Suomi - suomi - Fimea (Suomen lääkevirasto)
PAKKAUSSELOSTE
Pakkausseloste: Tietoa potilaalle
Rosuvastatin Glenmark 5 mg kalvopäällysteiset tabletit
Rosuvastatin Glenmark 10 mg kalvopäällysteiset tabletit
Rosuvastatin Glenmark 20 mg kalvopäällysteiset tabletit
Rosuvastatin Glenmark 40 mg kalvopäällysteiset tabletit
rosuvastatiini
Lue tämä pakkausseloste huolellisesti ennen kuin aloitat lääkkeen ottamisen, sillä se
sisältää sinulle tärkeitä tietoja.
Säilytä tämä pakkausseloste. Voit tarvita sitä myöhemmin.
Jos sinulla on kysyttävää, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
Tämä lääke on määrätty vain sinulle eikä sitä tule antaa muiden käyttöön. Se voi aiheuttaa
haittaa muille, vaikka heillä olisikin samanlaiset oireet kuin sinulla.
Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee
myös sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Ks.
kohta 4.
Tässä pakkausselosteessa kerrotaan:
Mitä Rosuvastatin Glenmark on ja mihin sitä käytetään
Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Rosuvastatin Glenmark -valmistetta
Miten Rosuvastatin Glenmark -valmistetta otetaan
Mahdolliset haittavaikutukset
Rosuvastatin Glenmark -valmisteen säilyttäminen
Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa
1.
Mitä Rosuvastatin Glenmark on ja mihin sitä käytetään
Rosuvastatiini kuuluu statiineiksi kutsuttuun lääkeryhmään.
Sinulle on määrätty Rosuvastatin Glenmark -valmistetta, koska:
kolesteroliarvosi ovat korkeat. Tämä tarkoittaa, että sinulla on riski saada sydänkohtaus tai
aivohalvaus. Rosuvastatin Glenmark -valmistetta käytetään aikuisten, nuorten ja vähintään 6-
vuotiaiden lasten korkeiden kolesteroliarvojen hoitoon.
Sinulle on määrätty statiinia, koska ruokavalion muuttaminen tai liikunnan lisääminen eivät ole
korjanneet veresi kolesterolipitoisuutta riittävästi. Jatka veren kolesterolipitoisuutta alentavan
ruokavalion noudattamista ja liikuntaa Rosuvastatin Glenmark -hoidon aikana.
tai
Sinulla on muita tekijöitä, jotka lisäävät riskiäsi saada sydänkohtaus, aivohalvaus tai näihin liittyviä
terveysongelmia.
Sydänkohtaus, aivohalvaus tai niihin liittyvät terveysongelmat voivat aiheutua ateroskleroosi-nimisestä
sairaudesta. Ateroskleroosi aiheutuu valtimoiden rasvoittumisesta.
Miksi on tärkeää jatkaa Rosuvastatin Glenmark -valmisteen ottamista
Rosuvastatin Glenmark -valmistetta käytetään lipideiksi kutsuttujen veren rasvojen pitoisuuksien
korjaamiseen. Yleisin näistä on kolesteroli.
Veressä on erilaisia kolesterolityyppejä – ”huonoa” kolesterolia (LDL-kolesteroli) ja ”hyvää”
kolesterolia (HDL-kolesteroli).
Rosuvastatiini vähentää ”huonon” kolesterolin määrää ja lisää ”hyvän” kolesterolin määrää.
Se toimii estämällä ”huonon” kolesterolin muodostumista elimistössäsi. Se parantaa myös
elimistösi kykyä poistaa sitä verestäsi.
Korkea kolesterolipitoisuus ei vaikuta useimpien ihmisten vointiin millään tavalla, sillä se ei aiheuta
mitään oireita. Hoitamattomana se voi kuitenkin johtaa rasvan kertymiseen verisuonten seinämiin, jolloin
suonet ahtautuvat.
Joskus ahtautuneet verisuonet saattavat tukkeutua ja estää veren kulun sydämeen ja aivoihin, mikä
aiheuttaa sydänkohtauksen tai aivohalvauksen. Alentamalla kolesterolipitoisuuksia voit pienentää
sydänkohtauksen, aivohalvauksen tai niihin liittyvien terveysongelmien riskiä.
Rosuvastatin Glenmark -valmisteen käyttöä tulee jatkaa vielä kolesterolipitoisuuksien
korjauduttuakin, sillä se estää kolesterolipitoisuuksia kohoamasta uudelleen ja aiheuttamasta
valtimoiden rasvoittumista. Lopeta kuitenkin valmisteen käyttö, jos lääkäri määrää niin tai jos tulet
raskaaksi.
Rosuvastatiinia, jota Rosuvastatin Glenmark -valmiste sisältää, voidaan joskus käyttää myös muiden
kuin tässä pakkausselosteessa mainittujen sairauksien hoitoon. Kysy neuvoa lääkäriltä,
apteekkihenkilökunnalta tai muulta terveydenhuollon ammattilaiselta tarvittaessa ja noudata aina heiltä
saamiasi ohjeita.
2.
Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Rosuvastatin Glenmark -valmistetta
Älä ota Rosuvastatin Glenmark -valmistetta
jos olet allerginen rosuvastatiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu
kohdassa 6)
jos olet raskaana tai imetät. Jos tulet raskaaksi käyttäessäsi Rosuvastatin Glenmark -
valmistetta, lopeta sen käyttö välittömästi ja kerro asiasta lääkärille . Naisten tulee
käyttää sopivaa ehkäisyä Rosuvastatin Glenmark -hoidon aikana raskauden ehkäisemiseksi.
jos sinulla on maksasairaus
jos sinulla on vaikeita munuaisvaivoja
jos sinulla on toistuvia tai selittämättömiä lihaskipuja tai -särkyjä
jos käytät lääkettä nimeltä siklosporiini (käytetään esimerkiksi elinsiirron jälkeen).
Jos jokin näistä koskee sinua (tai et ole varma asiasta), ota uudelleen yhteyttä lääkäriin.
Älä myöskään käytä Rosuvastatin Glenmark 40 mg:aa (suurinta annosta)
jos sinulla on keskivaikeita munuaisvaivoja (jos et ole varma, käänny lääkärin puoleen)
jos kilpirauhasesi ei toimi normaalisti
jos sinulla on ollut toistuvia tai selittämättömiä lihaskipuja tai -särkyjä, sinulla tai
sukulaisillasi on ollut lihasvaivoja tai sinulla on aiemmin ollut lihasvaivoja käyttäessäsi muita
kolesterolipitoisuutta alentavia lääkkeitä.
jos käytät säännöllisesti runsaasti alkoholia
jos olet aasialaista syntyperää (Japani, Kiina, Filippiinit, Vietnam, Korea tai Intia)
jos käytät fibraateiksi kutsuttuja lääkkeitä alentamaan rasva-arvojasi.
Jos jokin näistä koskee sinua (tai et ole varma asiasta), ota uudelleen yhteyttä lääkäriin.
Varoitukset ja varotoimet
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin otat Rosuvastatin Glenmark -
tabletteja
jos sinulla on munuaissairaus
jos sinulla on maksasairaus
jos sinulla on ollut toistuvia tai selittämättömiä lihaskipuja tai -särkyjä, sinulla tai
sukulaisillasi on ollut lihasvaivoja tai sinulla on aiemmin ollut lihasvaivoja käyttäessäsi muita
kolesterolipitoisuutta alentavia lääkkeitä. Kerro lääkärille välittömästi, jos sinulla on
selittämättömiä lihaskipuja tai -särkyjä, etenkin, jos olet huonovointinen tai sinulla on kuumetta.
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle myös, jos sinulla on jatkuvaa lihasheikkoutta.
jos käytät säännöllisesti runsaasti alkoholia
jos kilpirauhasesi ei toimi normaalisti
jos käytät fibraateiksi kutsuttuja lääkkeitä alentamaan rasva-arvojasi. Lue tämä seloste
huolellisesti, vaikka olisitkin aiemmin käyttänyt muita kolesterolilääkkeitä.
jos käytät lääkkeitä HIV-infektion hoitoon, esim. ritonaviiria lopinaviirin ja/tai atatsanaviirin
kanssa, ks. kohta Muut lääkevalmisteet ja Rosuvastatin Glenmark
jos otat fusidiinihappoa sisältävää antibioottia, ks. kohta Muut lääkevalmisteet ja
Rosuvastatin Glenmark.
jos olet yli 70-vuotias (koska lääkärin on valittava sinulle sopiva aloitusannos rosuvastatiinia)
jos sinulla on vaikea hengitysvajaus
jos olet aasialaista syntyperää (Japani, Kiina, Filippiinit, Vietnam, Korea tai Intia). Lääkärin on
valittava sinulle sopiva aloitusannos rosuvastatiinia.
Lapset ja nuoret
jos potilas on alle 6-vuotias: Rosuvastatin Glenmark -valmistetta ei pidä antaa alle 6-vuotiaille
lapsille.
jos potilas on alle 18-vuotias: Rosuvastatin Glenmark 40 mg -tabletti ei sovellu käytettäväksi
alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille.
Jos näistä jokin koskee sinua (tai et ole varma asiasta):
Älä käytä Rosuvastatin Glenmark 40 mg -tabletteja (suurinta annosta). Käänny lääkärin
tai apteekkihenkilökunnan puoleen ennen kuin aloitat minkään Rosuvastatin
Glenmark -annoksen käytön.
Pienelle osalle ihmisistä statiinit saattavat vaikuttaa haitallisesti maksaan. Tämä voidaan todeta
yksinkertaisella verikokeella, joka osoittaa, ovatko veren maksa-arvot koholla. Tästä syystä lääkäri
ottaa yleensä tämän verikokeen (maksa-arvon) ennen Rosuvastatin Glenmark -hoitoa ja sen aikana.
Tämän lääkityksen aikana lääkäri seuraa vointiasi tarkasti, jos sinulla on diabetes tai sinulla on
diabeteksen puhkeamisen riski. Sinulla on todennäköisesti riski sairastua diabetekseen, jos verensokeri-
ja rasva-arvosi ovat kohonneet, olet ylipainoinen ja sinulla on korkea verenpaine.
Muut lääkevalmisteet ja Rosuvastatin Glenmark
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan otat tai olet äskettäin ottanut tai saatat ottaa
muita lääkkeitä.
Kerro lääkärille, jos käytät jotain seuraavista lääkkeistä: siklosporiinia (käytetään esimerkiksi elinsiirron
jälkeen), varfariinia tai klopidogreeliä (tai jotain muuta verenohennuslääkettä), fibraatteja (kuten
gemfibrotsiilia, fenofibraattia) tai jotain muuta kolesterolia alentavaa lääkettä (kuten etsetimibiä),
ruoansulatusvaivoja lievittäviä valmisteita (jotka neutraloivat vatsahappoja), erytromysiiniä (antibiootti),
fusidiinihappoa (antibiootti – ks. kohta Varoitukset ja varotoimet), suun kautta otettavia
ehkäisyvalmisteita (ehkäisypilleri), hormonikorvaushoitoa tai viruslääkkeitä, kuten ritonaviiria lopinaviirin
ja/tai atatsanaviirin kanssa tai simepreviiria (käytetään infektioiden hoitoon, kuten HIV- tai hepatiitti C-
infektio – ks. kohta Varoitukset ja varotoimet), regorafenibi (käytetään syövän hoitoon), joku
seuraavista lääkeaineista, joita käytetään yksin tai yhdistelmänä virusinfektioiden, mukaan lukien HIV-
tai hepatiitti C-infektion, hoitoon (ks. Varoitukset ja varotoimet): ritonaviiri, lopinaviiri, atatsanaviiri,
simepreviiri, obitasviiri, paritapreviiri, dasabuviiri, velpatasviiri, gratsopreviiri, elbasviiri, glekapreviiri,
pribrentasviiri. Rosuvastatin Glenmark voi muuttaa näiden lääkkeiden vaikutusta tai ne voivat muuttaa
Rosuvastatin Glenmark -valmisteen vaikutusta.
Raskaus ja imetys
Älä käytä Rosuvastatin Glenmark -valmistetta, jos olet raskaana tai imetät. Jos tulet raskaaksi
käyttäessäsi Rosuvastatin Glenmark -valmistetta, lopeta sen käyttö välittömästi ja kerro asiasta
lääkärille. Naisten tulee käyttää sopivaa ehkäisyä Rosuvastatin Glenmark -hoidon aikana raskauden
ehkäisemiseksi.
Kysy lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen minkään lääkkeen käyttöä.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Rosuvastatin Glenmark ei vaikuta useimpien ihmisten ajokykyyn tai kykyyn käyttää koneita. Joillakin
ihmisillä esiintyy kuitenkin huimausta Rosuvastatin Glenmark -hoidon aikana. Jos sinua huimaa, käänny
lääkärin puoleen ennen kuin yrität ajaa tai käyttää koneita.
Lääke voi heikentää kykyä kuljettaa moottoriajoneuvoa tai tehdä tarkkaa keskittymistä vaativia
tehtäviä. On omalla vastuullasi arvioida, pystytkö näihin tehtäviin lääkehoidon aikana. Lääkkeen
vaikutuksia ja haittavaikutuksia on kuvattu muissa kappaleissa. Lue koko pakkausseloste
opastukseksesi. Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa, jos olet epävarma.
Rosuvastatin Glenmark sisältää laktoosia.
Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri-intoleranssi (laktoosin eli maitosokerin), keskustele
lääkärin kanssa ennen tämän lääkevalmisteen ottamista.
Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa.
3.
Miten Rosuvastatin Glenmark -valmistetta otetaan
Käytä tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri on määrännyt. Tarkista ohjeet lääkäriltä tai apteekista, jos
olet epävarma.
Tavanomainen annos aikuisille
Jos otat rosuvastatiinia korkeaan kolesteroliin:
Aloitusannos
Rosuvastatin Glenmark -hoito tulee aloittaa 5 mg tai 10 mg annoksella, vaikka olisitkin aiemmin
käyttänyt jotakin muuta statiinia suuremmilla annoksilla. Aloitusannoksesi suuruus riippuu:
kolesterolipitoisuudestasi
sydänkohtauksen tai aivohalvauksen riskistä kohdallasi
tekijöistä, jotka saattavat suurentaa alttiuttasi saada haittavaikutuksia.
Tarkista lääkäriltä tai apteekista, mikä Rosuvastatin Glenmark -aloitusannos on sinulle sopivin.
Lääkäri saattaa määrätä sinulle pienimmän annoksen (5 mg)
jos olet aasialaista syntyperää (Japani, Kiina, Filippiinit, Vietnam, Korea tai Intia)
jos olet yli 70-vuotias
jos sinulla on keskivaikeita munuaisvaivoja
sinulla on riski saada lihaskipuja tai -särkyjä (myopatia).
Annoksen suurentaminen ja suurin mahdollinen vuorokausiannos
Lääkäri saattaa suurentaa annostasi, jotta saisit sinulle sopivan määrän Rosuvastatin Glenmark -
valmistetta. Jos aloitusannoksesi oli 5 mg, lääkärisi saattaa kaksinkertaistaa sen tasolle 10 mg ja sitten
tarvittaessa tasoille 20 mg ja 40 mg. Jos aloitusannoksesi oli 10 mg, lääkärisi saattaa kaksinkertaistaa
sen tasolle 20 mg ja sitten tarvittaessa tasoille 40 mg. Annosmuutokset tehdään neljän viikon välein.
Rosuvastatin Glenmark -valmisteen maksimiannos on 40 mg vuorokaudessa. Se on tarkoitettu vain
potilaille, joiden veren kolesterolipitoisuudet ovat korkeat ja joiden veren kolesterolipitoisuudet eivät
alene riittävästi 20 mg annoksella.
