METADON ABCUR 5 mg tabletti

Suomi - suomi - Fimea (Suomen lääkevirasto)

Osta se nyt

Pakkausseloste Pakkausseloste (PIL)

22-03-2019

Valmisteyhteenveto Valmisteyhteenveto (SPC)

01-04-2019

Aktiivinen ainesosa:
Methadoni hydrochloridum
Saatavilla:
Abcur AB
ATC-koodi:
N07BC02
INN (Kansainvälinen yleisnimi):
Methadoni hydrochloridum
Annos:
5 mg
Lääkemuoto:
tabletti
Prescription tyyppi:
Resepti
Terapeuttinen alue:
metadoni
Valtuutuksen tilan:
Myyntilupa myönnetty
Myyntiluvan numero:
34849
Valtuutus päivämäärä:
2018-11-23

Pakkausseloste: Tietoa käyttäjälle

Metadon Abcur 20 mg tabletit

Metadon Abcur 40 mg tabletit

metadonihydrokloridi

Lue tämä pakkausseloste huolellisesti ennen kuin aloitat lääkkeen käyttämisen, sillä se sisältää

sinulle tärkeitä tietoja.

Säilytä tämä pakkausseloste. Voit tarvita sitä myöhemmin.

Jos sinulla on kysyttävää, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan

puoleen.

Tämä lääke on määrätty vain sinulle eikä sitä tule antaa muiden käyttöön. Se voi aiheuttaa

haittaa muille, vaikka heillä olisikin samanlaiset oireet kuin sinulla.

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan

puoleen. Tämä

koskee myös sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä

pakkausselosteessa. Ks. kohta 4.

Tässä pakkausselosteessa kerrotaan:

Mitä Metadon Abcur on ja mihin sitä käytetään

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Metadon Abcur -tabletteja

Miten Metadon Abcur -tabletteja käytetään

Mahdolliset haittavaikutukset

Metadon Abcur -tablettien säilyttäminen

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

1.

Mitä Metadon Abcur on ja mihin sitä käytetään

Metadon Abcur on morfiinin kaltainen lääkevalmiste, jota käytetään vaikeiden kroonisten vain

opioidianalgeettien avulla asianmukaisesti hallittavissa olevien kiputilojen hoidossa.

Metadonia, jota Metadon Abcur sisältää, voidaan joskus käyttää myös muiden kuin tässä

pakkausselosteessa mainittujen sairauksien hoitoon. Kysy neuvoa lääkäriltä, apteekkihenkilökunnalta

tai muulta terveydenhuollon ammattilaiselta tarvittaessa ja noudata aina heiltä saamiasi ohjeita.

2.

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Metadon Abcur -tabletteja

Älä käytä Metadon Abcur -tabletteja

jos olet allerginen metadonille tai tämän lääkkeen jollekin

muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6)

jos käytät tai olet käyttänyt viimeisen kahden viikon aikana monoamiinioksidaasin

estäjiä

(MAO:n estäjiä) (masennuksen ja Parkinsonin taudin hoidossa käytettäviä lääkkeitä)

jos sinulla on hengityslama, johon liittyy hidas ja pinnallinen

hengitys, tai muita äkillisiä

hengitysvaikeuksia (akuutti obstruktiivinen

hengitystiesairaus).

Metadon Abcur -valmistetta EI saa antaa lapsille.

Varoitukset ja varotoimet

Keskustele lääkärin kanssa ennen kuin käytät Metadon Abcur -tabletteja:

jos sinulla on äkillisiä astmakohtauksia

jos sinulla on keuhkosairaus tai hengitysvaikeuksia

jos sinulla on sydänvaivoja tai iskeeminen sydänsairaus

jos sinulla on maksasairaus tai maksan vajaatoiminta (mukaan lukien sappikivet)

jos sinulla on munuaisten vajaatoiminta (mukaan lukien munuaiskivet)

jos sinulla on kilpirauhasen vajaatoiminta

jos sinulla on iho- tai kudossairaus

jos eturauhasesi on suurentunut tai virtsaputkesi on ahtautunut

jos sinulla on ollut päävamma ja normaalia suurempi kallonsisäinen paine (tarkista asia

lääkäriltäsi). Oireena voi olla voimakasta päänsärkyä.

jos saat hoitoa huumeriippuvuuteen tai opioidiyliannostukseen

jos sinulla on virtsaamisvaikeuksia

jos sinulla on mahakipua, ripulia tai ummetusta

jos veresi happipitoisuus

on matala tai hiilidioksidipitoisuus

korkea

jos käytät muuta opioidityyppistä lääkettä (kipulääkettä), kuten morfiinia tai pentatsosiinia

jos käytät rentouttavia lääkkeitä tai unilääkkeitä (barbituraatteja tai bentsodiatsepiineja). Näiden

lääkkeiden samanaikainen käyttö Metadon Abcur -valmisteen kanssa voi aiheuttaa

hengitysvaikeuksia (hengityslaman) ja kooman, ja se voi olla henkeä uhkaavaa. Jos lääkäri

määrää sinulle bentsodiatsepiineja, lääkärin voi olla syytä muuttaa annosta, hoidon kestoa tai

seurata tilaasi säännöllisesti.

jos veresi kalium- tai magnesiumpitoisuus on matala.

Erityisesti suurina annoksina Metadon Abcur saattaa vaikuttaa sähköisiin impulsseihin,

jotka saavat

aikaan sydämen supistumisen. Kerro lääkärille, jos sinulla on ollut aiemmin sydänvaivoja.

Riippuvuuden kehittymisen/väärinkäytön riski

Keskustele lääkärin kanssa, jos epäilet tai läheisesi epäilee, että olet tulossa riippuvaiseksi tästä

lääkkeestä, tai jos huomaat ottavasi lääkettä toistuvasti liian paljon.

Iäkkäät

Liian matalan verenpaineen ja pyörtymisen riski on suurentunut iäkkäillä potilailla.

Säilytä lasten ulottumattomissa

Lapset ovat aikuisia herkempiä metadonille, minkä vuoksi myrkytys voi syntyä jo hyvin pienillä

annoksilla. Jotta voidaan estää metadonimyrkytykset lapsilla, metadonia on kotihoidossa säilytettävä

lasten ulottumattomissa.

Muut lääkevalmisteet ja Metadon Abcur

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle,

jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt tai saatat

käyttää muita lääkkeitä.

Kerro lääkärillesi, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä:

mielentilaan vaikuttavia lääkkeitä (esim. tioridatsiini,

perfenatsiini, risperidoni, haloperidoli

sertindoli)

ADHD:n hoitoon käytettäviä lääkkeitä (atomoksetiini)

monoamiinioksidaasin

estäjiksi (MAO:n estäjiksi) kutsuttuja masennuslääkkeitä, erityisesti jos

olet ottanut niitä viimeisen kahden viikon kuluessa. Kerro lääkärille myös, jos käytät muita

masennuslääkkeitä (kuten imipramiini, nefatsodoni, fluoksetiini, fluvoksamiini,

paroksetiini ja

sertraliini).

trisyklisiä masennuslääkkeitä (kuten klomipramiini, nortriptyliini,

desipramiini)

sydänsairauksiin käytettäviä lääkkeitä (verapamiili, kinidiini)

rytmihäiriölääkkeitä

(kuten propafenoni ja flekainidi) ja beetasalpaajaa (metoprololi)

rintasyövän hoidossa käytettäviä lääkkeitä (tamoksifeeni)

tulehduskipulääkkeitä ja immuunivastetta vähentäviä lääkkeitä (esim. deksametasoni ja

siklosporiini)

viruslääkkeitä, kuten tiettyjä HIV-lääkkeitä (esim. nevirapiini,

tsidovudiini, efavirentsi,

nelfinaviiri,

delavirdiini,

ritonaviiri,

lopinaviirin

ja ritonaviirin

yhdistelmä, ritonaviirin

sakinaviirin yhdistelmä, didanosiini

ja stavudiini)

makrolidiantibiootteja (bakteeri-infektioiden hoitoon käytettäviä lääkkeitä) (esim. klaritromysiini,

telitromysiini

ja erytromysiini)

rifampisiinia

(tuberkuloosin hoitoon käytettävä lääke)

sieni-infektioiden hoitoon käytettäviä lääkkeitä (esim. ketokonatsoli, itrakonatsoli ja flukonatsoli)

simetidiiniä (mahahaavojen hoitoon käytettävä lääke)

naloksonia (hengitysvaikeuksien hoitoon käytettävä lääke)

riippuvuuden hoitoon käytettäviä lääkkeitä (esim. naltreksoni ja buprenorfiini)

epilepsialääkkeitä (esim. fenytoiini, fenobarbitaali ja karbamatsepiini)

vitamiinitabletteja,

jotka sisältävät C-vitamiinia

ripulilääkkeitä (loperamidi ja difenoksylaatti)

lääkkeitä ja tuotteita, jotka tekevät virtsasta happamampaa, esim. ammoniumkloridi

(salmiakki)

nesteenpoistolääkkeitä (spironolaktoni)

unettavia lääkkeitä

mäkikuismaa sisältäviä rohdosvalmisteita.

