IMATINIB KOANAA 400 mg tabletti, kalvopäällysteinen

Suomi - suomi - Fimea (Suomen lääkevirasto)

Osta se nyt

Pakkausseloste Pakkausseloste (PIL)
18-03-2021
Valmisteyhteenveto Valmisteyhteenveto (SPC)
18-03-2021
Aktiivinen ainesosa:
Imatinibi mesylas
Saatavilla:
Koanaa Healthcare GmbH
ATC-koodi:
L01EA01
INN (Kansainvälinen yleisnimi):
Imatinibi mesylas
Annos:
400 mg
Lääkemuoto:
tabletti, kalvopäällysteinen
Prescription tyyppi:
Resepti
Terapeuttinen alue:
imatinibi
Tuoteyhteenveto:
Määräämisehto: Hoito tulee aloittaa tilanteesta riippuen hematologista syöpäsairautta tai pahanlaatuista sarkoomaa sairastavien potilaiden hoitoon perehtyneen lääkärin toimesta.
Valtuutuksen tilan:
Myyntilupa myönnetty
Myyntiluvan numero:
33494
Valtuutus päivämäärä:
2017-09-08

Lue koko asiakirja

Pakkausseloste: Tietoa käyttäjälle

Imatinib Koanaa 100 mg kalvopäällysteiset tabletit

Imatinib Koanaa 400 mg kalvopäällysteiset tabletit

imatinibi

Lue tämä pakkausseloste huolellisesti ennen kuin aloitat lääkkeen käyttämisen, sillä se sisältää

sinulle tärkeitä tietoja.

Säilytä tämä pakkausseloste. Voit tarvita sitä myöhemmin.

Jos sinulla on kysyttävää, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen.

Tämä lääke on määrätty vain sinulle eikä sitä tule antaa muiden käyttöön. Se voi aiheuttaa haittaa

muille, vaikka heillä olisikin samanlaiset oireet kuin sinulla.

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan

puoleen. Tämä koskee myös sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä

pakkausselosteessa. Ks. kohta 4.

Tässä pakkausselosteessa kerrotaan:

Mitä Imatinib Koanaa on ja mihin sitä käytetään

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Imatinib Koanaa-valmistetta

Miten Imatinib Koanaa -valmistetta käytetään

Mahdolliset haittavaikutukset

Imatinib Koanaa -valmisteen säilyttäminen

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

1.

Mitä Imatinib Koanaa on ja mihin sitä käytetään

Imatinib Koanaa sisältää vaikuttavana aineena imatinibia ja sen vaikutus perustuu poikkeavien solujen

kasvun estoon alla luetelluissa sairauksissa, joihin kuuluu tietyntyyppisiä syöpäsairauksia.

Imatinib Koanaa-

valmisteella

hoidetaan seuraavia sairautta:

Krooninen myelooinen leukemia. Leukemia on veren valkosolujen syöpä. Normaalisti

valkosolut auttavat elimistöä torjumaan infektioita. Krooninen myelooinen leukemia on

leukemian muoto, jossa tietyt poikkeavat valkosolut (myelosyytit) alkavat kasvaa

hallitsemattomasti.

Aikuisilla Imatinib Koanaa-valmistetta käytetään kroonisen myelooisen leukemian

myöhäisvaiheessa, jota kutsutaan blastikriisiksi. Lapsilla ja nuorilla tätä lääkettä sen sijaan

käytetään sairauden kaikissa vaiheissa.

Imatinib Koanaa -valmistetta käytetään seuraavan sairauden hoitoon aikuisilla ja lapsilla:

Philadelphia-kromosomipositiivinen akuutti lymfaattinen leukemia (Ph+ ALL). Leukemia

on veren valkosolujen syöpä. Normaalisti valkosolut auttavat elimistöä torjumaan infektioita.

Akuutti lymfaattinen leukemia on leukemian muoto, jossa tietyt poikkeavat valkosolut

(lymfoblastit) alkavat kasvaa hallitsemattomasti. Imatinib Koanaa estää näiden solujen kasvua.

Imatinib Koanaa -valmistetta käytetään myös seuraavan sairauden hoitoon aikuisilla:

Myelodysplastinen oireyhtymä tai myeloproliferatiivinen sairaus (MDS/MPD). Nämä ovat

verisairauksia, joissa jotkut verisolut alkavat kasvaa hallitsemattomasti. Imatinib Koanaa estää

näiden solujen kasvua tautien tietyissä alatyypeissä.

Hypereosinofiilinen oireyhtymä (HES) ja/tai krooninen eosinofiilinen leukemia (CEL).

Nämä ovat veritauteja, joissa tietyt verisolut (eosinofiilit) alkavat kasvaa hallitsemattomasti.

Imatinib Koanaa estää näiden solujen kasvua tautien tietyissä

alatyypeissä.Dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP). DFSP on ihonalaiskudoksen syöpä,

jossa tietyntyyppiset solut alkavat kasvaa hallitsemattomasti. Imatinib Koanaa estää näiden

solujen kasvua.

Jäljempänä tässä selosteessa käytetään lyhenteitä näistä sairauksista.

Jos sinulla on kysymyksiä siitä, miten Imatinib Koanaa toimii tai miksi sinulle on määrätty tätä

lääkettä, käänny lääkärisi puoleen.

Imatinibia, jota Imatinib Koanaa sisältää, voidaan joskus käyttää myös muiden kuin tässä

pakkausselosteessa mainittujen sairauksien hoitoon. Kysy neuvoa lääkäriltä, apteekkihenkilökunnalta

tai muulta terveydenhuollon ammattilaiselta tarvittaessa ja noudata aina heiltä saamiasi ohjeita.

2.

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Imatinib Koanaa -valmistetta

Ainoastaan verisyöpien tai kiinteiden kasvainten lääkehoitoon perehtynyt lääkäri voi määrätä sinulle

Imatinib Koanaa - valmistetta.

Noudata tarkasti kaikkia lääkäriltäsi saamiasi ohjeita vaikka ne eroaisivat tässä pakkausselosteessa

annetuista yleisistä ohjeista.

Älä käytä Imatinib Koanaa -valmistetta

jos olet allerginen imatinibille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6).

Jos tämä koskee sinua, kerro lääkärillesi äläkä ota Imatinib Koanaa -valmistetta.

Jos epäilet olevasi allerginen, mutta et ole varma asiasta, kysy neuvoa lääkäriltäsi.

Varoitukset ja varotoimet

Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa ennen kuin käytät Imatinib Koanaa -valmistetta.

jos sinulla on tai on joskus ollut häiriöitä maksan, munuaisten tai sydämen toiminnassa.

jos saat levotyroksiinilääkitystä, koska kilpirauhasesi on poistettu.

jos sinulla on joskus ollut tai sinulla saattaa olla hepatiitti B -infektio. Imatinib Koanaa voi

aktivoida hepatiitti B:n uudelleen, mikä voi johtaa joissakin tapauksissa kuolemaan. Lääkäri tutkii

potilaan huolellisesti tämän infektion oireiden varalta ennen hoidon aloittamista.

jos sinulla esiintyy mustelmanmuodostusta, verenvuotoa, kuumetta, väsymystä ja sekavuutta

Imatinib-hoidon aikana, ota yhteys lääkäriin. Tämä saattaa olla merkki verisuonivauriosta, jota

kutsutaan tromboottiseksi mikroangiopatiaksi.

Mikäli jokin edellämainituista seikoista koskee sinua, kerro asiasta lääkärillesi ennen Imatinib

Koanaa -valmisteen käyttämistä.

Saatat tulla entistä herkemmäksi auringonvalolle Imatinib Koanaa-hoidon aikana. On tärkeää peittää

ihoalueet jotka altistuvat auringonvalolle ja käyttää aurinkosuojaa, jossa on korkea suojakerroin (SPF).

Nämä varotoimet koskevat myös lapsia.

Jos painosi nousee hyvin nopeasti Imatinib Koanaa-hoidon aikana, kerro asiasta heti lääkärillesi.

Imatinib Koanaa voi aiheuttaa nesteen kertymistä elimistöön (vaikeaa turvotusta).

Lääkärisi seuraa Imatinib Koanaain käytön aikana säännöllisesti, tehoaako lääkitys. Sinulta otetaan

verikokeita ja sinut punnitaan säännöllisesti.

Lapset ja nuoret

Imatinib Koanaa -valmistetta käytetään myös hoitona lapsille, joilla on krooninen myelooinen

leukemia. Tietoja käytöstä kroonista myelooista leukemiaa sairastaville alle 2-vuotiaille lapsille ei ole.

Tietoja käytöstä Philadelphia-kromosomipositiivista akuuttia lymfaattista leukemiaa sairastaville

lapsille on vähän, ja tietoja käytöstä myelodysplastista oireyhtymää tai myeloproliferatiivista sairautta,

dermatofibrosarcoma protuberansia, pahanlaatuisia ruuansulatuskanavan tukikudosten kasvaimia,

hypereosinofiilista oireyhtymää ja/tai kroonista eosinofiilista leukemiaa sairastaville lapsille on hyvin

rajallisesti.

Joidenkin Imatinib Koanaa -valmistetta saavien lasten tai nuorten kasvu voi olla normaalia hitaampaa.

Lääkäri seuraa kasvua normaalikäynneillä.

Muut lääkevalmisteet ja Imatinib Koanaa

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt tai

saatat käyttää muita lääkkeitä, myös lääkkeitä, joita lääkäri ei ole määrännyt (kuten parasetamoli),

mukaan lukien rohdosvalmisteet (kuten mäkikuismavalmisteet). Jotkut lääkkeet voivat yhtä aikaa

käytettynä häiritä Imatinib Koanaa -valmisteen vaikutusta. Ne voivat lisätä tai vähentää Imatinib

Koanaain vaikutusta joko johtaen haittavaikutusten lisääntymiseen tai Imatinib Koanaa -valmisteen

vaikutuksen vähenemiseen. Imatinib Koanaa voi vaikuttaa samoin joihinkin muihin lääkkeisiin.

Kerro lääkärille, jos käytät veritulppien muodostumista ehkäisevää lääkitystä.

Raskaus, imetys ja hedelmällisyys

Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy

lääkäriltä neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Imatinib Koanaa -valmistetta ei suositella raskauden aikana ellei se ole selvästi välttämätöntä,

sillä se saattaa vahingoittaa lasta. Lääkärisi keskustelee kanssasi Imatinib Koanaain

raskaudenaikaiseen käyttöön liittyvistä mahdollisista riskeistä.

