BUPREMYL 5 mikrog/tunti depotlaastari

Pakkausseloste: Tietoa potilaalle

Bupremyl 5 mikrogrammaa/tunti depotlaastari

Bupremyl 10 mikrogrammaa/tunti depotlaastari

Bupremyl 20 mikrogrammaa/tunti depotlaastari

buprenorfiini

Lue tämä pakkausseloste huolellisesti ennen kuin aloitat lääkkeen käyttämisen, sillä se

sisältää sinulle tärkeitä tietoja.

Säilytä tämä pakkausseloste. Voit tarvita sitä myöhemmin.

Jos sinulla on kysyttävää, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen.

Tämä lääke on määrätty vain sinulle eikä sitä tule antaa muiden käyttöön. Se voi aiheuttaa

haittaa muille, vaikka heillä olisikin samanlaiset oireet kuin sinulla.

Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan

puoleen. Tämä koskee myös sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä

pakkausselosteessa. Ks. kohta 4.

Tässä pakkausselosteessa kerrotaan:

Mitä Bupremyl-depotlaastarit ovat ja mihin niitä käytetään

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Bupremyl-depotlaastareita

Miten Bupremyl-depotlaastareita käytetään

Mahdolliset haittavaikutukset

Bupremyl-depotlaastareiden säilyttäminen

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

1.

Mitä Bupremyl-depotlaastarit ovat ja mihin niitä käytetään

Bupremyl-depotlaastareiden vaikuttava aine, buprenorfiini, on vahva kipulääke. Lääkärisi on määrännyt

sinulle Bupremyl-depotlaastareita keskivaikean, pitkäkestoisen kivun hoitoon, missä tarvitaan

voimakkaita kipulääkkeitä.

Bupremyl-depotlaastareita ei tule käyttää akuutin kivun hoitoon.

Buprenorfiinia, jota Bupremyl-depotlaastarit sisältävät, voidaan joskus käyttää myös muiden kuin tässä

pakkausselosteessa mainittujen sairauksien hoitoon. Kysy neuvoa lääkäriltä, apteekkihenkilökunnalta tai

muulta terveydenhuollon ammattilaiselta tarvittaessa ja noudata aina heiltä saamiasi ohjeita.

2.

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Bupremyl-depotlaastareita

Älä käytä Bupremyl-depotlaastareita

jos olet allerginen buprenorfiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6)

jos sinulla on hengitysvaikeuksia

jos sinulla on lääke- tai huumausaineriippuvuus

jos käytät jotakin monoamiinioksidaasin estäjälääkettä eli MAO-estäjälääkettä (esim.

tranyylisypromiini, feneltsiini, isokarboksatsidi, moklobemidi ja linetsolidi) tai olet käyttänyt tämän

lääkeryhmän lääkkeitä edeltävien kahden viikon aikana

jos sinulla on myasthenia gravis (eräs lihasheikkoutta aiheuttava sairaus)

jos sinulla on esiintynyt vieroitusoireita kuten levottomuutta, ahdistuneisuutta, vapinaa tai hikoilua

alkoholinkäytön lopettamisen yhteydessä.

Bupremyl-depotlaastareita ei saa käyttää lääke- tai huumevieroitusoireiden hoitoon.

Varoitukset ja varotoimet

Keskustele lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan kanssa ennen kuin käytät Bupremyl-

depotlaastareita:

jos sinulla on kouristuskohtauksia tai kouristuksia

jos sinulla on pään vammasta johtuvaa vaikeaa päänsärkyä tai pahoinvointia tai kohonnut aivopaine

(esimerkiksi aivosairauden vuoksi). Laastari saattaa pahentaa oireita tai saada pään vamman

vaikuttamaan lievemmältä.

jos sinua huimaa tai pyörryttää

jos sinulla on vaikeita maksavaivoja

jos olet koskaan ollut riippuvainen lääkkeistä, huumausaineista tai alkoholista

jos ruumiinlämpösi on koholla, sillä tällöin laastarin vaikuttavaa ainetta saattaa imeytyä tavallista

enemmän verenkiertoon.

Jos olet äskettäin ollut leikkauksessa, keskustele lääkärisi kanssa ennen näiden laastarien käyttöä.

Urheilijoiden on otettava huomioon, että tämä lääke voi aiheuttaa positiivisen tuloksen dopingtesteissä.

Lapset ja nuoret

Lääkettä ei saa antaa alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille.

Muut lääkevalmisteet ja Bupremyl-depotlaastarit

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt tai saatat

käyttää muita lääkkeitä.

Bupremyl-depotlaastareita ei saa käyttää yhdessä monoamiinioksidaasin estäjälääkkeiden eli MAO-

estäjälääkkeiden kanssa (esim. tranyylisypromiini, feneltsiini, isokarboksatsidi, moklobemidi ja

linetsolidi) eikä siinä tapauksessa, että olet käyttänyt tämän lääkeryhmän lääkkeitä edeltävien

kahden viikon aikana.

Jos käytät tiettyjä lääkkeitä, kuten fenobarbitaalia tai fenytoiinia (epilepsialääkkeitä),

karbamatsepiinia (epilepsian ja tiettyjen kiputilojen hoitoon) tai rifampisiinia (tuberkuloosilääke),

Bupremyl-depotlaastareiden vaikutus saattaa heikentyä.

Bupremyl-depotlaastarit saattavat aiheuttaa joillekuille uneliaisuutta, pahoinvointia tai pyörrytystä tai

johtaa hengityksen hidastumiseen tai heikkenemiseen. Nämä haittavaikutukset voivat pahentua, jos

samaan aikaan käytetään myös muita lääkkeitä, joilla on samankaltainen vaikutus. Tällaisia ovat

esimerkiksi tietyt kipu-, masennus-, ahdistuneisuus- ja psyykenlääkkeet, uni- ja nukahtamislääkkeet,

verenpainelääkkeet kuten klonidiini, muut opioidit (joita saattaa olla esimerkiksi kipulääkkeissä tai

tietyissä yskänlääkkeissä, esim. morfiini, dekstropropoksifeeni, kodeiini, dekstrometorfaani,

noskapiini), väsyttävät antihistamiinit tai anestesialääkkeet kuten halotaani.

Bupremyl-valmisteen ja rauhoittavien lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja vastaavanlaisten

lääkkeiden samanaikainen käyttö lisää uneliaisuuden, hengitysvaikeuksien (hengityslaman) ja

kooman riskiä, ja se voi olla henkeä uhkaavaa. Sen vuoksi samanaikaista käyttöä voidaan harkita

vain, jos muut hoitovaihtoehdot eivät ole mahdollisia.

Jos lääkäri määrää sinulle Bupremyl-valmistetta samanaikaisesti rauhoittavien lääkkeiden kanssa,

annosta ja samanaikaisen hoidon kestoa on rajoitettava. Kerro lääkärille kaikista käyttämistäsi

rauhoittavista lääkkeistä, ja noudata huolellisesti lääkäriltä saamiasi annostussuosituksia. Voi olla

hyödyllistä kertoa läheisille ylläkuvatuista oireista ja merkeistä. On otettava yhteys lääkäriin, jos

sinulle ilmaantuu tällaisia oireita.

Bupremyl-depotlaastarit alkoholin kanssa

Alkoholi saattaa pahentaa joitakin haittavaikutuksia, ja saatat tuntea olosi huonovointiseksi, jos juot

alkoholia Bupremyl-depotlaastareiden käytön aikana. Alkoholin juominen Bupremyl-depotlaastareiden

käytön aikana saattaa myös vaikuttaa reaktionopeuteesi.

Raskaus, imetys ja hedelmällisyys

Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy

lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Raskaus

Buprenorfiinin käytöstä raskaana olevien naisten hoidossa ei ole riittävästi tietoa. Älä käytä Bupremyl-

depotlaastareita, jos olet raskaana tai saatat tulla raskaaksi hoidon aikana.

Imetys

Depotlaastarin vaikuttava aine buprenorfiini saattaa estää maidoneritystä. Buprenorfiini erittyy

rintamaitoon. Älä käytä Bupremyl-depotlaastareita imetyksen aikana.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Bupremyl-depotlaastarit saattavat vaikuttaa reaktiokykyysi siinä määrin, ettet välttämättä reagoi

odottamattomiin tai äkillisiin tapahtumiin asianmukaisesti tai riittävän nopeasti. Tämä pätee etenkin:

hoidon alussa

jos käytät lääkkeitä ahdistuneisuuden tai nukkumisvaikeuksien hoitoon

jos annostasi suurennetaan.

Jos sinulla on esim. huimausta, uneliaisuutta tai näön hämärtymistä, älä aja äläkä käytä koneita

Bupremyl-depotlaastareiden käytön aikana äläkä 24 tuntiin laastarin poistamisen jälkeen.

Lääke voi heikentää kykyä kuljettaa moottoriajoneuvoa tai tehdä tarkkaa keskittymistä vaativia tehtäviä.

On omalla vastuullasi arvioida, pystytkö näihin tehtäviin lääkehoidon aikana. Lääkkeen vaikutuksia ja

haittavaikutuksia on kuvattu muissa kappaleissa. Lue koko pakkausseloste opastukseksesi. Keskustele

lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa, jos olet epävarma.

3.

Miten Bupremyl-depotlaastareita käytetään

Käytä tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri on määrännyt tai apteekkihenkilökunta on neuvonut. Tarkista

ohjeet lääkäriltä tai apteekista, jos olet epävarma.

Bupremyl-depotlaastareita on saatavilla eri vahvuisina. Lääkärisi päättää, mikä vahvuus sopii sinulle

parhaiten.

Hoidon aikana lääkäri saattaa tarvittaessa vaihtaa käyttämäsi depotlaastarin pienempään tai

suurempaan. Älä puolita äläkä leikkaa laastaria osiin äläkä käytä suositeltua suurempaa annosta. Älä

käytä iholla useampaa kuin kahta laastaria samanaikaisesti.

Jos sinusta tuntuu, että Bupremyl-depotlaastareiden vaikutus on liian voimakas tai liian heikko, kerro

asiasta lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.

Aikuiset ja iäkkäät potilaat

Ellei lääkärisi ole kehottanut sinua toimimaan toisin, kiinnitä ihollesi yksi Bupremyl-depotlaastari

(tarkempi kuvaus alla) ja vaihda se seitsemän päivän välein, mieluiten aina samaan aikaan päivästä.

Lääkärisi saattaa muuttaa annosta 3–7 päivän kuluttua, kunnes sopiva kipua lievittävä annos selviää.

Jos lääkärisi on kehottanut sinua käyttämään depotlaastareiden lisäksi myös muita kipulääkkeitä,

noudata hänen ohjeitaan tarkoin. Muutoin Bupremyl-depotlaastarihoito ei vaikuta parhaalla mahdollisella

tavalla. Depotlaastaria tulee käyttää 3 kokonaisen päivän ajan ennen annoksen suurentamista. Tällöin

kyseisen annoksen maksimivaikutus on saavutettu.

