuttitilavuuteen eikä heikentänyt verenvirtausta

ahtautuneissa sepelvaltimoissa.

Rintakivun ilmaantumiseen kuluvassa ajassa ei esiintynyt kliinisesti merkittäviä eroja, kun sildenafiilia

ja lumelääkettä vertailtiin lumekontrolloidussa kaksoissokkoutetussa rasitustutkimuksessa.

Tutkimukseen osallistui 144 erektiohäiriöpotilasta, joilla oli stabiili angina pectoris ja jotka käyttivät

siihen säännöllisesti lääkitystä (nitraatit pois lukien).

Joillakin tutkittavilla

havaittiin Farnsworth-Munsell 100 -sävytestissä lieviä ja ohimeneviä eroja värien

erotuskyvyssä (sininen/vihreä) yhden tunnin kuluttua 100 mg:n annoksesta. Kahden tunnin kuluttua

annoksesta tällaisia vaikutuksia ei enää ollut havaittavissa. Tämä muutos värisävyjen erotuskyvyssä

liittyy oletettavasti estovaikutukseen, joka sildenafiililla on verkkokalvon fototransduktiokaskadiin

osallistuvaan PDE6:een. Sildenafiili

ei vaikuta näöntarkkuuteen eikä kontrastiherkkyyteen. Suppeassa

lumekontrolloidussa tutkimuksessa, johon osallistuneilla potilailla (n = 9) oli todettu varhainen ikään

liittyvä silmänpohjan rappeuma, 100 mg sildenafiilia kerta-annoksena ei muuttanut merkitsevästi

tehtyjen näkötestien (näöntarkkuus, Amslerin kartta, värien erotuskyky liikennevalostimulaatiossa,

Humphrey-perimetri ja häikäisytesti) tuloksia.

Kun sildenafiilia annettiin 100 mg:n kerta-annoksena terveille vapaaehtoisille, siittiöiden

liikkuvuudessa tai rakenteessa ei havaittu muutoksia.

Lisätietoja kliinisistä tutkimuksista

Sildenafiilia on annettu kliinisissä tutkimuksissa yli 8 000 19–87-vuotiaalle potilaalle. Tutkimuksissa

olivat edustettuina seuraavat potilasryhmät: iäkkäät potilaat (19,9 %), verenpainetautipotilaat (30,9 %),

diabetespotilaat (20,3 %), iskeemistä sydänsairautta sairastavat potilaat (5,8 %),

hyperlipidemiapotilaat (19,8 %), selkäydinvammapotilaat (0,6 %), masennusta sairastavat potilaat

(5,2 %), potilaat, joille oli tehty osittainen eturauhasen poisto (TURP) (3,7 %) tai eturauhasen

radikaalileikkaus (3,3 %). Seuraaviin ryhmiin kuuluvien potilaiden määrä oli vähäinen, tai kyseisen

ryhmän potilaita ei otettu lainkaan mukaan kliinisiin

tutkimuksiin:

potilaat, joille on tehty lantion

alueen leikkaus tai jotka ovat saaneet sädehoitoa, vaikeaa munuaisten tai maksan vajaatoimintaa

sairastavat potilaat sekä eräitä kardiovaskulaarisairauksia sairastavat potilaat (ks. kohta 4.3).

Tutkimuksissa, joissa käytettiin kiinteää annostusta, potilaista 62 % (25 mg), 74 % (50 mg) ja 82 %

(100 mg) ilmoitti

hoidon parantaneen erektiota, kun lumelääkettä käyttäneessä ryhmässä osuus oli

25 %. Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa sildenafiililääkityksen keskeyttäneiden osuus oli

vähäinen ja samaa luokkaa kuin lumelääkettä käyttäneessä ryhmässä. Kun otetaan huomioon kaikki

kliiniset tutkimukset, erektioiden paranemisesta ilmoittaneiden potilaiden osuus potilasryhmittäin

seuraava: potilaat, joilla oli psykogeenisiä erektiohäiriötä (84 %), potilaat, joilla oli sekalaisia

erektiohäiriöitä (77 %), potilaat, joilla oli elimellisiä erektiohäiriöitä (68 %), iäkkäät potilaat (67 %),

diabetespotilaat (59 %), iskeemistä sydänsairautta sairastavat potilaat (69 %), verenpainepotilaat

(68 %), TURP-potilaat (61 %), eturauhasen radikaalileikkauspotilaat (43 %), selkäydinvammapotilaat

(83 %), masennuspotilaat (75 %). Sildenafiilin

teho ja turvallisuus säilyivät pitkäaikaistutkimuksissa.