Naisia, joilla on mahdollisuus tulla raskaaksi, neuvotaan käyttämään tehokasta raskaudenehkäisyä

raskaudenehkäisyä hoidon aikana ja 15 päivän ajan hoidon lopettamisen jälkeen.

Älä imetä Imatinib Koanaa -hoidon aikana, äläkä 15 päivään hoidon lopettamisen jälkeen, koska

se voi olla vahingollista lapsellesi.

Potilaiden, jotka ovat huolissaan Imatinib Koanaa -hoidon vaikutuksesta hedelmällisyyteen, tulee

keskustella lääkärin kanssa.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Voit kokea tämän lääkkeen käytön aikana huimausta, uneliaisuutta tai näön hämärtymistä. Jos saat

näitä oireita, älä aja autoa tai käytä mitään työvälineitä tai koneita ennen kuin tunnet olosi taas hyväksi.

Lääke voi heikentää kykyä kuljettaa moottoriajoneuvoa tai tehdä tarkkaa keskittymistä vaativia

tehtäviä. On omalla vastuullasi arvioida, pystytkö näihin tehtäviin lääkehoidon aikana. Lääkkeen

vaikutuksia ja haittavaikutuksia on kuvattu muissa kappaleissa. Lue koko pakkausseloste

opastukseksesi. Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa, jos olet epävarma.

3.

Miten Imatinib Koanaa -valmistetta käytetään

Käytä tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri on määrännyt tai apteekkihenkilökunta on neuvonut.

Tarkista ohjeet lääkäriltä tai apteekista.

Lääkärisi on määrännyt sinulle Imatinib Koanaa -valmistetta, koska sinulla on vakava sairaus.

Imatinib Koanaa voi auttaa sinua parantumaan tästä sairaudesta.

Käytä tätä lääkettä kuitenkin juuri siten kuin lääkäri on määrännyt tai apteekkihenkilökunta on

neuvonut. On tärkeää, että teet näin niin pitkään kuin lääkärisi tai apteekkihenkilökunta neuvoo.

Tarkista ohjeet lääkäriltä tai apteekista, jos olet epävarma.

Älä lopeta Imatinib Koanaa -valmisteenkäyttöä, ellei lääkärisi neuvo sinua lopettamaan. Jos et pysty

ottamaan lääkettä lääkärin ohjeiden mukaisesti tai jos et enää koe tarvitsevasi sitä, ota välittömästi

yhteys lääkäriisi.

Imatinib Koanaa-annostus

Käyttö aikuisille

Lääkärisi kertoo sinulle tarkalleen, kuinka monta Imatinib Koanaa tablettia sinun tulee ottaa.

Jos saat hoitoa krooniseen myelooiseen leukemiaan:

Voinnistasi riippuen tavanomainen aloitusannos on joko 400 mg tai 600 mg:

400 mg, eli 4 tablettia 100 mg kerran päivässä tai 1 400 mg tabletti kerran päivässä600 mg eli

kuusi 100 mg tablettia tai yksi 400 mg tabletti ja lisäksi kaksi 100 mg tablettia kerran

vuorokaudessa.

lääkärisi saattaa määrätä suuremman tai pienemmän annoksen hoitovasteen perusteella. Jos

päivittäinen annoksesi on 800 mg (8 tablettia of 100 mg), sinun tulee ottaa 4 tablettia aamulla ja 4

tablettia illalla.

lääkärisi saattaa määrätä suuremman tai pienemmän annoksen hoitovasteen perusteella. Jos

päivittäinen annoksesi on 800 mg (2 tablettia of 400 mg), sinun tulee ottaa yksi tabletti aamulla ja yksi

tabletti illalla.

Jos saat hoitoa Philadelphia-kromosomipositiiviseen akuuttiin lymfaattiseen leukemiaan

(Ph+ ALL):

Aloitusannos on 600 mg eli kuusi 100 mg tablettia tai yksi 400 mg tabletti ja lisäksi kaksi 100 mg

tablettia kerran vuorokaudessa.

Jos saat hoitoa myelodysplastiseen oireyhtymään tai myeloproliferatiiviseen sairauteen

(MDS/MPD):

Aloitusannos on 400 mg eli 4 tablettia x 100 mg tai yksi 400 mg tabletti kerran vuorokaudessa.

Jos saat hoitoa hypereosinofiiliseen oireyhtymään/krooniseen eosinofiiliseen leukemiaan:

Aloitusannos on 100 mg eli yksi 100 mg tabletti kerran vuorokaudessa. Lääkärisi voi suurentaa

annoksen hoitovasteen perusteella tasolle 400 mg eli 4 tablettia x 100 mg tai 1 tabletti x 400 mg

kerran vuorokaudessa.

Jos saat hoitoa dermatofibrosarcoma protuberansiin (DFSP):

Annos on 800 mg vuorokaudessa eli neljä 100 mg tablettia tai yksi 400 mg tabletti aamulla ja

neljä 100 mg tablettia tai yksi 400 mg tablettiillalla.

Käyttö lapsille ja nuorille

Lääkäri kertoo sinulle kuinka monta tablettia Imatinib Koanaa -valmistetta lapsellesi tulee antaa.

Imatinib Koanaa-annos määräytyy lapsen yleistilan, painon ja pituuden mukaan. Lapselle annettava

päivittäinen kokonaisannos ei saa olla kroonisen myelooisen leukemian hoidossa suurempi kuin 800

mg, eikä Phpositiivisen akuutin lymfaattisen leukemian hoidossa suurempi kuin 600 mg. Lääke

voidaan antaa lapsellesi joko kerran päivässä tai vaihtoehtoisesti päiväannos voidaan jakaa kahteen

annostelukertaan (puolet aamulla ja puolet illalla).

Milloin ja miten Imatinib Koanaa -valmistetta käytetään

Ota Imatinib Koanaa ruokailun yhteydessä. Tämä auttaa sinua välttymään vatsaongelmilta

Imatinib Koanaan käytön aikana.

Nielaise tabletit kokonaisina ison vesilasillisen kera.

Jos et pysty nielemään tabletteja kokonaisina, voit sekoittaa ne veteen tai omenamehuun:

Käytä nestettä noin 50 ml yhtä 100 mg:n tablettia kohden tai 200 ml yhtä 400 mg:n tablettia

kohden.

Sekoita lusikalla kunnes tabletit ovat liuenneet täydellisesti.

Kun tabletti on liuennut, juo välittömästi koko lasin sisältö. Lasiin saattaa jäädä jäämiä liuenneista

tableteista.

Tabletin voi jakaa yhtä suuriin annoksiin.

Miten pitkään Imatinib Koanaa -valmistetta käytetään

Jatka Imatinib Koanaa-valmisteen käyttöä joka päivä niin pitkään kuin lääkärisi neuvoo.

Jos otat enemmän Imatinib Koanaa -valmistetta - kuin sinun pitäisi

Ota heti yhteys lääkäriisi, jos olet vahingossa ottanut liian monta tablettia. Saatat tarvita lääkärin

hoitoa. Ota lääkepakkaus mukaasi lääkäriin.

Jos olet ottanut liian suuren lääkeannoksen tai vaikkapa lapsi on ottanut lääkettä vahingossa, ota aina

yhteyttä lääkäriin, sairaalaan tai Myrkytystietokeskukseen (puh. 09 471 977) riskien arvioimiseksi ja

lisäohjeiden saamiseksi.

Jos unohdat ottaa Imatinib Koanaa-annoksen

Jos unohdat ottaa yhden annoksen, ota se heti kun muistat. Jos on kuitenkin jo melkein aika ottaa

seuraava annos, jätä unohtunut annos väliin.

Sen jälkeen jatka normaalin aikataulun mukaisesti.

Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi kerta-annoksen.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai

sairaanhoitajan puoleen.

4.

Mahdolliset haittavaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Ne ovat tavallisesti lieviä tai kohtalaisia.

Osa haittavaikutuksista voi olla vakavia. Mikäli saat jonkin seuraavista haittavaikutuksista,

kerro heti asiasta lääkärillesi:

Hyvin yleisiä (yli 1 käyttäjällä 10:stä) tai yleisiä (enintään 1 käyttäjällä 10:stä):

Nopea painon nousu. Imatinib Koanaa-hoito voi aiheuttaa nesteen kertymistä elimistöön (vaikea

turvotus).

Infektion oireet, kuten kuume, pahat vilunväristykset, kurkkukipu tai suun haavaumat. Imatinib

Koanaa voi vähentää veren valkosolujen määrää, joten voit saada infektioita herkemmin.

Yllättävä verenvuoto tai mustelmat (jotka eivät johdu loukkaantumisesta).

Melko harvinaisia (enintään 1 käyttäjällä 100:sta) tai harvinaisia (enintään 1 käyttäjällä 1 000:sta):

Rintakipu, sydämen rytmihäiriöt (merkkejä sydänongelmista).

Yskä, hengitysvaikeudet tai kipu hengittämisen yhteydessä (merkkejä keuhko-ongelmista).

Pyörrytyksen tunne, huimaus tai pyörtyminen (alhaisen verenpaineen merkkejä).

Huonovointisuus (pahoinvointi), johon liittyy ruokahaluttomuus, tumma virtsa tai ihon tai silmien

keltaisuus (merkkejä maksaongelmista).

Ihottuma, ihon punoitus, johon liittyy rakkuloita huulilla, silmien alueella, iholla tai suussa, ihon

kuoriutuminen, kuume, kohollaan olevat punaiset tai sinipunaiset läiskät iholla, kutina, polte,

rakkulainen ihottuma (merkkejä iho-ongelmista).

Vaikea vatsakipu, verta oksennuksessa, ulosteessa tai virtsassa tai mustat ulosteet

(ruoansulatuskanavan häiriöiden merkkejä).

Huomattavasti vähentynyt virtsaneritys, janon tunne (merkkejä munuaisongelmista).

Huonovointisuus (pahoinvointi), johon liittyy ripulia ja oksentelua, vatsakipu tai kuume (suolisto-

ongelmien merkkejä).

Vaikea päänsärky, raajojen tai kasvojen heikkous tai halvaantuminen, puhumisvaikeudet,

äkillinen tajunnan menetys (hermoston häiriöiden, kuten kallonsisäisen/aivojen verenvuodon tai

turvotuksen merkkejä).

Kalpeus, väsymyksen tunne ja hengästyminen ja tummavirtsaisuus (alhaisen veren

punasolumäärän merkkejä).

Silmäkipu tai näön huonontuminen, silmien verenvuotoa.