Metadonin ja rauhoittavien lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien tai vastaavanlaisten lääkkeiden,

samanaikainen käyttö lisää uneliaisuuden, hengitysvaikeuksien (hengityslaman) ja kooman riskiä, ja se

voi olla henkeä uhkaavaa. Sen vuoksi samanaikaista käyttöä voidaan harkita vain, jos muut

hoitovaihtoehdot eivät ole mahdollisia.

Jos lääkäri määrää sinulle Metadon Abcur -valmistetta samanaikaisesti rauhoittavien lääkkeiden

kanssa, annosta ja samanaikaisen hoidon kestoa on rajoitettava.

Kerro lääkärille kaikista käyttämistäsi rauhoittavista lääkkeistä, ja noudata huolellisesti

lääkäriltä

saamiasi annostussuosituksia. Voi olla hyödyllistä kertoa läheisille ylläkuvatuista oireista ja merkeistä.

Ota yhteys lääkäriin, jos sinulle ilmaantuu tällaisia oireita.

Muutkin ottamasi lääkkeet voivat vaikuttaa sydämen toimintaan (esim. sotaloli ja amiodaroni).

Kerro aina lääkärille muista ottamistasi lääkkeistä, koska ne saattavat olla vaarallisia samanaikaisesti

metadonin kanssa käytettynä. Näissä tilanteissa lääkäri voi päättää käyttää EKG-tutkimusta sydämesi

toiminnan seurantaan hoidon alussa, jottei tällaisia haittavaikutuksia syntyisi. Metadoni voi myös

vaikuttaa joihinkin

veri- ja virtsakokeisiin. Kerro lääkärille metadonin käytöstä ennen veri- tai

virtsakokeen ottamista.

Metadon Abcur ruuan ja juoman kanssa

Et saa juoda alkoholia Metadon Abcur -hoidon aikana, koska tästä voi seurata vakavia

haittavaikutuksia. Älä juo greippimehua Metadon Abcur -hoidon aikana, koska se voi muuttaa

lääkkeen vaikutusta.

Raskaus, imetys ja hedelmällisyys

Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy

lääkäriltä neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Metadon Abcur -valmisteen käyttöä synnytyksen aikana ei suositella.

Älä käytä Metadon Abcur -valmistetta, jos olet raskaana tai imetät, ellei lääkäri toisin määrää. Imetys

voi olla mahdollista enintään 20 mg:n vuorokausiannoksilla.

Hedelmällisyys: Impotenssia on raportoitu miehillä pitkäaikaisen metadonin käytön yhteydessä.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Metadoni vaikuttaa aivojen ja kehon liikkeiden koordinaatioon,

mikä haittaa voimakkaasti ajokykyä ja

koneiden käyttökykyä. Tämä vaikutus säilyy, kunnes lääkitys on vakiintunut tiettyyn annostasoon. Älä

siis aja äläkä käytä koneita hoidon alkuvaiheessa. Aika, jolloin

potilas on kykenevä ajamaan ja

käyttämään koneita, vaihtelee, ja se tulee määrittää yhdessä lääkärin kanssa.

Lääke voi heikentää kykyä kuljettaa moottoriajoneuvoa tai tehdä tarkkaa keskittymistä vaativia

tehtäviä. On omalla vastuullasi arvioida, pystytkö näihin tehtäviin lääkehoidon aikana. Lääkkeen

vaikutuksia ja haittavaikutuksia on kuvattu muissa kappaleissa. Lue koko pakkausseloste

opastukseksesi. Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa, jos olet epävarma.

Metadon Abcur sisältää laktoosia

Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri-intoleranssi, keskustele asiasta lääkärin kanssa

ennen tämän lääkevalmisteen ottamista.

3.

Miten Metadon Abcur -tabletteja käytetään

Käytä tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri on määrännyt. Tarkista ohjeet lääkäriltä tai apteekista, jos

olet epävarma.

Lääkärisi kertoo sinulle, kuinka paljon sinun pitää ottaa Metadon Abcur -valmistetta ja kuinka usein

sinun pitää sitä ottaa. On tärkeää, ettet ota suurempaa annosta kuin mitä lääkärisi on sinulle määrännyt.

Yksilöllinen tarve voi vaihdella. Annosta ei saa muuttaa eikä hoitoa lopettaa keskustelematta lääkärin

kanssa.

Tämä valmiste on tarkoitettu vain suun kautta otettavaksi, eikä sitä saa injektoida.

Vaikea kipu

Aikuiset:

Tavanomainen aloitusannos on 5 mg 1–3 kertaa vuorokaudessa. Tämän jälkeen annosta voidaan

hitaasti suurentaa.

Potilaat, jotka ovat aiemmin käyttäneet opioideja, voivat aloittaa hoidon suuremmalla annoksella, 5–

20 mg 2–3 kertaa vuorokaudessa, sillä heidän aiempi opioidien käyttönsä otetaan huomioon.

Tarvittaessa on saatavilla muita vahvuuksia Metadon Abcur -tableteista.

Hoitava lääkäri määrittää vuorokausiannokset, annosten jakamisen ja kaikki annosmuutokset hoidon

aikana, ja ne määräytyvät aiemman annoksen mukaan.

Suurin vuorokausiannos vaikean kivun hoidossa on enintään 100 mg.

Iäkkäät:

Aloitusannosta voidaan joutua pienentämään ja saatat tarvita tarkempaa seurantaa Metadon Abcur -

hoidon aikana. Noudata lääkärin ohjeita.

Munuaisten ja maksan vajaatoiminta:

Annosta saatetaan joutua pienentämään tai annosväliä pidentämään. Noudata lääkärin ohjeita.

Jos otat enemmän Metadon Abcur -tabletteja kuin sinun pitäisi

Jos olet ottanut liian suuren lääkeannoksen tai vaikkapa lapsi on ottanut lääkettä vahingossa, ota aina

yhteyttä lääkäriin, sairaalaan tai Myrkytystietokeskukseen (puh. 09 471 977) riskien arvioimiseksi ja

lisäohjeiden saamiseksi.

Metadon Abcur -valmisteen yliannostuksen oireita voivat olla:

hengitysvaikeudet tai lyhyt hengityspysähdys

äärimmäinen uneliaisuus, pyörtyminen tai kooma

voimakkaasti supistuneet pupillit

lihasheikkous

kylmä, kostea ja kalpea iho

hidas sydämensyke, matala verenpaine, sydänkohtaus tai shokki

vaikeissa tapauksissa kuolema.

Ota yhteys lääkäriin, jos saat yllä mainittuja oireita.

Lapset ja iäkkäät ovat herkempiä tämän lääkkeen vaikutuksille.

Jos unohdat ottaa Metadon Abcur -tabletteja

Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi tabletin.

Jos lopetat Metadon Abcur -tablettien käytön

Hoitoa ei saa keskeyttää tai lopettaa keskustelematta lääkärin kanssa. Metadon Abcur -tablettien

käyttöä ei saa lopettaa äkillisesti, sillä se voi aiheuttaa vieroitusoireita, kuten unettomuutta, nuhaa,

silmien vuotamista, ruokahaluttomuutta, ripulia ja kipuja.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan

puoleen.

