Suomi - suomi - Fimea (Suomen lääkevirasto)
PAKKAUSSELOSTE
Procamidor Comp Vet 40 mg/ml + 0,036 mg/ml injektioneste, liuos
1.
MYYNTILUVAN HALTIJAN NIMI JA OSOITE SEKÄ ERÄN VAPAUTTAMISESTA
VASTAAVAN VALMISTAJAN NIMI JA OSOITE EUROOPAN TALOUSALUEELLA,
JOS ERI
Myyntiluvan haltija.
Richter Pharma AG, Feldgasse 19, 4600 Wels, Itävalta
Erän vapauttamisesta vastaava valmistaja:
Richter Pharma AG, Durisolstrasse 14, 4600 Wels, Itävalta
2.
ELÄINLÄÄKEVALMISTEEN NIMI
Procamidor Comp Vet 40 mg/ml + 0,036 mg/ml injektioneste, liuos
3.
VAIKUTTAVAT JA MUUT AINEET
1 ml sisältää:
Vaikuttavat aineet:
Prokaiinihydrokloridi
40 mg
(vastaa 34,65 mg prokaiinia)
Adrenaliinitartraatti
0,036 mg
(vastaa 0,02 mg adrenaliinia)
Apuaineet:
Natriummetyyliparahydroksibentsoaatti
(E219)
1,14 mg
Natriummetabisulfiitti
(E223)
1 mg
Kirkas, väritön tai lähes väritön liuos, jossa ei ole näkyviä hiukkasia
4.
KÄYTTÖAIHEET
Paikallispuudutus,
jonka puuduttava vaikutus kestää 1–2 tuntia:
infiltraatiopuudutus
perineuraalinen puudutus (puudutus hermoa ympäröivään kudokseen).
5.
VASTA-AIHEET
Ei saa käyttää:
sokkitiloissa
eläimille,
joilla on sydän- tai verisuonisairauksia
eläimille,
joita hoidetaan parhaillaan sulfonamideilla
eläimille,
joita hoidetaan fentiatsiineilla (ks. myös kohta ”Erityisvaroitukset”).
Ei saa käyttää tapauksissa, joissa esiintyy yliherkkyyttä esterien alaryhmään kuuluville
paikallispuudutteille,
tai tapauksissa, joissa allergiset ristireaktiot p-aminobentsoehapolle ja
sulfonamideille ovat mahdollisia.
Ei saa antaa laskimonsisäisesti tai nivelensisäisesti.
Ei saa käyttää kehon ääreisosien tai ulokkeiden (esimerkiksi korvat, häntä, siitin jne.) puuduttamiseen
kudosnekroosiriskin
takia. Tämä riski johtuu siitä, että adrenaliini (verisuonia supistava) voi pysäyttää
verenkierron täydellisesti.
Ei saa käyttää syklopropaani- tai halotaanipohjaisten anestesiakaasujen kanssa (ks. myös kohta
“Erityisvaroitukset”).
6.
HAITTAVAIKUTUKSET
Prokaiini voi aiheuttaa matalaa verenpainetta (hypotensiota).
Joissakin tapauksissa, erityisesti hevosilla, voidaan havaita keskushermoston ylivirittyneisyyden
(eksitaation) oireita (levottomuutta, vapinaa, kouristuksia) prokaiinin antamisen jälkeen.
Allergiset reaktiot prokaiinille ovat yleisiä. Harvinaisissa tapauksissa on havaittu anafylaktisia
reaktioita.
Yliherkkyyttä esterien alaryhmään kuuluville paikallispuudutteille tiedetään olevan olemassa.
Poikkeustapauksissa saattaa esiintyä sydämen tiheälyöntisyyttä (takykardia) (adrenaliini).
Jos valmistetta injisoidaan epähuomiossa suonensisäisesti, myrkyllisten reaktioiden ilmaantuminen on
yleistä. Nämä näkyvät keskushermoston ylivirittyneisyytenä (eksitaationa) (levottomuus, vapina,
kouristukset), jota seuraa keskushermostolama; hengityslihasten halvautumisen seurauksena on
kuolema. Keskushermoston ylivirittymisen sattuessa on annettava lyhytvaikutteisia barbituraatteja,
samoin kuin munuaisten kautta erittymistä lisääviä, virtsan happamoittamiseen tarkoitettuja
valmisteita. Allergisten reaktioiden ilmetessä voidaan antaa antihistamiineja tai kortikosteroideja.
Allergista sokkia hoidetaan adrenaliiniilla.
Haittavaikutusten esiintyvyys määritellään seuraavasti:
- hyvin yleinen (useampi kuin 1/10 hoidettua eläintä saa haittavaikutuksen)
- yleinen (useampi kuin 1 mutta alle 10 /100 hoidettua eläintä)
- melko harvinainen (useampi kuin 1 mutta alle 10 / 1000 hoidettua eläintä)
- harvinainen (useampi kuin 1 mutta alle 10 / 10 000
oidettua eläintä)
- hyvin harvinainen (alle 1 / 10 000 hoidettua eläintä, mukaan lukien yksittäiset ilmoitukset).
Jos havaitset haittavaikutuksia, myös sellaisia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa, tai olet
sitä mieltä, että lääke ei ole tehonnut, ilmoita asiasta eläinlääkärillesi.
Vaihtoehtoisesti voit myös ilmoittaa kansallista raportointijärjestelmää käyttäen
{www.fimea.fi/elainlaakkeet}.
7.
KOHDE-ELÄINLAJIT
Hevonen, nauta, sika ja lammas
8.
ANNOSTUS, ANTOREITIT JA ANTOTAVAT KOHDE-ELÄINLAJEITTAIN
Ihon alle ja hermoa ympäröivään kudokseen.
Vaikutuksen alkaminen ja kesto: ks. kohta ”Muut tiedot”
1.
Paikallispuudutus tai infiltraatio
Injektio nahan alle tai hoidettavan alueen ympärille.
2,5–10 ml valmistetta/eläin (vastaa 100 – 400 mg prokaiinihydrokloridia + 0,09-0,36 mg
adrenaliinitartraattia)
2.
Perineuraalinen puudutus
Injektio lähelle hermohaaraa.
5–10 ml valmistetta/eläin (vastaa 200–400 mg prokaiinihydrokloridia + 0,18 - 0,36 mg
adrenaliinitartraattia)
Hevosen jalan distaaliosien puudutuksessa annos on jaettava kahteen tai useampaan injektiokohtaan,
riippuen annoksesta. Ks. myös kohta “Erityisvaroitukset”.
Kumitulpan saa lävistää korkeintaan 25 kertaa.
9.
ANNOSTUSOHJEET
Neulan oikea sijainti on varmistettava aspiraatiolla tahattoman laskimonsisäisen annon välttämiseksi.
10.
VAROAJAT
Nauta, lammas ja hevonen:
Teurastus:
Nolla vrk.
Maito:
Nolla tuntia.
Sika:
Teurastus:
Nolla vrk.
11.
SÄILYTYSOLOSUHTEET
Ei lasten näkyville eikä ulottuville.
Älä käytä tätä eläinlääkevalmistetta viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen, joka on ilmoitettu etiketissä ja
ulkopakkauksessa “EXP”-merkinnän jälkeen.
Älä säilytä yli 25 °C.
Pidä injektiopullo ulkopakkauksessa. Herkkä valolle.
Avatun pakkauksen kestoaika ensimmäisen avaamisen jälkeen: 28 vuorokautta.
12.
ERITYISVAROITUKSET
Eläimiä koskevat erityiset varotoimet
Haavojen tai paiseiden puuduttaminen paikallispuudutteella voi olla vaikeaa paikallisen kudosvaurion
vuoksi.