Kipu lantiolla tai kävelyvaikeudet.

Sormien ja varpaiden kylmyys tai tunnottomuus (Raynaudin oireyhtymän merkkejä).

Äkillinen ihon turvotus ja punoitus (selluliitiksi kutsutun ihotulehduksen merkkejä).

Kuulon heikkeneminen.

Lihasheikkous ja lihaskrampit, joihin liittyy sydämen epäsäännöllinen rytmi (merkki veressäsi

olevan kaliumin määrän muutoksesta).

Mustelmat.

Vatsakipu, johon liittyy huonovointisuus (pahoinvointi).

Lihaskouristuksia, joihin liittyy kuume, punaruskea virtsa, kipua tai heikkoutta lihaksissasi

(lihasongelmien merkkejä).

Lantion kipu, johon liittyy joskus pahoinvointia ja oksentelua, odottamatonta verenvuotoa

emättimestä, verenpaineen alenemisesta johtuva huimauksen tunne tai pyörtyminen (merkkejä

munasarjojen tai kohdun ongelmista).

Pahoinvointi, hengästyneisyys, epäsäännöllinen sydämen rytmi, sameavirtsaisuus, väsymys ja/tai

nivelvaivat, joihin liittyy poikkeavia laboratoriokoetuloksia (esim. veren korkeat kalium-,

virtsahappo- ja kalsiumpitoisuudet ja matalat fosfaattipitoisuudet).

Veritulpat pienissä verisuonissa (ns. tromboottinen mikroangiopatia).

Tuntematon (saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin):

Samanaikainen laaja-alainen vaikea ihottuma, huonovointisuus, kuume, tiettyjen veren

valkosolujen runsaus tai ihon tai silmien keltaisuus (ikteruksen merkkejä), joihin liittyy

hengästyneisyys, kipu tai epämiellyttävä tunne rinnassa, voimakkaasti vähentynyt virtsaneritys ja

janon tunne ym. (merkkejä hoitoon liittyvästä allergisesta reaktiosta).

Krooninen munuaisten vajaatoiminta.

Hepatiitti B -infektion uudelleen aktivoituminen, kun potilaalla on ollut aiemmin hepatiitti B

(maksatulehdus).

Jos saat jonkin yllämainituista oireista, kerro siitä heti lääkärillesi.

Muita haittavaikutuksia ovat:

Hyvin yleisiä (yli 1 käyttäjällä 10:stä):

Päänsärky tai väsymyksen tunne.

Huonovointisuus (pahoinvointi), oksentelu, ripuli tai ruuansulatushäiriöt.

Ihottuma.

Lihaskouristukset tai kipu nivelissä, lihaksissa tai luustossa Imatinib Koanaa-hoidon aikana tai

sen lopettamisen jälkeen.

Turvotus (esimerkiksi turvonneet silmäluomet ja nilkat).

Painon nousu.

Kerro lääkärillesi, jos sinulla on jokin näistä sivuvaikutuksista vaikeana.

Yleisiä (enintään 1 käyttäjällä 10:stä):

Ruokahaluttomuus, painon lasku tai makuaistin häiriöt.

Huimauksen tai heikotuksen tunne.

Nukkumisvaikeudet (unettomuus)

Silmän rähmiminen, johon liittyy kutinaa, punoitusta ja turvotusta (sidekalvon tulehdus),

kyynelerityksen lisääntyminen tai näön hämärtyminen.

Nenäverenvuoto.

Vatsan kipu tai turvotus, ilmavaivat, närästys tai ummetus.

Kutina.

Epätavallinen hiustenlähtö tai hiusten oheneminen.

Käsien tai jalkojen puutuminen.

Suun haavaumat.

Nivelkipu, johon liittyy turvotusta.

Suun, ihon tai silmän kuivuus.

Ihon tuntoherkkyyden heikkeneminen tai voimistuminen.

Kuumat aallot, vilunväreet tai yöllinen hikoilu.

Kerro lääkärillesi, jos sinulla on jokin edellämainituista haittavaikutuksista vaikeana.

Tuntematon (saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin):

Kämmenten ja jalkapohjien punoitus ja/tai turvotus, johon voi liittyä kihelmöintiä ja polttavaa

kipua.

Kivuliaat ja/tai rakkulaiset ihovauriot.

Kasvun hidastuminen lapsilla ja nuorilla.

Kerro lääkärillesi, jos sinulla on jokin edellämainituista haittavaikutuksista vaikeana.

Haittavaikutuksista ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee myös

sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa

haittavaikutuksista myös suoraan (ks. yhteystiedot alla). Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa

saamaan enemmän tietoa tämän lääkevalmisteen turvallisuudesta.

www-sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

5.

Imatinib Koanaa

valmisteteen säilytys

Tämä lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Älä käytä tätä lääkettä läpipainolevyssä ja kotelossa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän EXP

jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy käyttämättömien

lääkkeiden hävittämisestä apteekista. Näin menetellen suojelet luontoa.

6.

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

Mitä Imatinib Koanaa sisältää

Vaikuttava aine on imatinibi (mesilaattina). Yksi tabletti sisältää imatinibimesilaattia määrän, joka

vastaa 100 mg tai 400 mg imatinibia.

Muut aineet ovat

Tabletin ydin: Povidoni K30 ja Magnesiumstearaatti (E572)

Tabletin päällyste: Hypromelloosi (E464), Makrogoli 3350, Talkki (E553), Titaanidioksidi (E

171), Punainen rautaoksidi (E172) ja Keltainen rautaoksidi (E172)

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkauskoko (-koot)

Tabletti, kalvopäällysteinen

Imatinib Koanaa 100 mg kalvopäällysteiset tabletit

Tumman keltainen tai ruskehtavan oranssi, kalvopäällysteinen tabletti, pyöreä (7,00 mm),

kaksoiskupera viistoreunainen jonka toisella puolella on merkinnät ’S’ ja ’1’ jakouurteen kummallakin

puolella, eikä mitään merkintää toisella puolella. Tabletin voi jakaa yhtä suuriin annoksiin.

Imatinib Koanaa 400 mg kalvopäällysteiset tabletit

Tumman keltainen tai ruskehtavan oranssi, kalvopäällysteinen tabletti, kapselin muotoinen (8,5 mm x

16,0 mm), kaksoiskupera viistoreunainen jonka toisella puolella on merkinnät ’S’ ja ’2’ jakouurteen

kummallakin puolella, eikä mitään merkintää toisella puolella. Tabletin voi jakaa yhtä suuriin

annoksiin.

PVC/PVdC-läpipainopakkaus.

Pakkauskoot:

Imatinib Koanaa 100 mg kalvopäällysteiset tabletit

Läpipainolevyissä: 20, 30, 60, 120 tai 180 kalvopäällysteistä tablettia

Imatinib Koanaa 400 mg kalvopäällysteiset tabletit

Läpipainolevyissä: 10, 30 tai 90 kalvopäällysteistä tablettia

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Myyntiluvan haltija ja valmistaja

Myyntiluvan haltija

Koanaa Healthcare GmbH

Fehrgasse 7

A-2401 Fischamend

Itävalta

Valmistaja

DREHM Pharma GmbH

Hietzinger Hauptstrasse 37

A-1130 Wien

Itävalta

Tällä lääkevalmisteella on myyntilupa Euroopan talousalueeseen kuuluvissa jäsenvaltioissa

seuraavilla kauppanimillä:

Itävalta

Imatinib Koanaa 100 mg/400 mg Filmtabletten

Belgia

Imatinib Koanaa Healthcare 100 mg/400 mg filmcoated tablets

Tshekki

Imatinib Koanaa 100 mg/400 mg potahované tablety

Saksa

Imatinib Koanaa 100 mg/400 mg Filmtabletten

Suomi

Imatinib Koanaa 100 mg/400 mg kalvopäällysteiset tabletit/filmdragerade tabletter

Ranska

IMATINIB KOANAA 100 mg/400 mg, comprimé pelliculé sécalble

Irlanti

Imatinib Koanaa 100 mg/400 mg Film-coated Tablets

Liettua

Imatinib Koanaa 100 mg/400 mg plėvele dengtos tablets

Latvia

Imatinib Koanaa 100 mg/400 mg apvalkotās tabletes

Malta

Imatinib Koanaa 100 mg/400 mg Film-coated Tablets

Alankomaat

Imatinib Koanaa, 100 mg/400 mg, filmomhulde tabletten

Romania

Imatinib Koanaa 100 mg/400 mg comprimate filmate

Ruotsi

Imatinib Koanaa 100 mg/400 mg, filmdragerade tabletter

Slovenia

Imatinib Koanaa Healthcare 100 mg/400 mg filmsko obložene tablete

Iso-Britannia

Imatinib 100 mg/400mg Film-coated Tablets

Tämä pakkausseloste on tarkistettu viimeksi 18.03.2021

Bipacksedel: Information till användaren

Imatinib Koanaa 100 mg filmdragerade tabletter

Imatinib Koanaa 400 mg filmdragerade tabletter

imatinib

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande:

Vad Imatinib Koanaa är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Imatinib Koanaa

Hur du tar Imatinib Koanaa

Eventuella biverkningar

Hur Imatinib Koanaa ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Imatinib Koanaa är och vad det används för

Imatinib Koanaa är ett läkemedel som innehåller en aktiv substans som kallas imatinib. Läkemedlet

verkar genom att hämma tillväxten av onormala celler vid sjukdomarna listade nedan. Dessa omfattar

vissa typer av cancer.

Imatinib Koanaa är en behandling för:

Kronisk myeloisk leukemi (KML). Leukemi är en cancersjukdom i de vita blodkropparna.

Dessa vita blodkroppar hjälper vanligen kroppen att bekämpa infektioner. Kronisk myeloisk

leukemi är en form av leukemi där vissa onormala vita blodkroppar (så kallade myeloida celler)

börjar tillväxa utom kontroll.

Hos vuxna patienter används Imatinib Koanaa för att behandla ett sent stadium av Kronisk

Myeloisk Leukemi som kallas ”blastkris”. Hos barn och ungdomar kan läkemedlet användas för

att behandla alla stadier av sjukdomen.

Imatinib Koanaa är en behandling för vuxna och barn för:

Philadelphia-kromosom-positiv akut lymfoblastisk leukemi (Ph-positiv ALL). Leukemi är en

cancer i de vita blodkropparna. Dessa vita blodkroppar hjälper normalt kroppen att bekämpa

infektion. Akut lymfoblastisk leukemi är en form av leukemi vid vilken vissa onormala, omogna

vita blodkroppar (så kallade lymfoblaster) börjar tillväxa utom kontroll. Imatinib Koanaa hämmar

tillväxten av dessa celler.