Jos otat rosuvastatiinia vähentääksesi sydänkohtauksen, aivohalvauksen tai niihin liittyvien
terveysongelmien riskiä:
Suositeltu annos on 20 mg vuorokaudessa. Lääkäri voi kuitenkin päättää määrätä pienemmän annoksen,
jos sinulla on jokin yllä mainituista tekijöistä.
Käyttö 6–17-vuotiaille lapsille ja nuorille
Tavanomainen aloitusannos on 5 mg vuorokaudessa. Lääkäri saattaa suurentaa annosta vähitellen
löytääkseen oikean sinulle sopivan rosuvastatiiniannoksen. Suurin rosuvastatiinin vuorokausiannos on
10 mg 6–9-vuotiaille lapsille ja 20 mg 10–17-vuotiaille lapsille. Ota annos kerran vuorokaudessa.
Lasten ei tule käyttää Rosuvastatin Glenmark 40 mg:n tablettia.
Tablettien ottaminen
Tabletit tulee niellä kokonaisina veden kera.
Ota Rosuvastatin Glenmark kerran vuorokaudessa. Valmisteen voi ottaa mihin aikaan päivästä
tahansa joko aterian yhteydessä tai tyhjään mahaan.
Tabletti kannattaa ottaa samaan aikaan joka päivä, jolloin se on helpompi muistaa.
Säännölliset kolesterolitarkastukset
On tärkeää käydä lääkärissä säännöllisissä kolesteroliarvojen tarkistuksissa. Näin varmistetaan
kolesteroliarvojen saavuttaminen ja pysyminen oikealla tasolla.
Lääkäri saattaa suurentaa annostasi, jotta saisit sopivan määrän rosuvastatiinia.
Jos otat enemmän Rosuvastatin Glenmark -valmistetta kuin sinun pitäisi
Jos olet ottanut liian suuren lääkeannoksen tai vaikkapa lapsi on ottanut lääkettä vahingossa, ota aina
yhteyttä lääkäriin, sairaalaan tai Myrkytystietokeskukseen (puh. 09 471 977) riskien arvioimiseksi ja
lisäohjeiden saamiseksi.
Jos joudut sairaalahoitoon tai saat hoitoa johonkin muuhun sairauteen, kerro
terveydenhuoltohenkilöstölle, että käytät Rosuvastatin Glenmark -valmistetta.
Jos unohdat ottaa Rosuvastatin Glenmark -valmistetta
Älä huolestu, ota vain seuraava annos tavanomaiseen aikaan. Älä ota kaksinkertaista annosta
korvataksesi unohtamasi annoksen.
Jos lopetat Rosuvastatin Glenmark -valmisteen käytön
Keskustele lääkärisi kanssa, jos haluat lopettaa Rosuvastatin Glenmark -valmisteen käytön.
Rosuvastatin Glenmark -valmisteen käytön lopettaminen voi johtaa kolesteroliarvojen kohoamiseen
uudelleen.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
4.
Mahdolliset haittavaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
On tärkeää, että tunnet mahdolliset haittavaikutukset. Ne ovat yleensä lieviä ja häviävät nopeasti.
Lopeta Rosuvastatin Glenmark -valmisteen käyttö ja hakeudu välittömästi lääkärin hoitoon,
jos sinulle kehittyy jokin seuraavista allergisista reaktioista:
hengitysvaikeudet, joihin saattaa liittyä kasvojen, huulten, kielen ja/tai kurkun turvotusta
kasvojen, huulten, kielen ja/tai nielun turvotus, joka saattaa vaikeuttaa nielemistä
ihon voimakas kutina (ja paukamia).
Lopeta Rosuvastatin Glenmark -valmisteen käyttö ja ota välittömästi yhteys lääkäriin myös:
jos sinulla on epätavallisia lihaskipuja tai -särkyjä, jotka jatkuvat odottamattoman pitkään.
Lihasoireet ovat yleisempiä lapsilla ja nuorilla kuin aikuisilla. Kuten muidenkin statiinien kohdalla,
joillekin harvoille potilaille on kehittynyt epämiellyttäviä lihasoireita. Harvinaisissa tapauksissa
nämä ovat edenneet mahdollisesti hengenvaaralliseksi lihasvaurioksi nimeltä rabdomyolyysi.
jos sinulla on lihasrepeämä.
jos sinulla on lupuksen kaltainen oireyhtymä (jonka oireita ovat esimerkiksi ihottuma,
nivelvaivat ja vaikutukset verisoluihin)
Yleiset haittavaikutukset (voi ilmetä enintään 1 potilaalla 10:tä):
päänsärky
vatsakipu
ummetus
pahoinvointi
lihaskipu
heikotus
huimaus
virtsan proteiinimäärän nousu – tilanne normalisoituu yleensä itsestään, eikä sinun tarvitse
lopettaa Rosuvastatin Glenmark -tablettien käyttöä (koskee vain Rosuvastatin Glenmark 40 mg -
tabletteja).
diabetes. Tämä on todennäköisempää, jos verensokeri- ja rasva-arvosi ovat kohonneet, olet
ylipainoinen ja sinulla on korkea verenpaine. Lääkäri seuraa vointiasi, kun käytät tätä lääkettä.
Melko harvinaiset haittavaikutukset (voi ilmetä enintään 1 potilaalla 100:sta):
ihottuma, kutina tai muut ihoreaktiot
virtsan proteiinimäärän nousu – tilanne normalisoituu yleensä itsestään, eikä sinun tarvitse
lopettaa Rosuvastatin Glenmark -tablettien käyttöä (koskee vain Rosuvastatin Glenmark 5 mg -,
10 mg - ja 20 mg -tabletteja).
Harvinaiset haittavaikutukset (voi ilmetä enintään 1 potilaalla 1000:sta):
vaikeat allergiset reaktiot, joiden merkkinä ovat kasvojen, huulten, kielen ja/tai nielun turvotus,
nielemis- ja hengitysvaikeuksia, ihon voimakas kutina (jonka yhteydessä iho nousee paukamille).
Jos epäilet saaneesi allergisen reaktion, lopeta Rosuvastatin Glenmark -valmisteen
käyttö ja ota välittömästi yhteys lääkäriin.
lihasvauriot aikuisilla – varmuuden vuoksi: lopeta Rosuvastatin Glenmark -valmisteen
käyttö ja ota välittömästi yhteys lääkäriin, jos sinulla on epätavallisia lihaskipuja tai -
särkyjä, jotka jatkuvat odottamattoman pitkään.
vaikea vatsakipu (haimatulehdus)
kohonneet veren maksaentsyymiarvot.
tavallista herkempi verenvuototaipumus tai saat mustelmia tavallista herkemmin, koska
verihiutaleiden määrä veressäsi on pienentynyt.
lupuksen kaltainen oireyhtymä (mukaan lukien ihottuma, nivelvaivat ja vaikutukset verisoluihin)
Hyvin harvinaiset haittavaikutukset (voi ilmetä enintään 1 potilaalla 10 000:sta):
keltaisuus (ihon ja silmänvalkuaisten keltaisuus)
hepatiitti (maksatulehdus)
pieniä määriä verta virtsassa
jalkojen ja käsien hermovauriot (kuten puutuminen)
nivelkipu
muistinmenetys
rintojen suureneminen miehillä (gynekomastia).
Muita mahdollisia haittavaikutuksia (esiintyvyys tuntematon):
ripuli
Stevens-Johnsonin oireyhtymä (vakava sairaus, jossa muodostuu rakkuloita ihoon, suuhun, silmien
alueelle ja sukupuolielimiin)
yskä
hengenahdistus
turvotus
unihäiriöt, mukaan lukien unettomuus ja painajaiset
seksuaaliset ongelmat
masennus
hengitysvaikeudet, mukaan lukien jatkuva yskä ja/tai hengenahdistus tai kuume
jännevaurio
jatkuva lihasheikkous.
Haittavaikutuksista ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee myös
sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa
haittavaikutuksista myös suoraan (ks. yhteystiedot alla). Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa
saamaan enemmän tietoa tämän lääkevalmisteen turvallisuudesta.
sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA
5.
Rosuvastatin Glenmark -valmisteen säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä kotelossa/läpipainopakkauksissa/etiketissä mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän
(Käyt. viim. / EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle.
Jos tabletit ovat muovipurkeissa, pidä kansi tiiviisti suljettuna.
Pidä tabletit pakkauksessa, jossa ne toimitettiin.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy käyttämättömien
lääkkeiden hävittämisestä apteekista. Näin menetellen suojelet luontoa.
6.
Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa
Mitä Rosuvastatin Glenmark sisältää
Vaikuttava aine on rosuvastatiini. Rosuvastatin Glenmark sisältää joko 5 mg, 10 mg, 20 mg tai 40 mg
rosuvastatiinia (rosuvastatiinikalsiumina).
Muut aineet ovat laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, krospovidoni, natriumvetykarbonaatti,
magnesiumstearaatti, hypromelloosi, triasetiini, titaanidioksidi (E171) ja punainen rautaoksidi (E172).
Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkauskoot
Rosuvastatin Glenmark toimitetaan läpipainopakkauksissa, joissa on 14, 15, 28, 30, 42, 56, 60, 84, 90 ja
98 tablettia, ja muovipurkeissa, joissa on 30, 50, 90 ja 100 tablettia (kaikkia pakkauksia ei ole saatavilla
kaikissa maissa).
Muovipurkkeihin pakattujen tablettien mukana on kuivausaine suojaamassa tabletteja kosteudelta.
Kuivausainetta ei saa niellä.
Rosuvastatin Glenmark -valmistetta on saatavilla neljänä eri vahvuutena:
Rosuvastatin Glenmark 5 mg ovat vaaleanpunaisia, pyöreitä, kooltaan noin 4,50 mm olevia
kalvopäällysteisiä tabletteja, joiden toisella puolella on merkintä ”G” ja toisella puolella ”C”.
Rosuvastatin Glenmark 10 mg ovat vaaleanpunaisia, pyöreitä, kooltaan noin 5,50 mm olevia
kalvopäällysteisiä tabletteja, joiden toisella puolella on merkintä ”G” ja toisella puolella ”D”.
Rosuvastatin Glenmark 20 mg ovat vaaleanpunaisia, pyöreitä, kooltaan noin 7,00 mm olevia
kalvopäällysteisiä tabletteja, joiden toisella puolella on merkintä ”G” ja toisella puolella ”O”.
Rosuvastatin Glenmark 40 mg ovat vaaleanpunaisia, soikeita, kooltaan noin 11,6 x 7,0 mm olevia
kalvopäällysteisiä tabletteja, joiden toisella puolella on merkintä ”G 264” ja toisella puolella ”40”.
Myyntiluvan haltija ja valmistaja
Myyntiluvan haltija
Glenmark Arzneimittel GmbH
Industriestr. 31
82194 Gröbenzell
Saksa
Valmistaja
Glenmark Pharmaceuticals s.r.o.
Fibichova 143, 566 17 Vysoké Mýto
Tšekki
Tällä lääkevalmisteella on myyntilupa Euroopan talousalueeseen kuuluvissa jäsenvaltioissa
seuraavilla kauppanimillä:
Alankomaat
Rosuvastatine Glenmark 5 mg/10 mg/20 mg/40 mg filmomhulde tabletten
Iso-Britannia
Rosuvastatin 5 mg/10 mg/20 mg/40 mg film-coated tablets
Espanja
Rosuvastatina Viso Farmacéutica 5mg/10mg/20mg/40mg comprimidos
recubiertos con película EFG
Itävalta
Rosuvastatin Glenmark 5 mg/10 mg/20 mg/40 mg Filmtabletten
Norja
Rosuvastatin Glenmark 5 mg/10 mg/20 mg/40 mg filmdrasjerte tabletter
Suomi
Rosuvastatin Glenmark 5 mg/10 mg/20 mg/40 mg kalvopäällysteiset
tabletit
Ruotsi
Rosuvastatin Glenmark 5 mg/10 mg/20 mg/40 mg filmdragerade tabletter
Tanska
Rosuvastatin Glenmark
Tämä pakkausseloste on tarkistettu viimeksi 09.09.2019
Bipacksedel: Information till patienten
Rosuvastatin Glenmark 5 mg filmdragerade tabletter
Rosuvastatin Glenmark 10 mg filmdragerade tabletter
Rosuvastatin Glenmark 20 mg filmdragerade tabletter
Rosuvastatin Glenmark 40 mg filmdragerade tabletter
rosuvastatin
Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller
information som är viktig för dig.
Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.
Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.
Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem,
även om de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.
Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella
biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.
I denna bipacksedel finns information om följande :
Vad Rosuvastatin Glenmark är och vad det används för
Vad du behöver veta innan du tar Rosuvastatin Glenmark
Hur du tar Rosuvastatin Glenmark
Eventuella biverkningar
Hur Rosuvastatin Glenmark ska förvaras
Förpackningens innehåll och övriga upplysningar
1.
Vad Rosuvastatin Glenmark är och vad det används för
Rosuvastatin Glenmark tillhör en grupp av läkemedel som kallas statiner.
Du har ordinerats Rosuvastatin Glenmark därför att:
Du har en hög kolesterolnivå. Detta betyder att du har ökad risk för att få en hjärtinfarkt
eller stroke (slaganfall). Rosuvastatin Glenmark används till vuxna, ungdomar och barn från
6 års ålder för att behandla högt kolesterol.
Du har fått rådet att ta en statin, därför att kostförändringar och ökad motion inte var tillräckligt för att
korrigera dina kolesterolnivåer. Du bör fortsätta med kolesterolsänkande diet och motion medan du tar
Rosuvastatin Glenmark.
Eller
Du har andra faktorer som ökar risken att drabbas av hjärtinfarkt, stroke eller andra
hälsoproblem relaterade till hjärta-kärl.
Hjärtinfarkt, stroke och andra hjärta-kärl relaterade hälsoproblem kan orsakas av en sjukdom som
kallas ateroskleros (åderförfettning). Orsaken till ateroskleros är att det ansamlas fett i artärerna.
Varför det är viktigt att fortsätta ta Rosuvastatin Glenmark
Rosuvastatin Glenmark används för att rätta till koncentrationen av vissa fettämnen i blodet, så kallade
lipider. Det vanligaste av dessa är kolesterol.
Det finns olika typer av kolesterol i blodet, det ”onda” kolesterolet (LDL-C) och det ”goda”
kolesterolet (HDL-C).
Rosuvastatin Glenmark kan minska det ”onda” kolesterolet och öka det ”goda” kolesterolet.
Det verkar genom att hjälpa din kropp att minska produktionen av det ”onda” kolesterolet och
förbättra din kropps förmåga att avlägsna det från ditt blod.
För de flesta personer påverkar inte höga kolesterolnivåer hur de mår eftersom höga kolesterolnivåer
inte ger några symtom. Om det lämnas obehandlat, kan dock fettavlagringar sätta sig på väggarna i
dina blodkärl och göra dem trängre.
Ibland kan dessa trånga blodkärl blockeras och stänga av blodförsörjningen till hjärtat eller hjärnan,
vilket kan leda till en hjärtinfarkt eller en stroke. Genom att sänka dina kolesterolnivåer kan du minska
risken att få en hjärtinfarkt, stroke eller andra relaterade hälsoproblem.
Du behöver fortsätta att ta Rosuvastatin Glenmark, även om ditt kolesterol har nått rätt nivå, därför
att det förebygger att dina kolesterolnivåer ökar igen så att det ansamlas fett. Du ska dock sluta
om läkaren råder dig att göra det, eller om du har blivit gravid.
Rosuvastatin som finns i Rosuvastatin Glenmark kan också vara godkänd för att behandla andra
sjukdomar som inte nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apoteks- eller annan hälso- och
sjukvårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.
2.