Suorita paikallinen puudutus huoneenlämmössä. Korkeammissa lämpötiloissa myrkyllisten
reaktioiden vaara on suurempi johtuen prokaiinin suuremmasta imeytyvyydestä.
Kuten muitakin prokaiinia sisältäviä paikallispuudutteita,
tätä valmistetta on käytettävä varoen
eläimille,
joilla on epilepsia, sydämen johtoratajärjestelmän häiriöitä, sydämen harvalyöntisyyttä
(bradykardia), verenkiertosokki (hypovoleeminen sokki) tai muutoksia hengitys- tai
munuaistoiminnassa.
Injektoitaessa lähelle haavan reunaa valmiste voi aiheuttaa reunoissa kudoskuolion (nekroosia).
Valmistetta on käytettävä varoen jalkojen kärkiosien (distaaliosien) puudutukseen varpaiden/kavion
iskemiavaaran vuoksi.
Käytä varoen hevosille, sillä injektioalueen karvoitus voi muuttua pysyvästi valkoiseksi.
Erityiset varotoimenpiteet, joita eläinlääkevalmistetta antavan henkilön on noudatettava
Henkilöiden, jotka ovat yliherkkiä adrenaliinille,
prokaiinille tai muille esteriryhmän
paikallispuudutteille sekä p-aminobentsoehapon ja sulfonamidien johdannaisille,
tulee välttää
kosketusta valmisteen kanssa.
Tämä valmiste saattaa ärsyttää ihoa, silmiä tai suun limakalvoja. Vältä sen joutumista iholle,
silmiin
tai suun limakalvolle. Pese roiskeet välittömästi runsaalla vedellä. Jos ilmenee ärsytystä, käänny
lääkärin puoleen.
Vahinkoinjektio
voi aiheuttaa sydämen ja hengityksen ja/tai keskushermoston oireita. On varottava
pistämästä valmistetta vahingossa itseensä. Jos vahingossa injisoit itseesi valmistetta, käänny
välittömästi lääkärin puoleen ja näytä hänelle pakkausseloste tai myyntipäällys. Älä aja autoa.
Pese kädet käytön jälkeen.
Tiineys ja imetys
Eläinlääkevalmisteen turvallisuutta tiineyden ja imetyksen aikana ei ole selvitetty kohdelajeilla.
Voidaan käyttää tiineyden tai imetyksen aikana ainoastaan hoitavan eläinlääkärin tekemän hyöty-
haitta-arvion perusteella. Prokaiini läpäisee istukan ja erittyy maitoon.
Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Prokaiinin metaboliitti p-aminobentsoehappo on sulfonamidiantagonisti
ja estää sulfonimidien
toimintaa. Prokaiini pidentää lihasrelaksanttien vaikutusta. Prokaiini lisää rytmihäiriölääkkeiden,
esim.
prokaiiniamidin,
vaikutusta.
Adrenaliini voimistaa puudutteiden vaikutusta sydämeen.
Ei saa käyttää syklopropaani- tai halotaanipohjaisten anestesiakaasujen kanssa, koska ne lisäävät
sydämen herkkyyttä adrenaliinille (sympatomimeetti) ja voivat aiheuttaa rytmihäiriötä.
Ei pidä antaa muiden sympatomimeettisten aineiden kanssa, koska seurauksena voi olla
myrkyllisyyden
lisääntyminen.
Adrenaliinin käyttäminen kohtua supistavien (oksitookkisten) aineiden kanssa voi johtaa
kohonneeseen verenpaineeseen (hypertensioon).
Jos adrenaliinia käytetään samanaikaisesti digitalisglykosidin
(digoksiinina) kanssa, rytmihäiriöiden
riski saattaa suurentua.
Tietyt antihistamiinit
(kloorifeniramiinina) voivat tehostaa adrenaliinin vaikutusta.
Eläinlääkäri voi säätää annostusta näiden yhteisvaikutusten vuoksi. Hänen on seurattava
annosmuutosten vaikutusta eläimeen tarkasti.
Yliannostus (oireet, hätätoimenpiteet, vastalääkkeet)
Yliannostukseen liittyvät oireet korreloivat epähuomiossa annetun suonensisäisen injektion jälkeisten
oireiden kanssa, joita on kuvattu kohdassa ”Haittavaikutukset”.
Yhteensopimattomuudet
Koska yhteensopimattomuustutkimuksia ei ole tehty, eläinlääkevalmistetta ei saa sekoittaa muiden
eläinlääkevalmisteiden kanssa. Liuos on yhteensopimaton alkalisten valmisteiden, tanniinin
(parkkihapon) ja metalli-ionien kanssa.
13.
ERITYISET VAROTOIMET KÄYTTÄMÄTTÖMÄN VALMISTEEN TAI
LÄÄKEJÄTTEEN HÄVITTÄMISEKSI
Käyttämättömät eläinlääkevalmisteet tai niistä peräisin olevat jätemateriaalit on hävitettävä
paikallisten määräysten mukaisesti.
14.
PÄIVÄMÄÄRÄ, JOLLOIN PAKKAUSSELOSTE ON VIIMEKSI HYVÄKSYTTY
19.06.2019
15.
MUUT TIEDOT
Farmakodynamiikka
Prokaiini
Prokaiini on synteettinen esterityyppinen paikallisesti vaikuttava puudutusaine. Prokaiinin paikallisesti
puuduttava vaikutus alkaa 5 - 10 minuutin kuluttua. Pelkän prokaiinin vaikutuksen kesto on lyhyt
(enintään 30-60 minuuttia); kun liuokseen lisätään adrenaliinia, vaikutuksen kesto pidentyy jopa 90 –
120 minuuttiin. Puuduttavan vaikutuksen alkaminen riippuu myös kohde-eläinlajista ja eläimen iästä.
Paikallisesti puuduttavan vaikutuksen lisäksi prokaiinilla on myös verisuonia laajentava
(vasodilatoiva) ja verenpaineen kohoamista estävä (antihypertensiivinen) vaikutus.
Adrenaliini
Adrenaliini on katekolamiini,
jolla on sympatomimeettisia ominaisuuksia. Se aiheuttaa paikallista
verisuonten supistumista (vasokonstriktiota), mikä hidastaa prokaiinihydrokloridin imeytymistä ja
pidentää täten prokaiiniin
puuduttavaa vaikutusta. Prokaiinin hidas takaisinimeytyminen
vähentää
systeemisten toksisten vaikutusten vaaraa. Lisäksi adrenaliinilla
on sydänlihasta stimuloiva vaikutus.
Farmakokinetiikka
Prokaiini
Parenteraalisen annon (suonensisäisesti annettavat lääkkeet sekä muut ruoansulatuskanavan ulkopuolle
annosteltavat lääkkeet) jälkeen prokaiini imeytyy hyvin nopeasti verenkiertoon, etenkin verisuonia
laajentavan (vasodilatoivan) ominaisuutensa johdosta. Lisättäessä siihen adrenaliinia, jolla on
verisuonia supistava (vasokonstriktiivinen) vaikutus, imeytyminen hidastuu ja paikallispuudutteen
vaikutuksen kesto pitenee. Prokaiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on hyvin vähäistä (2 %).
Se läpäisee kuitenkin veri-aivoesteen ja pääsee sikiön plasmaan.
Prokaiini hydrolysoituu
nopeasti ja lähes täydellisesti para-aminobentsoehapoksi ja
dietyyliaminoetanoliksi pseudokoliiniesterien pilkkomana. Näitä esiintyy luontaisesti plasmassa
samoin kuin maksan ja muiden kudosten mikrosomaalisissa tiloissa. Prokaiini erittyy elimistöstä
nopeasti, pääasiassa munuaisteitse epäaktiiviisina
metaboliitteina.
