PROCAMIDOR COMP VET 40 mg/ml + 0.036 mg/ml injektioneste, liuos

PAKKAUSSELOSTE

Procamidor Comp Vet 40 mg/ml + 0,036 mg/ml injektioneste, liuos

1.

MYYNTILUVAN HALTIJAN NIMI JA OSOITE SEKÄ ERÄN VAPAUTTAMISESTA

VASTAAVAN VALMISTAJAN NIMI JA OSOITE EUROOPAN TALOUSALUEELLA,

JOS ERI

Myyntiluvan haltija.

Richter Pharma AG, Feldgasse 19, 4600 Wels, Itävalta

Erän vapauttamisesta vastaava valmistaja:

Richter Pharma AG, Durisolstrasse 14, 4600 Wels, Itävalta

2.

ELÄINLÄÄKEVALMISTEEN NIMI

Procamidor Comp Vet 40 mg/ml + 0,036 mg/ml injektioneste, liuos

3.

VAIKUTTAVAT JA MUUT AINEET

1 ml sisältää:

Vaikuttavat aineet:

Prokaiinihydrokloridi

40 mg

(vastaa 34,65 mg prokaiinia)

Adrenaliinitartraatti

0,036 mg

(vastaa 0,02 mg adrenaliinia)

Apuaineet:

Natriummetyyliparahydroksibentsoaatti

(E219)

1,14 mg

Natriummetabisulfiitti

(E223)

1 mg

Kirkas, väritön tai lähes väritön liuos, jossa ei ole näkyviä hiukkasia

4.

KÄYTTÖAIHEET

Paikallispuudutus,

jonka puuduttava vaikutus kestää 1–2 tuntia:

infiltraatiopuudutus

perineuraalinen puudutus (puudutus hermoa ympäröivään kudokseen).

5.

VASTA-AIHEET

Ei saa käyttää:

sokkitiloissa

eläimille,

joilla on sydän- tai verisuonisairauksia

eläimille,

joita hoidetaan parhaillaan sulfonamideilla

eläimille,

joita hoidetaan fentiatsiineilla (ks. myös kohta ”Erityisvaroitukset”).

Ei saa käyttää tapauksissa, joissa esiintyy yliherkkyyttä esterien alaryhmään kuuluville

paikallispuudutteille,

tai tapauksissa, joissa allergiset ristireaktiot p-aminobentsoehapolle ja

sulfonamideille ovat mahdollisia.

Ei saa antaa laskimonsisäisesti tai nivelensisäisesti.

Ei saa käyttää kehon ääreisosien tai ulokkeiden (esimerkiksi korvat, häntä, siitin jne.) puuduttamiseen

kudosnekroosiriskin

takia. Tämä riski johtuu siitä, että adrenaliini (verisuonia supistava) voi pysäyttää

verenkierron täydellisesti.

Ei saa käyttää syklopropaani- tai halotaanipohjaisten anestesiakaasujen kanssa (ks. myös kohta

“Erityisvaroitukset”).

6.

HAITTAVAIKUTUKSET

Prokaiini voi aiheuttaa matalaa verenpainetta (hypotensiota).

Joissakin tapauksissa, erityisesti hevosilla, voidaan havaita keskushermoston ylivirittyneisyyden

(eksitaation) oireita (levottomuutta, vapinaa, kouristuksia) prokaiinin antamisen jälkeen.

Allergiset reaktiot prokaiinille ovat yleisiä. Harvinaisissa tapauksissa on havaittu anafylaktisia

reaktioita.

Yliherkkyyttä esterien alaryhmään kuuluville paikallispuudutteille tiedetään olevan olemassa.

Poikkeustapauksissa saattaa esiintyä sydämen tiheälyöntisyyttä (takykardia) (adrenaliini).

Jos valmistetta injisoidaan epähuomiossa suonensisäisesti, myrkyllisten reaktioiden ilmaantuminen on

yleistä. Nämä näkyvät keskushermoston ylivirittyneisyytenä (eksitaationa) (levottomuus, vapina,

kouristukset), jota seuraa keskushermostolama; hengityslihasten halvautumisen seurauksena on

kuolema. Keskushermoston ylivirittymisen sattuessa on annettava lyhytvaikutteisia barbituraatteja,

samoin kuin munuaisten kautta erittymistä lisääviä, virtsan happamoittamiseen tarkoitettuja

valmisteita. Allergisten reaktioiden ilmetessä voidaan antaa antihistamiineja tai kortikosteroideja.

Allergista sokkia hoidetaan adrenaliiniilla.

Haittavaikutusten esiintyvyys määritellään seuraavasti:

- hyvin yleinen (useampi kuin 1/10 hoidettua eläintä saa haittavaikutuksen)

- yleinen (useampi kuin 1 mutta alle 10 /100 hoidettua eläintä)

- melko harvinainen (useampi kuin 1 mutta alle 10 / 1000 hoidettua eläintä)

- harvinainen (useampi kuin 1 mutta alle 10 / 10 000

oidettua eläintä)

- hyvin harvinainen (alle 1 / 10 000 hoidettua eläintä, mukaan lukien yksittäiset ilmoitukset).

Jos havaitset haittavaikutuksia, myös sellaisia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, tai olet

sitä mieltä, että lääke ei ole tehonnut, ilmoita asiasta eläinlääkärillesi.

Vaihtoehtoisesti voit myös ilmoittaa kansallista raportointijärjestelmää käyttäen

{www.fimea.fi/elainlaakkeet}.

7.

KOHDE-ELÄINLAJIT

Hevonen, nauta, sika ja lammas

8.

ANNOSTUS, ANTOREITIT JA ANTOTAVAT KOHDE-ELÄINLAJEITTAIN

Ihon alle ja hermoa ympäröivään kudokseen.

Vaikutuksen alkaminen ja kesto: ks. kohta ”Muut tiedot”

1.

Paikallispuudutus tai infiltraatio

Injektio nahan alle tai hoidettavan alueen ympärille.

2,5–10 ml valmistetta/eläin (vastaa 100 – 400 mg prokaiinihydrokloridia + 0,09-0,36 mg

adrenaliinitartraattia)

2.

Perineuraalinen puudutus

Injektio lähelle hermohaaraa.

5–10 ml valmistetta/eläin (vastaa 200–400 mg prokaiinihydrokloridia + 0,18 - 0,36 mg

adrenaliinitartraattia)

Hevosen jalan distaaliosien puudutuksessa annos on jaettava kahteen tai useampaan injektiokohtaan,

riippuen annoksesta. Ks. myös kohta “Erityisvaroitukset”.

Kumitulpan saa lävistää korkeintaan 25 kertaa.

9.

ANNOSTUSOHJEET

Neulan oikea sijainti on varmistettava aspiraatiolla tahattoman laskimonsisäisen annon välttämiseksi.

10.

VAROAJAT

Nauta, lammas ja hevonen:

Teurastus:

Nolla vrk.

Maito:

Nolla tuntia.

Sika:

Teurastus:

Nolla vrk.

11.

SÄILYTYSOLOSUHTEET

Ei lasten näkyville eikä ulottuville.

Älä käytä tätä eläinlääkevalmistetta viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen, joka on ilmoitettu etiketissä ja

ulkopakkauksessa “EXP”-merkinnän jälkeen.

Älä säilytä yli 25 °C.

Pidä injektiopullo ulkopakkauksessa. Herkkä valolle.

Avatun pakkauksen kestoaika ensimmäisen avaamisen jälkeen: 28 vuorokautta.

12.

ERITYISVAROITUKSET

Eläimiä koskevat erityiset varotoimet

Haavojen tai paiseiden puuduttaminen paikallispuudutteella voi olla vaikeaa paikallisen kudosvaurion

vuoksi.