Imatinib Koanaa är också en behandling för vuxna för:

Myelodysplastiska/myeloproliferativa sjukdomar (MDS/MPD). Dessa utgör en grupp av

blodsjukdomar vid vilka vissa blodceller börjar tillväxa utom kontroll. Imatinib Koanaa hämmar

tillväxten av dessa celler hos en viss undergrupp av dessa sjukdomar.

Hypereosinofilt syndrom (HES) och/eller kronisk eosinofil leukemi (CEL). Dessa är

blodsjukdomar i vilka vissa blodceller (så kallade eosinofiler) börjar tillväxa utom kontroll.

Imatinib Koanaa hämmar tillväxten av dessa celler hos en viss undergrupp av dessa sjukdomar.

Dermatofibrosarkom protuberans (DFSP). DFSP är en cancer i vävnaden under huden i vilken

vissa celler börjar tillväxa utom kontroll. Imatinib Koanaa hämmar tillväxten av dessa celler.

I resten av denna bipacksedel kommer förkortningarna att användas då man pratar om dessa

sjukdomar.

Fråga din läkare om du har några frågor om hur detta läkemedel verkar eller varför detta läkemedel har

skrivits ut till dig.

Imatinib som finns i Imatinib Koanaa kan också vara godkänd för att behandla andra sjukdomar som

inte nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apoteks- eller annan hälso- och

sjukvårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Imatinib Koanaa

Imatinib Koanaa kommer bara att ordineras till dig av läkare med medicinsk erfarenhet av att behandla

olika typer av blodcancer eller solida tumörer.

Följ din läkares alla instruktioner noggrant, även om dessa kan avvika från den allmänna

informationen i denna bipacksedel.

Ta inte Imatinib Koanaa:

om du är allergisk mot imatinib eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i avsnitt

Om detta gäller dig, ta inte Imatinib Koanaa utan meddela din läkare.

Om du tror att du kan vara allergisk men inte är säker, fråga din läkare ytterligare om råd.

Varningar och försiktighet

Tala med läkare eller apotekspersonal innan du tar Imatinib Koanaa.

om du har eller har haft en lever-, njur- eller hjärtsjukdom.

om du tar läkemedlet levotyroxin pga. att din sköldkörtel har tagits bort.

om du någonsin haft eller nu kan ha en hepatit B-infektion. Skälet till detta är att Imatinib Koanaa

kan orsaka att din hepatit B blir aktiv igen, vilket i vissa fall kan vara dödligt. Patienter kommer

att kontrolleras noggrant av sin läkare avseende tecken på denna infektion innan behandlingen

påbörjas.

om du får blåmärken, blödningar, feber, blir mycket trött och förvirrad när du tar Imatinib

Koanaa, kontakta din läkare. Detta kan vara tecken på en skada på blodkärlen som kallas

trombotisk mikroangiopati (TMA).

Om något av detta stämmer in på dig, tala om det för din läkare innan du tar Imatinib Koanaa.

Du kan bli mer känslig för solen medan du tar Imatinib Koanaa. Det är viktigt att täcka utsatta delar av

huden och använda solskyddsmedel med hög solskyddsfaktor (SPF). Dessa försiktighetsåtgärder gäller

även barn.

Vid behandling med Imatinib Koanaa meddela din läkare omedelbart om du snabbt ökar i vikt.

Imatinib Koanaa kan göra att din kropp binder vätska (kraftig vätskeretention).

När du tar Imatinib Koanaa kommer din läkare regelbundet kontrollera om läkemedlet fungerar. Du

kommer också att lämna blodprover och vägas regelbundet.

Barn och ungdomar

Imatinib Koanaa är även en behandling för barn med KML. Det finns ingen erfarenhet från barn med

KML under 2 år. Det finns begränsad erfarenhet från barn med Ph-positiv ALL och mycket begränsad

erfarenhet från barn med MDS/MPD, DFSP och HES/CEL.

Lue koko asiakirja

VALMISTEYHTEENVETO

1.

LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

Imatinib Koanaa 100 mg kalvopäällysteiset tabletit

Imatinib Koanaa 400 mg kalvopäällysteiset tabletit

2.

VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää imatinibimesilaattia määrän, joka vastaa 100 mg imatinibia.

Yksi kalvopäällysteinen tabletti sisältää imatinibimesilaattia määrän, joka vastaa 400 mg imatinibia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1

3.

LÄÄKEMUOTO

Tabletti, kalvopäällysteinen

Imatinib Koanaa 100 mg kalvopäällysteiset tabletit

Tumman keltainen tai ruskehtavan oranssi, kalvopäällysteinen tabletti, pyöreä (7,00 mm),

kaksoiskupera viistoreunainen jonka toisella puolella on merkinnät ’S’ ja ’1’ jakouurteen kummallakin

puolella, eikä mitään merkintää toisella puolella. Tabletin voi jakaa yhtä suuriin annoksiin.

Imatinib Koanaa 400 mg kalvopäällysteiset tabletit

Tumman keltainen tai ruskehtavan oranssi, kalvopäällysteinen tabletti, kapselin muotoinen (8,5 mm x

16,0 mm), kaksoiskupera viistoreunainen jonka toisella puolella on merkinnät ’S’ ja ’2’ jakouurteen

kummallakin puolella, eikä mitään merkintää toisella puolella. Tabletin voi jakaa yhtä suuriin

annoksiin.

4.

KLIINISET TIEDOT

4.1

Käyttöaiheet

Imatinib Koanaa on tarkoitettu

Philadelphia-kromosomi (bcr-abl)-positiivisen (Ph+) kroonisen myelooisen leukemian (KML)

hoitoon aikuis- ja lapsipotilaille, joiden sairaus on vasta diagnosoitu mutta joille luuytimensiirtoa

ei katsota ensisijaiseksi hoitomuodoksi.

Philadelphia-kromosomipositiivisen kroonisen myelooisen leukemian hoitoon aikuis- ja

lapsipotilaille alfa-interferonihoidon epäonnistuttua kroonisessa vaiheessa tai taudin ollessa

blastikriisivaiheessa tai akseleraatiovaiheessa.

kemoterapian osana aikuis- ja lapsipotilaille, joilla on vasta diagnosoitu Philadelphia-

kromosomipositiivinen akuutti lymfaattinen leukemia (Ph+ ALL).

monoterapiana aikuispotilaille, joilla on uusiutunut tai vaikeahoitoinen Ph+ ALL.

aikuispotilaille, joilla on myelodysplastinen oireyhtymä tai myeloproliferatiivinen sairaus

(MDS/MPD), johon liittyy verihiutalekasvutekijäreseptorigeenien (PDGFR)

uudelleenjärjestäytymistä.

aikuispotilaille, joilla on pitkälle edennyt hypereosinofiilinen oireyhtymä (HES) ja/tai krooninen

eosinofiilinen leukemia (CEL), johon liittyy FIP1L1-PDGFR:n uudelleenjärjestäytymistä.

Imatinibin vaikutusta luuytimensiirron lopputulokseen ei ole selvitetty.

Imatinib Koanaa on tarkoitettu

aikuisten dermatofibrosarcoma protuberans- (DFSP-) potilaiden hoitoon, kun kasvainta ei voida

leikata ja aikuisille potilaille, joilla on uusiutunut ja/tai metastasoitunut DFSP, jota ei voi leikata.

Näyttö imatinibin tehosta aikuis- ja lapsipotilaiden KML:ssa perustuu hematologisten ja

sytogeneettisten vasteiden määrään ja havaittuun aikaan ilman merkkejä taudin etenemisestä, Ph+

ALL:issa ja MDS/MPD:ssä hematologiseen ja sytogeneettiseen vasteeseen, HES:ssä/CEL:ssä

hematologisten vasteiden määrään ja DFSP:ssä objektiivisten vasteiden sekä liitännäishoidetussa

GIST:issä uusiutumisvapaaseen eloonjäämiseen. Imatinibin käytöstä on hyvin vähän kokemusta

potilailla, joilla on myelodysplastinen oireyhtymä/myeloproliferatiivinen sairaus ja siihen liittyvää

PDGFR-geenin uudelleenjärjestäytymistä (ks. kohta 5.1). Juuri diagnosoitua kroonisessa vaiheessa

olevaa KML:aa lukuun ottamatta kontrolloituja tutkimuksia, jotka osoittaisivat kliinistä tehoa tai

eloonjäämisetua näissä taudeissa, ei ole tehty.

4.2

Annostus ja antotapa

Hoito tulee aloittaa tilanteesta riippuen hematologista syöpäsairautta tai pahanlaatuista sarkoomaa

sairastavien potilaiden hoitoon perehtyneen lääkärin toimesta.

400 mg:n ja sitä suurempia annoksia varten (katso annossuositus alla) on saatavana 400 mg:n tabletti.

Muita kuin 400 mg:n ja 800 mg:n annoksia varten (katso annossuositus alla) on saatavana 100 mg:n

jakouurteellinen tabletti.

Määrätty annos tulee antaa suun kautta aterian yhteydessä ja ison vesilasillisen kera

ruuansulatuskanavan ärsytyksen riskin minimoimiseksi. Annokset 400 mg ja 600 mg pitää antaa

kerran vuorokaudessa. Sen sijaan 800 mg annos pitää antaa kahdesti vuorokaudessa 400 mg

annoksena aamulla ja illalla.

Jos potilas ei pysty nielemään kalvopäällysteistä tablettia kokonaisena, voidaan tabletti sekoittaa

lasilliseen hiilihapotonta vettä tai omenamehua. Vaadittava määrä tabletteja laitetaan sopivaan

määrään nestettä (noin 50 ml yhtä 100 mg:n tablettia kohti ja noin 200 ml yhtä 400 mg:n tablettia

kohti), ja sekoitetaan lusikalla. Suspensio annetaan välittömästi tabletin/tablettien täydellisen

hajoamisen jälkeen.

Annostus aikuisille kroonisessa myelooisessa leukemiassa (KML)

Kroonisessa vaiheessa oleville aikuisille KML-potilaille suositeltu Imatinib-annos on 400 mg/vrk.

