ORISILD 20 mg tabletti, kalvopäällysteinen

Suomi - suomi - Fimea (Suomen lääkevirasto)

Osta se nyt

Pakkausseloste Pakkausseloste (PIL)

21-05-2020

Valmisteyhteenveto Valmisteyhteenveto (SPC)

21-05-2020

Aktiivinen ainesosa:
Sildenafili citras
Saatavilla:
Orion Corporation
ATC-koodi:
G04BE03
INN (Kansainvälinen yleisnimi):
Sildenafili citras
Annos:
20 mg
Lääkemuoto:
tabletti, kalvopäällysteinen
Prescription tyyppi:
Resepti
Terapeuttinen alue:
sildenafiili
Tuoteyhteenveto:
Määräämisehto: Hoito tulee aloittaa vain pulmonaalihypertension hoitoon perehtyneen lääkärin määräyksestä ja toteuttaa hänen valvonnassaan.
Valtuutuksen tilan:
Myyntilupa myönnetty
Myyntiluvan numero:
33763
Valtuutus päivämäärä:
2016-09-27

Pakkausseloste: Tietoa potilaalle

Orisild 20 mg kalvopäällysteiset tabletit

sildenafiili

Lue tämä pakkausseloste huolellisesti ennen kuin aloitat tämän lääkkeen ottamisen, sillä se

sisältää sinulle tärkeitä tietoja.

Säilytä tämä pakkausseloste. Voit tarvita sitä myöhemmin.

Jos sinulla on kysyttävää, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

Tämä lääke on määrätty vain sinulle eikä sitä pidä antaa muiden käyttöön. Se voi aiheuttaa

haittaa muille, vaikka heillä olisikin samanlaiset oireet kuin sinulla.

Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee

myös sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Ks.

kohta 4.

Tässä pakkausselosteessa kerrotaan:

Mitä Orisild on ja mihin sitä käytetään

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Orisildia

Miten Orisildia otetaan

Mahdolliset haittavaikutukset

Orisildin säilyttäminen

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

1.

Mitä Orisild on ja mihin sitä käytetään

Orisild sisältää vaikuttavana aineena sildenafiilia, joka kuuluu lääkeaineryhmään, jonka nimi on

fosfodiesteraasi tyypin 5 (PDE5) estäjät.

Orisild alentaa keuhkoverenpainetta laajentamalla keuhkojen verisuonia.

Orisildia käytetään aikuisten, lasten ja nuorten (1–17-vuotiaiden) keuhkoverenpainetaudin

(pulmonaalihypertension) hoitoon.

Sildenafiilia, jota Orisild sisältää, voidaan joskus käyttää myös muiden kuin tässä pakkausselosteessa

mainittujen sairauksien hoitoon. Kysy neuvoa lääkäriltä, apteekkihenkilökunnalta tai muulta

terveydenhuollon ammattilaiselta tarvittaessa ja noudata aina heiltä saamiasi ohjeita.

2.

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Orisildia

Älä ota Orisildia

jos olet allerginen sildenafiilille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6)

jos käytät lääkkeitä, jotka sisältävät nitraatteja, tai typpioksidien luovuttajia (kuten amyylinitriittiä).

Näitä lääkkeitä käytetään usein rintakivun (eli angina pectoriksen) lievitykseen. Orisild voi lisätä

näiden lääkkeiden vaikutuksia voimakkaasti. Kerro lääkärille, jos käytät jotakin tällaista lääkettä.

Jos et ole varma, kysy lääkäriltä tai apteekista.

jos otat riosiguaattia. Tätä lääkettä käytetään keuhkoverenpainetaudin (korkea verenpaine

keuhkoissa) ja kroonisen tromboembolisen keuhkoverenpainetaudin (korkea verenpaine

keuhkoissa johtuen keuhkoverisuonia ahtauttavista verihyytymistä) hoitoon. PDE5:n estäjien,

kuten Orisildin, on todettu lisäävän tämän lääkkeen verenpainetta alentavaa vaikutusta. Jos

käytät riosiguaattia tai et ole varma asiasta, kysy lääkäriltäsi.

jos olet äskettäin sairastanut aivohalvauksen, sydäninfarktin tai sinulla on vaikea maksasairaus tai

hyvin matala verenpaine (< 90/50 mmHg)

jos käytät sieni-infektioiden hoitoon tarkoitettua lääkettä, kuten ketokonatsolia tai itrakonatsolia,

tai ritonaviiria (HIV:n hoitoon)

jos olet joskus aiemmin menettänyt näkökykysi, koska verenvirtaus silmähermoon on häiriintynyt

etummaisen näköhermon ei-tulehduksellisen, hapenpuutteesta johtuvan vaurion (NAION) vuoksi.

Varoitukset ja varotoimet

Keskustele lääkärin kanssa ennen kuin otat Orisildia, jos

sairautesi johtuu pikemminkin tukkeutuneesta tai ahtautuneesta keuhkolaskimosta kuin

tukkeutuneesta tai ahtautuneesta valtimosta

sinulla on vaikea sydänsairaus

sinulla on sydämen pumppaavien kammioiden toimintahäiriö

sinulla on kohonnut keuhkoverenpaine

sinulla on matala verenpaine levossa

menetät paljon nestettä elimistöstä (elimistön kuivumistila), mikä saattaa tapahtua, jos hikoilet

runsaasti tai et juo riittävästi nestettä. Tällaista saattaa tapahtua, jos sinulla on kuumetta,

oksentelet tai sinulla on ripuli.

sinulla on harvinainen perinnöllinen silmäsairaus (retinitis pigmentosa)

sinulla on veren punasolujen poikkeavuus (sirppisoluanemia), verisolusyöpä (leukemia), luuytimen

syöpä (multippeli myelooma) tai siittimen sairaus tai epämuotoisuus

sinulla on parhaillaan mahahaava, verenvuotohäiriö (kuten hemofilia) tai nenäverenvuotoja

käytät erektiolääkkeitä.

Kun PDE5-estäjiä, kuten sildenafiilia, on käytetty miehen erektiohäiriöiden hoitoon, seuraavia

näkökykyyn liittyviä haittavaikutuksia on raportoitu (esiintymistiheys tuntematon): näkökyvyn osittainen,

äkillinen, ohimenevä tai pysyvä heikkeneminen tai menetys toisesta tai kummastakin silmästä.

Jos näkökykysi heikkenee äkillisesti tai menetät näkösi, lopeta Orisildin käyttö ja ota heti yhteyttä

lääkäriin (ks. myös kohta 4).

Pitkittyneitä ja toisinaan kivuliaita erektioita on raportoitu miehillä sildenafiilin ottamisen jälkeen. Jos

erektiosi kestää yli 4 tuntia, lopeta Orisildin käyttö ja ota heti yhteyttä lääkäriin (ks. myös

kohta 4).

Erityisesti huomattavaa munuais- tai maksapotilaiden suhteen

Kerro lääkärillesi, jos sinulla on munuais- tai maksavaivoja. Lääkäri saattaa muuttaa lääkkeen

annostusta.

Lapset

Orisildia ei saa antaa alle 1-vuotiaille lapsille.

Muut lääkevalmisteet ja Orisild

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan otat tai olet äskettäin ottanut tai saatat ottaa

muita lääkkeitä.

nitraatteja sisältäviä lääkkeitä tai typpioksidien luovuttajia, kuten amyylinitraattia. Näitä lääkkeitä

käytetään usein rintakivun eli angina pectoriksen lievittämiseen (ks. kohta 2 Ennen kuin otat

Orisildia)

kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos käytät riosiguaattia

hoitoa keuhkoverenpainetautiin (esim. bosentaania, iloprostia)

mäkikuismaa (rohdosvalmiste) sisältäviä lääkkeitä, rifampisiinia (bakteeri-infektioiden hoitoon),

karbamatsepiinia, fenytoiinia tai fenobarbitaalia (joita käytetään mm. epilepsian hoitoon)

verenohennuslääkkeitä (esimerkiksi varfariinia), vaikka näistä ei ole aiheutunut haittavaikutuksia

lääkkeitä, jotka sisältävät erytromysiiniä, klaritromysiiniä, telitromysiiniä (antibiootteja, joita

käytetään tiettyjen bakteeritulehdusten hoitoon), sakinaviiria (HIV:n hoitoon) tai nefatsodonia

(masennuksen hoitoon), sillä annostasi on ehkä muutettava

alfasalpaajia (esim. doksatsosiinia) korkean verenpaineen tai eturauhasvaivojen hoitoon, koska

näiden kahden lääkkeen samanaikainen käyttö voi aiheuttaa oireena verenpaineen alenemista

(esim. huimausta, heikotusta).

Orisild ruuan ja juoman kanssa

Vältä greippimehun juomista Orisild-hoidon aikana.