Suorita paikallinen puudutus huoneenlämmössä. Korkeammissa lämpötiloissa myrkyllisten

reaktioiden vaara on suurempi johtuen prokaiinin suuremmasta imeytyvyydestä.

Kuten muitakin prokaiinia sisältäviä paikallispuudutteita,

tätä valmistetta on käytettävä varoen

eläimille,

joilla on epilepsia, sydämen johtoratajärjestelmän häiriöitä, sydämen harvalyöntisyyttä

(bradykardia), verenkiertosokki (hypovoleeminen sokki) tai muutoksia hengitys- tai

munuaistoiminnassa.

Injektoitaessa lähelle haavan reunaa valmiste voi aiheuttaa reunoissa kudoskuolion (nekroosia).

Valmistetta on käytettävä varoen jalkojen kärkiosien (distaaliosien) puudutukseen varpaiden/kavion

iskemiavaaran vuoksi.

Käytä varoen hevosille, sillä injektioalueen karvoitus voi muuttua pysyvästi valkoiseksi.

Erityiset varotoimenpiteet, joita eläinlääkevalmistetta antavan henkilön on noudatettava

Henkilöiden, jotka ovat yliherkkiä adrenaliinille,

prokaiinille tai muille esteriryhmän

paikallispuudutteille sekä p-aminobentsoehapon ja sulfonamidien johdannaisille,

tulee välttää

kosketusta valmisteen kanssa.

Tämä valmiste saattaa ärsyttää ihoa, silmiä tai suun limakalvoja. Vältä sen joutumista iholle,

silmiin

tai suun limakalvolle. Pese roiskeet välittömästi runsaalla vedellä. Jos ilmenee ärsytystä, käänny

lääkärin puoleen.

Vahinkoinjektio

voi aiheuttaa sydämen ja hengityksen ja/tai keskushermoston oireita. On varottava

pistämästä valmistetta vahingossa itseensä. Jos vahingossa injisoit itseesi valmistetta, käänny

välittömästi lääkärin puoleen ja näytä hänelle pakkausseloste tai myyntipäällys. Älä aja autoa.

Pese kädet käytön jälkeen.

Tiineys ja imetys

Eläinlääkevalmisteen turvallisuutta tiineyden ja imetyksen aikana ei ole selvitetty kohdelajeilla.

Voidaan käyttää tiineyden tai imetyksen aikana ainoastaan hoitavan eläinlääkärin tekemän hyöty-

haitta-arvion perusteella. Prokaiini läpäisee istukan ja erittyy maitoon.

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Prokaiinin metaboliitti p-aminobentsoehappo on sulfonamidiantagonisti

ja estää sulfonimidien

toimintaa. Prokaiini pidentää lihasrelaksanttien vaikutusta. Prokaiini lisää rytmihäiriölääkkeiden,

esim.

prokaiiniamidin,

vaikutusta.

Adrenaliini voimistaa puudutteiden vaikutusta sydämeen.

Ei saa käyttää syklopropaani- tai halotaanipohjaisten anestesiakaasujen kanssa, koska ne lisäävät

sydämen herkkyyttä adrenaliinille (sympatomimeetti) ja voivat aiheuttaa rytmihäiriötä.

Ei pidä antaa muiden sympatomimeettisten aineiden kanssa, koska seurauksena voi olla

myrkyllisyyden

lisääntyminen.

Adrenaliinin käyttäminen kohtua supistavien (oksitookkisten) aineiden kanssa voi johtaa

kohonneeseen verenpaineeseen (hypertensioon).

Jos adrenaliinia käytetään samanaikaisesti digitalisglykosidin

(digoksiinina) kanssa, rytmihäiriöiden

riski saattaa suurentua.

Tietyt antihistamiinit

(kloorifeniramiinina) voivat tehostaa adrenaliinin vaikutusta.

Eläinlääkäri voi säätää annostusta näiden yhteisvaikutusten vuoksi. Hänen on seurattava

annosmuutosten vaikutusta eläimeen tarkasti.

Yliannostus (oireet, hätätoimenpiteet, vastalääkkeet)

Yliannostukseen liittyvät oireet korreloivat epähuomiossa annetun suonensisäisen injektion jälkeisten

oireiden kanssa, joita on kuvattu kohdassa ”Haittavaikutukset”.

Yhteensopimattomuudet

Koska yhteensopimattomuustutkimuksia ei ole tehty, eläinlääkevalmistetta ei saa sekoittaa muiden

eläinlääkevalmisteiden kanssa. Liuos on yhteensopimaton alkalisten valmisteiden, tanniinin

(parkkihapon) ja metalli-ionien kanssa.

13.

ERITYISET VAROTOIMET KÄYTTÄMÄTTÖMÄN VALMISTEEN TAI

LÄÄKEJÄTTEEN HÄVITTÄMISEKSI

Käyttämättömät eläinlääkevalmisteet tai niistä peräisin olevat jätemateriaalit on hävitettävä

paikallisten määräysten mukaisesti.

14.

PÄIVÄMÄÄRÄ, JOLLOIN PAKKAUSSELOSTE ON VIIMEKSI HYVÄKSYTTY

19.06.2019

15.

MUUT TIEDOT

Farmakodynamiikka

Prokaiini

Prokaiini on synteettinen esterityyppinen paikallisesti vaikuttava puudutusaine. Prokaiinin paikallisesti

puuduttava vaikutus alkaa 5 - 10 minuutin kuluttua. Pelkän prokaiinin vaikutuksen kesto on lyhyt

(enintään 30-60 minuuttia); kun liuokseen lisätään adrenaliinia, vaikutuksen kesto pidentyy jopa 90 –

120 minuuttiin. Puuduttavan vaikutuksen alkaminen riippuu myös kohde-eläinlajista ja eläimen iästä.

Paikallisesti puuduttavan vaikutuksen lisäksi prokaiinilla on myös verisuonia laajentava

(vasodilatoiva) ja verenpaineen kohoamista estävä (antihypertensiivinen) vaikutus.

Adrenaliini

Adrenaliini on katekolamiini,

jolla on sympatomimeettisia ominaisuuksia. Se aiheuttaa paikallista

verisuonten supistumista (vasokonstriktiota), mikä hidastaa prokaiinihydrokloridin imeytymistä ja

pidentää täten prokaiiniin

puuduttavaa vaikutusta. Prokaiinin hidas takaisinimeytyminen

vähentää

systeemisten toksisten vaikutusten vaaraa. Lisäksi adrenaliinilla

on sydänlihasta stimuloiva vaikutus.

Farmakokinetiikka

Prokaiini

Parenteraalisen annon (suonensisäisesti annettavat lääkkeet sekä muut ruoansulatuskanavan ulkopuolle

annosteltavat lääkkeet) jälkeen prokaiini imeytyy hyvin nopeasti verenkiertoon, etenkin verisuonia

laajentavan (vasodilatoivan) ominaisuutensa johdosta. Lisättäessä siihen adrenaliinia, jolla on

verisuonia supistava (vasokonstriktiivinen) vaikutus, imeytyminen hidastuu ja paikallispuudutteen

vaikutuksen kesto pitenee. Prokaiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on hyvin vähäistä (2 %).

Se läpäisee kuitenkin veri-aivoesteen ja pääsee sikiön plasmaan.

Prokaiini hydrolysoituu

nopeasti ja lähes täydellisesti para-aminobentsoehapoksi ja

dietyyliaminoetanoliksi pseudokoliiniesterien pilkkomana. Näitä esiintyy luontaisesti plasmassa

samoin kuin maksan ja muiden kudosten mikrosomaalisissa tiloissa. Prokaiini erittyy elimistöstä

nopeasti, pääasiassa munuaisteitse epäaktiiviisina

metaboliitteina.