KML on kroonisessa vaiheessa, kun kaikki seuraavat edellytykset täyttyvät: veressä ja luuytimessä

blasteja < 15 %, perifeerisessä veressä basofiilejä < 20 %, verihiutaleita > 100 x 10

Akseleraatiovaiheessa oleville aikuispotilaille suositeltu Imatinib-annos on 600 mg/vrk. KML on

akseleraatiovaiheessa, mikäli jokin seuraavista edellytyksistä täyttyy: veressä tai luuytimessä on

blasteja ≥ 15 % mutta < 30 %, veressä tai luuytimessä on ≥ 30 % blasteja ja promyelosyyttejä yhteensä

(olettaen että blasteja < 30 %), perifeerisessä veressä on basofiilejä ≥ 20 %, verihiutaleita on (ei

hoidosta johtuen) < 100 x 10

Blastikriisissä oleville aikuispotilaille suositeltu Imatinib Koanaa-annos on 600 mg/vrk. Blastikriisissä

veressä tai luuytimessä on ≥ 30 % blasteja tai potilaalla on luuytimen ulkopuolinen sairaus pois lukien

hepatosplenomegalia.

Hoidon kesto: Kliinisissä tutkimuksissa imatinibihoitoa jatkettiin, kunnes tauti alkoi edetä. Hoidon

keskeyttämisen vaikutusta, sen jälkeen kun täydellinen sytogeneettinen vaste on saavutettu, ei ole

tutkittu.

Annoksen suurentamista 400 mg:sta 600 mg:aan tai 800 mg:aan taudin kroonisessa vaiheessa tai 600

mg:sta suurimpaan annokseen 800 mg (400 mg annosteltuna kahdesti vuorokaudessa)

akseleraatiovaiheessa tai blastikriisissä oleville potilaille voidaan harkita seuraavissa tapauksissa

edellyttäen, ettei vaikeita haittavaikutuksia ja vaikeaa leukemiaan liittymätöntä neutropeniaa tai

trombosytopeniaa ole esiintynyt: jos tauti etenee (ajankohdasta riippumatta); jos vähintään 3

kuukauden hoito ei ole tuottanut tyydyttävää hematologista vastetta; jos 12 kuukauden hoito ei ole

tuottanut sytogeneettistä vastetta tai jos aiemmin saavutettu hematologinen ja/tai sytogeneettinen vaste

häviää. Potilaita on seurattava huolellisesti, kun annosta nostetaan, koska korkeammilla annoksilla voi

esiintyä enemmän haittavaikutuksia.

Annostus lapsille kroonisessa myelooisessa leukemiassa (KML)

Annoksen määrittämisen lapsille tulee perustua kehon pinta-alaan (mg/m

). Kroonisen vaiheen KML:a

ja pitkälle edennyttä KML:a sairastaville lapsille suositellaan annosta 340 mg/m

vuorokaudessa

(kokonaisannos ei saa olla yli 800 mg). Lääke voidaan antaa kerran vuorokaudessa tai vaihtoehtoisesti

vuorokausiannos voidaan jakaa kahteen annostelukertaan – yksi annos aamulla ja yksi illalla.

Tämänhetkinen annossuositus perustuu kokemukseen pienellä joukolla lapsipotilaita (ks. kohdat 5.1 ja

5.2). Alle 2-vuotiaiden lasten hoidosta ei ole kokemusta.

Annoksen suurentamista 340 mg/m

:stä vuorokaudessa 570 mg/m

:een vuorokaudessa (kokonaisannos

ei saa olla yli 800 mg) lapsille voidaan harkita seuraavissa tapauksissa edellyttäen, ettei vaikeita

haittavaikutuksia ja vaikeaa leukemiaan liittymätöntä neutropeniaa tai trombosytopeniaa ole

esiintynyt: jos tauti etenee (ajankohdasta riippumatta); jos vähintään 3 kuukauden hoito ei ole

tuottanut tyydyttävää hematologista vastetta; jos 12 kuukauden hoito ei ole tuottanut sytogenettistä

vastetta tai jos aiemmin saavutettu hematologinen ja/tai sytogeneettinen vaste häviää. Potilaita on

seurattava huolellisesti, kun annosta nostetaan, koska korkeammilla annoksilla voi esiintyä enemmän

haittavaikutuksia.

Annostus aikuisille Philadelphia-kromosomipositiivisessa akuutissa lymfaattisessa leukemiassa

(Ph+ALL)

Aikuispotilaille, joilla on Ph+ ALL, suositeltu Imatinib Koanaa-annos on 600 mg/vrk. Hoidon

kaikkien vaiheiden tulee tapahtua kyseisen sairauden hoitoon perehtyneiden hematologian

asiantuntijoiden valvonnassa.

Hoitojen ajoitus: Nykytietojen perusteella imatinibin valmisteen on osoitettu olevan tehokas ja

turvallinen, kun sitä käytetään annoksella 600 mg/vrk yhdessä muiden syöpälääkkeiden kanssa

kemoterapian induktiovaiheessa, konsolidaatiovaiheessa ja ylläpitovaiheessa (ks. kohta 5.1)

aikuispotilailla, joilla on äskettäin todettu Ph+ALL. Imatinibihoidon kesto voi vaihdella valitun

hoitoohjelman mukaan, mutta pitempiaikainen altistus imatinibille on yleensä tuottanut parempia

tuloksia.

Imatinib Koanaa-monoterapia annoksella 600 mg/vrk on tehokas ja turvallinen hoito aikuispotilaille,

joilla on uusiutunut tai vaikeahoitoinen Ph+ALL, ja hoitoa voidaan jatkaa, kunnes tauti etenee.

Annostus lapsille Philadelphia-kromosomipositiivisessa akuutissa lymfaattisessa leukemiassa

(Ph+ALL)

Lasten annostus perustuu kehon pinta-alaan (mg/m

). Ph+ ALL -lapsipotilaille suositeltu annos on 340

mg/m

/vrk (600 mg kokonaisannos ei saa ylittyä).

Annostus myelodysplastisessa oireyhtymässä tai myeloproliferatiivisissa sairauksissa (MDS/MPD)

Aikuispotilaille, joilla on MDS/MPD, suositeltu Imatinib Koanaa-annos on 400 mg/vrk.

Hoidon kesto: Toistaiseksi ainoassa tätä aihetta selvittäneessä kliinisessä tutkimuksessa

imatinibihoitoa jatkettiin taudin etenemiseen asti (ks. kohta 5.1). Hoidon keston keskiarvo oli

analyysihetkellä 47 kuukautta (24 päivää – 60 kuukautta).

Annostus hypereosinofiilisessä oireyhtymässä (HES)/kroonisessa eosinofiilisessä leukemiassa (CEL)

Aikuispotilaille, joilla on HES/CEL, suositeltu Imatinib Koanaa-annos on 100 mg/vrk.

Annoksen suurentamista 100 mg:sta 400 mg:aan voidaan harkita, mikäli hoitovaste ei ole riittävä eikä

potilaalle ole kehittynyt haittavaikutuksia.

Hoitoa tulisi jatkaa niin kauan kuin potilas hyötyy siitä.

Annostus dermatofibrosarcoma protuberansissa (DFSP)

Aikuispotilaille, joilla on DFSP, suositeltu Imatinib Koanaa-annos on 800 mg/vrk.

Annoksen muuttaminen haittavaikutusten vuoksi

Muut kuin hematologiset haittavaikutukset

Jos Imatinib Koanaa käytön yhteydessä ilmenee muu kuin hematologinen haittavaikutus, hoito on

keskeytettävä, kunnes tilanne on normalisoitunut. Sen jälkeen hoito voidaan aloittaa uudelleen, kun se

on tarkoituksenmukaista haittavaikutuksen vakavuuteen nähden.

Mikäli bilirubiini nousee > 3 x viitearvon normaalin ylärajan tai mikäli transaminaasit nousevat > 5 x

yli viitearvon normaalin ylärajan, Imatinib Koanaa-hoito tulisi keskeyttää, kunnes bilirubiinitaso on

laskenut < 1,5 x viitearvon ylärajan ja transaminaasitasot laskeneet < 2,5 x viitearvon ylärajan.

Imatinib Koanaa-hoitoa voidaan tämän jälkeen jatkaa alennetuilla vuorokausiannoksilla. Aikuisilla

annosta tulee pienentää 400 mg:sta 300 mg:aan tai 600 mg:sta 400 mg:aan tai 800 mg:sta 600 mg:aan

vuorokaudessa, ja lapsilla 340 mg:sta 260 mg:aan per m

/vrk.

Hematologiset haittavaikutukset

Annoksen pienentämistä tai hoidon keskeyttämistä vaikean neutropenian ja trombosytopenian vuoksi

suositellaan oheisen taulukon mukaisesti.

Annoksen muuttaminen neutropenian ja trombosytopenian vuoksi:

HES/CEL (aloitusannos

100 mg)

ANC < 1,0 x

ja/tai

trombosyyttiarvo

< 50 x 10

Imatinibihoito lopetetaan, kunnes ANC on ≥ 1,5 x

/l ja trombosyyttiarvo ≥ 75 x 10

Hoito aloitetaan uudelleen imatinibivalmisteella

aikaisemmalla annoksella (jota käytettiin ennen

vakavaa haittavaikutusta).

Kroonisen myelooisen leukemian

krooninen vaihe,MDS/MPD

(aloitusannos 400 mg)

HES/CEL

(annos 400 mg)

ANC < 1,0 x

ja/tai

trombosyyttiarvo

< 50 x 10

Imatinibihoito lopetetaan, kunnes ANC on ≥ 1,5 x

/l ja trombosyyttiarvo ≥ 75 x 10

Hoito aloitetaan uudelleen imatinibivalmisteella

aikaisemmalla annoksella (jota käytettiin ennen

vakavaa haittavaikutusta).

Jos ANC palaa tasolle < 1,0 x 10

/l ja/tai

trombosyyttiarvo tasolle < 50 x 10

/l, toistetaan

vaihe 1 ja aloitetaan imatinibihoito uudelleen

pienennetyllä 300 mg annoksella.

Lasten kroonisen myelooisen

leukemian krooninen vaihe (annos

340 mg/m

ANC < 1,0 x

ja/tai

trombosyyttiarvo

< 50 x 10

Imatinibihoito lopetetaan, kunnes ANC on ≥ 1,5 x

/l ja trombosyyttiarvo ≥ 75 x 10

Hoito aloitetaan uudelleen imatinibivalmisteella

aikaisemmalla annoksella (jota käytettiin ennen

vakavaa haittavaikutusta).

Jos ANC palaa tasolle < 1,0 x 10

/l ja/tai

trombosyyttiarvo tasolle < 50 x 10

/l, toistetaan

vaihe 1 ja aloitetaan imatinibihoito uudelleen

pienennetyllä 260 mg/m

annoksella.