Raskaus ja imetys

Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy

lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä. Orisildia saa käyttää raskausaikana

vain, jos se on ehdottoman välttämätöntä.

Orisildia ei saa antaa hedelmällisessä iässä olevalle naiselle, ellei hän käytä asianmukaista

raskaudenehkäisyä.

Orisild kulkeutuu hyvin pieninä pitoisuuksina rintamaitoon eikä oletettavasti vahingoita vauvaa.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Orisild voi aiheuttaa heitehuimausta ja vaikuttaa näkökykyyn. Sinun pitäisi tietää, miten tämä lääke

vaikuttaa sinuun, ennen kuin ajat autoa tai käytät koneita.

Lääke voi heikentää kykyä kuljettaa moottoriajoneuvoa tai tehdä tarkkaa keskittymistä vaativia

tehtäviä. On omalla vastuullasi arvioida, pystytkö näihin tehtäviin lääkehoidon aikana. Lääkkeen

vaikutuksia ja haittavaikutuksia on kuvattu muissa kappaleissa. Lue koko pakkausseloste

opastukseksesi. Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa, jos olet epävarma.

Apuaineet

Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol (23 mg) natriumia per annos eli sen voidaan sanoa olevan

”natriumiton”.

3.

Miten Orisildia otetaan

Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri on määrännyt. Tarkista ohjeet lääkäriltä tai apteekista, jos olet

epävarma.

Suositusannos aikuisille on 20 mg kolme kertaa vuorokaudessa (6–8 tunnin välein). Voit ottaa

lääkeannoksesi joko ruuan kanssa tai ilman ruokaa.

Käyttö lapsille ja nuorille

Suositusannos 1–17-vuotiaille lapsille ja nuorille on joko 10 mg kolme kertaa vuorokaudessa 20 kg tai

vähemmän painaville lapsille ja nuorille tai 20 mg kolme kertaa vuorokaudessa yli 20 kg:n painoisille

lapsille ja nuorille joko ruokailun yhteydessä tai tyhjään mahaan. Lapsille ei pidä käyttää suurempia

annoksia. Tätä lääkettä tulee käyttää ainoastaan annosteluun 20 mg 3 kertaa päivässä. Muiden

lääkemuotojen anto saattaa olla tarkoituksenmukaisempaa 20 kg tai vähemmän painaville lapsille ja

muille nuorille potilaille, jotka eivät pysty nielemään tabletteja.

Jos otat enemmän Orisildia kuin sinun pitäisi

Älä ota lääkettä enempää kuin lääkäri on sinulle määrännyt.

Jos olet ottanut liian suuren lääkeannoksen tai vaikkapa lapsi on ottanut lääkettä vahingossa, ota aina

yhteyttä lääkäriin, sairaalaan tai Myrkytystietokeskukseen (puh. 0800 147 111) riskien arvioimiseksi ja

lisäohjeiden saamiseksi.

Liian suuri määrä Orisildia voi lisätä tunnettujen haittavaikutusten riskiä.

Jos unohdat ottaa Orisildia

Jos unohdat ottaa Orisild-annoksesi, ota se heti kun muistat asian ja jatka sitten lääkkeen ottamista

tavanomaisiin kellonaikoihin. Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi kerta-annoksen.

Jos lopetat Orisildin oton

Orisild-hoidon äkillinen lopettaminen voi pahentaa oireitasi. Jatka Orisildin käyttöä, kunnes lääkäri

kehottaa sinua lopettamaan hoidon. Lääkäri voi pyytää sinua pienentämään annosta muutamien päivien

ajan, ennen kuin lopetat hoidon kokonaan.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

4.

Mahdolliset haittavaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Jos sinulla esiintyy jokin seuraavista haittavaikutuksista, lopeta Orisildin käyttö ja ota heti yhteyttä

lääkäriin (ks. myös kohta 2):

jos sinulle ilmaantuu äkillisesti näön heikkenemistä tai näön menetys (esiintyvyys tuntematon)

jos sinulla on erektio, joka kestää yhtämittaisesti yli 4 tuntia. Miehillä on raportoitu pitkittyneitä ja

toisinaan kivuliaita erektioita sildenafiilin ottamisen jälkeen (esiintyvyys tuntematon).

Aikuiset

Hyvin yleisesti raportoituja haittavaikutuksia (voi esiintyä useammalla kuin 1 henkilöllä 10:stä)

olivat päänsärky, kasvojen kuumotus ja punoitus, ruuansulatushäiriöt, ripuli ja kipu käsissä ja jaloissa.

Yleisesti ilmoitettuja haittavaikutuksia (voi esiintyä enintään 1 henkilöllä 10:stä) olivat ihonalainen

infektio, vilustumisen kaltaiset oireet, nenän sivuonteloiden tulehdus, veren punasolujen määrän

väheneminen (anemia), nesteen kertyminen elimistöön, unihäiriöt, ahdistuneisuus, migreeni, vapina, ihon

pistelyn tunne, poltteleva tunne, tuntoaistin heikkeneminen, verenvuoto silmän takaosassa, vaikutukset

näkökykyyn, näkökyvyn hämärtyminen ja valonarkuus, värinäön häiriöt, silmä-ärsytys, silmien

verestys/punoitus, kiertohuimaus, keuhkoputkitulehdus, nenäverenvuoto, nuhamainen nenävuoto, yskä,

nenän tukkoisuus, maha-suolitulehdus, närästys, peräpukamat, vatsan pingotus, suun kuivuminen,

hiustenlähtö, ihon punoitus, yöhikoilu, lihassärky, selkäkipu ja ruumiinlämpötilan kohoaminen.

Melko harvinaisia haittavaikutuksia (voi esiintyä enintään 1 henkilöllä 100:sta) olivat

näöntarkkuuden heikkeneminen, kaksoiskuvat, epänormaali tunne silmässä, siittimen verenvuoto, verta

siemennesteessä ja/tai virtsassa ja rintojen suureneminen miehillä.

Myös ihottumaa ja äkillistä kuulon heikentymistä tai kuulonmenetystä sekä verenpaineen alenemista on

ilmoitettu. Näiden haittojen esiintymistiheys on tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä

arviointiin).

Lapset ja nuoret

Seuraavia vakavia haittavaikutuksia on ilmoitettu yleisesti (voi esiintyä enintään 1 henkilöllä 10:stä):

keuhkokuume, sydämen vajaatoiminta, sydämen oikean kammion vajaatoiminta, sydänperäinen sokki,

keuhkoverenpaineen nousu, rintakipu, pyörtyminen, hengitystieinfektio, keuhkoputkitulehdus, mahan ja

suoliston virusinfektio, virtsatieinfektio ja hampaiden reikiintyminen.

Seuraavien vakavien haittavaikutusten arvioitiin olevan yhteydessä hoitoon ja ilmoitettiin melko harvoin

(voi esiintyä enintään 1 henkilöllä 100:sta): allerginen reaktio (kuten ihottuma, kasvojen, huulien ja

kielen turpoaminen, hengityksen vinkuminen, hengitys- tai nielemisvaikeudet), kouristukset,

epäsäännöllinen sydämensyke, kuulon heikentyminen, hengästyneisyys, mahasuolitulehdus, hengityksen

vinkuminen vaikeutuneen hengityksen takia.

Hyvin yleisesti ilmoitettuja haittavaikutuksia (voi esiintyä useammalla kuin1 henkilöllä 10:stä) olivat

päänsärky, oksentelu, kurkkutulehdus, kuume, ripuli, flunssa ja nenäverenvuoto.

Yleisesti ilmoitettuja haittavaikutuksia (voi esiintyä enintään 1 henkilöllä 10:stä) olivat pahoinvointi,

erektion voimistuminen, keuhkokuume ja vuotava nenä.

Haittavaikutuksista ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee myös

sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa

haittavaikutuksista myös suoraan (ks. yhteystiedot alla). Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa

saamaan enemmän tietoa tämän lääkevalmisteen turvallisuudesta.

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

5.

Orisildin säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Älä käytä tätä lääkettä kotelossa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen. Viimeinen

käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Lääkkeitä ei pidä heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy käyttämättömien

lääkkeiden hävittämisestä apteekista. Näin menetellen suojelet luontoa.

6.

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

Mitä Orisild sisältää

Vaikuttava aine on sildenafiili. Yksi tabletti sisältää 20 mg sildenafiilia (sitraattina).

Muut aineet ovat:

Tabletin ydin: mikrokiteinen selluloosa, kalsiumvetyfosfaatti, kroskarmelloosinatrium,

hypromelloosi, natriumstearyylifumaraatti.

Tabletin päällyste: hypromelloosi 2910, titaanidioksidi (E171), triasetiini.