Puoliintumisaika plasmassa on lyhyt, 1 - 1,5 tuntia. Munuaispuhdistuma riippuu virtsan pH:sta:

happamassa pH:ssa erittyminen on suurempaa, emäksisessä pH:ssa erittyminen on hitaampaa.

Adrenaliini

Parenteraalisen annon (suonensisäisesti annettavat lääkkeet sekä muut ruoansulatuskanavan ulkopuolle

annosteltavat lääkkeet) jälkeen adrenaliini imeytyy hyvin, mikä johtuu sen itse aikaan saamasta

verisuonten supistumisesta (vasokonstriktiosta). Adrenaliini ja sen aineenvaihduntatuotteet jakautuvat

nopeasti eri elimiin.

Adrenaliini muuttuu kudoksissa ja maksassa epäaktiivisiksi

aineenvaihduntatuotteiksi.

Adrenaliinin koko elimistöä koskeva (systeeminen) vaikutus on lyhyt, koska se erittyy elimistöstä

nopeasti, pääasiassa munuaisteitse epäaktiiviisina

aineenvaihduntatuotteina (metaboliitteina).

Pakkauskoot

100 ml, 250 ml, 5 x 100 ml

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole markkinoilla.

Lisätietoja tästä eläinlääkevalmisteesta saa myyntiluvan haltijan paikalliselta edustajalta.

Suomi/Finland

Vetcare Oy

PL 99 24101 Salo

BIPACKSEDEL

Procamidor Comp Vet 40 mg/ml + 0,036 mg/ml injektionsvätska, lösning

1.

NAMN PÅ OCH ADRESS TILL INNEHAVAREN AV GODKÄNNANDE FÖR

FÖRSÄLJNING OCH NAMN PÅ OCH ADRESS TILL INNEHAVAREN AV

TILLVERKNINGSTILLSTÅND SOM ANSVARAR FÖR FRISLÄPPANDE AV

TILLVERKNINGSSATS, OM OLIKA

Innehavare av godkännande för försäljning:

Richter Pharma AG, Feldgasse 19, 4600 Wels, Österrike

Tillverkare ansvarig för frisläppande av tillverkningssats:

Richter Pharma AG, Durisolstrasse 14, 4600 Wels, Österrike

2.

DET VETERINÄRMEDICINSKA LÄKEMEDLETS NAMN

Procamidor Comp Vet 40 mg/ml + 0,036 mg/ml injektionsvätska, lösning

3.

DEKLARATION AV AKTIV(A) SUBSTANS(ER) OCH ÖVRIGA SUBSTANSER

Varje ml innehåller:

Aktiva substanser:

Prokainhydroklorid

40 mg

(motsvarande 34,65 mg prokain)

Adrenalintartrat

0,036 mg

(motsvarande 0,02 mg adrenalin)

Hjälpämnen:

Natriummetylparahydroxibensoat (E219)

1,14 mg

Natriummetabisulfit (E223)

1 mg

Klar, färglös till nästan färglös lösning, fri från synliga partiklar

4.

ANVÄNDNINGSOMRÅDE(N)

Lokalanestesi med en anestetisk effekt på 1-2 timmar.

Infiltrationsanestesi

Perineural anestesi

5.

KONTRAINDIKATIONER

Använd inte:

vid chock

på djur med kardiovaskulära sjukdomar

på djur som behandlas med sulfonamid

på djur som behandlas med fentiaziner (se även” Särskilda varningar”)

Använd inte vid överkänslighet mot lokalanestetika som tillhör undergruppen estrar eller vid möjliga

allergiska korsreaktioner mot paraaminobensoesyra och sulfonamider.

Administrera inte intravenöst eller intraartikulärt.

Använd inte för att bedöva områden med terminal cirkulation (t.ex. öron, svans, penis) på grund av

risken för vävnadsnekros efter komplett cirkulationsstillestånd till följd av närvaro av adrenalin (en

vasokonstriktor).

Använd inte med cyklopropan- eller halotanbaserade anestetika (se även avsnittet ”Särskilda

varningar”).

6.

BIVERKNINGAR

Prokain kan ge hypotoni. I ett fåtal fall, särskilt hos hästar, kan ökad aktivitet i det centrala

nervsystemet (agitation, darrningar, kramper) observeras efter att prokain har administrerats.

Allergiska reaktioner mot prokain är vanliga; i sällsynta fall har anafylaktiska reaktioner observerats.

En överkänslighet mot lokalanestetika som tillhör undergruppen estrar är känd.

I undantagsfall kan takykardi uppkomma (adrenalin).

I händelse av oavsiktlig intravaskulär injektion förekommer ofta toxiska reaktioner. Dessa yttrar sig

som ökad aktivitet av det centrala nervsystemet (rastlöshet, darrningar, kramper) följt av depression;

död som en följd av andningsförlamning.

Vid fall av ökad aktivitet i det centrala nervsystemet ska

kortverkande barbiturater ges, samt produkter för surgörning av urin, för att underlätta

njurutsöndringen. Vid fall av allergiska reaktioner kan antihistamin eller kortikosteroider ges.

Allergisk chock behandlas med adrenalin.

Frekvensen av biverkningar anges enligt följande konvention:

- Mycket vanliga (fler än 1 av 10 behandlade djur som uppvisar biverkningar)

- Vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 100 behandlade djur)

- Mindre vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 1 000 behandlade djur)

- Sällsynta (fler än 1 men färre än 10 djur av 10 000 behandlade djur)

- Mycket sällsynta (färre än 1 djur av 10 000 behandlade djur, enstaka rapporterade händelser

inkluderade)

Om du observerar biverkningar, även sådana som inte nämns i denna bipacksedel, eller om du tror att

läkemedlet inte har fungerat, meddela din veterinär.

Du kan också rapportera biverkningar via det nationella rapporteringssystemet

www.fimea.fi/web/sv/veterinar.

7.

DJURSLAG

Häst, nötkreatur, svin och får

8.

DOSERING FÖR VARJE DJURSLAG, ADMINISTRERINGSSÄTT OCH

ADMINISTRERINGSVÄG(AR)

För subkutan och perineural användning.

För insättning och duration, se avsnittet ”Övriga upplysningar”.

1.

Lokalbedövning eller infiltration

Injicera subkutant eller runt det aktuella området.

2,5-10 ml av läkemedlet/djur (dvs. 100-400 mg prokainhydrokhlorid

+ 0,09-0,36 mg adrenalintartrat).

2.

Perineural anestesi

Injicera nära nervens ånde.

5-10 ml av läkemedlet/djur (dvs. 200-400 mg prokainhydrokhlorid

+ 0,18-0,36 mg adrenalintartrat).

Vid blockering av nedre extremiteter hos hästar bör dosen delas mellan två eller flera injektionsställen

beroende på dosen. Se även avsnittet ”Särskilda varningar”

Gummimembranen bör punkteras maximalt 25 gånger.

9.

ANVISNING FÖR KORREKT ADMINISTRERING

För att undvika oavsiktlig intravenös administrering bör korrekt placering av nålen verifieras genom

aspiration.

10.

KARENSTID(ER)

Nötkreatur, får och häst:

Kött och slaktbiprodukter:

Noll dygn.

Mjölk:

Noll timmar.

Svin:

Kött och slaktbiprodukter:

Noll dygn.

11.

SÄRSKILDA FÖRVARINGSANVISNINGAR

Förvaras utom syn- och räckhåll för barn.

Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatumet på etiketten och kartongen efter ”EXP”.

Förvaras vid högst 25

Förvara injektionsflaskan i ytterkartongen. Ljuskänsligt.