4.

Mahdolliset haittavaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Hyvin yleiset haittavaikutukset: saattavat esiintyä useammalla kuin 1 potilaalla 10:stä

pahoinvointi,

oksentelu.

Yleiset haittavaikutukset: saattavat esiintyä enintään 1 potilaalla 10:stä

painon nousu

nesteen kertyminen elimistöön

ummetus

hyvänolon tunne (euforia)

harhojen kuuleminen tai näkeminen (hallusinaatiot)

huimaus tai pyörrytys

näön sumentuminen

pupillien

voimakas supistuminen

uneliaisuus

ihottuma

hikoilu

väsymys.

Melko harvinaiset haittavaikutukset: saattavat esiintyä enintään 1 potilaalla 100:sta

ruokahaluttomuus

hengitysvaikeudet (sekä yskä)

suun kuivuminen

kielitulehdus

matala mieliala (dysforia)

ahdistuneisuus

nukkumisvaikeudet

sekavuus

seksuaalisen halukkuuden väheneminen

päänsärky

pyörtyily

kutina, nokkosihottuma, ihottuma

alaraajojen turvotus

heikkous

nesteen kertyminen elimistöön

sappitiehyeen kouristus (vatsakipu)

kasvojen punoitus

matala verenpaine

virtsaamisongelmat

vaikeus saavuttaa tai ylläpitää erektio

kuukautiskierron häiriöt.

Harvinaiset haittavaikutukset: saattavat esiintyä enintään 1 potilaalla 1 000:sta

sydänvaivat, sydämen rytmin hidastuminen, sydämentykytys.

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin):

matala veren kalium- tai magnesiumpitoisuus

pieni verihiutaleiden määrä

mielialan vaihtelut

lääkeriippuvuus

sydämenpysähdys

epäsäännöllinen sydämensyke, jonka oireita voi olla liian nopea tai liian hidas sydämensyke,

tykytys rinnassa, hengenahdistus tai rintakipu

verenpaineen lasku seisomaan noustessa, mikä aiheuttaa huimausta, heikotuksen tunnetta tai

pyörtymisen

äkillinen kuolema.

Haittavaikutuksista ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee myös

sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa

haittavaikutuksista myös suoraan (ks. yhteystiedot alla). Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa

saamaan enemmän tietoa tämän lääkevalmisteen turvallisuudesta.

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

5.

Metadon Abcur -tablettien säilyttäminen

Ei lasten ulottuville

eikä näkyville.

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Älä käytä pakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen. Viimeinen

käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy käyttämättömien

lääkkeiden hävittämisestä apteekista. Näin menetellen suojelet luontoa.

6.

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

Mitä Metadon Abcur sisältää

Vaikuttava aine on metadonihydrokloridi

20 mg tai 40 mg.

Muut aineet ovat laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, magnesiumstearaatti, talkki, povidoni

(PVP K-25), kolloidinen,

vedetön piidioksidi.

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkauskoot

Metadon Abcur 20 mg on valkoinen tai luonnonvalkoinen, pyöreä, litteä, viistoreunainen tabletti,

jonka toisella puolella on koverrus ja jakouurre ja vastakkaisella puolella merkintä M20, tabletin koko

7 x 3,2 mm. Tabletin voi jakaa yhtä suuriin annoksiin.

Metadon Abcur 40 mg on valkoinen tai luonnonvalkoinen, kuusikulmainen

tabletti, jonka toisella

puolella on jakouurre ja vastakkaisella puolella merkintä M40, tabletin koko 9,5 x 3,2 mm. Tabletin

voi jakaa yhtä suuriin annoksiin.

Metadon Abcur -tablettien pakkauskoot:

20 mg: Lapsiturvallinen purkki: 25, 100, 200 tablettia.

Läpipainopakkaus: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 tablettia.

40 mg: Lapsiturvallinen purkki: 25 tablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Myyntiluvan haltija ja valmistaja

Abcur AB

Box 1452

251 14 Helsingborg

Ruotsi

Valmistaja

Extractum Pharma Zrt.

6413 Kunfehértó, IV. körzet 6

Unkari

Tämä pakkausseloste on tarkistettu viimeksi 22.3.2019

Bipacksedeln: information till användaren

Metadon Abcur 20 mg tabletter

Metadon Abcur 40 mg tabletter

metadonhydroklorid

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns du information om följande:

Vad Metadon Abcur är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Metadon Abcur

Hur du tar Metadon Abcur

Eventuella biverkningar

Hur Metadon Abcur ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Metadon Abcur är och vad det används för

Metadon Abcur är ett morfinliknande läkemedel som används för att behandla svår kronisk smärta

som endast får tillräcklig

effekt av opioida smärtstillande läkemedel.

Metadon som finns i Metadon Abcur kan också vara godkänd för att behandla andra sjukdomar som

inte nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apotek eller annan hälsovårdspersonal om du har

ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Metadon Abcur

Ta inte Metadon Abcur

om du är allergisk mot metadon eller mot något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6)

om du använder eller har använt monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) under de senaste

två veckorna (läkemedel som används mot depression och Parkinsons sjukdom)

om du lider av andningsdepression med långsam och ytlig andning, eller har andra akuta

andningssvårigheter (akut obstruktiv lungsjukdom).

Metadon Abcur får INTE ges till barn.

Varningar och försiktighet

Tala med läkare innan du tar Metadon Abcur om du:

får akuta astmaanfall

lider av lungsjukdom eller andningssvårigheter

har hjärtproblem eller ischemisk hjärtsjukdom

har leversjukdom eller nedsatt leverfunkton (inklusive gallsten)

har nedsatt njurfunktion (inklusive njursten)

har underaktiv sköldkörtel

har hud- och vävnadssjukdomar

har förstorad prostata eller förträngning av urinröret

har drabbats av en huvudskada och trycket i hjärnan är högre än det bör vara (kontrollera detta

med din läkare). Du skulle kunna drabbas av svår huvudvärk.

behandlas för drogberoende eller överdosering av opioider

har svårt att kissa

har magsmärtor, diarré eller förstoppning

har låg syrehalt eller hög koldioxidhalt i blodet

tar andra läkemedel av opioidtyp (smärtstillande medel), som morfin och pentazocin

tar andra läkemedel som får dig att slappna av och hjälper dig att sova (barbiturater och

bensodiazepiner). Samtidig användning av bensodiazepiner och Metadon Abcur kan orsaka

andningssvårigheter (andningsdepression) och koma och kan vara livshotande. Om din läkare

ordinerar dig bensodiazepiner kan det vara nödvändigt för din läkare att ändra dosen eller

behandlingens längd eller att övervaka ditt tillstånd regelbundet.

har låga halter av kalium eller magnesium i blodet.

Metadon Abcur kan påverka de elektriska signalerna som styr hjärtats sammandragningar, särskilt vid

höga doser. Tala om för din läkare om du tidigare har haft hjärtproblem.

Risk för beroende/missbruk

Tala med din doktor om du eller någon du känner misstänker att du börjar bli beroende av denna

medicin eller tycker att du regelbundet tar för mycket medicin.

Äldre

Äldre patienter har en ökad risk för lågt blodtryck och svimning.

Förvaras utom räckhåll för barn

Barn är känsligare för metadon än vuxna. Därför kan förgiftning uppkomma vid mycket låga doser.

För att undvika att barn av misstag får i sig metadon när du använder det i hemmet ska du förvara det

på en säker plats, utom räckhåll för barn.

Andra läkemedel och Metadon Abcur

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel.