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkauskoot

Valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, halkaisijaltaan 6,8 mm, kaksoiskupera, kalvopäällysteinen

tabletti, jossa on toisella puolella kaiverrus "85", toinen puoli on sileä.

Tabletteja on saatavilla 10, 90 tai 300 tabletin läpipainopakkauksissa.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Myyntiluvan haltija

Orion Corporation

Orionintie 1

02200 Espoo

Valmistaja

Orion Corporation Orion Pharma

Orionintie 1

02200 Espoo

Orion Corporation Orion Pharma

Joensuunkatu 7

24100 Salo

Lisätietoja tästä lääkevalmisteesta saa myyntiluvan haltijalta: +358 10 4261.

Tämä pakkausseloste on tarkistettu viimeksi 21.5.2020

Bipacksedel: Information till patienten

Orisild 20 mg filmdragerade tabletter

sildenafil

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande :

Vad Orisild är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Orisild

Hur du tar Orisild

Eventuella biverkningar

Hur Orisild ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Orisild är och vad det används för

Orisild innehåller den aktiva substansen sildenafil som tillhör en grupp mediciner som kallas

fosfodiesteras typ 5 (PDE5) hämmare.

Orisild sänker blodtrycket i lungorna genom att vidga blodkärlen i lungorna.

Orisild används för behandling av vuxna samt barn och ungdomar från 1 till 17 år med högt blodtryck i

blodkärlen i lungorna (pulmonell arteriell hypertoni).

Sildenafil som finns i Orisild kan också vara godkänd för att behandla andra sjukdomar som inte nämns

i denna produktinformation. Fråga läkare, apoteks- eller annan hälso- och sjukvårdspersonal om du har

ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Orisild

Ta inte Orisild:

om du är allergisk mot sildenafil eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6)

om du tar mediciner som innehåller nitrater eller kväveoxid-donatorer såsom amylnitrit

(”poppers”). Dessa mediciner ges ofta för att lindra kärlkramp (eller angina pectoris). Orisild

kan orsaka en allvarlig ökning av dessa mediciners effekt. Tala om för din läkare om du tar

något av dessa läkemedel. Fråga din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

om du tar riociguat. Detta läkemedel används för att behandla pulmonell arteriell hypertension

(dvs. högt blodtryck i lungorna) och kronisk tromboembolisk pulmonell hypertension (dvs. högt

blodtryck i lungorna till följd av blodproppar). PDE5-hämmare, såsom Orisild har visats öka den

blodtryckssänkande effekten av detta läkemedel. Om du tar riociguat eller om du är osäker tala

med din läkare.

om du nyligen haft en stroke, en hjärtinfarkt, har en allvarlig leversjukdom eller mycket lågt

blodtryck (<90/50 mmHg)

om du tar medicin innehållande ketokonazol eller itrakonazol för att behandla svampinfektioner

eller mediciner innehållande ritonavir (mot HIV)

om du någonsin tidigare har förlorat synen på grund av ett problem med blodflödet till nerven i

ögat som kallas icke-arteritisk främre ischemisk optikusinfarkt/neuropati (NAION).

Varningar och försiktighet

Tala med din läkare innan du tar Orisild om du:

har en sjukdom som beror på en blockerad eller förträngd ven i lungan, snarare än blockerad

eller förträngd artär

har allvarliga hjärtproblem

har problem med hjärtats kamrar

har högt blodtryck i blodkärlen i lungorna

har lågt blodtryck vid vila

förlorar en stor mängd kroppsvätskor (dehydrering) vilket kan uppstå om du svettas mycket eller

inte dricker tillräckligt med vätska. Detta kan inträffa om du är sjuk med feber, kräkningar eller

diarré.

har en sällsynt ärftlig ögonsjukdom (retinitis pigmentosa)

har onormala röda blodkroppar (sickle-cellanemi), blodcellscancer (leukemi), cancer i benmärgen

(multipelt myelom), någon sjukdom i penis eller deformerad penis

just nu har magsår eller en blödningssjukdom (såsom hemofili) eller problem med näsblödningar

använder läkemedel för erektil dysfunktion.

Vid användning för behandling av manlig erektil dysfunktion (ED), har följande biverkningar på synen

rapporterats med PDE5-hämmare, inklusive sildenafil, vid en okänd frekvens: delvis, plötslig, tillfällig

eller permanent synförsämring eller synförlust på ett eller båda ögonen.

Om du upplever plötslig synförsämring eller synförlust, sluta ta Orisild och kontakta din läkare

omedelbart (se även avsnitt 4).

Förlängda och ibland smärtsamma erektioner har rapporterats hos män efter att de använt sildenafil.

Om du får en erektion som varar längre än 4 timmar, sluta ta Orisild och kontakta din läkare

omedelbart (se även avsnitt 4).

Speciellt att ta hänsyn till för patienter med njur- eller leverproblem:

Du bör tala om för din läkare om du har njur- eller leverproblem, eftersom din dos kan behöva justeras.

Barn

Orisild ska inte ges till barn under 1 år.

Andra läkemedel och Orisild

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel.

läkemedel innehållande nitrater, eller kväveoxid-donatorer såsom amylnitrit. Dessa mediciner ges ofta

för att lindra angina pectoris eller kärlkramp (se avsnitt 2 Innan du tar Orisild).

tala om för läkare eller apotekspersonal om du redan tar riociguat

behandling för pulmonell hypertoni (t.ex. bosentan, iloprost)

läkemedel som innehåller Johannesört (örtmedicin), rifampicin (används för att behandla

bakterieinfektioner), karbamazepin, fenytoin och fenobarbital (används, bland annat, för att

behandla epilepsi)

blodförtunnande läkemedel (t.ex. warfarin) även om de inte visade några oönskade effekter

läkemedel innehållande erytromycin, klaritromycin, telitromycin (antibiotika för behandling av

särskilda bakteriella infektioner), saquinavir (för behandling av HIV) eller nefazodon (mot

depression), eftersom din dos kan behöva justeras

alfa-receptorblockerare (t.ex. doxazosin) för behandling av högt blodtryck eller prostataproblem,

då kombinationen av de två läkemedlen kan orsaka symtom som leder till en sänkning av ditt

blodtryck (t.ex. yrsel och svindel).

Orisild med mat och dryck

Du bör inte dricka grapefruktjuice under tiden som du behandlas med Orisild.

Graviditet och amning

Om du är gravid, eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel. Orisild ska användas under graviditet endast

då det är absolut nödvändigt.

Orisild ska inte ges till kvinnor i fertil ålder om inte lämpligt preventivmedel används.

Orisild passerar över i bröstmjölken i mycket små mängder och förväntas inte skada barnet.

Körförmåga och användning av maskiner

Orisild kan orsaka yrsel och påverka synen. Du ska vara medveten om hur du reagerar på läkemedlet

innan du kör bil eller använder maskiner.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbete

som kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden

är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Innehållsämnen

Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per dos, dvs. är näst intill “natriumfritt”.

3.

Hur du tar Orisild

Ta alltid detta läkemedel exakt enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare eller apotekspersonal om

du är osäker.

För vuxna är den rekommenderade dosen 20 mg tre gånger dagligen (tas med 6 till 8 timmars

mellanrum) med eller utan föda.

Användning hos barn och ungdomar

För barn och ungdomar mellan 1 år och 17 år är den rekommenderade dosen antingen 10 mg tre

gånger dagligen för barn och ungdomar som väger 20 kg eller mindre, eller 20 mg tre gånger dagligen

för barn och ungdomar som väger över 20 kg. Tas med eller utan mat. Högre doser bör inte användas

till barn. Detta läkemedel ska enbart användas vid administrering av 20 mg 3 gånger dagligen. Det finns

andra läkemedelsformer som är lämpligare för behandling av patienter som väger mindre än 20 kg,

samt för yngre patienter som inte kan svälja tabletter.

Om du har tagit för stor mängd av Orisild

Ta inte mer läkemedel än vad din läkare säger åt dig att göra.

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 112 i Sverige, 0800 147 111 i Finland) för

bedömning av risken samt rådgivning.

Att ta mer Orisild än du bör kan öka risken för kända biverkningar.

Om du har glömt att ta Orisild

Om du glömmer att ta Orisild, ta en dos så snart du kommer på det. Fortsätt sedan att ta din medicin

vid den vanliga tiden. Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Om du slutar att ta Orisild

Plötsligt avbruten behandling med Orisild kan leda till att dina symtom förvärras. Sluta inte ta Orisild om

inte din läkare säger att du ska det. Din läkare kan be dig att minska dosen under några dagar innan du

slutar helt.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Om du upplever någon av följande biverkningar ska du sluta ta Orisild och kontakta läkare omedelbart

(se även avsnitt 2):

om du upplever en plötsligt försämrad eller förlorad syn (ingen känd frekvens).

om du har en erektion som varar längre än 4 timmar. Förlängd och ibland smärtsamma

erektioner har rapporterats hos män efter intag av sildenafil (ingen känd frekvens).