Hållbarhet i öppnad förpackning: 28 dygn

12.

SÄRSKILD(A) VARNING(AR)

Särskilda varningar för respektive djurslag:

På grund av lokala sår med vävnadsskador eller abscesser kan det vara svårt att bedöva med

lokalanestesi.

Utför lokalanestesi vid omgivningstemperatur. Vid högre temperaturer är risken för toxiska reaktioner

högre på grund av en större absorption av prokain.

Som andra lokalanestetika som innehåller prokain bör läkemedlet användas med försiktighet till djur

med epilepsi, kardiella överledningsrubbningar, bradykardi, hypovolemisk chock eller med

förändringar i andnings- eller njurfunktion.

Vid injektion nära sårkanter kan läkemedlet orsaka nekros längs kanterna.

Läkemedlet bör användas med försiktighet vid blockeringar av nedre extremiteter på grund av risken

för digital ischemi.

Använd med försiktighet till hästar på grund av risken för att pälsfärgen på injektionsstället

permanent

kan bli vit.

Särskilda försiktighetsåtgärder för personer som administrerar läkemedlet till djur

Personer som är överkänsliga för adrenalin, prokain eller andra lokalanestetika i estergruppen samt

mot derivat av paraaminobensoesyra och sulfonamider ska undvika kontakt med läkemedlet.

Läkemedlet kan vara irriterande för huden, ögonen och munslemhinnan. Undvik kontakt med huden,

ögonen och munslemhinnan. Tvätta bort stänk omedelbart med rikligt med vatten. Uppsök läkare om

irritationen kvarstår.

Oavsiktlig självinjektion kan leda till kardiorespiratoriska effekter och/eller effekter på centrala

nervsystemet. Försiktighet ska iakttas för att förhindra oavsiktlig självinjektion.

Vid oavsiktlig

självinjektion, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten. Kör inte bil.

Tvätta händerna efter användning.

Dräktighet och digivning:

Säkerheten av detta läkemedel har inte fastställts under dräktighet och digivning

hos djurslagen.

Använd endast i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning. Prokain passerar

placentabarriären och utsöndras i mjölken.

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner:

Prokain hämmar effekten av sulfonamider genom metabolism till paraaminobensosyra, en

sulfonamidantagonist. Prokain förlänger effekten av muskelavslappnande medel. Prokain ökar

effekten av antiarytmika, t.ex. prokainamid.

Adrenalin ökar effekten av smärtstillande anestetika på hjärtat

Använd inte med cyklopropan- eller halotanbaserade anestetika eftersom de ökar hjärtats känslighet

för adrenalin (ett sympatomimetikum) och kan orsaka arytmi.

Administrera inte med andra sympatomimetika eftersom följden kan bli ökad toxicitet.

Hypertoni kan uppkomma om adrenalin används med läkemedel som stimulerar sammandragning av

livmodermuskulaturen. .

En ökad risk för arytmier kan uppkomma om adrenalin används samtidigt med digitalisglykosider

(som digoxin).

Vissa antihistaminer (som klorfeniramin) kan öka effekterna av adrenalin.

På grund av dessa interaktioner kan veterinären behöva justera dosen och bör noggrant övervaka

effekterna på djuret.

Överdosering (symptom, akuta åtgärder, motgift), om nödvändigt:

Symptom relaterade till överdosering korrelerar med symptom som uppstår efter oavsiktlig

intravaskulär injektion så som beskrivs i avsnittet ”Biverkningar”.

Viktiga inkompatibiliteter:

Då blandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.

Lösningen är inkompatibel med alkaliska produkter, garvsyra och metalljoner.

13.

SÄRSKILDA FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER FÖR DESTRUKTION AV EJ ANVÄNT

LÄKEMEDEL ELLER AVFALL, I FÖREKOMMANDE FALL

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

14.

DATUM DÅ BIPACKSEDELN SENAST GODKÄNDES

19.06.2019

15.

ÖVRIGA UPPLYSNINGAR

Farmakodynamiska egenskaper

Prokain

Prokain är ett syntetiskt lokalt verkande anestetikum av estertyp. Den lokalanestetiska effekten av

prokain sätter in efter 5 till 10 minuter. Durationen för själva prokain är kort (max 30 till 60 minuter);

med tillägg av adrenalin till lösningen förlängs durationen upp till 90 till 120 minuter. Tillslag beror

också på djurslaget och djurets ålder.

Förutom sin lokalanestetiska effekt har prokain även kärlvidgande och blodtryckssänkande effekter.

Adrenalin

Adrenalin är en katekolamin med sympatomimetiska egenskaper. Det orsakar en lokal

vasokonstriktion som genom att sakta ner absorptionen av prokainhydroklorid

förlänger den

anestetiska effekten av prokain. Den långsamma reabsorptionen av prokain minskar risken för

systemiska toxiska effekter. Adrenalin har även en stimulerande effekt på hjärtmuskeln.

Farmakokinetiska egenskaper

Prokain

Efter parenteral administrering (tillförsel av läkemedel på ett annat sätt än via mag-tarmkanalen, till

exempel via injektion) tas prokain upp väldigt snabbt i blodet, särskilt på grund av sina

vasodilaterande (vidgande effekt på blodkärlen) egenskaper. Tillägget av adrenalin, som har en

vasodilaterande (vidgande effekt på blodkärlen) effekt, saktar ner absorptionen och förlänger den

lokalanestetiska effekten. Prokain har låg plasmaproteinbindning

(2 %).

Dock passerar det blod-hjärnbarriären liksom placenta och diffunderar in i fostrets plasma.

Prokain hydrolyseras snabbt och nästan helt i paraaminobensoesyra och dietylaminoetanol

icke-specifik pseudokolinesteras, som förekommer naturligt i plasma samt i mikrosomala delar av

lever och andra vävnader. Halveringstiden i plasma är kort, 1 till 1,5 timme. Renalt clearance beror på

urinens pH: vid surt pH är utsöndringen högre, vid basiskt pH är utsöndringen långsammare.

Adrenalin

Efter parenteral administrering (tillförsel av läkemedel på ett annat sätt än via mag-tarmkanalen, till

exempel via injektion) absorberas adrenalin väl men långsamt på grund av vasokonstriktionen

(minskande effekt på blodkärlen) inducerad av själva substansen. Adrenalin och dess metaboliter

distribueras snabbt till de olika organen.

Adrenalin omvandlas till inaktiva metaboliter i vävnaderna och i levern.

Den systemiska aktiviteten av adrenalin är kort på grund av den snabba utsöndringen, som till största

del sker via njurarna i form av inaktiva metaboliter.

Förpackningsstorlekar

100 ml, 250 ml, 5 x 100 ml

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

För ytterligare upplysningar om detta läkemedel, kontakta den lokala företrädaren för innehavaren av

godkännandet för försäljning.

Ombud i Finland:

Vetcare Oy

PB 99 24101 Salo

1.

ELÄINLÄÄKKEEN NIMI

Procamidor Comp Vet 40 mg/ml + 0,036 mg/ml injektioneste, liuos

2.

LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS

1 ml sisältää:

Vaikuttavat aineet:

Prokaiinihydrokloridi

40 mg

(vastaa 34,65 mg prokaiinia)

Adrenaliinitartraatti

0,036 mg

(vastaa 0,02 mg adrenaliinia)

Apuaineet:

Natriummetyyliparahydroksibentsoaatti

(E219)

1,14 mg

Natriummetabisulfiitti

(E223)

1 mg

Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1

3.

LÄÄKEMUOTO

Injektioneste, liuos

Kirkas, väritön tai lähes väritön liuos, jossa ei ole näkyviä hiukkasia

4.

