PAFINUR 1 mg/ml oraaliliuos

Suomi - suomi - Fimea (Suomen lääkevirasto)

Osta se nyt

Pakkausseloste Pakkausseloste (PIL)

06-11-2020

Valmisteyhteenveto Valmisteyhteenveto (SPC)

06-11-2020

Aktiivinen ainesosa:
Rupatadini fumaras
Saatavilla:
J.Uriach y Compañia SA
ATC-koodi:
R06AX28
INN (Kansainvälinen yleisnimi):
Rupatadini fumaras
Annos:
1 mg/ml
Lääkemuoto:
oraaliliuos
Prescription tyyppi:
Resepti
Terapeuttinen alue:
rupatadiini
Tuoteyhteenveto:
Entiset kauppanimet: RUPAFIN
Valtuutuksen tilan:
Myyntilupa myönnetty
Myyntiluvan numero:
31442
Valtuutus päivämäärä:
2014-02-04

Lue koko asiakirja

ES/H/0105/002/II/051

PAKKAUSSELOSTE: TIETOA KÄYTTÄJÄLLE

Pafinur 1 mg/ml oraaliliuos

Rupatadiini

Lue tämä pakkausseloste huolellisesti ennen kuin aloitat lääkkeen ottamisen, sillä se sisältää

sinulle tärkeitä tietoja.

Säilytä tämä pakkausseloste. Voit tarvita sitä myöhemmin.

Jos sinulla on kysyttävää, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan

puoleen.

Tämä lääke on määrätty vain sinulle eikä sitä pidä antaa muiden käyttöön. Se voi aiheuttaa

haittaa muille, vaikka heillä olisikin samanlaiset oireet kuin sinulla.

Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee

myös sellaisia mahdollisia

haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa.

Katso kohta 4.

Tässä pakkausselosteessa

Mitä Pafinur on ja mihin sitä käytetään

Mitä sinun on tiedettävä ennen kuin otat Pafinur-valmistetta

Miten Pafinur-valmistetta otetaan

Mahdolliset haittavaikutukset

Pafinur-valmisteen säilyttäminen

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

1.

Mitä Pafinur on ja mihin sitä käytetään

Pafinur sisältää vaikuttavana aineena rupatadiinia, joka

on antihistamiini.

Pafinur-oraaliliuos lievittää 2–11-vuotiaiden lasten allergisen nuhan oireita, kuten aivastelua, nenän

vuotamista, nenän tukkoisuutta sekä silmien ja nenän kutinaa.

Pafinuria käytetään myös lievittämään 2–11-vuotiaiden lasten nokkosihottumaan liittyviä oireita

(allergista ihottumaa), kuten kutinaa ja rakkuloita (paikallista ihon punoitusta ja turvotusta).

2.

Mitä sinun on tiedettävä ennen kuin otat Pafinur-valmistetta

Älä ota Pafinur-valmistetta

Jos olet allerginen rupatadiinille tai tämän lääkevalmisteen jollekin

muulle aineelle (lueteltu

kohdassa 6).

Varoitukset ja varotoimet

Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan

kanssa ennen kuin otat Pafinur-valmistetta .

Jos sinulla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, kysy neuvoa lääkäriltä. Pafinur-valmisteen

käyttöä ei toistaiseksi suositella potilaille,

joilla on heikentynyt munuaisten tai maksan toiminta.

Jos sinulla on alhainen veren kaliumpitoisuus

ja/tai tietty sydämen rytmin poikkeavuus (tunnettu QTc-

ajan piteneminen EKG:ssä), jota voi esiintyä joissakin sydänsairauksissa, pyydä neuvoa lääkäriltä.

Lapset

Tätä lääkettä ei saa käyttää alle 2-vuotiaille tai alle 10 kg painaville lapsille.

Muut lääkevalmisteet ja Pafinur

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle,

jos parhaillaan käytät, olet äskettäin käyttänyt tai saatat

käyttää muita lääkkeitä.

ES/H/0105/002/II/051

Jos otat Pafinur-valmistetta, älä ota ketokonatsolia (sieni-infektioihin

käytettävä lääke) tai

erytromysiiniä (bakteeri-infektioihin käytettävä lääke) sisältäviä lääkkeitä.

Jos käytät keskushermostoa lamaavia lääkkeitä, statiineja (korkeiden kolesteroliarvojen hoitoon

käytettäviä lääkkeitä) tai midatsolaamia (lyhytaikaiseen rauhoittamiseen käytettävä lääke), pyydä

lääkäriltä neuvoa ennen Pafinur-valmisteen ottamista.

Pafinur ruuan, juoman ja alkoholin kanssa

Pafinur-valmistetta voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman ruokaa.

Pafinur-valmistetta ei saa ottaa yhdessä greippimehun kanssa, koska se voi lisätä Pafinur-valmisteen

pitoisuutta elimistössä.

Pafinur, annoksella 10 mg, ei lisää alkoholin aiheuttamaa uneliaisuutta

Raskaus ja imetys

Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy

lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Suositellulla annoksella Pafinur-valmisteen ei odoteta vaikuttavan ajokykyyn tai

koneidenkäyttökykyyn. Kun aloitat Pafinur-valmisteen ottamisen, sinun on kuitenkin oltava

varovainen, jotta havaitset, miten hoito vaikuttaa sinuun, ennen kuin ajat tai käytät koneita.

Pafinur sisältää sakkaroosia, metyyliparahydroksibentsoaattia ja propeeniglykolia

Tämä lääkevalmiste sisältää sakkaroosia, joten se voi olla hampaille haitallista. Jos lääkäri on kertonut

sinulle, ettet siedä joitakin sokereita, ota yhteyttä lääkäriin, ennen kuin otat tätä lääkevalmistetta.

Tämä lääkevalmiste sisältää metyyliparahydroksibentsoaattia, joka voi aiheuttaa allergisia reaktioita

(mahdollisesti viivästyneitä).

Tämä lääkevalmiste sisältää 200 mg propyleeniglykolia millilitraa kohti.

Mikäli

lapsesi

alle

5-vuotias,

keskustele

lääkärin tai apteekkihenkilöstön kanssa ennen tämän

lääkevalmisteen antamista lapsellesi, etenkin jos lapsesi käyttää muita propyleeniglykolia tai alkoholia

sisältäviä lääkevalmisteita.