Vuxna

De biverkningar som rapporterades som mycket vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av

10 användare) var: huvudvärk, ansiktsrodnad, matsmältningsproblem, diarré och smärta i armar och

ben.

Biverkningar som rapporterades som vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare) var:

infektion under huden, influensaliknande symtom, bihåleinflammation, minskat antal röda blodkroppar

(blodbrist), vätskeansamling i kroppen, sömnsvårigheter, ångest, migrän, skakningar, domningar och

stickningar, brännande känsla, försämrad känslighet i huden, blödningar längst bak i ögat, påverkan på

synen, dimsyn och ljusskygghet, effekt på färgseendet, ögonirritation, blodsprängda ögon/röda ögon,

yrsel, luftrörskatarr, näsblod, rinnande näsa, hosta, nästäppa, mag-tarminflammation, halsbränna,

hemorrojder, utspänd buk, muntorrhet, håravfall, hudrodnad, nattliga svettningar, muskelvärk, ryggvärk

och ökad kroppstemperatur.

Biverkningar som rapporterades som mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av

100 användare) var: minskad synskärpa, dubbelseende, onormal känsla i ögonen, blödning i penis,

närvaro av blod i sädesvätska och/eller urin samt bröstförstoring hos män.

Hudutslag och plötslig nedsättning eller förlust av hörsel och sänkt blodtryck har också rapporterats

med en okänd frekvens (förekommer hos ett okänt antal användare).

Barn och ungdomar

Följande allvarliga biverkningar har rapporterats som vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av

10 användare): lunginflammation, hjärtsvikt, högerkammarsvikt, hjärtrelaterad chock, högt blodtryck i

lungorna, bröstsmärta, svimning, luftvägsinfektion, luftrörsinflammation, virusinfektion i mage och

tarmar, urinvägsinfektion och karies.

Följande allvarliga biverkningar ansågs vara behandlingsrelaterade och har rapporterats som mindre

vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare): allergiska reaktioner (som hudutslag,

VALMISTEYHTEENVETO

1.

LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

Orisild 20 mg kalvopäällysteiset tabletit

2.

VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää 20 mg sildenafiilia (sitraattina).

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1.

3.

LÄÄKEMUOTO

Tabletti, kalvopäällysteinen (tabletti).

Valkoinen tai melkein valkoinen, pyöreä, halkaisijaltaan 6,8 mm, kaksoiskupera kalvopäällysteinen

tabletti, jonka toisella puolella on kaiverrus ”85” ja toinen puoli on sileä.

4.

KLIINISET TIEDOT

4.1

Käyttöaiheet

Aikuiset

Pulmonaalihypertension (WHO:n toiminnallinen luokka II tai III) hoitoon aikuisen potilaan fyysisen

suorituskyvyn parantamiseksi. Valmisteen teho on osoitettu primaarisen pulmonaalihypertension

hoidossa sekä sidekudossairauteen liittyvän pulmonaalihypertension hoidossa.

Pediatriset potilaat

1–17-vuotiaiden lasten pulmonaalihypertension hoitoon. Valmisteen teho on osoitettu primaarisen

pulmonaalihypertension ja synnynnäiseen sydänvikaan liittyvän pulmonaalihypertension hoidossa

mitattuna fyysisen suorituskyvyn tai pulmonaalisen hemodynamiikan paranemisena (ks. kohta 5.1).

4.2

Annostus ja antotapa

Hoidon aloittavan ja sitä valvovan lääkärin tulee olla perehtynyt pulmonaalihypertension hoitoon. Jos

potilaan kliininen tila heikkenee Orisild-hoidosta huolimatta, on harkittava jotakin muuta

hoitovaihtoehtoa.

Annostus

Aikuiset

Suositusannos on 20 mg kolme kertaa vuorokaudessa. Jos potilas unohtaa ottaa Orisild-annoksen,

lääkärin pitää neuvoa häntä ottamaan unohtunut annos mahdollisimman pian ja jatkamaan sen jälkeen

lääkkeen käyttöä tavanomaisella annoksella. Potilaan ei pidä ottaa kaksinkertaista annosta

korvatakseen unohtuneen annoksen.

Pediatriset potilaat (1–17-vuotiaat)

1–17-vuotiaiden lasten suositusannos ≤ 20 kg:n painoisille lapsille on 10 mg kolme kertaa vuorokaudessa

ja > 20 kg:n painoisille lapsille 20 mg kolme kertaa vuorokaudessa. Pulmonaalihypertensiota sairastaville

lapsipotilaille ei pidä käyttää suositeltua suurempia annoksia (ks. myös kohdat 4.4 ja 5.1). 20 mg

tabletteja ei tule käyttää, jos nuorille potilaille suositellaan annosta 10 mg kolme kertaa päivässä. Muita

lääkemuotoja on olemassa ≤ 20 kg painaville lapsille ja muille nuorille potilaille, jotka eivät pysty

nielemään tabletteja.

Muita lääkevalmisteita samanaikaisesti käyttävät potilaat

Annosmuutosten tulee aina perustua huolelliseen hyöty-riskisuhteen arviointiin. Annoksen pienentämistä

20 mg:aan 2 kertaa vuorokaudessa on harkittava, jos potilas saa samanaikaisesti CYP3A4:n estäjää,

kuten erytromysiiniä tai sakinaviiria. Annoksen pienentämistä 20 mg:aan kerran vuorokaudessa

suositellaan annettaessa sildenafiilia samanaikaisesti voimakkaampien CYP3A4:n estäjien, kuten

klaritromysiinin, telitromysiinin ja nefatsodonin, kanssa. Sildenafiilin käyttö kaikkein voimakkaimpien

CYP3A4:n estäjien kanssa, ks. kohta 4.3. Sildenafiiliannosta on ehkä muutettava, jos potilas saa

samanaikaisesti CYP3A4:ää indusoivia lääkeaineita (ks. kohta 4.5).

Erityisryhmät

Iäkkäät potilaat (≥ 65-vuotiaat)

Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäille potilaille. Kliininen teho mitattuna 6 minuutin kävelytestillä voi olla

iäkkäillä potilailla heikompi.

Munuaisten vajaatoiminta

Aloitusannosta ei tarvitse muuttaa, jos potilaan munuaisten toiminta on heikentynyt tai vaikeasti

heikentynyt (kreatiniinipuhdistuma < 30 ml/min). Annoksen pienentämistä 20 mg:aan x 2/vrk on

harkittava perusteellisen hyöty-riskisuhteen arvioinnin jälkeen vain silloin, jos hoito ei ole hyvin siedetty.

Maksan vajaatoiminta

Aloitusannosta ei tarvitse muuttaa, jos potilaan maksan toiminta on heikentynyt (Child-Pughin luokat A

ja B). Annoksen pienentämistä 20 mg:aan x 2/vrk on harkittava perusteellisen hyöty-riskisuhteen

arvioinnin jälkeen vain silloin, jos hoito ei ole hyvin siedetty.

Orisild-valmistetta ei saa antaa potilaille, joiden maksan toiminta on heikentynyt vaikeasti (Child-Pughin

luokka C) (ks. kohta 4.3).

Pediatriset potilaat (alle 1-vuotiaat ja vastasyntyneet)

Muissa kuin hyväksytyissä käyttöaiheissa sildenafiilia ei pidä käyttää vastasyntyneillä, joilla on

vastasyntyneen pulmonaalihypertensio, koska riskit ovat suuremmat kuin hyöty (ks. kohta 5.1).

Orisild-valmisteen turvallisuutta ja tehoa alle 1-vuotiaiden lasten muiden sairauksien hoidossa ei ole

varmistettu. Tietoja ei ole saatavilla.

Hoidon lopettaminen

Toistaiseksi käytössä olevien tutkimustulosten mukaan Orisild-hoidon äkilliseen lopettamiseen ei ole

liittynyt pulmonaalihypertension pahenemista rebound-ilmiönä. Jotta hoidon lopettamiseen liittyvältä

mahdolliselta kliinisen tilan äkilliseltä heikkenemiseltä vältyttäisiin, on harkittava annoksen pienentämistä

vähitellen. Hoidon lopettamisjakson aikana potilaan seurantaa tulisi tehostaa.

Antotapa

Orisild on tarkoitettu vain suun kautta otettavaksi. Tabletit on otettava noin 6–8 tunnin välein, joko ruuan

kanssa tai ilman ruokaa.