Vad du behöver veta innan du tar Rosuvastatin Glenmark
Ta inte Rosuvastatin Glenmark:
om du är allergisk mot rosuvastatin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i
avsnitt 6).
om du är gravid eller ammar. Om du blir gravid under tiden du tar Rosuvastatin Glenmark, sluta
omedelbart att ta Rosuvastatin Glenmark och kontakta läkare. Kvinnor ska undvika att bli
gravida medan de tar Rosuvastatin Glenmark genom att använda lämpligt preventivmedel.
om du har en leversjukdom.
om du har allvarliga njurproblem.
om du har upprepad eller oförklarlig muskelvärk eller smärta.
om du tar ett läkemedel som kallas ciklosporin (används till exempel vid
organtransplantation).
Om något av ovanstående stämmer på dig (eller om du är osäker) kontakta läkare.
Observera att du inte ska ta Rosuvastatin Glenmark 40 mg (den högsta dosen):
om du har måttliga njurproblem (fråga läkare om du är osäker)
om du har problem med sköldkörteln
om du har haft upprepad eller oförklarlig muskelvärk eller smärta, tidigare muskelsjukdom,
har ärftlighet för muskelsjukdom, eller har fått muskelsmärtor vid användandet av andra
kolesterolsänkande läkemedel
om du regelbundet dricker stora mängder alkohol
om du är av asiatiskt ursprung (japan, kines, filippinier, vietnames, korean eller indier)
om du tar en annan typ av kolesterolsänkande läkemedel som kallas fibrater.
Om något av ovanstående stämmer på dig (eller om du är osäker) kontakta läkare.
Varningar och försiktighet
Tala med läkare eller apotekspersonal innan du tar Rosuvastatin Glenmark:
om du har problem med njurarna
om du har problem med levern
om du har haft upprepad eller oförklarlig muskelvärk eller smärta, tidigare muskelsjukdom
har ärftlighet för muskelsjukdom eller har fått muskelsmärtor vid användning av andra
kolesterolsänkande läkemedel. Tala omedelbart om för läkare om du har oförklarlig muskelvärk
eller smärta, speciellt om du känner dig sjuk eller har feber. Tala också om för läkare eller
apotekspersonal om du har muskelsvaghet som är långvarig
om du regelbundet dricker stora mängder alkohol
om du har problem med sköldkörteln
om du tar andra kolesterolsänkande läkemedel som kallas fibrater. Läs denna bipacksedel
noga även om du har tagit andra läkemedel mot högt kolesterol tidigare
om du tar läkemedel som används för behandling av hiv-infektion, till exempel ritonavir
tillsammans med lopinavir och/eller atazanavir, se Andra läkemedel och Rosuvastatin
Glenmark
om du tar antibiotika som innehåller fucidinsyra, se Andra läkemedel och Rosuvastatin
Glenmark.
Om du är över 70 år (eftersom läkaren måste välja den startdos rosuvastatin passar dig).
Om du lider av svår andningssvikt.
Om du är av asiatiskt ursprung (japan, kines, filippinier, vietnames, korean eller indier) behöver
din läkare välja den startdos rosuvastatin som passar dig.
Barn och ungdomar
Om patienten är under 6 år: Rosuvastatin Glenmark ska inte ges till barn under 6 år.
Om patienten är under 18 år: Rosuvastatin Glenmark 40 mg tablett är inte lämplig för barn och
ungdomar under 18 år.
Om något av ovanstående stämmer på dig (eller om du är osäker):
Ta inte Rosuvastatin Glenmark 40 mg (den högsta dosen) och kontakta läkare eller
apotekspersonal innan du börjar ta någon dos av Rosuvastatin Glenmark.
Hos ett litet antal personer kan statiner påverka levern. Detta upptäcks genom ett enkelt test som
undersöker ökade nivåer av leverenzymer i blodet. Av denna anledning kommer läkare vanligtvis
att ta detta blodprov (leverfunktionstest) före och under behandling med Rosuvastatin Glenmark.
Under behandlingen med detta läkemedel kommer läkaren att kontrollera dig noggrant om du har
diabetes eller löper hög risk att få diabetes. Det är mer troligt att du löper risk att få diabetes om du
har höga blodsocker- och blodfettnivåer, är överviktig och har högt blodtryck.
Andra läkemedel och Rosuvastatin Glenmark
Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra
läkemedel.
Tala om för läkare om du tar något av följande läkemedel: ciklosporin (används till exempel vid
organtransplantation), warfarin eller klopidogrel (eller andra blodförtunnande läkemedel), fibrater (till
exempel gemfibrozil, fenofibrat) eller andra kolesterolsänkande läkemedel (till exempel ezetimib), vissa
läkemedel mot halsbränna och sura uppstötningar, erytromycin (ett antibiotikum), fusidinsyra (ett
antibiotikum – se Varningar och försiktighet), p-piller, hormonersättningsbehandling eller antivirala
läkemedel såsom ritonavir tillsammans med lopinavir och/eller atazanavir eller simeprevir (används för
behandling av infektioner inklusive hiv- eller hepatit C-infektion – se Varningar och försiktighet),
regorafenib (användes för att behandla cancer), något av följande läkemedel som används för att
behandla virusinfektioner, inklusive HIV- eller hepatit C-infektion, ensamt eller i kombination (se
Varningar och försiktighet): ritonavir, lopinavir, atazanavir, simeprevir, ombitasvir, paritaprevir,
dasabuvir, velpatasvir, grazoprevir, elbasvir, glekaprevir, pibrentasvir. Effekten av dessa läkemedel kan
påverkas av Rosuvastatin Glenmark eller så kan de påverka effekten av Rosuvastatin
Glenmark,.
Graviditet och amning
Ta inte Rosuvastatin Glenmark om du är gravid eller ammar. Om du blir gravid under tiden du tar det
sluta omedelbart att ta Rosuvastatin Glenmark och tala om det för läkare. Kvinnor ska undvika
att bli gravida när de tar Rosuvastatin Glenmark genom att använda lämpligt preventivmedel.
Rådfråga läkare eller apotekspersonal innan du tar något läkemedel.
Körförmåga och användning av maskiner
De flesta kan köra bil och använda maskiner när de tar Rosuvastatin Glenmark utan att det
påverkar deras förmåga. En del personer kan dock känna sig yra under behandling med Rosuvastatin
Glenmark. Om du känner dig yr, rådfråga läkare innan du försöker köra bil eller använda maskiner.
Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbete
som kräver skärpt vaksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden är
användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa
effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för
vägledning. Diskutera med läkare eller apotekspersonal om du är osäker.
Rosuvastatin Glenmark innehåller laktos.
Om du inte tål vissa sockerarter (laktos eller mjölksocker), bör du kontakta din läkare innan du tar
Rosuvastatin Glenmark.
En fullständig förteckning över innehållsämnen finns i avsnittet Förpackningens innehåll och övriga
upplysningar.
3.
Hur du tar Rosuvastatin Glenmark
Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare eller apotekspersonal om du är
osäker.
Vanliga doser till vuxna
Om du tar Rosuvastatin Glenmark mot högt kolesterol:
Startdos
Din behandling med Rosuvastatin Glenmark ska starta med dosen 5 mg eller 10 mg, även om du har
tagit en högre dos av en annan statin tidigare. Valet av startdos för dig beror på:
din kolesterolnivå
den risknivå du har för att få en hjärtinfarkt eller stroke
om du har en faktor som kan göra dig mer känslig för eventuella biverkningar.
Rådfråga läkare eller apotekspersonal om vilken startdos Rosuvastatin Glenmark som passar bäst
för dig.
Läkare kan besluta att ge dig den lägsta dosen (5 mg) om:
du är av asiatiskt ursprung (japan, kines, filippinier, vietnames, korean eller indier)
du är över 70 år gammal
du har måttliga njurproblem
du riskerar att få muskelvärk och smärta (myopati).
Höjning av dosen och maximal daglig dos
Läkaren kan besluta att höja din dos. Detta för att du ska ta den dos Rosuvastatin Glenmark som är
rätt för dig. Om du började med att ta 5 mg, kan läkaren besluta att dubblera denna dos till 10 mg,
sedan till 20 mg och sedan till 40 mg om nödvändigt. Om du började med att ta 10 mg, kan läkaren
besluta att dubblera denna dos till 20 mg och sedan till 40 mg om nödvändigt. Det kommer att gå fyra
veckor mellan varje dosjustering.
Den maximala dagliga dosen av Rosuvastatin Glenmark är 40 mg. Det är bara för patienter med höga
kolesterolnivåer och stor risk för hjärtattack eller stroke vars kolesterolnivåer inte sänks tillräckligt med
20 mg.
Om du tar Rosuvastatin Glenmark för att minska risken att drabbas av hjärtinfarkt, stroke
eller andra hjärta-kärl relaterade hälsoproblem:
Rekommenderad dos är 20 mg/dag. Det kan dock hända att läkaren bestämmer att du ska använda en
lägre dos om du har någon av de faktorer som nämns ovan.
Användning för barn och ungdomar i åldern 6-17 år
Den vanliga startdosen är 5 mg dagligen och läkaren kan gradvis öka dosen för att hitta den dos av
Rosuvastatin Glenmark som passar dig. Maximal daglig dos av Rosuvastatin Glenmark är 10 mg för
barn i åldern 6–9 år och 20 mg för barn i åldern 10-17 år. Ta dosen en gång om dagen. Rosuvastatin
Glenmark 40 mg tablett ska inte användas till barn.
Tablettintag
Svälj varje tablett hel tillsammans med ett glas vatten.
Ta Rosuvastatin Glenmark en gång dagligen. Du kan ta tabletten vilken tid du vill, med eller utan
mat.
Försök ta den samma tidpunkt varje dag för att lättare komma ihåg det.
Regelbundna kolesterolkontroller
Det är viktigt att du återser läkaren för regelbundna kolesterolkontroller för att säkerställa att ditt
kolesterol har nått och stannar på rätt nivå.
Läkaren kan besluta att öka din dos så att du tar den dos Rosuvastatin Glenmark som passar dig.
Om du har tagit för stor mängd av Rosuvastatin Glenmark
Om du har fått i dig för stor mängd läkemedel kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (i
Sverige tel. 112, i Finland tel. (09) 471 977) för bedömning av risken samt rådgivning.
Om du uppsöker sjukhus eller får behandling för något annat tillstånd, tala då om för vårdspersonalen
att du tar Rosuvastatin Glenmark.
Om du har glömt att ta Rosuvastatin Glenmark
Oroa dig inte utan ta nästa dos som planerat vid rätt tidpunkt. Ta inte dubbel dos för att kompensera för
glömd dos.
Om du slutar att ta Rosuvastatin Glenmark
Tala med din läkare om du vill sluta ta Rosuvastatin Glenmark. Dina kolesterolnivåer kan öka igen om
du slutar ta Rosuvastatin Glenmark.
Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal.
4.
Eventuella biverkningar
Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få
dem.
Det är viktigt att du är medveten om vilka dessa biverkningar kan vara. De är vanligtvis milda och
försvinner efter en kort tid.
Sluta ta Rosuvastatin Glenmark och sök omedelbart medicinsk hjälp om du får någon av
följande allergiska reaktioner:
svårt att andas, med eller utan svullnad i ansikte, läppar, tunga och/eller svalg
svullnad av ansikte, läppar, tunga och/eller svalg som kan orsaka sväljsvårigheter
kraftig hudklåda (med upphöjda knölar).
Sluta också omedelbart att ta Rosuvastatin Glenmark och kontakta läkare :
om du får någon ovanlig värk eller smärta i dina muskler som sitter i längre än du
förväntat. Muskelsymtom är vanligare hos barn och ungdomar än hos vuxna. I likhet med andra
statiner har ett väldigt litet antal personer upplevt obehaglig muskelpåverkan och i sällsynta fall
har dessa utvecklats till en livshotande muskelsjukdom, rabdomyolys.
om du har muskelruptur.
om du har lupusliknande syndrom (med symtom som hudutslag, ledbesvär och effekter på
blodkroppar)
Vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare):
huvudvärk
buksmärtor
förstoppning
illamående
muskelvärk
kraftlöshet
yrsel
en ökad halt av protein i urinen. Detta återgår vanligtvis till det normala av sig självt utan att du
behöver sluta ta Rosuvastatin Glenmark (enbart Rosuvastatin Glenmark 40 mg).
diabetes. Detta är mer troligt om du har höga blodsocker- och blodfettnivåer, är överviktig och
har högt blodtryck. Läkaren kommer att kontrollera dig medan du tar detta läkemedel.
Mindre vanliga biverkningar (kan förekomma upp till 1 av 100 användare):
hudutslag, klåda eller andra hudreaktioner
en ökad halt av protein i urinen. Detta återgår vanligtvis till det normala av sig självt utan att du
behöver sluta ta Rosuvastatin Glenmark (enbart Rosuvastatin Glenmark 5 mg, 10 mg och
20 mg).
Sällsynta biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 1000 användare):
kraftig allergisk reaktion – svullnad av ansikte, läppar, tunga och/eller svalg, svårighet att svälja
och andas, svår hudklåda (med upphöjda knölar). Om du tror att du har en allergisk
reaktion, sluta ta Rosuvastatin Glenmark och sök omedelbart läkare
muskelskada hos vuxna – som förebyggande åtgärd, sluta omgående att ta Rosuvastatin
Glenmark ochtala med läkare så fort som möjligt om du har någon ovanlig värk eller
smärta i dina muskler som sitter i längre än väntat
kraftig magsmärta (inflammerad bukspottkörtel)
ökade leverenzymer i blodet
blödning eller blåmärken uppkommer oftare än normalt på grund av låg nivå av blodplättar.
lupusliknande syndrom (innefattar hudutslag, ledbesvär och påverkan på blodceller).
Mycket sällsynta biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 användare):
gulsot (gulfärgning av hud och ögon)
hepatit (leverinflammation)
spår av blod i urinen
skada på nerver i ben och armar (till exempel domningar)
ledvärk
minnesförlust
förstoring av bröstkörtlarna hos män (gynekomasti).
Har rapporterats (förekommer hos ett okänt antal användare):
diarré (lös avföring)
Stevens-Johnsons syndrom (allvarligt tillstånd med blåsor som kan drabba hud, mun, ögon och
könsorgan)
hosta
andfåddhet
ödem (svullnad)
sömnstörningar, inklusive sömnlöshet och mardrömmar
sexuella besvär
depression
andningsproblem, inklusive ihållande hosta och/eller andfåddhet eller feber
senskador
muskelsvaghet som är långvarig.
Rapportering av biverkningar
Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella
biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt via
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
Webbplats: www.lakemedelsverket.se.
webbplats: www.fimea.fi
Säkerhets
och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea
Biverkningsregistret
PB 55
00034 FIMEA
Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om läkemedels säkerhet.
5.
Hur Rosuvastatin Glenmark ska förvaras
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.
Används före utgångsdatum som anges på kartongen/blister/etikett efter Utg.dat/EXP.
Utgångsdatum är den sista dagen i angiven månad.
Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.
Om tabletterna levereras i en plastbehållare, se till att locket är ordentligt stängt.
Förvara tabletterna i originalförpackningen.
Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man
kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.
6.
Contents of the pack and other information
Förpackningens innehåll och övriga upplysningar
Den aktiva substansen är rosuvastatin. Rosuvastatin Glenmark innehåller antingen 5 mg, 10 mg, 20 mg
eller 40 mg rosuvastatin (som rosuvastatinkalcium) .
Övriga innehållsämnen är: laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulos, krospovidon, natriumvätekarbonat,
magnesiumstearat, hypromellos, triacetin, titandioxid (E171) och röd järnoxid (E172).
Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar
Rosuvastatin Glenmark levereras i blisterförpackningar innehållande 14, 15, 28, 30, 42, 56, 60, 84, 90,
och 98 tabletter och i plastbehållare med 30, 50, 90 och 100 tabletter (inte alla förpackningar är
tillgängliga i alla länder).
Tabletterna i plastbehållare levereras med ett torkmedel för att skydda tabletterna mot fukt. Torkmedlet
ska inte förtäras.
Rosuvastatin Glenmark finns i fyra tablettstyrkor:
Rosuvastatin Glenmark 5 mg filmdragerade tabletter är rosa filmdragerade, runda tabletter med en
storlek på cirka 4,50 mm, präglade på ena sidan med ”G” och på andra sidan med ”C”.
Rosuvastatin Glenmark 10 mg filmdragerade tabletter är rosa filmdragerade, runda tabletter med en
storlek på cirka 5,50 mm, präglade på ena sidan med ”G” och på andra sidan med ”D”.
Rosuvastatin Glenmark 20 mg filmdragerade tabletter är rosa filmdragerade, runda tabletter med en
storlek på cirka 7,00 mm, präglade på ena sidan med ”G” och på andra sidan med ”O”.
Rosuvastatin Glenmark 40 mg filmdragerade tabletter är rosa filmdragerade, ovala tabletter med en
storlek på cirka 11,6 x 7,00 mm, präglade på ena sidan med ”G 264” och på andra sidan med ”40”.
Innehavare av godkännande för försäljning
Glenmark Arzneimittel GmbH
Industriestr. 31
82194 Gröbenzell
Tyskland
Tillverkare
Glenmark Pharmaceuticals s.r.o.
Fibichova 143, 566 17 Vysoké Mýto
Tjeckien
Detta läkemedel är godkänt i medlemsstaterna i EES under följande namn:
Nederländern
a
Rosuvastatine Glenmark 5 mg/10 mg/20 mg/40 mg filmomhulde
tabletten
Storbritannien
Rosuvastatin 5 mg/10 mg/20 mg/40 mg film-coated tablets
Spanien
Rosuvastatina Viso Farmacéutica 5mg/10mg/20mg/40mg comprimidos
recubiertos con película EFG
Österrike
Rosuvastatin Glenmark 5 mg/10 mg/20 mg/40 mg Filmtabletten
Norge
Rosuvastatin Glenmark 5 mg/10 mg/20 mg/40 mg filmdrasjerte tabletter
Finland
Rosuvastatin Glenmark 5 mg/10 mg/20 mg/40 mg kalvopäällysteiset
tabletit
Sverige
Rosuvastatin Glenmark 5 mg/10 mg/20 mg/40 mg filmdragerade
tabletter
Danmark
Rosuvastatin Glenmark
Den bipacksedel ändrades senast 09.09.2019
VALMISTEYHTEENVETO,
MYYNTIPÄÄLLYSMERKINNÄT JA PAKKAUSSELOSTE
VALMISTEYHTEENVETO
1.
LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
Rosuvastatin Glenmark 5 mg kalvopäällysteiset tabletit
Rosuvastatin Glenmark 10 mg kalvopäällysteiset tabletit
Rosuvastatin Glenmark 20 mg kalvopäällysteiset tabletit
Rosuvastatin Glenmark 40 mg kalvopäällysteiset tabletit
2.
VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT
Yksi tabletti sisältää joko 5 mg, 10 mg, 20 mg tai 40 mg rosuvastatiinia (rosuvastatiinikalsiumina).
5 mg: Yksi tabletti sisältää 5 mg rosuvastatiinia (rosuvastatiinikalsiumina).
Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan: Yksi tabletti sisältää 17,43 mg laktoosimonohydraattia.
10 mg: Yksi tabletti sisältää 10 mg rosuvastatiinia (rosuvastatiinikalsiumina).
Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan: Yksi tabletti sisältää 34,87 mg laktoosimonohydraattia.
20 mg: Yksi tabletti sisältää 20 mg rosuvastatiinia (rosuvastatiinikalsiumina).
Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan: Yksi tabletti sisältää 69,73 mg laktoosimonohydraattia.
40 mg: Yksi tabletti sisältää 40 mg rosuvastatiinia (rosuvastatiinikalsiumina).
Apuaine, jonka vaikutus tunnetaan: Yksi tabletti sisältää 139,47 mg laktoosimonohydraattia.
Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1.
3.
LÄÄKEMUOTO
Tabletti, kalvopäällysteinen.
Rosuvastatin Glenmark 5 mg -tabletit ovat vaaleanpunaisia, pyöreitä, kooltaan noin 4,50 mm olevia
kalvopäällysteisiä tabletteja, joiden toisella puolella on merkintä ”G” ja toisella puolella ”C”.
Rosuvastatin Glenmark 10 mg -tabletit ovat vaaleanpunaisia, pyöreitä, kooltaan noin 5,50 mm olevia
kalvopäällysteisiä tabletteja, joiden toisella puolella on merkintä ”G” ja toisella puolella ”D”.
Rosuvastatin Glenmark 20 mg -tabletit ovat vaaleanpunaisia, pyöreitä, kooltaan noin 7,00 mm olevia
kalvopäällysteisiä tabletteja, joiden toisella puolella on merkintä ”G” ja toisella puolella ”O”.
Rosuvastatin Glenmark 40 mg -tabletit ovat vaaleanpunaisia, soikeita, kooltaan noin 11,6 x 7,0 mm
olevia kalvopäällysteisiä tabletteja, joiden toisella puolella on merkintä ”G 264” ja toisella puolella ”40”.
4.
KLIINISET TIEDOT
4.1
Käyttöaiheet
Hyperkolesterolemian hoito
Aikuisten, nuorten ja vähintään 6-vuotiaiden lasten primaarisen hyperkolesterolemian (tyyppi IIa
mukaan lukien heterotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia) tai sekamuotoisen dyslipidemian
(tyyppi IIb) hoito ruokavalion ohella, kun ruokavaliolla ja muilla lääkkeettömillä keinoilla (kuten
liikunnalla, painonpudotuksella) ei saavuteta riittävää vaikutusta.
Homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia ruokavalion ja muiden rasva-arvoja alentavien
hoitojen (esim. LDL-afereesi) ohella tai jos muut hoidot eivät sovellu.
Kardiovaskulaaritapahtumien esto
Kardiovaskulaaritapahtumien esto, kun potilaalla arvioidaan olevan suuri ensimmäisen
kardiovaskulaaritapahtuman riski (ks. kohta 5.1), lisähoitona muiden riskitekijöiden korjaamiseen.
4.2
Annostus ja antotapa
Potilaan tulee noudattaa tavanomaista kolesterolia alentavaa ruokavaliota ennen hoidon aloittamista ja
hoidon aikana. Annostusta on muutettava yksilöllisesti hoitotavoitteen ja potilaan hoitovasteen mukaan
noudattaen voimassaolevia hoitosuosituksia.
Rosuvastatin Glenmark voidaan ottaa mihin vuorokauden aikaan tahansa, joko aterian yhteydessä tai
aterioiden välillä.
Hyperkolesterolemian hoito
Suositeltu aloitusannos on 5 tai 10 mg kerran vuorokaudessa potilaille, joille ei ole aikaisemmin määrätty
statiineja sekä potilaille, joille toinen HMG-CoA-reduktaasin estäjä vaihdetaan rosuvastatiiniin.
Aloitusannosta valittaessa tulee ottaa huomioon potilaan nykyinen kolesterolitaso, sydäntapahtumien
riski ja mahdollisuus saada haittavaikutuksia (ks. alla). Annosta voidaan tarvittaessa nostaa seuraavalle
tasolle neljän hoitoviikon jälkeen (ks. kohta 5.1). Koska 40 mg:n annoksen käytön yhteydessä on
raportoitu enemmän haittavaikutuksia kuin pienemmillä annoksilla (ks. kohta 4.8), annoksen
suurentamista 40 mg:aan (maksimiannos) tulee harkita vain potilaille, joilla on vaikea
hyperkolesterolemia ja suurentunut sydänsairauden riski (erityisesti heterotsygoottista familiaalista
hyperkolesterolemiaa sairastavat potilaat), joita hoidettaessa hoitotavoitetta ei saavuteta 20 mg:n
annoksella ja jotka käyvät rutiininomaisesti tarkastuksessa (ks. kohta 4.4). Erikoislääkärin konsultointi
on suositeltavaa, kun 40 mg:n lääkitys aloitetaan.
Kardiovaskulaaritapahtumien esto
Kardiovaskulaaritapahtumien riskin vähentämisestä tehdyssä tutkimuksessa käytetty annos oli 20 mg
vuorokaudessa (ks. kohta 5.1).
Pediatriset potilaat
Vain erikoislääkäri voi määrätä käytön lapsille.
Lapset ja nuoret, 6–17-vuotiaat (kehitysaste Tannerin luokituksen mukaan < II–V)
Lapsille ja nuorille, joilla on heterotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia, tavanomainen
aloitusannos on 5 mg kerran vuorokaudessa.
Heterotsygoottista familiaalista hyperkolesterolemiaa sairastavien 6–9-vuotiaiden lasten
tavanomainen annoksen vaihteluväli on 5–10 mg kerran vuorokaudessa otettuna suun kautta. Yli
10 mg:n suuruisten annosten turvallisuutta ja tehoa ei ole tutkittu tässä potilasryhmässä.
Heterotsygoottista familiaalista hyperkolesterolemiaa sairastavien 10–17-vuotiaiden lasten
tavanomainen annoksen vaihteluväli on 5–20 mg kerran vuorokaudessa otettuna suun kautta. Yli
20 mg:n suuruisten annosten turvallisuutta ja tehoa ei ole tutkittu tässä potilasryhmässä.
Annos on titrattava lapsipotilaille yksilöllisen vasteen ja sietokyvyn mukaan, kuten on suositeltu lasten
hoitosuosituksissa (ks. kohta 4.4). Lasten ja nuorten on aloitettava tavanomainen kolesterolia alentava
ruokavalio ennen rosuvastatiinihoidon aloittamista; tätä ruokavaliota on jatkettava rosuvastatiinihoidon
aikana.
Kokemusta käytöstä homotsygoottista familiaalista hyperkolesterolemiaa sairastavien lasten hoitoon on
vain pienestä joukosta 8–17-vuotiaita.
40 mg:n tabletti ei sovellu käytettäväksi pediatrisille potilaille.
Alle 6-vuotiaat lapset
Turvallisuutta ja tehoa käytöstä alle 6-vuotiaiden lasten hoitoon ei ole tutkittu. Tästä syystä
rosuvastatiinia ei suositella käytettäväksi alle 6-vuotiaille lapsille.
Käyttö iäkkäille
Suositeltu aloitusannos > 70-vuotiaille potilaille on 5 mg (ks. kohta 4.4). Muuten annostusta ei tarvitse
muuttaa iän takia.
Annostus potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Lievää tai kohtalaista munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille annostusta ei tarvitse muuttaa.
Suositeltu aloitusannos kohtalaista munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille
(kreatiniinipuhdistuma < 60 ml/min) on 5 mg. 40 mg:n annos on vasta-aiheinen kohtalaista munuaisten
vajaatoimintaa sairastaville potilaille. Rosuvastatiinin käyttö on vasta-aiheista vaikeaa munuaisten
vajaatoimintaa sairastaville potilaille kaikilla annoksilla (ks. kohdat 4.3 ja 5.2).
Annostus potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta
Rosuvastatiinin pitoisuudet eivät suurentuneet potilailla, joiden Child-Pugh-pisteet olivat ≤ 7.
Suurentuneita pitoisuuksia on kuitenkin havaittu potilailla, joiden Child-Pugh-pisteet ovat 8 tai 9 (ks.
kohta 5.2). Näiden potilaiden munuaisten toiminnan määrittämistä tulee harkita (ks. kohta 4.4).
Kokemusta ei ole potilaista, joiden Child-Pugh-pisteet ovat > 9. Rosuvastatiini on vasta-aiheista
potilaille, joilla on aktiivinen maksasairaus (ks. kohta 4.3).
Rotu
Suurentunutta systeemistä altistusta on havaittu aasialaisissa potilaissa (ks. kohdat 4.3, 4.4 ja 5.2).
Syntyperältään aasialaisille potilaille suositeltu aloitusannos on 5 mg. 40 mg:n annos on vasta-aiheinen
näille potilaille.
Geneettinen polymorfismi
Tietyt geneettiset polymorfismit voivat suurentaa rosuvastatiinialtistusta (ks. kohta 5.2). Potilaille, joilla
tiedetään olevan tällainen polymorfismi, suositellaan pienempää Rosuvastatin Glenmark -päiväannosta.
Annostus potilaille, joilla on myopatialle altistavia tekijöitä
Potilaille, joilla on myopatialle altistavia tekijöitä, suositeltu aloitusannos on 5 mg (ks. kohta 4.4).
40 mg:n annos on vasta-aiheinen joillekin edellä mainituista potilaista (ks. kohta 4.3).
Samanaikainen hoito
Rosuvastatiini on erilaisten kuljettajaproteiinien substraatti (esim. OATP1B1 ja BCRP). Myopatian
(mukaan lukien rabdomyolyysin) riski kasvaa, kun Rosuvastatin Glenmark -valmisteen kanssa
samanaikaisesti annetaan lääkkeitä, jotka vaikuttavat näiden kuljettajaproteiinien toimintaan ja jotka
siten voivat suurentaa plasman rosuvastatiinipitoisuuksia (esim. siklosporiini ja tietyt proteaasin estäjät,
mukaan lukien ritonaviirin yhdistelmät atatsanaviirin, lopinaviirin ja/tai tipranaviirin kanssa, ks. kohdat
4.4 ja 4.5). Aina kun mahdollista tulee harkita vaihtoehtoista lääkitystä ja tarvittaessa Rosuvastatin
Glenmark -hoidon tilapäistä keskeyttämistä. Tilanteissa, joissa näiden lääkkeiden samanaikaista antoa
Rosuvastatin Glenmark -valmisteen kanssa ei voida välttää, samanaikaisen hoidon hyötyjä ja riskejä
sekä rosuvastatiiniannoksen muuttamista on harkittava huolellisesti (ks. kohta 4.5).
4.3
Vasta-aiheet
Rosuvastatin Glenmark on vasta-aiheinen
potilaille, joilla on yliherkkyys rosuvastatiinille tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille
potilaille, joilla on aktiivinen maksasairaus, mukaan lukien tuntemattomasta syystä pysyvästi
korkeat seerumin transaminaasiarvot ja potilaille, joilla joku transaminaasiarvo ylittää kolme
kertaa viitealueen ylärajan
potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma < 30 ml/min)
potilaille, joilla on myopatia
potilaille, joilla on samanaikainen siklosporiinilääkitys
raskauden ja imetyksen aikana sekä naisille, jotka voivat tulla raskaaksi ja jotka eivät käytä
luotettavaa ehkäisyä.
40 mg:n annos on vasta-aiheinen potilaille, joilla on myopatialle/rabdomyolyysille altistavia tekijöitä.
Tällaisiin tekijöihin kuuluvat mm:
kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma < 60 ml/min)
kilpirauhasen vajaatoiminta
perinnöllinen lihassairaus potilaalla tai suvussa
lihastoksisuus jonkun toisen HMG-CoA-reduktaasin estäjän tai fibraatin käytön yhteydessä
alkoholin väärinkäyttö
tilanteet, joissa pitoisuudet plasmassa voivat suurentua
aasialaiset potilaat
samanaikainen fibraattien käyttö.
(Ks. kohdat 4.4, 4.5 ja 5.2.)