Jos olet raskaana tai imetät, älä ota tätä lääkevalmistetta, ellei lääkärisi suosittele sitä sinulle. Lääkärisi

saattaa tehdä lisätutkimuksia, kun otat tätä lääkevalmistetta.

Jos sinulla on maksa- tai munuaissairaus, älä ota tätä lääkevalmistetta, ellei lääkärisi suosittele sitä

sinulle. Lääkärisi saattaa tehdä lisätutkimuksia, kun otat tätä lääkevalmistetta.

Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) 1 millilitraa kohti eli sen voidaan sanoa

olevan ”natriumiton”.

3.

Miten Pafinur-valmistetta otetaan

Ota Pafinur-valmistetta juuri siten kuin lääkäri on määrännyt. Tarkista ohjeet lääkäriltä tai

apteekkihenkilökunnalta,

jos olet epävarma.

Pafinur-oraaliliuos otetaan suun kautta.

Annostus lapsille, jotka painavat vähintään 25 kg: 5 ml (5 mg rupatadiinia) oraaliliuosta kerran

vuorokaudessa, ilman ruokaa tai ruoan kanssa.

Annostus lapsille, jotka painavat vähintään 10 kg ja alle 25 kg: 2,5 ml (2,5 mg rupatadiinia)

oraaliliuosta kerran vuorokaudessa, ilman ruokaa tai ruoan kanssa.

ES/H/0105/002/II/051

Lääkäri kertoo sinulle, kuinka pitkään Pafinur-hoitosi kestää.

Käyttöohje:

Avaa pullo painamalla korkkia ja kääntämällä sitä vastapäivään.

Ota ruisku ja aseta se reiälliseen sulkimeen ja käännä pullo ylösalaisin.

Täytä ruisku määrätyllä annoksella.

Anna suoraan annostusruiskusta.

Pese ruisku käytön jälkeen.

Jos otat enemmän Pafinur-valmistetta kuin sinun pitäisi

Jos olet ottanut liian suuren lääkeannoksen tai vaikkapa lapsi on ottanut lääkettä vahingossa, ota aina

yhteyttä lääkäriin, sairaalaan tai Myrkytystietokeskukseen (puh. 09 471 977) riskien arvioimiseksi ja

lisäohjeiden saamiseksi.

Jos unohdat ottaa Pafinur-valmistetta

Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi yksittäiset annokset.

4.

Mahdolliset haittavaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääkevalmiste voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät niitä

kuitenkaan saa.

Yleisiä haittavaikutuksia (joita esiintyy enintään yhdellä kymmenestä) ovat päänsärky ja uneliaisuus.

Melko harvinaisia haittavaikutuksia (joita esiintyy enintään yhdellä sadasta) ovat influenssa,

nenänielutulehdus, ylähengitystieinfektio,

kohonnut tietyntyyppisten valkosolujen määrä veressä

(eosinofilia)

madaltunut tietyntyyppisten valkosolujen määrä veressä (neutropenia)

, huimaus,

pahoinvointi,

ihottuma,

yöhikoilu ja uupumus.

Haittavaikutuksista ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee myös

sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa

haittavaikutuksista myös suoraan:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

FI-00034 Fimea

Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkevalmisteen

turvallisuudesta.

5.

Pafinur-valmisteen säilyttäminen

Ei lasten näkyville eikä ulottuville.

Tämä lääkevalmiste ei edellytä mitään erityisiä säilytysolosuhteita.

Älä käytä tätä lääkevalmistetta pullossa ja pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän

jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää. Kestoaika ensimmäisen

avauskerran jälkeen on sama kuin laatikkoon ja pulloon merkitty viimeinen käyttöpäivä.

Älä heitä lääkkeitä heittää viemäriin äläkä hävitä niitä talousjätteiden mukana. Kysy käyttämättömien

lääkkeiden hävittämisestä apteekista. Näin menetellen suojelet luontoa.

ES/H/0105/002/II/051

6.

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

Mitä Pafinur sisältää

Vaikuttava aine on rupatadiini. Yksi millilitra sisältää 1 mg rupatadiinia (fumaraattina).

Muita aineita ovat propeeniglykoli (E-1520), vedetön sitruunahappo, vedetön dinatriumfosfaatti,

sakkariininatrium,

sakkaroosi,

metyyliparahydroksibentsoaatti

(E-218),

kinoliinikeltainen

(E-104),

banaaniaromi,

puhdistettu

vesi.

Kohta

”Pafinur

sisältää

sakkaroosia,

metyyliparahydroksibentsoaattia ja propyleeniglykolia”.

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkauskoko

Pafinur on kirkas keltainen oraaliliuos.

Pafinur on pakattu keltaiseen muovipulloon, jossa on reiällinen tulppa ja turvasuljin. Yksi pullo sisältää

120 ml Pafinur-liuosta. Pakkauksessa on 5 ml:n oraaliruisku, jossa on 0,25 ml:n välein merkinnät.

Myyntiluvan haltija:

J. Uriach y Compañía, S.A.

Av. Camí Reial, 51-57

E-08184 Palau-solità i Plegamans (Barcelona – Espanja)

Valmistaja:

Italfarmaco S.A.

San Rafael, 3

Pol. Ind. Alcobendas

E-28108 Alcobendas (Espanja)

Recipharm Parets S.L.

Ramón y Cajal, 2

08150 Parets del Vallés (Spain)

Tällä lääkevalmisteella on myyntilupa Euroopan talousalueeseen kuuluvissa jäsenvaltioissa seuraavilla

kauppanimillä:

Rupatall 1mg/ml oral solution

Belgia, Luxembourg

Rinialer 1mg/ml oral solution

Portugali, Malta

Rupafin 1mg/ml oral solution

Itävalta, Bulgaria, Kroatia, Kypros, Tanska, Eesti, Saksa,

Kreikka, Islanti, Italia, Irlanti, Latvia, Liechtenstein, Liettua,

Alankomaat, Norja, Puola, Slovenia, Slovakian tasavalta,

Espanja

Rupatadine 1mg/ml oral solution

Yhdistynyt kuningaskunta

Wystamm 1mg/ml oral solution

Ranska

Tamalis 1mg/ml oral solution

Unkari, Tšekin tasavalta, Romania

Pafinur 1mg/ml oral solution

Ruotsi, Suomi

Tämä pakkausseloste on hyväksytty viimeksi 06.11.2020

ES/H/0105/002/II/051

BIPACKSEDEL: INFORMATION TILL PATIENTEN

Pafinur 1 mg/ml oral lösning

rupatadin

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om de

uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande :

Vad Pafinur är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Pafinur

Hur du tar Pafinur

Eventuella biverkningar

Hur Pafinur ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Pafinur är och vad det används för

Pafinur innehåller den aktiva substansen rupatadin som

är en antihistamin.