Tala om för din läkare om du tar något av följande läkemedel:

något läkemedel som påverkar ditt psykiska tillstånd (t.ex. tioridazin, perfenazin, risperidon,

haloperidol och sertindol)

läkemedel för behandling av ADHD (atomoxetin)

den typ av läkemedel mot depression som kallas monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare),

speciellt om du har tagit dem under de senaste två veckorna. Tala också om för din läkare om du

använder andra läkemedel mot depression (t.ex. imipramin, nefazodon, fluoxetin, fluvoxamin,

paroxetin och sertralin).

den typ av läkemedel mot depression som kallas tricykliska antidepressiva (t.ex. klomipramin,

nortriptylin, desipramin)

läkemedel mot hjärtsjukdomar (verapamil, kinidin)

antiarrytmika medel (t.ex. propafenon och flekainid) och betareceptorblockerare (metoprolol)

läkemedel mot bröstcancer (tamoxifen)

antiinflammatoriska och immunsuppressiva medel (t.ex. dexametason och ciklosporin)

antivirala läkemedel, inklusive vissa läkemedel mot HIV t.ex. nevirapin, zidovudin,

efavirenz,

nelfinavir, delavirdin, ritonavir, kombination av lopinavir/ritonavir, kombination av

ritonavir/saquinavir,

didanosin och stavudin

antibiotika av makrolidtyp (läkemedel mot bakterieinfektioner) som klaritromycin, telitromycin

och erytromycin

rifampicin (ett läkemedel mot tuberkulos eller TBC)

läkemedel mot svampinfektioner som ketokonazol, itrakonazol och flukonazol

cimetidin (läkemedel mot magsår)

naloxon (ett läkemedel mot andningssvårigheter)

läkemedel mot drogberoende t.ex. naltrexon och buprenorfin

läkemedel mot epilepsi (t.ex. fenytoin, fenobarbital och karbamazepin)

vitamintabletter som innehåller C-vitamin

läkemedel mot diarré (loperamid, difenoxylat)

läkemedel och preparat som gör urinen surare, t.ex. ammoniumklorid

(salmiak)

urindrivande läkemedel (spironolakton)

läkemedel som gör dig sömnig eller dåsig

naturläkemedel som innehåller johannesört.

Samtidig användning av metadon och sedativa läkemedel, såsom bensodiazepiner eller liknande

läkemedel, ökar risken för dåsighet, andningssvårigheter (andningsdepression) och koma vilket kan

vara livshotande. På grund av detta bör samtidig användning endast övervägas av läkaren när andra

behandlingsalternativ inte är möjliga.

Om läkaren förskriver Metadon Abcur samtidigt med sedativa läkemedel, bör dosen och

behandlingstiden begränsas.

Berätta för läkaren om alla sedativa läkemedel som du tar och följ noga läkarens

dosrekommendationer. Det kan vara bra att informera vänner eller anhöriga om riskerna som är

beskrivna ovan. Kontakta läkare om du får dessa symtom.

Andra läkemedel som du tar kan eventuellt också påverka hjärtat (t.ex. sotalol och amiodaron ).

Du måste berätta för din läkare om alla andra läkemedel som du tar, eftersom de eventuellt kan vara

farliga om du tar dem tillsammans med metadon. I sådana situationer kan det hända att din läkare

bestämmer att man måste övervaka ditt hjärta med hjälp av EKG i början av behandlingen för att

kontroller att det inte uppstår några sådana effekter. Metadon kan också påverka vissa blod- och

urinprover. Tala om för läkaren att du tar metadon innan du lämnar några prover.

Metadon Abcur med dryck och alkohol

Du får inte dricka alkohol medan du tar Metadon Abcur eftersom det kan ge allvarliga biverkningar.

Drick inte grapefruktjuice när du behandlas med Metadon Abcur, eftersom det kan förändra effekten

av läkemedlet.

Graviditet, amning och fertilitet

Om du är gravid eller ammar, tror du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Det rekommenderas att inte använda Metadon Abcur under förlossningsarbete.

Om du är gravid eller när du ammar ska du endast ta Metadon Abcur efter du talat med läkare.

Amning kan ske vid doser på upp till 20 mg dagligen.

Fertilitet: Impotens hos män har rapporterats vid långvarig användning av metadon.

Körförmåga och användning av maskiner

Metadon påverkar koordinationen mellan hjärna och kroppsrörelser, så förmågan att köra bil eller

använda maskiner kan vara allvarligt påverkade till dess att din medicinering har stabiliserats på en

bestämd dosnivå. Du ska därför inte köra eller använda maskiner under den inledande perioden av

behandlingen. Hur lång tid det dröjer innan man kan köra bil eller använda maskiner är mycket

individuellt,

så du bör bestämma tillsammans med din läkare.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbete

som kräver skärpt vaksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden är

användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

Metadon Abcur innehåller laktos

VALMISTEYHTEENVETO

1.

LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

Metadon Abcur 20 mg tabletit

Metadon Abcur 40 mg tabletit

2.

VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

20 mg: 1 tabletti sisältää 20 mg metadonihydrokloridia.

40 mg: 1 tabletti sisältää 40 mg metadonihydrokloridia.

Apuaineet, joiden vaikutus tunnetaan:

20 mg: 1 tabletti sisältää 90 mg laktoosimonohydraattia.

40 mg: 1 tabletti sisältää 180 mg laktoosimonohydraattia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1.

3.

LÄÄKEMUOTO

Tabletit

20 mg: Valkoinen tai luonnonvalkoinen, pyöreä, litteä, viistoreunainen tabletti, jonka toisella puolella on

koverrus ja jakouurre ja vastakkaisella puolella merkintä M20, tabletin koko 7 x 3,2 mm.

40 mg: Valkoinen tai luonnonvalkoinen, kuusikulmainen

tabletti, jonka toisella puolella on jakouurre ja

vastakkaisella puolella merkintä M40, tabletin koko 9,5 x 3,2 mm.

Tabletin voi jakaa yhtä suuriin annoksiin.

4.

KLIINISET TIEDOT

4.1

Käyttöaiheet

Vaikea krooninen kipu, joka on asianmukaisesti hallittavissa ainoastaan opioidianalgeettien avulla.

4.2

Annostus ja antotapa

Annos säädetään ja arvioidaan potilaan vasteen mukaan.

Seuraavat annossuositukset ovat vain ehdotuksia Metadon Abcur -hoidon aloittamiseen ja annostus on

sovitettava yksilöllisen

kivunlievitystarpeen mukaan. Jos halutaan saavuttaa täysi analgeettinen vaikutus

nopeammin, Metadon Abcur -valmisteen annosväliä voi tihentää hoitoa aloitettaessa.

Annos aiemmin opioideja käyttämättömälle potilaalle:

Annettaessa metadonia suun kautta potilaille,

jotka eivät aiemmin ole saaneet opioideja, tavanomainen

aloitusannos on 5 mg 1–3 kertaa vuorokaudessa. Tämän jälkeen annos titrataan hitaasti tehon

saavuttamiseksi. Titrausta jatketaan usean viikon ajan. Aloitusannos arvioidaan huolellisesti

ennen kuin

annosta ryhdytään suurentamaan.

Koska hyvin vakavien sydämeen kohdistuvien haittavaikutusten riski on annosriippuvaista, metadonin annos

ei yleensä saa olla suurempi kuin 100 mg/vrk. Vain metadonihoitoon erikoistuneet lääkärit saavat määrätä

suurempia annoksia.

Tiheämpi annostelu voi olla tarpeen metadonihoitoa aloitettaessa, jotta riittävä analgeettinen vaikutus säilyy.

Tämä on tehtävä äärimmäistä varovaisuutta noudattaen hoidon tehoa arvioiden ja välttäen yliannostusta

metadonin pitkästä eliminaation puoliintumisajasta johtuen.

Vakavien haittavaikutusten riski kasvaa toistuvassa käytössä erityisesti opioideja aiemmin käyttämättömillä

potilailla.

Annostus opioideja aiemmin käyttäneille:

Aloitusannos: 5–20 mg 2–3 kertaa vuorokaudessa. Tämän jälkeen annos titrataan hitaasti 5 mg kerrallaan

enimmäisannokseen 100 mg/vrk. Tarvittaessa 20 mg:n tai 40 mg:n tabletit voidaan korvata Metadon Abcur

5 mg:n tai 10 mg:n tableteilla tai käyttää niiden yhdistelmää.

Koska hyvin vakavien sydämeen kohdistuvien haittavaikutusten riski on annosriippuvaista, metadonin annos

ei yleensä saa olla suurempi kuin 100 mg/vrk. Vain metadonihoitoon erikoistuneet lääkärit saavat määrätä

suurempia annoksia.

Tiheämpi annostelu voi olla tarpeen metadonihoitoa aloitettaessa, jotta riittävä analgeettinen vaikutus säilyy.