4.4
Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Munuaisvaikutukset
Potilailla, jotka ovat saaneet suuria annoksia (40 mg) rosuvastatiinia, on virtsan liuskatesteissä havaittu
proteinuriaa, joka on osoittautunut pääasiassa tubulusperäiseksi. Proteinuria oli useimmissa tapauksissa
ohimenevää tai ajoittaista, eikä proteinurian kehittymisen ole havaittu ennustavan akuuttia eikä
progressiivista munuaissairautta (ks. kohta 4.8). Markkinoille tulon jälkeen vakavia
munuaishaittavaikutuksia on raportoitu enemmän 40 mg:n annoksesta. Munuaisten toiminnan seurantaa
tulee harkita 40 mg:n hoitoannosta saaville potilaille.
Luustolihasvaikutukset
Luustolihasvaikutuksia, kuten lihassärkyä, myopatiaa ja harvoin rabdomyolyysiä, on raportoitu
ilmenneen rosuvastatiinia käyttäville potilaille kaikilla annoksilla ja erityisesti yli 20 mg:n annoksilla.
Etsetimibin ja HMG-CoA-reduktaasin estäjien yhdistelmästä on raportoitu rabdomyolyysitapauksia
hyvin harvoin. Farmakodynaamista yhteisvaikutusta ei voida sulkea pois (ks. kohta 4.5) ja varovaisuutta
tulee noudattaa, kun valmisteita käytetään samanaikaisesti.
Kuten muidenkin HMG-CoA-reduktaasin estäjien yhteydessä, rosuvastatiinin käyttöön liittyviä
rabdomyolyysitapauksia on valmisteen markkinoille tulon jälkeen raportoitu useimmin 40 mg:n
annoksesta.
Kreatiinikinaasin (CK) määritys
Määritystuloksen oikean tulkinnan varmistamiseksi CK-arvoja ei tule määrittää liikunnan jälkeen eikä
muiden CK-arvojen suurenemista aiheuttavien syiden vaikuttaessa tulokseen. Jos CK-perusarvot ovat
huomattavasti suurentuneet (> 5 x viitealueen yläraja) tulisi arvo tarkistaa 5–7 vuorokauden kuluessa.
Hoitoa ei tule aloittaa, jos CK-taso on tarkistettunakin yli 5 x viitealueen yläraja.
Ennen hoitoa
Kuten muita HMG-CoA reduktaasin estäjiä käytettäessä, varovaisuutta tulee noudattaa annettaessa
rosuvastatiinia potilaille, joilla on todettu myopatialle/rabdomyolyysille mahdollisesti altistavia tekijöitä,
kuten
munuaisten vajaatoiminta
kilpirauhasen vajaatoiminta
perinnöllinen lihassairaus potilaalla tai suvussa
lihastoksisuus jonkun toisen HMG-CoA-reduktaasin estäjän tai fibraatin käytön yhteydessä
alkoholin väärinkäyttö
yli 70 vuoden ikä
tilanteet, joissa pitoisuudet plasmassa voivat suurentua (ks. kohdat 4.2, 4.5 ja 5.2)
samanaikainen fibraattien käyttö.
Harkittaessa näille potilaille hoitoa, sen riskit ja hyödyt tulee arvioida tarkoin. Kliininen seuranta on
suositeltavaa. Hoitoa ei tule aloittaa, jos CK-arvot ovat ennen hoitoa huomattavasti koholla (> 5 x
viitealueen yläraja).
Hoidon aikana
Potilaita tulisi neuvoa ilmoittamaan heti, jos hoidon aikana ilmenee selittämätöntä lihaskipua, -heikkoutta
tai -kouristuksia, etenkin jos nämä ovat liittyneet pahoinvointiin tai lämmönnousuun. Näiden potilaiden
CK-arvot tulisi määrittää ja hoito keskeyttää, jos CK-arvot ovat huomattavasti koholla (> 5 x viitealueen
yläraja) tai lihasoireet ovat vakavia ja aiheuttavat päivittäistä haittaa (vaikka CK-arvot olisivatkin ≤ 5 x
viitealueen yläraja). Jos oireet häviävät ja CK-arvot normalisoituvat, voidaan hoito aloittaa uudelleen
harkiten ja tarkassa seurannassa pienimmällä annoksella rosuvastatiinia tai toista HMG-CoA-
reduktaasin estäjää. Oireettomilta potilailta ei CK-arvoja tarvitse rutiininomaisesti seurata.
Statiinihoidon, rosuvastatiini mukaan lukien, aikana tai sen jälkeen on raportoitu immuunivälitteistä
nekrotisoivaa myopatiaa (IMNM) hyvin harvoin. IMNM:lle ominaisia kliinisiä merkkejä ovat
proksimaalinen lihasheikkous ja kohonneet seerumin kreatiinikinaasiarvot, jotka jatkuvat statiinihoidon
keskeyttämisestä huolimatta.
Kliinisissä tutkimuksissa saadut havainnot pienistä potilasryhmistä eivät viittaa siihen, että
luustolihasvaikutukset lisääntyisivät käytettäessä rosuvastatiinia yhdistettynä muuhun lääkehoitoon.
Myosiitin ja myopatian esiintyvyyden on kuitenkin havaittu lisääntyvän hoidettaessa potilaita muilla
HMG-CoA-reduktaasin estäjillä samanaikaisesti fibraattien (mukaan lukien gemfibrotsiili), siklosporiinin,
niasiinin, atsolityyppisten sienilääkkeiden, proteaasinestäjien ja makrolidiantibioottien kanssa.
Gemfibrotsiilin ja joidenkin HMG-CoA-reduktaasin estäjien samanaikaisen käytön on todettu lisäävän
myopatian riskiä, joten rosuvastatiinin ja gemfibrotsiilin yhdistelmää ei suositella. Rosuvastatiinin ja
fibraatin tai niasiinin yhdistelmällä saatavan lipiditasojen muutoksen tuomat hyödyt tulee tarkoin arvioida
suhteessa yhdistelmähoidon mahdollisiin riskeihin. 40 mg:n annos on vasta-aiheinen samanaikaisen
fibraattilääkityksen yhteydessä (ks. kohdat 4.5. ja 4.8).
Rosuvastatiinin käyttöä yhdessä fusidiinihapon kanssa ei suositella. Rabdomyolyysiä (mukaan lukien
joitakin kuolemantapauksia) on raportoitu potilailla, jotka ovat käyttäneet fusidiinihappoa ja statiinia
samanaikaisesti (ks. kohta 4.5).
Rosuvastatiinia ei tule käyttää, jos potilaalla on akuuttiin, vakavaan myopatiaan viittaavia oireita tai
rabdomyolyysistä johtuvan munuaisvaurion kehittymiseen altistavia tekijöitä (esim. sepsis, hypotensio,
laaja kirurginen toimenpide, trauma, vaikea metabolinen, endokriininen tai elektrolyyttinen häiriö tai
hallitsemattomia kouristuskohtauksia).
Maksavaikutukset
Kuten muita HMG-CoA-reduktaasin estäjiä käytettäessä, tulee noudattaa varovaisuutta määrättäessä
rosuvastatiinia potilaille, jotka käyttävät runsaasti alkoholia ja/tai joilla on maksasairaus anamneesissa.
Maksan toimintaa mittaavien laboratoriotutkimusten suorittamista suositellaan ennen hoidon aloittamista
ja kolme kuukautta hoidon aloittamisen jälkeen. Rosuvastatiinihoito tulee keskeyttää tai annosta
pienentää, jos seerumin transaminaasiarvo ylittää kolminkertaisesti viitearvon ylärajan. Markkinoille
tulon jälkeen on vakavia maksahaittavaikutuksia (pääasiassa maksan transaminaasien nousua)
raportoitu useimmin 40 mg:n annoksesta.
Jos potilaalla on perussairautena kilpirauhasen vajaatoiminta tai nefroottinen oireyhtymä ja tämä on
aiheuttanut sekundaarisen hyperkolesterolemian, tulee perussairaus hoitaa ennen rosuvastatiinihoidon
aloittamista.
Rotu
Farmakokineettiset tutkimukset osoittavat, että altistus rosuvastatiinille on suurempi aasialaisilla kuin
valkoihoisilla (ks. kohdat 4.2, 4.3 ja 5.2).
Proteaasin estäjät
Systeemisen rosuvastatiinialtistuksen suurenemista on havaittu potilailla, jotka saavat samanaikaisesti eri
proteaasin estäjiä yhdistettynä ritonaviiriin. On huolellisesti harkittava lipidipitoisuuden laskusta saatavaa
hyötyä proteaasin estäjiä saaville HIV-potilaille plasman rosuvastatiinipitoisuuksien nousuun verrattuna
hoidon alussa ja annosta suurennettaessa. Tiettyjen proteaasin estäjien samanaikaista käyttöä ei
suositella, ellei rosuvastatiiniannosta muuteta (ks. kohdat 4.2 ja 4.5).
Laktoosi-intoleranssi
Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, saamelaisilla esiintyvä
laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.
Interstitiaalinen keuhkosairaus
Poikkeuksellisia tapauksia interstitiaalista keuhkosairautta on raportoitu ilmenneen joidenkin statiinien
käytön yhteydessä, erityisesti pitkäaikaisen hoidon yhteydessä (ks. kohta 4.8). Ilmeneviin oireisiin
saattavat kuulua hengenahdistus, kuiva yskä ja yleiskunnon heikkeneminen (väsymys, painon lasku ja
kuume). Jos arvellaan, että potilaalle on kehittynyt interstitiaalinen keuhkosairaus, statiinihoito tulee
lopettaa.
Diabetes mellitus
Jotkin tiedot viittaavat siihen, että statiinit luokkana nostavat verensokeria, ja joillakin sellaisilla potilailla,
joilla diabeteksen puhkeamisen riski on suuri, ne saattavat aiheuttaa hyperglykemiaa, jolloin diabeteksen
varsinainen hoito on asianmukaista. Statiinien vaskulaaririskiä vähentävät vaikutukset ovat kuitenkin
tätä riskiä suuremmat, eikä hoitoa tule tästä syystä lopettaa. Riskipotilaita (paastoverensokeriarvo 5,6–
6,9 mmol/l, painoindeksi (BMI) > 30 kg/m
, kohonneet triglyseridiarvot, kohonnut verenpaine) on
seurattava kansallisten suositusten mukaisesti kliinisiä ja biokemiallisia mittareita käyttäen.
JUPITER-tutkimuksessa raportoitu diabetes mellituksen kokonaisesiintyvyys oli 2,8 % rosuvastatiinilla
ja 2,3 % lumelääkkeellä, ja sitä ilmeni useimmiten potilailla, joiden paastoverensokeri oli 5,6–6,9 mmol/l.
Pediatriset potilaat
6–17-vuotiaiden, rosuvastatiinilla lääkittyjen lapsipotilaiden lineaarisen kasvun (pituus), painon, kehon
painoindeksin (BMI) ja sekundaarisina ominaisuuksina Tannerin luokituksen mukaisen seksuaalisen
kypsyyden arviointi tehtiin kaksi vuotta kestäneellä tutkimusjaksolla. Kahden vuoden
tutkimuslääkityksen jälkeen ei havaittu vaikutusta kasvuun, painoon, kehon painoindeksiin eikä
seksuaaliseen kypsyyteen (ks. kohta 5.1).
Kliinisessä tutkimuksessa, jossa lapset ja nuoret saivat rosuvastatiinia 52 viikon ajan, havaittiin
kreatiinikinaasiarvojen nousua > 10 x viitealueen ylärajan ja liikunnan tai lisääntyneen fyysisen
aktiivisuuden jälkeisiä lihasoireita useammin, kuin mitä havaittiin aikuisille suoritetuissa kliinisissä
tutkimuksissa (ks. kohta 4.8).
4.5
Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Muiden lääkevalmisteiden vaikutus rosuvastatiiniin
Kuljettajaproteiinien estäjät:
Rosuvastatiini on tiettyjen kuljettajaproteiinien, kuten maksan soluunoton OATP1B1-kuljettajaproteiinin
ja BCRP-effluksikuljettajaproteiinin substraatti. Rosuvastatiini samanaikainen anto näitä
kuljettajaproteiineja estävien lääkevalmisteiden kanssa saattaa aiheuttaa plasman
rosuvastatiinipitoisuuksien ja myopatiariskin suurenemista (ks. kohdat 4.2, 4.4 ja 4.5 Taulukko 1).
Siklosporiini
Kun rosuvastatiinia ja siklosporiinia käytettiin samanaikaisesti, suureni rosuvastatiinin pitoisuuspinta-ala
(AUC) seitsenkertaiseksi verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin tutkimushenkilöihin (ks. Taulukko 1).
Rosuvastatiini on vasta-aiheinen potilaille, jotka saavat samanaikaisesti siklosporiinia (ks. kohta 4.3).
Näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö ei vaikuttanut siklosporiinin pitoisuuksiin plasmassa.
Proteaasin estäjät
Vaikka yhteisvaikutuksen mekanismia ei tunneta tarkasti, proteaasin estäjien käyttö samanaikaisesti
rosuvastatiinin kanssa voi suurentaa voimakkaasti rosuvastatiinin pitoisuutta (ks. Taulukko 1).
Esimerkiksi eräässä terveille vapaaehtoisille tehdyssä farmakokineettisessä tutkimuksessa
rosuvastatiinin (10 mg) ja kahta proteaasin estäjää sisältävän yhdistelmävalmisteen (300 mg
atatsanaviiria/100 mg ritonaviiria) samanaikainen anto suurensi rosuvastatiinin vakaan tilan AUC-arvon
noin kolminkertaiseksi ja C
-arvon noin seitsenkertaiseksi. Rosuvastatin Glenmark -valmisteen ja
joidenkin proteaasin estäjien yhdistelmien samanaikaista käyttöä voidaan harkita, kunhan Rosuvastatin
Glenmark -annosta muutetaan odotettavissa olevan rosuvastatiinialtistuksen suureneman perusteella
(ks. kohdat 4.2, 4.4 ja 4.5 Taulukko 1).
Gemfibrotsiili ja muut plasman lipiditasoja alentavat lääkkeet
Rosuvastatiinin ja gemfibrotsiilin samanaikaisen käytön seurauksen rosuvastatiinin C
ja AUC
nousivat 2-kertaisesti (ks. kohta 4.4).
Spesifisten interaktiotutkimusten perusteella kliinisesti merkitseviä interaktioita fenofibraatin kanssa ei
ole odotettavissa, mutta farmakodynaamisia interaktioita voi kuitenkin esiintyä. Jos annetaan HMG-
CoA reduktaasin estäjien kanssa samanaikaisesti gemfibrotsiilia, toista fibraattia tai niasiinia
(nikotiinihappoa) lipidiarvoja pienentävin annoksin (≥ 1 g/vrk), suurenee myopatian riski. Näin käy
todennäköisesti sen takia, että kyseiset lääkkeet yksinäänkin voivat aiheuttaa myopatiaa. 40 mg:n annos
on vasta-aiheinen samanaikaisen fibraattilääkityksen yhteydessä (ks. kohdat 4.3 ja 4.4). Näille potilaille
aloitusannos on 5 mg.
Etsetimibi
Rosuvastatin Glenmark -valmisteen (10 mg) ja etsetimibin (10 mg) samanaikainen käyttö suurensi
rosuvastatiinin AUC-arvon 1,2-kertaiseksi hyperkolesterolemiapotilailla (Taulukko 1). Rosuvastatiinin ja
etsetimibin välistä farmakodynaamista yhteisvaikutusta ja siihen liittyviä haittavaikutuksia ei voida
sulkea pois (ks. kohta 4.4).
Antasidi
Annettaessa Rosuvastatin Glenmark -valmistetta yhdessä alumiini- ja magnesiumhydroksidia sisältävän
antasidi-suspension kanssa laskivat rosuvastatiinin pitoisuudet plasmassa noin 50 %. Vaikutus väheni
annosteltaessa antasidi kaksi tuntia rosuvastatiinin jälkeen. Yhteisvaikutuksen kliinistä merkitystä ei ole
tutkittu.