Pafinur oral lösning lindrar symtomen vid allergisk rinit såsom nysningar, rinnande näsa, nästäppa,

klåda i ögon och näsa hos barn i åldern 2 till 11 år.

Pafinur används också för att lindra symtomen i samband med urtikaria (allergiska hudutslag) t.ex.

klåda och nässelutslag (lokal hudrodnad och svullnad) hos barn i åldern 2 till 11 år.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Pafinur

Ta inte Pafinur

om du är allergisk (överkänslig) mot rupatadin eller något annat innehållsämne i detta

läkemedel (anges i avsnitt 6).

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du tar Pafinur.

Om du lider av njur- eller leverinsufficiens, rådfråga läkare. Användning av Pafinur rekommenderas

för närvarande inte till patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion.

Rådfråga din läkare om du har låga kaliumnivåer i blodet och/eller ett visst onormalt mönster i

hjärtrytmen (känt utdraget QTc-intervall på EKG) som kan förekomma vid vissa typer av

hjärtsjukdomar.

Barn

Detta läkemedel är inte avsett att användas av barn under 2 år eller som väger under 10 kg.

ES/H/0105/002/II/051

Andra läkemedel och Pafinur

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel.

Ta inte några läkemedel som innehåller ketokonazol (läkemedel mot svampinfektioner) eller

erytromycin (läkemedel mot bakterieinfektioner) om du tar Pafinur.

Om du tar CNS-dämpande läkemedel eller statinläkemedel (läkemedel som används för att behandla

höga kolesterolnivåer) eller midazolam (som är ett korttidsverkande lugnande medel), rådfråga din

läkare innan du tar Pafinur.

Pafinur med mat, dryck och alkohol

Pafinur kan tas med eller utan mat.

Pafinur får inte tas tillsammans med grapefruktjuice, eftersom detta kan öka nivån av Pafinur i din

kropp.

Pafinur, vid en dos på 10 mg, ökar inte den dåsighet som orsakas av alkohol.

Graviditet och amning

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Körförmåga och användning av maskiner

Vid rekommenderad dos förväntas inte Pafinur påverka förmågan att framföra fordon eller använda

maskiner. När du tar Pafinur för första gången bör du emellertid vara försiktig för att se hur

behandlingen påverkar dig innan du framför fordon eller använder maskiner.

Pafinur innehåller sackaros, metylparahydroxibensoat och propylenglykol

Detta läkemedel innehåller sackaros och kan skada tänderna. Om du fått veta av din läkare att du inte

tål vissa sockerarter, kontakta läkare innan du tar detta läkemedel.

Detta läkemedel innehåller metylparahydroxibensoat och kan orsaka allergiska reaktioner (möjligen

fördröjda).

Detta läkemedel innehåller 200 mg propylenglykol per ml.

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du ger ditt barn detta läkemedel om ditt barn är yngre än

5 år, särskilt om ditt barn använder andra läkemedel som innehåller propylenglykol

eller alkohol.

Ta inte detta läkemedel om du är gravid eller ammar, såvida inte läkare har rekommenderat det. Din

läkare kan göra extra kontroller medan du tar detta läkemedel.

Ta inte detta läkemedel om du har en lever- eller njursjukdom, såvida inte läkare har rekommenderat

det. Din läkare kan göra extra kontroller medan du tar detta läkemedel.

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per ml, dvs. är näst intill ”natriumfritt”.

3.

Hur du tar Pafinur

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare eller apotekspersonal om du är

osäker.

Pafinur oral lösning är avsedd för oral användning.

Dosering till barn som väger 25 kg eller mer: 5 ml (5 mg av rupatadin) av oral lösning en gång

dagligen med eller utan mat.

Dosering för barn som väger minst 10 kg och upp till 25 kg: 2,5 ml (2,5 mg rupatadin) oral lösning en

gång dagligen med eller utan mat.

ES/H/0105/002/II/051

Din läkare kommer att tala om för dig hur länge du ska behandlas med Pafinur.

Bruksanvisning:

Tryck ned och vrid samtidigt locket moturs för att öppna flaskan.

Ta sprutan och placera den i den perforerade proppen och vänd flaskan upp och ned.

Fyll sprutan med den ordinerade dosen.

Administrera direkt från doseringssprutan.

Rengör sprutan efter användning.

Om du har tagit för stor mängd av Pafinur

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 09 471 977) för bedömning av risken

samt rådgivning.

Om du har glömt att ta Pafinur

Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Vanliga biverkningar (kan påverka upp till 1 av 10 personer) är huvudvärk och sömnighet. Mindre

vanliga biverkningar (kan påverka upp till 1 av 100 personer) är influensa, nasofaryngit, infektion i

övre luftvägarna, ökat antal av vissa vita blodkroppar (eosinofili),

lågt antal av vissa vita blodkroppar

(neutropeni), yrsel, illamående, eksem, nattsvettningar och trötthet.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt via:

i Finland

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets

utvecklingscentret för

läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

FI-00034 FIMEA

i Sverige

Läkemedelsverket

Box 26

751 03 Uppsala

Webbplats: www.lakemedelsverket.se

Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka informationen om läkemedels säkerhet

5.

Hur Pafinur ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Inga särskilda förvaringsanvisningar krävs för detta läkemedel.

ES/H/0105/002/II/051

Används före utgångsdatum som anges på flaskan och kartongen efter Utg.dat. Utgångsdatumet är den

sista dagen i angiven månad. Hållbarheten efter första öppnande är densamma som utgångsdatumet

som anges på kartongen och flaskan.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är rupatadin. Varje ml innehåller 1 mg rupatadin (som fumarat).

Övriga

innehållsämnen

propylenglykol

(E-1520),

vattenfri

citronsyra,

vattenfri

dinatriumfosfat,

natriumsackarin,

sackaros,

metylparahydroxibensoat

(E-218),

kinolingult

(E-104),

bananarom och renat vatten. Se avsnitt 2 ”Pafinur innehåller sackaros, metylparahydroxibensoat och

propylenglykol”.

