RIVASTIGMIN RATIOPHARM 9.5 mg / 24 h depotlaastari

Suomi - suomi - Fimea (Suomen lääkevirasto)

Osta se nyt

Pakkausseloste Pakkausseloste (PIL)

20-05-2019

Valmisteyhteenveto Valmisteyhteenveto (SPC)

07-09-2016

Aktiivinen ainesosa:
Rivastigminum
Saatavilla:
ratiopharm GmbH
ATC-koodi:
N06DA03
INN (Kansainvälinen yleisnimi):
Rivastigminum
Annos:
9.5 mg / 24 h
Lääkemuoto:
depotlaastari
Prescription tyyppi:
Resepti
Terapeuttinen alue:
rivastigmiini
Tuoteyhteenveto:
Määräämisehto: Hoidon aloittavan ja sitä valvovan lääkärin tulee olla perehtynyt Alzheimerin taudin (dementian) diagnosointiin ja hoitoon.
Valtuutuksen tilan:
Myyntilupa myönnetty
Myyntiluvan numero:
31003
Valtuutus päivämäärä:
2013-11-04

Lue koko asiakirja

Pakkausseloste: Tietoa käyttäjälle

Rivastigmin ratiopharm 4,6 mg/24 h depotlaastari

Rivastigmin ratiopharm 9,5 mg/24 h depotlaastari

rivastigmiini

Lue tämä pakkausseloste huolellisesti ennen kuin aloitat lääkkeen käyttämisen, sillä se sisältää

sinulle tärkeitä tietoja.

Säilytä tämä pakkausseloste. Voit tarvita sitä myöhemmin.

Jos sinulla on kysyttävää, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan

puoleen.

Tämä lääke on määrätty vain sinulle eikä sitä tule antaa muiden käyttöön. Se voi aiheuttaa

haittaa muille, vaikka heillä olisikin samanlaiset oireet kuin sinulla.

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan

puoleen. Tämä

koskee myös sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä

pakkausselosteessa. Ks. kohta 4.

Tässä pakkausselosteessa kerrotaan:

Mitä Rivastigmin ratiopharm on ja mihin sitä käytetään

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Rivastigmin ratiopharm -depotlaastareita

Miten Rivastigmin ratiopharm -depotlaastareita käytetään

Mahdolliset haittavaikutukset

Rivastigmin ratiopharm -depotlaastareiden säilyttäminen

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

1.

Mitä Rivastigmin ratiopharm on ja mihin sitä käytetään

Rivastigmin ratiopharm -depotlaastareiden vaikuttava aine on rivastigmiini.

Rivastigmiini

kuuluu koliiniesteraasin estäjien lääkeryhmään. Alzheimerin tautia sairastavilla

potilailla tietyt hermosolut aivoissa kuolevat, mikä johtaa hermovälittäjäaine asetyylikoliinin

(aine,

joka edesauttaa hermosolujen välistä kommunikaatiota) alhaisiin pitoisuuksiin. Rivastigmiini

vaikuttaa

estämällä asetyylikoliinia pilkkovia entsyymejä: asetyylikoliiniesteraasia ja butyryylikoliiniesteraasia.

Estämällä näiden entsyymien toimintaa Rivastigmin ratiopharm lisää asetyylikoliinin

määrää aivoissa,

mikä helpottaa Alzheimerin taudin oireita.

Rivastigmin ratiopharm on tarkoitettu aikuispotilailla

lievän tai keskivaikean Alzheimerin taudin

hoitoon. Alzheimerin tauti on etenevä häiriö aivoissa, joka asteittain heikentää potilaan muistia ja

älyllisiä toimintoja

sekä vaikuttaa käyttäytymiseen.

Rivastigmiiniä,

jota Rivastigmin ratiopharm -depotlaastari sisältää, voidaan joskus käyttää myös

muiden kuin tässä pakkausselosteessa mainittujen sairauksien hoitoon. Kysy neuvoa lääkäriltä,

apteekkihenkilökunnalta tai muulta terveydenhuollon ammattilaiselta tarvittaessa ja noudata aina heiltä

saamiasi ohjeita.

2.

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Rivastigmin ratiopharm -depotlaastareita

ÄLÄ käytä Rivastigmin ratiopharmia

jos olet allerginen rivastigmiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa

jos olet joskus saanut allergisen reaktion toisesta samantyyppisestä lääkeaineesta

(karbamaattijohdannaisista)

jos sinulla ilmenee lääkelaastarin rajojen ulkopuolelle leviävä ihoreaktio, jos paikallinen

ihoreaktio on voimakas (esim. jos saat rakkuloita, ihosi tulehdustila pahenee, ilmenee

turvotusta) ja jos tällaiset oireet eivät lievene 48 tunnin kuluessa laastarin poistamisen jälkeen.

Jos jokin näistä koskee sinua, kerro asiasta lääkärille äläkä kiinnitä Rivastigmin ratiopharm -

depotlaastaria ihoosi.

Varoitukset ja varotoimet

Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan

kanssa ennen kuin käytät Rivastigmin ratiopharm -

depotlaastareita:

jos sinulla on tai on aiemmin ollut sydämen rytmihäiriöitä tai hidas sydämen syke.

jos sinulla on tai on aiemmin ollut oireileva mahahaava.

jos sinulla on tai on aiemmin ollut virtsaamisvaikeuksia.

jos sinulla on tai on aiemmin ollut kouristuskohtauksia.

jos sinulla on tai on aiemmin ollut astma tai jokin vaikea hengityselinsairaus.

jos sinulla esiintyy vapinaa.

jos olet hyvin laiha.

jos sinulla on ruoansulatuskanavan häiriöitä, kuten pahoinvointia, oksentelua tai ripulia.

Saatat menettää liikaa nestettä elimistöstäsi

(nestehukka) jos oksentelu tai ripuli kestää

pitkään.

jos sinulla on maksan vajaatoiminta.

Jos jokin näistä koskee sinua, lääkärin on ehkä seurattava tilaasi tavallista huolellisemmin

niin kauan

kuin käytät tätä lääkettä.

Jos et ole käyttänyt depotlaastareita yli kolmeen päivään, älä kiinnitä seuraavaa depotlaastaria ennen

kuin olet keskustellut lääkärin kanssa.

Lapset ja nuoret

Ei ole asianmukaista käyttää Rivastigmin ratiopharm -valmistetta pediatrisille

potilaille

Alzheimerin

tautiin.

Muut lääkevalmisteet ja Rivastigmin ratiopharm

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle,

jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai

saatat käyttää muita lääkkeitä.

Rivastigmin ratiopharm saattaa vaikuttaa antikolinergisten lääkkeiden vaikutuksiin. Joitakin näistä

lääkkeistä käytetään vatsakramppien tai kouristusten lievittämiseen (esim. disyklomiini), Parkinsonin

taudin hoitoon (amantadiini) tai matkapahoinvoinnin ehkäisyyn (difenhydramiini, skopolamiini,

meklotsiini).

Rivastigmin ratiopharm -valmistetta ei saa käyttää samanaikaisesti metoklopramidin

kanssa (lääke,

jota käytetään pahoinvoinnin

ja oksentelun lieventämiseen tai ehkäisyyn). Näiden kahden lääkkeen

yhteiskäyttö voi aiheuttaa ongelmia kuten raajojen jäykkyyttä ja käsien tärinää.

Jos joudut leikkaukseen Rivastigmin ratiopharm -depotlaastarihoidon aikana, kerro lääkärille, että

käytät näitä depotlaastareita, sillä ne saattavat voimistaa joidenkin

lihasrelaksanttien vaikutuksia

nukutuksen aikana.

Varovaisuutta tulee noudattaa kun Rivastigmin ratiopharm- valmistetta käytetään yhdessä

beetasalpaajien kanssa (lääkkeiden, kuten atenololi, joita käytetään kohonneen verenpaineen,

sepelvaltimotaudin tai muiden sydänsairauksien hoitoon). Näiden kahden lääkkeen yhteiskäyttö voi

aiheuttaa ongelmia kuten sydämensykkeen hidastumista (bradykardia) johtaen pyörtymiseen tai

tajunnan menettämiseen.

Raskaus, imetys ja hedelmällisyys

Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista,

kysy

lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Jos olet raskaana, Rivastigmin ratiopharm -depotlaastareiden hyötyjä ja syntymättömään lapseen

mahdollisesti

kohdistuvia riskejä on punnittava keskenään. Rivastigmin ratiopharmia ei saa käyttää

raskauden aikana, ellei käyttö ole selvästi välttämätöntä.

Älä imetä Rivastigmin ratiopharm -depotlaastarihoidon aikana.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Lääkäri kertoo sinulle,

voitko sairaudestasi huolimatta ajaa autoa ja käyttää koneita turvallisesti.

Rivastigmin ratiopharm -depotlaastarit saattavat aiheuttaa pyörtymistä tai vaikeaa sekavuutta. Jos

sinua heikottaa tai tunnet olosi sekavaksi, et saa ajaa autoa, käyttää koneita etkä tehdä mitään

muutakaan tarkkaavaisuutta vaativaa.

Lääke voi heikentää kykyä kuljettaa moottoriajoneuvoa tai tehdä tarkkaa keskittymistä vaativia

tehtäviä. On omalla vastuullasi arvioida, pystytkö näihin tehtäviin lääkehoidon aikana. Lääkkeen

vaikutuksia ja haittavaikutuksia on kuvattu muissa kappaleissa. Lue koko pakkausseloste

opastukseksesi. Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa, jos olet epävarma.

3.

Miten Rivastigmin ratiopharm -depotlaastareita käytetään

Käytä tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri on määrännyt tai apteekkihenkilökunta on neuvonut.

Tarkista ohjeet lääkäriltä tai apteekista, jos olet epävarma.

TÄRKEÄÄ:

Poista edellinen depotlaastari ennen YHDEN uuden depotlaastarin kiinnittämistä.

Vain yksi depotlaastari päivässä.

Älä leikkaa depotlaastaria osiin.

Paina depotlaastaria tiukasti kämmenellä ihoon vähintään 30 sekunnin ajan.

Hoidon aloittaminen

Lääkäri kertoo sinulle,

mikä Rivastigmin ratiopharm -depotlaastarivahvuus sopii sinulle parhaiten.

Hoito aloitetaan yleensä Rivastigmin ratiopharm 4,6 mg/24 h -depotlaastareilla.

Suositeltu tavanomainen vuorokausiannos on Rivastigmin ratiopharm 9,5 mg/24 h. Jos siedät

tämän hoidon hyvin, lääkäri saattaa harkita annoksen suurentamista tasolle 13,3 mg/24 h.

Käytä vain yhtä Rivastigmin ratiopharm -depotlaastaria kerrallaan ja vaihda se uuteen

24 tunnin kuluttua.

Lääkäri voi muuttaa annostasi hoidon aikana ja räätälöidä sen yksilöllisiä

tarpeitasi

vastaavaksi.

Jos et ole käyttänyt depotlaastareita yli kolmeen päivään, älä kiinnitä seuraavaa depotlaastaria

ennen kuin olet keskustellut lääkärin kanssa. Depotlaastareiden käyttöä voidaan jatkaa samalla

annoksella, jos hoito ei ole keskeytynyt pidemmäksi

kuin kolmen päivän ajaksi. Muussa tapauksessa

lääkäri aloittaa hoidon uudelleen annoksella 4,6 mg/24 h.

Rivastigmin ratiopharm -depotlaastareita voidaan käyttää yhtä aikaa ruoan, juoman ja alkoholin

kanssa.

Mihin Rivastigmin ratiopharm -depotlaastari kiinnitetään

Ennen kuin kiinnität laastarin varmista, että:

ihosi on puhdas, kuiva ja karvaton,

iholla ei ole puuteria, öljyä, kosteusvoidetta tai mitään muutakaan voidetta, joka saattaisi

heikentää laastarin tarttumista ihoosi,

iholla ei ole haavoja, ihottumaa, eikä iho ole ärtynyt.

Poista varovasti aikaisemmat laastarit ennen uuden kiinnittämistä. Käyttämällä useampaa

kuin 1 laastaria kerrallaan, kehosi saattaa altistua liian suurelle määrälle lääkettä, mikä voi olla

vaarallista.

Kiinnitä YKSI depotlaastari päivässä VAIN YHTEEN mahdollisista

kohdista

seuraavien kaavioiden mukaan:

vasen olkavarsi tai oikea olkavarsi

ylärintakehän vasen tai oikea puoli (ei rintaan)

yläselän vasen tai oikea puoli

alaselän vasen tai oikea puoli.

24 tunnin välein, irrota edellinen depotlaastari ennen YHDEN uuden depotlaastarin laittamista

VAIN YHTEEN seuraavista mahdollisista kohdista.

Etupuoli

TAI

Takapuoli

Kun vaihdat depotlaastaria, sinun on irrotettava edellisen päivän laastari ennen uuden depotlaastarin

kiinnittämistä

jollekin

toiselle ihoalueelle (esim. yhtenä päivänä kehon oikealle puolelle ja

seuraavana kehon vasemmalle puolelle, tai yhtenä päivänä yläselkään ja seuraavana alaselkään). Älä

kiinnitä samalle ihoalueelle uutta depotlaastaria 14 päivään.