5.2

Farmakokinetiikka

Imeytyminen:

Sildenafiili

imeytyy nopeasti. Suun kautta tyhjään vatsaan annetun sildenafiilin

huippupitoisuus

plasmassa saavutetaan 30–120 minuutissa (mediaani 60 minuuttia). Suun kautta annetun sildenafiilin

absoluuttinen hyötyosuus on keskimäärin 41 % (vaihteluväli 25–63 %). Suositeltuja annoksia

(25-100 mg) käytettäessä suun kautta otetun sildenafiilin

AUC- ja C

-arvot kasvavat suhteessa

annokseen.

Ruoka hidastaa sildenafiilin imeytymistä niin, että huippupitoisuuden

saavuttamishetki (T

myöhenee keskimäärin 60 minuuttia ja C

arvo pienenee keskimäärin 29 %.

Jakautuminen:

Sildenafiilin vakaan tilan keskimääräinen jakautumistilavuus (Vd) on 105 litraa, mikä kertoo

jakautumisesta kudoksiin. Suun kautta kerta-annoksena otetun 100 mg:n annoksen jälkeen sildenafiilin

suurin keskimääräinen kokonaispitoisuus

plasmassa on noin 440 ng/ml (CV 40 %). Sildenafiili (ja sen

tärkein kiertävä metaboliitti, N-desmetyyli) sitoutuu plasman proteiineihin

96-prosenttisesti, vapaan

sildenafiilin

keskimääräinen huippupitoisuus plasmassa on 18 ng/ml (38 nM). Proteiineihin

sitoutuminen ei riipu lääkeaineen kokonaispitoisuudesta.

Terveillä vapaaehtoisilla vähemmän kuin 0,0002 % (keskimäärin 188 ng) sildenafiilin

100 mg:n kerta-

annoksesta löytyi ejakulaatiosta 90 minuutin kuluttua lääkkeen ottamisesta.

Biotransformaatio:

Sildenafiili

metaboloituu pääasiassa maksan mikrosomaalisten isoentsyymien CYP3A4:n (pääreitti) ja

CYP2C9:n (sivureitti) välityksellä. Sildenafiilin

kiertävä päämetaboliitti syntyy sildenafiilin

N-demetylaation kautta. Syntyvällä metaboliitilla on samankaltainen fosfodiesteraasiselektiivisyyden

profiili kuin sildenafiililla,

ja sen in vitro -voimakkuus PDE5:n suhteen on noin 50 % pienempi kuin

kanta-aineella. Tämän metaboliitin

pitoisuudet plasmassa ovat noin 40 % sildenafiilin pitoisuuksista.

N-desmetyylimetaboliitti metaboloituu edelleen, ja sen terminaalinen puoliintumisaika

on noin neljä

tuntia.

Eliminaatio:

Sildenafiilin kokonaispuhdistuma on 41 l/h ja tästä seuraava terminaalinen puoliintumisaika

3–5 h.

Sekä suun kautta että laskimonsisäisesti annettu sildenafiili

erittyy metaboliitteina pääasiassa

ulosteeseen (noin 80 % suun kautta annetusta annoksesta) ja vähäisemmässä määrin virtsaan (noin

13 % suun kautta annetusta annoksesta).