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Pafinur är en klar, gul oral lösning.

Pafinur är förpackad i en gulbrun plastflaska med perforerad propp och barnsäkert lock. Varje flaska

innehåller 120 ml Pafinur lösning. I förpackningen finns en 5 ml oral spruta som är graderad i intervall på

0,25 ml.

Innehavare av godkännande för försäljning:

J. Uriachy Compañía, S.A.

Av. Camí Reial, 51–57

E-08184 Palau-solità i Plegamans (Barcelona – Spanien)

Tillverkare:

Italfarmaco S.A.

San Rafael, 3

Pol. Ind. Alcobendas

E-28108 Alcobendas (Spanien)

Eller

Recipharm Parets S.L.

Ramón y Cajal, 2

08150 Parets del Vallés (Spanien)

Detta läkemedel är godkänt inom Europeiska ekonomiska samarbetsområdet under följande

namn:

Rupatall 1 mg/ml oral lösning

Belgien, Luxemburg

Rinialer 1 mg/ml oral lösning

Portugal, Malta

Rupafin 1 mg/ml oral lösning

Österrike, Bulgarien, Cypern, Estland, Tyskland, Grekland,

Italien, Irland, Lettland, Litauen, Nederländerna, Polen,

Slovenien, Slovakien, Spanien, Danmark, Island, Kroatien,

Norge, Liechtenstein

Rupatadine 1 mg/ml oral lösning

Storbritannien

Wystamm 1 mg/ml oral lösning

Frankrike

Tamalis 1 mg/ml oral lösning

Ungern, Tjeckien, Romänien

Pafinur 1 mg/ml oral lösning

Sverige, Finland

Denna bipacksedel ändrades senast i Sverige 24.08.2020 i Finland 06.11.2020

Lue koko asiakirja

ES/H/0105/001-002/II/051

1.

LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

Pafinur 1 mg/ml oraaliliuos

2.

VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

Yksi millilitra oraaliliuosta sisältää:

1 mg rupatadiinia (fumaraattina)

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:

sakkaroosi 300 mg/ml

metyyliparahydroksibentsoaatti (E218) 1,00 mg/ml

propyleeniglykoli (E1520) 200 mg/ml

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1.

3.

LÄÄKEMUOTO

Oraaliliuos.

Kirkas keltainen liuos.

4.

KLIINISET TIEDOT

4.1

Käyttöaiheet

Pafinur 1 mg/ml oraaliliuos on tarkoitettu seuraavien tilojen oireenmukaiseen hoitoon:

-2–11-vuotiaiden lasten allerginen nuha (mukaan lukien ympärivuotinen allerginen nuha) (ks.

kohta 5.1).

-2–11-vuotiaiden lasten nokkosihottuma (ks. kohta 5.1).

4.2

Annostus ja antotapa

Annostus

2–11-vuotiaat lapset.

Annostus lapsille, jotka painavat vähintään 25 kg: 5 ml (5 mg rupatadiinia) oraaliliuosta kerran

vuorokaudessa, ilman ruokaa tai ruoan kanssa.

Annostus lapsille, jotka painavat vähintään 10 kg ja alle 25 kg: 2,5 ml (2,5 mg rupatadiinia)

oraaliliuosta kerran vuorokaudessa ruoan kanssa tai ilman ruokaa.

Alle 2-vuotiaat lapset

Valmisteen antaminen alle 2-vuotiaille lapsille ei ole suositeltavaa, koska tietoja tästä ryhmästä

ei ole (ks. kohta 4.4).

Aikuiset ja nuoret (yli 12-vuotiaat)

ES/H/0105/001-002/II/051

Aikuisille

ja nuorille (yli 12-vuotiaille) on sopivampaa antaa rupatadiini 10 mg:n tabletteina.

Munuaisten

maksan

vajaatoimintapotilaat:

koska

munuaisten

tai maksan toimintahäiriötä

sairastavista potilaista ei ole kliinistä kokemusta, rupatadiinin käyttöä ei tällä hetkellä suositella

näille potilaille

Antotapa

Suun kautta.

Käyttöohje:

Avaa pullo painamalla korkkia ja kääntämällä sitä vastapäivään.

Ota ruisku ja aseta se reiälliseen sulkimeen ja käännä pullo ylösalaisin.

Täytä ruisku määrätyllä annoksella.

- Anna suoraan annostusruiskusta.

Pese ruisku käytön jälkeen.

4.3

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille

4.4

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Rupatadiinioraaliliuoksen turvallisuutta alle 2-vuotiaiden lasten hoidossa ei ole määritetty.

Rupatadiinin yhdistämistä vahvaan CYP3A4-inhibiittoriin on vältettävä ja sitä on käytettävä

varoen keskivahvojen CYP3A4-inhibiittoreiden

kanssa (ks. kohta 4.5).

Herkkien CYP3A4-substraattien (esim. simvastatiini, lovastatiini) ja kapean terapeuttisen

indeksin CYP3A4-substraattien (esim. siklosporiini,

takrolimuusi, sirolimuusi, everolimuusi,

sisapridi) annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen, koska rupatadiini voi suurentaa näiden

lääkkeiden pitoisuuksia plasmassa (ks. kohta 4.5).

Rupatadiinin antamista samanaikaisesti greippimehun kanssa ei suositella (ks. kohta 4.5).

Rupatadiinin

10 mg:n

tablettien

sydänturvallisuutta

arvioitiin

Thorough

QT/QTc

tutkimuksessa, johon osallistui aikuisia. Enintään 10-kertainen terapeuttinen annos rupatadiinia

aiheuttanut

vaikutuksia

EKG:hen

siten

aiheuta

huolta

sydänturvallisuudesta.

Rupatadiinia on kuitenkin käytettävä varoen potilaille, joilla on tunnetusti pidentynyt QT-aika,

korjaamaton

hypokalemia

samanaikaisia

proarytmisiä

tiloja,

kuten

kliinisesti

merkittävä

bradykardia tai akuutti sydänlihasiskemia.

Veren

kreatiinikinaasi-,

alaniiniaminotransferaasi-

aspartaattiaminotransferaasiarvon

nousu

sekä poikkeavuudet maksan toimintakokeissa ovat melko harvinaisia haittavaikutuksia, joita on

ilmoitettu 10 mg:n rupatadiinitablettien

yhteydessä aikuisilla.