4.3

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

Samanaikainen käyttö typpioksidia luovuttavien lääkeaineiden (kuten amyylinitriitin) kanssa tai missään

muodossa olevien nitraattien kanssa nitraattien verenpainetta alentavien vaikutusten vuoksi (ks.

kohta 5.1).

PDE5:n estäjien, mukaan lukien sildenafiili, samanaikainen käyttö guanylaattisyklaasin stimulaattoreiden,

kuten riosiguaatin kanssa, on vasta-aiheista, sillä se saattaa mahdollisesti johtaa oireiseen hypotensioon

(ks. kohta 4.5).

Käyttö voimakkaimpien CYP3A4:n estäjien (esim. ketokonatsolin, itrakonatsolin, ritonaviirin) kanssa

(ks. kohta 4.5).

Potilaat, jotka ovat menettäneet näkökyvyn toisesta silmästään non-arteriittisen anteriorisen iskeemisen

optikusneuropatian (NAION) vuoksi riippumatta siitä, liittyikö kyseinen tapahtuma aiempaan PDE5:n

estäjän käyttöön vai ei (ks. kohta 4.4).

Sildenafiilin turvallisuutta ei ole tutkittu seuraavissa erityispotilasryhmissä, ja siksi sitä ei saa antaa näille

potilaille:

Potilaat, joilla on vaikeasti heikentynyt maksan toiminta,

Äskettäin sairastettu aivohalvaus tai sydäninfarkti,

Vakavasti alentunut verenpaine (verenpaine < 90/50 mmHg) hoidon aloitushetkellä.

4.4

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Orisild-valmisteen tehoa ei ole osoitettu potilailla, joilla on vaikea pulmonaalihypertensio (potilaan

WHO:n toimintakykyluokka IV). Jos potilaan kliininen tila heikkenee, on harkittava hoitoja, joita

suositellaan tämän sairauden vaikean vaiheen hoitoon (esim. epoprostenoli) (ks. kohta 4.2). Sildenafiilin

hyöty-riskisuhdetta ei ole osoitettu pulmonaalihypertensiota sairastavilla, joiden WHO:n

toimintakykyluokaksi on määritelty I.

Sildenafiilia on tutkittu pulmonaalihypertension muodoissa, jotka liittyvät primaariseen (idiopaattiseen),

sidekudossairauteen liittyvään tai synnynnäisen sydänvian yhteydessä esiintyvään

pulmonaalihypertensioon (ks. kohta 5.1). Sildenafiilin käyttöä ei suositella muissa

pulmonaalihypertension muodoissa.

Pitkäaikaisessa lapsipotilailla tehdyssä jatkotutkimuksessa havaittiin kuolemantapausten lisääntyminen

suositeltua suurempia annoksia saaneilla potilailla. Siksi pulmonaalihypertensiota sairastaville

lapsipotilaille ei pidä käyttää suositeltua suurempia annoksia (ks. myös kohdat 4.2 ja 5.1).

Retinitis pigmentosa

Sildenafiilin turvallisuutta ei ole tutkittu potilailla, joilla on todettu perinnöllinen verkkokalvon

rappeumasairaus, kuten retinitis pigmentosa (pienellä osalla näistä potilaista on verkkokalvon

fosfodiesteraasien geenivirhe). Siksi sildenafiilin käyttöä näille potilaille ei suositella.

Verisuonia laajentava vaikutus

Lääkärin on sildenafiilia määrätessään arvioitava huolellisesti, voiko sildenafiilin lievistä tai kohtalaisista

verisuonia laajentavista vaikutuksista olla haittaa potilaalle, jolla on tietty perussairaus, kuten matala

verenpaine, nestehukka, vaikea sydämen vasemman kammion ulosvirtauseste tai autonominen

dysfunktio (ks. kohta 4.4).

Kardiovaskulaariset riskitekijät

Miehen erektiohäiriön hoitoon käytetyllä sildenafiililla on markkinoille tulon jälkeen saatujen kokemusten

mukaan raportoitu muun muassa seuraavia vakavia sydän- ja verisuonitapahtumia, joiden on ajallisesti

ilmoitettu olleen yhteydessä sildenafiilin käyttöön: sydäninfarkti, epästabiili angina, sydänperäinen

äkkikuolema, kammioperäinen rytmihäiriö, aivoverenvuoto, TIA-kohtaus, kohonnut verenpaine ja matala

verenpaine. Useimmilla, mutta ei kaikilla, näistä potilaista oli entuudestaan sydän- ja verisuoniperäisiä

riskitekijöitä. Monet ilmoitetuista tapahtumista ilmenivät yhdynnän aikana tai pian sen jälkeen. Lisäksi

muutamien tapahtumien raportoitiin ilmenneen pian sildenafiilin käytön jälkeen ilman seksuaalista

toimintaa. Näiden tapahtumien mahdollista suoraa yhteyttä edellä mainittuihin tekijöihin tai muihin

tekijöihin ei voida varmentaa.

Priapismi

Varovaisuutta on noudatettava sildenafiilin käytössä, jos potilaan siitin on anatomisesti epämuodostunut

(esim. siittimen angulaatio, paisuvaiskudoksen fibroosi tai Peyronien sairaus) tai jos hänellä on

priapismille mahdollisesti altistava sairaus (esim. sirppisoluanemia, multippeli myelooma tai leukemia).

Markkinoille tulon jälkeen sildenafiilin käytön yhteydessä on raportoitu pitkittynyttä erektiota ja

priapismia. Jos erektio kestää yli 4 tuntia, potilaan pitäisi hakeutua välittömästi lääkärin hoitoon. Jos

priapismia ei hoideta heti, tuloksena voi olla siittimen kudosvaurio ja pysyvä potenssin menetys (ks.

kohta 4.8).

Vaso-okklusiiviset kriisit potilailla, joilla on sirppisoluanemia

Sildenafiilia ei pidä käyttää potilaille, joilla on sirppisoluanemiaan liittyvä pulmonaalihypertensio.

Kliinisessä tutkimuksessa sairaalahoitoa vaatineita vaso-okklusiivisia kriisejä raportoitiin useammin

sildenafiilivalmistetta saaneilla potilailla verrattuna lumelääkettä saaneisiin potilaisiin, mikä johti

tutkimuksen ennenaikaiseen päättämiseen.

Näköaistiin liittyvät tapahtumat

Sildenafiilin ja muiden PDE5:n estäjien käytön yhteydessä on spontaanisti ilmoitettu joissakin

tapauksissa esiintyneen näkökentän puutoksia. Harvinaista non-arteriittista anteriorista iskeemistä

optikusneuropatiaa on raportoitu sekä spontaanisti että havainnointitutkimuksessa sildenafiilin ja muiden

PDE5:n estäjien käytön yhteydessä (ks. kohta 4.8). Jos potilaalla ilmenee jokin äkillinen näkökentän

puutos, hoito on lopetettava välittömästi ja harkittava siirtymistä vaihtoehtoiseen hoitoon (ks. kohta 4.3).

Alfasalpaajat

Varovaisuutta on noudatettava sildenafiilin annossa potilaalle, joka saa alfasalpaajahoitoa, koska

samanaikainen anto voi johtaa oireiseen hypotensioon herkillä yksilöillä (ks. kohta 4.5). Posturaalisen

hypotension kehittymisriskin minimoimiseksi alfasalpaajaa saavan potilaan tulee olla hemodynaamisesti

vakaa ennen sildenafiilihoidon aloittamista. Lääkärin on annettava potilaalle toimintaohjeet posturaalisen

hypotension oireiden varalta.

Verenvuotohäiriöt

Tutkimukset ihmisen verihiutaleilla osoittavat, että sildenafiili potensoi natriumnitroprussidin

antiaggregatorista vaikutusta in vitro. Ei tiedetä, onko sildenafiili turvallinen potilaalle, jolla on

verenvuotohäiriö tai aktiivisessa vaiheessa oleva peptinen haavauma. Siksi sildenafiilia saa antaa

tällaiselle potilaalle vasta perusteellisen hyöty-riskiarvioinnin jälkeen.

K-vitamiinin antagonistit

Samanaikaisen sildenafiilihoidon aloittaminen voi suurentaa verenvuotoriskiä

pulmonaalihypertensiopotilailla, jotka käyttävät K-vitamiinin antagonistia. Verenvuotoriski voi olla

suurentunut erityisesti potilailla, joilla pulmonaalihypertensio liittyy sidekudossairauteen.

Veno-okklusiivinen sairaus

Saatavilla ei ole tietoa sildenafiilin käytöstä pulmonaalihypertensiossa, johon liittyy keuhkojen veno-

okklusiivinen sairaus. Näillä potilailla on kuitenkin ilmoitettu hengenvaarallista keuhkopöhöä, kun he ovat

saaneet verisuonia laajentavia lääkeaineita (pääasiassa prostasykliiniä). Jos pulmonaalihypertensiota

sairastavalla potilaalla siis ilmenee keuhkopöhön merkkejä sildenafiilin annon aikana, on tutkittava,

liittyykö tilaan veno-okklusiivinen sairaus.