KLIINISET TIEDOT

4.1

Kohde-eläinlajit

Hevonen, nauta, sika ja lammas.

4.2

Käyttöaiheet kohde-eläinlajeittain

Paikallispuudutus,

jonka puuduttava vaikutus kestää 1–2 tuntia:

infiltraatiopuudutus

perineuraalinen puudutus (puudutus hermoa ympäröivään kudokseen).

4.3

Vasta-aiheet

Ei saa käyttää:

sokkitiloissa

eläimille,

joilla on sydän- tai verisuonisairauksia

eläimille,

joita hoidetaan parhaillaan sulfonamideilla

eläimille,

joita hoidetaan fentiatsiineilla (ks. myös kohta 4.8).

Ei saa käyttää tapauksissa, joissa esiintyy yliherkkyyttä esterien alaryhmään kuuluville

paikallispuudutteille,

tai tapauksissa, joissa allergiset ristireaktiot p-aminobentsoehapolle ja

sulfonamideille ovat mahdollisia.

Ei saa antaa laskimonsisäisesti tai nivelensisäisesti.

Ei saa käyttää kehon ääreisosien (esimerkiksi korvat, häntä, siitin jne.) puuduttamiseen

kudosnekroosiriskin

takia. Tämä riski johtuu siitä, että adrenaliini (vasokonstriktori) voi pysäyttää

verenkierron täydellisesti.

Ei saa käyttää syklopropaani- tai halotaanipohjaisten anestesiakaasujen kanssa (ks. kohta 4.8).

4.4

Erityisvaroitukset kohde-eläinlajeittain

Ei ole.

4.5

Käyttöön liittyvät erityiset varotoimet

Eläimiä koskevat erityiset varotoimet

Neulan oikea sijainti on varmistettava aspiraatiolla tahattoman laskimonsisäisen annon välttämiseksi.

Haavojen tai paiseiden puuduttaminen paikallispuudutteella voi olla vaikeaa paikallisen kudosvaurion

vuoksi.

Suorita paikallinen puudutus huoneenlämmössä. Korkeammissa lämpötiloissa toksisten reaktioiden

vaara on suurempi johtuen prokaiinin suuremmasta imeytyvyydestä.

Kuten muitakin prokaiinia sisältäviä paikallispuudutteita,

tätä valmistetta on käytettävä varoen

eläimille,

joilla on epilepsia, sydämen johtoratajärjestelmän häiriöitä, bradykardia, hypovoleeminen

sokki tai muutoksia hengitys- tai munuaistoiminnassa.

Injektoitaessa lähelle haavan reunaa valmiste voi aiheuttaa reunoissa nekroosia.

Valmistetta on käytettävä varoen jalkojen distaaliosien puudutukseen varpaiden/kavion iskemiavaaran

vuoksi.

Käytä varoen hevosille, sillä injektioalueen karvoitus voi muuttua pysyvästi valkoiseksi.

Erityiset varotoimenpiteet, joita eläinlääkevalmistetta antavan henkilön on noudatettava

Henkilöiden, jotka ovat yliherkkiä adrenaliinille,

prokaiinille tai muille esteriryhmän

paikallispuudutteille sekä p-aminobentsoehapon ja sulfonamidien johdannaisille,

tulee välttää

kosketusta valmisteen kanssa.

Tämä valmiste saattaa ärsyttää ihoa, silmiä tai suun limakalvoja. Vältä sen joutumista iholle, silmiin

tai suun limakalvolle. Pese roiskeet välittömästi runsaalla vedellä. Jos ilmenee ärsytystä, käänny

lääkärin puoleen.

Vahinkoinjektio

voi aiheuttaa sydämen ja hengityksen ja/tai keskushermoston oireita. On varottava

pistämästä valmistetta vahingossa itseensä. Jos vahingossa injisoit itseesi valmistetta, käänny

välittömästi lääkärin puoleen ja näytä hänelle pakkausseloste tai myyntipäällys. Älä aja autoa.

Pese kädet käytön jälkeen.

4.6

Haittavaikutukset (yleisyys ja vakavuus)

Prokaiini voi aiheuttaa hypotensiota. Joissakin tapauksissa, erityisesti hevosilla, voidaan havaita

keskushermoston eksitaation oireita (levottomuutta, vapinaa, kouristuksia) prokaiinin antamisen

jälkeen.

Allergiset reaktiot prokaiinille ovat yleisiä. Harvinaisissa tapauksissa on havaittu anafylaktisia

reaktioita.

Yliherkkyyttä esterien alaryhmään kuuluville paikallispuudutteille tiedetään olevan olemassa.

Poikkeustapauksissa saattaa esiintyä takykardiaa (adrenaliini).

Jos valmistetta injisoidaan epähuomiossa suonensisäisesti, toksisten reaktioiden ilmaantuminen on

yleistä. Nämä näkyvät keskushermoston eksitaationa (levottomuus, vapina, kouristukset), jota seuraa

depressio; hengityslihasten halvautumisen seurauksena on kuolema. Keskushermoston eksitaation

sattuessa on annettava lyhytvaikutteisia

barbituraatteja, samoin kuin munuaisten kautta erittymistä

lisääviä, virtsan happamoittamiseen tarkoitettuja valmisteita. Allergisten reaktioiden ilmetessä voidaan

antaa antihistamiineja tai kortikosteroideja. Allergista sokkia hoidetaan adrenaliiniilla.

Haittavaikutusten esiintyvyys määritellään seuraavasti:

- hyvin yleinen (useampi kuin 1/10 hoidettua eläintä saa haittavaikutuksen)

- yleinen (useampi kuin 1 mutta alle 10 /100 hoidettua eläintä)

- melko harvinainen (useampi kuin 1 mutta alle 10 / 1000 hoidettua eläintä)

- harvinainen (useampi kuin 1 mutta alle 10 / 10 000 hoidettua eläintä)

- hyvin harvinainen (alle 1 / 10 000 hoidettua eläintä, mukaan lukien yksittäiset ilmoitukset).

4.7

Käyttö tiineyden, laktaation tai muninnan aikana

Eläinlääkevalmisteen turvallisuutta tiineyden ja imetyksen aikana ei ole selvitetty kohdelajeilla.

Voidaan käyttää tiineyden tai imetyksen aikana ainoastaan hoitavan eläinlääkärin tekemän hyöty-

haitta-arvion perusteella. Prokaiini läpäisee istukan ja erittyy maitoon.

4.8

Yhteisvaikutukset muiden eläinlääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Prokaiinin metaboliitti p-aminobentsoehappo on sulfonamidiantagonisti

ja estää sulfonamidien

toimintaa. Prokaiini pidentää lihasrelaksanttien vaikutusta. Prokaiini lisää rytmihäiriölääkkeiden,

esim.

prokaiiniamidin,

vaikutusta.

Adrenaliini voimistaa puudutteiden vaikutusta sydämeen.

Ei saa käyttää syklopropaani- tai halotaanipohjaisten anestesiakaasujen kanssa, koska ne lisäävät

sydämen herkkyyttä adrenaliinille (sympatomimeetti) ja voivat aiheuttaa rytmihäiriöitä.

Ei pidä antaa muiden sympatomimeettisten aineiden kanssa, koska seurauksena voi olla toksisuuden

lisääntyminen.

Adrenaliinin käyttäminen kohtua supistavien (oksitookkisten) aineiden kanssa voi johtaa

hypertensioon.

Jos adrenaliinia käytetään samanaikaisesti digitalisglykosidin

(digoksiinina) kanssa, rytmihäiriöiden

riski saattaa suurentua.

Tietyt antihistamiinit

(kloorifeniramiinina) voivat tehostaa adrenaliinin vaikutusta.