Potilaat, joilla on munuaissairaus tai jotka saavat dialyysihoitoa

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on jokin munuaissairaus.

Potilaat, joilla on maksasairaus

Potilailla, joilla on maksasairaus, Bupremyl-depotlaastareiden teho ja vaikutusaika saattavat muuttua.

Lääkärisi seuraa tilaasi tavallista huolellisemmin.

Alle 18-vuotiaat potilaat

Alle 18-vuotiaiden ei pidä käyttää Bupremyl-depotlaastareita.

Antotapa

Bupremyl-depotlaastarit on tarkoitettu lääkeaineen antoon ihon läpi.

Bupremyl-depotlaastarit vaikuttavat ihon läpi. Laastarin kiinnityksen jälkeen buprenorfiini kulkeutuu ihon

läpi verenkiertoon.

Ennen Bupremyl-depotlaastareiden kiinnittämistä paikalleen

Valitse

ärtymätön,

ehjä

ihoalue

olkavarren

ulkosyrjästä,

rintakehän

yläosasta,

yläselästä

kyljen

yläosasta.

(Ks. viereiset

kuvat.)

Pyydä

apua,

pysty

asettamaan

laastaria

paikalleen

itse.

Olkavarsi

tai

Rintakehä

tai

Selkä

tai

Bupremyl-depotlaastarit tulee asettaa ihoalueelle, jolla on vain vähän tai tuskin lainkaan ihokarvoja.

Jos sopivia karvattomia ihoalueita ei ole, ihokarvat voidaan leikata saksilla. Niitä ei saa ajella.

Vältä punoittavia, ärtyneitä ihoalueita ja alueita, joilla on jokin muu ihomuutos, esimerkiksi iso arpi.

Valitun ihoalueen tulee olla kuiva ja puhdas. Pese se tarvittaessa kylmällä tai haalealla vedellä. Älä

käytä saippuaa, alkoholia, öljyjä, ihovoiteita äläkä mitään muuta puhdistusainetta. Jos olet juuri

käynyt kuumassa kylvyssä tai suihkussa, odota, kunnes iho on täysin kuiva ja viileä. Älä levitä

valitsemallesi ihoalueelle ihovoidetta, emulsiovoidetta äläkä voidetta. Ne voivat estää laastaria

tarttumasta kunnolla ihoon.

Depotlaastarin kiinnittäminen iholle

Vaihe 1: Depotlaastarit on yksittäispakattu pieniin pusseihin.

Avaa

pussi

juuri

ennen

käyttöä

leikkaamalla

saksilla

sinetöityä reunaa pitkin auki. Ota depotlaastari pussista. Älä

käytä depotlaastaria, jos pussin sinetti on rikki.

Vaihe

Depotlaastarin

liimapintaa

suojaa

läpikuultava

suojakalvo. Irrota varovasti puolet suojakalvosta. Yritä olla

koskettamatta laastarin liimaosaa.

Vaihe

Aseta

depotlaastari

valitsemallesi ihoalueelle ja

irrota loputkin suojakalvosta.

Vaihe 4: Paina laastaria kämmenelläsi ihoa vasten ja laske

hitaasti

kolmeenkymmeneen.

Varmista,

että

koko

depotlaastari on kosketuksissa ihon kanssa (koskee etenkin

laastarin reunoja).

Depotlaastarin käyttö

Depotlaastaria käytetään seitsemän päivän ajan. Jos laastari on kiinnitetty oikein, sen irtoaminen on

epätodennäköistä. Jos laastarin reunat alkavat irrota ihosta, ne voidaan kiinnittää uudelleen ihoon

sopivalla ihoteipillä. Laastarin käyttö ei estä suihkussa eikä kylvyssä käymistä eikä uimista.

Depotlaastaria ei saa altistaa kovalle kuumuudelle (esim. lämpötyynyt, sähköhuovat, lämpölamput,

sauna, kuumat kylvyt, lämmitetyt vesisängyt, kuumavesipullot, tms.). Tällöin laastarista saattaa

vapautua vereen tavallista suurempia määriä vaikuttavaa ainetta. Ulkoinen kuumuus voi myös estää

laastaria tarttumasta kunnolla ihoon. Korkea ruumiinlämpö voi vaikuttaa Bupremyl-depotlaastareiden

vaikutuksiin (ks. kohta ”Varoitukset ja varotoimet” edellä).

On epätodennäköistä, että depotlaastari irtoaisi ennen kuin se tulee vaihtaa. Jos näin kuitenkin käy, älä

käytä samaa laastaria uudelleen. Kiinnitä uusi laastari heti paikalleen (ks. ”Depotlaastarin vaihtaminen”

alla).

Depotlaastarin vaihtaminen

Irrota aiempi depotlaastari.

Taita se kaksin kerroin liimapinnat vastakkain.

Ota uusi depotlaastari pakkauksestaan. Laita vanha laastari uuden laastarin tyhjään suojapussiin ja

hävitä pussi turvallisella tavalla.

Kiinnitä uusi depotlaastari jollekin muulle sopivalle ihoalueelle (edellä kuvattuun tapaan). Samaan

kohtaan ei saa laittaa uutta depotlaastaria ennen kuin edellisestä kerrasta on kulunut 3−4 viikkoa.

Pyri vaihtamaan depotlaastarit aina samaan aikaan päivästä. On tärkeää merkitä vuorokaudenaika

muistiin.

Hoidon kesto

Lääkärisi kertoo, miten pitkään tarvitset Bupremyl-depotlaastarihoitoa. Älä lopeta hoitoa

keskustelematta asiasta lääkärin kanssa, sillä kipu saattaa palata ja voit tuntea olosi huonovointiseksi

(ks. myös ”Jos lopetat Bupremyl-depotlaastareiden käytön” alla).

Jos käytät enemmän Bupremyl-depotlaastareita kuin sinun pitäisi

Jos olet ottanut liian suuren lääkeannoksen tai vaikkapa lapsi on ottanut lääkettä vahingossa, ota aina

yhteyttä lääkäriin, sairaalaan tai Myrkytystietokeskukseen (puh. 09 471 977) riskien arvioimiseksi ja

lisäohjeiden saamiseksi.

Jos huomaat käyttäneesi useampia depotlaastareita kuin sinun pitäisi, irrota kaikki laastarit heti ja soita

lääkärillesi tai sairaalaan välittömästi. Yliannostus voi aiheuttaa voimakasta uneliaisuutta ja

pahoinvointia. Se voi myös aiheuttaa hengitysvaikeuksia tai tajuttomuutta, ja päivystysluonteinen

sairaalahoito voi olla tarpeen. Kun hakeudut lääkärin hoitoon, ota tämä pakkausseloste ja kaikki jäljellä

olevat depotlaastarit mukaasi ja näytä ne lääkärille.

Jos unohdat käyttää Bupremyl-depotlaastareita

Kiinnitä uusi depotlaastari iholle heti kun muistat. Merkitse myös päivämäärä muistiin, sillä

tavanomainen laastarinvaihtopäiväsi saattaa nyt muuttua. Jos vaihdat laastarin vasta hyvin myöhään,

kipu saattaa palata. Ota siinä tapauksessa yhteys lääkäriisi.

Älä kiinnitä iholle ylimääräisiä depotlaastareita korvataksesi unohtuneen depotlaastarin.

Jos lopetat Bupremyl-depotlaastareiden käytön

Jos lopetat Bupremyl-depotlaastareiden käytön tai keskeytät hoidon, kipu saattaa palata. Jos haluat

lopettaa hoidon, keskustele asiasta lääkärisi kanssa. Lääkärisi kertoo, miten voit toimia ja voidaanko

sinua hoitaa muilla lääkkeillä.

Joillakuilla voi esiintyä haittavaikutuksia, jos he käyttävät voimakkaita kipulääkkeitä pitkiä aikoja ja

lopettavat sitten niiden käytön. Bupremyl-depotlaastareiden käytön lopettamisen jälkeen tällaisten

vaikutusten riski on hyvin pieni. Jos kuitenkin olet levoton, ahdistunut tai hermostunut tai jos sinulla

esiintyy vapinaa, yliaktiivisuutta, nukkumisvaikeuksia tai ruoansulatusvaikeuksia, kerro asiasta

lääkärillesi.

Bupremyl-depotlaastareiden kipua lievittävä vaikutus säilyy jonkin aikaa depotlaastarin poistamisen

jälkeen. Älä aloita minkään uuden opioidikipulääkkeen (voimakkaan kipulääkkeen) käyttöä ennen kuin

depotlaastarin poistamisesta on kulunut vähintään 24 tuntia.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

4.

Mahdolliset haittavaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Bupremyl-depotlaastareiden käyttöön liittyy riippuvuuden tai tottumisen riski.

Bupremyl-depotlaastareiden käyttöön mahdollisesti liittyvät vakavat haittavaikutukset ovat samanlaisia

kuin muitakin voimakkaita kipulääkkeitä käytettäessä todettavat haitat. Niitä ovat esimerkiksi

hengitysvaikeudet ja alhainen verenpaine.

Irrota depotlaastari ja ota välittömästi yhteys lääkäriin, jos sinulla esiintyy jokin seuraavista

haittavaikutuksista:

Melko harvinaiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100:sta)

äkillinen hengityksen vinkuminen, nielemis- tai hengitysvaikeudet, kasvojen tai huulten

turpoaminen, ihottuma tai kutina, etenkin jos näitä esiintyy joka puolella kehoa. Nämä voivat olla

vakavan allergisen reaktion oireita (yliherkkyys, anafylaksia).

sydän ei kykene pumppaamaan verta tai riittämätön verenkierto (verenkierron romahtaminen)

virtsaamiskyvyttömyys (virtsaumpi).

Harvinaiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1 000:sta)

rintakipu, joka liittyy sydänsairauteen (angina)

vaikeat hengitysvaikeudet (hengityslama, hengityksen vajaatoiminta)

jatkuva ummetus, johon liittyy mahan turpoamista ja oksentelua (suolen lama tai tukkeuma).

Muita mahdollisia haittavaikutuksia:

Hyvin yleiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä yli 1 käyttäjällä 10:stä)

päänsärky, huimaus, uneliaisuus

ummetus, pahoinvointi, oksentelu

ihon kutina, ihon punoitus

kiinnityskohdan ihottuma, punoitus, kutina, tulehdus tai turvotus.

Yleiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10:sta)

ruokahaluttomuus

sekavuus, masentuneisuus, ahdistuneisuus, univaikeudet, hermostuneisuus, vapina

hengenahdistus

vatsakipu tai epämukava tunne vatsassa, ripuli, ruoansulatushäiriöt, suun kuivuus

hikoilu, ihottuma, ihomuutokset (eksanteema)

väsymys, epätavallinen heikotus, lihasheikkous, käsien, nilkkojen ja jalkojen turvotus (edeema).

Melko harvinaiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100:sta)

unihäiriöt, levottomuus, kiihtyneisyys, voimakkaan hyvänolon tunne, mielialan vaihtelut,

aistiharhat, painajaiset, sukupuolivietin heikkeneminen, aggressiivisuus

makuaistin muutokset, puhevaikeudet, kipu- tai kosketustunnon heikkeneminen, käsien tai jalkojen

kihelmöinti tai tunnottomuus (pistely)

muistin heikkeneminen, migreeni, pyörtyminen, keskittymis- ja koordinaatiovaikeudet

silmien kuivuminen, näön hämärtyminen

korvien soiminen tai humina (tinnitus), huimaus tai kiertohuimaus (vertigo)

korkea tai alhainen verenpaine, rintakipu, nopea tai epäsäännöllinen sydämen syke

yskä, hikka, hengityksen vinkuminen

ilmavaivat

laihtuminen

ihon kuivuminen

lihassupistukset, -kivut ja –säryt (myalgia)

virtsaamisvaikeudet, kyvyttömyys kontrolloida virtsaamista

väsymys (uupumus)

kuume, vilunväristykset

paikallinen allerginen reaktio, johon liittyy selviä turvotuksen merkkejä (tällöin hoito tulee lopettaa)

ihon punoitus

tapaturmien (esim. kaatumisten) lisääntyminen

vieroitusoireet, esimerkiksi kiihtyneisyys, ahdistus, hikoilu tai väristykset lääkehoidon lopettamisen

yhteydessä

muutokset maksan toimintaa mittaavissa verikokeissa.

Harvinaiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1 000:sta)

mielenterveysongelmat

tasapainovaikeudet

näköhäiriöt, silmäluomien tai kasvojen turvotus, silmän mustuaisten pieneneminen

astman paheneminen, epätavallisen tiheä ja syvä hengitys

pyörrytys, etenkin seisomaan noustessa

nielemisvaikeudet

kutiseva ja vuotava nenä (nuha)

erektion heikkeneminen, sukupuolitoimintojen häiriöt

flunssankaltaiset oireet

jano ja tummavirtsaisuus (nestehukka).

Hyvin harvinaiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10 000:sta)

lääkeaineriippuvuus

lihasnykäykset

korvakipu

näppylät tai rakkulat iholla.

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

kouristuskohtaukset

suolen seinämän tulehdus (divertikuliitti), jonka oireita voivat olla mm. kuume, oksentelu ja

mahakipu tai mahavaivat.

toistuva ylävatsakipu (sappikoliikki)

itsestä irrallisuuden tunne

buprenorfiinia raskausaikana saaneiden äitien vauvoilla voi esiintyä vieroitusoireina mm. kimeää

itkua, ärtyisyyttä ja levottomuutta, vapinaa, syömisvaikeuksia, hikoilua ja painonnousun

pysähtymistä.

Haittavaikutuksista ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee myös

sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa

haittavaikutuksista myös suoraan (ks. yhteystiedot alla). Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa

saamaan enemmän tietoa tämän lääkevalmisteen turvallisuudesta.

sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus

ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

5.

Bupremyl-depotlaastareiden säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Älä käytä tätä lääkettä kotelossa ja pussissa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen.

Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

5 mikrogrammaa/tunti & 10 mikrogrammaa/tunti: Säilytä alle 25 °C.

20 mikrogrammaa/tunti: Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Älä käytä laastaria, jos pussin sinetti on rikkoutunut.

Käytetyt laastarit tulee taittaa kaksinkerroin liimapinta sisäänpäin ja hävittää turvallisesti.

Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy käyttämättömien

lääkkeiden hävittämisestä apteekista. Näin menetellen suojelet luontoa.

6.

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

Mitä Bupremyl-depotlaastarit sisältävät

Vaikuttava aine on buprenorfiini.

Bupremyl 5 mikrogrammaa/tunti depotlaastari:

Yksi depotlaastari (aktiivinen pinta-ala 6,25 cm

) sisältää 5 mg buprenorfiinia, jota vapautuu laastarista

5 mikrogrammaa tunnissa 7 vuorokauden ajan.

Bupremyl 10 mikrogrammaa/tunti depotlaastari:

Yksi depotlaastari (aktiivinen pinta-ala 12,5 cm

) sisältää 10 mg buprenorfiinia, jota vapautuu laastarista

10 mikrogrammaa tunnissa 7 vuorokauden ajan.

Bupremyl 20 mikrogrammaa/tunti depotlaastari:

Yksi depotlaastari (aktiivinen pinta-ala 25 cm

) sisältää 20 mg buprenorfiinia, jota vapautuu laastarista

20 mikrogrammaa tunnissa 7 vuorokauden ajan.

Muut aineet ovat:

povidoni K90

levuliinihappo

oleyylioleaatti,

polyakrylaatti (5:15:75:5 ja 68:0,15:5:27)

polyeteenitereftalaatti

polyesteri

polyeteenitereftalaatti, silikonoitu

sininen painomuste

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkauskoko (-koot)

Depotlaastari. Saatavana on kolme kokoa.

5 mikrogrammaa/tunti:

Suorakulmion muotoinen vaaleanruskea laastari, jossa on pyöristetyt kulmat ja johon on painettu sinisellä

”Buprenorphin” ja ”5 μg/h”.

10 mikrogrammaa/tunti:

Suorakulmion muotoinen vaaleanruskea laastari, jossa on pyöristetyt kulmat ja johon on painettu sinisellä

”Buprenorphin” ja ”10 μg/h”.

20 mikrogrammaa/tunti:

Suorakulmion muotoinen vaaleanruskea laastari, jossa on pyöristetyt kulmat ja johon on painettu sinisellä

”Buprenorphin” ja ”20 μg/h”.

Jokainen depotlaastari on pakattu lapsiturvalliseen suojapussiin. Laastareita on saatavana 2, 4, 8 tai 12

laastarin pakkauksissa.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Myyntiluvan haltija

Mylan AB

PL 23033

104 35 Tukholma

Ruotsi

info@mylan.se

Valmistajat

tesa Labtec GmbH, Heykenaukamp 10, 21147 Hamburg, Saksa

McDermott Lab. Ltd t/a

Gerard Lab. t/a Mylan Dublin,

35-36 Baldoyle Industrial Estate,

Grange Road,

Dublin 13, Irlanti

Tämä pakkausseloste on tarkistettu viimeksi 6.6.2018

Bipacksedel: Information till patienten

Bupremyl

5 mikrogram/timme depotplåster

Bupremyl

10 mikrogram/timme depotplåster

Bupremyl

20 mikrogram/timme depotplåster

buprenorfin

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar använda detta läkemedel. Den

innehåller information som är viktig för dig.

Spara denna information. Du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till din läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska. Detta gäller även

eventuella biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande:

Vad Bupremyl är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du använder Bupremyl

Hur du använder Bupremyl

Eventuella biverkningar

Hur Bupremyl ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Bupremyl är och vad det används för

Bupremyl depotplåster innehåller det aktiva ämnet buprenorfin som tillhör en grupp läkemedel som

kallas starka smärtlindrande läkemedel. Det har ordinerats åt dig av din läkare för att lindra måttlig,

långvarig smärta som kräver ett starkt smärtstillande läkemedel.

Bupremyl ska inte användas för att lindra akut smärta.

Buprenorfin som finns i Bupremyl kan också vara godkänd för att behandla andra sjukdomar som inte

nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apotekspersonal eller annan sjukvårdspersonal om du

har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du använder Bupremyl

Använd inte Bupremyl:

om du är allergisk mot buprenorfin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6)

om du har andningsproblem

om du är drogmissbrukare

om du tar ett slags läkemedel som kallas MAO-hämmare (t.ex. tranylcypromin, fenelzin,

isokarboxazid, moklobemid och linezolid), eller om du har tagit denna typ av läkemedel under de

senaste två veckorna

om du lider av myasthenia gravis (en särskild typ av svår muskelsvaghet)

om du tidigare har lidit av abstinensbesvär som oro, ångest, darrningar eller svettningar när du

slutat med alkohol.

Bupremyl ska inte användas för behandling av abstinenssymtom hos läkemedel- eller drogberoende

personer.

Varningar och försiktighet

Tala med läkare, apotekspersonal eller sjuksköterska innan du använder Bupremyl:

om du lider av kramper, spastiska anfall eller konvulsioner

om du lider av svår huvudvärk eller mår illa efter en skallskada eller ökat tryck i huvudet (t.ex.

på grund av en hjärnskada). Plåstren kan nämligen förvärra eller dölja omfattningen av en

skallskada.

om du känner dig yr eller svag

om du har svåra leverproblem

om du har missbrukat läkemedel eller alkohol

om du har feber, eftersom det kan leda till att större mängder av det aktiva ämnet tas upp av

blodet än vid normal kroppstemperatur.

Om du har genomgått en operation nyligen, tala om för din läkare innan du använder dessa plåster.

Idrottare bör vara medvetna om att detta läkemedel kan ge ett positiv utslag vid dopingkontroller.

Barn och ungdomar

Ge inte detta läkemedel till barn och ungdomar under 18 år.

Andra läkemedel och Bupremyl

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel.

Bupremyl får inte tas i kombination med så kallade MAO-hämmare (t.ex. tranylcypromin,

fenelzin, isokarboxazid, moklobemid och linezolid), eller om du tagit denna typ av läkemedel

under de senaste två veckorna.

Om du tar läkemedel som fenobarbital eller fenytoin (läkemedel som allmänt används för att

behandla kramper, spastiska anfall eller konvulsioner), karbamazepin (läkemedel som används

för att behandla kramper, spastiska anfall, konvulsioner eller vissa smärttillstånd) eller rifampicin

(läkemedel som används för att behandla tuberkulos), kan effekterna av Bupremyl minska.

Bupremyl kan göra att vissa personer känner sig sömniga, illamående eller svaga eller göra att de

andas långsammare eller svagare. Dessa biverkningar kan förvärras om andra läkemedel som

ger samma biverkningar tas samtidigt. Dessa omfattar läkemedel för behandling av smärta,

depression, oro, psykiska eller mentala störningar, sömnmedel, läkemedel mot högt blodtryck som

klonidin, andra opioider (som kan finnas i smärtstillande läkemedel eller vissa hostmediciner, t.ex.

morfin, dextroproproxifen, kodein, dextrometorfan eller noskapin), antihistaminer som gör dig

sömnig eller bedövningsmedel som halotan.