Sildenafiilin käyttö yhdessä bosentaanin kanssa

Sildenafiilin tehoa bosentaanihoitoa saavilla potilailla ei ole sitovasti osoitettu (ks. kohdat 4.5 ja 5.1).

Samanaikainen käyttö muiden PDE5:n estäjien kanssa

Sildenafiilin ja muiden PDE5:n estäjien (mukaan lukien Viagra) yhteiskäytön tehoa ja turvallisuutta ei

ole tutkittu pulmonaalihypertensiota sairastavilla potilailla, eikä tällaista yhteiskäyttöä suositella (ks.

kohta 4.5).

Apuaine

Tämä lääkevalmiste sisältää alle 1 mmol (23 mg) natriumia per annos eli sen voidaan sanoa olevan

”natriumiton”.

4.5

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Muiden lääkkeiden vaikutukset sildenafiiliin

In vitro -tutkimukset

Sildenafiili metaboloituu pääasiassa sytokromi P450 (CYP) -isoentsyymien 3A4 (pääreitti) ja 2C9

(sivureitti) kautta. Siksi näiden isoentsyymien estäjät voivat pienentää sildenafiilin puhdistumaa ja näitä

isoentsyymejä indusoivat aineet suurentaa sitä. Annostussuositukset, ks. kohdat 4.2 ja 4.3.

In vivo -tutkimukset

Suun kautta otettavan sildenafiilin ja laskimoon annettavan epoprostenolin samanaikaista käyttöä on

tutkittu (ks. kohdat 4.8 ja 5.1).

Samanaikaisesti muiden pulmonaalihypertension hoitoon käytettävien lääkkeiden (esim. ambrisentaanin,

iloprostin) kanssa käytetyn sildenafiilin tehoa ja turvallisuutta ei ole tutkittu kontrolloiduissa kliinisissä

tutkimuksissa. Sen vuoksi näiden samanaikaisessa käytössä suositellaan varovaisuutta.

Samanaikaisesti muiden PDE5:n estäjien kanssa annetun sildenafiilin turvallisuutta ja tehoa ei ole

tutkittu pulmonaalihypertension hoidossa (ks. kohta 4.4).

Populaatiofarmakokineettiset analyysit pulmonaalihypertension kliinisistä tutkimuksista osoittivat, että

sildenafiilin puhdistuma pienenee ja/tai biologinen hyötyosuus suun kautta annettuna suurenee silloin kun

sildenafiili annetaan samanaikaisesti CYP3A4-substraattien tai CYP3A4-substraattien ja

beetasalpaajien yhdistelmän kanssa. Vain näillä tekijöillä oli tilastollisesti merkitsevä vaikutus sildenafiilin

farmakokinetiikkaan potilailla, joilla oli pulmonaalihypertensio. Verrattuna potilaisiin, jotka eivät saaneet

näitä lääkeaineita, sildenafiilialtistus oli 43 % suurempi CYP3A4-substraatteja saaneilla potilailla ja

66 % suurempi CYP3A4-substraattien ja beetasalpaajien yhdistelmää saaneilla potilailla.

Sildenafiilialtistus oli viisinkertainen annostuksella 80 mg x 3/vrk verrattuna altistukseen annostuksella

20 mg x 3/vrk. Tämä pitoisuuden vaihteluväli kattaa sildenafiilialtistuksen suureneman, joka todettiin

erityisissä lääkeyhteisvaikutustutkimuksissa CYP3A4:n estäjien kanssa (lukuun ottamatta

voimakkaimpia CYP3A4:n estäjiä, kuten ketokonatsoli, itrakonatsoli, ritonaviiri).

CYP3A4:ää indusoivilla lääkeaineilla näyttää olevan huomattava vaikutus sildenafiilin

farmakokinetiikkaan pulmonaalihypertensiopotilailla. Tämä vahvistettiin

in vivo -yhteisvaikutustutkimuksessa CYP3A4:ää indusoivalla bosentaanilla.

Kun terveille vapaaehtoisille tutkimushenkilöille annettiin samanaikaisesti 125 mg bosentaania (indusoi

kohtalaisesti CYP3A4:ää, CYP2C9:ää ja mahdollisesti CYP2C19:ää) kahdesti vuorokaudessa ja 80 mg

sildenafiilia kolmesti vuorokaudessa (vakaassa tilassa) 6 päivän ajan, sildenafiilin AUC-arvo pieneni

63 %. Populaatiofarmakokineettinen analyysi sildenafiilitiedoista osoitti sildenafiilialtistuksen

vähentyneen, kun lääkettä annettiin yhdessä bosentaanin kanssa (tiedot olivat peräisin aikuisille

pulmonaalihypertensiopotilaille tehdyistä kliinisistä tutkimuksista, joista yksi oli 12 viikon tutkimus, jossa

arvioitiin suun kautta annetun sildenafiilin [20 mg x 3/vrk] tehoa ja turvallisuutta stabiiliin

bosentaaniannokseen [62,5–125 mg x 2/vrk] lisättynä). Väheneminen oli samankaltaista kuin terveillä

vapaaehtoisilla havaittu altistuksen väheneminen (ks. kohdat 4.4 ja 5.1).

Sildenafiilin tehoa on seurattava tarkoin potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti CYP3A4:ää potentisti

indusoivia lääkeaineita, kuten karbamatsepiinia, fenytoiinia, fenobarbitaalia, mäkikuismaa ja

rifampisiinia.

Kun HIV-proteaasinestäjä ritonaviiria (erittäin potentti P450:n estäjä) annettiin samanaikaisesti

sildenafiilin kanssa, sildenafiilin enimmäispitoisuus (C

) suureni 300 % (4-kertaiseksi) ja plasmassa

olevan sildenafiilin AUC-arvo suureni 1 000 % (11-kertaiseksi). Ritonaviirin annos oli 500 mg x 2/vrk

(vakaassa tilassa) ja sildenafiilin 100 mg kerta-annoksena. 24 tunnin kuluttua plasman

sildenafiilipitoisuus oli yhä noin 200 ng/ml; vastaava arvo pelkkää sildenafiilia annettaessa oli noin

5 ng/ml. Tämä tulos on yhdenmukainen ritonaviirin useisiin P450-substraatteihin kohdistuvien

huomattavien vaikutusten kanssa. Näiden farmakokineettisten tulosten perusteella sildenafiilia ei saa

antaa yhdessä ritonaviirin kanssa potilaille, joilla on pulmonaalihypertensio (ks. kohta 4.3).

HIV-proteaasinestäjä sakinaviirin (CYP3A4:n estäjä) ja sildenafiilin yhteiskäyttö suurensi sildenafiilin

enimmäispitoisuutta (C

) 140 % ja AUC-arvoa 210 %. Sakinaviirin annostus oli 1 200 mg x 3/vrk

(vakaassa tilassa) ja sildenafiilin 100 mg kerta-annoksena. Sildenafiili ei vaikuttanut sakinaviirin

farmakokinetiikkaan. Annostussuositukset, ks. kohta 4.2.

Kun sildenafiilia annettiin 100 mg kerta-annoksena erytromysiinin (kohtalainen CYP3A4:n estäjä)

kanssa vakaassa tilassa (500 mg x 2/vrk viiden päivän ajan), systeeminen sildenafiilialtistus (AUC)

suureni 182 %. Annossuositukset, ks. kohta 4.2. Sen sijaan ei saatu näyttöä, että atsitromysiini

(500 mg/vrk kolmen päivän ajan) vaikuttaisi terveiden vapaaehtoisten miesten AUC-, C

- tai T

arvoihin, eliminaationopeusvakioon tai sildenafiilin tai sen kiertävän päämetaboliitin puoliintumisaikaan.

Annostusta ei tarvitse muuttaa. Simetidiini (800 mg), joka on sytokromi P450:n estäjä ja CYP3A4:n

epäspesifinen estäjä, suurensi plasman sildenafiilipitoisuutta 56 %, kun sitä annettiin terveille

vapaaehtoisille tutkimushenkilöille yhdessä sildenafiilin (50 mg) kanssa. Annostusta ei tarvitse muuttaa.

Voimakkaimpien CYP3A4:n estäjien, kuten ketokonatsolin ja itrakonatsolin, vaikutusten odotetaan

olevan samanlaisia kuin ritonaviirin (ks. kohta 4.3). CYP3A4:n estäjien kuten klaritromysiinin,

telitromysiinin ja nefatsodonin vaikutus on odotettavasti ritonaviirin ja CYP3A4:n estäjien, kuten

sakinaviirin tai erytromysiinin, väliltä: altistus oletettavasti 7-kertaistuu. Siksi annoksen muuttamista

suositellaan käytettäessä CYP3A4:n estäjiä (ks. kohta 4.2).