Miten Rivastigmin ratiopharm -depotlaastari kiinnitetään

Rivastigmin ratiopharm -depotlaastarit ovat ihoon kiinnitettäviä

ohuita, läpikuultavia

muovilaastareita. Depotlaastarit on pakattu sinetöityyn suojapussiin,

joka suojaa laastaria

kiinnityshetkeen asti. Älä avaa suojapussia tai poista depotlaastaria pussista ennen kuin olet

valmis kiinnittämään

laastarin.

Irrota aikaisemmin kiinnitetty depotlaastari

varovasti ennen uuden laastarin kiinnittämistä.

Hoitoa ensi kertaa aloittavat potilaat, ja potilaat,

jotka aloittavat Rivastigmin ratiopharm -hoidon

uudelleen keskeytyksen jälkeen, olkaa hyvä ja

aloittakaa toisesta kuvasta..

Jokainen depotlaastari on pakattu

sinetöityyn suojapussiin. Avaa pussi vasta,

kun olet valmis kiinnittämään laastarin.

Leikkaa pussi saksilla auki pisteviivaa

pitkin ja poista depotlaastari pussista.

Depotlaastarin liimapintaa peittää

suojakalvo. Vedä suojakalvon toinen puoli

irti. Älä koske depotlaastarin liimapintaan

sormin.

Paina depotlaastarin liimapinta ylä- tai

alaselkään, olkavarteen tai rintakehään, ja

irrota sitten myös suojakalvon toinen puoli.

Kiinnitä depotlaastari napakasti paikoilleen

painamalla sitä kämmenelläsi vähintään

30 sekunnin ajan ja varmista sitten, että se on

tarttunut reunoistaan hyvin

Voit merkitä depotlaastariin ohuella

kuulakärkikynällä

esim. kiinnityspäivän, jos siitä

on sinulle apua.

Depotlaastarin annetaan olla iholla,

kunnes se vaihdetaan uuteen. Kokeile uusia kiinnityskohtia

vaihdat depotlaastarin, ja etsi omasta mielestäsi parhaat kiinnityskohdat,

joissa vaatteet eivät hankaa

depotlaastaria.

Miten Rivastigmin ratiopharm -depotlaastari irrotetaan

Tartu varovasti depotlaastarin reunaan ja vedä se hitaasti pois iholta. Jos ihon pintaan jää liimajälkiä,

kostuta alue varovasti lämpimällä

vedellä ja miedolla saippualla tai käytä vauvaöljyä liiman

poistamiseen. Alkoholia tai muita liuottavia aineita (kynsilakan poistoaine tai muu liuotin) ei saa

käyttää.

Pese kätesi saippualla ja lämpimällä

vedellä depotlaastarin irrottamisen jälkeen. Jos laastari pääsee

kosketuksiin silmäsi kanssa tai silmät punoittavat depotlaastarin käsittelyn jälkeen, huuhtele

välittömästi

runsaalla vedellä ja ota yhteys lääkäriin, mikäli

oireet eivät helpotu.

Voiko Rivastigmin ratiopharm -depotlaastareita käyttää kylvyn tai uimisen aikana tai

aurinkoisella säällä?

Kylpemisellä, uimisella tai suihkussa käymisellä ei pitäisi olla vaikutusta depotlaastariin.

Varmista kuitenkin, ettei depotlaastari irtoa näiden toimien aikana.

Älä altista depotlaastaria ulkoisille lämmönlähteille (esim. kirkas auringonvalo, sauna,

solarium) pitkäksi aikaa.

Entä jos depotlaastari irtoaa

Jos depotlaastari irtoaa, kiinnitä uusi laastari loppupäivän ajaksi ja vaihda se uuteen seuraavana

päivänä tavanomaiseen aikaan.

Milloin Rivastigmin ratiopharm -depotlaastari kiinnitetään ja miten kauan sitä pidetään

Sinun on kiinnitettävä uusi depotlaastari joka päivä, mieluiten aina samaan aikaan

päivästä, jotta hyötyisit hoidosta.

Käytä vain yhtä laastaria kerrallaan ja vaihda se uuteen 24 tunnin kuluttua.

Jos käytät enemmän Rivastigmin ratiopharm -depotlaastareita kuin sinun pitäisi

Jos kiinnität

vahingossa useamman kuin yhden depotlaastarin, irrota kaikki laastarit iholtasi ja kerro

lääkärille, että olet vahingossa käyttänyt useita depotlaastareita samanaikaisesti. Saatat tarvita

lääkärin apua. Muutamat henkilöt,

jotka ovat vahingossa käyttäneet liian paljon rivastigmiiniä,

ovat

saaneet pahoinvointia, oksentelua, ripulia,

korkeaa verenpainetta ja hallusinaatioita. Myös sydämen

harvalyöntisyyttä ja pyörtymistä saattaa esiintyä.

Jos olet ottanut liian suuren lääkeannoksen tai vaikkapa lapsi on ottanut lääkettä vahingossa, ota aina

yhteyttä lääkäriin, sairaalaan tai Myrkytystietokeskukseen (puh. 09 471 977) riskien arvioimiseksi

ja lisäohjeiden saamiseksi.

Jos unohdat käyttää Rivastigmin ratiopharm -depotlaastareita

Jos huomaat, että olet unohtanut kiinnittää depotlaastarin, kiinnitä uusi laastari välittömästi. Voit

kiinnittää seuraavan depotlaastarin seuraavana päivänä tavanomaiseen aikaan. Älä kiinnitä kahta

depotlaastaria kerralla korvataksesi unohtamasi laastarin.

Jos lopetat Rivastigmin ratiopharm -depotlaastareiden käytön

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle,

jos lopetat depotlaastareiden käytön.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan

puoleen.

4.

Mahdolliset haittavaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Haittavaikutuksia voi esiintyä yleisemmin lääkehoidon alussa tai kun annosta suurennetaan.

Haittavaikutukset häviävät yleensä vähitellen, kun elimistö tottuu lääkkeeseen.

Jos huomaat jonkin seuraavista haittavaikutuksista (jotka voivat olla vakavia), ota laastari pois

ja kerro asiasta heti lääkärille:

Yleiset (esiintyvät enintään 1 käyttäjällä 10:stä)

Ruokahaluttomuus, heikentynyt ruokahalu

Huimaus

Kiihtyneisyys tai uneliaisuus

Virtsatietulehdus

Virtsanpidätyskyvyttömyys

Vatsavaivat, kuten pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ruoansulatusvaivat ja vatsakivut

Ahdistuneisuus

Masennus

Päänsärky

Pyörtyminen

Uupumus tai voimattomuus

Kuume

Painon lasku

Sekavuus

Ihottumat

Ihoreaktiot laastarin kiinnityskohdassa, kuten punoitus, ihottuma, turvotus, tulehdus tai ihoärsytys

Melko harvinaiset (esiintyvät enintään 1 käyttäjällä 100:sta)

Sydämen rytmihäiriöt,

kuten sykkeen hidastuminen

Mahahaava

Nestehukka (liiallinen

nesteen menetys)

Yliaktiivisuus

(levottomuus)

Aggressiivisuus

Harvinaiset (esiintyvät enintään 1 käyttäjällä 1 000:sta)

Kaatuminen

Hyvin harvinaiset (esiintyvät enintään 1 käyttäjällä 10 000:sta)

Käsivarsien tai jalkojen jäykkyys

Käsien vapina

Yleisyys tuntematon (saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

Allerginen reaktio laastarin käyttökohdassa, esim. rakkuloita tai ihotulehdus

Parkinsonin taudin oireet, kuten vapina, lihasjäykkyys

ja liikevaikeudet,

voivat pahentua

Haimatulehdus, jonka oireita ovat kova ylävatsakipu ja usein pahoinvointi tai oksentelu

Nopeat tai epätasaiset sydämenlyönnit

(sydämen rytmihäiriöt)

Aistiharhat (hallusinaatiot)

Korkea verenpaine

Kouristuskohtaukset

Uneliaisuus

Maksan toimintahäiriöt

(kellertävä iho ja silmänvalkuaiset,

virtsan epänormaali

tummuminen tai selittämätön pahoinvointi,

oksentelu, väsymys ja ruokahaluttomuus)

Muutokset maksan toimintakokeissa

Levottomuus

Painajaiset

Jos huomaat jonkin edellä mainituista

haittavaikutuksista,

ota laastari pois ja kerro asiasta heti

lääkärille.

Muita rivastigmiiniä sisältävien kapseleiden tai oraaliliuosten käytön yhteydessä esiintyneitä

haittavaikutuksia, joita voi esiintyä myös laastareita käytettäessä:

Yleiset (esiintyvät enintään 1 käyttäjällä 10:stä)

Liiallinen

syljeneritys

Yleinen huonovointisuus

Vapina tai sekavuus

Lisääntynyt hikoilu

Melko harvinaiset (esiintyvät enintään 1 käyttäjällä 100:sta)

Univaikeudet

Harvinaiset (esiintyvät enintään 1 käyttäjällä 1 000:sta)

Suolihaavaumat

Rintakivut, jotka voivat aiheutua sydänspasmeista (kouristuksesta)

Hyvin harvinaiset (esiintyvät enintään 1 käyttäjällä 10 000:sta)

Ruoansulatuskanavan verenvuoto eli veriulosteet tai verioksennukset

Joillakin henkilöillä, joilla on ilmennyt rajua oksentelua, on esiintynyt ruokatorven (esofagus)

repeämää

Haittavaikutuksista ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee myös

sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa

haittavaikutuksista myös suoraan (ks. yhteystiedot alla). Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa

saamaan enemmän tietoa tämän lääkevalmisteenturvallisuudesta.

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

5.

Rivastigmin ratiopharm -depotlaastareiden säilyttäminen

Ei lasten ulottuville

eikä näkyville.

Älä käytä tätä lääkettä kotelossa ja laastareiden suojapusseissa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän

(”Käyt. viim.” tai ”EXP”) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä

päivää.

Tämä lääkevalmiste ei vaadi lämpötilan suhteen erityisiä säilytysolosuhteita.

Poista depotlaastari ehjästä suojapussistaan vasta juuri ennen käyttöä.

Älä käytä depotlaastaria, jos se on vaurioitunut tai jos suojapussissa on selviä merkkejä aikaisemmasta

avaamisesta tai muusta siihen kajoamisesta.

Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle.

Kun olet irrottanut depotlaastarin iholta, taita se kahtia liimapinnat

sisäänpäin, ja purista liimapinnat

yhteen. Laita käytetty depotlaastari takaisin suojapussiin

ja hävitä se siten, että lapset eivät pääse

siihen käsiksi. Depotlaastarin irrotettuasi älä kosketa sormilla

silmiäsi

vaan pese kädet vedellä ja

saippualla. Palauta käytetyt depotlaastarit apteekkiin mieluiten

alkuperäispakkauksessaan

6.

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

Mitä Rivastigmin ratiopharm -depotlaastari sisältää

Vaikuttava aine on rivastigmiini.

Yhdestä Rivastigmin ratiopharm 4,6 mg/24 h depotlaastarista vapautuu 4,6 mg rivastigmiiniä

24 tunnin kuluessa. Jokainen laastari on kooltaan 5 cm

ja sisältää yhteensä 9 mg rivastigmiiniä.

Yhdestä Rivastigmin ratiopharm 9,5 mg/24 h depotlaastarista vapautuu 9,5 mg rivastigmiiniä,

24 tunnin kuluessa. Jokainen laastari on kooltaan 10 cm

ja sisältää yhteensä 18 mg

rivastigmiiniä.

Muut aineet ovat:

Kalvo: Polyesterikalvo, fluoropolymeerillä päällystetty polyesterikalvo.

Lääkeaineen sisältävä matriksikerros: Akryyliliima, akrylaattikopolymeeri

[poly(butyylimetakrylaatti

ja -metyylimetakrylaatti)].

Liimakerros: Silikonipohjainen liima.

Painomuste: Musta painomuste.

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkauskoot

Kolmesta kerroksesta koostuva ohut depotlaastari. Päällimmäinen kerros on läpikuultavan valkoinen

ja siihen on merkitty:

Rivastigmin 4,6 mg/24 h (Rivastigmin ratiopharm 4,6 mg/24 h depotlaastari)

Rivastigmin 9,5 mg/24 h (Rivastigmin ratiopharm 9,5 mg/24 h depotlaastari).

Jokainen laastari on pakattu omaan lapsiturvalliseen suojapussiinsa. Pussit on suljettu

kuumasaumaamalla. Laastaripusseja on saatavana 7, 10, 30, 60 ja 90 pussia sisältävinä pakkauksina

sekä 60 (2 x 30) ja 90 (3 x 30) pussia sisältävinä monipakkauksina.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Myyntiluvan haltija ja valmistaja

Myyntiluvan haltija:

ratiopharm GmbH

Graf-Arco-Strasse 3

D-89079 Ulm

Saksa

Valmistaja:

Merckle GmbH

Ludwig-Merckle-Strasse 3

89134 Blaubeuren

Saksa

Eurofins PHAST GmbH

Kardinal-Wendel-Strasse 16

66424 Homburg

Saksa

DELPH-i GmbH

Schöntalweg 7+9

63849 Leidersbach

Saksa

Teva Pharma B.V.