Kroonisen myelooisen leukemian

akseleraatiovaihe ja blastikriisi ja

Ph+ ALL

(aloitusannos 600 mg)

ANC < 0,5 x

ja/tai

trombosyyttiarvo

< 10 x 10

Tarkistetaan, liittyykö sytopenia leukemiaan

(luuydinaspiraatti tai biopsia).

Jos sytopenia ei liity leukemiaan, imatinibi-annos

pienennetään 400 mg:an.

Jos sytopenia jatkuu 2 viikon ajan, annos

pienennetään vielä 300 mg:an.

Jos sytopenia jatkuu 4 viikon ajan eikä vieläkään

liity leukemiaan, imatinibihoito lopetetaan,

kunnes ANC on ≥ 1 x 10

/l ja trombosyyttiarvo ≥

20 x 10

/l, ja sen jälkeen hoito aloitetaan

uudelleen 300 mg annoksella.

Lasten kroonisen myelooisen

leukemian akseleraatiovaihe ja

blastikriisi (aloitusannos 340

mg/m

ANC < 0,5 x

ja/tai

trombosyyttiarvo

< 10 x 10

Tarkistetaan, liittyykö sytopenia leukemiaan

(luuydinaspiraatti tai biopsia).

Jos sytopenia ei liity leukemiaan, imatinibi-annos

pienennetään 260 mg/m

:een.

Jos sytopenia jatkuu 2 viikon ajan, annos

pienennetään vielä 200 mg/m

:aan.

Jos sytopenia jatkuu 4 viikon ajan eikä vieläkään

liity leukemiaan, imatinibihoito lopetetaan, kunnes

ANC on ≥ 1 x 10

/l ja trombosyyttiarvo ≥ 20 x

/l, ja sen jälkeen hoito aloitetaan uudelleen 200

mg/m

:an annoksella.

Dermatofibrosarcoma

protuberans

(aloitusannos 800 mg)

ANC < 1,0 x

ja/tai

trombosyyttiarvo

< 50 x 10

Imatinibihoito lopetetaan, kunnes ANC on ≥ 1,5 x

/l ja trombosyyttiarvo ≥ 75 x 10

Imatinibihoito aloitetaan uudelleen annoksella 600

Jos ANC palaa tasolle < 1,0 x 10

/l ja/tai

trombosyyttiarvo tasolle < 50 x 10

/l, toistetaan

vaihe 1 ja aloitetaan imatinibihoito uudelleen

pienennetyllä 400 mg annoksella.

ANC = neutrofiilien absoluuttinen määrä

joka ilmenee vähintään 1 kuukautta kestäneen hoidon jälkeen

Erityisryhmät

Käyttö lapsille: Tietoja käytöstä KML:aa sairastaville alle 2-vuotiaille lapsille ja alle 1-vuotiaille

Philadelphia-kromosomipositiivista akuuttia lymfaattista leukemiaa sairastaville lapsille ei ole (ks.

kohta 5.1). Lapsista, joilla on myelodysplastinen oireyhtymä/myeloproliferatiivinen tauti,

dermatofibrosarcoma protuberans ja hypereosinofiilinen oireyhtymä/krooninen eosinofiilinen

leukemia, on hyvin vähän kokemusta.

Imatinibin turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiaiden, myelodysplastista oireyhtymää/

myeloproliferatiivista tautia, dermatofibrosarcoma protuberansia ja HES/CEL:iä sairastavien lasten

hoidossa ei ole osoitettu kliinisissä tutkimuksissa. Saatavissa olevan julkaistun tiedon perusteella, joka

on kuvattu kohdassa 5.1, ei voida antaa suosituksia annostuksesta.

Maksan vajaatoiminta: Imatinibi metaboloituu pääosin maksan välityksellä. Potilaille, joilla on lievä,

kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta pitää antaa pienintä suositettua annosta 400 mg

vuorokaudessa. Annosta voidaan pienentää, jos se ei ole siedetty (ks. kohdat 4.4, 4.8 ja 5.2).

Maksan vajaatoiminnan luokittelu:

Maksan vajaatoiminta

Maksan toimintakokeen arvot

Lievä

kokonaisbilirubiini: = 1,5 ULN

ASAT: > ULN (voi olla normaali tai < ULN, jos

kokonaisbilirubiini on > ULN)

Kohtalainen

kokonaisbilirubiini: > 1,5–3,0 ULN

ASAT: mikä tahansa arvo

Vaikea

kokonaisbilirubiini: > 3–10 ULN

ASAT: mikä tahansa arvo

ULN = normaaliarvon yläraja laitoksessa

ASAT = asparaattiaminotransferaasi

Munuaisten vajaatoiminta: Potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai jotka saavat

dialyysihoitoa, tulee antaa aloitusannoksena pienin suositeltu vuorokausiannos eli 400 mg. Näiden

potilaiden kohdalla suositellaan kuitenkin varovaisuutta. Annosta voidaan pienentää, jos potilas ei

siedä sitä. Jos annos on siedetty, sitä voidaan suurentaa, ellei teho ole riittävä (ks. kohdat 4.4 ja 5.2).

Iäkkäät henkilöt: Imatinibin farmakokinetiikkaa ei ole erityisesti tutkittu iäkkäillä henkilöillä.

Kliinisissä tutkimuksissa aikuisilla potilailla, joista yli 20 % oli 65-vuotiaita tai vanhempia, ei havaittu

iästä merkittävästi riippuvia muutoksia farmakokinetiikassa. Erityinen annossuositus iäkkäille

henkilöille ei ole tarpeen.

4.3

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

4.4

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Yhteisvaikutuksia voi esiintyä annettaessa Imatinib Koanaa-valmistetta yhdessä muiden lääkkeiden

kanssa. Varovaisuutta on noudatettava, kun Imatinib Koanaa-valmisteen kanssa käytetään

samanaikaisesti proteaasin estäjiä, atsoliryhmään kuuluvia sienilääkkeitä, tiettyjä

makrolidiantibiootteja (ks. kohta 4.5), CYP3A4-substraatteja, joilla on pieni terapeuttinen leveys

(esim. siklosporiini, pimotsidi, takrolimuusi, sirolimuusi, ergotamiini, diergotamiini, fentanyyli,

alfentaniili, terfenadiini, bortetsomibi, dosetakseli, kinidiini), tai varfariinia ja muita

kumariinijohdoksia (ks. kohta 4.5).

Imatinibin käyttö samanaikaisesti CYP3A4 indusoivien lääkkeiden (esim. deksametasonin,

fenytoiinin, karbamatsepiinin, rifampisiinin, fenobarbitaalin tai mäkikuisman (Hypericum

perforatum)) kanssa saattaa vähentää merkitsevästi imatinibialtistusta, mahdollisesti lisäten hoidon

epäonnistumisen riskiä. Siksi voimakkaiden CYP3A4-indusoijien ja imatinibin yhteiskäyttöä tulee

välttää (ks. kohta 4.5).

Hypotyreoosi

Potilailla, joiden kilpirauhanen on poistettu ja jotka saavat levotyroksiinikorvaushoitoa, on ilmoitettu

kliinistä hypotyreoosia imatinibihoidon aikana (ks. kohta 4.5). Näiden potilaiden kohdalla

tyreotropiiniarvoja (TSH-arvoja) on seurattava huolellisesti.

Maksatoksisuus

Imatinibi metaboloituu pääosin maksassa ja vain 13 % erittyy munuaisten kautta. Potilailla, joilla on

maksan vajaatoiminta (lievä, kohtalainen tai vaikea), perifeeristä verenkuvaa ja maksaentsyymejä on

seurattava huolellisesti (ks. kohdat 4.2, 4.8 ja 5.2). On huomioitava, että GIST-potilailla saattaa olla

maksan metastaaseja, mikä voi johtaa maksan vajaatoimintaan.

Imatinibin käytön yhteydessä on raportoitu maksavauriotapauksia mukaan lukien maksan

vajaatoiminta ja maksanekroosi. Kun imatinibi yhdistettiin suuriannoksisiin kemoterapiahoitoihin,

havaittiin vakavien maksavaikutusten lisääntymistä. Maksan toimintaa tulee seurata huolellisesti, jos

imatinibi yhdistetään kemoterapiahoitoihin, joiden tiedetään voivan aiheuttaa maksan toimintahäiriöitä

(ks. kohta 4.5 ja 4.8).

Nesteretentio

Vaikeita nestekertymiä (pleuraeffuusio, ödeema, keuhkoödeema, askites, pinnallinen ödeema) on

ilmoitettu esiintyneen noin 2,5 %:lla imatinibihoitoa saaneista vasta diagnosoiduista KML-potilaista.

Siksi potilaiden säännöllistä punnitsemista suositellaan voimakkaasti. Odottamattoman nopean

painonnousun syy on selvitettävä tarkasti ja tarvittaessa on ryhdyttävä asianmukaisiin tuki- ja

hoitotoimiin. Kliinisissä tutkimuksissa näitä tapahtumia havaittiin useammin iäkkäillä henkilöillä ja

potilailla joilla oli aiemmin ollut sydänsairauksia. Siksi varovaisuutta on noudatettava potilaiden

kohdalla, joilla on sydämen toimintahäiriö.

Potilaat, joilla on sydänsairaus

Jos potilaalla on jokin sydänsairaus, sydämen vajaatoiminnan riskitekijöitä tai jos hänellä on aiemmin

ollut munuaisten vajaatoiminta, häntä tulee seurata huolellisesti. Kaikki potilaat, joille kehittyy

sydämen tai munuaisten vajaatoimintaan viittaavia merkkejä tai oireita, tulee arvioida ja hoitaa.

Potilailla, joilla on hypereosinofiilinen oireyhtymä (HES), jossa esiintyy HES-solujen piilevää

infiltraatiota sydänlihakseen, on imatinibihoidon aloittamisen jälkeiseen HES-solujen degranulaatioon

liittynyt yksittäistapauksina kardiogeenista sokkia ja vasemman kammion toimintahäiriöitä. Tapaukset

ovat olleet ohimeneviä, kun potilaille on annettu systeemisiä steroideja, verenkiertoa on tuettu ja

imatinibihoito on väliaikaisesti keskeytetty. Imatinibihoidon yhteydessä on toisinaan ilmoitettu

sydämeen kohdistuvia haittatapahtumia, joten imatinibihoidon hyötyjä ja riskejä tulee punnita

huolellisesti ennen hoidon aloittamista, jos potilaalla on hypereosinofiilinen oireyhtymä/krooninen

eosinofiilinen leukemia.