Populaatiofarmakokineettinen analyysi pulmonaalihypertensiota sairastaneista potilaista viittasi siihen,

että beetasalpaajien anto yhdessä CYP3A4-substraattien kanssa saattaa suurentaa sildenafiilialtistusta

entisestään verrattuna pelkkien CYP3A4-substraattien antoon.

Koska greippimehu estää heikosti CYP3A4:n metaboliaa suolen seinämässä, sildenafiilin ja

greippimehun yhteiskäyttö voi suurentaa plasman sildenafiilipitoisuutta kohtalaisesti. Annostusta ei

tarvitse muuttaa, mutta sildenafiilin ja greippimehun yhteiskäyttöä ei suositella.

Kerta-annos antasidia (magnesiumhydroksidi/aluminiumhydroksidi) ei vaikuttanut sildenafiilin

biologiseen hyötyosuuteen.

Suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden (etinyyliestradioli 30 mikrog ja levonorgestreeli 150 mikrog)

samanaikainen käyttö ei vaikuttanut sildenafiilin farmakokinetiikkaan.

Nikorandiili on kaliumkanavan aktivaattorin ja nitraatin yhdistelmä. Nitraattiosansa vuoksi nikorandiililla

voi olla vakavia yhteisvaikutuksia sildenafiilin kanssa (ks. kohta 4.3).

Sildenafiilin vaikutukset muihin lääkkeisiin

In vitro -tutkimukset

Sildenafiili estää heikosti sytokromi P450-isoentsyymejä 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4

(IC50 > 150 mikromol/l).

Sildenafiilin ja epäspesifisten fosfodiesteraasiestäjien, kuten teofylliinin ja dipyridamolin,

yhteisvaikutuksista ei ole tietoa.

In vivo -tutkimukset

Merkittäviä yhteisvaikutuksia ei todettu, kun sildenafiilia (50 mg) annettiin samanaikaisesti tolbutamidin

(250 mg) tai varfariinin (40 mg) kanssa. Ne molemmat metaboloituvat CYP2C9:n välityksellä.

Sildenafiililla ei ollut merkittävää vaikutusta atorvastatiinialtistukseen (AUC-arvo suureni 11 %), mikä

viittaa siihen, ettei sildenafiili vaikuta kliinisesti merkittävästi myöskään CYP3A4:ään.

Sildenafiilin (100 mg kerta-annos) ja asenokumarolin välillä ei ole todettu yhteisvaikutuksia.

Sildenafiili (50 mg) ei potensoinut asetyylisalisyylihapon (150 mg) aiheuttamaa vuotoajan pitenemää.

Sildenafiili (50 mg) ei potensoinut alkoholin verenpainetta alentavaa vaikutusta terveillä vapaaehtoisilla

tutkimushenkilöillä, joilla alkoholin enimmäispitoisuus veressä oli keskimäärin 0,8 promillea.

Terveillä vapaaehtoisilla tutkimushenkilöillä tehdyssä tutkimuksessa vakaassa tilassa annettu sildenafiili

(80 mg x 3/vrk) suurensi bosentaanin (125 mg x 2/vrk) AUC-arvoa 50 %.

Populaatiofarmakokineettinen analyysi aikuisille pulmonaalihypertensiopotilaille tehdyn tutkimuksen

tiedoista osoitti, että bosentaanin AUC-arvo kasvoi (20 % (95 % CI: 9,8–30,8), kun sen kanssa annettiin

vakaassa tilassa olevaa sildenafiilia (20 mg x 3/vrk). Tutkimuksen potilaat saivat peruslääkityksenä

bosentaania (62,5–125 mg x 2/vrk). Kasvu oli vähäisempää kuin terveillä vapaaehtoisilla havaittu kasvu,

kun lääkettä annettiin yhdessä sildenafiilin kanssa (sildenafiili 80 mg x 3/vrk) (ks. kohdat 4.4 ja 5.1).

Spesifisessä yhteisvaikutustutkimuksessa, jossa verenpainetautipotilaille annettiin sildenafiilia (100 mg)

yhdessä amlodipiinin kanssa, makuuasennossa mitattu systolinen verenpaine aleni lisää 8 mmHg.

Vastaavasti makuuasennossa mitattu diastolinen verenpaine aleni lisää 7 mmHg. Nämä

verenpainelukemien lisäalenemat olivat samaa suuruusluokkaa kuin lukemat, jotka mitattiin terveillä

vapaaehtoisilla tutkimushenkilöillä, jotka saivat pelkkää sildenafiilia.

Kolmessa spesifisessä lääke-lääkeyhteisvaikutustutkimuksessa annettiin potilaille, joiden hyvänlaatuinen

eturauhasen liikakasvu oli saatu stabiloitua doksatsosiinilla (alfasalpaaja), samanaikaisesti sekä

doksatsosiinia (4 mg ja 8 mg) että sildenafiilia (25 mg, 50 mg tai 100 mg). Näissä tutkimusryhmissä

todettiin, että makuuasennossa mitattuina systolinen ja diastolinen verenpaine alenivat lisää keskimäärin

7/7 mmHg, 9/5 mmHg ja 8/4 mmHg ja pystyasennossa mitattu verenpaine aleni lisää 6/6 mmHg,

11/4 mmHg ja 4/5 mmHg. Kun potilaille, joiden tila oli saatu stabiloitua doksatsosiinilla, annettiin

samanaikaisesti sildenafiilia, joillakin harvoilla potilailla ilmoitettiin oireista posturaalista hypotensiota.

Näillä potilailla ilmoitettiin heitehuimausta ja pyörrytystä, mutta ei pyörtymisiä. Samanaikainen

sildenafiilin anto alfasalpaajaa saavalle potilaalle voi johtaa oireiseen hypotensioon herkillä yksilöillä (ks.

kohta 4.4).

100 mg sildenafiilia kerta-annoksena ei vaikuttanut HIV-proteaasinestäjä sakinaviirin (CYP3A4:n

substraatti/estäjä) vakaan tilan farmakokinetiikkaan.

Sildenafiili vaikuttaa tunnetusti typpioksidi/syklinen guanosiinimonofosfaatti (cGMP) -reittiin ja

yhdenmukaisesti tämän kanssa (ks. kohta 5.1) sen on osoitettu potensoivan nitraattien verenpainetta

alentavaa vaikutusta. Siksi sitä ei saa antaa samanaikaisesti typpioksidin luovuttajien eikä missään

muodossa olevien nitraattien kanssa (ks. kohta 4.3).

Riosiguaatti: Prekliiniset tutkimukset osoittivat additiivisen verenpaineen laskua lisäävän vaikutuksen

kun PDE5:n estäjiä käytettiin riosiguaatin kanssa. Kliinisissä tutkimuksissa riosiguaatin on osoitettu

lisäävän PDE5:n estäjien hypotensiivista vaikutusta. Yhdistelmän myönteisistä vaikutuksista ei ole

näyttöä tutkitussa populaatiossa. Samanaikainen riosiguaatin ja PDE5:n estäjien, mukaan lukien

sildenafiili, käyttö on vasta-aiheista (ks. kohta 4.3).

Sildenafiili ei vaikuttanut kliinisesti merkittävästi suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden

(etinyyliestradioli 30 mikrog ja levonorgestreeli 150 mikrog) pitoisuuksiin plasmassa.

Pediatriset potilaat

Yhteisvaikutuksia on tutkittu vain aikuisille tehdyissä tutkimuksissa.

4.6

Hedelmällisyys, raskaus ja imetys

Hedelmällisessä iässä olevat naiset ja ehkäisy miehille ja naisille

Koska Orisild-valmisteen raskaana oleviin naisiin kohdistuvista vaikutuksista ei ole tietoa,

Orisild-valmisteen käyttöä ei suositella hedelmällisessä iässä oleville naisille, elleivät he käytä

asianmukaista raskauden ehkäisyä.

Raskaus

Ei ole olemassa tietoa sildenafiilin käytöstä raskaana oleville naisille. Eläinkokeissa ei ole havaittu suoria

tai epäsuoria haittavaikutuksia, jotka kohdistuisivat raskauteen ja alkion/sikiön kehitykseen.

Eläinkokeissa on havaittu toksisuutta syntymän jälkeisen kehityksen suhteen (ks. kohta 5.3).

Puuttuvien tietojen vuoksi Orisild-valmistetta saa käyttää raskaana oleville naisille vain ehdottoman

välttämättömissä tapauksissa.