Samtidig användning av Bupremyl och sedativa läkemedel som benzodiazepiner eller relaterade

läkemedel ökar risken för dåsighet, andningssvårigheter (andningsdepression), koma och kan

vara livshotande. På grund av detta bör samtidig användning endast övervägas av läkaren när

andra behandlingsalternativ inte är möjliga.

Om läkaren föreskriver Bupremyl samtidigt med sedativa läkemedel, bör dosen och

behandlingstiden begränsas av läkaren. Tala om för läkaren om du tar något sedativt läkemedel

och följ noga läkarens dosrekommendationer. Det kan vara bra att informera vänner eller

anhöriga att vara uppmärksamma på de tecken och symtom som är beskriva ovan. Kontakta

läkare om du upplever något av dessa symtom.

Bupremyl med alkohol

Alkohol kan förvärra vissa av biverkningarna och du kan må dåligt om du dricker alkohol medan du bär

Bupremyl. Att dricka alkohol medan du bär Bupremyl kan också påverka din reaktionsförmåga.

Graviditet, amning och fertilitet

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Graviditet

Det finns inte tillräckligt med erfarenhet av användning av buprenorfin hos gravida kvinnor. Därför bör

du inte använda Bupremyl om du är gravid eller om du kan bli gravid under behandlingen.

Amning

Buprenorfin, det verksamma ämnet i plåstret kan hämma mjölkbildning och passerar över till

bröstmjölk. Därför bör du inte använda Bupremyl om du ammar.

Körförmåga och användning av maskiner

Bupremyl kan påverka din reaktionsförmåga så mycket att du inte reagerar korrekt eller tillräckligt

snabbt vid oväntade eller plötsliga händelser. Detta gäller särskilt:

i början av behandlingen

om du tar läkemedel mot oro eller sömnmedel

om du får en ökad dos.

Om du påverkas (t.ex. känner dig yr, dåsig eller har dimsyn). bör du inte framföra fordon eller använda

maskiner medan du använder Bupremyl, eller under 24 timmar efter att plåstret har tagits bort.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbete

som kräver skärpt vaksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden är

användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

3.

Hur du använder Bupremyl

Använd alltid detta läkemedel enligt läkarens eller apotekspersonalens anvisningar. Rådfråga läkare

eller apotekspersonal om du är osäker.

Olika styrkor på Bupremyl finns tillgängliga. Din läkare avgör vilken styrka på Bupremyl som passar

dig bäst.

Under behandlingen kan din läkare ändra det plåster du använder till en mindre eller större om det

behövs. Dela inte plåstret och använd inte en högre dos än vad som rekommenderas. Du bör inte

använda mer än två plåster samtidigt.

Om du upplever att effekten av Bupremyl är för svag eller för stark, tala med läkare eller

apotekspersonal.

Vuxna och äldre patienter

Om inte din läkare har sagt något annat till dig, fäst ett Bupremyl (enligt den detaljerade beskrivningen

nedan) och byt det var sjunde dag, helst vid samma tid på dagen. Din läkare kan vilja justera dosen

efter 3-7 dagar tills korrekt nivå av smärtkontroll har hittats. Om din läkare har uppmanat dig att ta ett

eller flera smärtstillande läkemedel i kombination med plåstret, följ läkarens anvisningar noga, annars

får du inte full nytta av behandlingen med Bupremyl. Plåstret ska bäras i tre hela dagar innan dosen

ökas, det är då som den givna dosen når full effekt.

Patienter med njursjukdomar/dialyspatienter

Hos patienter med njursjukdomar behöver inte dosen ändras.

Patienter med leversjukdomar

Hos patienter med leversjukdomar kan effekterna och verkningsperioden av Bupremyl påverkas och

din läkare kommer därför att följa dig närmare.

Patienter under 18 år

Bupremyl ska inte ges till patienter under 18 år.

Administreringssätt

Bupremyl är avsett att fästas på huden.

Bupremyl depotplåster verkar genom huden. Efter applicering passerar buprenorfin genom huden in i

blodet.

Innan du applicerar depotplåstret

Välj ett hudparti

som inte är

irriterat eller

skadat på utsidan

av överarmen,

övre delen av

bröstkorgen, övre

delen av ryggen

eller på sidan av

bröstkorgen. (Se

bilderna bredvid).

Be om hjälp om

du inte kan sätta

fast plåstret själv.

Överarm

eller

Bröstkorg

eller

Rygg

eller

Bupremyl ska sättas fast på ett hudparti där det inte finns så mycket hår. Om det inte finns

några passande hårlösa hudpartier ska håren klippas bort med en sax. Raka inte bort dem.

Undvik hud som är röd, irriterad eller har andra skador som stora ärr.

Det hudparti du väljer måste vara torrt och rent. Tvätta med kallt eller ljummet vatten om det

behövs. Använd inte tvål, sprit, olja, lotioner eller andra rengöringsprodukter. Vänta tills huden är

helt torr och sval efter ett hett bad eller en het dusch. Smörj inte in lotion, hudkräm eller salva på

det utvalda hudpartiet. Det kan göra att plåstret inte fastnar ordentligt.

Applicering av plåstret

Steg 1. Varje plåster ligger förseglat i en

skyddspåse. Precis innan användning, klipp

upp påsen längs den förseglade kanten med

en sax. Ta ut plåstret. Använd inte plåstret

om inte skyddspåsen är intakt.

Steg 2. Plåstrets klibbiga sida har en

skyddsfilm. Dra försiktigt av den ena delen

av skyddsfilmen. Undvik att röra vid

plåstrets klibbiga sida.

Steg 3. Fäst plåstret på det utvalda området

och dra bort resterande skyddsfilm.

Steg 4. Tryck plåstret mot huden med

handflatan i 30 sekunder. Försäkra dig om

att hela plåstret är i tät kontakt med huden,

särskilt runt kanterna.

Att bära plåstret

Du ska bära plåstret i sju dagar. Om du har satt dit plåstret korrekt är risken liten att det lossnar. Om

plåstrets kanter börjar lossna kan man tejpa fast dem med lämplig hudtejp. Det går bra att bada, duscha

eller simma med plåstret.

Utsätt inte plåstret för stark värme (t.ex. värmedynor, elektriska filtar, värmelampor, bastubad, heta

bad, uppvärmda vattensängar, varmvattenflaskor, m.m.) eftersom det kan öka kroppens upptag av det

aktiva ämnet i blodet. Värme utifrån kan också göra att plåstret inte fastnar ordentligt. Om du har feber

kan det påverka effekterna av Bupremyl (se avsnittet ”Varningar och försiktighet” ovan.)

Om plåstret mot förmodan skulle lossna innan du behöver byta, använd inte samma plåster igen. Sätt

genast dit ett nytt (se ”Byte av plåster” nedan).

Byte av plåster

Ta bort det gamla plåstret.

Vik ihop det på mitten med de klibbiga sidorna inåt.

Öppna och ta ut ett nytt plåster. Använd den tomma påsen för att kasta det gamla plåstret.

Kasta nu påsen på säkert sätt.

Sätt dit ett nytt plåster på ett annat hudparti (se beskrivningen ovan). Ett nytt plåster skall inte

fästas på samma hudparti på 3-4 veckor.

Kom ihåg att alltid byta ditt plåster vid samma tid på dagen. Det är viktigt att du antecknar

tidpunkt på dagen.

Behandlingens längd

Din läkare talar om för dig hur länge du ska behandlas med Bupremyl. Avsluta inte behandlingen utan

att rådgöra med en läkare, eftersom dina smärtor kan komma tillbaka och du kan må dåligt (se även

”Om du slutar använda Bupremyl” nedan).

Om du använder för stor mängd av Bupremyl

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (tel. 09 471 977) för bedömning av risken samt

rådgivning.

Så snart du upptäcker att du har använt fler plåster än du borde, ta bort alla plåster och ring läkare eller

sjukhus direkt. Personer som har fått en överdos kan känna sig mycket sömniga och må illa. De kan

också ha andningssvårigheter eller förlora medvetandet och kan behöva akutvård på sjukhus. När du

söker vård ska du ta med dig denna bipacksedel och eventuella plåster som finns kvar och visa för

läkaren.

Om du glömmer att sätta dit ett Bupremyl

Sätt dit ett plåster så fort du kommer ihåg det. Skriv också upp datumet, eftersom din vanliga bytesdag

nu kan ha ändrats. Om du är mycket försenad med att byta plåster kan dina smärtor komma tillbaka.

Kontakta i så fall din läkare.

Sätt inte dit extra plåster för att kompensera för att du glömt sätta dit ett.

Om du slutar använda Bupremyl

Om du slutar använda Bupremyl för snabbt eller om du avbryter behandlingen kan dina smärtor komma

tillbaka. Rådfråga din läkare om du vill avbryta behandlingen. Läkaren kan tala om för dig vad som kan

göras och om du kan få behandling med andra läkemedel.

Vissa personer kan få biverkningar när de har använt starka smärtstillande läkemedel under lång tid

och sedan slutar med dem. Riskerna att få biverkningar när man slutar med Bupremyl är mycket små.

Berätta ändå för din läkare om du skulle känna dig upprörd, orolig, nervös eller skakig, om du blir

överaktiv, får sömnsvårigheter eller matsmältningsbesvär.

Den smärtstillande effekten från Bupremyl sitter kvar en tid efter att plåstret har tagits bort. Börja inte

ta någon annan opioid (starkt smärtstillande läkemedel) förrän 24 timmar efter att plåstret har tagits

bort.

Om du har ytterligare frågor om detta läkemedel kontakta läkare eller apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

I likhet med alla starka smärtstillande läkemedel finns det en risk att du blir beroende av Bupremyl.

Allvarliga biverkningar vid användning av Bupremyl påminner om dem som observerats för andra

starka smärtstillande läkemedel, t.ex. andningssvårigheter och lågt blodtryck.

Ta bort plåstret och kontakta din läkare omedelbart om du får någon av följande

biverkningar:

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare)

plötsligt pipande andning, svårigheter att svälja eller att andas, svullnad av ansikte eller läppar,

hudutslag eller klåda, framför allt om den är spridd över hela kroppen. Dessa kan vara symtom

på en allvarlig allergisk reaktion (överkänslighet, anafylaxi).

oförmågan av hjärtat att pumpa blod eller brist på cirkulation (circulatorisk kollaps)

oförmågan att tömma blåsan (urinretention).

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare)

bröstsmärta som uppträder vid hjärtbesvär (angina)

svåra andningsproblem (andningssvikt, nedsatt andningsfunktion)

ihållande förstoppning med svullen mage och kräkningar (tarmvred).

Andra möjliga biverkningar:

Mycket vanliga (kan förekomma hos fler än 1 av 10 användare)

huvudvärk, yrsel, sömnighet

förstoppning, illamående, kräkningar

hudklåda, hudrodnad

hudutslag, rodnad, klåda, inflammation eller svullnad på applikationsstället.

Vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare)

aptitförlust

förvirring, depression, oro, sömnlöshet, nervositet, darrningar (tremor)

andnöd

magsmärtor eller obehag, diarré, matsmältningsbesvär, muntorrhet

svettningar, utslag, andra hudreaktioner (exantem)

trötthet, känsla av onormal svaghet, muskelsvaghet, svullna händer, fotleder eller fötter (ödem).

Mindre vanliga (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare)

sömnsvårigheter, rastlöshet, oro, upprymdhet, humörsvängningar, hallucinationer, mardrömmar,

minskad könsdrift, aggression

smakförvrängning, talsvårigheter, minskad känslighet för smärta eller beröring, stickningar eller

domningar i händer eller fötter

minnesförlust, migrän, svimning, problem med koncentration och koordination

torra ögon, dimsyn

ringande eller brusande ljud i öronen (tinnitus), känsla av yrsel eller snurrighet (vertigo)

högt eller lågt blodtryck, bröstsmärta, snabb eller oregelbunden hjärtrytm

hosta, hicka, väsande (rosslande, pipande) andningsljud

gaser i magen

viktförlust

torr hud

muskelspasmer, värk och smärtor (myalgi)

urineringsstörningar, oförmåga att kontrollera urin

trötthet (utmattning)

feber, frossa

lokala allergiska reaktioner med tydliga tecken på inflammation (i sådant fall ska behandlingen

avbrytas)

hudrodnad

ökning av olycksfall (t.ex. fallolyckor)

abstinensbesvär som upprördhet, oro, svettningar eller darrningar när du slutar använda detta

läkemedel

förändringar i leverfunktionstester (ses i blodprov).

Sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 1 000 användare)

problem med mental hälsa

balansrubbningar

synstörningar, ansikts- eller ögonlockssvullnad, sammandragning av pupillerna

förvärring av astma, ovanligt snabb eller djup andning

en känsla av matthet, särskilt stående

svårigheter att svälja

kliande, rinnande näsa (snuva)

minskad erektion, nedsatt sexuell funktion

influensaliknande symtom

törst och mörk urin (uttorkning)

Mycket sällsynta (kan förekomma hos upp till 1 av 10 000 användare)

drogberoende

små muskelryckningar

öronsmärtor

finnar eller blåsor på huden.

Har rapporterats (förekommer hos ett okänt antal användare)

kramper, spastiska anfall eller konvulsioner

inflammation i tarmväggen (divertikulit) vars symtom kan vara feber, kräkningar och

magsmärtor eller obehag

upprepade smärtor i övre delen av buken (gallkolik)

personlighetsförändring

abstinenssymtom hos spädbarn till mammor som fått buprenorfin under graviditeten kan

omfatta gäll gråt, irritationsbenägenhet och rastlöshet, skakningar, matningssvårigheter,

svettning och avsaknad av viktuppgång.

Rapportering av biverkningar

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Du kan också rapportera biverkningar direkt till

Läkemedelsverket(se detaljer nedan). Genom att rapportera biverkningar kan du bidra till att öka

informationen om läkemedels säkerhet.

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets- och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

00034 FIMEA

5.

Hur Bupremyl ska förvaras

Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn.

Används före utgångsdatum som anges på kartongen och plåsterkuvertet efter EXP.

Utgångsdatumet är den sista dagen i angiven månad.

5 mikrogram/timme och 10 mikrogram/timme: Förvaras vid högst 25°C.

20 mikrogram/timme: Inga särskilda förvaringsanvisningar.

Använd inte plåstret om förslutningen är bruten.

Det använda plåstret ska vikas ihop med den klibbiga sidan inåt och kasseras på ett säkert sätt.

Läkemedel ska inte kastas i avloppet eller bland hushållsavfall. Fråga apotekspersonalen hur man

kastar läkemedel som inte längre används. Dessa åtgärder är till för att skydda miljön.

6.

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

Innehållsdeklaration

Den aktiva substansen är buprenorfin.

Bupremyl 5 mikrogram/timme depotplåster:

Varje depotplåster innehåller 5 mg buprenorfin i en plåsterstorlek på 6,25 cm

och avger 5 mikrogram

buprenorfin per timme (under en period på 7 dagar).

Bupremyl 10 mikrogram/timme depotplåster:

Varje depotplåster innehåller 10 mg buprenorfin i en plåsterstorlek på 12,5 cm

och avger 10

mikrogram buprenorfin per timme (under en period på 7 dagar).

Bupremyl 20 mikrogram/timme depotplåster:

Varje depotplåster innehåller 20 mg buprenorfin i en plåsterstorlek på 25 cm

och avger 20 mikrogram

buprenorfin per timme (under en period på 7 dagar).

Övriga innehållsämnen är:

Povidon K90

Levulinsyra

Oleyloleat

Polyakrylat (5:15:75:5 och 68:0,15:5:27)

Polyetentereftalat

Polyester

Silikoniserad polyetentereftalat

Blå tryckfärg

Läkemedlets utseende och förpackningsstorlekar

Depotplåster. Det finns tre olika storlekar.

5 mikrogram/timme:

rektangulärt, beigefärgat plåster med rundade hörn märkt Buprenorphin 5 μg/h i blått

10 mikrogram/timme:

rektangulärt, beigefärgat plåster med rundade hörn märkt Buprenorphin 10 μg/h i blått

20 mikrogram/timme:

rektangulärt, beigefärgat plåster med rundade hörn märkt Buprenorphin 20 μg/h i blått

Varje depotplåster är förseglat i skyddskuvert. Bupremyl finns i kartonger som innehåller 2, 4, 8 eller 12

plåster.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

Innehavare av godkännande för försäljning

Mylan AB

Box 23033

104 35 Stockholm

info@mylan.se

Tillverkare

tesa Labtec GmbH, Heykenaukamp 10, 21147 Hamburg, Tyskland.

McDermott Lab. Ltd t/a

Gerard Lab. t/a Mylan Dublin,

35-36 Baldoyle Industrial Estate,

Grange Road,

Dublin 13, Irland

Denna bipacksedel ändrades senast: 6.6.2018

VALMISTEYHTEENVETO

1.

LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

Bupremyl 5 mikrogrammaa/tunti depotlaastari

Bupremyl 10 mikrogrammaa/tunti depotlaastari

Bupremyl 20 mikrogrammaa/tunti depotlaastari

2.

VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

5 mikrogrammaa/tunti

Yksi depotlaastari (aktiivinen pinta-ala 6,25 cm

) sisältää 5 mg buprenorfiinia, jota vapautuu laastarista

5 mikrogrammaa tunnissa 7 vuorokauden ajan.

10 mikrogrammaa/tunti

Yksi depotlaastari (aktiivinen pinta-ala 12,5 cm

) sisältää 10 mg buprenorfiinia, jota vapautuu laastarista

10 mikrogrammaa tunnissa 7 vuorokauden ajan.

20 mikrogrammaa/tunti

Yksi depotlaastari (aktiivinen pinta-ala 25 cm

) sisältää 20 mg buprenorfiinia, jota vapautuu laastarista

20 mikrogrammaa tunnissa 7 vuorokauden ajan.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1

3.

LÄÄKEMUOTO

Depotlaastari

5 mikrogrammaa/tunti

Suorakulmion muotoinen vaaleanruskea laastari, jossa on pyöristetyt kulmat ja johon on painettu sinisellä

”Buprenorphin” ja ”5 μg/h”.

10 mikrogrammaa/tunti

Suorakulmion muotoinen vaaleanruskea laastari, jossa on pyöristetyt kulmat ja johon on painettu sinisellä

”Buprenorphin” ja ”10 μg/h”.

20 mikrogrammaa/tunti

Suorakulmion muotoinen vaaleanruskea laastari, jossa on pyöristetyt kulmat ja johon on painettu sinisellä

”Buprenorphin” ja ”20 μg/h”.

4.

KLIINISET TIEDOT

4.1

Käyttöaiheet

Muusta kuin syövästä johtuvan keskivaikean kivun hoito, kun riittävään kivunlievitykseen tarvitaan

opioidia.

Bupremyl ei sovi akuutin kivun hoitoon.

Bupremyl on tarkoitettu aikuisille.

4.2

Annostus ja antotapa

Annostus

Vähintään 18-vuotiaat potilaat

Aloitusannoksena tulee käyttää pienintä buprenorfiinin annosta (Bupremyl 5 mikrogrammaa/tunti

depotlaastari). Potilaan aiempi opioidien käyttö (ks. kohta 4.5), ajankohtainen yleistila ja sairaus tulee

ottaa huomioon.

Titraus

Bupremyl-hoidon aloitusvaiheessa lyhytvaikutteiset vara-analgeetit saattavat olla tarpeen (ks. kohta

4.5), kunnes Bupremyl-hoidon analgeettinen teho saavutetaan.

Bupremyl-annos voidaan tarvittaessa titrata suuremmaksi 3 päivän kuluttua, jolloin kunkin annoksen

maksimivaikutus on saavutettu. Tämän jälkeen annosta voidaan titrata suuremmaksi kipulääkityksen

lisäämistarpeen ja potilaan analgeettisen vasteen perusteella.

Annoksen suurentamiseksi nykyinen laastari tulee vaihtaa suurempaan tai laastareita tulee kiinnittää eri

ihoalueille halutun annoksen saavuttamiseksi. On suositeltavaa, että iholle ei kiinnitetä useampaa kuin

kahta depotlaastaria samanaikaisesti (buprenorfiinin kokonaisannos enintään 40 mikrogrammaa/tunti).

Uutta laastaria ei saa kiinnittää samalle ihoalueelle ennen kuin edellisen laastarin käytöstä on kulunut 3–

4 viikkoa (ks. kohta 5.2). Potilaita tulee seurata huolellisesti ja säännöllisesti optimaalisen annoksen ja

hoidon keston arvioimiseksi.

Bupremyl-laastarit vaihdetaan seitsemän päivän välein.

Siirtyminen muista opioideista Bupremyliin

Bupremyl-hoitoa voidaan käyttää vaihtoehtoisena hoitona muiden opioidien sijasta. Tällöin hoito tulee

aloittaa pienimmällä saatavilla olevalla annoksella (Bupremyl 5 mikrogrammaa/tunti depotlaastari), ja

lyhytvaikutteisten vara-analgeettien (ks. kohta 4.5) käyttöä tulee jatkaa titrausvaiheen aikana tarpeen

mukaan.

Hoidon kesto

Bupremyl-hoitoa ei milloinkaan tule jatkaa pidempään kuin on ehdottoman välttämätöntä. Jos

pitkäaikainen Bupremyl-hoito on tarpeen sairauden luonteen ja vaikeusasteen vuoksi, potilasta

seurataan huolellisesti ja säännöllisesti ja hoitoa tauotetaan tarvittaessa hoidon jatkamistarpeen ja

sopivan annostuksen selvittämiseksi.