Puoliintumisaika plasmassa on lyhyt, 1 - 1,5 tuntia. Munuaispuhdistuma riippuu virtsan pH:sta:
happamassa pH:ssa erittyminen on suurempaa, emäksisessä pH:ssa erittyminen on hitaampaa.
Adrenaliini
Parenteraalisen annon (suonensisäisesti annettavat lääkkeet sekä muut ruoansulatuskanavan ulkopuolle
annosteltavat lääkkeet) jälkeen adrenaliini imeytyy hyvin, mikä johtuu sen itse aikaan saamasta
verisuonten supistumisesta (vasokonstriktiosta). Adrenaliini ja sen aineenvaihduntatuotteet jakautuvat
nopeasti eri elimiin.
Adrenaliini muuttuu kudoksissa ja maksassa epäaktiivisiksi
aineenvaihduntatuotteiksi.
Adrenaliinin koko elimistöä koskeva (systeeminen) vaikutus on lyhyt, koska se erittyy elimistöstä
nopeasti, pääasiassa munuaisteitse epäaktiiviisina
aineenvaihduntatuotteina (metaboliitteina).
Pakkauskoot
100 ml, 250 ml, 5 x 100 ml
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole markkinoilla.
Lisätietoja tästä eläinlääkevalmisteesta saa myyntiluvan haltijan paikalliselta edustajalta.
Suomi/Finland
Vetcare Oy
PL 99 24101 Salo
BIPACKSEDEL
Procamidor Comp Vet 40 mg/ml + 0,036 mg/ml injektionsvätska, lösning
1.
NAMN PÅ OCH ADRESS TILL INNEHAVAREN AV GODKÄNNANDE FÖR
FÖRSÄLJNING OCH NAMN PÅ OCH ADRESS TILL INNEHAVAREN AV
TILLVERKNINGSTILLSTÅND SOM ANSVARAR FÖR FRISLÄPPANDE AV
TILLVERKNINGSSATS, OM OLIKA
Innehavare av godkännande för försäljning:
Richter Pharma AG, Feldgasse 19, 4600 Wels, Österrike
Tillverkare ansvarig för frisläppande av tillverkningssats:
Richter Pharma AG, Durisolstrasse 14, 4600 Wels, Österrike
2.
DET VETERINÄRMEDICINSKA LÄKEMEDLETS NAMN
Procamidor Comp Vet 40 mg/ml + 0,036 mg/ml injektionsvätska, lösning
3.
DEKLARATION AV AKTIV(A) SUBSTANS(ER) OCH ÖVRIGA SUBSTANSER
Varje ml innehåller:
Aktiva substanser:
Prokainhydroklorid
40 mg
(motsvarande 34,65 mg prokain)
Adrenalintartrat
0,036 mg
(motsvarande 0,02 mg adrenalin)
Hjälpämnen:
Natriummetylparahydroxibensoat (E219)
1,14 mg
Natriummetabisulfit (E223)
1 mg
Klar, färglös till nästan färglös lösning, fri från synliga partiklar
4.
ANVÄNDNINGSOMRÅDE(N)
Lokalanestesi med en anestetisk effekt på 1-2 timmar.
Infiltrationsanestesi
Perineural anestesi
5.
KONTRAINDIKATIONER
Använd inte:
vid chock
på djur med kardiovaskulära sjukdomar
på djur som behandlas med sulfonamid
på djur som behandlas med fentiaziner (se även” Särskilda varningar”)
Använd inte vid överkänslighet mot lokalanestetika som tillhör undergruppen estrar eller vid möjliga
allergiska korsreaktioner mot paraaminobensoesyra och sulfonamider.
Administrera inte intravenöst eller intraartikulärt.
Använd inte för att bedöva områden med terminal cirkulation (t.ex. öron, svans, penis) på grund av
risken för vävnadsnekros efter komplett cirkulationsstillestånd till följd av närvaro av adrenalin (en
vasokonstriktor).
Använd inte med cyklopropan- eller halotanbaserade anestetika (se även avsnittet ”Särskilda
varningar”).
6.
BIVERKNINGAR
Prokain kan ge hypotoni. I ett fåtal fall, särskilt hos hästar, kan ökad aktivitet i det centrala
nervsystemet (agitation, darrningar, kramper) observeras efter att prokain har administrerats.
Allergiska reaktioner mot prokain är vanliga; i sällsynta fall har anafylaktiska reaktioner observerats.
En överkänslighet mot lokalanestetika som tillhör undergruppen estrar är känd.
I undantagsfall kan takykardi uppkomma (adrenalin).
I händelse av oavsiktlig intravaskulär injektion förekommer ofta toxiska reaktioner. Dessa yttrar sig
som ökad aktivitet av det centrala nervsystemet (rastlöshet, darrningar, kramper) följt av depression;
död som en följd av andningsförlamning.
Vid fall av ökad aktivitet i det centrala nervsystemet ska
kortverkande barbiturater ges, samt produkter för surgörning av urin, för att underlätta
njurutsöndringen. Vid fall av allergiska reaktioner kan antihistamin eller kortikosteroider ges.
Allergisk chock behandlas med adrenalin.
Frekvensen av biverkningar anges enligt följande konvention:
- Mycket vanliga (fler än 1 av 10 behandlade djur som uppvisar biverkningar)
- Vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 100 behandlade djur)
- Mindre vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 1 000 behandlade djur)
- Sällsynta (fler än 1 men färre än 10 djur av 10 000 behandlade djur)
- Mycket sällsynta (färre än 1 djur av 10 000 behandlade djur, enstaka rapporterade händelser
inkluderade)
Om du observerar biverkningar, även sådana som inte nämns i denna bipacksedel, eller om du tror att
läkemedlet inte har fungerat, meddela din veterinär.
Du kan också rapportera biverkningar via det nationella rapporteringssystemet
www.fimea.fi/web/sv/veterinar.
7.
DJURSLAG
Häst, nötkreatur, svin och får
8.
DOSERING FÖR VARJE DJURSLAG, ADMINISTRERINGSSÄTT OCH
ADMINISTRERINGSVÄG(AR)
För subkutan och perineural användning.
För insättning och duration, se avsnittet ”Övriga upplysningar”.
1.
Lokalbedövning eller infiltration
Injicera subkutant eller runt det aktuella området.
2,5-10 ml av läkemedlet/djur (dvs. 100-400 mg prokainhydrokhlorid
+ 0,09-0,36 mg adrenalintartrat).
2.
Perineural anestesi
Injicera nära nervens ånde.
5-10 ml av läkemedlet/djur (dvs. 200-400 mg prokainhydrokhlorid
+ 0,18-0,36 mg adrenalintartrat).
Vid blockering av nedre extremiteter hos hästar bör dosen delas mellan två eller flera injektionsställen
beroende på dosen. Se även avsnittet ”Särskilda varningar”
Gummimembranen bör punkteras maximalt 25 gånger.
9.
ANVISNING FÖR KORREKT ADMINISTRERING
För att undvika oavsiktlig intravenös administrering bör korrekt placering av nålen verifieras genom
aspiration.
10.
KARENSTID(ER)
Nötkreatur, får och häst:
Kött och slaktbiprodukter:
Noll dygn.
Mjölk:
Noll timmar.
Svin:
Kött och slaktbiprodukter:
Noll dygn.
11.
SÄRSKILDA FÖRVARINGSANVISNINGAR
Förvaras utom syn- och räckhåll för barn.
Använd inte detta läkemedel efter utgångsdatumet på etiketten och kartongen efter ”EXP”.
Förvaras vid högst 25
Förvara injektionsflaskan i ytterkartongen. Ljuskänsligt.
Hållbarhet i öppnad förpackning: 28 dygn
12.
SÄRSKILD(A) VARNING(AR)
Särskilda varningar för respektive djurslag:
På grund av lokala sår med vävnadsskador eller abscesser kan det vara svårt att bedöva med
lokalanestesi.