Imetys

Imettävillä naisilla ei ole tehty riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia. Tiedot yhdestä imettävästä

naisesta osoittavat, että sildenafiili ja sen aktiivinen metaboliitti N-desmetyylisildenafiili erittyvät hyvin

pieninä pitoisuuksina rintamaitoon. Imetetyille vauvoille aiheutuneista haittavaikutuksista ei ole kliinisiä

tietoja saatavissa, mutta imetyksessä niellyistä määristä ei oletettavasti aiheudu haittavaikutuksia.

Lääkettä määräävien lääkäreiden on arvioitava tarkoin äidin kliininen sildenafiilihoidon tarve ja

imetettävälle lapselle mahdollisesti aiheutuvat haittavaikutukset.

Hedelmällisyys

Tavanomaisten hedelmällisyystutkimusten ei-kliinisissä tiedoissa ei havaittu erityistä vaaraa ihmisen

hedelmällisyydelle (ks. kohta 5.3).

4.7

Vaikutus ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn

Orisild-valmisteella on kohtalainen vaikutus ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn.

Koska kliinisissä sildenafiilitutkimuksissa ilmeni heitehuimausta ja näkökyvyn muutoksia, potilaan tulisi

tietää ennen auton ajamista tai koneiden käyttämistä, miten Orisild saattaa vaikuttaa häneen.

4.8

Haittavaikutukset

Yhteenveto haittavaikutusprofiilista

Pulmonaalihypertension hoitoa koskeneessa, lumekontrolloidussa sildenafiilin päätutkimuksessa

yhteensä 207 potilasta satunnaistettiin saamaan sildenafiilihoitoa annostuksella 20 mg, 40 mg tai

80 mg x 3/vrk ja 70 potilasta satunnaistettiin saamaan lumelääkettä. Hoito kesti 12 viikkoa.

Tutkimuksen keskeytti kaiken kaikkiaan 2,9 % sildenafiilia 20 mg x 3/vrk saanutta, 3,0 % sildenafiilia

40 mg x 3/vrk saanutta ja 8,5 % sildenafiilia 80 mg x 3/vrk saanutta potilasta, kun taas 2,9 %

lumelääkettä saaneista keskeytti tutkimuksen. Päätutkimuksessa hoidetuista 277 potilaasta 259 siirtyi

pitkäaikaiseen jatkotutkimukseen. Tutkimuksessa tutkittaville annettiin enimmillään 80 mg x 3/vrk

annoksia (nelinkertainen annos verrattuna suositusannokseen, 20 mg x 3/vrk), ja 3 vuoden kuluttua

87 % tutkimuslääkettä saaneesta 183 potilaasta sai sildenafiilia 80 mg kolme kertaa vuorokaudessa.

Sildenafiilia on käytetty lumekontrolloidussa tutkimuksessa pulmonaalihypertension laskimonsisäisen

epoprostenolihoidon lisälääkkeenä. Tässä tutkimuksessa yhteensä 134 potilaalle annettiin sildenafiilia

(annostusta suurennettiin siedettävyyden mukaan aina 20 mg:sta 40 mg:aan ja sitten 80 mg:aan x 3/vrk)

yhdessä epoprostenolin kanssa ja 131 potilaalle annettiin lumelääkettä ja epoprostenolia. Hoito kesti

16 viikkoa. Haittavaikutusten vuoksi hoidon keskeyttäneitä oli sildenafiili/epoprostenoliryhmässä

yhteensä 5,2 % verrattuna 10,7 %:iin lumelääke-/epoprostenoliryhmässä. Uusina haittavaikutuksina

ilmoitettiin silmien hyperemiaa, näkökyvyn hämärtymistä, nenän tukkoisuutta, yöhikoilua, selkäkipua ja

suun kuivumista, joita esiintyi enemmän sildenafiili/epoprostenoliryhmässä. Tunnetuista

haittavaikutuksista seuraavia todettiin useammin sildenafiili/epoprostenoliryhmässä kuin lumelääke-

/epoprostenoliryhmässä: päänsärky, kuumotus ja punoitus, raajakipu ja turvotus. Alkuperäisessä

tutkimuksessa loppuun asti jatkaneista 242 siirtyi pitkäaikaiseen jatkotutkimukseen. Tutkittaville annettiin

enimmillään 80 mg x 3/vrk annoksia, ja 3 vuoden kuluttua 68 % tutkimuslääkettä saaneesta

133 potilaasta sai sildenafiilia 80 mg kolme kertaa vuorokaudessa.

Mainituissa kahdessa lumekontrolloidussa tutkimuksessa haittavaikutukset olivat vaikeusasteeltaan

yleensä lieviä tai keskivaikeita. Lumelääkkeeseen verrattuna sildenafiililla yleisimmin (vähintään 10 %)

ilmoitetut haittavaikutukset olivat päänsärky, kuumotus ja punoitus, dyspepsia, ripuli ja kipu raajoissa.

Haittavaikutukset taulukoituna

Seuraavassa taulukossa on lueteltu haittavaikutukset, joita ilmeni > 1 %:lla sildenafiililla hoidetuista

potilaista ja useammin sildenafiililla kuin lumelääkkeellä (ero > 1 %) pulmonaalihypertensiota

koskeneessa päätutkimuksessa ja molemmissa lumekontrolloiduissa pulmonaalihypertensiotutkimuksissa

(yhdistetyt sildenafiili-tulokset), joissa annostus oli 20 mg, 40 mg tai 80 mg x 3/vrk. Haittavaikutukset on

lueteltu taulukossa elinjärjestelmittäin ja yleisyysluokittain: hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100 -

< 1/10), melko harvinainen (≥ 1/1 000 - < 1/100) ja tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä

esiintyvyyden arviointiin). Haittavaikutukset on esitetty kussakin yleisyysluokassa haittavaikutuksen

vakavuuden mukaan alenevassa järjestyksessä.

Myyntiluvan saamisen jälkeen ilmoitettu haittavaikutus on kursivoitu.

MedDRA-elinjärjestelmä (V.14.0)

Haittavaikutus

Infektiot

Yleinen

Selluliitti, influenssa, keuhkoputkitulehdus,

sinuiitti, riniitti, gastroenteriitti

Veri ja imukudos

MedDRA-elinjärjestelmä (V.14.0)

Haittavaikutus

Yleinen

Anemia

Aineenvaihdunta ja ravitsemus

Yleinen

Nesteen kertyminen elimistöön

Psyykkiset häiriöt

Yleinen

Unettomuus, ahdistuneisuus

Hermosto

Hyvin yleinen

Päänsärky

Yleinen

Migreeni, vapina, tuntoharhat, poltteleva tunne,

hypestesia

Silmät

Yleinen

Verkkokalvon verenvuoto, näön heikkeneminen,

näkökyvyn hämärtyminen, valonarkuus,

värinäön häiriö, näköaistimusten sävyttyminen

siniseksi, silmä-ärsytys, silmien verekkyys

Melko harvinaiset

Näöntarkkuuden heikkeneminen, kaksoiskuvat,

epänormaali tunne silmässä

Tuntematon

Non-arteriittinen anteriorinen iskeeminen

optikusneuropatia (NAION)*, verkkokalvon

verisuonen tukkeutuminen*,

näkökenttäpuutokset*

Kuulo ja tasapainoelin

Yleinen

Kiertohuimaus

Tuntematon

Äkillinen kuulonvajaus

Verisuonisto

Hyvin yleiset

Kuumotus ja punoitus

Tuntematon

Hypotensio

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina

Yleinen

Nenäverenvuoto, yskä, nenän tukkoisuus

Ruuansulatuselimistö

Hyvin yleinen

Ripuli, ruuansulatushäiriöt

Yleinen

Gastriitti, ruokatorven refluksitauti,

peräpukamat, vatsan pingotus, suun kuivuminen

Iho ja ihonalainen kudos

Yleinen

Hiustenlähtö, punoitus, yöhikoilu

Tuntematon

Ihottuma

Luusto, lihakset ja sidekudos

Hyvin yleinen

Kipu raajoissa

Yleinen

Lihaskipu, selkäkipu

Munuaiset ja virtsatiet

Melko harvinainen

Hematuria

Sukupuolielimet ja rinnat

Melko harvinainen

Siittimen verenvuoto, hematospermia

gynekomastia

Tuntematon

Priapismi, voimistunut erektio

Yleisoireet ja antopaikassa todettavat haitat

Yleinen

Kuume

*Näitä haittatapahtumia/reaktioita on raportoitu potilailla, jotka käyttävät sildenafiilia miesten

erektiohäiriöiden hoitoon.

Samankaltaiset tuotteet

Etsi tähän tuotteeseen liittyviä ilmoituksia

Näytä asiakirjojen historia

Jaa nämä tiedot