Erytromysiini
Rosuvastatin Glenmark -valmisteen ja erytromysiinin samanaikainen käyttö pienensi rosuvastatiinin
AUC-arvoa 20 % ja maksimipitoisuutta (C
) 30 %. Tämä saattaa johtua erytromysiinin suolistoon
kohdistuvasta prokineettisestä vaikutuksesta.
Sytokromi-P450-entsyymit:
In vitro- ja in vivo -tutkimusten mukaan rosuvastatiini ei inhiboi eikä indusoi sytokromi-P450-
isoentsyymejä. Rosuvastatiini on lisäksi substraattina heikko näille isoentsyymeille. Näin ollen ei ole
odotettavissa, että sytokromi-P450-isoentsyymien välittämiä yhteisvaikutuksia syntyisi. Kliinisesti
merkityksellisiä yhteisvaikutuksia ei ole todettu potilailla, jotka ovat käyttäneet rosuvastatiinia ja joko
flukonatsolia (CYP2C9:n ja CYP3A4:n inhibiittori) tai ketokonatsolia (CYP2A6:n ja CYP3A4:n
inhibiittori).
Rosuvastatiiniannoksen muuttamista vaativat yhteisvaikutukset (ks. myös Taulukko 1): Kun
Rosuvastatin Glenmark -valmisteen kanssa samanaikaisesti on käytettävä muita lääkevalmisteita, joiden
tiedetään suurentavan rosuvastatiinialtistusta, Rosuvastatin Glenmark -annosta on muutettava.
Aloitusannos on 5 mg kerran vuorokaudessa, jos odotetaan altistuksen (AUC) suurenevan noin
kaksinkertaiseksi tai enemmän. Rosuvastatin Glenmark -valmisteen suurin vuorokausiannos on
määriteltävä siten, että odotettu rosuvastatiinialtistus ei ylitä altistusta, jonka tuottaa Rosuvastatin
Glenmark 40 mg päivässä ilman yhteisvaikutuksia aiheuttavia lääkevalmisteita, esimerkiksi Rosuvastatin
Glenmark 20 mg ja gemfibrotsiili (1,9-kertainen) ja Rosuvastatin Glenmark 10 mg ja
atatsanaviiri/ritonaviiri (3,1-kertainen).
Taulukko 1. Samanaikaisesti käytettyjen lääkevalmisteiden vaikutus
rosuvastatiinialtistukseen (AUC; alenevassa järjestyksessä) julkaistuista kliinisistä
tutkimuksista
Samanaikaisesti käytetty
lääke ja annostus
Rosuvastatiiniannostus
Muutos rosuvastatiinin
AUC:ssa
Siklosporiini 75–200 mg 2 x /vrk,
6 kuukautta
10 mg 1 x /vrk, 10 vrk
7,1-kertainen ↑
Regorafenibi 160 mg, kerran
päivässäa, 14 päaiväan ajan
5 mg, kerta-annos
3,8-kertainen ↑
Atatsanaviiri 300 mg/ritonaviiri
100 mg 1 x /vrk, 8 vrk
10 mg, kerta-annos
3,1-kertainen ↑
Simepreviiri 150 mg 1 x /vrk,
7 vrk
10 mg, kerta-annos
2,8-kertainen ↑
Velpatasviiri 100 mg, kerran
päivässä
10 mg, kerta-annos
2,7-kertainen ↑
Ombitasviiri 25 mg/ paritapreviiri
150 mg/
ritonaviiri 100 mg kerran
päivässä/ dasabuviiri 400 mg
kahdesti päivässä, 14 päivän
ajan
5 mg, kerta-annos
2,6-kertainen ↑
Gratsopreviiri 200 mg/elbasviiri
50 mg kerran päivässä, 11
päivän ajan
10 mg, kerta-annos
2.3-kertainen ↑
Glekapreviiri 400
mg/pibrentasviiri 120 mg
Kerran päivässä, 7 päivän ajan
5 mg kerran päivässä, 7 päivän
ajan
2.2-kertainen ↑
Lopinaviiri 400 mg/ritonaviiri
100 mg 2 x /vrk, 17 vrk
20 mg 1 x /vrk, 7 vrk
2,1-kertainen ↑
Klopidogreeli latausannos
300 mg, 24 tunnin kuluttua
75 mg
20 mg, kerta-annos
2-kertainen ↑
Gemfibrotsiili 600 mg 2 x /vrk,
7 vrk
80 mg, kerta-annos
1,9-kertainen ↑
Eltrombopagi 75 mg 1 x /vrk,
10 vrk
10 mg, kerta-annos
1,6-kertainen ↑
Darunaviiri 600 mg/ritonaviiri
100 mg 2 x /vrk, 7 vrk
10 mg 1 x /vrk, 7 vrk
1,5-kertainen ↑
Tipranaviiri 500 mg/ritonaviiri
200 mg 2 x /vrk, 11 vrk
10 mg, kerta-annos
1,4-kertainen ↑
Dronedaroni 400 mg 2 x /vrk
Ei tiedossa
1,4-kertainen ↑
Itrakonatsoli 200 mg 1 x /vrk,
5 vrk
10 mg, kerta-annos
**1,4-kertainen ↑
Etsetimibi 10 mg 1 x /vrk, 14 vrk
10 mg 1 x /vrk, 14 vrk
**1,2-kertainen ↑
Fosamprenaviiri
700 mg/ritonaviiri 100 mg 2 x
/vrk, 8 vrk
10 mg, kerta-annos
Aleglitatsaari 0,3 mg, 7 vrk
40 mg, 7 vrk
Silymariini 140 mg 3 x /vrk,
5 vrk
10 mg, kerta-annos
Fenofibraatti 67 mg 3 x /vrk,
7 vrk
10 mg, 7 vrk
Rifampisiini 450 mg 1 x /vrk,
7 vrk
20 mg, kerta-annos
Ketokonatsoli 200 mg 2 x /vrk,
7 vrk
80 mg, kerta-annos
Flukonatsoli 200 mg 1 x /vrk,
11 vrk
80 mg, kerta-annos
Erytromysiini 500 mg 4 x /vrk,
7 vrk
80 mg, kerta-annos
28 % ↓
Baikaliini 50 mg 3 x /vrk, 14 vrk
20 mg, kerta-annos
47 % ↓
* x-kertainen muutos kuvaa yhteiskäytön ja pelkän rosuvastatiiniannostelun yksinkertaista suhdetta.
Muutos-% kuvaa prosentuaalista muutosta suhteessa pelkkään rosuvastatiiniin.
Suureneminen ”↑”, ei muutosta ”↔”, pieneneminen ”↓”.
** Useita interaktiotutkimuksia on tehty erisuuruisilla rosuvastatiiniannoksilla, taulukossa on kuvattu
merkittävimmät suhteet.
Rosuvastatiinin vaikutus samanaikaisesti annettuihin lääkevalmisteisiin
K-vitamiinin estäjät
Hoidettaessa K-vitamiinin estäjiä (esim. varfariini tai muu kumariiniantikoagulantti) saavia potilaita
samanaikaisesti Rosuvastatin Glenmark -valmisteella saattaa se muiden HMG-CoA-reduktaasin
estäjien tavoin hoidon alussa ja annoksen säätämisen aikana nostaa International Normalised Ratio -
arvoa (INR). Rosuvastatin Glenmark -hoidon keskeyttäminen tai annoksen pienentäminen saattaa
pienentää INR-arvoa. Tällaisissa tapauksissa INR-arvoja tulisi seurata asianmukaisesti.
Oraaliset ehkäisyvalmisteet ja hormonikorvaushoito:
Rosuvastatin Glenmark -valmisteen ja suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden samanaikainen käyttö
suurensi etinyyliestradiolin AUC-arvoa 26 % ja norgestreelin AUC-arvoa 34 %. Tämä tulee ottaa
huomioon oraalista ehkäisyvalmistetta valittaessa. Koska ei ole Rosuvastatin Glenmark -valmisteen ja
hormonikorvaushoidon samanaikaiseen käyttöön liittyvää farmakokineettistä tietoa, ei voida sulkea pois
sitä mahdollisuutta, että näiden lääkkeiden samanaikaiseen käyttöön liittyy samanlainen vaikutus.
Kliinisiin lääketutkimuksiin osallistuneet naiset ovat kuitenkin käyttäneet tätä lääkeyhdistelmää laajasti ja
se oli hyvin siedetty.
Muut lääkevalmisteet
Digoksiini: Spesifisten interaktiotutkimusten perusteella kliinisesti merkitseviä interaktioita digoksiinin
kanssa ei ole odotettavissa.
Fusidiinihappo: Rosuvastatiinilla ja fusidiinihapolla ei ole tehty interaktiotutkimuksia. Muiden statiinien
tavoin lihastapahtumia, mukaan lukien rabdomyolyysiä, on raportoitu markkinoille tulon jälkeen
fusidiinihapon ja rosuvastatiinin samanaikaisen käytön yhteydessä.
Siksi rosuvastatiinin käyttöä yhdessä fusidiinihapon kanssa ei suositella. Rosuvastatiinin keskeyttämistä
väliaikaisesti suositellaan, jos mahdollista. Jos tämä on mahdotonta, potilaita on seurattava tarkoin.
Pediatriset potilaat
Yhteisvaikutuksia on tutkittu vain aikuisille tehdyissä tutkimuksissa. Interaktioiden määrää pediatrisilla
potilailla ei tiedetä.
4.6
Hedelmällisyys, raskaus ja imetys
Rosuvastatin Glenmark on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.
Naisten, jotka voivat tulla raskaaksi, on käytettävä asianmukaista ehkäisyä.
HMG-CoA-reduktaasientsyymin inhibition tuoma riski kehittyvälle sikiölle on suurempi kuin
raskaudenaikaisen hoidon hyöty, koska kolesteroli ja sen biosynteesiin liittyvät muut
aineenvaihduntatuotteet ovat välttämättömiä sikiön kehitykselle. Eläinkokeista on vain vähän näyttöä
lisääntymistoksisuudesta (ks. kohta 5.3). Jos tätä valmistetta käyttävä nainen tulee raskaaksi, on
lääkitys lopetettava heti.
Rotissa rosuvastatiini erittyy maitoon. Ihmisen osalta ei asiasta ole tietoa (ks. kohta 4.3).
4.7
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Tutkimuksia rosuvastatiinin vaikutuksesta ajokykyyn tai kykyyn käyttää koneita ei ole tehty.
Rosuvastatin Glenmark -valmisteen farmakodynaamiset ominaisuudet huomioon ottaen on kuitenkin
epätodennäköistä, että se vaikuttaisi näihin kykyihin. Ajoneuvon kuljettamiseen ja koneiden
käyttämiseen liittyen on otettava huomioon, että heitehuimausta saattaa ilmaantua.
4.8
Haittavaikutukset
Rosuvastatin Glenmark -valmisteen käytön yhteydessä havaitut haittavaikutukset ovat yleensä lieviä ja
ohimeneviä. Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa alle 4 % rosuvastatiinia käyttäneistä potilaista
keskeytti tutkimuksen haittavaikutusten vuoksi.
Haittavaikutustaulukko
Seuraavassa taulukossa esitetään rosuvastatiinin haittavaikutusprofiili, joka perustuu kliinisissä
tutkimuksissa saatuihin tietoihin ja laajaan markkinoille tulon jälkeiseen kokemukseen. Haittavaikutukset
on luokiteltu esiintyvyyden ja elinjärjestelmän mukaisesti (system organ class, SOC).
Haittavaikutusten esiintyvyys on määritelty seuraavasti: yleinen (≥ 1/100, < 1/10), melko harvinainen
(≥ 1/1 000, < 1/100), harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000), hyvin harvinainen (< 1/10 000), tuntematon
(koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).
Taulukko 2. Kliinisiin tutkimuksiin ja markkinoille tulon jälkeiseen kokemukseen
perustuvat haittavaikutukset
Elinjärje ste lm
ä
Yleinen
Melko
harvinaine
n
Harvinainen
Hyvin
harvinainen
Tuntematon
Veri ja
imukudos
Trombosytopenia
Immuunijärjest
elmä
Yliherkkyysreakti
ot, mukaan lukien
angioedeema
Umpieritys
Diabetes
mellitus
Psyykkiset
häiriöt
Masennus
Hermosto
Päänsärky
Heitehuimaus
Polyneuropatia
Muistinmenety
s
Perifeerinen
neuropatia
Unihäiriöt
(mukaan lukien
unettomuus ja
painajaiset)
Hengityselimet,
rintakehä ja
välikarsina
Yskä
Hengenahdistus
Ruoansulatuse
limistö
Ummetus
Pahoinvointi
Vatsakipu
Haimatulehdus
Ripuli
Maksa ja
sappi
Maksan
transaminaasiarvo
jen suureneminen
Keltaisuus
Hepatiitti
Iho ja
ihonalainen
kudos
Kutina
Ihottuma
Urtikaria
Stevens-
Johnsonin
oireyhtymä
Luusto,
lihakset ja
sidekudos
Lihaskipu
Myopatia
(mukaan lukien
myosiitti)
Rabdomyolyysi
Lupuksen
kaltainen
Nivelkipu
Jännevaivat,
joiden
komplikaationa
joskus repeämä
Immuunivälitteine
oireyhtymä
Lihasrepeämä
n nekrotisoiva
myopatia
Munuaiset ja
virtsatiet
Verivirtsaisuus
Sukupuolielim
et ja rinnat
Gynekomastia
Yleisoireet ja
antopaikassa
todettavat
haitat
Voimattomuu
s
Turvotus
Yleisyys riippuu olemassa olevista tai puuttuvista riskitekijöistä (paastoverensokeri ≥ 5,6 mmol/l,
painoindeksi (BMI) > 30 kg/m
, kohonneet triglyseridiarvot, ollut aiemmin todettu korkea verenpaine).
Kuten muidenkin HMG-CoA-reduktaasin estäjien kohdalla, haittavaikutuksen ilmaantuvuus on usein
suhteessa annoksen suuruuteen.
Munuaisvaikutukset
Rosuvastatin Glenmark -valmistetta saaneilla potilailla on virtsan liuskatesteissä havaittu proteinuriaa,
joka on osoittautunut yleensä tubulusperäiseksi. Annoksilla 10 mg ja 20 mg proteiinin määrä virtsassa
muuttui vajaalla 1 %:lla potilaista hoidon aikana semikvantitatiivisesti arvioituna liuskatestin arvosta 0 tai
”juuri havaittava” arvoon ”++” tai yli ja 40 mg:n annoksella noin 3 %:lla. Vastaava muutos arvoon ”+”
oli vähäisenä todettavissa 20 mg:n annoksella. Proteiinin määrä virtsassa pienenee ja katoaa yleensä
spontaanisti hoitoa jatkettaessa. Kliinisistä tutkimuksista ja markkinoille tulon jälkeisistä kokemuksista
saatujen tietojen tarkastelu ei ole osoittanut syy-yhteyttä proteinurian ja akuutin tai progressiivisen
munuaissairauden välillä.
Hematuriaa on havaittu Rosuvastatin Glenmark -valmisteella hoidetuissa potilaissa ja kliiniset
tutkimustiedot osoittavat, että sen esiintymistiheys on pieni.
Luustolihasvaikutukset
Luustolihasvaikutuksia, kuten lihassärkyä, myopatiaa ja harvoin rabdomyolyysiä, on raportoitu
ilmenneen Rosuvastatin Glenmark -valmistetta käyttäville potilaille kaikilla annoksilla ja erityisesti yli
20 mg:n annoksilla.