Utför lokalanestesi vid omgivningstemperatur. Vid högre temperaturer är risken för toxiska reaktioner
högre på grund av en större absorption av prokain.
Som andra lokalanestetika som innehåller prokain bör läkemedlet användas med försiktighet till djur
med epilepsi, kardiella överledningsrubbningar, bradykardi, hypovolemisk chock eller med
förändringar i andnings- eller njurfunktion.
Vid injektion nära sårkanter kan läkemedlet orsaka nekros längs kanterna.
Läkemedlet bör användas med försiktighet vid blockeringar av nedre extremiteter på grund av risken
för digital ischemi.
Använd med försiktighet till hästar på grund av risken för att pälsfärgen på injektionsstället
permanent
kan bli vit.
Särskilda försiktighetsåtgärder för personer som administrerar läkemedlet till djur
Personer som är överkänsliga för adrenalin, prokain eller andra lokalanestetika i estergruppen samt
mot derivat av paraaminobensoesyra och sulfonamider ska undvika kontakt med läkemedlet.
Läkemedlet kan vara irriterande för huden, ögonen och munslemhinnan. Undvik kontakt med huden,
ögonen och munslemhinnan. Tvätta bort stänk omedelbart med rikligt med vatten. Uppsök läkare om
irritationen kvarstår.
Oavsiktlig självinjektion kan leda till kardiorespiratoriska effekter och/eller effekter på centrala
nervsystemet. Försiktighet ska iakttas för att förhindra oavsiktlig självinjektion.
Vid oavsiktlig
självinjektion, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten. Kör inte bil.
Tvätta händerna efter användning.
Dräktighet och digivning:
Säkerheten av detta läkemedel har inte fastställts under dräktighet och digivning
hos djurslagen.
Använd endast i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning. Prokain passerar
placentabarriären och utsöndras i mjölken.
Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner:
Prokain hämmar effekten av sulfonamider genom metabolism till paraaminobensosyra, en
sulfonamidantagonist. Prokain förlänger effekten av muskelavslappnande medel. Prokain ökar
effekten av antiarytmika, t.ex. prokainamid.
Adrenalin ökar effekten av smärtstillande anestetika på hjärtat
Använd inte med cyklopropan- eller halotanbaserade anestetika eftersom de ökar hjärtats känslighet
för adrenalin (ett sympatomimetikum) och kan orsaka arytmi.
Administrera inte med andra sympatomimetika eftersom följden kan bli ökad toxicitet.
Hypertoni kan uppkomma om adrenalin används med läkemedel som stimulerar sammandragning av
livmodermuskulaturen. .
En ökad risk för arytmier kan uppkomma om adrenalin används samtidigt med digitalisglykosider
(som digoxin).
Vissa antihistaminer (som klorfeniramin) kan öka effekterna av adrenalin.
På grund av dessa interaktioner kan veterinären behöva justera dosen och bör noggrant övervaka
effekterna på djuret.
Överdosering (symptom, akuta åtgärder, motgift), om nödvändigt:
Symptom relaterade till överdosering korrelerar med symptom som uppstår efter oavsiktlig
intravaskulär injektion så som beskrivs i avsnittet ”Biverkningar”.
Viktiga inkompatibiliteter:
Då blandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.
Lösningen är inkompatibel med alkaliska produkter, garvsyra och metalljoner.
13.
SÄRSKILDA FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER FÖR DESTRUKTION AV EJ ANVÄNT
LÄKEMEDEL ELLER AVFALL, I FÖREKOMMANDE FALL
Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.
14.
DATUM DÅ BIPACKSEDELN SENAST GODKÄNDES
19.06.2019
15.
ÖVRIGA UPPLYSNINGAR
Farmakodynamiska egenskaper
Prokain
Prokain är ett syntetiskt lokalt verkande anestetikum av estertyp. Den lokalanestetiska effekten av
prokain sätter in efter 5 till 10 minuter. Durationen för själva prokain är kort (max 30 till 60 minuter);
med tillägg av adrenalin till lösningen förlängs durationen upp till 90 till 120 minuter. Tillslag beror
också på djurslaget och djurets ålder.
Förutom sin lokalanestetiska effekt har prokain även kärlvidgande och blodtryckssänkande effekter.
Adrenalin
Adrenalin är en katekolamin med sympatomimetiska egenskaper. Det orsakar en lokal
vasokonstriktion som genom att sakta ner absorptionen av prokainhydroklorid
förlänger den
anestetiska effekten av prokain. Den långsamma reabsorptionen av prokain minskar risken för
systemiska toxiska effekter. Adrenalin har även en stimulerande effekt på hjärtmuskeln.
Farmakokinetiska egenskaper
Prokain
Efter parenteral administrering (tillförsel av läkemedel på ett annat sätt än via mag-tarmkanalen, till
exempel via injektion) tas prokain upp väldigt snabbt i blodet, särskilt på grund av sina
vasodilaterande (vidgande effekt på blodkärlen) egenskaper. Tillägget av adrenalin, som har en
vasodilaterande (vidgande effekt på blodkärlen) effekt, saktar ner absorptionen och förlänger den
lokalanestetiska effekten. Prokain har låg plasmaproteinbindning
(2 %).
Dock passerar det blod-hjärnbarriären liksom placenta och diffunderar in i fostrets plasma.
Prokain hydrolyseras snabbt och nästan helt i paraaminobensoesyra och dietylaminoetanol
icke-specifik pseudokolinesteras, som förekommer naturligt i plasma samt i mikrosomala delar av
lever och andra vävnader. Halveringstiden i plasma är kort, 1 till 1,5 timme. Renalt clearance beror på
urinens pH: vid surt pH är utsöndringen högre, vid basiskt pH är utsöndringen långsammare.
Adrenalin
Efter parenteral administrering (tillförsel av läkemedel på ett annat sätt än via mag-tarmkanalen, till
exempel via injektion) absorberas adrenalin väl men långsamt på grund av vasokonstriktionen
(minskande effekt på blodkärlen) inducerad av själva substansen. Adrenalin och dess metaboliter
distribueras snabbt till de olika organen.
Adrenalin omvandlas till inaktiva metaboliter i vävnaderna och i levern.
Den systemiska aktiviteten av adrenalin är kort på grund av den snabba utsöndringen, som till största
del sker via njurarna i form av inaktiva metaboliter.
Förpackningsstorlekar
100 ml, 250 ml, 5 x 100 ml
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
För ytterligare upplysningar om detta läkemedel, kontakta den lokala företrädaren för innehavaren av
godkännandet för försäljning.
Ombud i Finland:
Vetcare Oy
PB 99 24101 Salo
1.
ELÄINLÄÄKKEEN NIMI
Procamidor Comp Vet 40 mg/ml + 0,036 mg/ml injektioneste, liuos
2.
LAADULLINEN JA MÄÄRÄLLINEN KOOSTUMUS
1 ml sisältää:
Vaikuttavat aineet:
Prokaiinihydrokloridi
40 mg
(vastaa 34,65 mg prokaiinia)
Adrenaliinitartraatti
0,036 mg
(vastaa 0,02 mg adrenaliinia)
Apuaineet:
Natriummetyyliparahydroksibentsoaatti
(E219)
1,14 mg
Natriummetabisulfiitti
(E223)
1 mg
Täydellinen apuaineluettelo, katso kohta 6.1
3.
LÄÄKEMUOTO
Injektioneste, liuos
Kirkas, väritön tai lähes väritön liuos, jossa ei ole näkyviä hiukkasia
4.
KLIINISET TIEDOT
4.1
Kohde-eläinlajit
Hevonen, nauta, sika ja lammas.