Swensweg 5

2031 GA Haarlem

Alankomaat

Lisätietoja tästä lääkevalmisteesta antaa myyntiluvan haltijan paikallinen edustaja:

ratiopharm Oy

PL 67

02631 Espoo

puh. 020 180 5900

Tämä pakkausseloste on tarkistettu viimeksi 20.5.2019.

Bipacksedel: Information till användaren

Rivastigmin ratiopharm 4,6 mg/24 h depotplåster

Rivastigmin ratiopharm 9,5 mg/24 h depotplåster

rivastigmin

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande :

Vad Rivastigmin ratiopharm är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du använder Rivastigmin ratiopharm depotplåster

Hur du använder Rivastigmin ratiopharm depotplåster

Eventuella biverkningar

Hur Rivastigmin ratiopharm ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Rivastigmin ratiopharm är och vad det används för

Den aktiva substansen i Rivastigmin ratiopharm är rivastigmin.

Rivastigmin tillhör en klass substanser som kallas kolinesterashämmare. Hos patienter med

Alzheimers demens dör vissa nervceller i hjärnan. Det leder till låga nivåer av neurotransmittorn

acetylkolin (ett ämne som gör att nervceller kan kommunicera med varandra). Rivastigmin verkar

genom att blockera enzymerna som bryter ned acetylkolin (acetylkolinesteras och butyrylkolinesteras).

Genom att blockera dessa enzymer ökar Rivastigmin ratiopharm acetylkolinnivåerna i hjärnan, och

hjälper på så sätt till att minska symtomen av Alzheimers sjukdom.

Rivastigmin ratiopharm depotplåster används för behandling av vuxna patienter med lätt till måttligt

svår Alzheimers demens, en fortskridande hjärnsjukdom som gradvis påverkar minne, intellektuell

förmåga och beteende.

Rivastigmin som finns i Rivastigmin ratiopharm kan också vara godkänt för att behandla andra

sjukdomar som inte nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apotek eller annan

hälsovårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du använder Rivastigmin ratiopharm depotplåster

Använd INTE Rivastigmin ratiopharm:

om du är allergisk mot rivastigmin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6).

om du någon gång har haft en allergisk reaktion mot en liknande typ av läkemedel

(karbamatderivat).

om du får en hudreaktion som sprids utanför plåstrets storlek, om en intensivare lokal reaktion

uppstår (t.ex. blåsor, ökande hudinflammation, svullnad) och om den inte förbättras inom

48 timmar efter att depotplåstret tagits bort.

Om detta stämmer in på dig, tala med din läkare och använd inte Rivastigmin ratiopharm depotplåster.

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du använder Rivastigmin ratiopharm:

om du har, eller någon gång har haft, oregelbundna hjärtslag eller långsamma hjärtslag.

om du har, eller någon gång har haft, aktivt magsår.

om du har, eller någon gång har haft, svårigheter med att urinera.

om du har, eller någon gång har haft, kramper.

om du har, eller någon gång har haft, astma eller svåra problem med andningsvägarna.

om du lider av skakningar.

om du har låg kroppsvikt.

om du får reaktioner från mage eller tarm som t.ex. illamående, kräkningar och diarré. Du kan

bli uttorkad (förlora för mycket vätska) om kräkningar eller diarré pågår under en längre tid.

om du har nedsatt leverfunktion.

Om något av ovanstående stämmer in på dig kan läkaren behöva kontrollera dig extra noga när du

behandlas med detta läkemedel.

Om du inte har använt ett plåster på mer än tre dagar, sätt inte på ett nytt förrän du har talat med

läkare.

Barn och ungdomar

Det finns ingen relevant användning av Rivastigmin ratiopharm för en pediatrisk population vid

behandling av Alzheimers sjukdom.

Andra läkemedel och Rivastigmin ratiopharm

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du använder, nyligen har använt eller kan tänkas ta andra

läkemedel.

Rivastigmin ratiopharm kan påverka andra antikolinergiska läkemedel av vilka några är läkemedel

mot magkramper eller krampanfall (t.ex. dicyklomin), läkemedel för att behandla Parkinsons sjukdom

(t.ex. amantadin) eller läkemedel för att förhindra åksjuka (t.ex. difenhydramin, skopolamin,

meklozin).

Rivastigmin ratiopharm bör inte ges samtidigt med metoklopramid (ett läkemedel som används för att

lindra eller förhindra illamående eller kräkningar). Om man tar båda läkemedlen samtidigt kan det

orsaka problem som t.ex. stela leder eller skakningar i händerna.

Om du ska opereras medan du använder Rivastigmin ratiopharm depotplåster, tala om för läkaren att

du använder detta läkemedel, eftersom Rivastigmin ratiopharm depotplåster kan förstärka effekterna

av vissa muskelavslappnande läkemedel under narkos.

Försiktighet ska iakttas när Rivastigmin ratiopharm tas samtidigt med betablockerare (läkemedel

såsom atenolol mot högt blodtryck, kärlkramp och andra hjärtsjukdomar). Om man tar båda

läkemedlen samtidigt kan det orsaka problem som t.ex. långsammare hjärtslag (bradykardi), vilket kan

leda till svimning eller medvetslöshet.

Graviditet, amning och fertilitet

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Om du är gravid måste nyttan av att använda Rivastigmin ratiopharm vägas mot de eventuella

effekterna för ditt ofödda barn. Rivastigmin ratiopharm ska inte användas under graviditet om det inte

är absolut nödvändigt.

Du ska inte amma när du står på behandling med Rivastigmin ratiopharm depotplåster.

Körförmåga och användning av maskiner

Läkaren kommer att tala om för dig om du kan köra bil och använda maskiner på ett säkert sätt när du

har denna sjukdom. Rivastigmin ratiopharm kan orsaka svimningsanfall

eller göra att du kan känna dig

mycket förvirrad. Om det känns som om du skulle svimma eller om du känner dig förvirrad, kör inte

bil, använd inte maskiner och utför inte några andra uppgifter som kräver din uppmärksamhet.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbeten

som kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden

är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

3.

Hur du använder Rivastigmin ratiopharm depotplåster

Använd alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Rådfråga läkare

eller apotekspersonal om du är osäker.

VIKTIGT:

Ta av föregående dags plåster innan ETT nytt plåster sätts på.

Använd endast ett plåster per dag.

Klipp inte plåstret i bitar.

Plåstret ska tryckas fast hårt med handflatan i åtminstone 30 sekunder.

Hur behandlingen inleds

Läkaren kommer att tala om för dig vilket Rivastigmin ratiopharm depotplåster som är lämpligast för

dig.

Behandlingen påbörjas vanligen med Rivastigmin ratiopharm 4,6 mg/24 h.

Vanlig rekommenderad daglig dos är Rivastigmin ratiopharm 9,5 mg/24 h. Om du tål denna

behandling väl, kan läkaren möjligen överväga en ökning av dosen till 13,3 mg/24 h.

Använd endast ett Rivastigmin ratiopharm depotplåster i taget och byt ut plåstret mot ett nytt

efter 24 timmar.

Under behandlingens gång kan läkaren behöva justera dosen för att anpassa den efter dina individuella

behov.

Om du inte har använt något plåster på mer än tre dagar, sätt inte på nästa plåster innan du har talat

med läkare. Behandlingen med depotplåster kan återupptas med samma dos om behandlingen varit

avbruten i högst tre dagar. I annat fall kommer läkaren att starta om behandlingen med Rivastigmin

ratiopharm 4,6 mg/24 h igen.

Rivastigmin ratiopharm kan användas med mat, dryck och alkohol.

Var ska Rivastigmin ratiopharm depotplåstret fästas

Innan du fäster plåstret, se till att huden är

- ren, torr och hårfri,

- fri från puder, olja, fuktighetskräm eller lotion, som kan göra att plåstret inte fäster ordentligt

på huden,

- fri från rispor, utslag och/eller irritation.

Ta bort det gamla plåstret innan du sätter på ett nytt. Om du har flera plåster samtidigt

fästade på kroppen kan du få en alltför hög dos av läkemedlet, vilket potentiellt kan vara farligt.

Fäst ETT plåster per dag på ENDAST ETT av de möjliga ställen som visas i följande diagram:

vänster överarm eller höger överarm

vänster eller höger sida av övre delen av bröstkorgen (undvik själva brösten)

vänster eller höger sida av övre delen av ryggen

vänster eller höger sida av nedre delen av ryggen.

Ta av föregående dags plåster efter 24 timmar innan ETT nytt plåster sätts på ENDAST ETT

av följande möjliga ställen.

Framsida

ELLER

ELLER

ELLER

ELLER

Bak

ELLER

ELLER

ELLER

När du byter depotplåster måste du ta bort föregående dags plåster innan du fäster det nya plåstret på

ett nytt ställe på huden varje gång (t.ex. på höger sida av kroppen en dag, på vänster sida nästa dag, på

övre delen av kroppen en dag, på undre delen av kroppen nästa dag). Sätt inte ett nytt depotplåster på

samma hudyta två gånger inom 14 dagar.

Hur s ka Rivastigmin ratiopharm depotplås tret fäs tas

Rivastigmin ratiopharm depotplåstren är tunna och halvgenomskinliga, tillverkade av plast och

avsedda att fästas på huden. Varje plåster ligger i ett förseglat plåsterkuvert, som skyddar plåstret tills

det sätts på. Öppna inte plåsterkuvertet och ta inte ut depotplåstret förrän strax innan du ska sätta på

det.

Ta försiktigt bort det depotplåster har på dig

innan du sätter på ett nytt.

Patienter som påbörjar sin behandling för första

gången eller som börjar om med Rivastigmin

ratiopharm efter ett avbrott i behandlingen ska

vänligen börja vid nästa bild.

Varje depotplåster är individuellt

förpackat

i ett förseglat plåsterkuvert. Öppna

plåsterkuvertet först då du är redo att sätta

på plåstret. Klipp upp plåsterkuvertet längs

den streckade linjen och ta ut plåstret ur

kuvertet.

En skyddande film täcker den

självhäftande sidan av plåstret. Dra av ena

sidan av skyddsfilmen och vidrör inte den

självhäftande delen av plåstret med

fingrarna.

Fäst den självhäftande sidan av

depotplåstret på övre eller undre delen av

ryggen, överarmen eller bröstkorgen, och

dra sedan av den andra delen av

skyddsfilmen.

Pressa fast depotplåstret ordentligt med

handflatan i minst 30 sekunders tid och se

till att kanterna fäster ordentligt.

Om det är till hjälp kan du skriva t.ex. vilken

veckodag det är med en tunn kulspetspenna på

plåstret.

Plåstret ska användas hela tiden tills det är dags att byta till ett nytt. Försök gärna hitta olika platser

att fästa depotplåstren på, platser som känns bekväma för dig och där kläderna inte skaver mot

plåstret.

Hur ska Rivastigmin ratiopharm depotplåstren tas bort

Ta försiktigt tag i ena kanten på depotplåstret och dra långsamt bort det från huden. Om rester av

häftmassa blir kvar på huden kan du fukta området med varmt vatten och mild tvål eller använda

babyolja för att ta bort resterna. Alkohol eller andra upplösande vätskor (nagellacksborttagningsmedel

eller andra lösningsmedel) ska inte användas.

Tvätta händerna med tvål och vatten när depotplåstret har tagits bort. Om plåstret kommer i kontakt

med ögonen, eller om ögonen blir röda efter hantering av depotplåstret, skölj omedelbart med rikligt

med vatten och kontakta läkare om symtomen inte försvinner.

Kan man använda Rivastigmin ratiopharm depotplåster när man badar, simmar eller solar?

Bad, simning eller duschning bör inte påverka plåstret. Se till att depotplåstret inte lossnar vid

sådana tillfällen.

Utsätt inte depotplåstret för yttre värmekällor (t.ex. överdrivet solande, bastu, solarium) under

en längre tid.

Vad gör man om depotplåstret faller av

Om ett depotplåster faller av, sätt på ett nytt för resten av dagen och byt sedan till nytt igen vid den

vanliga tiden nästa dag.

När och hur länge ska man använda Rivastigmin ratiopharm depotplåster

För att ha nytta av din behandling måste du sätta på ett nytt depotplåster varje dag, helst vid

samma tidpunkt varje dag.

Använd endast ett plåster i taget och byt ut depotplåstret mot ett nytt efter 24 timmar.

Om du har använt för stor mängd av Rivastigmin ratiopharm

Om du oavsiktligt sätter på mer än ett depotplåster, ta av alla plåstren från huden och tala om för

läkaren att du av misstag satt på mer än ett depotplåster. Du kan behöva läkartillsyn. Vissa människor,

som oavsiktligt har använt för mycket rivastigmin, har känt sig illamående, kräkts, eller fått diarré,

högt blodtryck och hallucinationer. Långsam hjärtfrekvens och svimningsanfall

kan också inträffa.

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 09 471 977) för bedömning av

risken samt rådgivning.