Rosuvastatiinia käyttävillä potilailla on todettu ilmaantuneen annoksesta riippuva CK-arvon nousu;
useimmin kyse oli lievistä, oireettomista ja ohimenevistä tapauksista. Jos CK-arvo on suurentunut (> 5
kertaa viitealueen yläraja), hoito on syytä keskeyttää (ks. kohta 4.4).
Maksavaikutukset
Muutamien rosuvastatiinia käyttäneiden potilaiden seerumin transaminaasiarvot ovat annoksesta
riippuvasti suurentuneet. Tätä on havaittu myös muiden HMG-CoA-reduktaasin estäjien käytön
yhteydessä. Valtaosa tapauksista on ollut lieviä, oireettomia ja ohimeneviä.
Seuraavia haittavaikutuksia on raportoitu ilmenneen joidenkin statiinien käytön yhteydessä:
seksuaalinen toimintahäiriö
poikkeuksellisissa tapauksissa interstitiaalinen keuhkosairaus, erityisesti pitkäaikaisen hoidon yhteydessä
(ks. kohta 4.4).
Rabdomyolyysiä sekä vakavia munuais- ja maksahaittavaikutuksia (pääasiassa maksan transaminaasien
nousua) raportoitu useimmin 40 mg:n annoksesta.
Pediatriset potilaat
Kreatiinikinaasiarvojen nousua > 10 x viitealueen ylärajan ja liikunnan tai lisääntyneen fyysisen
aktiivisuuden jälkeisiä lihasoireita havaittiin useammin 52 viikkoa kestäneessä lasten ja nuorten
kliinisessä tutkimuksessa verrattuna aikuisiin (ks. kohta 4.4). Muissa suhteissa rosuvastatiinin
turvallisuusprofiili oli samankaltainen lapsissa ja nuorissa kuin aikuisissa.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä aittavaikutuksista.
Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon
ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:
sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA
4.9
Yliannostus
Yliannostustapauksiin ei ole erityistä hoitoa. Jos potilas on ottanut yliannoksen, häntä hoidetaan
oireenmukaisesti ja tukitoimiin on ryhdyttävä tarpeen mukaan. Maksan toimintaa ja
kreatiinikinaasiarvoja on seurattava. Hemodialyysistä on potilaalle tuskin hyötyä.
5.
FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
5.1
Farmakodynamiikka
Farmakoterapeuttinen ryhmä: HMG-CoA-reduktaasin estäjät, ATC-koodi: C10A A07
Vaikutusmekanismi
Rosuvastatiini estää selektiivisesti ja kilpailevasti HMG-CoA-reduktaasia. Tämä entsyymi katalysoi 3-
hydroksi-3-metyyliglutaryylikoentsyymi A:n muuttumisen kolesteroliprekursori mevalonaatiksi ja määrää
reaktionopeuden. Rosuvastatiinin ensisijainen vaikutuspaikka on maksa, joka on kolesterolipitoisuuden
pienenemisestä vastaava keskeinen elin.
Rosuvastatiini lisää maksasolujen pinnalla olevien LDL-reseptoreiden määrää, mikä lisää LDL:n
soluunottoa ja kataboliaa ja estää VLDL:n muodostumista maksassa. Näin VLDL- ja LDL-
partikkeleiden kokonaismäärä pienenee.
Farmakodynaamiset vaikutukset
Rosuvastatiini pienentää seerumin suurentuneita LDL-kolesteroli-, kokonaiskolesteroli- ja
triglyseridipitoisuuksia ja suurentaa HDL-kolesterolipitoisuutta. Se pienentää myös ApoB:n, non-HDL-
kolesterolin, VLDL-kolesterolin ja VLDL-triglyseridien pitoisuuksia ja suurentaa ApoA-I:n pitoisuutta
(ks. taulukko 3). Rosuvastatin Glenmark pienentää myös seuraavia suhdelukuja: LDL-kolesteroli/HDL-
kolesteroli, kokonaiskolesteroli/HDL-kolesteroli ja non-HDL-kolesteroli/HDL sekä ApoB/ApoA-I.
Taulukko 3. Annosvaste primaaria hyperkolesterolemiaa sairastavissa potilaissa (tyyppi IIa
ja IIb) (korjattu keskimääräinen prosentuaalinen muutos suhteessa lähtötasoon)
Annos
N
LDL-
kole ste ro
li
Kokonais
-
kole ste ro
li
HDL-
kole ste ro
li
TG
Non-
HDL-
kole ste ro
li
ApoB
ApoA
-I
Lumelääke
Kliininen vaste saavutetaan viikon kuluessa hoidon aloittamisesta ja 90 % maksimivasteesta saadaan
kahdessa viikossa. Maksimivaste saadaan puolestaan yleensä neljässä viikossa, jonka jälkeen vaste
säilyy.
Kliininen teho ja turvallisuus
Rosuvastatin Glenmark tehoaa aikuisten hyperkolesterolemiaan silloinkin, kun potilaalla on myös
hypertriglyseridemia, eikä teho riipu potilaan etnisestä taustasta, sukupuolesta eikä iästä. Se ei liioin riipu
siitä, kuuluuko potilas johonkin erityisryhmään (onko hänellä diabetes tai familiaalinen
hyperkolesterolemia).
Kliinisistä kolmannen vaiheen lääketutkimuksista yhdistettyjen tietojen mukaan rosuvastatiini tehoaa
valtaosalle potilaista, jotka sairastavat tyyppi IIa- tai IIb-hyperkolesterolemiaa (LDL-kolesterolin
lähtötaso noin 4,8 mmol/l), kun tavoitteeksi asetetaan Euroopan ateroskleroosiyhdistyksen (EAS, 1998)
suositukset; noin 80 % rosuvastatiinin 10 mg:n tabletilla hoidetuista potilaista saavutti EAS:n asettaman
LDL-kolesterolitasotavoitteen (< 3 mmol/l).
Laajassa tutkimuksessa 435:lle heterotsygoottista familiaalista hyperkolesterolemiaa sairastavalle
potilaalle rosuvastatiiniannosta suurennettiin 20 mg:sta 80 mg:aan. Kaikilla annoksilla rosuvastatiini
vaikutti suotuisasti lipidiarvoihin ja hoitotavoitetason saavuttamiseen. Annos titrattiin 12 hoitoviikon
jälkeen 40 mg:aan päivässä. LDL-kolesterolipitoisuus pienentyi 53 %, ja 33 % potilaista saavutti EAS:n
asettaman kolesterolitasotavoitteen (< 3 mmol/l).
Avoimessa tutkimuksessa, jossa lääkeannosta suurennettiin ennalta sovitulla tavalla, mitattiin 42:n
homotsygoottista familiaalista hyperkolesterolemiaa sairastavan potilaan (mukaan lukien 8 pediatrisen
potilaan) vaste 20–40 mg:lle Rosuvastatin Glenmark -valmistetta. LDL-kolesterolipitoisuus pieneni
keskimäärin koko potilasotoksessa 22 %.
On osoitettu, että yhdistettäessä Rosuvastatin Glenmark fenofibraattihoitoon saadaan additiivinen
triglyseridipitoisuutta pienentävä vaikutus ja yhdistettäessä Rosuvastatin Glenmark niasiinihoitoon
saadaan additiivinen HDL-kolesterolipitoisuutta suurentava vaikutus (ks. kohta 4.4.).
Monikansalliseen lumekontrolloituun kliiniseen kaksoissokkotutkimukseen (METEOR) osallistui 984
potilasta, jotka olivat iältään 45–70 vuotta. Potilailla oli pieni sepelvaltimotaudin riski (Framinghamin
mukaan alle 10 %:n riski 10 vuoden aikana) ja heidän keskimääräinen LDL-kolesterolipitoisuutensa oli
4,0 mmol/l (154,5 mg/dl), mutta kaulavaltimon sisä-keskikerroksen mittauksen perusteella heillä oli
ateroskleroosin esiaste. Potilaat satunnaistettiin käyttämään 40 mg rosuvastatiinia tai lumelääkettä
kerran päivässä kahden vuoden ajan. Rosuvastatiini hidasti merkitsevästi kaulavaltimon sisä-
keskikerroksen maksimaalista paksuuntumista 12 mittauspaikassa lumelääkkeeseen verrattuna
(0,0145 mm/vuosi [95 %:n luottamusväli 0,0196, 0,0093; p < 0,0001]). Muutos lähtötasosta oli
0,0014 mm/vuosi (0,12 %/vuosi [ei-merkitsevä]) rosuvastatiinilla verrattuna lumeryhmän etenemiseen
+0,0131 mm/vuosi [1,12 %/vuosi (p < 0,0001)]. Suoraa yhteyttä kaulavaltimon sisä-keskikerroksen
ohenemisen ja kardiovaskulaaristen tapahtumien riskin välillä ei ole vielä osoitettu METEOR-
tutkimukseen osallistuneilla potilailla oli pieni sepelvaltimotaudin riski eivätkä he edusta Rosuvastatin
Glenmark 40 mg -valmisteen kohdepotilasryhmää. 40 mg annosta tulisi määrätä vain potilaille, joilla on
vaikea hyperkolesterolemia ja suurentunut sydänsairauden riski (ks. kohta 4.2).
Rosuvastatiinia arvioivassa JUPITER-interventiotutkimuksessa (Justification for the Use of Statins in
Primary Prevention: An Intervention Trial Evaluating Rosuvastatin), jossa selvitettiin rosuvastatiinin
vaikutusta huomattavan ateroskleroottisen kardiovaskulaaritaudin tapahtumien esiintymiseen, oli
mukana 17 802 miestä (≥ 50-vuotiaita) ja naista (≥ 60-vuotiaita).
Tutkimukseen osallistuneet jaettiin satunnaisesti saamaan lumelääkettä (n = 8901) tai 20 mg
rosuvastatiinia kerran vuorokaudessa (n = 8901), ja heitä seurattiin keskimäärin 2 vuoden ajan.
LDL-kolesterolipitoisuus väheni 45 % (p < 0,001) rosuvastatiiniryhmässä lumelääkeryhmään
verrattuna.
Tutkimushenkilöiden suuren riskin alaryhmästä suoritetussa post hoc -analyysissä, jossa lähtötason
Framinghamin riskipisteytys oli > 20 % (1558 tutkimushenkilöä), väheni yhdistetyn kardiovaskulaarisen
kuoleman, aivohalvauksen ja sydäninfarktin päätetapahtuma merkitsevästi (p = 0,028) rosuvastatiinilla
lumelääkkeeseen verrattuna. Absoluuttisen riskin vähenemä tapahtumien määrässä 1000 potilasvuotta
kohti oli 8,8. Kokonaiskuolleisuus ei muuttunut tässä suuren riskin ryhmässä (p = 0,193). Post hoc -
analyysissä suuren riskin alaryhmästä tutkimushenkilöitä (9302 tutkimushenkilöä), joiden lähtötason
riskipisteytys oli ≥ 5 % (ekstrapoloitu sisältäen yli 65-vuotiaat henkilöt) väheni yhdistetyn
kardiovaskulaarisen kuoleman, aivohalvauksen ja sydäninfarktin päätetapahtuma merkitsevästi (p =
0,0003) rosuvastatiinilla lumelääkkeeseen verrattuna. Absoluuttisen riskin vähenemä tapahtumien
määrässä 1000 potilasvuotta kohti oli 5,1. Kokonaiskuolleisuus ei muuttunut tässä suuren riskin
ryhmässä (p = 0,076).
JUPITER-tutkimuksessa oli 6,6 % rosuvastatiinia saavia ja 6,2 % lumelääkettä saavia
tutkimushenkilöitä, jotka lopettivat tutkimuslääkkeen käytön jonkun haittatapahtuman vuoksi. Kaikkein
yleisimmät hoidon lopettamiseen johtavat haittavaikutukset olivat lihaskipu (0,3 % rosuvastatiinilla,
0,2 % lumelääkkeellä), vatsakipu (0,03 % rosuvastatiinilla, 0,02 % lumelääkkeellä) ja ihottuma (0,02 %
rosuvastatiinilla, 0,03 % lumelääkkeellä). Kaikkein yleisimmät haittavaikutukset, joita esiintyi enemmän
tai yhtä paljon kuin lumelääkkeellä, olivat virtsatietulehdus (8,7 % rosuvastatiinilla, 8,6 %
lumelääkkeellä), nenänielun tulehdus (7,6 % rosuvastatiinilla, 7,2 % lumelääkkeellä), selkäkipu (7,6 %
rosuvastatiinilla, 6,9 % lumelääkkeellä) ja lihaskipu (7,6 % rosuvastatiinilla, 6,6 % lumelääkkeellä).
Pediatriset potilaat
Kaksoissokkoutetussa, satunnaistetussa, lumekontrolloidussa 12 viikon monikeskustutkimuksessa (n =
176, joista 97 miespuolista ja 79 naispuolista tutkittavaa), jota seurasi 40 viikon (n = 173, 96 miespuolista
ja 77 naispuolista tutkittavaa) avoin rosuvastatiinin annostitrausvaihe, 10–17-vuotiaat (Tannerin luokitus
II–V, tytöt, joilla kuukautisten alkamisesta oli vähintään vuosi) heterotsygoottista familiaalista
hyperkolesterolemiaa sairastavat potilaat saivat 5, 10 tai 20 mg rosuvastatiinia tai lumelääkettä kerran
vuorokaudessa 12 viikon ajan, ja sen jälkeen kaikki saivat päivittäin rosuvastatiinia 40 viikon ajan.
Tutkimuksen alkaessa noin 30 % potilaista oli 10–13-vuotiaita ja noin 17 % oli Tannerin luokkaa II,
18 % Tannerin luokkaa III, 40 % Tannerin luokkaa IV ja 25 % Tannerin luokkaa V.
LDL-kolesteroli väheni 38,3 % rosuvastatiinin 5 mg:n annoksella, 44,6 % rosuvastatiinin 10 mg:n
annoksella ja 50,0 % rosuvastatiinin 20 mg:n annoksella verrattuna 0,7 %:iin lumelääkkeellä.
40 viikon avoimen osan lopussa, kun vuorokausiannosta säädettiin korkeintaan 20 mg:aan pyrkimyksenä
saavuttaa kolesterolipitoisuuden tavoitetaso, 70 potilasta 173:sta (40,5 %) oli saavuttanut alle
2,8 mmol/l:n LDL-kolesterolitavoitteen
52 viikon tutkimushoidon jälkeen ei havaittu vaikutusta kasvuun, painoon, kehon massaindeksiin tai
seksuaaliseen kypsyyteen (ks. kohta 4.4). Tämä tutkimus (n = 176) ei soveltunut lääkkeen harvinaisten
haittavaikutusten vertailuun.
Rosuvastatiinia tutkittiin myös kahden vuoden pituisessa avoimessa tutkimuksessa, jossa annos titrattiin
tavoitetasoon (titration-to-goal). Tutkimukseen osallistui 198 iältään 6–17-vuotiasta lasta (88
miespuolista ja 110 naispuolista tutkittavaa, Tannerin luokitus < II–V), joilla on heterotsygoottinen
familiaalinen hyperkolesterolemia. Kaikkien potilaiden aloitusannos oli 5 mg rosuvastatiinia kerran
vuorokaudessa. 6–9-vuotiaiden potilaiden (n = 64) annos voitiin titrata enimmäisannokseen 10 mg
kerran vuorokaudessa ja 10–17-vuotiaiden potilaiden (n = 134) annos enimmäisannokseen 20 mg kerran
vuorokaudessa.