Farmakokinetiikka erityisryhmillä

Iäkkäät

Sildenafiilipuhdistuma pieneni terveillä iäkkäillä (vähintään 65-vuotiaat) vapaaehtoisilla tutkittavilla,

minkä seurauksena sildenafiilin ja sen aktiivisen N-desmetyylimetaboliitin

pitoisuudet plasmassa

olivat noin 90 % suuremmat kuin terveillä nuoremmilla vapaaehtoisilla (18–45-vuotiaat). Iästä

johtuvat erot sildenafiilin

sitoutumisessa plasman proteiineihin suurensivat vapaan sildenafiilin

pitoisuutta vastaavasti noin 40 %.

Munuaisten vajaatoiminta

50 mg:n kerta-annos sildenafiilia suun kautta ei muuttanut sildenafiilin famakokinetiikkaa

vapaaehtoisilla tutkittavilla,

joilla oli lievä tai keskivaikea munuaisten vajaatoiminta

(kreatiniinipuhdistuma = 30–80 ml/min). N-desmetyylimetaboliitin

keskimääräinen AUC-arvo suureni

126 % ja C

-arvo 73 % verrattuna samanikäisiin vapaaehtoisiin tutkittaviin, joilla ei ollut munuaisten

vajaatoimintaa. Suuren yksilöllisen vaihtelevuuden vuoksi nämä erot eivät olleet tilastollisesti

merkitseviä. Sildenafiilipuhdistuma pieneni vapaaehtoisilla tutkittavilla,

joilla oli vaikea munuaisten

vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma < 30 ml/min), minkä seurauksena AUC-arvo suureni 100 % ja

-arvo 88 % verrattuna samanikäisiin vapaaehtoisiin tutkittaviin, joilla ei ollut munuaisten

vajaatoimintaa. Lisäksi N-desmetyylimetaboliitin AUC ja C

-arvot suurenivat merkitsevästi (200 %

ja 79 %).

Maksan vajaatoiminta

Sildenafiilipuhdistuma pieneni vapaaehtoisilla tutkittavilla,

joilla oli lievä tai keskivaikea

maksakirroosi (Child-Pughin luokat A ja B), minkä seurauksena AUC-arvo suureni 84 % ja C

47 %

verrattuna samanikäisiin vapaaehtoisiin tutkimushenkilöihin, joilla ei ollut maksan vajaatoimintaa.

Sildenafiilin farmakokinetiikkaa vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla

ei ole tutkittu.

5.3

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Farmakologista turvallisuutta, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, genotoksisuutta,

karsinogeenisuutta sekä reproduktio- ja kehitystoksisuutta koskevien konventionaalisten tutkimusten

tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille.

6.

FARMASEUTTISET TIEDOT

6.1

Apuaineet

Laktoosimonohydraatti

Polakriliinikalium

Kroskarmelloosinatrium

Magnesiumstearaatti

Piidioksidi,

kolloidinen,

vedetön

Povidoni K-30

Aspartaami (E951)

Minttuaromi (maltodekstriini,

muunneltu tärkkelys [maissi] ja minttuöljy

[Mentha arvensis])

Kaliumhydroksidi tai suolahappo (pH:n säätelyyn)

6.2

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

6.3

Kestoaika

3 vuotta.

6.4

Säilytys

Tämä lääkevalmiste ei vaadi lämpötilan suhteen erityisiä säilytysolosuhteita. Säilytä

alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle.

6.5

Pakkaustyyppi ja pakkauskoot

50 mg: PVC/PCTFE/alumiiniläpipainopakkaukset pahvikotelossa, joka sisältää 8, 12 tai 24

purutablettia.

100 mg: PVC/PCTFE/alumiiniläpipainopakkaukset pahvikotelossa, joka sisältää 8, 12 tai 24

purutablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

6.6

Erityiset varotoimet hävittämiselle

Ei erityisvaatimuksia.

7.

MYYNTILUVAN HALTIJA

Orion Oyj

Orionintie 1

02200 Espoo

8.

MYYNTILUVAN NUMERO(T)

50 mg: 31267

100 mg: 31268

9.

MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ/UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ

Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 3.12.2013

10.

TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ

23.5.2018

Samankaltaiset tuotteet

Etsi tähän tuotteeseen liittyviä ilmoituksia

Näytä asiakirjojen historia

Jaa nämä tiedot