4.2
Käyttöaiheet kohde-eläinlajeittain
Paikallispuudutus,
jonka puuduttava vaikutus kestää 1–2 tuntia:
infiltraatiopuudutus
perineuraalinen puudutus (puudutus hermoa ympäröivään kudokseen).
4.3
Vasta-aiheet
Ei saa käyttää:
sokkitiloissa
eläimille,
joilla on sydän- tai verisuonisairauksia
eläimille,
joita hoidetaan parhaillaan sulfonamideilla
eläimille,
joita hoidetaan fentiatsiineilla (ks. myös kohta 4.8).
Ei saa käyttää tapauksissa, joissa esiintyy yliherkkyyttä esterien alaryhmään kuuluville
paikallispuudutteille,
tai tapauksissa, joissa allergiset ristireaktiot p-aminobentsoehapolle ja
sulfonamideille ovat mahdollisia.
Ei saa antaa laskimonsisäisesti tai nivelensisäisesti.
Ei saa käyttää kehon ääreisosien (esimerkiksi korvat, häntä, siitin jne.) puuduttamiseen
kudosnekroosiriskin
takia. Tämä riski johtuu siitä, että adrenaliini (vasokonstriktori) voi pysäyttää
verenkierron täydellisesti.
Ei saa käyttää syklopropaani- tai halotaanipohjaisten anestesiakaasujen kanssa (ks. kohta 4.8).
4.4
Erityisvaroitukset kohde-eläinlajeittain
Ei ole.
4.5
Käyttöön liittyvät erityiset varotoimet
Eläimiä koskevat erityiset varotoimet
Neulan oikea sijainti on varmistettava aspiraatiolla tahattoman laskimonsisäisen annon välttämiseksi.
Haavojen tai paiseiden puuduttaminen paikallispuudutteella voi olla vaikeaa paikallisen kudosvaurion
vuoksi.
Suorita paikallinen puudutus huoneenlämmössä. Korkeammissa lämpötiloissa toksisten reaktioiden
vaara on suurempi johtuen prokaiinin suuremmasta imeytyvyydestä.
Kuten muitakin prokaiinia sisältäviä paikallispuudutteita,
tätä valmistetta on käytettävä varoen
eläimille,
joilla on epilepsia, sydämen johtoratajärjestelmän häiriöitä, bradykardia, hypovoleeminen
sokki tai muutoksia hengitys- tai munuaistoiminnassa.
Injektoitaessa lähelle haavan reunaa valmiste voi aiheuttaa reunoissa nekroosia.
Valmistetta on käytettävä varoen jalkojen distaaliosien puudutukseen varpaiden/kavion iskemiavaaran
vuoksi.
Käytä varoen hevosille, sillä injektioalueen karvoitus voi muuttua pysyvästi valkoiseksi.
Erityiset varotoimenpiteet, joita eläinlääkevalmistetta antavan henkilön on noudatettava
Henkilöiden, jotka ovat yliherkkiä adrenaliinille,
prokaiinille tai muille esteriryhmän
paikallispuudutteille sekä p-aminobentsoehapon ja sulfonamidien johdannaisille,
tulee välttää
kosketusta valmisteen kanssa.
Tämä valmiste saattaa ärsyttää ihoa, silmiä tai suun limakalvoja. Vältä sen joutumista iholle, silmiin
tai suun limakalvolle. Pese roiskeet välittömästi runsaalla vedellä. Jos ilmenee ärsytystä, käänny
lääkärin puoleen.
Vahinkoinjektio
voi aiheuttaa sydämen ja hengityksen ja/tai keskushermoston oireita. On varottava
pistämästä valmistetta vahingossa itseensä. Jos vahingossa injisoit itseesi valmistetta, käänny
välittömästi lääkärin puoleen ja näytä hänelle pakkausseloste tai myyntipäällys. Älä aja autoa.
Pese kädet käytön jälkeen.
4.6
Haittavaikutukset (yleisyys ja vakavuus)
Prokaiini voi aiheuttaa hypotensiota. Joissakin tapauksissa, erityisesti hevosilla, voidaan havaita
keskushermoston eksitaation oireita (levottomuutta, vapinaa, kouristuksia) prokaiinin antamisen
jälkeen.
Allergiset reaktiot prokaiinille ovat yleisiä. Harvinaisissa tapauksissa on havaittu anafylaktisia
reaktioita.
Yliherkkyyttä esterien alaryhmään kuuluville paikallispuudutteille tiedetään olevan olemassa.
Poikkeustapauksissa saattaa esiintyä takykardiaa (adrenaliini).
Jos valmistetta injisoidaan epähuomiossa suonensisäisesti, toksisten reaktioiden ilmaantuminen on
yleistä. Nämä näkyvät keskushermoston eksitaationa (levottomuus, vapina, kouristukset), jota seuraa
depressio; hengityslihasten halvautumisen seurauksena on kuolema. Keskushermoston eksitaation
sattuessa on annettava lyhytvaikutteisia
barbituraatteja, samoin kuin munuaisten kautta erittymistä
lisääviä, virtsan happamoittamiseen tarkoitettuja valmisteita. Allergisten reaktioiden ilmetessä voidaan
antaa antihistamiineja tai kortikosteroideja. Allergista sokkia hoidetaan adrenaliiniilla.
Haittavaikutusten esiintyvyys määritellään seuraavasti:
- hyvin yleinen (useampi kuin 1/10 hoidettua eläintä saa haittavaikutuksen)
- yleinen (useampi kuin 1 mutta alle 10 /100 hoidettua eläintä)
- melko harvinainen (useampi kuin 1 mutta alle 10 / 1000 hoidettua eläintä)
- harvinainen (useampi kuin 1 mutta alle 10 / 10 000 hoidettua eläintä)
- hyvin harvinainen (alle 1 / 10 000 hoidettua eläintä, mukaan lukien yksittäiset ilmoitukset).
4.7
Käyttö tiineyden, laktaation tai muninnan aikana
Eläinlääkevalmisteen turvallisuutta tiineyden ja imetyksen aikana ei ole selvitetty kohdelajeilla.
Voidaan käyttää tiineyden tai imetyksen aikana ainoastaan hoitavan eläinlääkärin tekemän hyöty-
haitta-arvion perusteella. Prokaiini läpäisee istukan ja erittyy maitoon.
4.8
Yhteisvaikutukset muiden eläinlääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Prokaiinin metaboliitti p-aminobentsoehappo on sulfonamidiantagonisti
ja estää sulfonamidien
toimintaa. Prokaiini pidentää lihasrelaksanttien vaikutusta. Prokaiini lisää rytmihäiriölääkkeiden,
esim.
prokaiiniamidin,
vaikutusta.
Adrenaliini voimistaa puudutteiden vaikutusta sydämeen.
Ei saa käyttää syklopropaani- tai halotaanipohjaisten anestesiakaasujen kanssa, koska ne lisäävät
sydämen herkkyyttä adrenaliinille (sympatomimeetti) ja voivat aiheuttaa rytmihäiriöitä.
Ei pidä antaa muiden sympatomimeettisten aineiden kanssa, koska seurauksena voi olla toksisuuden
lisääntyminen.
Adrenaliinin käyttäminen kohtua supistavien (oksitookkisten) aineiden kanssa voi johtaa
hypertensioon.
Jos adrenaliinia käytetään samanaikaisesti digitalisglykosidin
(digoksiinina) kanssa, rytmihäiriöiden
riski saattaa suurentua.
Tietyt antihistamiinit
(kloorifeniramiinina) voivat tehostaa adrenaliinin vaikutusta.
Eläinlääkäri voi säätää annostusta näiden yhteisvaikutusten vuoksi. Hänen on seurattava
annosmuutosten vaikutusta eläimeen tarkasti.
4.9
Annostus ja antotapa
Ihon alle ja hermoa ympäröivään kudokseen.