Kun rosuvastatiinihoitoa oli jatkettu 24 kuukautta, LDL-kolesterolin pienimmän neliösumman (LS)
keskimääräinen prosentuaalinen alenema lähtötasosta oli -43 % (lähtötaso: 236 mg/dl, 24 kk:
133 mg/dl). Eri ikäryhmissä LDL-kolesterolin LS-arvon keskimääräiset alenemat olivat seuraavat: 6–
10-vuotiaat -43 % (lähtötaso: 234 mg/dl, 24 kk: 124 mg/dl), 10–< 14-vuotiaat -45 % (lähtötaso:
234 mg/dl, 24 kk: 124 mg/dl) ja 14–< 18-vuotiaat -35 % (lähtötaso: 241 mg/dl, 24 kk: 153 mg/dl).
Rosuvastatiinin 5 mg:n, 10 mg:n ja 20 mg:n annoksilla saavutettiin tilastollisesti merkitsevä
keskimääräinen muutos lähtötasosta myös seuraavien toissijaisten lipidi- ja lipoproteiinimuuttujien osalta:
HDL-kolesteroli, kokonaiskolesteroli, ei-HDL-kolesteroli, LDL-kolesteroli/HDL-kolesteroli,
kokonaiskolesteroli/HDL-kolesteroli, triglyseridi/HDL-kolesteroli, ei-HDL-kolesteroli/HDL-kolesteroli,
ApoB, ApoB/ApoA-1. Kukin näistä muutoksista merkitsi muutosta paremman lipidivasteen suuntaan ja
muutokset säilyivät 2 vuoden ajan.
Vaikutusta kasvuun, painoon, kehon painoindeksiin tai seksuaaliseen kypsyyteen ei havaittu, kun hoitoa
oli jatkettu 24 kuukauden ajan (ks. kohta 4.4).
Satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa, lumekontrolloidussa, vaihtovuoroisessa
monikeskustutkimuksessa tutkittiin rosuvastatiinia (20 mg kerran vuorokaudessa) lumelääkkeeseen
verrattuna 14:llä homotsygoottista familiaalista hyperkolesterolemiaa sairastavalla 6-17-vuotiaalla
lapsella ja nuorella. Tutkimukseen sisältyi aktiivinen neljän viikon pituinen johdantovaihe, jonka aikana
potilaat noudattivat tiettyä ruokavaliota ja saivat rosuvastatiinia 10 mg:n annoksella, vaihtovuoroinen
vaihe, joka sisälsi kuuden viikon hoitojakson, jonka aikana potilaat saivat rosuvastatiinia 20 mg:n
annoksella ja joka toteutettiin ennen kuuden viikon pituista lumehoitojaksoa tai sen jälkeen, sekä 12
viikon pituinen ylläpitovaihe, jonka aikana kaikki potilaat saivat rosuvastatiinia 20 mg:n annoksella.
Potilaat, jotka tutkimuksen aloittaessaan saivat etsetimibi- tai afereesihoitoa, jatkoivat näitä hoitoja koko
tutkimuksen ajan.
Kun rosuvastatiinihoitoa oli annettu kuuden viikon ajan 20 mg:n annoksella, LDL-kolesterolin havaittiin
vähentyneen (22,3 %, 85,4 mg/dl tai 2,2 mmol/l) tilastollisesti merkitsevästi (p = 0,005) verrattuna
lumelääkehoitoon. Tilastollisesti merkitseviä vähenemiä havaittiin kokonaiskolesterolissa (20,1 %, p =
0,003), non-HDL-kolesterolissa (22,9 %, p = 0,003) ja ApoB:ssä (17,1 %, p = 0,024). Kun
rosuvastatiinihoitoa oli annettu kuuden viikon ajan 20 mg:n annoksella, havaittiin myös triglyseridin,
LDL-kolesterolin/HDL-kolesterolin, kokonaiskolesterolin/HDL-kolesterolin, non-HDL-
kolesterolin/HDL-kolesterolin ja ApoB/ApoA-1:n vähenemistä verrattuna lumelääkehoitoon. LDL-
kolesterolin lasku, joka todettiin, kun potilas oli saanut rosuvastatiinihoitoa kuuden viikon ajan 20 mg:n
annoksella ja sen jälkeen kuuden viikon ajan lumelääkettä, säilyi 12 viikkoa jatkuneen hoidon ajan.
Annoksen suurentamisen jälkeen yhdellä potilaalla LDL-kolesteroli, kokonaiskolesteroli ja non-HDL-
kolesteroli olivat edelleen vähentyneet (LDL-kolesteroli 8,0 %, kokonaiskolesteroli 6,7 % ja non-HDL-
kolesteroli 7,4 %), kun potilas oli saanut kuuden viikon ajan 40 mg:n annosta.
Avoimen jatkohoidon aikana yhdeksällä näistä potilaista, jotka olivat saaneet rosuvastatiinia 20 mg:n
annoksella enintään 90 viikon ajan, LDL-kolesterolin vähenemä säilyi -12,1 %:n ja -21,3 %:n välillä.
Seitsemällä arvioitavissa olevalla homotsygoottista familiaalista hyperkolesterolemiaa sairastavalla 8-
17-vuotiaalla lapsella ja nuorella tehdyssä avoimessa tutkimuksessa, jossa annosta suurennettiin ennalta
suunnitellulla tavalla (ks. edellä), havaittiin, että kun rosuvastatiinihoitoa 20 mg:n annoksella oli annettu
kuuden viikon ajan, LDL-kolesteroli, kokonaiskolesteroli ja non-HDL-kolesteroli olivat vähentyneet
lähtötilanteeseen verrattuna prosentuaalisesti vastaavalla tavalla (LDL-kolesteroli 21,0 %,
kokonaiskolesteroli 19,2 % ja non-HDL-kolesteroli 21,0 %) kuin havaittiin edellä mainitussa
homotsygoottista familiaalista hyperkolesterolemiaa sairastavilla lapsilla ja nuorilla tehdyssä
tutkimuksessa.
Euroopan lääkevirasto on myöntänyt vapautuksen velvoitteesta toimittaa tutkimustulokset
rosuvastatiinin käytöstä kaikkien pediatristen potilasryhmien homotsygoottisen familiaalisen
hyperkolesterolemian ja primaarisen sekamuotoisen dyslipidemian hoitoon ja sydänverisuonitapahtumien
ehkäisyyn (ks. kohta 4.2 ohjeet käytöstä pediatristen potilaiden hoidossa).
5.2
Farmakokinetiikka
Imeytyminen
Rosuvastatiinin maksimipitoisuus plasmassa saadaan noin 5 tuntia tabletin ottamisen jälkeen.
Absoluuttinen biologinen hyötyosuus on noin 20 %.
Jakautuminen
Rosuvastatiini kertyy pääasiassa maksaan, joka vastaa pääosin kolesterolisynteesistä ja LDL-
kolesterolin puhdistumasta. Rosuvastatiinin jakautumistilavuus on noin 134 litraa. Noin 90 %
rosuvastatiinista sitoutuu plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin.
Biotransformaatio
Rosuvastatiini metaboloituu vain vähän (noin 10 %). In vitro ihmisen maksasoluilla tehdyissä
metaboliatutkimuksissa rosuvastatiini osoittautui heikoksi substraatiksi sytokromi P450-järjestelmän
isoentsyymeille, joista CYP2C9:n osuus oli metaboliassa tärkein ja 2C19:n, 3A4:n ja 2D6:n osuudet
olivat pienempiä. Pääasialliset tunnistetut aineenvaihduntatuotteet ovat N-desmetyyli- ja
laktonimetaboliitit. N-desmetyylijohdoksen aktiivisuus on noin 50 % rosuvastatiinin aktiivisuudesta, ja
laktonimuotoa pidetään rosuvastatiinin kliinisesti vaikuttamattomana aineenvaihduntatuotteena. Yli 90 %
elimistössä kiertävän HMG-CoA-reduktaasin inhibitioaktiivisuudesta on peräisin rosuvastatiinista.
Eliminaatio
Noin 90 % rosuvastatiiniannoksesta, josta osa on imeytynyt ja osa imeytymättä, poistuu elimistöstä
muuttumattomana ulosteiden mukana, ja loput erittyy virtsaan. Noin 5 % erittyy muuttumattomana
virtsaan. Eliminaation puoliintumisaika plasmasta on noin 19 tuntia. Eliminaation puoliintumisaika ei
pitene annoksen suurentuessa. Plasmapuhdistuma on noin 50 l/h (variaatiokerroin 21,7 %). Kuten muut
HMG-CoA-reduktaasin estäjät myös rosuvastatiini kulkeutuu maksaan OATP-C-membraanikuljettimen
välityksellä. Tällä kuljettimella on tärkeä osuus rosuvastatiinin eliminaatioon maksasta.
Lineaarisuus
Pitoisuus plasmassa suurenee suhteessa annokseen. Rosuvastatiinin farmakokinetiikka ei muutu pitkään
kestävässä säännöllisessä käytössä.
Erityisryhmät:
Ikä ja sukupuoli
Ikä ja sukupuoli eivät vaikuttaneet kliinisesti merkitsevästi rosuvastatiinin farmakokinetiikkaan aikuisten
elimistössä. Altistus lapsilla ja nuorilla, joilla on heterotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia,
näyttää olevan samanlainen tai vähäisempi kuin aikuisilla potilailla, joilla on dyslipidemia (ks. kohta
”Pediatriset potilaat” alla).
Rotu
Farmakokineettiset tutkimukset osoittavat, että aasialaisilta (japanilaisilta, kiinalaisilta, filippiiniläisiltä,
vietnamilaisilta ja korealaisilta) mitatut rosuvastatiinin AUC- ja C
-arvot ovat noin kaksinkertaiset
verrattuna Euroopassa asuvilta valkoisilta mitattuihin; aasialais-intialaisilla potilailla on osoitettu, että
AUC- ja C
-arvot kohoavat noin 1,3-kertaisiksi (mediaani). Populaatio-farmakokineettisen analyysin
perusteella valkoihoisten ja tummaihoisten farmakokinetiikassa ei ole kliinisesti merkitseviä eroja.
Munuaisten vajaatoiminta
Kun tutkittiin potilaita, joilla oli eriasteisesti heikentynyt munuaisten toiminta, ilmeni, että lievä tai
keskivaikea munuaisten vajaatoiminta ei vaikuttanut rosuvastatiinin tai N- desmetyylimetaboliitin
pitoisuuteen plasmassa. Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden (joiden
kreatiniinipuhdistuma oli < 30 ml/min) plasman rosuvastatiinipitoisuus kolminkertaistui ja N-
desmetyylimetaboliitin pitoisuus yhdeksänkertaistui terveisiin vapaaehtoisiin tutkittaviin verrattuna.
Vakaan tilan rosuvastatiinipitoisuus plasmassa oli hemodialyysipotilailla noin 50 % suurempi kuin
terveillä vapaaehtoisilla.
Maksan vajaatoiminta
Kun tutkittiin potilaita, joilla oli eriasteisesti heikentynyt maksan toiminta, ei rosuvastatiinin pitoisuuksissa
todettu muutosta potilailla, joiden Child-Pugh-pisteet olivat ≤ 7. Kahden potilaan, joiden Child-Pugh-
pisteet olivat 8 ja 9, plasman rosuvastatiinipitoisuudet suurenivat. Kokemusta ei ole potilaista, joiden
Child-Pugh-pisteet ovat > 9.
Geneettinen polymorfismi: OATP1B1- ja BCRP-kuljettajaproteiinit osallistuvat HMG-CoA-
reduktaasin estäjien soluunottoon. Potilailla, joilla on SLCO1B1- (OATP1B1-) ja/tai ABCG2- (BCRP-)
polymorfismi, on suurentuneen rosuvastatiinialtistuksen riski. Yksittäisistä polymorfismeista SLCO1B1
c.521CC- ja ABCG2 c.421AA-polymorfismit liittyvät suurempaan rosuvastatiinialtistukseen (AUC)
verrattuna SLCO1B1 c.521TT- tai ABCG2 c.421CC-genotyyppeihin. Tämä nimenomainen
genotyypitys ei ole rutiininomaisessa kliinisessä käytössä, mutta potilaille, joilla tiedetään olevan
tämäntyyppisiä polymorfismeja, suositellaan pienempää päivittäistä Rosuvastatin Glenmark -annosta.
Pediatriset potilaat
Kaksi (tabletteina annettavalla) rosuvastatiinilla tehtyä farmakokineettistä tutkimusta, joista toiseen
osallistui 10–17-vuotiaita ja toiseen 6–17-vuotiaita heterotsygoottista familiaalista hyperkolesterolemiaa
sairastavia pediatrisia potilaita (yhteensä 214 potilasta), osoitti, että pediatrisiin potilaisiin kohdistuva
altistus näyttää olevan vastaava tai vähäisempi kuin aikuisilla potilailla. Rosuvastatiinialtistus oli
annoksen ja ajan suhteen ennakoitavissa 2 vuoden aikana.
5.3
Prekliiniset tiedot turvallisuudesta
Farmakologista turvallisuutta, geenitoksisuutta ja karsinogeenisuutta koskevien konventionaalisten
tutkimusten tulokset eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille.
Erityisiä kokeita vaikutuksista hERG:iin ei ole arvioitu. Seuraavia eläinkokeissa kliinisillä annoksilla esiin
tulleita haittavaikutuksia ei havaittu kliinisissä tutkimuksissa: todennäköisesti rosuvastatiinin
farmakologisesta vaikutuksesta johtuvat histopatologiset muutokset pitkäkestoisen altistuksen
toksisuuskokeissa hiirten ja rottien maksassa sekä jonkin verran koirien sappirakossa, mutta ei apinoilla.
Lisäksi suuremmilla annoksilla havaittiin testikulaarista toksisuutta apinoilla ja koirilla.
Reproduktiotoksisuus oli ilmeistä rotilla, joiden poikueet pienenivät, poikasten paino laski ja poikasten
eloonjääminen väheni. Nämä vaikutukset ilmaantuivat annoksilla, jotka olivat emolle toksisia ja ylittivät
hoitoannoksen moninkertaisesti
6.
FARMASEUTTISET TIEDOT
6.1
Apuaineet
Tabletin ydin
Laktoosimonohydraatti
Mikrokiteinen selluloosa
Krospovidoni
Natriumvetykarbonaatti
Magnesiumstearaatti
Tabletin päällys
Hypromelloosi
Laktoosimonohydraatti
Titaanidioksidi (E171)
Triasetiini (E1518)
Punainen rautaoksidi (E172)
6.2
Yhteensopimattomuudet
Ei oleellinen.
6.3
Kestoaika
2 vuotta.
6.4
Säilytys
Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle.
Jos tabletit ovat muovipurkissa, pidä kansi tiiviisti suljettuna.
6.5
Pakkaustyyppi ja pakkauskoot
OPA/alumiini/PVC- ja alumiiniläpipainopakkaukset, joissa on 14, 15, 28, 30, 42, 56, 60, 84, 90 ja 98
kalvopäällysteistä tablettia.
HDPE-purkki, jossa on PP-kansi ja tiiviste. Purkit sisältävät piikuivausaineen. Pakkauskoot: 30, 50, 90
ja 100 kalvopäällysteistä tablettia.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
6.6
Erityiset varotoimet hävittämiselle ja muut käsittelyohjeet
Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.
7.
MYYNTILUVAN HALTIJA
Glenmark Arzneimittel GmbH
Industriestr. 31
82194 Gröbenzell
Saksa
8.
MYYNTILUVAN NUMERO(T)
Rosuvastatin Glenmark 5 mg kalvopäällysteiset tabletit: 34502
Rosuvastatin Glenmark 10 mg kalvopäällysteiset tabletit: 34503
Rosuvastatin Glenmark 20 mg kalvopäällysteiset tabletit: 34504
Rosuvastatin Glenmark 40 mg kalvopäällysteiset tabletit: 34505
9.
MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ/UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 02/06/2017
Viimeisimmän uudistamisen päivämäärä:
10.
TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
09.09.2019