Tämä on tehtävä äärimmäistä varovaisuutta noudattaen hoidon tehoa arvioiden ja välttäen yliannostusta

metadonin pitkästä eliminaation puoliintumisajasta johtuen.

Iäkkäät

Varovaisuutta on noudatettava, kun valmistetta annetaan iäkkäille potilaille

ja hoito on aloitettava

pienemmillä annoksilla.

Pediatriset potilaat

Metadonia ei saa antaa lapsille (ks. kohta 4.3).

Muut sairaudet

Metadonin aloitusannos on pienempi potilaille, joilla on kilpirauhasen vajaatoiminta, myksedeema,

virtsaputken ahtauma, astma tai pienentynyt keuhkotilavuus tai eturauhasen liikakasvu.

Maksan vajaatoiminta

Varovaisuutta on noudatettava, jos Metadon Abcur -valmistetta käytetään potilaille,

joilla on maksan

vajaatoiminta. Maksakirroosipotilailla metabolia hidastuu ja ensikierron vaikutus vähenee, mikä saattaa

johtaa suurempiin metadonin pitoisuuksiin plasmassa. Metadon Abcur -valmistetta on annettava suositeltua

pienemmällä annoksella ja potilaan kliinistä vastetta käytettävä ohjeena myöhemmässä annostuksessa.

Munuaisten vajaatoiminta

Varovaisuutta on noudatettava, jos metadonia käytetään potilaille,

joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Annosväliä pidennetään vähintään 32 tuntiin, jos glomerulusten suodattumisnopeus (GFR) on 10–50 ml/min,

ja vähintään 36 tuntiin, jos GFR on alle 10 ml/min.

Antotapa

Tämä valmiste on tarkoitettu vain suun kautta otettavaksi, eikä sitä saa injektoida.

4.3

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

Hengityslama.

Akuutti ahtauttava hengitystiesairaus

Samanaikainen käyttö MAO:n estäjien kanssa tai kahden viikon sisällä MAO:n estäjähoidon päättymisestä.

Vasta-aiheinen lapsille.

4.4

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Metadonihoidon aikana ja erityisesti suurten annosten (> 100 mg/vuorokausi) yhteydessä on ilmoitettu QT-

ajan pidentymistä ja kääntyvien kärkien takykardiaa (torsade de pointes). Metadonia annetaan varoen

potilaille, joilla on QT-ajan pidentymisen riski, esim. jos:

- heillä on aiemmin esiintynyt QT-ajan pidentymistä

- heillä on pitkälle edennyt sydänsairaus

- he saavat samanaikaista hoitoa QT-aikaa mahdollisesti pidentävillä lääkkeillä

- he saavat samanaikaista hoitoa CYP3A4:n estäjillä

- heillä on iskeeminen sydänsairaus ja maksasairaus

- heillä on elektrolyyttipoikkeamia (hypokalemia tai hypomagnesemia).

EKG on otettava kaikilta potilailta ennen analgeettisen hoidon aloittamista ja kun vakaa tila (steady state)

saavutetaan, jos potilaalla on QT-ajan pidentymisen riskitekijöitä,

sekä iäkkäiltä, kun metadoniannos ylittää

50 mg/vrk. Lisäksi EKG on otettava kaikilta potilailta ennen hoidon aloittamista ja kun vakaa tila

saavutetaan ennen annoksen nostamista tasolle, joka ylittää 100 mg/vrk.

Riippuvuus/väärinkäyttö

Potilaiden huolellinen

seuranta on suositeltavaa etenkin hoitoa aloitettaessa ja hoidon alkuvaiheessa, koska

potilaille voi kehittyä lääkeriippuvuuden ja/tai väärinkäytön merkkejä. Säännöllisiä seurantakäyntejä on

harkittava hoidon alkuvaiheessa hyvän hoitomyöntyvyyden varmistamiseksi ja mahdollisen

lääkeriippuvuuden/väärinkäytön

arvioimiseksi riskipotilailla. Potilaille, joilla on aiemmin esiintynyt

lääkkeiden väärinkäyttöä, on käytettävä pienempiä aloitusannoksia. Heitä on myös seurattava säännöllisesti

hyvän hoitomyöntyvyyden varmistamiseksi ennen annoksen suurentamista.

Metadonin käytön erityisvarotoimet ovat samat kuin opioideilla yleensäkin.

Akuutti astmakohtaus, vaikea-asteinen keuhkoahtaumatauti, cor pulmonale, alentunut hengitysfunktio,

hypoksia tai hyperkapnia ovat suhteellisia vasta-aiheita; jokainen tapaus on arvioitava yksilöllisesti.

Muiden opiaattien, alkoholin, barbituraattien, bentsodiatsepiinien ja muiden voimakkaiden sedatiivisten ja

psykoaktiivisten lääkkeiden samanaikaista käyttöä tulee välttää, sillä ne saattavat tehostaa metadonin

vaikutuksia ja haittavaikutuksia.

Sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja vastaavanlaisten lääkkeiden, samanaikaisen käytön

aiheuttamat riskit:

Metadon Abcur -valmisteen ja sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja vastaavanlaisten

lääkkeiden, samanaikainen käyttö voi aiheuttaa sedaatiota, hengityslamaa, koomaa ja kuoleman. Näiden

riskien vuoksi sedatiivisia lääkkeitä voidaan määrätä samanaikaisesti vain sellaisille potilaille, joille muut

hoitovaihtoehdot eivät sovi. Jos potilaalle päätetään määrätä Metadon Abcur -valmistetta samanaikaisesti

sedatiivisten lääkkeiden kanssa, on määrättävä pienin tehoava annos ja hoidon on oltava mahdollisimman

lyhytkestoinen.

Potilasta on seurattava tarkkaan hengityslaman ja sedaation merkkien ja oireiden varalta. On erittäin

suositeltavaa neuvoa potilasta ja hänen läheisiään tarkkailemaan näitä oireita (ks. kohta 4.5).

Samanaikaista hoitoa huumeantagonisteilla tai agonisti-/antagonistiyhdistelmillä pitää välttää

(yliannostuksen hoitoa lukuun ottamatta), sillä tämä saattaa aiheuttaa vieroitusoireita fyysisesti riippuvaisilla

potilailla.

Annoksen nostovaiheen alussa potilasta on seurattava annon jälkeen mahdollisten tavallisuudesta

poikkeavien tai haitallisten reaktioiden kirjaamiseksi. Potilaan seerumin metadonipitoisuudet

ovat koholla

jopa kahden tunnin ajan, ja on tärkeää, että mahdolliset yliannostusreaktiot tai muut vaaralliset ja vakavat

reaktiot havaitaan.

Metadonia on käytettävä varoen maksan tai munuaisten vajaatoiminnassa. Metadonin metabolia hidastuu

maksan vajaatoiminnassa, ja annoksen muutos saattaa olla tarpeen (ks. kohta 4.2). Metadonihoito aloitetaan

pienemmällä annoksella potilaille, joilla on kilpirauhasen vajaatoiminta, myksedeema (metadoni voi lisätä

hengityslaman ja pitkittyneen keskushermostolaman riskiä), munuaisten vajaatoiminta (lisääntynyt

kouristusten riski) tai maksan vajaatoiminta (opioidit

metaboloituvat maksassa), astma tai pienentynyt

keuhkotilavuus (metadoni voi hidastaa hengitystahtia ja lisätä hengitystievastusta), virtsaputken ahtauma tai

eturauhasen liikakasvu (metadoni voi aiheuttaa virtsaretentiota) (ks. kohta 4.2).

Äärimmäistä varovaisuutta on noudatettava tapauksissa, joissa potilaalla mahdollisesti on kallovamma tai

tilanteissa, joissa kallonsisäinen paine on koholla. Metadonia ei saa käyttää potilailla, joilla on suoliston

pseudo-obstruktio, akuutti vatsa tai tulehduksellinen

suolistosairaus.

Potilaille, joilla on munuais- tai sappikiviä, saattaa olla tarpeen antaa atropiinia tai muuta spasmolyyttistä

lääkeainetta ennaltaehkäisevästi.