Om du har glömt att använda Rivastigmin ratiopharm

Om du upptäcker att du har glömt att sätta på ett depotplåster, sätt på ett nytt omedelbart. Du kan sätta

på nästa depotplåster vid vanlig tid nästa dag. Sätt inte på två plåster för att kompensera för ett

bortglömt plåster.

Om du slutar att använda Rivastigmin ratiopharm

Tala med läkare eller apotekspersonal om du slutar använda depotplåstren.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel, kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Det kan förekomma en del biverkningar, framför allt när du påbörjar behandlingen

eller när dosen

höjs. Vanligtvis

försvinner biverkningarna

gradvis när kroppen vänjer sig vid läkemedlet.

Ta av plåstret och kontakta omedelbart läkare om du får någon av följande biverkningar som

kan bli allvarliga:

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare)

Aptitförlust, minskad matlust

Yrsel

Känsla av upprördhet eller trötthet

Urinvägsinfektion

Urininkontinens (oförmåga att hålla tillbaka urinen)

Magbesvär som t.ex. illamående, kräkningar, diarré, matsmältningsbesvär och magont

Ångest

Depression

Huvudvärk

Svimning

Känsla av utmattning eller svaghet

Feber

Viktnedgång

Förvirring

Hudutslag

Hudreaktioner på stället där plåstret varit fäst, som t.ex. hudrodnad, hudutslag, svullnad,

inflammation eller hudirritation.

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare)

Störningar i hjärtrytmen (som långsamma hjärtslag)

Magsår

Uttorkning (vätskeförlust)

Hyperaktivitet (hög aktivitet, rastlöshet)

Aggressivitet.

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare)

Fall.

Mycket sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 användare)

Stelhet i armar eller ben

Skakande händer.

Ingen känd frekvens (frekvensen kan inte beräknas från tillgängliga

data)

Allergisk reaktion där plåstret har suttit, som t.ex. blåsor eller hudinflammation

Försämring av symtomen på Parkinsons sjukdom – som t.ex. darrighet, stelhet, släpande gång

Inflammation i bukspottkörteln (symtomen innefattar svåra smärtor i övre delen av buken,

vanligen med illamående eller kräkningar)

Snabb eller oregelbunden hjärtrytm

Att se saker som inte existerar (hallucinationer)

Högt blodtryck

Krampanfall

Sömnighet

Rubbningar i leverfunktionen (gulskiftande hud, gulskiftande ögonvitor, onormalt mörk urin

eller oförklarligt illamående, oförklarlig kräkning, trötthet och aptitförlust)

Förhöjda levervärden

Känsla av rastlöshet

Mardrömmar.

Ta av depotplåstret och kontakta omedelbart läkare om du får någon av ovanstående biverkningar.

Ytterligare biverkningar som har setts i samband med användning av kapslar eller oral lösning

med rivastigmin och som också kan inträffa med plåstren:

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare)

För mycket saliv

Allmän

sjukdomskänsla

Darrighet eller känsla av förvirring

Ökad svettning.

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare)

Sömnsvårigheter

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare)

Sår i tarmen

Bröstsmärtor – kan orsakas av hjärtkramp

Mycket sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 användare)

Blödningar i mag-tarmkanalen (visar sig som blod i avföringen

eller vid kräkningar)

En del personer som har haft kraftiga kräkningar

har fått bristningar

i matstrupen.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även biverkningar som inte

nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt(se detaljer nedan). Genom att

rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om läkemedels säkerhet.

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

00034 FIMEA

5.

Hur Rivastigmin ratiopharm ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på kartongen och plåsterkuverten efter ”Utg. dat.” eller

”EXP”. Utgångsdatumet är den sista dagen i angiven månad.

Inga särskilda temperaturanvisningar.

Förvara varje depotplåster i sitt eget slutna plåsterkuvert ända tills det ska användas.

Använd inte plåstret om du ser att det är skadat eller om plåsterkuvertet ser ut att ha öppnats.

Förvaras i originalförpackningen. Ljuskänsligt.

Efter att du tagit bort ett depotplåster från huden, vik det dubbelt med den självhäftande sidan inåt och

tryck ihop. Lägg tillbaka det använda plåstret i ett tomt plåsterkuvert och kasta det så att inga barn kan

få tag på det. Vidrör inte i ögonen med fingrarna och tvätta händerna med tvål och vatten efter det att

du tagit av plåstret. Lämna tillbaka använda plåster till apoteket, helst i sin originalförpackning.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är rivastigmin.

Varje Rivastigmin ratiopharm 4,6 mg/24 h depotplåster frigör 4,6 mg rivastigmin inom

24 timmar. Varje plåster är 5 cm

stort och innehåller totalt 9 mg rivastigmin.

Varje Rivastigmin ratiopharm 9,5 mg/24 h depotplåster frigör 9,5 mg rivastigmin inom

24 timmar. Varje plåster är 10 cm

stort och innehåller totalt 18 mg rivastigmin.

Övriga innehållsämnen är:

Film: Polyesterfilm, fluoropolymeröverdragen polyesterfilm.

Matrix med läkemedel: Akrylatlim, akrylatsampolymer [poly(butylmetakrylat och -

metylmetakrylat)].

Häftmassa: Silikonbaserat lim.

Trycksvärta: Svart trycksvärta.

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Depotplåstren är tunna plåster som består av tre olika lager på varandra. Det yttersta lagret är vitt,

halvgenomskinligt

och märkt med:

Rivastigmin 4,6 mg/24 h (Rivastigmin ratiopharm 4,6 mg/24 h depotplåstren)

Rivastigmin 9,5 mg/24 h (Rivastigmin ratiopharm 9,5 mg/24 h depotplåstren).

Varje depotplåster är förpackat i sitt eget barnsäkra, värmeförseglade plåsterkuvert. Plåstren finns att

få i kartonger på 7, 10, 30, 60 och 90 plåster samt i flerpack på 60 (2 x 30) och 90 (3 x 30)

depotplåster.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning och tillverkare

Innehavare av godkännande för försäljning

ratiopharm GmbH

Graf-Arco-Strasse 3

D-89079 Ulm

Tyskland

Tillverkare

Merckle GmbH

Ludwig-Merckle-Strasse 3

89134 Blaubeuren

Tyskland

Eurofins PHAST GmbH

Kardinal-Wendel-Strasse 16

66424 Homburg

Tyskland

DELPH-i GmbH

Schöntalweg 7+9

63849 Leidersbach

Tyskland

Teva Pharma B.V.

Swensweg 5

2031 GA Haarlem

Nederländerna

För ytterligare upplysningar om detta läkemedel, kontakta ombudet för innehavaren av godkännandet

för försäljning:

ratiopharm Oy

PB 67

02631 Esbo

Tel: 020 180 5900

Denna bipacksedel ändrades senast den 20.5.2019.

Lue koko asiakirja

VALMISTEYHTEENVETO

1.

LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

Rivastigmin ratiopharm 4,6 mg/24 h depotlaastari

Rivastigmin ratiopharm 9,5 mg/24 h depotlaastari

2.

VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

Rivastigmin ratiopharm 4,6 mg/24 h depotlaastari:

Yhdestä depotlaastarista vapautuu 24 tunnin kuluessa 4,6 mg rivastigmiiniä. Yksi 5 cm

suuruinen

depotlaastari sisältää 9 mg rivastigmiiniä.

Rivastigmin ratiopharm 9,5 mg/24 h depotlaastari:

Yhdestä depotlaastarista vapautuu 24 tunnin kuluessa 9,5 mg rivastigmiiniä. Yksi 10 cm

suuruinen

depotlaastari sisältää 18 mg rivastigmiiniä.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1.

3.

LÄÄKEMUOTO

Depotlaastari.

Kolmesta kerroksesta koostuva, pyöreä matriksityyppinen depotlaastari, jossa on taustakalvo, (akryylistä

valmistettu) lääkkeen sisältävä matriksikerros, (silikoni)liimakerros ja lisäksi suorakaiteen muotoinen

suojakalvo.

Taustakalvo on läpikuultavan valkoinen ja siihen on merkitty:

Rivastigmine 4,6 mg/24 h (Rivastigmin ratiopharm 4,6 mg/24 h depotlaastari)

Rivastigmine 9,5 mg/24 h (Rivastigmin ratiopharm 9,5 mg/24 h depotlaastari).

4.

KLIINISET TIEDOT

4.1

Käyttöaiheet

Lievän ja kohtalaisen vaikean Alzheimerin taudin oireenmukainen hoito.

4.2

Annostus ja antotapa

Lääkehoidon aloittavan ja sitä valvovan lääkärin tulee olla perehtynyt Alzheimerin taudin (dementian)

diagnosointiin

ja hoitoon. Diagnoosi tulee asettaa vallitsevien

ohjeiden mukaan. Kuten muutkin

dementiapotilaille

annettavat hoidot, rivastigmiinihoidon

saa aloittaa vain, jos käytettävissä on henkilö,

joka huolehtii säännöllisestä lääkkeenannosta ja hoidon seurannasta.

Annostus

De potlaastarit

Rivastigmiinin vapautumisnopeus 24 tunnin

kuluessa in vivo

Rivastigmin ratiopharm 4,6 mg/24 h

4,6 mg

Rivastigmin ratiopharm 9,5 mg/24 h

9,5 mg

Rivastigmin ratiopharm 13,3 mg/24 h

13,3 mg

Alkuannos

Hoito aloitetaan 4,6 mg/24 h depotlaastareilla.

Ylläpitoannos

Jos potilas on hoitavan lääkärin arvion mukaan sietänyt vähintään neljä viikkoa jatkunutta hoitoa hyvin,

4,6 mg/24 h annos suurennetaan tasolle 9,5 mg/24 h, joka on suositeltu päivittäinen tehokas annos. Hoitoa

jatketaan tällä annoksella niin kauan kuin siitä on potilaalle terapeuttista hyötyä.

Annoksen suurentaminen

9,5 mg/24 h on suositeltu päivittäinen ylläpitoannos,

ja ylläpitohoitoa

on jatkettava niin kauan kuin

potilaalle on siitä terapeuttista hyötyä. Jos hoito annoksella 9,5 mg/24 h on hyvin siedetty ja jatkunut

vähintään kuusi kuukautta, hoitava lääkäri voi harkita annoksen suurentamista tasolle 13,3 mg/24 h

potilailla,

joilla

on ilmennyt merkittävää kognition (mitattu laskuna MMSE-pisteissä) ja/tai toimintakyvyn

heikentymistä (perustuen lääkärin arvioon) käytettäessä suositeltua ylläpitovuorokausiannosta

9,5 mg/24 h

(ks. kohta 5.1).

Rivastigmiinin

kliinistä

hyötyä on arvioitava säännöllisesti.

Hoidon lopettamista on myös harkittava, jos

näyttöä terapeuttisesta vaikutuksesta optimaaliannoksella

ei enää havaita.

Jos potilaalle

kehittyy ruoansulatuskanavan haittavaikutuksia,

on hoito keskeytettävä tilapäisesti, kunnes

haittavaikutukset häviävät. Jos hoito keskeytyy vain kolmeksi

päiväksi, voidaan depotlaastareiden

käyttöä jatkaa samalla annoksella. Muussa tapauksessa hoito aloitetaan uudelleen 4,6 mg/24 h

depotlaastareilla.

Kapselien tai oraaliliuoksen vaihtaminen depotlaastareihin

Suun kautta ja ihon läpi annettavilla rivastigmiinivalmisteilla

aikaansaadaan samankaltainen altistus (ks.

kohta 5.2). Näin ollen rivastigmiiniä

sisältäviä kapseleita tai oraaliliuosta käyttävät potilaat voivat siirtyä

käyttämään Rivastigmin ratiopharm -depotlaastareita seuraavaan tapaan:

Jos potilaan oraalinen rivastigmiiniannos on 3 mg/vrk, hän voi siirtyä käyttämään 4,6 mg/24 h

depotlaastareita.

Jos potilaan oraalinen rivastigmiiniannos on 6 mg/vrk, hän voi siirtyä käyttämään 4,6 mg/24 h

depotlaastareita.

Jos potilaan oraalinen rivastigmiiniannos on 9 mg/vrk ja annos on vakiintunut ja hyvin siedetty, hän voi

siirtyä käyttämään 9,5 mg/24 h depotlaastareita. Jos oraalinen 9 mg/vrk annos ei ole vakiintunut tai

siedettävyys on huono, on suositeltavaa siirtyä käyttämään 4,6 mg/24 h depotlaastareita.

Jos potilaan oraalinen rivastigmiiniannos on 12 mg/vrk, hän voi siirtyä käyttämään 9,5 mg/24 h

depotlaastareita.

4,6 mg/24 h depotlaastareihin siirtymisen

jälkeen annosta voidaan suurentaa tasolle 9,5 mg/24 h, jos potilas

on käyttänyt 4,6 mg/24 h laastareita vähintään neljän viikon ajan ja hoito on hyvin siedetty. 9,5 mg/24 h

on suositeltava tehokas annos.

Ensimmäinen depotlaastari tulisi

kiinnittää viimeisen suun kautta otetun annoksen jälkeisenä päivänä.

Erityisryhmät

Pediatriset potilaat: Ei ole asianmukaista käyttää Rivastigmin ratiopharm -valmistetta pediatrisille

potilaille Alzheimerin tautiin.