Hoidon lopettaminen

Laastarin irrottamisen jälkeen seerumin buprenorfiinipitoisuudet pienenevät vähitellen, joten laastarin

kipua lievittävä teho säilyy jonkin aikaa. Tämä tulee ottaa huomioon, jos Bupremyl-hoidon jälkeen

aiotaan siirtyä muihin opioideihin. Yleisesti ottaen potilaalle ei pidä antaa muita opioideja ennen kuin

laastarin poistamisesta on kulunut vähintään 24 tuntia. Tällä hetkellä muiden opioidien aloitusannoksista

depotlaastarihoidon lopettamisen jälkeen on vain rajallisesti tietoa (ks. kohta 4.5).

Erityisryhmät

Iäkkäät potilaat

Bupremyl-annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla.

Munuaisten vajaatoiminta

Bupremyl-annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Maksan vajaatoiminta

Buprenorfiini metaboloituu maksassa. Sen vaikutuksen voimakkuus ja kesto saattavat muuttua, jos

potilaan maksan toiminta on heikentynyt. Näin ollen maksan vajaatoimintapotilaita tulee seurata tarkoin

Bupremyl-hoidon aikana.

Jos potilaalla on vaikea maksan vajaatoiminta, buprenorfiini voi kumuloitua elimistöön Bupremyl-hoidon

aikana. Näillä potilailla on harkittava vaihtoehtoisia hoitomuotoja, ja Bupremyl-hoidossa tulee noudattaa

varovaisuutta tai sitä tulee välttää täysin.

CYP3A4-estäjähoitoa saavat potilaat

CYP3A4-estäjät voivat suurentaa buprenorfiinipitoisuuksia (ks. kohta 4.5). Jos potilas saa jo CYP3A4-

estäjähoitoa, Bupremyl-annostus on titrattava huolellisesti, sillä potilaalle saattaa riittää pienempi

annostus.

Pediatriset potilaat

Bupremyl-valmisteen turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiaiden lasten hoidossa ei ole varmistettu.

Tietoja ei ole saatavilla.

Antotapa

Bupremyl-depotlaastari on tarkoitettu lääkeaineen antoon ihon läpi.

Depotlaastaria käytetään 7 päivän ajan.

Laastaria ei saa puolittaa eikä leikata pienempiin osiin.

Laastaria ei saa käyttää, jos sinetti on rikkoutunut.

Depotlaastareiden kiinnitys iholle:

Bupremyl kiinnitetään ärtymättömälle, ehjälle iholle olkavarren ulkosyrjään, rintakehän yläosaan,

yläselkään tai kyljen yläosaan. Sitä ei saa kiinnittää ihoalueelle, jolla on suuria arpia. Bupremyl-

depotlaastarit tulee kiinnittää ihoalueelle, jolla on suhteellisen vähän tai tuskin lainkaan ihokarvoja. Jos

tällaisia ihoalueita ei ole, kiinnityskohdan ihokarvat tulee leikata saksilla. Niitä ei saa ajella.

Jos laastarin kiinnityspaikka tulee puhdistaa, tähän tulee käyttää vain puhdasta vettä. Saippuoita,

alkoholia, öljyjä, ihovoiteita tai hankaavia aineita ei saa käyttää. Ihon tulee olla täysin kuiva ennen

laastarin kiinnittämistä. Bupremyl kiinnitetään iholle heti, kun se on otettu sinetöidystä

yksittäispakkauksestaan. Suojakalvo poistetaan ja depotlaastari kiinnitetään iholle painamalla sitä tiukasti

kämmenellä ihoa vasten noin 30 sekunnin ajan. Samalla varmistetaan, että laastari on koko pinta-

alaltaan ja etenkin reunoiltaan kiinnittynyt ihoon. Jos laastarin reunat alkavat irrota ihosta, ne voidaan

kiinnittää uudelleen ihoon sopivalla ihoteipillä, jotta laastari pysyy paikallaan 7 päivän ajan. Laastaria

käytetään yhtäjaksoisesti 7 päivän ajan. Kylpeminen, uiminen tai suihkussa käynti eivät vaikuta

laastariin. Jos laastari irtoaa, sen tilalle tulee laittaa uusi ja pitää sitä 7 päivän ajan.

4.3

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

Opioidiriippuvaiset potilaat tai huumevieroituksen hoito.

Tilanteet, joissa hengityskeskus ja hengitystoiminta ovat vaikeasti lamaantuneet tai saattavat

lamaantua vaikeasti.

Potilaat, jotka käyttävät MAO-estäjiä tai ovat käyttäneet niitä edeltävien kahden viikon aikana

(ks. kohta 4.5).

Myasthenia gravis -potilaat.

Potilaat, joilla on delirium tremens.

4.4

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Buprenorfiinin käytössä on noudatettava erityistä varovaisuutta, jos potilaalla on akuutti

alkoholimyrkytys, pään vamma, sokki, tuntemattomasta syystä johtuva tajunnan tilan aleneminen,

kallonsisäinen leesio, kohonnut aivopaine tai vaikea maksan vajaatoiminta (ks. kohta 4.2).

Buprenorfiinin käyttö voi alentaa kouristuskynnystä potilailla, joilla on anamneesissa

kouristuskohtauksia.

Sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja vastaavanlaisten lääkkeiden

samanaikaiseen käyttöön liittyvä riski:

Bupremylin ja sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja vastaavanlaisten lääkkeiden

samanaikainen käyttö voi aiheuttaa sedaatiota, hengityslamaa, koomaa ja kuoleman. Näiden riskien

vuoksi sedatiivisia lääkkeitä voidaan määrätä samanaikaisesti vain sellaisille potilaille, joille muut

hoitovaihtoehdot eivät sovi. Jos potilaalle päätetään määrätä Bupremylia samanaikaisesti sedatiivisten

lääkkeiden kanssa, on määrättävä pienin tehoava annos ja hoidon on oltava mahdollisimman

lyhytkestoinen.

Buprenorfiinin käyttöön on liittynyt merkittävää hengityslamaa etenkin, kun sitä on annettu laskimoon.

Useat yliannostustapaukset ovat johtaneet kuolemaan, kun huumeriippuvaiset henkilöt ovat ottaneet

buprenorfiinia väärinkäyttötarkoituksessa laskimoon, yleensä samanaikaisesti bentsodiatsepiinien

kanssa. Myös etanolin, bentsodiatsepiinien ja buprenorfiinin yhteiskäytöstä johtuvia kuolemaan

johtaneita yliannostustapauksia on ilmoitettu.

Potilasta on seurattava tarkkaan hengityslaman ja sedaation merkkien ja oireiden varalta.

On erittäin suositeltavaa neuvoa potilasta ja hänen läheisiään tarkkailemaan näitä oireita (ks. kohta 4.5).

Bupremylia ei suositella käytettäväksi kivunlievitykseen välittömästi leikkauksen jälkeen eikä muissa

tilanteissa, joissa terapeuttinen leveys on pieni tai kivunlievityksen tarve vaihtelee nopeasti.

Kontrolloitujen ihmis- ja eläintutkimusten tulokset viittaavat siihen, että buprenorfiinilla on vähemmän

taipumusta aiheuttaa riippuvuutta kuin puhtailla opioidiagonistikipulääkkeillä. Buprenorfiinilla on todettu

olevan rajallista euforisoivaa vaikutusta ihmisellä, mikä voi johtaa valmisteen väärinkäyttöön.

Varovaisuutta on noudatettava, jos valmistetta määrätään potilaille, joilla tiedetään tai epäillään olevan

anamneesissa huumeiden tai alkoholin väärinkäyttöä tai vakava

psyykkinen sairaus.

Buprenorfiini voi aiheuttaa pitkäaikaiskäytössä fyysistä riippuvuutta. Jos vieroitusoireita esiintyy, ne ovat

yleensä lieviä, alkavat 2 päivän kuluttua ja kestävät enintään 2 viikkoa. Vieroitusoireita ovat agitaatio,

ahdistuneisuus, hermostuneisuus, unettomuus, hyperkinesia, vapina ja ruuansulatuskanavan oireet.

Bupremylin käyttöä suositeltua suuremmilla annoksilla ei suositella.

Urheilijoiden on huomioitava, että tämä lääke voi aiheuttaa positiivisen tuloksen dopingesteissä.

Kuume / ulkoiset lämmönlähteet

Potilaita tulee kehottaa välttämään laastarin kiinnityskohdan altistamista ulkoisille lämmönlähteille (esim.

lämpötyynyt, sähköhuovat, lämpölamput, sauna, kuumat kylvyt, lämmitetyt vesisängyt, tms.), sillä tämä

saattaa lisätä buprenorfiinin imeytymistä elimistöön. Kuumeisia potilaita hoidettaessa on muistettava,

että myös kuume saattaa lisätä buprenorfiinin imeytymistä, mikä voi suurentaa plasman

buprenorfiinipitoisuuksia ja siten myös opioidien haittavaikutusten riskiä.

4.5

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Bupremylia ei saa käyttää samanaikaisesti MAO-estäjien kanssa eikä siinä tapauksessa, että potilas on

käyttänyt MAO-estäjiä edeltävien kahden viikon aikana (ks. kohta 4.3).

Muiden lääkeaineiden vaikutus buprenorfiinin farmakokinetiikkaan

Buprenorfiini metaboloituu lähinnä glukuronidoitumalla ja vähäisemmässä määrin (noin 30 %)

CYP3A4:n välityksellä. CYP3A4-estäjien samanaikainen käyttö saattaa aiheuttaa plasman

buprenorfiinipitoisuuksien suurenemista ja voimistaa buprenorfiinin tehoa.

Tutkimuksissa CYP3A4-estäjä ketokonatsoli ei suurentanut buprenorfiinin keskimääräistä

maksimialtistusta (C

) eikä kokonaisaltistusta (AUC) kliinisesti merkitsevässä määrin, kun

buprenorfiinin ja ketokonatsolin käyttöä verrattiin pelkän Bupremylin käyttöön.

Buprenorfiinin ja CYP3A4-indusorien välisiä yhteisvaikutuksia ei ole tutkittu. Buprenorfiinin ja

entsyymiindusorien (kuten fenobarbitaalin, karbamatsepiinin, fenytoiinin ja rifampisiinin) samanaikainen

käyttö saattaa johtaa puhdistuman suurenemiseen ja siten tehon heikkenemiseen.

Jotkin yleisanestesia-aineet (esim. halotaani) ja muut lääkevalmisteet saattavat heikentää maksan

verenkiertoa, mikä saattaa vähentää buprenorfiinin eliminoitumista maksan kautta.

Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset

Buprenorfiinin käytössä tulee noudattaa varovaisuutta, jos potilas käyttää myös seuraavia aineita:

Muut keskushermoston toimintaa lamaavat aineet: muut opioidijohdokset (esim. morfiinia,

dekstropropoksifeeniä, kodeiinia, dekstrometorfaania tai noskapiinia sisältävät kipu- ja yskänlääkkeet).

Tietyt masennuslääkkeet, sedatiiviset H

-reseptorin antagonistit, alkoholi, anksiolyytit, neuroleptit,

klonidiini ja sen sukuiset aineet. Nämä yhdistelmät voimistavat buprenorfiinin keskushermoston

toimintaa lamaavaa vaikutusta.

Sedatiiviset lääkkeet kuten bentsodiatsepiinit ja vastaavanlaiset lääkkeet:

Additiivisen keskushermostoa lamaavan vaikutuksen vuoksi opioideja sisältävien valmisteiden

samanaikainen käyttö sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja vastaavanlaisten lääkkeiden

kanssa lisää sedaation, hengityslaman, kooman ja kuoleman riskiä. Annostusta ja samanaikaisen hoidon

kestoa on rajoitettava (ks. kohta 4.4).

Buprenorfiinin on kuvattu toimivan puhtaana myyreseptorien agonistina, kun sitä käytetään tyypillisinä

analgeettisina annoksina. Buprenorfiinin kliinisissä tutkimuksissa puhtaita myyopioidiagonisteja saavat

tutkimushenkilöt (enintään 90 mg morfiinia suun kautta tai tätä vastaava lääkemäärä vuorokaudessa)

siirtyivät buprenorfiinihoitoon. Tutkimuksissa ei ilmoitettu vieroitusoireita eikä opioidivieroituksen oireita

tutkimushenkilöiden siirtyessä aiemmin käyttämästään opioidista buprenorfiinihoitoon (ks. kohta 4.4).

4.6

Hedelmällisyys, raskaus ja imetys

Raskaus

Ei ole olemassa tietoja tai on vain vähän tietoja buprenorfiinin käytöstä raskaana oleville naisille.

Eläinkokeissa on havaittu lisääntymistoksisuutta (ks. kohta 5.3). Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta.

Buprenorfiinin käyttö suurina annoksina raskauden loppuvaiheessa saattaa aiheuttaa vastasyntyneelle

hengityslamaa, vaikka käyttö olisi ollut lyhytaikaista. Buprenorfiinin pitkäaikainen käyttö raskauden

aikana saattaa aiheuttaa vastasyntyneelle opioidivieroitusoireyhtymän.

Siksi buprenorfiinia ei tule käyttää raskauden aikana, eikä hedelmällisessä iässä olevien naisten tule

käyttää buprenorfiinia ilman tehokasta ehkäisyä.

Imetys

Buprenorfiini erittyy ihmisen rintamaitoon. Rotilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että buprenorfiini

saattaa estää maidonerityksen. Eläintutkimuksista saadut farmakodynamiikan/toksikologian tiedot ovat

osoittaneet, että buprenorfiini erittyy maitoon (ks. kohta 5.3). Näin ollen buprenorfiinin käyttöä tulee

välttää imetyksen aikana.

Hedelmällisyys

Buprenorfiinin vaikutuksesta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tietoa. Hedelmällisyyttä ja varhaisvaiheen

alkionkehitystä koskevassa tutkimuksessa ei havaittu lisääntymisparametreihin kohdistuvia vaikutuksia

uros- eikä naarasrotilla (ks. kohta 5.3).

4.7

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Buprenorfiinilla on huomattava vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn. Vaikka valmistetta

käytettäisiin ohjeiden mukaisesti, buprenorfiini voi vaikuttaa potilaan reaktiokykyyn siinä määrin, että se

heikentää hänen kykyään toimia turvallisesti liikenteessä ja käyttää koneita. Tämä pätee etenkin hoidon

alussa ja yhdessä muiden sentraalisesti vaikuttavien aineiden kanssa (esim. alkoholi, rauhoittavat aineet,

sedatiivit ja unilääkkeet). Lääkäri antaa suosituksen potilaskohtaisesti. Yleisluontoinen rajoitus ei ole

tarpeen, jos potilaan annos on vakaa.

Jos lääke aiheuttaa potilaalle haittavaikutuksia (esim. huimausta, uneliaisuutta, näön hämärtymistä)

hoidon alussa tai annosta suurennettaessa, hän ei saa ajaa eikä käyttää koneita ennen kuin laastarin

poistamisesta on kulunut vähintään 24 tuntia.

4.8

Haittavaikutukset

Buprenorfiinihoidon kliinisen käytön yhteydessä mahdollisesti esiintyvät vakavat haittavaikutukset ovat

samankaltaisia kuin muitakin opioidikipulääkkeitä käytettäessä. Niitä ovat esim. hengityslama (etenkin,

jos valmistetta käytetään yhdessä muiden keskushermoston toimintaa lamaavien aineiden kanssa) ja

hypotensio (ks. kohta 4.4).

Seuraavia haittavaikutuksia on esiintynyt:

MedDRA-

elinjärjestelmä

-luokka

Hyvin

yleiset

(≥ 1/10)

Yleiset

(≥ 1/100,

< 1/10)

Melko

harvinaiset

(≥ 1/1 000,

< 1/100)

Harvinaiset

(≥ 1/10 000,

< 1/1 000)

Hyvin

harvinaiset

(< 1/10 000)

Tuntematon

(koska

saatavissa

oleva tieto ei

riitä

arviointiin)

Immuunijärjes-

telmä

yliherkkyys

anafylaktinen

reaktio

anafylaktoidi-

nen reaktio

Aineenvaih-

dunta ja

ravitsemus

ruokahalutto-

muus

nestehukka

Psyykkiset

häiriöt

sekavuus,

masentunei-

suus,

unettomuus,

hermostunei-

suus,

ahdistuneisuus

unihäiriöt,

levottomuus,

agitaatio,

euforinen

mieliala,

mielialan

horjuvuus,

aistiharhat,

painajaiset,

psykoottinen

häiriö

lääkeriippu-

vuus,

mielialan

vaihtelut

depersonali-

saatio

sukupuolivie-

heikkenemi-

nen,

aggressiivi-

suus

Hermosto

päänsärky,

huimaus,

uneliaisuus

vapina

sedaatio,

makujen

muuttuminen,

dysartria,

hypestesia,

muistin

heikkenemi-

nen, migreeni,

pyörtyminen,

epänormaali

koordinaatio,

keskittymisvai

keudet,

parestesiat

tasapainohäi-

riöt,

puheen

häiriöt

tahattomat

lihassupis-

tukset

kouristukset

Silmät

kuivasilmäi-

syys, näön

hämärtyminen

näköhäiriöt,

silmäluomien

turvotus,

mioosi

Kuulo ja

tasapainoelin

tinnitus,

kiertohuimaus

korvakipu

Sydän

sydämenty-

kytys,

takykardia

angina

pectoris

Verisuonisto

hypotensio,

verenkierto-

kollapsi,

hypertensio,

kasvojen

punoitus

vasodilataatio,

ortostaattinen

hypotensio

Hengityselimet,

rintakehä ja

välikarsina

hengenahdistus

yskä,

hengityksen

vinkuminen,

nikottelu

hengityslama,

hengitysva-

jaus, astman,

paheneminen,

hyperventilaa-

tio, nuha

Ruoansulatus-

elimistö

ummetus,

pahoinvoin-ti,

oksentelu

vatsakipu,

ripuli,

dyspepsia,

suun

kuivuminen

ilmavaivat

nielemisvai-

keudet,

ileus

divertikuliitti

Maksa ja

sappi

sappikivikoh-

taus

Iho ja

ihonalainen

kudos

kutina,

eryteema

ihottuma,

hikoilu,

eksanteema

ihon kuivuus,

nokkosihot-

tuma,

kosketusihot-

tuma

kasvojen

turvotus

märkärak-

kulat,

vesikkelit

Luusto,

lihakset ja

sidekudos

lihasheikkous

lihaskipu,

lihasspasmit

Munuaiset ja

virtsatiet

virtsainkon-

tinenssi,

virtsaumpi,

virtsantulon

viipyminen

Sukupuolieli-

met ja rinnat

erektiohäiriö,

sukupuolitoi-

mintojen

häiriöt

Yleisoireet ja

antopaikassa

todettavat

haitat

kiinnitys-

kohdan

reaktiot

väsymys,

asteniatilat,

ääreisosien

turvotus

uupumus,

korkea

ruumiinlämpö,

jäykkyys,

ödeema,

vieroitusoire-

yhtymä,

kiinnityskoh-

dermatiitti*,

rintakipu

influenssan

kaltaiset

oireet

Vastasynty-

neen

lääkevieroi-

tusoireyhtymä

Tutkimukset

ALAT-

arvojen

suureneminen,

painon lasku

Vammat ja

myrkytykset

tapaturmaiset

vammat,

kaatuminen

* Joissakin tapauksissa esiintyi viivästyneitä paikallisia allergisia reaktioita, joihin liittyi voimakkaita

tulehduksen merkkejä. Näissä tapauksissa buprenorfiinihoito tulee lopettaa.

Sisältää kiinnityskohdan punoituksen, kiinnityskohdan turvotuksen, kiinnityskohdan kutinan ja

kiinnityskohdan ihottuman.

Buprenorfiinin käytön yhteydessä fyysisen riippuvuuden riski on pieni. Vieroitusoireiden kehittyminen

buprenorfiinihoidon lopettamisen jälkeen on epätodennäköistä. Tämä saattaa johtua siitä, että

buprenorfiini irtoaa hyvin hitaasti opioidireseptoreista ja plasman buprenorfiinipitoisuudet alenevat

vähitellen (yleensä 30 tunnin kuluessa viimeisen laastarin irrottamisesta). Buprenorfiinin pitkäaikaisen

käytön jälkeen opioidivieroituksen kaltaisten vieroitusoireiden mahdollisuutta ei kuitenkaan voida täysin

sulkea pois. Tällaisia oireita ovat agitaatio, ahdistuneisuus, hermostuneisuus, unettomuus, hyperkinesia,

vapina ja ruuansulatuskanavan oireet.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä

haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin.

Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista

seuraavalle taholle:

sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus

ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

4.9

Yliannostus

Oireet

Odotettavissa olevat oireet ovat samankaltaisia kuin muitakin sentraalisesti vaikuttavia kipulääkkeitä

käytettäessä. Niitä ovat hengityslama, sedaatio, unisuus, pahoinvointi, oksentelu, kardiovaskulaarinen

kollapsi ja voimakas mioosi.