Iäkkäillä sekä sydän- ja verisuonisairauksista kärsivillä potilailla

on suurentunut hypotension ja synkopeen

riski.

Tämä lääkevalmiste sisältää laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi,

täydellinen laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi

imeytymishäiriö,

ei pidä käyttää tätä lääkettä.

Pediatriset potilaat

Koska lapset ovat herkempiä kuin aikuiset, myrkytys on mahdollista hyvin pienilläkin annoksilla. Lasten

tahattoman metadonin ottamisen välttämiseksi tapauksissa, joissa lääke viedään kotiin, metadoni pitää

säilyttää turvallisessa paikassa, poissa lasten ulottuvilta.

4.5

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Farmakokineettiset yhteisvaikutukset

P-glykoproteiinin estäjät: Metadoni on p-glykoproteiinin substraatti. Kaikki p-glykoproteiinia estävät

lääkevalmisteet (esim. kinidiini,

verapamiili, siklosporiini)

voivat sen tähden suurentaa metadonin pitoisuutta

seerumissa. Metadonin farmakodynaaminen vaikutus voi myös tehostua voimistuneen veri-aivoesteen

läpäisyn vuoksi.

CYP3A4-entsyymin induktorit: Metadoni on CYP3A4:n substraatti (ks. kohta 5.2). CYP3A4:n induktion

johdosta metadonin puhdistuma lisääntyy ja sen plasmapitoisuudet

pienenevät. Tämän entsyymin induktorit

(barbituraatit, karbamatsepiini, fenytoiini, nevirapiini, rifampisiini,

efavirentsi, amprenaviiri, spironolaktoni,

deksametasoni ja Hypericum perforatum [mäkikuisma]) saattavat indusoida maksan metaboliaa. Esimerkiksi

kolmen viikon hoitojakson jälkeen, jonka aikana annettiin 600 mg efavirentsiä vuorokaudessa,

keskimääräinen maksimaalinen pitoisuus plasmassa väheni 48 prosentilla ja AUC 57 prosentilla

metadonihoitoa (35–100 mg/vuorokaudessa) saaneilla potilailla.

Entsyymi-induktion

seuraukset korostuvat, jos induktori annetaan metadonihoidon jo

alettua. Vieroitusoireita on raportoitu tällaisten yhteisvaikutusten seurauksena ja metadoniannoksen

nostaminen voi sen vuoksi olla tarpeen. Jos hoito CYP3A4:n induktorilla keskeytetään, metadoniannosta on

pienennettävä.

CYP3A4-entsyymin estäjät: Metadoni on CYP3A4:n substraatti (ks. kohta 5.2). CYP3A4:n eston

vaikutuksesta metadonin puhdistuma pienenee. Samanaikainen CYP3A4:n estäjien anto (esim.

kannabinoidit,

klaritromysiini,

delavirdiini,

erytromysiini, flukonatsoli, greippimehu, itrakonatsoli,

ketokonatsoli, fluvoksamiini, simetidiini, nefatsodoni ja telitromysiini) saattaa johtaa metadonin

pitoisuuksien suurenemiseen plasmassa. Yhteiskäytössä fluvoksamiinin

kanssa on osoitettu 40–100 %

suureneminen metadonin seerumipitoisuuksien ja annoksen välisessä suhteessa. Jos näitä lääkevalmisteita

määrätään metadonin ylläpitohoidossa oleville potilaille,

on oltava tietoinen yliannostusriskistä.

Fluoksetiini

nostaa R-metadonin pitoisuuksia CYP2D6:n eston johdosta.

Virtsan happamuuteen vaikuttavat valmisteet: Metadoni on heikko emäs. Virtsaa hapattavat aineet (kuten

ammoniumkloridi

ja askorbiinihappo) saattavat lisätä metadonin munuaispuhdistumaa. On suositeltavaa, että

metadonihoitoa saavat potilaat välttävät ammoniumkloridia sisältäviä tuotteita.

Samanaikainen HIV-infektion hoito: Jotkut proteaasinestäjät (amprenaviiri, nelfinaviiri,

lopinaviiri/ritonaviiri

ja ritonaviiri/sakinaviiri)

näyttävät pinenetävän metadonin pitoisuutta seerumissa. Kun ritonaviiria on annettu

monoterapiana, metadonin altistuksen (AUC) on osoitettu puolittuvan. Metadonin käytön yhteydessä

tsidovudiinin

(eräs nukleosidianalogi) pitoisuudet plasmassa kohoavat sekä oraalisen että laskimonsisäisen

annon jälkeen. Tämä on havaittavissa selvemmin tsidovudiinin oraalisen käytön kuin laskimonsisäisen

käytön jälkeen. Tämä havainto johtuu todennäköisesti tsidovudiinin

glukuronidaation

estosta ja täten

tsidovudiinin

eliminaation vähentymisestä. Potilaita on tarkkailtava huolellisesti metadonihoidon aikana

tsidovudiinin

aiheuttaman toksisuuden merkkien havaitsemiseksi. Tsidovudiinin

annosta saattaa tämän

johdosta olla tarpeen pienentää.

Didanosiini ja stavudiini: Metadoni hidastaa stavudiinin ja didanosiinin

imeytymistä ja lisää niiden

ensikierron metaboliaa, mikä johtaa stavudiinin ja didanosiinin biologisen hyötyosuuden pienenemiseen.

CYP2D6:n substraatti desipramiinin pitoisuudet plasmassa saattavat kaksinkertaistua metadonin

vaikutuksesta. CYP2D6:n esto saattaa johtaa samanaikaisesti annettujen tämän entsyymin kautta

metaboloituvien lääkevalmisteiden plasmapitoisuuksien suurenenemisen. Näihin valmisteihin luetaan

trisykliset masennuslääkkeet (kuten klomipramiini, nortriptyliini

ja desipramiini),

fentiatsiinityyppiset

psykoosilääkkeet (esim. perfenatsiini and tioridatsiini), risperidoni, atomoksetiini,

tietyt luokkaan 1C

kuuluvat rytmihäiriölääkkeet (esim. propafenoni ja flekainidi) ja metoprololi. Tamoksifeeni on aihiolääke,

joka tarvitsee CYP2D6:ta metaboloituakseen aktiiviseen muotoon. Tamoksifeenin aktiivinen metaboliitti,

endoksifeeni, muodostuu CYP2D6:n välityksellä ja lisää merkittävästi tamoksifeenin vaikutusta. CYP2D6:n

esto metadonilla saattaa johtaa endoksifeenin plasmapitoisuuksien

pienenemiseen.

Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset

Opioidiantagonistit: Naloksoni ja naltreksoni ehkäisevät metadonin vaikutuksia ja aiheuttavat

vieroitusoireita.

Keskushermostoa lamaavat aineet: Keskushermostoa lamaavat lääkkeet saattavat aiheuttaa hengityslaman

lisääntymistä, hypotensiota, syvän sedaation tai kooman. Tämän vuoksi jommankumman tai kummankin

lääkkeen annoksen pienentäminen saattaa olla tarpeen. Metadonihoidossa hitaasti eliminoituvalle

metadonille kehittyy vähitellen toleranssi, ja hengityslaman oireita saattaa esiintyä 1–2 viikkoa jokaisen

annoslisäyksen jälkeen. Annoslisäykset on siksi tehtävä varoen ja annosta lisättävä asteittain potilasta

huolellisesti

tarkkaillen.

Sedatiiviset lääkkeet, kuten bentsodiatsepiinit ja vastaavanlaiset lääkkeet:

Additiivisen keskushermostoa lamaavan vaikutuksen vuoksi sedatiivisten lääkkeiden, kuten

bentsodiatsepiinien ja vastaavanlaisten lääkkeiden, samanaikainen käyttö opioidien kanssa lisää sedaation,

hengityslaman, kooman ja kuoleman riskiä. Annostusta ja samanaikaisen hoidon kestoa on rajoitettava (ks.

kohta 4.4).