Potilaat, joiden paino on alle 50 kg: Annoksen titraamisessa suositeltua tehokasta annosta (9,5 mg/24 h)

suuremmaksi on noudatettava erityistä varovaisuutta, jos potilaan paino on alle 50 kg (ks. kohta 4.4).

Näillä potilailla saattaa esiintyä enemmän haittavaikutuksia, ja hoidon keskeyttäminen haittavaikutusten

takia saattaa olla todennäköisempää.

Maksan vajaatoiminta: Koska lievää tai kohtalaista maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on

todettu altistuksen suurenemisesta peroraalisia valmisteita käytettäessä, on suosituksia annoksen

säätämisestä yksilöllisen sietokyvyn mukaan seurattava tarkasti. Kliinisesti merkittävää maksan

vajaatoimintaa sairastavilla potilailla voi esiintyä enemmän annosriippuvaisia haittavaikutuksia.

Tutkimuksia ei ole tehty vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Näiden potilaiden

kohdalla tulee noudattaa erityistä varovaisuutta annosta säädettäessä (ks. kohdat 4.4 ja 5.2).

Munuaisten vajaatoiminta: Munuaisten vajaatoiminta ei vaadi annoksen muuttamista (ks. kohta 5.2).

Antotapa

Depotlaastari kiinnitetään kerran vuorokaudessa joko ylä- tai alaselkään, olkavarteen tai rintakehään

puhtaalle, kuivalle, karvattomalle, vahingoittumattomalle

terveelle iholle siten, että tiukat vaatteet eivät

hankaa sitä. Depotlaastaria ei tulisi kiinnittää reiteen eikä vatsan alueelle, sillä rivastigmiinin

biologisen

hyötyosuuden on todettu pienenevän, jos laastari kiinnitetään näille alueille.

Depotlaastaria ei saa kiinnittää punoittavalle, ärtyneelle eikä vahingoittuneelle

iholle. Samaa

kiinnityskohtaa ei tulisi käyttää uudelleen 14 päivään ihoärsytyksen riskin pitämiseksi mahdollisimman

pienenä.

Potilaita ja hoitajia on ohjeistettava tärkeistä annostusohjeista:

Edellisen päivän depotlaastari on poistettava joka kerta ennen uuden depotlaastarin laittamista

paikoilleen (ks. kohta 4.9).

Depotlaastari on vaihdettava uuteen 24 tunnin jälkeen. Käytössä saa olla vain yksi depotlaastari

kerrallaan (ks. kohta 4.9).

Depotlaastaria on painettava kämmenellä ihoon vähintään 30 sekunnin ajan kunnes depotlaastarin

reunat kiinnittyvät

hyvin.

Jos depotlaastari irtoaa, uusi laastari kiinnitetään loppupäivän ajaksi. Se on vaihdettava uuteen,

normaaliin aikaan seuraavana päivänä.

Depotlaastaria voidaan käyttää kaikissa normaalielämän tilanteissa, mukaan lukien kylvettäessä ja

lämpimällä ilmalla.

Depotlaastaria ei saa altistaa pitkäaikaisesti ulkoisille lämmönlähteille (esim. liialliselle auringolle,

saunalle, solariumille).

Depotlaastaria ei saa leikata osiin.

4.3

Vasta-aiheet

Tämän lääkkeen käyttö on vasta-aiheista potilailla,

joilla

on tunnettu yliherkkyys vaikuttavalle aineelle

(rivastigmiinille),

muille

karbamaattijohdoksille

tai kohdassa 6.1 mainituille

apuaineille.

Aikaisempi allergiseen kosketusihottumaan viittaava reaktio lääkkeen antokohdassa käytettäessä

rivastigmiinilaastareita

(ks. kohta 4.4).

4.4

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Yleensä haittavaikutuksia ilmenee enemmän ja ne ovat voimakkaampia suuremmilla

annoksilla kuin

pienemmillä. Tämä ilmenee etenkin annosta muutettaessa. Jos hoito keskeytetään yli kolmen päivän

ajaksi, se tulisi

aloittaa uudelleen 4,6 mg/24 h depotlaastareilla.

Lääkevalmisteen väärinkäyttö ja annostusvirheestä johtuva yliannostus

Rivastigmiiniä sisältävien depotlaastareiden väärinkäyttö ja annostusvirheet ovat johtaneet vakaviin

haittavaikutuksiin;

jotkin tapauksista vaativat sairaalahoitoa, ja harvoin johtivat kuolemaan (ks.

kohta 4.9). Suurin osa väärinkäyttö- ja annostusvirhetapauksista olivat seurausta siitä, että edellistä

depotlaastaria ei irrotettu ennen uuden laastarin laittamista ja useiden depotlaastareiden yhtäaikaisesta

käytöstä. Potilaita ja heidän hoitajiaan on ohjeistettava tärkeistä rivastigmiiniä sisältävien

depotlaastareiden annostusohjeista (ks. kohta 4.2).

Ruoansulatuskanavan häiriöt

Annoksesta riippuvia ruoansulatuskanavan häiriöitä, kuten pahoinvointia,

oksentelua ja ripulia, saattaa

esiintyä hoidon alussa tai annosta suurennettaessa (ks. kohta 4.8). Näitä haittavaikutuksia esiintyy

useammin naisilla. Potilaita, joille kehittyy pitkittyneestä oksentelusta tai ripulista johtuvan nestehukan

oireita ja löydöksiä, voidaan hoitaa antamalla laskimoon nesteitä ja pienentämällä annosta, tai

keskeyttämällä hoito, jos tila havaitaan ja hoidetaan nopeasti. Nestehukan seuraukset voivat olla vakavia.

Painon lasku

Alzheimerin tautia sairastavat potilaat saattavat laihtua koliiniesteraasin estäjien, kuten rivastigmiinin,

käytön aikana. Potilaan painoa on tarkkailtava Rivastigmin ratiopharm -depotlaastareiden käytön aikana.

Bradykardia

Rivastigmiini

saattaa aiheuttaa bradykardiaa, mikä on kääntyvien kärkien takykardian riskitekijä etupäässä

potilailla, joilla on muitakin riskitekijöitä. Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on suurempi riski

kääntyvien kärkien takykardian kehittymiselle. Tällaisia ovat esimerkiksi potilaat, joilla on

kompensoitumaton sydämen vajaatoiminta, äskettäinen sydäninfarkti, bradyarytmia, alttius

hypokalemialle tai hypomagnesemialle tai samanaikainen käyttö QT-ajan pitenemistä ja/tai kääntyvien

kärkien takykardiaa aiheuttavien lääkevalmisteiden kanssa (ks. kohdat 4.5 ja 4.8).

Muut haittavaikutukset

Varovaisuutta on noudatettava, jos Rivastigmin ratiopharm -depotlaastareita määrätään:

potilaille, joilla on sairas sinus -oireyhtymä tai sydämen johtumishäiriöitä (sinus-eteiskatkos, eteis-

kammiokatkos) (ks. kohta 4.8);

potilaille, joilla on aktiivinen mahahaava tai pohjukaissuolihaava tai alttius tämäntyyppisiin

sairauksiin, sillä rivastigmiini

saattaa lisätä mahahapon eritystä (ks. kohta 4.8);

potilaille, joilla on alttius virtsatieobstruktioille ja kouristuskohtauksille,

sillä kolinomimeetit

voivat

aiheuttaa tai pahentaa näitä sairauksia;

potilaille, joilla on ollut astma tai obstruktiivinen

keuhkosairaus.

Ihoreaktiot lääkkeen antokohdassa

Ihoreaktiot lääkkeen antokohdassa ovat mahdollisia

käytettäessä rivastigmiinilaastareita. Nämä

reaktiot ovat yleensä lieviä tai kohtalaisia. Potilaita ja heitä hoitavia henkilöitä

on ohjeistettava

asianmukaisesti.

Ihoreaktiota sinänsä ei voida pitää viitteenä herkistymisestä lääkeaineelle, mutta

rivastigmiinilaastareiden

käyttö saattaa johtaa allergiseen kosketusihottumaan.

Allergista kosketusihottumaa on epäiltävä, jos lääkkeen antokohdassa ilmenevä ihoreaktio ei rajoitu vain

laastarin kokoiselle alueelle, jos potilaalla

todetaan merkkejä tavallista voimakkaammasta paikallisreaktiosta

(esim. paheneva punoitus, turvotus, näppylät, vesirakkulat), tai jos oireet eivät merkittävästi lievity 48 tunnin

kuluessa laastarin poistamisen jälkeen. Tällaisissa tapauksissa hoito on keskeytettävä (ks. kohta 4.3).

Jos potilaalle kehittyy rivastigmiinilaastarin

käytön yhteydessä allergiseen kosketusihottumaan viittaavia

reaktioita lääkkeen antokohdassa ja hän on edelleen rivastigmiinihoidon

tarpeessa, hänen hoitonsa voidaan

vaihtaa suun kautta otettavaan rivastigmiiniin

ainoastaan negatiivisen allergiatestin jälkeen ja huolellisessa

seurannassa. On mahdollista,

että jotkut rivastigmiinille

laastareiden käytön yhteydessä herkistyneet potilaat

eivät voi käyttää rivastigmiiniä missään muodossa.

Lääkkeen markkinoille

tulon jälkeen lääkkeen antotavasta (suun kautta, ihon läpi) riippumatonta

rivastigmiinin

käyttöön liittyvää (laaja-alaista) allergista dermatiittia on raportoitu harvoin. Tällaisissa

tapauksissa hoito on lopetettava (ks. kohta 4.3).

Muut varoitukset ja varotoimet

Rivastigmiini

saattaa pahentaa tai aiheuttaa ekstrapyramidaalioireita.

Rivastigmin ratiopharm -depotlaastareiden käsittelyn jälkeen on varottava, ettei depotlaastareiden sisältämiä

aineita pääse silmiin

(ks. kohta 5.3). Kädet on pestävä saippualla ja vedellä depotlaastarin irroittamisen

jälkeen. Jos laastari on ollut kontaktissa silmän kanssa tai jos silmät punoittavat depotlaastarin vaihdon

jälkeen, silmät on huuhdeltava välittömästi

runsaalla vedellä ja mikäli

tilanne ei korjaannu, on otettava

yhteys lääkäriin.

Erityisryhmät

Alle 50 kg painavilla

potilailla

voi esiintyä enemmän haittavaikutuksia,

ja haittavaikutukset

saattavat johtaa heillä muita useammin hoidon keskeyttämiseen (ks. kohta 4.2). Nosta annosta

varovasti ja seuraa näitä potilaita haittavaikutusten varalta (esim. liiallinen

pahoinvointi tai

oksentelu). Harkitse ylläpitoannoksen pienentämistä 4,6 mg/24 h depotlaastariin, jos tällaisia

haittavaikutuksia

esiintyy.

Maksan vajaatoiminta:

Kliinisesti

merkitsevää maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla voi

esiintyä muita enemmän haittavaikutuksia. Suosituksia annoksen säätämisestä yksilöllisen

sietokyvyn mukaan on seurattava tarkasti. Tutkimuksia ei ole tehty vaikeaa maksan vajaatoimintaa

sairastavilla potilailla. Näiden potilaiden kohdalla tulee noudattaa erityistä varovaisuutta annoksen

säätämisessä (ks. kohdat 4.2 ja 5.2).

4.5

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Rivastigmiinidepotlaastareilla

ei ole tehty spesifisiä yhteisvaikutustutkimuksia.

Rivastigmiini

on koliiniesteraasin

estäjä, joten se saattaa voimistaa suksinyylikoliinin

kaltaisten

lihasrelaksanttien vaikutuksia anestesian aikana. Varovaisuuteen on syytä anestesia-ainetta valittaessa.

Annoksen sovittamista tai lääkityksen tilapäistä keskeyttämistä voidaan tarvittaessa harkita.

Farmakodynaamisten vaikutustensa ja mahdollisten

additiivisten

vaikutustensa vuoksi rivastigmiiniä

ei tulisi

antaa samanaikaisesti muiden kolinomimeettisten

aineiden kanssa. Rivastigmiini

voi häiritä

antikolinergisten

lääkkeiden (esim. oksibutyniini, tolterodiini)

vaikutusta.

Additiivisia bradykardiaan (joka voi aiheuttaa pyörtymisen) johtavia vaikutuksia on raportoitu eri

beetasalpaajien (mukaan lukien atenololi) ja rivastigmiinin

yhteiskäytössä. Kardiovaskulaaristen

beetasalpaajien käyttöön odotetaan liittyvän suurimman riskin, mutta myös muita beetasalpaajia

käyttäneisiin potilaisiin

liittyviä raportteja on saatu. Tämän vuoksi varovaisuutta tulee noudattaa kun

rivastigmiinia käytetään yhdessä beetasalpaajien tai muiden bradykardiaa aiheuttavien lääkkeiden

kanssa (esim. ryhmän III rytmihäiriölääkkeet, kalsiumkanava-antagonistit, digitalisglykosidit,

pilokarpiini).