Vaikutuksen alkaminen ja kesto, ks. kohta 5.1.
1.
Paikallispuudutus tai infiltraatio
Injektio nahan alle tai hoidettavan alueen ympärille.
2,5–10 ml valmistetta/eläin (vastaa 100 – 400 mg prokaiinihydrokloridia + 0,09-0,36 mg
adrenaliinitartraattia)
2.
Perineuraalinen puudutus
Injektio lähelle hermohaaraa.
5–10 ml valmistetta/eläin (vastaa 200–400 mg prokaiinihydrokloridia + 0,18 - 0,36 mg
adrenaliinitartraattia)
Hevosen jalan distaaliosien puudutuksessa annos on jaettava kahteen tai useampaan injektiokohtaan,
riippuen annoksesta. Ks. kohta 4.5.
Kumitulpan saa lävistää korkeintaan 25 kertaa.
4.10
Yliannostus (oireet, hätätoimenpiteet, vastalääkkeet), tarvittaessa
Yliannostukseen liittyvät oireet korreloivat epähuomiossa annetun suonensisäisen injektion jälkeisten
oireiden kanssa, joita on kuvattu kohdassa 4.6.
4.11
Varoaika
Nauta, lammas ja hevonen:
Teurastus:
Nolla vrk.
Maito:
Nolla tuntia.
Sika:
Teurastus:
Nolla vrk.
5.
FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
Farmakoterapeuttinen ryhmä: paikallispuudutteet; prokaiini, yhdistelmävalmisteet
ATC-koodi: QN01BA52.
5.1
Farmakodynamiikka
Prokaiini
Prokaiini on synteettinen esterityyppinen paikallisesti vaikuttava puudutusaine. Tarkemmin sanottuna
se on para-aminobentsoehapon esteri, joka näkyy tämän molekyylin
lipofiilisenä osana. Prokaiini
stabiloi solukalvoa, mikä johtaa hermosolujen kalvon läpäisevyyden heikkenemiseen ja siten natrium-
ja kaliumionien heikentyneeseen diffuusioon. Tämä katkaisee aktiopotentiaalien muodostumisen ja
estää signaalin johtumista. Tämä esto johtaa reversiibeliin paikallispuudutukseen. Hermosolujen
aksonien vaste paikallispuudutteisiin
on vaihteleva, mikä määräytyy myeliinituppien
paksuuden
mukaan: ne hermosolujen aksonit, joiden päällä ei ole myeliinituppea, ovat herkimpiä, ja ohuen
myeliinitupen peittämät hermosolujen aksonit puutuvat nopeammin kuin paksujen myeliinituppien
peittämät aksonit.
Prokaiinin paikallisesti puuduttava vaikutus alkaa 5 - 10 minuutin kuluttua. Pelkän prokaiiinin
vaikutuksen kesto on lyhyt (enintään 30-60 minuuttia); kun liuokseen lisätään adrenaliinia,
vaikutuksen kesto pidentyy jopa 90 – 120 minuuttiin.
Puuduttavan vaikutuksen alkaminen riippuu
myös kohde-eläinlajista ja eläimen iästä.
Paikallisesti puuduttavan vaikutuksen lisäksi prokaiinilla on myös vasodilatoiva ja
antihypertensiivinen vaikutus.
Adrenaliini
Adrenaliini on katekolamiini,
jolla on sympatomimeettisia ominaisuuksia. Se aiheuttaa paikallista
verisuonten supistumista (vasokonstriktiota), mikä hidastaa prokaiinihydrokloridin imeytymistä ja
pidentää näin prokaiiniin puuduttavaa vaikutusta. Prokaiinin hidas takaisinimeytyminen vähentää
systeemisten toksisten vaikutusten vaaraa. Lisäksi adrenaliinilla
on sydänlihasta stimuloiva vaikutus.
5.2
Farmakokinetiikka
Prokaiini
Parenteraalisen annon jälkeen prokaiini imeytyy hyvin nopeasti verenkiertoon, etenkin vasodilatoivan
ominaisuutensa johdosta. Muiden tekijöiden ohella absorptio riippuu myös injektiokohdan
verisuonituksesta. Sen vaikutuksen kesto on verraten lyhyt johtuen seerumin koliiniesteraasin
suorittamasta nopeasta hydrolyysista. Lisättäessä siihen adrenaliinia, jolla on vasokonstriktiivinen
vaikutus, imeytyminen hidastuu ja paikallispuudutteen vaikutuksen kesto pitenee. Prokaiinin
sitoutuminen plasman proteiineihin
on hyvin vähäistä (2 %).
Suhteellisen heikon lipidiliukoisuutensa johdosta prokaiini tunkeutuu kudoksiin vain heikosti. Se
läpäisee kuitenkin veri-aivoesteen ja diffundoituu sikiön plasmaan.
Prokaiini hydrolysoituu
nopeasti ja lähes täydellisesti para-aminobentsoehapoksi ja
dietyyliaminoetanoliksi määrittämättömien pseudokoliiniesterien pilkkomana. Näitä esiintyy
luontaisesti plasmassa samoin kuin maksan ja muiden kudosten mikrosomaalisissa aitioissa.
Sulfonamidien toimintaa estävä para-aminobentsoehappo konjugoituu puolestaan esim.
glukuronihapon
kanssa ja erittyy munuaisten kautta. Dietyyliaminoetanoli,
joka itsessään on aktiivinen
metaboliitti,
hajoaa maksassa. Prokaiinin metabolia vaihtelee eläinlajikohtaisesti.
Prokaiini erittyy metaboliittiensa muodossa nopeasti ja täydellisesti munuaisten kautta.
Puoliintumisaika plasmasa on lyhyt, 1 - 1,5 tuntia. Munuaispuhdistuma riippuu virtsan pH:sta:
happamassa pH:ssa erittyminen on suurempaa, emäksisessä pH:ssa erittyminen on hitaampaa.
Adrenaliini
Parenteraalisen annon jälkeen adrenaliini imeytyy hyvin, mikä johtuu sen itse aikaan saamasta
vasokonstriktiosta. Sitä tavataan verestä vain pieniä määriä, koska se on jo imeytynyt kudoksiin.
Adrenaliini ja sen metaboliitit jakautuvat nopeasti eri elimiin.
Adrenaliini muuttuu kudoksissa ja maksassa epäaktiivisiksi metaboliiteiksi
monoamiinioksidaasi
(MAO)-entsyymien ja katekoli-O-metyylitransferaasin (COMT) vaikutuksesta.
Adrenaliinin systeeminen vaikutus on lyhyt, koska se erittyy elimistöstä nopeasti, pääasiassa
munuaisteitse epäaktiiviisina
metaboliitteina.
6.
FARMASEUTTISET TIEDOT
6.1
Apuaineet
Natriummetyyliparahydroksibentsoaatti
(E219)
Natriummetabisulfiitti
(E223)
Dinatriumedetaatti
Natriumkloridi
Kloorivetyhappo (pH:n säätämiseen)
Injektionesteisiin
käytettävä vesi
6.2
Tärkeimmät yhteensopimattomuudet
Koska yhteensopimattomuustutkimuksia ei ole tehty, eläinlääkevalmistetta ei saa sekoittaa muiden
eläinlääkevalmisteiden kanssa.
Liuos on yhteensopimaton alkalisten valmisteiden, tanniinin (parkkihapon) ja metalli-ionien kanssa.
6.3
Kestoaika
Avaamattoman pakkauksen kestoaika: 2 vuotta
Sisäpakkauksen ensimmäisen avaamisen jälkeinen kestoaika: 28 vuorokautta
6.4
Säilytystä koskevat erityiset varotoimet
Älä säilytä yli 25 °C.
Pidä injektiopullo ulkopakkauksessa. Herkkä valolle.