Tämä lääkevalmiste sisältää sakkaroosia, joten se voi olla hampaille haitallista.

Potilaiden, joilla

harvinainen

perinnöllinen

fruktoosi-intoleranssi,

glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö

sakkaroosi-isomaltaasin vajaatoimintaa, ei tule käyttää tätä lääkettä.

Tämä

lääkevalmiste

sisältää

metyyliparahydroksibentsoaattia,

joka

aiheuttaa

allergisia

reaktioita (mahdollisesti viivästyneitä).

Tämä lääkevalmiste sisältää 200 mg propeeniglykolia millilitraa kohti.

ES/H/0105/001-002/II/051

Samanaikainen anto minkä tahansa alkoholidehydrogenaasin substraatin, kuten etanolin kanssa,

saattaa aiheuttaa haittavaikutuksia alle 5 vuoden ikäisille lapsille.

Vaikka

propyleeniglykolin

osoitettu

aiheuttavan

lisääntymis-

kehitystoksisuutta

eläimillä

ihmisillä,

saattaa

kulkeutua

sikiöön

sitä

havaittu

maidossa.

Tämän

seurauksena

propyleeniglykolin

antamista

raskaana

oleville

imettäville

potilaille

harkittava tapauskohtaisesti.

Lääkärin on valvottava sellaisten potilaiden hoitoa, joilla on heikentynyt munuaisten tai maksan

toiminta,

sillä

raportoitu

erilaisia

propyleeniglykoliin

liittyviä

haittavaikutuksia,

kuten

munuaisten

toimintahäiriö

(akuutti

tubulaarinen

nekroosi),

munuaisten

akuutti

vajaatoiminta

sekä maksan vajaatoiminta.

Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol natriumia (23 mg) 1 millilitraa kohti eli sen voidaan

sanoa olevan ”natriumiton”.

4.5

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Rupatadiinin oraaliliuosta koskevia yhteisvaikutustutkimuksia ei ole suoritettu lapsille.

Yhteisvaikutustutkimuksiin on osallistunut vain aikuisia ja nuoria (yli 12-vuotiaita), ja niissä on

käytetty rupatadiinin 10 mg:n tabletteja.

Muiden lääkkeiden vaikutukset rupatadiiniin

Samanaikaista

käyttöä

vahvojen

CYP3A4-inhibiittoreiden

kanssa

(esim.

itrakonatsoli,

ketokonatsoli,

vorikonatsoli,

posakonatsoli, HIV-proteaasinestäjät, klaritromysiini, nefatsodoni)

on vältettävä ja keskivahvoja CYP3A4-inhibiittoreita (erytromysiini, flukonatsoli, diltiatseemi)

on käytettävä samanaikaisesti varoen.

20 mg:n rupatadiiniannos samanaikaisesti ketokonatsolin kanssa suurentaa rupatadiinin systeemisen

altistuksen 10-kertaiseksi ja samanaikainen anto erytromysiinin kanssa 2–3-kertaiseksi. Näihin

muutoksiin ei liittynyt vaikutusta QT-aikaan tai haittavaikutusten lisääntymistä verrattuna samoihin

lääkkeisiin erikseen annettuina.

Yhteisvaikutus greippimehun kanssa: Samanaikainen greippimehun käyttö suurensi rupatadiinin

10 mg:n tabletin systeemistä altistusta 3,5-kertaisesti. Näin käy, koska greippimehussa on yksi tai

useampi yhdiste, joka inhiboi CYP3A4:ää ja voi siten suurentaa tämän metaboloimien

lääkkeiden, kuten rupatadiinin, plasmapitoisuuksia. Lisäksi on viitteitä siitä, että greippimehu

voi vaikuttaa suoliston lääkkeenkuljetusjärjestelmiin,

kuten P-glykoproteiiniin. Greippimehua ei

saa käyttää samaan aikaan tämän valmisteen kanssa.

Rupatadiinin vaikutukset muihin lääkkeisiin

Käytettäessä rupatadiinia samanaikaisesti sellaisten muiden metaboloituvien lääkkeiden kanssa,

joilla on kapea terapeuttinen ikkuna, on noudatettava varovaisuutta, koska rupatadiinin

vaikutuksista muihin lääkkeisiin on niukasti tietoa.

Yhteisvaikutus alkoholin kanssa: Alkoholin nauttimisen jälkeen 10 mg:n rupatadiiniannos aiheutti

marginaalisia vaikutuksia joissakin psykomotorisissa testeissä, vaikka tulokset eivät merkitsevästi

eronneet pelkän alkoholin nauttimisen vaikutuksista. 20 mg:n annos suurensi alkoholin käytön

aiheuttamaa toimintakyvyn alenemista.

Yhteisvaikutus keskushermostoa lamaavien aineiden kanssa: kuten muidenkaan antihistamiinien

kohdalla, yhteisvaikutusta keskushermostoa lamaavien aineiden kanssa ei voida sulkea pois.

ES/H/0105/001-002/II/051

Yhteisvaikutukset statiinien kanssa: Oireettomia CK-arvon nousuja on raportoitu melko harvoin

rupatadiinia koskeneissa kliinisissä tutkimuksissa. Statiinit metaboloituvat sytokromi

P450 CYP3A4 -isoentsyymin avulla, ja statiinien yhteisvaikutusriskiä ei tunneta. Tästä syystä

rupatadiinia on käytettävä varoen, kun sitä annetaan samanaikaisesti statiinien kanssa.

Yhteisvaikutus midatsolaamin kanssa: kun annettiin samanaikaisesti 10 mg rupatadiinia ja 7,5 mg

midatsolaamia, havaittiin hieman korkeampi altistuminen midatsolaamille (Cmax ja AUC). Tämän

perusteella rupatadiini on CYP3A4: n heikko estäjä.

4.6

Fertiliteetti, raskaus ja imetys

Raskaus

Tiedot

vähäisestä

määrästä (2) altistuneita raskauksia eivät viittaa rupatadiinin aiheuttamiin

haittavaikutuksiin raskaudelle tai sikiön / vastasyntyneen lapsen terveydelle. Tähän mennessä

muita epidemiologisia tietoja ei ole saatavilla. Eläinkokeet eivät viittaa suoraan tai epäsuoraan

haitalliseen

vaikutukseen

raskauden,

alkion/sikiön

kehityksen, synnytyksen tai postnataalisen

kehityksen

osalta

(ks.

kohta 5.3).