Koska bradykardia muodostaa riskitekijän kääntyvien kärkien takykardian esiintymiselle,

rivastigmiinin

yhdistämistä lääkkeisiin, jotka voivat aiheuttaa kääntyvien kärkien takykardiaa, mukaan

lukien antipsykootit kuten jotkut fentiatsiinit (klooripromatsiini, levomepromatsiini),

bentsamidit

(sulpiridi,

sultopridi,

amisulpridi,

tiapridi, veralipridi), pimotsidi,

haloperidoli,

droperidoli,

sisapridi,

sitalopraami, difemaniili,

i.v. erytromysiini, halofantriini, mitsolastiini, metadoni, pentamidiini

moksifloksasiini

tulee seurata huolella ja lisäksi voidaan tarvita kliinistä seurantaa mukaan lukien EKG-

rekisteröinti.

Terveillä vapaaehtoisilla koehenkilöillä

ei esiintynyt farmakokineettisiä

interaktioita tutkimuksissa, joissa

suun kautta annettavaa rivastigmiiniä käytettiin yhdessä digoksiinin,

varfariinin, diatsepaamin tai

fluoksetiinin

kanssa. Suun kautta annettava rivastigmiini

ei vaikuttanut varfariinin aikaansaamaan

protrombiiniajan

pitenemiseen. Digoksiinin

ja suun kautta annettavan rivastigmiinin

samanaikainen käyttö

ei vaikuttanut haitallisesti

sydämen johtumisaikaan.

Rivastigmiinin

antaminen samanaikaisesti

usein käytettyjen lääkevalmisteiden

kuten antasidien,

antiemeettien, diabeteslääkkeiden,

keskushermostoon vaikuttavien verenpainelääkkeiden, beetasalpaajien,

kalsiuminestäjien,

inotrooppisten aineiden, angina pectoris -lääkkeiden, steroideihin kuulumattomien

tulehduskipulääkkeiden,

estrogeenien, kipulääkkeiden,

bentsodiatsepiinien

ja antihistamiinien

kanssa ei

aiheuttanut muutoksia rivastigmiinin

kinetiikassa

eikä suurentanut kliinisesti

merkittävien haittavaikutusten

riskiä.

Rivastigmiinin

metaboloitumista

ajatellen metaboliset interaktiot näyttävät epätodennäköisiltä, vaikkakin

rivastigmiini

saattaa estää muiden aineiden butyryylikoliiniesteraasivälitteisen

metabolian.

4.6

Hedelmällisyys, raskaus ja imetys

Raskaus

Rivastigmiini

ja/tai metaboliitit läpäisivät istukan tiineenä olevilla eläimillä. Ei ole tiedossa tapahtuuko

vastaavaa ihmisillä. Käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole kliinistä

tietoa. Rotilla tehdyissä peri- ja

postnataalisissa tutkimuksissa

havaittiin pidentynyt tiineysaika. Rivastigmiiniä

ei pidä käyttää raskauden

aikana, mikäli

käyttö ei ole selvästi välttämätöntä.

Imetys

Eläimillä

rivastigmiini

kulkeutuu maitoon. Ei tiedetä, erittyykö rivastigmiini

ihmisen rintamaitoon. Tämän

takia rivastigmiiniä käyttävien naisten ei pitäisi imettää.

Hedelmällisyys

Rotilla ei havaittu fertiliteettiin tai lisääntymiskykyyn

vaikuttavia rivastigmiinin

aiheuttamia

haittavaikutuksia (ks. kohta 5.3). Rivastigmiinin

vaikutuksia ihmisen fertiliteettiin ei tunneta.

4.7

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Alzheimerin tauti saattaa aiheuttaa ajokyvyn asteittaista heikkenemistä tai vaikeuttaa koneiden

käyttökykyä. Lisäksi rivastigmiini

voi aiheuttaa pyörtymistä tai sekavuutta. Tämän seurauksena

rivastigmiinillä

on vähäinen tai kohtalainen vaikutus potilaan ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn.

Hoitavan lääkärin tulisi

siksi rutiininomaisesti

arvioida rivastigmiiniä saavien dementiapotilaiden

ajokyky ja kyky käyttää tarkkuutta vaativia koneita.

4.8

Haittavaikutukset

Turvallisuusprofiilin

yhteenveto

Ihoreaktiot lääkkeen antokohdassa (yleensä lievistä keskivaikeisiin) ovat yleisimpiä rivastigmiinidepotlaastareiden

käytön yhteydessä esiintyvistä haittavaikutuksista. Seuraavaksi yleisimmät haittavaikutukset ovat

ruoansulatuskanavaan liittyviä, kuten pahoinvointi ja oksentelu.

Taulukossa 1 haittavaikutukset on listattu MedDRA:n elinjärjestelmä- ja yleisyysluokituksen mukaan.

Yleisyydet on määritelty seuraavan jaottelun mukaisesti: Hyvin yleinen (≥ 1/10); yleinen (≥ 1/100, < 1/10);

melko harvinainen (≥ 1/1 000, < 1/100); harvinainen (≥ 1/10 000, < 1/1 000); hyvin harvinainen (< 10 000);

tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

Haittavaikutustaulukko

Taulukossa 1 on esitetty ne haittavaikutukset, joita raportoitiin 1 670 Alzheimerin tautia sairastavalla

potilaalla rivastigmiinidepotlaastareilla tehdyissä satunnaistetuissa, kaksoissokkoutetuissa, lume- ja

aktiivikontrolloiduissa 24–48 viikon pituisissa kliinisissä tutkimuksissa sekä valmisteen markkinoilletulon

jälkeisissä tiedoissa.

Taulukko 1

Infektiot

Yleinen

Virtsatieinfektio

Aineenvaihdunta ja ravitsemus

Yleinen

Ruokahaluttomuus, ruokahalun heikkeneminen

Melko harvinainen

Nestehukka

Psyykkiset häiriöt

Yleinen

Ahdistus, masennus, sekavuus, kiihtyneisyys

Melko harvinainen

Aggressiivisuus

Tuntematon

Hallusinaatiot, levottomuus, painajaiset

Hermosto

Yleinen

Päänsärky, pyörtyminen, huimaus

Melko harvinainen

Psykomotorinen yliaktiivisuus

Hyvin harvinainen

Ekstrapyramidaalioireet

Tuntematon

Parkinsonin taudin paheneminen, kouristukset,

vapina, uneliaisuus

Sydän

Melko harvinainen

Bradykardia

Tuntematon

Eteis-kammiokatkos, eteisvärinä, takykardia, sairas

sinus -oireyhtymä

Verisuonisto

Tuntematon

Kohonnut verenpaine

Ruoansulatuselimistö

Yleinen

Pahoinvointi, oksentelu, ripuli, ruoansulatushäiriöt,

vatsakipu

Melko harvinainen

Mahahaava

Tuntematon

Haimatulehdus

Maksa ja sappi

Tuntematon

Maksatulehdus, suurentuneet maksan

toimintakokeiden arvot

Iho ja ihonalainen kudos

Yleinen

Ihottuma

Tuntematon

Kutina, punoitus, urtikaria, rakkulat, (laaja-alainen)

allerginen dermatiitti

Munuaiset ja virtsatiet

Yleinen

Virtsainkontinenssi

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

Yleinen

Ihoreaktiot depotlaastarin kiinnityskohdassa (esim.

kiinnityskohdan punoitus*, kutina*, turvotus*,

ihottuma, ihoärsytys), asteeniset tilat (esim.

väsymys, voimattomuus), kuume, laihtuminen

Harvinainen

Kaatuminen

*24 viikkoa kestäneessä japanilaisilla potilailla tehdyssä kontrolloidussa tutkimuksessa kiinnityskohdan

punoituksen, kiinnityskohdan kutinan sekä kiinnityskohdan

turvotuksen raportoitiin olevan ”hyvin yleinen”.

Tiettyjen haittavaikutusten kuvaus

Kun yllä mainitussa lumekontrolloidussa tutkimuksessa käytettiin 13,3 mg/24 h annosta suurempia annoksia,

unettomuutta ja sydämen vajaatoimintaa todettiin useammin kuin rivastigmiini 13,3 mg/24 h ryhmässä tai

lumeryhmässä. Tämä viittaa annos-vaikutussuhteen olemassaoloon. Rivastigmiini

13,3 mg/24 h

depotlaastariryhmässä näitä tapahtumia ei kuitenkaan esiintynyt sen useammin kuin lumeryhmässäkään.

Seuraavia haittavaikutuksia on todettu vain rivastigmiinikapselien ja -oraaliliuoksen käytön yhteydessä

eikä siis rivastigmiinidepotlaastareilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa: huonovointisuus, sekavuus,

lisääntynyt hikoilu (yleinen); pohjukaissuolihaavat, angina pectoris (harvinainen); ruoansulatuskanavan

verenvuodot (hyvin harvinainen); ja joissakin tapauksissa voimakas oksentelu, johon liittyi

ruokatorven

repeämä (yleisyys tuntematon).

Ihoärsytys

Kaksoissokkoutetuissa, kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa kiinnityskohdan reaktiot olivat

vakavuudeltaan enimmäkseen lieviä tai kohtalaisia. Tapauksia, joissa kiinnityskohdan

ihoreaktiot johtivat

hoidon lopettamiseen, oli ≤ 2,3 % rivastigmiiniä sisältäviä depotlaastareita käyttäneillä potilailla. Hoidon

lopettamiseen johtavien kiinnityskohdan

ihoreaktioiden ilmaantuvuus oli suurempi aasialaisilla potilailla

ollen 4,9 % kiinalaisilla ja 8,4 % japanilaisilla potilailla.

Kahdessa 24 viikon pituisessa, kaksoissokkoutetussa,

lumekontrolloidussa

kliinisessä

tutkimuksessa

potilaiden

ihoreaktiot mitattiin jokaisen käynnin yhteydessä erityisellä ihoärsytysasteikolla.

Rivastigmiiniä sisältäviä depotlaastareita käyttäneillä potilailla ihoärsytys oli vakavuudeltaan enimmäkseen

vähäistä tai lievää. Ihoärsytys luokiteltiin vakavaksi ≤ 2,2 %:lla potilaista näissä tutkimuksissa ja

≤ 3,7 %:lla potilaista eräässä japanilaisessa tutkimuksessa.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se

mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haitta -tasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia

pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

4.9

Yliannostus

Oireet

Useimpiin suun kautta tapahtuneisiin tahattomiin yliannostustapauksiin

ei liittynyt kliinisiä

löydöksiä eikä

oireita, ja lähes kaikki nämä potilaat jatkoivat rivastigmiinihoitoa

24 tunnin kuluttua yliannostuksesta.

Kolinergista toksisuutta, johon liittyy muskariinisia oireita, on raportoitu. Näihin liittyen on havaittu

kohtalaisia myrkytysoireita kuten mioosia, punastumisreaktioita, ruuansulatusoireita kuten vatsakipua,

pahoinvointia,

oksentelua ja ripulia, bradykardiaa, bronkospasmeja ja lisääntynyttä bronkiaalista eritystä,

liikahikoilua,

tahatonta virtsaamista ja/tai ulostamista, kyynelvuotoa, hypotensiota ja liiallista syljeneritystä.

Vakavammissa tapauksissa voi kehittyä nikotiinisia vaikutuksia kuten lihasheikkoutta, lihasten nykimistä,

kouristuskohtauksia ja hengityksen pysähtyminen, mikä voi johtaa kuolemaan.

Lisäksi markkinoille tulon jälkeisissä tapauksissa on esiintynyt huimausta, vapinaa, päänsärkyä,

uneliaisuutta, sekavuutta, verenpaineen nousua, hallusinaatioita

ja huonovointisuutta.

Rivastigmiiniä

sisältävien depotlaastareiden väärinkäytöstä/annostusvirheistä (käytössä useampi kuin 1 laastari samaan

aikaan) seuranneita yliannostustapauksia on raportoitu markkinoille tulon jälkeen sekä harvoin kliinisissä

lääketutkimuksissa.

Hoito

Koska rivastigmiinin

puoliintumisaika

plasmassa on noin 3,4 tuntia ja asetyylikoliiniesteraasia estävän

vaikutuksen kesto on noin 9 tuntia, oireettomassa yliannostustapauksessa kaikki rivastigmiiniä sisältävät

depotlaastarit on poistettava välittömästi eikä seuraavien 24 tunnin aikana saa kiinnittää uutta

depotlaastaria. Mikäli

yliannostukseen liittyy vaikeaa pahoinvointia ja oksentelua, on harkittava

antiemeettien antoa. Muita haittavaikutuksia

on tarvittaessa hoidettava oireenmukaisesti.

Suurissa yliannostuksissa

voidaan käyttää atropiinia. Suositeltu aloitusannos on 0,03 mg/kg

atropiinisulfaattia

laskimoon,

minkä jälkeen annoksen suuruus määräytyy kliinisen

vasteen mukaan.

Skopolamiinin

käyttöä antidoottina ei suositella.

5.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

5.1

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Masennuslääkkeet ja keskushermostoa stimuloivat

lääkeaineet,

antikoliiniesteraasit. ATC-koodi: N06DA03

Rivastigmiini

on karbamaatteihin kuuluva asetyyli- ja butyryylikoliiniesteraasin

estäjä, jonka uskotaan

edistävän kolinergista neurotransmissiota hidastamalla

vielä toimintakykyisten

kolinergisten neuronien

vapauttaman asetyylikoliinin

pilkkoutumista.