6.5
Pakkaustyyppi ja sisäpakkauksen kuvaus
Tyypin II (Ph. Eur.) kellanruskea, lasinen injektiopullo,
jossa on päällystetty tai päällystämätön tyypin
I (Ph. Eur.) bromobutyylikumitulppa ja alumiinikorkki. Pullo on pakattu pahvikoteloon.
Pahvikotelo, jossa on yksi 100 ml:n injektiopullo.
Pahvikotelo, jossa on yksi 250 ml:n injektiopullo.
Pahvikotelo, jossa on viisi 100 ml:n injektiopulloa.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole markkinoilla.
6.6
Erityiset varotoimet käyttämättömien lääkevalmisteiden tai niistä peräisin olevien
jätemateriaalien hävittämiselle
Käyttämättömät eläinlääkevalmisteet tai niistä peräisin olevat jätemateriaalit on hävitettävä
paikallisten määräysten mukaisesti.
7.
MYYNTILUVAN HALTIJA
Richter Pharma AG, Feldgasse 19, 4600 Wels, Itävalta
8.
MYYNTILUVAN NUMERO(T)
MTnr 36009
9.
ENSIMMÄISEN MYYNTILUVAN
MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ/UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
Ensimmäisen myyntiluvan myöntämispäivämäärä: {PP/KK/VVVV}
10
TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ
19.06.2019
MYYNTIÄ, TOIMITTAMISTA JA/TAI KÄYTTÖÄ KOSKEVA KIELTO
Ei oleellinen.
1.
DET VETERINÄRMEDICINSKA LÄKEMEDLETS NAMN
Procamidor Comp Vet 40 mg/ml + 0,036 mg/ml injektionsvätska, lösning
2.
KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING
Varje ml innehåller:
Aktiva substanser:
Prokainhydroklorid
40 mg
(motsvarande 34,65 mg prokain)
Adrenalintartrat
0,036 mg
(motsvarande 0,02 mg adrenalin)
Hjälpämnen:
Natriummetylparahydroxibensoat (E219)
1,14 mg
Natriummetabisulfit (E223)
1 mg
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
3.
LÄKEMEDELSFORM
Injektionsvätska, lösning
Klar, färglös till nästan färglös lösning, fri från synliga partiklar
4.
KLINISKA UPPGIFTER
4.1
Djurslag
Häst, nötkreatur, svin och får.
4.2
Indikationer, med djurslag specificerade
Lokalanestesi med en anestetisk effekt på 1-2 timmar.
Infiltrationsanestesi
Perineural anestesi
4.3
Kontraindikationer
Använd inte:
vid chock
på djur med kardiovaskulära sjukdomar
på djur som behandlas med sulfonamid
på djur som behandlas med fentiaziner (se även avsnitt 4.8)
Använd inte vid överkänslighet mot lokalanestetika som tillhör undergruppen estrar eller vid möjliga
allergiska korsreaktioner mot paraaminobensoesyra och sulfonamider.
Administrera inte intravenöst eller intraartikulärt.
Använd inte för att bedöva områden med terminal cirkulation (t.ex. öron, svans, penis) på grund av
risken för vävnadsnekros efter komplett cirkulationsstillestånd till följd av närvaro av adrenalin (en
vasokonstriktor).
Använd inte med cyklopropan- eller halotanbaserade anestetika (se även avsnitt 4.8).
4.4
Särskilda varningar för respektive djurslag
Inga.
4.5
Särskilda försiktighetsåtgärder vid användning
Särskilda försiktighetsåtgärder för djur
För att undvika oavsiktlig intravenös administrering bör korrekt placering av nålen verifieras genom
aspiration.
På grund av lokala sår med vävnadsskador eller abscesser kan det vara svårt att bedöva med
lokalanestesi.
Utför lokalanestesi vid omgivningstemperatur. Vid högre temperaturer är risken för toxiska reaktioner
högre på grund av en större absorption av prokain.
Som andra lokalanestetika som innehåller prokain bör läkemedlet användas med försiktighet till djur
med epilepsi, kardiella överledningsrubbningar, bradykardi, hypovolemisk chock eller med
förändringar i andnings- eller njurfunktion.
Vid injektion nära sårkanter kan läkemedlet orsaka nekros längs kanterna.
Läkemedlet bör användas med försiktighet vid blockeringar av nedre extremiteter på grund av risken
för digital ischemi.
Använd med försiktighet till hästar på grund av risken för att pälsfärgen på injektionsstället
permanent
kan bli vit.
Särskilda försiktighetsåtgärder för personer som administrerar läkemedlet till djur
Personer som är överkänsliga för adrenalin, prokain eller andra lokalanestetika i estergruppen samt
mot derivat av paraaminobensoesyra och sulfonamider ska undvika kontakt med läkemedlet.
Läkemedlet kan vara irriterande för huden, ögonen och munslemhinnan. Undvik kontakt med huden,
ögonen och munslemhinnan. Tvätta bort stänk omedelbart med rikligt med vatten. Uppsök läkare om
irritationen kvarstår.
Oavsiktlig självinjektion kan leda till kardiorespiratoriska effekter och/eller effekter på centrala
nervsystemet. Försiktighet ska iakttas för att förhindra oavsiktlig självinjektion.
Vid oavsiktlig
självinjektion, uppsök genast läkare och visa bipacksedeln eller etiketten. Kör inte bil.
Tvätta händerna efter användning.
4.6
Biverkningar (frekvens och allvarlighetsgrad)
Prokain kan ge hypotoni. I ett fåtal fall, särskilt hos hästar, kan ökad aktivitet av det centrala
nervsystemet (agitation, darrningar, kramper) observeras efter att prokain har administrerats.
Allergiska reaktioner mot prokain är vanliga; i sällsynta fall har anafylaktiska reaktioner observerats.
En överkänslighet mot lokalanestetika som tillhör undergruppen estrar är känd.
I undantagsfall kan takykardi uppkomma (adrenalin).
I händelse av oavsiktlig intravaskulär injektion förekommer ofta toxiska reaktioner. Dessa yttrar sig
som ökad aktivitet av det centrala nervsystemet (rastlöshet, darrningar, kramper) följt av depression;
död som en följd av andningsförlamning.
Vid fall av ökad aktivitet i det centrala nervsystemet ska
kortverkande barbiturater ges, samt produkter för surgörning av urin, för att underlätta
njurutsöndringen. Vid fall av allergiska reaktioner kan antihistamin eller kortikosteroider ges.
Allergisk chock behandlas med adrenalin.
Frekvensen av biverkningar anges enligt följande konvention:
- Mycket vanliga (fler än 1 av 10 behandlade djur som uppvisar biverkningar)
- Vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 100 behandlade djur)
- Mindre vanliga (fler än 1 men färre än 10 djur av 1 000 behandlade djur)
- Sällsynta (fler än 1 men färre än 10 djur av 10 000 behandlade djur)
- Mycket sällsynta (färre än 1 djur av 10 000 behandlade djur, enstaka rapporterade händelser
inkluderade)
4.7
Användning under dräktighet, laktation eller äggläggning
Säkerheten av detta läkemedel har inte fastställts under dräktighet och laktation hos djurslagen.
Använd endast i enlighet med ansvarig veterinärs nytta/riskbedömning. Prokain passerar
placentabarriären och utsöndras i mjölken.
4.8
Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner
Prokain hämmar effekten av sulfonamider genom metabolism till paraaminobensosyra, en
sulfonamidantagonist. Prokain förlänger effekten av muskelavslappnande medel. Prokain ökar
effekten av antiarytmika, t.ex. prokainamid.
Adrenalin ökar effekten av smärtstillande anestetika på hjärtat
Använd inte med cyklopropan- eller halotanbaserade anestetika eftersom de ökar hjärtats känslighet
för adrenalin (ett sympatomimetikum) och kan orsaka arytmi.