Peristaltiikkaa estävät lääkeaineet: Metadonin ja peristaltiikkaa estävien lääkeaineiden (loperamidin ja

difenoksylaatin) samanaikainen käyttö saattaa johtaa vaikeaan ummetukseen ja lisätä keskushermostoa

lamaavia vaikutuksia. Opioidianalgeettien ja antimuskariinisten aineiden yhteiskäytöstä voi olla seurauksena

vaikea ummetus tai suolilama, etenkin pitkäaikaisessa käytössä.

QT-ajan pidentyminen: Metadonia ei saa antaa samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka mahdollisesti

pidentävät QT-aikaa. Tällaisia ovat rytmihäiriölääkkeet (sotaloli, amiodaroni, flekainiidi), psykoosilääkkeet

(tioridatsiini,

haloperidoli,

sertindoli, fenotiatsiinit), masennuslääkkeet (paroksetiini, sertraliini) ja antibiootit

(erytromysiini, klaritromysiini).

MAO:n estäjät: Metadonin ja MAO:n estäjien samanaikainen käyttö saattaa johtaa keskushermoston laman

syvenemiseen, vaikeaan hypotoniaan ja/tai hengityspysähdykseen. Metadonia ei saa käyttää yhdessä MAO:n

estäjien kanssa eikä kahteen viikkoon MAO:n estäjähoidon päättymisestä (ks. kohta 4.3).

Opioidianalgeetit

hidastavat mahan tyhjentymistä ja tekevät koetuloksia pätemättömiksi.

Teknetium[99mTc]-disofeniinin

kulkeutuminen ohutsuoleen saattaa estyä ja plasman amylaasin ja lipaasin

aktiivisuudet saattavat lisääntyä, koska opioidianalgeetit

voivat supistaa Oddin sulkijalihasta ja siten

kohottaa sappiteiden painetta. Nämä vaikutukset viivästyttävät kuvantamista ja muistuttavat sapenjohtimen

tukkeumaa. Tämä saattaa vaikuttaa em. entsyymien diagnostiseen määrittämisen jopa 24 tunnin ajan

lääkkeen antamisesta. Aivoselkäydinnesteen (CSF) paine saattaa kohota, mikä johtuu hengityslaman

indusoimasta hiilidioksidin

retentiosta.

4.6

Hedelmällisyys, raskaus ja imetys

Raskaus: Rajalliset tiedot metadonin käytöstä raskauden aikana eivät viittaa synnynnäisten poikkeavuuksien

riskin lisääntymiseen. Vieroitusoireita / hengityslamaa saattaa esiintyä vastasyntyneillä, joiden äidit ovat

saaneet jatkuvaa metadonihoitoa raskauden aikana. Raskaudenaikaisesta metadonille altistumisesta johtuvaa

QT-aikaa pidentävää vaikutusta ei voida sulkea pois, joten 12-kytkentäinen EKG otettava, jos

vastasyntyneellä ilmenee bradykardiaa, takykardiaa tai epäsäännöllistä sydämensykettä. Eläinkokeissa on

havaittu lisääntymistoksisuutta (ks. kohta 5.3). Metadonin käyttöä juuri ennen synnytystä tai heti sen jälkeen

ei suositella vastasyntyneen hengityslamariskin vuoksi.

Imetys: Metadoni erittyy äidinmaitoon ja keskimääräinen maito/plasma-suhde on 0,8. Imetystä voidaan

jatkaa, jos metadoniannos on korkeintaan 20 mg vuorokaudessa. Suuremmilla annoksilla imetyksen hyöty on

punnittava mahdollisia lapseen kohdistuvia haittavaikutuksia vasten.

Hedelmällisyys: Eläinkokeissa metadoni aiheutti naarasrotilla ovulaation estymisen ja vähensi

annosriippuvaisesti uroshamstereiden seksuaalista aktiivisuutta. Pitkäaikaisesti metadonia käyttävillä

miehillä on raportoitu impotenssia.

4.7

Vaikutus ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn

Metadoni vaikuttaa psykomotorisiin toimintoihin, kunnes potilaan hoito on stabiloitu sopivalle tasolle.

Potilas ei saa ajaa eikä käyttää koneita ennen kuin hänen tilansa on vakaa.

4.8

Haittavaikutukset

Metadonihoidon haittavaikutukset ovat samat kuin muiden opioidihoitojen yhteydessä yleensäkin.

Yleisimmät haittavaikutukset ovat pahoinvointi

ja oksentelu, jota havaitaan noin 20 %:lla potilaista.

Vakavin metadonin haittavaikutus on hengityslama. Sitä voi esiintyä stabilointivaiheen aikana.

Hengityskatkoksia, shokkeja ja sydämenpysähdyksiä on esiintynyt.

Haittavaikutukset on esitetty kussakin yleisyysluokassa haittavaikutuksen vakavuuden mukaan alenevassa

järjestyksessä seuraavan luokittelun mukaisesti: hyvin yleinen (

1/10); yleinen (

1/100, <1/10); melko

harvinainen (

1/1 000, <1/100), harvinainen (

1/10 000, <1/1 000); hyvin harvinainen (< 1/10 000),

tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).

Elinjärjestelmä

Hyvin

yleinen

(

1/10)

Yleinen

(

1/100,

<1/10)

Melko

harvinainen

(

1/1 000,

<1/100)

Harvinainen

(

1/10 000,

<1/1 000)

Tuntematon

(koska

saatavissa oleva

tieto ei riitä

arviointiin)

Veri ja imukudos

Palautuvaa

trombosytopeniaa

Elinjärjestelmä

Hyvin

yleinen

(

1/10)

Yleinen

(

1/100,

<1/10)

Melko

harvinainen

(

1/1 000,

<1/100)

Harvinainen

(

1/10 000,

<1/1 000)

Tuntematon

(koska

saatavissa oleva

tieto ei riitä

arviointiin)

on raportoitu

kroonista

hepatiittia

sairastavilla

opioideja

saaneilla

potilailla.

Aineenvaihdunta

ja ravitsemus

nesteretentio

ruokahalutto-

muus

hypokalemia,

hypomagnesemia

Psyykkiset häiriöt

euforia,

aistiharhat

huonovointi-

suus (dysforia),

kiihtyneisyys,

unettomuus,

desorientaatio,

heikentynyt

libido

riippuvuus,

mielialan

vaihtelut

Hermosto

sedaatio

päänsärky,

synkopee

Silmät

näön

hämärtymi-

nen,

mustuaisten

supistuminen

Kuulo ja

tasapainoelin

huimaus

Sydän

bradykardia,

sydämentykyt

Metadonihoid

on yhteydessä

on raportoitu

QT-ajan

pidentymistä

ja kääntyvien

kärkien

takykardiaa

(torsade de

pointes),

erityisesti

suurilla

annoksilla.

sydämenpysähdys,

kammioarytmia,

kammiovärinä,

kammiotakykardia

Verisuonisto

kasvojen

punoitus,

hypotensio

posturaalinen

hypotensio

Hengityselimet,

rintakehä ja

välikarsina

keuhkopöhö,

hengityslama

Ruoansulatuselim

pahoinvointi,

ummetus

suun kuivuus,

Elinjärjestelmä

Hyvin

yleinen

(

1/10)

Yleinen

(

1/100,

<1/10)

Melko

harvinainen

(

1/1 000,

<1/100)

Harvinainen

(

1/10 000,

<1/1 000)

Tuntematon

(koska

saatavissa oleva

tieto ei riitä

arviointiin)

istö

oksentelu

kielitulehdus

Maksa ja sappi

sappiteiden

toimintahäiriö

Iho ja ihonalainen

kudos

ohimenevä

ihottuma,

hikoilu

kutina, nokkos-

ihottuma, muu

ihottuma ja

hyvin harvoissa

tapauksissa

verta vuotava

nokkos-

ihottuma

Munuaiset ja

virtsatiet

virtsaretentio ja

antidiureettinen

vaikutus

Sukupuolielimet

ja rinnat

heikentynyt

potenssi ja

amenorrea

Yleisoireet ja

antopaikassa

todettavat haitat

uupumus

alaraajojen

turvotus,

voimattomuus,

turvotus

äkillinen kuolema

Tutkimukset

painonnousu

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä haittavaikutuksista. Se

mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin. Terveydenhuollon ammattilaisia

pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista seuraavalle taholle:

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

4.9

Yliannostus

Oireet: Vakavalle metadoniyliannostukselle ovat tyypillisiä hengityslama, äärimmäinen uneliaisuus joka

johtaa stuporiin tai koomaan, äärimmilleen supistuneet pupillit, lihasvelttous, kylmä ja kostea iho, joskus

bradykardia ja hypotensio. Vakavissa yliannostustapauksissa voi esiintyä apneaa, verenkierron kollapsi,

sydänpysähdys ja kuolema.