Rivastigmiini

saattaa siten lievittää Alzheimerin tautiin

liittyvään dementiaan liittyviä

kolinergisvälitteisiä

kognitiivisia

häiriöitä.

Rivastigmiini

liittyy kohde-entsyymeihinsä

kovalenttisella

sidoksella,

jolloin

entsyymit inaktivoituvat

tilapäisesti.

Terveillä nuorilla miehillä

3 mg:n peroraalinen annos heikentää asetyylikoliiniesteraasin

(AChE) aktiivisuutta aivo-selkäydinnesteessä noin 40 % ensimmäisen 1,5 tunnin kuluessa annoksesta.

Entsyymiaktiivisuus palautuu lähtötasolle noin 9 tunnin kuluttua maksimaalisen

estovaikutuksen

saavuttamisesta. Alzheimerin

tautia sairastavilla potilailla peroraalisen rivastigmiinin

AChE-

aktiivisuutta

estävä vaikutus aivo-selkäydinnesteessä oli annoksesta riippuvainen annostasolle 6 mg

kahdesti vuorokaudessa saakka, mikä onkin suurin tutkittu annostus.

Peroraalisen rivastigmiinin

butyryylikoliiniesteraasiaktiivisuutta

estävä vaikutus aivo-selkäydinnesteessä

14 Alzheimer-potilaalla

oli samankaltainen kuin AChE:n aktiivisuutta

estävä vaikutus.

Alzheimerin tautiin liittyvää dementiaa koskevat kliiniset

tutkimukset

Rivastigmiiniä sisältävien depotlaastareiden teho Alzheimerin tautia sairastavilla potilailla

on osoitettu

24 viikkoa kestäneessä kaksoissokkoutetussa,

lumekontrolloidussa

päätutkimuksessa ja sen avoimessa

jatkovaiheessa sekä 48 viikon pituisessa, kaksoissokkoutetussa, vertailuvalmisteella tehdyssä

tutkimuksessa.

24 viikon pituinen, lumekontrolloitu tutkimus

Lumekontrolloituun

tutkimukseen osallistuneiden

potilaiden

MMSE-pistemäärä (Mini-Mental State

Examination) oli 10–20. Rivastigmiinin

teho osoitettiin

riippumattomilla,

alaspesifisillä

arviointimenetelmillä,

joita käytettiin 24 viikon hoitojakson aikana määräajoin. Näihin menetelmiin

kuuluivat ADAS-Cog (Alzheimer’s Disease Assessment Scale – Cognitive subscale, kognitiivisen

suorituskyvyn mittari), ADCS-CGIC (Alzheimer’s Disease Cooperative Study – Clinician’s Global

Impression of Change, lääkärin potilaasta tekemä monipuolinen

yleisarviointi,

johon sisältyy myös

potilaasta huolehtivan henkilön antamia tietoja) sekä ADCS-ADL (Alzheimer’s Disease Cooperative Study

– Activities of Daily Living, potilaasta huolehtivan henkilön tekemä arviointi päivittäisistä toimista, joihin

kuuluvat henkilökohtainen

hygienia, syöminen, pukeutuminen, kotiaskareet kuten ostokset,

orientaatiokyvyn säilyminen sekä taloudellisten

asioiden hoito). Näistä kolmesta arviointimenetelmästä

viikon 24 kohdalla saadut tulokset on esitetty yhteenvetona taulukossa 2.

Taulukko 2

ITT-LOCF-populaatio

Rivastigmiini

depotlaastarit

9,5 mg/24 h

N = 251

Rivastigmiini

kapselit

12 mg/vrk

N = 256

Lumelääke

N = 282

ADAS-Cog

(n=248)

(n=253)

(n=281)

Lähtötilanteen

27,0

10,3

27,9

28,6

keskiarvo

keskihajonta

Keskimääräinen muutos

-0,6

-0,6

viikon 24 kohdalla

keskihajonta

p-arvo vs. lumelääke

0,005*

0,003*

ADCS-CGIC

(n=248)

(n=253)

(n=278)

Pistekeskiarvo

keskihajonta

1,20

1,25

1,26

p-arvo vs. lumelääke

0,010*

0,009*

ADCS-ADL

(n=247)

(n=254)

(n=281)

Lähtötilanteen

50,1

16,3

49,3

15,8

49,2

16,0

keskiarvo

keskihajonta

Keskimääräinen muutos

-0,1

-0,5

-2,3

viikon 24 kohdalla

keskihajonta

p-arvo vs. lumelääke

0,013*

0,039*

* p ≤ 0,05 vs. lumelääke

ITT: hoitoaikomus;

LOCF: viimeisimmästä

havainnosta laskettu arvio

Perustuu ANCOVA-malliin, jossa tekijöinä hoito ja maa, kovariaattina lähtötilanteessa mitattu

arvo. Negatiivinen ADAS-Cog-muutos osoittaa paranemista. Positiivinen

ADCS-ADL-muutos

osoittaa paranemista.

Perustuu CMH-testiin (van Elterenin testi), jaottelu maan perusteella. ADCS-CGIC-pistearvo

<

osoittaa paranemista.

Tulokset potilaista,

joilla

todettiin 24 viikon pituisessa lumekontrolloidussa

tutkimuksessa kliinisesti

merkitsevä hoitovaste, on esitetty taulukossa 3. Kliinisesti

merkittävä paraneminen määriteltiin vähintään

4 pisteen paranemiseksi ADAS-Cog-pisteissä, ADCS-CGIG-pistearvon pysymiseksi vähintään lähtöarvossa,

ja ADCS-ADL-pistearvon pysymiseksi vähintään lähtöarvossa.

Taulukko 3

Potilaat, joilla todettiin kliinisesti merkitsevä vaste (%)

ITT-LOCF-populaatio

Rivastigmiini

depotlaastarit

9,5 mg/24

N = 251

Rivastigmiini

kapselit

12 mg/vrk

N = 256

Lumelääke

N = 282

Vähintään 4 pisteen

17,4

19,0

10,5

paraneminen ADAS-Cog-

pisteissä ja ADCS-CGIG-

pistearvon ja ADCS-ADL-

pistearvon pysyminen

vähintään lähtöarvossa

p-arvo vs. lumelääke

0,037*

0,004*

*p < 0,05 vs. lumelääke

Lokeromallin mukaan rivastigmiiniä

9,5 mg/24 h sisältävillä depotlaastareilla saavutettu altistus oli

samankaltainen kuin 12 mg/vrk peroraalisella annoksella saavutettu altistus.

48 viikon pituinen aktiivikontrolloitu tutkimus

Aktiivisella vertailuvalmisteella

toteutettuun tutkimukseen osallistui potilaita, joiden MMSE-lähtöpisteet

olivat 10–24. Tutkimuksen tarkoituksena oli verrata 13,3 mg/24 h depotlaastarin tehoa 9,5 mg/24 h

depotlaastarin tehoon 48 viikon pituisen, kaksoissokkoutetun hoitovaiheen aikana Alzheimerin tautia

sairastavilla potilailla, joiden toimintakyky ja kognitio olivat heikentyneet aiemman 24–48 viikon pituisen

avoimen hoitovaiheen jälkeen. Avoimessa vaiheessa käytettiin ylläpitohoitona 9,5 mg/24 h depotlaastareita.

Toimintakyvyn heikkenemistä arvioi tutkija, ja kognition heikkenemisen määritelmänä oli MMSE-pisteiden

pieneneminen > 2 pisteellä edellisestä käynnistä tai > 3 pisteellä lähtötilanteesta. Tehoa arvioitiin ADAS-

Cog (Alzheimer’s Disease Assessment Scale – Cognitive subscale, suoritusperusteinen kognitioasteikko)

sekä ADCS-IADL (Alzheimer’s Disease Cooperative Study – Instrumental Activities of Daily Living) -

työkaluilla,

joiden avulla arvioidaan välineellisten toimintojen

suorittamista, kuten talousasioiden hoito,

ruoanvalmistus, kaupassa käynti, kyky orientoitua ympäristöön ja kyky selviytyä ilman valvontaa.

Taulukossa 4 esitetään yhteenvetona 48 viikon tulokset näillä kahdella asteikolla arvioituna.

Taulukko 4

Populaatio/Käynti

Rivastigmiini-

laastari 15 cm

2

n = 265

Rivastigmiini-

laastari 10 cm

2

n = 271

Rivastigmiini-

laastari 15 cm

2

Rivastig-

miini-

laastari

10 cm

2

n

ke ski-

arvo

n

ke ski-

arvo

DLSM

95 % CI

p-arvo

ADAS-Cog

LOCF

Lähtö-

tilanne

34,4

34,9

Kaksoissokkoutus,

viikko 48

Arvo

Muutos

38,5

39,7

-0,8

(-2,1 – 0,5)

0,227

ADCS-IADL

LOCF

Lähtö-

tilanne

27,5

25,8

Viikko 48 Arvo

23,1

19,6

Muutos

-4,4

-6,2

(0,8 - 3,6)

0,002*

Cl = luottamusväli.

DLSM = pienimmän neliösumman keskiarvojen ero.

LOCF = viimeisimmän

havaintoarvon eteenpäin siirtämismenettely.

ADAS-cog-pisteet: Negatiivinen DLSM-muutos tarkoittaa, että tilanne koheni 15 cm

rivastigmiinidepotlaastareilla enemmän kuin 10 cm

-rivastigmiinidepotlaastareilla.

ADCS-IADL-pisteet: Positiivinen DLSM-muutos tarkoittaa, että tilanne koheni 15 cm

rivastigmiinidepotlaastareilla enemmän kuin 10 cm

-rivastigmiinidepotlaastareilla.

N on niiden potilaiden lukumäärä, joista on saatavana lähtötilanteen arvio (aiemman, avoimen vaiheen

viimeinen arvio) ja vähintään 1 arvio lähtötilanteen jälkeen (LOCF-arviota varten).

DLSM, 95 % Cl ja p-arvot perustuvat maan ja ADAS-cog-lähtöpisteiden mukaan korjattuun ANCOVA-

malliin (kovarianssianalyysiin).

* p < 0,05

Lähde: Tutkimus D2340 – taulukko 11-6 ja taulukko 11-7

Euroopan lääkevirasto on myöntänyt vapautuksen velvoitteesta toimittaa tutkimustulokset rivastigmiiniä

sisältävien depotlaastareiden käytöstä kaikkien pediatristen potilasryhmien hoidossa Alzheimerin taudissa

(ks. kohta 4.2 ohjeet käytöstä pediatristen potilaiden hoidossa).

5.2

Farmakokinetiikka

Imeytyminen

Rivastigmiini

imeytyy depotlaastareista hitaasti. Mitattavia lääkeainepitoisuuksia plasmassa on havaittavissa

vasta 0,5 - 1 tunnin kuluttua ensimmäisestä annoksesta. C

saavutetaan 10 - 16 tunnissa.

Huippupitoisuuden saavuttamisen jälkeen lääkeainepitoisuudet

plasmassa pienenevät hitaasti 24 tunnin

annosteluvälin aikana. Mikäli annostelua jatketaan (kuten vakaassa tilassa) ja depotlaastari vaihdetaan

uuteen, lääkeainepitoisuuden hidas lasku jatkuu vielä keskimäärin noin 40 minuutin ajan, kunnes uudesta

depotlaastarista imeytyy lääkeainetta nopeammin kuin sitä eliminoituu,

ja pitoisuudet plasmassa lähtevät

taas nousuun saavuttaen uuden huippuarvon noin 8 tunnin kuluttua. Vakaassa tilassa alhaisimmat

lääkeainepitoisuudet plasmassa ovat noin 50 % huippupitoisuuksista

toisin kuin suun kautta tapahtuvassa

annostelussa, jossa lääkeainepitoisuudet pienenevät lähes olemattomiksi

annosten välillä.

Rivastigmiinialtistus

ja AUC) suureni epäsuhtaisesti 2,6-kertaiseksi,

kun annos suurennettiin

4,6 mg/24 h depotlaastarista 9,5 mg/24 h depotlaastariin ja 4,9-kertaiseksi kun annos suurennettiin

13,3 mg/24 h depotlaastariin, joskin vaikutus on lievempi

kuin peroraalisen lääkemuodon kohdalla.

Huippupitoisuuksien

ja kaikista pienimpien pitoisuuksien

suhteellista eroa ((C

) mittaava

vaihteluindeksi

(FI) oli 4,6 mg/24 h depotlaastarilla 0,58; 9,5 mg/24 h depotlaastarilla 0,77; ja

13,3 mg/24 h depotlaastarilla 0,72. Huippupitoisuuksien

ja pienimpien pitoisuuksien välinen ero oli siis

huomattavasti pienempi kuin peroraalisen lääkemuodon kohdalla (FI = 3,96 (6 mg/vrk) ja 4,15

(12 mg/vrk)).

Depotlaastarista 24 tunnin aikana vapautuva annos (mg/24 h) ei ole suoraan verrattavissa kapselin

sisältämällä

rivastigmiiniannoksella

(mg)

tunnin

aikana

saavutettaviin

rivastigmiinipitoisuuksiin

plasmassa.