Eläinlääkäri voi säätää annostusta näiden yhteisvaikutusten vuoksi. Hänen on seurattava

annosmuutosten vaikutusta eläimeen tarkasti.

4.9

Annostus ja antotapa

Ihon alle ja hermoa ympäröivään kudokseen.

Vaikutuksen alkaminen ja kesto, ks. kohta 5.1.

1.

Paikallispuudutus tai infiltraatio

Injektio nahan alle tai hoidettavan alueen ympärille.

2,5–10 ml valmistetta/eläin (vastaa 100 – 400 mg prokaiinihydrokloridia + 0,09-0,36 mg

adrenaliinitartraattia)

2.

Perineuraalinen puudutus

Injektio lähelle hermohaaraa.

5–10 ml valmistetta/eläin (vastaa 200–400 mg prokaiinihydrokloridia + 0,18 - 0,36 mg

adrenaliinitartraattia)

Hevosen jalan distaaliosien puudutuksessa annos on jaettava kahteen tai useampaan injektiokohtaan,

riippuen annoksesta. Ks. kohta 4.5.

Kumitulpan saa lävistää korkeintaan 25 kertaa.

4.10

Yliannostus (oireet, hätätoimenpiteet, vastalääkkeet), tarvittaessa

Yliannostukseen liittyvät oireet korreloivat epähuomiossa annetun suonensisäisen injektion jälkeisten

oireiden kanssa, joita on kuvattu kohdassa 4.6.

4.11

Varoaika

Nauta, lammas ja hevonen:

Teurastus:

Nolla vrk.

Maito:

Nolla tuntia.

Sika:

Teurastus:

Nolla vrk.

5.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

Farmakoterapeuttinen ryhmä: paikallispuudutteet; prokaiini, yhdistelmävalmisteet

ATC-koodi: QN01BA52.

5.1

Farmakodynamiikka

Prokaiini

Prokaiini on synteettinen esterityyppinen paikallisesti vaikuttava puudutusaine. Tarkemmin sanottuna

se on para-aminobentsoehapon esteri, joka näkyy tämän molekyylin

lipofiilisenä osana. Prokaiini

stabiloi solukalvoa, mikä johtaa hermosolujen kalvon läpäisevyyden heikkenemiseen ja siten natrium-

ja kaliumionien heikentyneeseen diffuusioon. Tämä katkaisee aktiopotentiaalien muodostumisen ja

estää signaalin johtumista. Tämä esto johtaa reversiibeliin paikallispuudutukseen. Hermosolujen

aksonien vaste paikallispuudutteisiin

on vaihteleva, mikä määräytyy myeliinituppien

paksuuden

mukaan: ne hermosolujen aksonit, joiden päällä ei ole myeliinituppea, ovat herkimpiä, ja ohuen

myeliinitupen peittämät hermosolujen aksonit puutuvat nopeammin kuin paksujen myeliinituppien

peittämät aksonit.

Prokaiinin paikallisesti puuduttava vaikutus alkaa 5 - 10 minuutin kuluttua. Pelkän prokaiiinin

vaikutuksen kesto on lyhyt (enintään 30-60 minuuttia); kun liuokseen lisätään adrenaliinia,

vaikutuksen kesto pidentyy jopa 90 – 120 minuuttiin.

Puuduttavan vaikutuksen alkaminen riippuu

myös kohde-eläinlajista ja eläimen iästä.

Paikallisesti puuduttavan vaikutuksen lisäksi prokaiinilla on myös vasodilatoiva ja

antihypertensiivinen vaikutus.

Adrenaliini

Adrenaliini on katekolamiini,

jolla on sympatomimeettisia ominaisuuksia. Se aiheuttaa paikallista

verisuonten supistumista (vasokonstriktiota), mikä hidastaa prokaiinihydrokloridin imeytymistä ja

pidentää näin prokaiiniin puuduttavaa vaikutusta. Prokaiinin hidas takaisinimeytyminen vähentää

systeemisten toksisten vaikutusten vaaraa. Lisäksi adrenaliinilla

on sydänlihasta stimuloiva vaikutus.

5.2

Farmakokinetiikka

Prokaiini

Parenteraalisen annon jälkeen prokaiini imeytyy hyvin nopeasti verenkiertoon, etenkin vasodilatoivan

ominaisuutensa johdosta. Muiden tekijöiden ohella absorptio riippuu myös injektiokohdan

verisuonituksesta. Sen vaikutuksen kesto on verraten lyhyt johtuen seerumin koliiniesteraasin

suorittamasta nopeasta hydrolyysista. Lisättäessä siihen adrenaliinia, jolla on vasokonstriktiivinen

vaikutus, imeytyminen hidastuu ja paikallispuudutteen vaikutuksen kesto pitenee. Prokaiinin

sitoutuminen plasman proteiineihin

on hyvin vähäistä (2 %).

Suhteellisen heikon lipidiliukoisuutensa johdosta prokaiini tunkeutuu kudoksiin vain heikosti. Se

läpäisee kuitenkin veri-aivoesteen ja diffundoituu sikiön plasmaan.

Prokaiini hydrolysoituu

nopeasti ja lähes täydellisesti para-aminobentsoehapoksi ja

dietyyliaminoetanoliksi määrittämättömien pseudokoliiniesterien pilkkomana. Näitä esiintyy

luontaisesti plasmassa samoin kuin maksan ja muiden kudosten mikrosomaalisissa aitioissa.

Sulfonamidien toimintaa estävä para-aminobentsoehappo konjugoituu puolestaan esim.

glukuronihapon

kanssa ja erittyy munuaisten kautta. Dietyyliaminoetanoli,

joka itsessään on aktiivinen

metaboliitti,

hajoaa maksassa. Prokaiinin metabolia vaihtelee eläinlajikohtaisesti.

Prokaiini erittyy metaboliittiensa muodossa nopeasti ja täydellisesti munuaisten kautta.

Puoliintumisaika plasmasa on lyhyt, 1 - 1,5 tuntia. Munuaispuhdistuma riippuu virtsan pH:sta:

happamassa pH:ssa erittyminen on suurempaa, emäksisessä pH:ssa erittyminen on hitaampaa.

Adrenaliini

Parenteraalisen annon jälkeen adrenaliini imeytyy hyvin, mikä johtuu sen itse aikaan saamasta

vasokonstriktiosta. Sitä tavataan verestä vain pieniä määriä, koska se on jo imeytynyt kudoksiin.

Adrenaliini ja sen metaboliitit jakautuvat nopeasti eri elimiin.

Adrenaliini muuttuu kudoksissa ja maksassa epäaktiivisiksi metaboliiteiksi

monoamiinioksidaasi

(MAO)-entsyymien ja katekoli-O-metyylitransferaasin (COMT) vaikutuksesta.

Adrenaliinin systeeminen vaikutus on lyhyt, koska se erittyy elimistöstä nopeasti, pääasiassa

munuaisteitse epäaktiiviisina

metaboliitteina.

6.

FARMASEUTTISET TIEDOT

6.1

Apuaineet

Natriummetyyliparahydroksibentsoaatti

(E219)

Natriummetabisulfiitti

(E223)

Dinatriumedetaatti

Natriumkloridi

Kloorivetyhappo (pH:n säätämiseen)

Injektionesteisiin

käytettävä vesi

6.2

Tärkeimmät yhteensopimattomuudet

Koska yhteensopimattomuustutkimuksia ei ole tehty, eläinlääkevalmistetta ei saa sekoittaa muiden

eläinlääkevalmisteiden kanssa.

Liuos on yhteensopimaton alkalisten valmisteiden, tanniinin (parkkihapon) ja metalli-ionien kanssa.