Administrera inte med andra sympatomimetika eftersom följden kan bli ökad toxicitet.
Hypertoni kan uppkomma om adrenalin används med oxytociska medel.
En ökad risk för arytmier kan uppkomma om adrenalin används samtidigt med digitalisglykosider
(som digoxin).
Vissa antihistaminer (som klorfeniramin) kan öka effekterna av adrenalin.
På grund av dessa interaktioner kan veterinären behöva justera dosen och bör noggrant övervaka
effekterna på djuret.
4.9
Dosering och administreringssätt
För subkutan och perineural användning.
För insättning och duration, se avsnitt 5.1.
1.
Lokalbedövning eller infiltration
Injicera subkutant eller runt det aktuella området.
2,5-10 ml av läkemedlet/djur (dvs. 100-400 mg prokainhydrokhlorid
+ 0,09-0,36 mg adrenalintartrat).
2.
Perineural anestesi
Injicera nära nervens ånde.
5-10 ml av läkemedlet/djur (dvs. 200-400 mg prokainhydrokhlorid
+ 0,18-0,36 mg adrenalintartrat).
Vid blockering av nedre extremiteter hos hästar bör dosen delas mellan två eller flera injektionsställen
beroende på dosen. Se även avsnitt 4.5.
Gummimembranet bör punkteras maximalt 25 gånger.
4.10
Överdosering (symptom, akuta åtgärder, motgift), om nödvändigt
Symptom relaterade till överdosering korrelerar med symptom som uppstår efter oavsiktlig
intravaskulär injektion så som beskrivs i avsnitt 4.6.
4.11
Karenstid(er)
Nötkreatur, får och häst:
Kött och slaktbiprodukter:
Noll dygn.
Mjölk:
Noll timmar.
Svin:
Kött och slaktbiprodukter:
Noll dygn.
5.
FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER
Farmakoterapeutisk grupp: lokalanestetika, prokain, kombinationer.
ATCvet-kod: QN01BA52.
5.1
Farmakodynamiska egenskaper
Prokain
Prokain är ett syntetiskt lokalt verkande anestetikum av estertyp. Specifikt är det en ester av
paraaminobensoesyra, som ses som den lipofila delen av denna molekyl. Prokain stabiliserar
cellmembranet, vilket leder till minskad membrangenomtränglighet hos nervceller och därmed till en
minskad diffusion av natrium- och kaliumjoner. Detta stör bildningen av aktionspotentialer och
hämmar signalledningen. Hämmandet leder i sin tur till reversibel lokalbedövning. Neurala axoner
uppvisar varierande mottaglighet för lokalanestetika beroende på myelinskidornas tjockhet: neurala
axoner som inte är täckta av myelinskidor är mest mottagliga och neurala axoner som är täckta av en
tunn myelinskida bedövas snabbare än neurala axoner med tjocka myelinskidor.
Den lokalanestetiska effekten av prokain sätter in efter 5 till 10 minuter. Durationen för själva prokain
är kort (max 30 till 60 minuter); med tillägg av adrenalin till lösningen förlängs durationen upp till 90
till 120 minuter. Tillslag beror också på djurslaget och djurets ålder.
Förutom sin lokalanestetiska effekt har prokain även kärlvidgande och blodtryckssänkande effekter.
Adrenalin
Adrenalin är en katekolamin med sympatomimetiska egenskaper. Det orsakar en lokal
vasokonstriktion som genom att sakta ner absorptionen av prokainhydroklorid
förlänger den
anestetiska effekten av prokain. Den långsamma reabsorptionen av prokain minskar risken för
systemiska toxiska effekter. Adrenalin har även en stimulerande effekt på hjärtmuskeln.
5.2
Farmakokinetiska egenskaper
Prokain
Efter parenteral administrering tas prokain upp väldigt snabbt i blodet, särskilt på grund av sina
vasodilaterande egenskaper. Bland andra faktorer beror upptaget även på vaskularisering av
injektionsstället. Durationen är relativt kort på grund av snabb hydrolys av serumkolinesteras.
Tillägget av adrenalin, som har en vasodilaterande effekt, saktar ner absorptionen och förlänger den
lokalanestetiska effekten. Prokain har låg plasmaproteinbindning
(2 %).
På grund av sin relativt låga lipidlöslighet har prokain en dålig vävnadspenetration. Dock passerar det
blod-hjärnbarriären liksom placenta och diffunderar in i fostrets plasma.
Prokain hydrolyseras snabbt och nästan helt i paraaminobensoesyra och dietylaminoetanol
icke-specifik pseudokolinesteras, som förekommer naturligt i plasma samt i mikrosomala delar av
lever och andra vävnader. Paraaminobensoesyra, som hämmar sulfonamiders verkan, är i sin tur
konjugerad med t.ex. glukuronsyra och utsöndras via njurarna. Dietylaminoetanol,
som är en aktiv
metabolit i sig, bryts ned i levern. Prokains metabolism varierar beroende på djurslag.
Prokain utsöndras snabbt och fullständigt via njurarna som metaboliter. Halveringstiden i plasma är
kort, 1 till 1,5 timme. Renalt clearance beror på urinens pH: vid surt pH är utsöndringen högre, vid
basiskt pH är utsöndringen långsammare.
Adrenalin
Efter parenteral administrering absorberas adrenalin väl men långsamt på grund av vasokonstriktionen
inducerad av själva substansen. Det finns endast i små mängder i blodet eftersom det redan har
reabsorberats av vävnaderna.
Adrenalin och dess metaboliter distribueras snabbt till de olika organen.
Adrenalin omvandlas till inaktiva metaboliter i vävnaderna och i levern av monoaminoxidas
(MAO)-enzymer och katekol-O-metyltransferas (COMT).
Den systemiska aktiviteten av adrenalin är kort på grund av den snabba utsöndringen, som till största
del sker via njurarna i form av inaktiva metaboliter.
6.
FARMACEUTISKA UPPGIFTER
6.1
Förteckning över hjälpämnen
Natriummetylparahydroxibensoat (E219)
Natriummetabisulfit (E223)
Dinatriumedetat
Natriumklorid
Saltsyra (för pH-justering)
Vatten för injektionsvätskor
6.2
Viktiga inkompatibiliteter
Då blandbarhetsstudier saknas ska detta läkemedel inte blandas med andra läkemedel.
Lösningen är inkompatibel med alkaliska produkter, garvsyra och metalljoner.
6.3
Hållbarhet
Hållbarhet i oöppnad förpackning: 2 år
Hållbarhet i öppnad innerförpackning: 28 dygn
6.4.
Särskilda förvaringsanvisningar
Förvaras vid högst 25
Förvara injektionsflaskan i ytterkartongen. Ljuskänsligt.
6.5
Inre förpackning (förpackningstyp och material)
Bärnstensfärgad injektionsflaska av typ II-glas (Ph. Eur.) med belagd eller obelagd
brombutylgummimembran
av typ I (Ph.Eur.) och aluminiumkapsyl.
Kartong med 1 injektionsflaska à 100 ml
Kartong med 1 injektionsflaska à 250 ml
Kartong med 5 injektionsflaskor à 100 ml
Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.
6.6
Särskilda försiktighetsåtgärder för destruktion av ej använt läkemedel eller avfall efter
användningen
Ej använt läkemedel och avfall ska kasseras enligt gällande anvisningar.
7.
INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
Richter Pharma AG, Feldgasse 19, 4600 Wels, Österrike
8.
NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING
MTnr 36009
9.
DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE
Datum för första godkännandet:{DD/MM/ÅÅÅÅ}
10
DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN
19.06.2019
FÖRBUD MOT FÖRSÄLJNING, TILLHANDAHÅLLANDE OCH/ELLER ANVÄNDNING
Ej relevant.