Varotoimenpiteenä

suositeltavaa

välttää

rupatadiinin

käyttöä raskauden aikana.

Imetys

Rupatadiini

erittyy

eläinten

maitoon.

tiedetä,

erittyykö

rupatadiini

ihmisen

rintamaitoon.

On päätettävä

lopetetaanko

rintaruokinta

lopetetaanko

rupatadiinihoito

ottaen

huomioon

rintaruokinnasta aiheutuvat hyödyt lapselle ja hoidosta koituvat hyödyt äidille.

Fertiliteetti

Kliinisiä

tietoja

hedelmällisyydestä

ole.

Eläinkokeissa

todettu

merkittävää

hedelmällisyyden heikkenemistä ihmisen suurinta hoitoannosta suuremmilla altistustasoilla (ks.

kohta 5.3).

4.7

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Suoritetussa kliinisessä tutkimuksessa 10 mg:n rupatadiiniannoksella ei ollut vaikutusta ajokykyyn

ja koneiden käyttökykyyn. Siitä huolimatta on oltava varovainen ennen ajamista ja koneiden

käyttämistä, kunnes potilaan yksilöllinen reaktio rupatadiiniin on määritetty.

4.8

Haittavaikutukset

Rupatadiinin oraaliliuosta koskeviin kliinisiin tutkimuksiin osallistui

626 iältään 2–11-vuotiasta

lasta.

Näistä

potilasta

hoidettiin

2,5 mg:n

rupatadiiniannoksella,

potilasta

mg:n

rupatadiiniannoksella ja 249 sai lumelääkettä ja 71 sai desloratadiinia.

Haittavaikutusten esiintymistiheydet ovat seuraavat:

Yleinen (≥1/100, <1/10)

Melko harvinainen (≥1/1 000, <1/100)

Kliinisissä tutkimuksissa rupatadiinin oraaliliuoksella hoidettujen potilaiden haittavaikutusten

esiintymistiheydet olivat seuraavat:

Elinjärjestelmäluokan nimi

Rupatadine

2,5 mg

Rupatadine

5 mg

Lumelääke

Esiintymistiheys Suositeltu termi

(n = 147)

(n = 159)

(n = 249)

ES/H/0105/001-002/II/051

Elinjärjestelmäluokan nimi

Rupatadine

2,5 mg

Rupatadine

5 mg

Lumelääke

Esiintymistiheys Suositeltu termi

(n = 147)

(n = 159)

(n = 249)

Infektiot

Melko

harvinaiset

Influenssa

1(0,63 %)

Nenänielutulehdus

1 (0,68 %)

Ylähengitystieinfektio

1 (0,68 %)

Veri ja imukudos

Melko

harvinaiset

Eosinofilia

1(0,63 %)

Neutropenia

1(0,63 %)

Hermosto

Yleiset

Päänsärky

2 (1,36 %)

4 (2,52 %)

4 (1,61 %)

Uneliaisuus

2 (1,26 %)

Melko

harvinaiset

Huimaus

1 (0,63 %)

1 (0,40 %)

Ruoansulatuselimistö

Melko

harvinaiset

Pahoinvointi

1 (0,63 %)

2 (0,80 %)

Iho ja ihonalainen kudos

Melko

harvinaiset

Ekseema

1 (0,63 %)

1 (0,40 %)

Yöhikoilu

1 (0,63 %)

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

Melko

harvinaiset

Uupumus

1 (0,63 %)

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä

haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteenhyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin.

Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

FI-00034 Fimea

4.9

Yliannostus

Yliannostustapauksia ei ole ilmoitettu aikuisilla tai lapsilla. Kliinisessä turvallisuustutkimuksessa,

johon osallistui aikuisia, päivittäinen rupatadiiniannos 100 mg 6 päivänä oli hyvin siedetty. Yleisin

ES/H/0105/001-002/II/051

haittavaikutus oli uneliaisuus. Jos otetaan vahingossa erittäin suuria annoksia, on annettava

oireenmukaista hoitoa sekä tarvittavia tukitoimia.

5.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

5.1

Farmakodynaamiset ominaisuudet

Farmakoterapeuttinen

ryhmä:

muut

systeemisesti

käytettävät

antihistamiinit,

ATC-koodi:

R06A X28.

Rupatadiini

toisen

sukupolven

antihistamiini,

pitkävaikutteinen

histamiiniantagonisti,

jolla

selektiivistä

perifeerisen

-reseptorin

antagonistivaikutusta.

Joidenkin

metaboliittien

(desloratadiini ja sen hydroksyloidut metaboliitit) antihistamiiniaktiviteetti säilyy ja voi osittain

vaikuttaa lääkkeen yleiseen tehoon.

In

vitro

-tutkimuksissa,

joissa

käytettiin

suuria

rupatadiinipitoisuuksia,

osoitettu

immunologisilla ja ei-immunologisilla ärsykkeillä indusoidun syöttösolujen degranulaation sekä

sytokiinien,

erityisesti

ihmisen

syöttösoluista

monosyyteistä

vapautumisen

inhiboitumista. Havaittujen kokeellisten tietojen kliinistä merkitystä ei ole varmistettu.

Rupatadiinin

oraaliliuoksen

farmakokineettinen

profiili oli samanlainen 6–11-vuotiailla lapsilla

aikuisilla

(>12-vuotiailla):

myös

farmakodynaaminen

vaikutus

havaittiin

(rakkula-alueen

esto, antihistamiinivaikutus) neljän viikon hoidon jälkeen. Satunnaistettu, kaksoissokkoutettu ja

lumekontrolloitu

vahvistustutkimus,

johon

osallistuneilla

6–11-vuotiailla

lapsilla

jatkuva

allerginen

nuha,

osoitti,

että

rupatadiinin

oraaliliuoksella

parempi

profiili

nenäoireiden

vähentämisessä

(vetinen

vuoto

nenän,

suun,

kurkun

ja/tai

korvien

kutina)

kuin

lumelääkkeellä,

jatkuvaa

allergista

nuhaa

sairastaneita

lapsia

hoidettiin 4 ja 6 viikkoa.

Lisäksi

merkitsevä

elämänlaadun

parannus

havaittiin

kautta

tutkimuksen

verrattuna

lumelääkkeeseen.