6.3

Kestoaika

Avaamattoman pakkauksen kestoaika: 2 vuotta

Sisäpakkauksen ensimmäisen avaamisen jälkeinen kestoaika: 28 vuorokautta

6.4

Säilytystä koskevat erityiset varotoimet

Älä säilytä yli 25 °C.

Pidä injektiopullo ulkopakkauksessa. Herkkä valolle.

6.5

Pakkaustyyppi ja sisäpakkauksen kuvaus

Tyypin II (Ph. Eur.) kellanruskea, lasinen injektiopullo,

jossa on päällystetty tai päällystämätön tyypin

I (Ph. Eur.) bromobutyylikumitulppa ja alumiinikorkki. Pullo on pakattu pahvikoteloon.

Pahvikotelo, jossa on yksi 100 ml:n injektiopullo.

Pahvikotelo, jossa on yksi 250 ml:n injektiopullo.

Pahvikotelo, jossa on viisi 100 ml:n injektiopulloa.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole markkinoilla.

6.6

Erityiset varotoimet käyttämättömien lääkevalmisteiden tai niistä peräisin olevien

jätemateriaalien hävittämiselle

Käyttämättömät eläinlääkevalmisteet tai niistä peräisin olevat jätemateriaalit on hävitettävä

paikallisten määräysten mukaisesti.

7.

MYYNTILUVAN HALTIJA

Richter Pharma AG, Feldgasse 19, 4600 Wels, Itävalta

8.

MYYNTILUVAN NUMERO(T)

MTnr 36009

9.

ENSIMMÄISEN MYYNTILUVAN

MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ/UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ

Ensimmäisen myyntiluvan myöntämispäivämäärä: {PP/KK/VVVV}

10

TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ

19.06.2019

MYYNTIÄ, TOIMITTAMISTA JA/TAI KÄYTTÖÄ KOSKEVA KIELTO

Ei oleellinen.

1.

DET VETERINÄRMEDICINSKA LÄKEMEDLETS NAMN

Procamidor Comp Vet 40 mg/ml + 0,036 mg/ml injektionsvätska, lösning

2.

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Varje ml innehåller:

Aktiva substanser:

Prokainhydroklorid

40 mg

(motsvarande 34,65 mg prokain)

Adrenalintartrat

0,036 mg

(motsvarande 0,02 mg adrenalin)

Hjälpämnen:

Natriummetylparahydroxibensoat (E219)

1,14 mg

Natriummetabisulfit (E223)

1 mg

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3.

LÄKEMEDELSFORM

Injektionsvätska, lösning

Klar, färglös till nästan färglös lösning, fri från synliga partiklar

4.

KLINISKA UPPGIFTER

4.1

Djurslag

Häst, nötkreatur, svin och får.

4.2

Indikationer, med djurslag specificerade

Lokalanestesi med en anestetisk effekt på 1-2 timmar.

Infiltrationsanestesi

Perineural anestesi

4.3

Kontraindikationer

Använd inte:

vid chock

på djur med kardiovaskulära sjukdomar

på djur som behandlas med sulfonamid

på djur som behandlas med fentiaziner (se även avsnitt 4.8)

Använd inte vid överkänslighet mot lokalanestetika som tillhör undergruppen estrar eller vid möjliga

allergiska korsreaktioner mot paraaminobensoesyra och sulfonamider.

Administrera inte intravenöst eller intraartikulärt.

Använd inte för att bedöva områden med terminal cirkulation (t.ex. öron, svans, penis) på grund av

risken för vävnadsnekros efter komplett cirkulationsstillestånd till följd av närvaro av adrenalin (en

vasokonstriktor).

Använd inte med cyklopropan- eller halotanbaserade anestetika (se även avsnitt 4.8).

4.4

Särskilda varningar för respektive djurslag

Inga.

4.5

Särskilda försiktighetsåtgärder vid användning

Särskilda försiktighetsåtgärder för djur

För att undvika oavsiktlig intravenös administrering bör korrekt placering av nålen verifieras genom

aspiration.

På grund av lokala sår med vävnadsskador eller abscesser kan det vara svårt att bedöva med

lokalanestesi.

Utför lokalanestesi vid omgivningstemperatur. Vid högre temperaturer är risken för toxiska reaktioner

högre på grund av en större absorption av prokain.

Som andra lokalanestetika som innehåller prokain bör läkemedlet användas med försiktighet till djur

med epilepsi, kardiella överledningsrubbningar, bradykardi, hypovolemisk chock eller med

förändringar i andnings- eller njurfunktion.

Vid injektion nära sårkanter kan läkemedlet orsaka nekros längs kanterna.

Läkemedlet bör användas med försiktighet vid blockeringar av nedre extremiteter på grund av risken

för digital ischemi.

Använd med försiktighet till hästar på grund av risken för att pälsfärgen på injektionsstället

permanent

kan bli vit.

Särskilda försiktighetsåtgärder för personer som administrerar läkemedlet till djur

Personer som är överkänsliga för adrenalin, prokain eller andra lokalanestetika i estergruppen samt

mot derivat av paraaminobensoesyra och sulfonamider ska undvika kontakt med läkemedlet.

Läkemedlet kan vara irriterande för huden, ögonen och munslemhinnan. Undvik kontakt med huden,

ögonen och munslemhinnan. Tvätta bort stänk omedelbart med rikligt med vatten. Uppsök läkare om

irritationen kvarstår.

Oavsiktlig självinjektion kan leda till kardiorespiratoriska effekter och/eller effekter på centrala

nervsystemet. Försiktighet ska iakttas för att förhindra oavsiktlig självinjektion.

Vid oavsiktlig

självinjektion, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten. Kör inte bil.

Tvätta händerna efter användning.

4.6

Biverkningar (frekvens och allvarlighetsgrad)

Prokain kan ge hypotoni. I ett fåtal fall, särskilt hos hästar, kan ökad aktivitet av det centrala

nervsystemet (agitation, darrningar, kramper) observeras efter att prokain har administrerats.

Allergiska reaktioner mot prokain är vanliga; i sällsynta fall har anafylaktiska reaktioner observerats.

En överkänslighet mot lokalanestetika som tillhör undergruppen estrar är känd.

I undantagsfall kan takykardi uppkomma (adrenalin).

I händelse av oavsiktlig intravaskulär injektion förekommer ofta toxiska reaktioner. Dessa yttrar sig

som ökad aktivitet av det centrala nervsystemet (rastlöshet, darrningar, kramper) följt av depression;

död som en följd av andningsförlamning.

Vid fall av ökad aktivitet i det centrala nervsystemet ska

kortverkande barbiturater ges, samt produkter för surgörning av urin, för att underlätta

njurutsöndringen. Vid fall av allergiska reaktioner kan antihistamin eller kortikosteroider ges.

Allergisk chock behandlas med adrenalin.

Frekvensen av biverkningar anges enligt följande konvention:

- Mycket vanliga (fler än 1 av 10 behandlade djur som uppvisar biverkningar)

- Vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 100 behandlade djur)

- Mindre vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 1 000 behandlade djur)

- Sällsynta (fler än 1 men färre än 10 djur av 10 000 behandlade djur)

- Mycket sällsynta (färre än 1 djur av 10 000 behandlade djur, enstaka rapporterade händelser

inkluderade)

4.7

Användning under dräktighet, laktation eller äggläggning

Säkerheten av detta läkemedel har inte fastställts under dräktighet och laktation hos djurslagen.

Använd endast i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning. Prokain passerar

placentabarriären och utsöndras i mjölken.