Myelodysplastisen oireyhtymän ja myeloproliferatiivisten sairauksien ja PDGFR-geenin

uudelleenjärjestäytymisen yhteydessä voi esiintyä korkeita eosinofiiliarvoja. Potilaille, joilla on

hypereosinofiilinen oireyhtymä/krooninen eosinofiilinen leukemia, ja potilaille, joilla on

myelodysplastinen oireyhtymä/myeloproliferatiivinen sairaus ja korkeat eosinofiiliarvot, tulee harkita

kardiologin tutkimusta, sydämen ultraäänitutkimusta ja seerumin troponiinin määritystä ennen

imatinibihoidon aloittamista. Jos tutkimustuloksissa on poikkeavuuksia, kardiologin on ehkä syytä

seurata potilaan tilaa, ja systeemisten steroidien antamista estohoitona (1-2 mg/kg) samanaikaisesti

imatinibin kanssa ensimmäisten 1–2 viikon ajan tulee harkita.

Ruuansulatuskanavan verenvuoto

GIST-tutkimuksessa, kun potilaiden kasvainta ei voida leikata ja/tai kun kasvain on metastasoitunut,

raportoitiin sekä ruuansulatuskanavan verenvuotoa että verenvuotoja kasvaimien alueella (ks. Kohta

4.8). Käytettävissä olevan tiedon perusteella ei ole tunnistettu altistavia tekijöitä (kuten kasvaimen

koko, sijainti tai häiriö hyytymistekijöissä), jotka lisäisivät GIST-potilaan riskiä saada kummankaan

tyyppinen verenvuoto. Koska lisääntynyt verisuonitus ja taipumus verenvuotoon kuuluu osana

GISTtautiin, on verenvuodot pyrittävä tavanomaisia tutkimus- ja hoitomenetelmiä käyttäen

havaitsemaan ja hoitamaan kaikilla potilailla.

Markkinoille tulon jälkeisessä käytössä KML-, ALL- sekä muilla potilailla on raportoitu lisäksi

mahalaukun antraalista vaskulaarista ektasiaa, joka on ruuansulatuskanavan verenvuodon harvinainen

aiheuttaja (ks. kohta 4.8). Tarvittaessa voidaan harkita imatinibihoidon keskeyttämistä.

Tuumorilyysisyndrooma

Kliinisesti merkittävän nestehukan korjaaminen ja korkeiden virtsahappotasojen alentaminen on

suositeltavaa ennen Imatinib Koanaa-hoidon aloittamista mahdollisen tuumorilyysisyndrooman (TLS)

ilmenemisen vuoksi (ks. kohta 4.8).

Hepatiitti B:n uudelleen aktivoituminen

Hepatiitti B:n uudelleen aktivoitumista on tapahtunut kyseisen viruksen pysyvillä kantajilla sen

jälkeen, kun potilas on saanut BCR-ABL-tyrosiinikinaasin estäjiä. Tämä aiheutti joissakin tapauksissa

maksan vajaatoimintaa tai fulminanttia hepatiittia, joka johti maksansiirtoon tai kuolemaan.

Potilaat on testattava hepatiitti B -viruksen varalta ennen Imatinib Koanaa-hoidon aloittamista.

Maksasairauksien ja hepatiitti B:n hoitoon perehtyneitä asiantuntijoita on kuultava ennen hoidon

aloittamista, jos potilaan hepatiitti B -serologia on positiivinen (mukaan lukien potilaat, joilla sairaus

on aktiivinen) ja jos potilas saa positiivisen hepatiitti B -testituloksen hoidon aikana. Hepatiitti B -

viruksen kantajia, jotka tarvitsevat Imatinib Koanaa-hoitoa, on seurattava tarkasti aktiivisen hepatiitti

B - virusinfektion oireiden varalta koko hoidon ajan ja useita kuukausia hoidon jälkeen (ks. kohta 4.8).

Fototoksisuus

Suoraa auringonvaloa on vältettävä tai altistumisen on oltava mahdollisimman vähäistä, sillä

imatinibihoitoon liittyy fototoksisuusriski. Potilaita on ohjattava käyttämään suojautumiskeinoja kuten

suojaavaa vaatetusta ja aurinkosuojaa, jossa on korkea suojakerroin (SPF).

Tromboottinen mikroangiopatia

BCR-ABL-tyrosiinikinaasin estäjien käyttöön on liittynyt tromboottista mikroangiopatiaa, myös

yksittäisiä tapauskertomuksia Imatinib-hoidon yhteydessä (ks. kohta 4.8). Jos Imatinib-hoitoa saavalla

potilaalla havaitaan tromboottiseen mikroangiopatiaan liittyviä laboratorio- tai kliinisiä löydöksiä,

hoito on keskeytettävä ja tromboottisesta mikroangiopatiasta on tehtävä perusteellinen arvio, johon

sisältyy ADAMTS13-aktiivisuuden ja ADAMTS13-vasta-aineiden määritys. Jos ADAMTS13-vasta-

aineet ovat koholla ja ADAMTS13-aktiivisuus on samanaikaisesti alentunut, Imatinib-hoitoa ei pidä

aloittaa uudelleen.

Laboratoriokokeet

Täydellinen verenkuva on määritettävä säännöllisesti Imatinib Koanaa-hoidon aikana. Kroonista

myelooista leukemiaa sairastavien potilaiden imatinibi-hoitoon on liittynyt neutropeniaa tai

trombosytopeniaa. Näiden sytopenioiden esiintyminen liittyy todennäköisesti kuitenkin hoidettavan

taudin vaiheeseen, ja ne olivat tavallisempia kroonisen myelooisen leukemian akseleraatiovaihetta tai

blastikriisiä sairastavilla kuin kroonista vaihetta sairastavilla potilailla. Imatinib Koanaa-hoito voidaan

keskeyttää tai annosta pienentää kohdan 4.2 suositusten mukaan.

Imatinib Koanaa-hoitoa saavien potilaiden maksan toimintaa (transaminaasit, bilirubiini, alkalinen

fosfataasi) pitää seurata säännöllisesti.

Potilailla, joiden munuaistoiminta on heikentynyt, plasman imatinibialtistus vaikuttaa olevan suurempi

kuin potilailla, joiden munuaistoiminta on normaali. Tämä johtuu todennäköisesti siitä, että imatinibia

sitovan happaman alfa-1-glykoproteiinin (AGP) pitoisuus munuaisten vajaatoimintapotilaiden

plasmassa on kohonnut. Munuaisten vajaatoimintapotilaille tulee antaa pienin mahdollinen

aloitusannos. Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavia potilaita on hoidettava varoen. Annosta

voidaan pienentää, jos siedettävyysongelmia ilmenee (ks. kohdat 4.2 ja 5.2).

Pitkäkestoiseen imatinibihoitoon voi liittyä kliinisesti merkitsevää munuaisten toiminnan

heikkenemistä. Tämän vuoksi munuaisten toiminta tulee arvioida ennen imatinibihoidon aloitusta ja

sitä tulee seurata tarkasti hoidon aikana, kiinnittäen erityistä huomiota potilaisiin, joilla on munuaisten

vajaatoiminnan riskitekijöitä. Jos munuaisten vajaatoimintaa havaitaan, tulee aloittaa

tarkoituksenmukainen hoito tavanomaisten hoitokäytäntöjen mukaisesti.

Pediatriset potilaat

Kasvun hidastumista on ilmoitettu imatinibia saaneilla lapsilla ja nuorilla ennen murrosikää.

Pediatrisilla KML-potilailla tehdyssä havainnoivassa tutkimuksessa raportoitiin tilastollisesti

merkitsevää (mutta kliiniseltä merkitykseltään epävarmaa) pituuden keskiarvon keskihajontapisteiden

laskua 12 ja 24 kuukauden hoidon jälkeen kahdessa pienessä alaryhmässä murrosiän vaiheesta ja

sukupuolesta riippumatta. Imatinibihoitoa saavien lasten kasvun tarkkaa seurantaa suositellaan (ks.

kohta 4.8).

4.5

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Vaikuttavat aineet, jotka voivat suurentaa imatinibin plasmapitoisuuksia:

Sytokromi P450 isoentsyymi CYP3A4:n toimintaa estävät lääkkeet (esim. proteaasin estäjät, kuten

indinaviiri, lopinaviiri/ritonaviiri, ritonaviiri, sakinaviiri, telapreviiri, nelfinaviiri, bosepreviiri;

atsoliryhmään kuuluvat sienilääkkeet, mukaan lukien ketokonatsoli, itrakonatsoli, posakonatsoli,

vorikonatsoli; tietyt makrolidiryhmän antibiootit, kuten erytromysiini, klaritromysiini ja telitromysiini)

saattavat heikentää imatinibin metaboliaa ja suurentaa imatinibipitoisuuksia. Imatinibialtistus

voimistui merkitsevästi (imatinibin C

-keskiarvo suureni 26 % ja AUC-keskiarvo 40 %) terveillä

koehenkilöillä, kun sitä annettiin samanaikaisesti ketokonatsolin (CYP3A4-estäjä) kerta-annoksen

kanssa. Varovaisuus on tarpeen annettaessa imatinibia samanaikaisesti CYP3A4-estäjäryhmään

kuuluvien lääkkeiden kanssa.

Vaikuttavat aineet, jotka voivat pienentää imatinibin plasmapitoisuuksia:

CYP3A4:n toimintaa indusoivat aineet (esim. deksametasoni, fenytoiini, karbamatsepiini, rifampisiini,

fenobarbitaali, fosfenytoiini, primidoni tai mäkikuisma (Hypericum perforatum)) saattavat vähentää

merkitsevästi imatinibialtistusta, mahdollisesti lisäten hoidon epäonnistumisen riskiä. Esihoito useilla

rifampisiiniannoksilla (600 mg), joita seurasi 400 mg:n kerta-annos imatinibia, pienensi C

-arvoa

vähintään 54 % ja AUC

(0-∞)

-arvoa vähintään 74 %:lla vastaaviin ilman rifampisiinihoitoa saatuihin

arvoihin verrattuna. Samanlaisia tuloksia saatiin myös potilailla, jotka saivat imatinibihoitoa

pahanlaatuisten glioomien hoitoon ja käyttivät samanaikaisesti entsyymejä indusoivia

epilepsialääkkeitä kuten karbamatsepiinia, okskarbatsepiinia ja fenytoiinia. Imatinibin AUC-arvo

plasmassa pieneni 73 % verrattuna potilaisiin, jotka eivät käyttäneet entsyymejä indusoivia

epilepsialääkkeitä. Imatinibin yhteiskäyttöä rifampisiinin tai voimakkaiden CYP3A4-indusoijien

kanssa tulee välttää.