Kroonista spontaania nokkosihottumaa tutkittiin kliinisenä mallina tarkoituksena arvioida anti-

-yhdisteiden

tehokkuutta

kaikissa

nokkosihottumatiloissa,

koska

taustapatofysiologia

samantapainen

huolimatta

etiologiasta

koska

näitä

kroonisia potilaita voidaan helpommin

rekrytoida kliiniseen tutkimukseen. Nokkosihottuma on syöttösoluperäinen sairaus ja histamiini

muut

välittäjäaineet

(PAF

sytokiinit)

ovat

pääasiallisia

välittäjiä

kaikkien

nokkosihottumaleesioiden kehittymisessä. Koska rupatadiini kykenee estämään histamiinin ja

muiden

tulehdusvälittäjäaineiden

vapautumista,

oletetaan

olevan

tehokas

oireiden

lievityksessä

kroonisen

spontaanin

nokkosihottuman

lisäksi

myös

muissa

nokkosihottumatiloissa, kuten kliinisissä ohjeissa suositellaan.

Rupatadiinioraaliliuoksen

tehokkuus

2–11-vuotiaiden

lasten

kroonisessa

spontaanissa

nokkosihottumassa

osoitettu

satunnaistetussa,

aktiivi-

lumelääkekontrolloidussa

monikeskustutkimuksessa. Tutkimukseen otettiin yhteensä 206 lasta. Lapsista 113 oli iältään 2–

5-vuotiaita

6–11-vuotiaita.

Lapsia

hoidettiin

rupatadiinilla

(n = 66),

lumelääkkeellä

(n = 69)

desloratadiinilla

(n = 71).

Annettu

rupatadiiniannos

2,5 mg

enintään

25 kg

painavilla lapsilla ja 5 mg yli 25 kg painavilla lapsilla. Annettu desloratadiiniannos oli 1,25 mg

alle

25 kg

painavilla

lapsilla

2,5 mg yli 25 kg painavilla lapsilla. Tilastollisesti merkitsevä

parannus

lumelääkkeeseen

verrattuna

osoitettiin

keskimääräisenä

muutoksena

viikoittaisissa

nokkosihottuma-aktiviteetin

pisteissä

(UAS7;

koostuu

rakkuloista

kutinasta),

joka

pääasiallinen

päätetapahtuma

arvioitiin

6 viikon

hoidon

jälkeen

(rupatadiini

–11,77

lumelääke

–5,55;

<0,001).

Keskimääräinen

prosenttimääräinen

vähenemä

viikoittaisessa

rakkuloiden

määrässä

tutkimuksen

päättymishetkellä

verrattuna

lähtötilanteeseen

oli 56,7 %

rupatadiinilla,

49,4 %

desloratadiinilla

22,7 %

lumelääkkeellä.

Molemmilla

aktiivisilla

hoidoilla

(rupatadiini

desloratadiini)

saavutettiin

tilastollisesti

merkitsevä

parannus

ES/H/0105/001-002/II/051

lumelääkkeeseen verrattuna rakkuloiden ja kutinan vähenemisessä, kun taas aktiivisten hoitojen

välillä

ollut

tilastollisesti

merkitseviä

eroja.

50 %:n

vasteen

viikoittaisissa

nokkosihottuman

aktiivisuuspisteissä

(UAS7-asteikko,

nokkosihottuma

kutina)

saaneiden

potilaiden

prosenttiosuus

61 %

rupatadiinilla

hoidetuilla

lapsilla

verrattuna

36 %:iin

lumelääkkeellä hoidetuista lapsista ja 54 %:iin desloratadiinilla hoidetuista lapsista.

Kliinisissä tutkimuksissa vapaaehtoisilla (n = 393) ja potilailla (n = 2 650), joilla oli allerginen

nuha

krooninen

idiopaattinen

urtikaria,

ilmennyt

merkittäviä

vaikutuksia

elektrokardiogrammissa, kun rupatadiinitabletteja annettiin annoksilla 2–100 mg.

Euroopan

lääkevirasto

myöntänyt

vapautuksen

velvoitteesta

toimittaa

tutkimustulokset

Pafinur-oraaliliuoksen

käytöstä

kaikkien

pediatristen

potilasryhmien

allergisen

nuhan

kroonisen

nokkosihottuman

hoidossa

(ks.

kohta

ohjeet

käytöstä

pediatristen

potilaiden

hoidossa).

5.2

Farmakokinetiikka

Pediatriset potilaat

2–5- ja 6–11-vuotiaiden lasten alaryhmässä rupatadiini imeytyi nopeasti ja keskimääräinen C

2,5ng/ml

toistuvan

suun kautta annon jälkeen. Altistuksen osalta keskimääräinen

käyrän alapuolinen kokonaisalue (AUC) oli 10,4 ng∙h/ml 2–5-vuotiailla lapsilla ja 10,7 ng·h/ml

6–11-vuotiailla lapsilla Kaikki nämä arvot ovat samantapaisia kuin aikuisista ja nuorista saadut.

Rupatadiinin keskimääräinen eliminaation puoliintumisaika

2–5-vuotiailla lapsilla oli 15,9 h ja

6–11-vuotiailla lapsilla 12,3 h, mitkä ovat pidempiä kuin tablettien osalta raportoidut aikuisten

ja nuorten arvot.

Ruoan nauttimisen vaikutus

Rupatadiinin

oraaliliuosta

koskevia

ruokayhteisvaikutustutkimuksia

suoritettu.

Ruoan

vaikutusta tutkittiin antamalla 10 mg:n rupatadiinitabletteja aikuisille ja nuorille. Ruoan nauttiminen

suurensi rupatadiinin systeemistä altistusta (AUC) noin 23 %. Plasman enimmäispitoisuuteen (C

ruoan nauttiminen ei vaikuttanut. Näillä eroilla ei ollut kliinistä merkitystä.

Metabolia ja eliminaatio

Aikuisille

tehdyssä

erittymistutkimuksessa

34,6 % annetusta rupatadiinista löytyi virtsasta ja

60,9 % ulosteista seuraavien 7 päivän aikana. Suun kautta annettaessa rupatadiini metaboloituu

huomattavasti ennen systeemistä metaboliaa. Muuttumattoman vaikuttavan aineen määrä virtsassa

ja ulosteessa oli merkityksetön. Tämä tarkoittaa, että rupatadiini metaboloituu lähes kokonaan.