4.8

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Prokain hämmar effekten av sulfonamider genom metabolism till paraaminobensosyra, en

sulfonamidantagonist. Prokain förlänger effekten av muskelavslappnande medel. Prokain ökar

effekten av antiarytmika, t.ex. prokainamid.

Adrenalin ökar effekten av smärtstillande anestetika på hjärtat

Använd inte med cyklopropan- eller halotanbaserade anestetika eftersom de ökar hjärtats känslighet

för adrenalin (ett sympatomimetikum) och kan orsaka arytmi.

Administrera inte med andra sympatomimetika eftersom följden kan bli ökad toxicitet.

Hypertoni kan uppkomma om adrenalin används med oxytociska medel.

En ökad risk för arytmier kan uppkomma om adrenalin används samtidigt med digitalisglykosider

(som digoxin).

Vissa antihistaminer (som klorfeniramin) kan öka effekterna av adrenalin.

På grund av dessa interaktioner kan veterinären behöva justera dosen och bör noggrant övervaka

effekterna på djuret.

4.9

Dosering och administreringssätt

För subkutan och perineural användning.

För insättning och duration, se avsnitt 5.1.

1.

Lokalbedövning eller infiltration

Injicera subkutant eller runt det aktuella området.

2,5-10 ml av läkemedlet/djur (dvs. 100-400 mg prokainhydrokhlorid

+ 0,09-0,36 mg adrenalintartrat).

2.

Perineural anestesi

Injicera nära nervens ånde.

5-10 ml av läkemedlet/djur (dvs. 200-400 mg prokainhydrokhlorid

+ 0,18-0,36 mg adrenalintartrat).

Vid blockering av nedre extremiteter hos hästar bör dosen delas mellan två eller flera injektionsställen

beroende på dosen. Se även avsnitt 4.5.

Gummimembranet bör punkteras maximalt 25 gånger.

4.10

Överdosering (symptom, akuta åtgärder, motgift), om nödvändigt

Symptom relaterade till överdosering korrelerar med symptom som uppstår efter oavsiktlig

intravaskulär injektion så som beskrivs i avsnitt 4.6.

4.11

Karenstid(er)

Nötkreatur, får och häst:

Kött och slaktbiprodukter:

Noll dygn.

Mjölk:

Noll timmar.

Svin:

Kött och slaktbiprodukter:

Noll dygn.

5.

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

Farmakoterapeutisk grupp: lokalanestetika, prokain, kombinationer.

ATCvet-kod: QN01BA52.

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Prokain

Prokain är ett syntetiskt lokalt verkande anestetikum av estertyp. Specifikt är det en ester av

paraaminobensoesyra, som ses som den lipofila delen av denna molekyl. Prokain stabiliserar

cellmembranet, vilket leder till minskad membrangenomtränglighet hos nervceller och därmed till en

minskad diffusion av natrium- och kaliumjoner. Detta stör bildningen av aktionspotentialer och

hämmar signalledningen. Hämmandet leder i sin tur till reversibel lokalbedövning. Neurala axoner

uppvisar varierande mottaglighet för lokalanestetika beroende på myelinskidornas tjockhet: neurala

axoner som inte är täckta av myelinskidor är mest mottagliga och neurala axoner som är täckta av en

tunn myelinskida bedövas snabbare än neurala axoner med tjocka myelinskidor.

Den lokalanestetiska effekten av prokain sätter in efter 5 till 10 minuter. Durationen för själva prokain

är kort (max 30 till 60 minuter); med tillägg av adrenalin till lösningen förlängs durationen upp till 90

till 120 minuter. Tillslag beror också på djurslaget och djurets ålder.

Förutom sin lokalanestetiska effekt har prokain även kärlvidgande och blodtryckssänkande effekter.

Adrenalin

Adrenalin är en katekolamin med sympatomimetiska egenskaper. Det orsakar en lokal

vasokonstriktion som genom att sakta ner absorptionen av prokainhydroklorid

förlänger den

anestetiska effekten av prokain. Den långsamma reabsorptionen av prokain minskar risken för

systemiska toxiska effekter. Adrenalin har även en stimulerande effekt på hjärtmuskeln.

5.2

Farmakokinetiska egenskaper

Prokain

Efter parenteral administrering tas prokain upp väldigt snabbt i blodet, särskilt på grund av sina

vasodilaterande egenskaper. Bland andra faktorer beror upptaget även på vaskularisering av

injektionsstället. Durationen är relativt kort på grund av snabb hydrolys av serumkolinesteras.

Tillägget av adrenalin, som har en vasodilaterande effekt, saktar ner absorptionen och förlänger den

lokalanestetiska effekten. Prokain har låg plasmaproteinbindning

(2 %).

På grund av sin relativt låga lipidlöslighet har prokain en dålig vävnadspenetration. Dock passerar det

blod-hjärnbarriären liksom placenta och diffunderar in i fostrets plasma.

Prokain hydrolyseras snabbt och nästan helt i paraaminobensoesyra och dietylaminoetanol

icke-specifik pseudokolinesteras, som förekommer naturligt i plasma samt i mikrosomala delar av

lever och andra vävnader. Paraaminobensoesyra, som hämmar sulfonamiders verkan, är i sin tur

konjugerad med t.ex. glukuronsyra och utsöndras via njurarna. Dietylaminoetanol,

som är en aktiv

metabolit i sig, bryts ned i levern. Prokains metabolism varierar beroende på djurslag.

Prokain utsöndras snabbt och fullständigt via njurarna som metaboliter. Halveringstiden i plasma är

kort, 1 till 1,5 timme. Renalt clearance beror på urinens pH: vid surt pH är utsöndringen högre, vid

basiskt pH är utsöndringen långsammare.

Adrenalin

Efter parenteral administrering absorberas adrenalin väl men långsamt på grund av vasokonstriktionen

inducerad av själva substansen. Det finns endast i små mängder i blodet eftersom det redan har

reabsorberats av vävnaderna.

Adrenalin och dess metaboliter distribueras snabbt till de olika organen.

Adrenalin omvandlas till inaktiva metaboliter i vävnaderna och i levern av monoaminoxidas

(MAO)-enzymer och katekol-O-metyltransferas (COMT).

Den systemiska aktiviteten av adrenalin är kort på grund av den snabba utsöndringen, som till största

del sker via njurarna i form av inaktiva metaboliter.

6.

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Natriummetylparahydroxibensoat (E219)

Natriummetabisulfit (E223)

Dinatriumedetat

Natriumklorid

Saltsyra (för pH-justering)

Vatten för injektionsvätskor

6.2

Viktiga inkompatibiliteter

Då blandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.

Lösningen är inkompatibel med alkaliska produkter, garvsyra och metalljoner.

6.3

Hållbarhet

Hållbarhet i oöppnad förpackning: 2 år

Hållbarhet i öppnad innerförpackning: 28 dygn

6.4.

Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 25

Förvara injektionsflaskan i ytterkartongen. Ljuskänsligt.

6.5

Inre förpackning (förpackningstyp och material)

Bärnstensfärgad injektionsflaska av typ II-glas (Ph. Eur.) med belagd eller obelagd

brombutylgummimembran

av typ I (Ph.Eur.) och aluminiumkapsyl.

Kartong med 1 injektionsflaska à 100 ml

Kartong med 1 injektionsflaska à 250 ml

Kartong med 5 injektionsflaskor à 100 ml

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använt läkemedel eller avfall efter

användningen

Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Richter Pharma AG, Feldgasse 19, 4600 Wels, Österrike

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

MTnr 36009

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

Datum för första godkännandet:{DD/MM/ÅÅÅÅ}

10

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

19.06.2019

FÖRBUD MOT FÖRSÄLJNING, TILLHANDAHÅLLANDE OCH/ELLER ANVÄNDNING

Ej relevant.