Vaikuttavat aineet, joiden plasmapitoisuus voi muuttua imatinibin vaikutuksesta

Imatinibi suurentaa simvastatiinin (CYP3A4-substraatti) C

-keskiarvot kaksinkertaisiksi ja

AUCkeskiarvot 3,5-kertaisiksi, mikä osoittaa imatinibin estävän CYP3A4:ää. Siksi suositellaan

noudattamaan varovaisuutta käytettäessä imatinibia samanaikaisesti kapean terapeuttisen leveyden

omaavien CYP3A4-substraattien (esim. syklosporiini, pimotsidi, takrolimuusi, sirolimuusi,

ergotamiini, diergotamiini, fentanyyli, alfentaniili, terfenadiini, bortetsomibi, dosetakseli ja kinidiini)

kanssa. Imatinibi saattaa suurentaa muiden CYP3A4:n metaboloimien lääkkeiden plasmapitoisuuksia

(esim. triatsolibentsodiatsepiinien, dihydropyridiini kalsiumkanavan salpaajien, tiettyjen HMG-CoA

reduktaasin estäjien, eli statiinien; jne.).

Koska imatinibin käyttöön liittyy tunnetusti lisääntynyt riski verenvuodoille (esim. hemorragia),

antikoagulanttihoitoa tarvitseville potilaille pitää käyttää pienimolekyylipainoista tai tavanomaista

hepariinia kumariinijohdannaisten (esim. varfariinin) sijaan.

In vitro imatinibi estää sytokromi P450 isoentsyymi CYP2D6:n toimintaa pitoisuuksina, jotka ovat

samanlaisia kuin CYP3A4:n toimintaan vaikuttavat pitoisuudet. Imatinibi annoksella 400 mg kahdesti

vuorokaudessa esti CYP2D6-välitteiseen metoprololin metaboliaa, metoprololin C

ja AUC-arvo

kohosivat noin 23% (90% luottamusväli [1,16-1,30]). Annoksen muuttaminen ei ole tarpeen kun

imatinibia annetaan samanaikaisesti CYP2D6-substraattien kanssa. Varovaisuutta on kuitenkin

noudatettava imatinibin ja kapean terapeuttisen leveyden omaavien CYP2D6-substraattien, kuten

metoprololin yhteydessä. Metoprololia saavien potilaiden seurantaa tulee harkita.

In vitro, imatinibi estää parasetamolin O-glukuronidaatiota Ki-arvolla 58,5 μmol/l. Tätä estoa ei ole

havaittu in vivo 400 mg imatinibi- ja 1000 mg parasetamoliannoksen jälkeen. Suurempia imatinibi- ja

parasetamoliannoksia ei ole tutkittu.

Siksi tulee noudattaa varovaisuutta, kun suuria annoksia imatinibia ja parasetamolia annetaan

samanaikaisesti.

Jos potilaan kilpirauhanen on poistettu ja häntä hoidetaan levotyroksiinilla, samanaikainen imatinibi-

hoito saattaa pienentää plasman levotyroksiinipitoisuuksia (ks. kohta 4.4). Varovaisuutta on siis syytä

noudattaa. Tämän yhteisvaikutuksen syntymekanismia ei kuitenkaan vielä tunneta.

Imatinibin käytöstä samanaikaisesti kemoterapian kanssa potilailla, joilla on Ph+ ALL, on kliinistä

kokemusta (ks. kohta 5.1), mutta imatinibin ja kemoterapiahoitojen välisiä yhteisvaikutuksia ei tunneta

täysin. Imatinibiin liittyvät haittatapahtumat (maksatoksisuus, myelosuppressio tai muut) saattavat

lisääntyä, ja on ilmoitettu, että valmisteen samanaikaiseen käyttöön L-asparaginaasin kanssa saattaa

liittyä maksatoksisuuden lisääntymistä (ks. kohta 4.8). Tästä syystä imatinibin

käyttöyhdistelmähoidossa vaatii erityistä varovaisuutta.

4.6

Hedelmällisyys, raskaus ja imetys

Hedelmällisessä iässä olevat naiset

Hedelmällisessä iässä olevia naisia on kehotettava käyttämään tehokasta ehkäisyä hoidon aikana ja

vähintään 15 päivän ajan Imatinib-hoidon lopettamisen jälkeen.

Raskaus

On vain vähän tietoja imatinibin käytöstä raskaana oleville naisille. Markkinoilletulon jälkeen Imatinib

-hoitoa saaneilla naisilla on raportoitu keskenmenoja ja lapsilla synnynnäisiä epämuodostumia.

Eläinkokeissa on kuitenkin havaittu lisääntymistoksisuutta (ks. kohta 5.3), eikä mahdollista riskiä

sikiölle tunneta. Imatinibia ei pidä käyttää raskauden aikana, ellei käyttö ole selvästi välttämätöntä. Jos

sitä käytetään raskauden aikana, potilaalle on kerrottava sikiöön mahdollisesti kohdistuvasta riskistäi

Imetys

Imatinibin jakaantumisesta äidinmaitoon on rajallisti tietoja. Kahdessa imettävien imettävillä naisilla

tehdyssä tutkimuksessa paljastui, että sekä imatinibi että sen aktiivi metaboliitti voivat jakaantua

äidinmaitoon. Maidon plasmasuhde, jota tutkittiin yhdellä potilalla, oli imatinibille määritettynä 0,5 ja

sen metaboliitille määritettynä 0,9, joka viittaa metaboliitin suurempaan jakaantumiseen maitoon.

Ottaen huomioon imatinibin ja sen metaboliitin yhdistetty pitoisuus sekä imeväisten suurin

mahdollinen päivittäinen maitomäärä, kokonaisaltistus oletetaan olevan matala (~10 % terapeuttisesta

annoksesta). Koska vaikutukset matala-annoksisen imatinibialtistuksen vaikutukset imeväiselle ovat

kuitenkin tuntemattomia, naisten ei tule imettää hoidon aikana, eikä vähintään 15 päivään Imatinib-

hoidon lopettamisen jälkeen.

Hedelmällisyys

Prekliinisissä tutkimuksissa lääke ei vaikuttanut uros- eikä naarasrottien hedelmällisyyteen, vaikka

vaikutuksia reproduktiivisiin parametreihin havaittiin (ks. Kohta 5.3). Imatinibi-lääkitystä saavilla

potilailla ei ole suoritettu tutkimuksia, ja tutkimuksia lääkkeen mahdollisista vaikutuksista

hedelmällisyyteen ja gametogeneesiin ei ole tehty. Jos potilas on huolissaan imatinibihoidon

vaikutuksesta hedelmällisyyteensä, hänen tulee keskustella asiasta lääkärin kanssa.

4.7

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Potilaille pitää kertoa, että he saattavat kokea haittavaikutuksia kuten huimausta, näön hämärtymistä

tai uneliaisuutta imatinibihoidon aikana. Sen vuoksi autolla ajettaessa ja koneita käytettäessä on

noudatettava varovaisuutta

4.8

Haittavaikutukset

Potilailla, joilla on pitkälle edennyt syöpäsairaus, voi olla useita muita sairauksia, jotka vaikeuttavat

haittavaikutusten syysuhteiden arviointia erilaisten oireiden vuoksi, jotka liittyvät perussairauteen,

perussairauden etenemiseen ja monien lääkkeiden yhteiskäyttöön.

Kliinisissä KML-tutkimuksissa lääkkeen käytön lopettaminen lääkkeisiin liittyvien haittavaikutusten

vuoksi havaittiin 2,4 %:lla juuri diagnosoiduista potilaista, 4 %:lla taudin myöhäisen kroonisen

vaiheen potilaista interferonihoidon epäonnistuttua, 4 %:lla akseleraatiovaiheen potilaista

interferonihoidon epäonnistuttua ja 5 %:lla blastikriisipotilaista interferonihoidon epäonnistuttua.

GIST-tutkimuksessa lääkkeen käyttö lopetettiin lääkkeeseen liittyvien haittavaikutusten vuoksi 4 %:lla

potilaista.

Kahta poikkeusta lukuun ottamatta haittavaikutukset olivat samanlaisia kaikissa käyttöaiheissa. KML

potilailla havaittiin enemmän myelosuppressiota kuin GIST-potilailla, mikä johtuu todennäköisesti

perustaudista. GIST-tutkimuksessa, kun potilaiden kasvainta ei voida leikata ja/tai kun kasvain on

metastasoitunut 7 potilaalla (5 %) oli 3/4 asteen (CTC, Common Toxicity Criteria) verenvuoto:

ruuansulatuskanavan verenvuoto (3 potilasta); verenvuotoja kasvaimien alueella (3 potilasta) tai

molemmat (1 potilas). Ruuansulatuskanavan verenvuodot saattavat olla lähtöisin ruuansulatuskanavan

alueella sijaitsevista kasvaimista (ks. kohta 4.4). Ruuansulatuskanavan ja kasvaimen verenvuodot

voivat olla vakavia ja joskus kuolemaan johtavia. Yleisimpiä (≥ 10 %) lääkkeisiin liittyviä

haittavaikutuksia molemmissa potilasryhmissä olivat lievä pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu,

väsymys, lihassärky, lihaskouristukset ja ihottuma. Pinnallinen turvotus oli yleinen löydös kaikissa

tutkimuksissa, ja sitä kuvattiin lähinnä periorbitaaliseksi turvotukseksi ja alaraajaturvotukseksi.

Turvotus oli kuitenkin vain harvoin vaikeaa, ja se voidaan hoitaa diureeteilla, muilla tukitoimilla tai

imatinibiannosta pienentämällä.

Kun imatinibi yhdistettiin suuriannoksiseen kemoterapiaan Ph+ ALL-potilailla, todettiin ohimenevää

maksatoksisuutta, joka ilmeni transaminaasiarvojen nousuna ja hyperbilirubinemiana. Ottaen

huomioon turvallisuustietokannan rajallisuuden, lapsilla tähän mennessä ilmoitetut haittatapahtumat

Samankaltaiset tuotteet

Etsi tähän tuotteeseen liittyviä ilmoituksia

Näytä asiakirjojen historia

Jaa nämä tiedot