Rivastigmiinin

kerta-annoksen farmakokineettisten parametrien potilaskohtainen

vaihtelu (suhteutettu

annokseen ja potilaan painoon) oli ihon läpi annettaessa 43 % (C

) ja 49 % (AUC

0-24h

) ja suun kautta

otettaessa 74 % ja 103 %. Alzheimerin tautia sairastavilla potilailla tehdyssä vakaan tilan tutkimuksessa

potilaiden välinen vaihtelu oli depotlaastareiden käytön yhteydessä enintään 45 % (C

) ja 43 % (AUC

ja peroraalisen lääkemuodon käytön yhteydessä enintään 71 % ja 73 %.

Vakaassa tilassa vaikuttavalle aineelle altistumisen (rivastigmiini

ja NAP226-90-metaboliitti)

ja potilaan

painon välillä havaittiin yhteys Alzheimerin tautia sairastavilla potilailla. 65 kg painavaan potilaaseen

verrattuna 35 kg painavan potilaan rivastigmiinipitoisuudet vakaassa tilassa ovat noin kaksi kertaa

suuremmat ja 100 kg painavan potilaan rivastigmiinipitoisuudet

noin puolta pienemmät. Painon vaikutus

potilaan altistukseen vaikuttavalle aineelle viittaa siihen, että hyvin pienipainoisten potilaiden

annoksen

suurentaminen vaatii erityistä varovaisuutta (ks. kohta 4.4).

Suurin altistus (AUC

) rivastigmiinille (ja NAP266-90-metaboliitille) saavutettiin, kun depotlaastari

kiinnitettiin

yläselkään, rintakehään tai olkavarteen. Altistus oli noin 20 - 30 % pienempi, kun depotlaastari

kiinnitettiin

vatsan alueelle tai reiteen.

Alzheimerin tautia sairastavilla potilailla

ei todettu merkittävää rivastigmiinin

tai NAP226-90-

metaboliitin

kertymistä plasmaan, mutta depotlaastarihoidon

toisena päivänä mitatut lääkepitoisuudet

olivat ensimmäisen hoitopäivän pitoisuuksia suuremmat.

Jakautuminen

Rivastigmiini sitoutuu heikosti (noin 40-prosenttisesti) plasman proteiineihin. Se läpäisee hyvin veri-

aivoesteen, ja sen näennäinen jakautumistilavuus on 1,8 - 2,7 l/kg.

Biotransformaatio

Rivastigmiini

metaboloituu

nopeasti

tehokkaasti,

näennäinen

eliminaation puoliintumisaika

plasmassa

on noin 3,4 tuntia depotlaastarin irrottamisen jälkeen. Imeytymisnopeus on eliminaatiota

rajoittava

tekijä

(ns.

flip-flop-kinetiikka),

mikä

selittää

sen,

miksi

depotlaastareiden

käytön

jälkeen

(3,4 h)

pidempi

kuin

peroraalisen

laskimoon

annetun

hoidon

jälkeen

(1,4 - 1,7 h).

Rivastigmiini

metaboloituu

pääasiassa

koliiniesteraasivälitteisen

hydrolyysin

kautta

NAP226-90-

metaboliitiksi. Tällä metaboliitilla on hyvin heikko asetyylikoliiniesteraasia estävä vaikutus (< 10 %)

in vitro.

In

vitro

tutkimuksista

saadun

näytön

perusteella

farmakokineettisiä

yhteisvaikutuksia

odotettavissa

yhteiskäytössä

lääkeaineiden

kanssa,

jotka

metaboloituvat

seuraavien

sytokromi-

isoentsyymien kautta: CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19 tai

CYP2B6.

Eläinkokeista

saadun

näytön

perusteella

tärkeimmät

sytokromi

P450 -isoentsyymit

osallistuvat

hyvin

vähäisessä

määrin

rivastigmiinin

metaboliaan.

Rivastigmiinin

kokonaispuhdistuma

plasmasta oli noin 130 l/h laskimoon annetun 0,2 mg:n annoksen jälkeen ja tämä nopeus laski tasolle

70 l/h

laskimoon

annetun

2,7 mg:n

annoksen

jälkeen.

Tämä

tulos

sopii

rivastigmiinin

eliminaation

saturoitumisesta johtuvaa ei-lineaarista ja epäsuhtaista farmakokinetiikkaa koskeviin havaintoihin.

Metaboliitin

ja alkuperäisen lääkeaineen AUC

-suhde oli depotlaastarin käytön jälkeen noin 0,7 ja

peroraalisen annostelun jälkeen noin 3,5. Tämä viittaa siihen, että metabolia jää transdermaalisen hoidon

kohdalla huomattavasti vähäisemmäksi kuin peroraalisen hoidon kohdalla. NAP226-90- metaboliittia

muodostuu depotlaastareiden käytön yhteydessä vähemmän kuin suun kautta toteutettavan hoidon

yhteydessä luultavasti siksi, että presysteemistä metaboliaa (ensikierron metaboliaa maksassa) ei tapahdu.

Eliminaatio

Muuttumattomassa muodossa olevan rivastigmiinin

pitoisuudet virtsassa jäävät häviävän pieniksi.

Depotlaastareiden käytön yhteydessä pääasiallinen eliminaatioreitti

on metaboliittien

erittyminen munuaisten

kautta. Peroraalisen

C-rivastigmiinin annon jälkeen lääkeaine eliminoitui

munuaisten kautta nopeasti ja

lähes täydellisesti

(> 90 %) 24 tunnin kuluessa. Alle 1 % annoksesta erittyy ulosteeseen.

Populaatiofarmakokineettinen analyysi osoitti, että nikotiinin

käyttö lisää rivastigmiinin

oraalista

puhdistumaa 23% Alzheimerin tautia sairastavilla potilailla (n=75 tupakoijaa ja 549 tupakoimatonta), kun

rivastigmiinia otetaan kapseleina suun kautta enintään 12 mg vuorokaudessa.

Iäkkäät

Ikä ei vaikuttanut rivastigmiinialtistukseen,

kun Alzheimerin tautia sairastavia potilaita hoidettiin

rivastigmiiniä sisältävillä depotlaastareilla.

Maksan vajaatoiminta

Rivastigmiiniä sisältävien depotlaastareiden käyttöä ei ole tutkittu potilailla,

joilla

on maksan

vajaatoiminta.

Peroraalisen annon jälkeen rivastigmiinin

oli noin 60 % suurempi ja rivastigmiinin

AUC oli yli kaksinkertainen lievää tai kohtalaista maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla

terveisiin

henkilöihin

verrattuna.

3 mg:n ja 6 mg:n peroraalisten kerta-annosten jälkeen keskimääräinen rivastigmiinin puhdistuma oli noin

46–63 % alhaisempi lievää tai kohtalaista maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (n = 10, Child-

Pughin luokitus 5–12, biopsialla todennettu) kuin terveillä yksilöillä (n = 10).

Munuaisten vajaatoiminta

Rivastigmiiniä sisältävien depotlaastareiden käyttöä ei ole tutkittu potilailla,

joilla

on munuaisten

vajaatoiminta. Kreatiniinipuhdistumalla ei ollut selvää vaikutusta rivastigmiinin

tai sen metaboliitin vakaan

tilan pitoisuuksiin joukkoanalyysissä. Annosta ei ole tarpeen muuttaa munuaisten vajaatoimintapotilailla

(ks. kohta 4.2).

5.3

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Suun kautta ja paikallisesti

annosteltavalla rivastigmiinillä

tehdyissä toistuvien annosten

toksisuustutkimuksissa

hiirillä,

rotilla, kaneilla, koirilla

ja minisioilla

havaittiin vain voimistuneeseen

farmakologiseen aktiivisuuteen liittyviä

vaikutuksia. Kohde-elintoksisuutta

ei havaittu. Suun kautta

tapahtuvaa ja paikallista

annostelua jouduttiin

rajoittamaan tutkimuksissa käytettyjen eläinmallien

sensitiivisyyden

takia.

Rivastigmiini

ei ollut mutageeninen yleisissä testeissä in vitro eikä in vivo, paitsi kromosomivauriotestissä

ihmisen perifeerisillä lymfosyyteillä

annoksella, joka oli yli 10

kertaa suurempi kuin odotettavissa oleva

kliininen

altistus. Mikronukleustesti

in vivo oli negatiivinen. Päämetaboliitti NAP226-90 ei myöskään

osoittautunut geenitoksiseksi.

Karsinogeenisuuteen viittaavia löydöksiä

ei saatu suurimmalla

siedetyllä peroraalisella ja paikallisesti

annetulla annoksella tehdyissä hiiritutkimuksissa

eikä suurimmalla

siedetyllä peroraalisella annoksella

tehdyssä rottatutkimuksessa. Altistus rivastigmiinille

ja sen metaboliiteille oli suurin piirtein samaa

luokkaa kuin rivastigmiinikapselien

ja -depotlaastareiden suurimmilla annoksilla

saavutettu altistus

ihmisillä.

Eläimillä

rivastigmiini

läpäisee istukan ja kulkeutuu maitoon. Tiineillä

rotilla ja kaneilla tehdyt

peroraaliset tutkimukset eivät antaneet viitteitä rivastigmiinin

teratogeenisuudesta. Peroraalisissa

tutkimuksissa uros- ja naarasrotilla ei havaittu fertiliteettiin tai lisääntymiskykyyn

vaikuttavia

rivastigmiinin

aiheuttamia haittavaikutuksia vanhempien eikä jälkeläisten sukupolvessa. Tiineillä

eläimillä

ei ole tehty spesifisiä ihotutkimuksia.

Rivastigmiinidepotlaastarit

eivät aiheuttaneet fototoksisuutta ja niiden ei katsottu olevan herkistäviä.

Joissakin muissa ihotoksisuutta

selvittäneissä tutkimuksissa

koe-eläimillä

(myös verrokeilla) todettiin

lievää ihoärsytystä. Tämän perusteella rivastigmiiniä

vapauttavat depotlaastarit saattavat aiheuttaa

potilaille

lievää ihon punoitusta.

Kaneilla tehdyssä tutkimuksessa havaittiin rivastigmiinin mahdollisesti aiheuttama lievä

silmän/limakalvon

ärsytys. Potilaan tai potilasta hoitavan henkilön on siis varottava, ettei depotlaastarin

sisältämiä aineita pääse silmiin

depotlaastarin käsittelyn jälkeen (ks. kohta 4.4).

6.

FARMASEUTTISET TIEDOT

6.1

Apuaineet

Kalvo:

Polyesterikalvo,

fluoropolymeerillä päällystetty polyesterikalvo.

Lääkeaineen sisältävä matriksikerros:

Akryyliliima,

akrylaattikopolymeeri [poly(butyylimetakrylaatti

ja -metyylimetakrylaatti)].

Liimakerros:

Silikonipohjainen

liima.

Painomuste:

Musta painomuste.

6.2

Yhteensopimattomuudet

Depotlaastarin kiinnityskohdassa

ei pidä käyttää emulsiovoiteita,

kosteusvoiteita eikä talkkia, sillä ne voivat

heikentää laastarin kiinnittymistä.

6.3

Kestoaika

2 vuotta.

6.4

Säilytys

Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle.

Ota depotlaastari suojapussistaan vasta juuri ennen käyttöä.

6.5

Pakkaustyyppi ja pakkauskoot

Rivastigmin ratiopharm 4,6 mg/24 h ja 9,5 mg/24 h depotlaastarit on pakattu lapsiturvallisiin

suojapusseihin. Suojapussit on valmistettu moneen kertaan laminoidusta paperi/polyetyleenitereftalaatti

(PET)/alumiini/polyakryylinitriili(PAN) -materiaalista. Laastarit on pakattu pusseihin typpiatmosfäärissä.

Yksi suojapussi sisältää yhden depotlaastarin.

Yksittäiset laastaripussit on pakattu pahvikoteloihin.

Laastareita on saatavana 7, 10, 30, 60 ja 90 kpl pakkauksina sekä 60 (2 x 30) ja 90 (3 x 30) pussin

monipakkauksina.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

6.6

Erityiset varotoimet hävittämiselle ja muut käsittelyohjeet

Käytetyt depotlaastarit tulee taittaa kahtia liimapuoli

sisäänpäin, laittaa takaisin alkuperäiseen

suojapussiinsa ja hävittää turvallisesti

ja poissa lasten ulottuvilta ja näkyviltä. Käytetyt ja käyttämättä

jääneet depotlaastarit on hävitettävä paikallisten

vaatimusten mukaisesti tai palautettava apteekkiin.

7.

MYYNTILUVAN HALTIJA

ratiopharm GmbH

Graf-Arco-Strasse 3

D-89079 Ulm

Saksa

8.

MYYNTILUVAN NUMEROT

4,6 mg/24 h: 31002

9,5 mg/24 h: 31003

9.

MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ/UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ

4.11.2013

10.

TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ

6.9.2016

Samankaltaiset tuotteet

Etsi tähän tuotteeseen liittyviä ilmoituksia

Näytä asiakirjojen historia

Jaa nämä tiedot