Hoito: Varmista hengitystiet avustamalla hengitystä tai järjestämällä mekaaninen ventilaatio.

Opioidiantagonistit

saattavat olla tarpeen, mutta koska metadonin vaikutusaika on pitkä (36–48 tuntia), ja

yleisimmin

käytetyn antagonistin, naloksonin, vaikutusaika vain 1–3 tuntia, hoito tällaisilla

lyhytvaikutteisilla

antagonisteilla on toistettava tarpeen mukaan. Antagonistia ei saa antaa kliinisten

hengitysvajauksen merkkien puuttuessa tai jos potilas ei ole tajuton. Antagonistien antamisesta fyysisesti

narkoottisesta aineesta riippuvaisille potilaille seuraa akuutteja vieroitusoireita. Antagonistien käyttöä

tällaisilla potilaille on mahdollisuuksien

mukaan vältettävä ja säästettävä vakaviin hengityslamatapauksiin.

Annossa on noudatettava suurta varovaisuutta ja antagonistiannoksen on oltava pieni, jos

metadonimyrkytystä epäillään.

5.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

5.1

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Morfiininkaltaiset kipulääkkeet, ATC-koodi: N07BC02

Metadoni on narkoottinen kipulääke, joka kuuluu samaan ryhmään morfiinin

kanssa. Aineella on

agonistivaikutusta aivojen, luuytimen ja hermoston opioidireseptoreihin,

ja se kiinnittyy hyvin µ-

reseptoreihin sekä jonkin verran Ϭ- ja κ-reseptoreihin. Metadoni vaikuttaa morfiinin tavoin, mutta sen

sedatiivinen vaikutus on vähäisempää. Metadonin käyttö voi vähentää tai poistaa muiden opioidien

vaikutusta. Kun metadonia annetaan suun kautta annosta varovasti titraten, se ei aiheuta varsinaista euforiaa,

vaan ”normaalin” olotilan 24–32 tunnin ajaksi. Tämän jälkeen ilmenee voimistuvia vieroitusoireita, ellei

uutta annosta anneta.

5.2

Farmakokinetiikka

Imeytyminen: Metadoni imeytyy nopeasti oraalisen annon jälkeen, mutta läpikäy huomattavan ensikierron

metabolian. Biologinen hyötyosuus on yli 80 %. Vakaan tilan pitoisuudet saavutetaan 5–7 päivässä.

Jakautuminen: Jakautumistilavuus on 5 l/kg. Sitoutuminen proteiineihin: jopa 90 % (inaktiivisen S-

enantiomeerin sitoutuminen proteiineihin

on suurempaa), mutta yksilölliset vaihtelut ovat suuria. Metadoni

sitoutuu pääasiassa happamaan alfa-1-glykoproteiiniin, mutta myös albumiiniin

ja muihin plasman ja

kudosten proteiineihin. Plasman ja kokoveren pitoisuuden välinen suhde on noin 1:3. Metadoni jakautuu

kudoksiin ja sen pitoisuudet maksassa, keuhkoissa ja munuaisissa ovat suuremmat kuin veressä.

Biotransformaatio: Katalyyttinä toimii ensisijaisesti CYP3A4, mutta osaksi myös CYP2D6 ja CYP2B6,

joskin vähäisemmässä määrin. Metadoni metaboloituu pääasiassa N-demetylaation kautta, jonka seurauksena

syntyvät tärkeimmät metaboliitit: 2-etylidiini-1,5-dimetyyli-3,3-difenyylipyrrolidiini (EDDP) ja 2-etyyli-5-

metyyli-3,3-difenyyli-1-pyrrolidiini

(EMDP), jotka molemmat ovat inaktiivisia. Hydroksylaatiota

metanoliksi ja sen jälkeistä N-demetylaatiota normetadoliksi esiintyy myös jossain määrin. Muitakin

metabolisia reaktioita esiintyy, ja ainakin kahdeksan muuta metaboliittia tunnetaan.

Eliminaatio: Eliminaation

puoliintumisaika:

kerta-annoksen jälkeen 10–25 tuntia. Toistuvien annosten

jälkeen: 13–55 tuntia. Plasmapuhdistuma on noin 2 ml/min/kg. Noin 20–60 % annoksesta eliminoituu

virtsaan 96 tunnin kuluessa (noin 33 % muuttumattomana, noin 43 % EDDP:nä ja noin 5–10 % EMPD:nä).

EDDP:n ja muuttumattoman metadonin välinen suhde virtsassa on yleensä paljon korkeampi metadonihoitoa

saavilla potilailla kuin tavanomaisissa yliannostustapauksissa. Muuttumattoman metadonin eliminaatio

virtsaan on pH-riippuvaista ja lisääntyy virtsan happamuuden lisääntyessä. Noin 30 % annoksesta

eliminoituu ulosteisiin,

mutta tämä prosenttiosuus on tavallisesti pienempi suuremmilla annoksilla. Noin

75 % kokonaiseliminaatiosta tapahtuu konjugoitumattomassa muodossa.

Erityiset potilasryhmät

Farmakokinetiikassa ei ole merkittäviä eroja miesten ja naisten välillä. Metadonin puhdistuma iäkkäillä

(>65-vuotiailla) on vain jonkun verran vähentynyt.

Koska altistus suurenee munuaisten tai maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla,

on heidän hoidossaan

syytä noudattaa varovaisuutta (ks. kohdat 4.2 ja 4.4).

5.3

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Suurina annoksina metadoni on aiheuttanut syntymävaurioita murmeleissa, hamstereissa ja hiirissä, joista

eniten raportoitiin eksenkefaliaa ja keskushermostovaurioita. Servikaalisen alueen selkärankahalkioita

havaittiin toisinaan hiirillä. Neuraaliputken sulkeutumattomuutta havaittiin kananpojan alkioilla. Metadoni ei

ollut teratogeeninen rotilla ja kaneilla. Rotilla havaittiin poikasluvun vähentymistä ja poikasten

kuolleisuuden kasvua, kasvun taantumista sekä neurologisia vaikutuksia käytökseen ja aivojen painon

laskua. Sormien/varpaiden, rintalastan ja kallon luutumisen heikkenemistä havaittiin hiirillä samoin kuin

sikiöiden määrän pienentymistä kussakin pentueessa. Geenitoksisuutta selvittäneiden tutkimusten tulokset

eivät olleet vakuuttavia; geenitoksisuutta ei todettu tai niissä nähtiin heikko positiivinen

vaikutus.

Karsinogeenisuustutkimuksissa hiirillä ja rotilla ei ole havaittu karsinogeenisuutta.

6.

FARMASEUTTISET TIEDOT

6.1

Apuaineet

Laktoosimonohydraatti

Maissitärkkelys

Talkki

Povidoni (PVP K-25)

Kolloidinen, vedetön piidioksidi

Magnesiumstearaatti

6.2

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

6.3

Kestoaika

20 mg: 5 vuotta

40 mg: 4 vuotta

6.4

Säilytys

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

6.5

Pakkaustyyppi ja pakkauskoot

20 mg: HDPE-purkki, jossa lapsiturvallinen

HDPE-korkki: 25, 100, 200 tablettia.

PVC-PVDC/Al-läpipainopakkaus: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 ja 100 tablettia.

40 mg: HDPE-purkki, jossa lapsiturvallinen

HDPE-korkki: 25 tablettia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

6.6

Erityiset varotoimet hävittämiselle ja muut käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia.

7.

MYYNTILUVAN HALTIJA

Abcur AB

Box 1452

251 14 Helsingborg

Ruotsi

Samankaltaiset tuotteet

Etsi tähän tuotteeseen liittyviä ilmoituksia

Näytä asiakirjojen historia

Jaa nämä tiedot