Aktiivinen

metaboliitti

desloratadiini

muodosti

karkeasti

ottaen

27 %

systeemisestä

kokonaisaltistuksesta vaikuttaville aineille ja muut hydroksyloidut johdannaiset 48 %.. Ihmisen

maksan

mikrosomien

in

vitro

-metaboliatutkimukset

viittaavat

siihen,

että

rupatadiini

metaboloituu pääasiassa sytokromi P450:n (CYP 3A4) vaikutuksesta.

In vitro -tutkimusten perusteella on epätodennäköistä, että rupatadiinilla on estävä vaikutus

CYP1A2:een,

CYP2B6:een,

CYP2C8:aan,

CYP2C19:ään,

UGT1A1:een

UGT2B7:ään.

Rupatadiinin ei odoteta estävän systeemisessä maksakierrossa ja suolistossa kuljettajaproteiineja

OATP1B1,

OATP1B3

BCRP

(rintasyövän

resistenssiproteiini).

Lisäksi

havaittiin

lievää

suoliston P-gp:n (P-glykoproteiini) estävää vaikutusta.

CYP-entsyymien induktiota koskevassa in vitro -tutkimuksessa katsotaan, että riski rupatadiinin

aiheuttamasta maksan CYP1A2-, CYP2B6- ja CYP3A4-entsyymien in vivo -induktiosta on

epätodennäköinen.

In

vivo

-tutkimuksen

perusteella

rupatadiini

estää

lievästi

CYP3A4-

entsyymin toimintaa.

ES/H/0105/001-002/II/051

5.3

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Farmakologiaa, toistuvan altistuksen aiheuttamaa toksisuutta, genotoksisuutta ja karsinogeenisuutta

koskevat prekliiniset tiedot eivät viittaa erityiseen vaaraan ihmisille.

kertaa

aikuisille

suositeltua

kliinistä

rupatadiiniannosta

(10 mg)

suurempi

annos

pidentänyt QTc-aikaa tai QRS-väliä eikä aiheuttanut rytmihäiriöitä eri eläinlajeilla, kuten rotilla,

marsuilla tai koirilla. Rupatadiini ja eräs sen pääasiallisista aktiivisista metaboliiteista ihmisissä,

3-hydroksidesloratadiini,

eivät

vaikuttaneet

sydämen

aktiopotentiaaliin

koiran

eristetyissä

Purkinjen säikeissä pitoisuuksilla, jotka olivat vähintään 2000 kertaa suuremmat kuin 10 mg:n

annoksen antamisen jälkeen saavutettu ihmisten C

. Tutkimuksessa, jossa arvioitiin vaikutusta

ihmisen kloonattuun HERG-kanavaan, rupatadiini inhiboi kyseisen kanavan pitoisuudella, joka

oli 1685-kertainen verrattuna C

-arvoon, joka saatiin 10 mg:n rupatadiiniannoksen antamisen

jälkeen. Rotille tehdyssä kudoksiin jakautumisen tutkimuksissa, joissa käytettiin radioleimattua

rupatadiinia, osoitettiin, ettei rupatadiini keräänny sydänkudokseen.

Rotilla urosten ja naarasten hedelmällisyys heikkeni huomattavasti annoksella 120 mg/kg/vrk,

mikä tuotti 268-kertaisen C

-arvon verrattuna ihmisiin, jotka saivat hoitoannosta (10 mg/vrk).

Sikiötoksisuutta

(kasvun

viivästymistä,

epätäydellistä

luutumista,

lieviä

luustolöydöksiä)

havaittiin

rotilla

vain

emotoksisilla

annostasoilla

mg/kg/vrk).

Kaniineilla

kehitystoksisuudesta ei havaittu merkkejä enintään 100 mg/kg annoksilla. Kehityksenaikaiseksi ei

haittavaikutusta -tasoksi määritettiin 5 mg/kg/vrk rotilla ja 100 mg/kg/vrk kaniineilla, mikä tuotti

45 ja 116 kertaa korkeamman C

-arvon kuin hoitoannoksen (10 mg/vrk) saaneilla ihmisillä.

6.

FARMASEUTTISET TIEDOT

6.1

Apuaineet

Propyleeniglykoli

(E1520)

Vedetön sitruunahappo

Vedetön dinatriumfosfaatti

Sakkariininatrium

Sakkaroosi

Metyyliparahydroksibentsoaatti (E218)

Kinoliinikeltainen (E104)

Banaaniaromi

(sekoitus

makuaineita,

makuvalmisteita

luonnollisia

makuaineita

sekä

propyleeniglykolia)

Puhdistettu vesi

6.2

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen

6.3

Kestoaika

30 kuukautta.

Kestoaika

ensimmäisen

avauskerran

jälkeen

sama

kuin

laatikkoon

pullon

merkitty

viimeinen käyttöpäivä.

6.4

Säilytys

ES/H/0105/001-002/II/051

Tämä lääkevalmiste ei edellytä mitään erityisiä säilytysolosuhteita.

6.5

Pakkaustyyppi ja pakkauskoko (pakkauskoot)

120 ml:n keltainen polyeteenitereftalaattipullo (PET), jossa on matalatiheyksisestä polyeteenistä

(LDPE) valmistettu tulppa ja keltainen korkeatiheyksisestä polyeteenistä (HDPE) valmistettu

turvasuljin.

Pullo

pakattu

pahvilaatikkoon,

joka

sisältää

myös

5 ml:n

oraaliruiskun

(polypropeenia, polyeteeniä), jossa on asteikko 0,25 ml:n välein.

6.6

Erityiset varotoimet hävittämiselle ja muut käsittelyohjeet

Ei erityisiä vaatimuksia.

Käyttämätön lääkevalmiste tai jäte on hävitettävä paikallisten vaatimusten mukaisesti.

7.

MYYNTILUVAN HALTIJA

J. Uriach y Compañia, S.A.

Av. Camí Reial, 51-57

08184 Palau-solità i Plegamans (Espanja)

Puhelin: +34 93 864 96 92

Faksi: +34 93 864 66 06

8.

MYYNTILUVAN NUMERO(T)

31442

9.

MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ/UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ

Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 04 helmikuuta

2014

10.

TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ

06.11.2020

Samankaltaiset tuotteet

Etsi tähän tuotteeseen liittyviä ilmoituksia

Näytä asiakirjojen historia

Jaa nämä tiedot