Hoito

Irrota mahdolliset laastarit potilaan iholta. Varmista ilmatiet, järjestä ventilaatiotukea tai kytke potilas

hengityskoneeseen tarpeen mukaan ja huolehdi ruumiinlämmön ja nestetasapainon asianmukaisesta

ylläpitämisestä. Happea, i.v. nestehoitoa, vasopressoreita ja muita tukihoitoja tulee käyttää tarpeen

mukaan.

Buprenorfiinin vaikutukset voidaan kumota spesifisellä opioidiantagonistilla kuten naloksonilla,

vaikka naloksoni saattaakin kumota buprenorfiinin vaikutuksia vähemmän tehokkaasti kuin muut

myyopioidiagonistit. Jatkuva laskimoon annettava naloksonihoito aloitetaan tavanomaisilla annoksilla,

mutta suuria annoksia saatetaan tarvita.

5.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

5.1

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Analgeetit, opioidit, oripaviinijohdokset, ATC-koodi: N02AE01

Buprenorfiini on osittainen opioidiagonisti, joka vaikuttaa myyopioidireseptoreihin. Sillä on myös

antagonistista vaikutusta kappaopioidireseptoreihin.

Valmisteen teho on osoitettu seitsemässä faasi III -tutkimuksessa. Tutkimusten kesto on ollut

12 viikkoa tai vähemmän, ja ne on tehty potilailla, joilla on ollut erilaisia ei-maligneja kiputiloja. Mukana

oli potilaita, joilla oli keskivaikeita ja vaikeita nivelrikko- ja selkäkipuja. Buprenorfiinilla saatiin kliinisesti

merkittävä kivunlievitys (n. 3 pistettä BS-11-mittarilla) ja merkitsevästi tehokkaampi kivunlievitys kuin

plasebolla.

Ei-malignista kivusta kärsivillä potilailla on tehty myös pitkäaikainen avoin jatkotutkimus (n = 384).

Pitkäaikaisessa hoidossa 63 % potilaista pysyi lääkityksessä 6 kk, 39 % potilaista pysyi lääkityksessä

12 kk, 13 % pysyi lääkityksessä 18 kk, ja 6 % pysyi lääkityksessä 21 kk. Lääkeannokset vakiintuivat

noin 17 %:lla potilaista 5 mg:n tasolle, 35 %:lla potilaista 10 mg:n tasolle ja 48 %:lla potilaista 20 mg:n

tasolle.

5.2

Farmakokinetiikka

On näyttöä siitä, että aineella on enterohepaattista kiertoa.

Rotilla (joista osa oli tiineitä) tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että buprenorfiini läpäisee

veriaivoesteen ja istukan. Aivojen buprenorfiinipitoisuudet olivat parenteraalisen annon jälkeen 2–3

kertaa suuremmat kuin peroraalisen annon jälkeen. (Buprenorfiinia esiintyy aivoissa vain

muuttumattomassa muodossa.) Lihakseen tai suun kautta annettu buprenorfiini kumuloituu nähtävästi

sikiön ruoansulatuskanavan luumeniin. Tämä johtuu oletettavasti sen eliminoitumisesta sapen kautta,

sillä enterohepaattinen kierto ei ole vielä täysin kehittynyt.

Kustakin depotlaastarista vapautuu buprenorfiinia tasaiseen tahtiin enintään seitsemän päivän ajan.

Vakaan tilan pitoisuudet saavutetaan ensimmäisen laastarin käyttöjakson aikana. Kun

buprenorfiinilaastari irrotetaan, elimistön buprenorfiinipitoisuudet pienenevät noin 50 % 12 tunnin aikana

(vaihteluväli 10−24 tuntia).

Imeytyminen

Iholle kiinnitetystä buprenorfiinilaastarista diffundoituu buprenorfiinia ihon läpi. Kliinisissä

farmakologisissa tutkimuksissa mediaaniaika, jossa buprenorfiini 10 mikrogrammaa/tunti

-depotlaastarista vapautui elimistöön havaittavia pitoisuuksia buprenorfiinia (25 pikog/ml), oli noin

17 tuntia. Depotlaastareihin 7 päivän käytön jälkeen jääneiden buprenorfiinijäänteiden analyysi osoitti,

että laastarista imeytyy noin 15 % alkuperäisestä annoksesta. Hyötyosuustutkimus, jossa laastareita

verrattiin buprenorfiinin antoon laskimoon, osoitti, että elimistöön imeytyy systeemisesti tämä määrä

buprenorfiinia. Buprenorfiinipitoisuudet pysyvät melko tasaisina laastarin 7 päivää kestävän käytön ajan.

Kiinnityskohta

Terveillä vapaaehtoisilla tehty tutkimus osoitti, että buprenorfiinilaastarista vapautuvan buprenorfiinin

farmakokineettinen profiili on samanlainen riippumatta siitä, kiinnitetäänkö laastari olkavarren

ulkosyrjään, rintakehän yläosaan, yläselkään vai kyljen yläosaan (keskiaksillaariviivaan 5. kylkiluuväliin).

Imeytyminen vaihtelee jossakin määrin kiinnityskohdasta riippuen. Kun laastari kiinnitetään yläselkään,

altistus on suurimmillaan noin 26 % suurempi kuin siinä tapauksessa, että laastari kiinnitetään kyljen

yläosaan.

Kun terveiden vapaaehtoisten iholle kiinnitettiin tutkimuksessa buprenorfiinilaastareita toistuvasti

samaan kohtaan, altistus lähes kaksinkertaistui, kun kiinnityskohta jätettiin lepäämään 14 päiväksi. Näin

ollen kiinnityskohtien vaihteleminen on aiheellista, eikä samalle ihoalueelle saa kiinnittää uutta

depotlaastaria ennen kuin vasta 3–4 viikon kuluttua edellisestä.

Terveillä vapaaehtoisilla lämpötyynyn asettaminen suoraan depotlaastarin päälle suurensi veren

buprenorfiinipitoisuuksia tilapäisesti 26–55 %. Pitoisuudet palautuivat normaaleiksi 5 tunnin kuluessa

lämmönlähteen poistamisesta. Näin ollen on suositeltavaa, että depotlaastarin kohdalle ei aseteta suoraa

ulkoista lämmönlähdettä kuten kuumavesipulloa, lämpötyynyä tai sähköhuopaa. Kun

buprenorfiinidepotlaastarin kiinnityskohdalle asetettiin lämpötyyny heti laastarin poistamisen jälkeen,

ihoon jääneen lääkkeen imeytyminen ei muuttunut.

Jakautuminen

Buprenorfiini sitoutuu plasman proteiineihin noin 96-prosenttisesti.

Laskimoon annetulla buprenorfiinilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että lääkkeen

jakautumistilavuus on suuri. Tämä viittaa siihen, että buprenorfiini jakautuu laajalti elimistöön.

Tutkimuksessa, jossa terveille vapaaehtoisille annettiin buprenorfiinia laskimoon, vakaan tilan

jakautumistilavuus oli 430 l. Tämä viittaa siihen, että vaikuttavan aineen jakautumistilavuus on suuri ja

se on hyvin lipofiilinen.

Laskimoon annettu buprenorfiini ja sen metaboliitit erittyvät sappeen ja jakautuvat muutamassa

minuutissa likvoriin. Likvorin buprenorfiinipitoisuudet ovat nähtävästi noin 15–25 % lääkkeen

pitoisuuksista plasmassa samalla hetkellä.

Biotransformaatio ja eliminaatio

Buprenorfiinilaastarista vapautuvan buprenorfiinin metaboloituminen ihossa on hyvin vähäistä. Ihon läpi

annettu buprenorfiini eliminoituu maksametabolian kautta ja erittyy sitten sappeen. Vesiliukoiset

metaboliitit eliminoituvat munuaisteitse. CYP3A4- ja UGT1A1/1A3-entsyymien kautta tapahtuva

maksametabolia johtaa kahden ensisijaisen metaboliitin, norbuprenorfiinin ja buprenorfiini-3-O-

glukuronidin, muodostukseen tässä järjestyksessä. Norbuprenorfiini glukuronidoituu ennen

eliminoitumistaan. Buprenorfiini eliminoituu myös ulosteen kautta. Leikkauspotilailla tehdyssä

tutkimuksessa buprenorfiinin kokonaiseliminaation todettiin olevan noin 55 l/h.

Norbuprenorfiini on buprenorfiinin ainoa tunnettu aktiivinen metaboliitti.

Buprenorfiinin vaikutus muiden lääkeaineiden farmakokinetiikkaan

Ihmisen maksan mikrosomeilla ja maksasoluilla tehtyjen in vitro -tutkimusten perusteella buprenorfiini

ei estä CYP1A2-, CYP2A6- eikä CYP3A4-välitteistä metaboliaa, kun sitä käytetään buprenorfiini

20 mikrogrammaa/tunti -depotlaastarin käytön yhteydessä saavutettavina pitoisuuksina. Lääkkeen

vaikutusta CYP2C8-, CYP2C9- ja CYP2C19-välitteiseen metaboliaan ei ole tutkittu.

5.3

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Systeeminen toksisuus ja dermaalinen toksisuus

Kerta-annostutkimuksissa ja toistuvaisannostutkimuksissa rotilla, kaneilla, marsuilla, koirilla ja

kääpiösioilla buprenorfiini aiheutti vain vähän, jos lainkaan systeemisiä haittatapahtumia. Kaikilla

tutkituilla eläinlajeilla havaittiin sen sijaan ihoärsytystä. Saatavilla olevat toksikologiset tiedot eivät

viitanneet siihen, että depotlaastarien lisäaineilla olisi herkistävää potentiaalia.

Lisääntymis- ja kehitystoksisuus

Buprenorfiinia saaneilla rotilla ei havaittu hedelmällisyyteen eikä tavallisiin lisääntymistoimintoihin

kohdistuvia vaikutuksia.

Buprenorfiinia saaneilla rotilla ja kaneilla tehdyissä alkio-sikiökehitystoksisuustutkimuksissa ei havaittu

alkio-sikiötoksisia vaikutuksia. Pre- ja postnataalista kehitystoksisuutta koskevassa tutkimuksessa

buprenorfiinia saaneilla rotilla havaittiin poikaskuolleisuutta ja poikasten painon pienenemistä ja

samanaikaisesti emon ruoankulutuksen vähenemistä ja kliinisiä oireita.

Geenitoksisuus

Tavanomaisten geenitoksisuustestien tulokset viittaavat siihen, että buprenorfiini ei ole geenitoksinen.

Karsinogeenisuus

Pitkäaikaistutkimuksissa rotilla ja hiirillä ei saatu näyttöä karsinogeenisestä potentiaalista, jolla olisi

merkitystä ihmiselle.

6.

FARMASEUTTISET TIEDOT

6.1

Apuaineet

Liimamatriksi (sisältää buprenorfiinia)

Povidoni K90

Levuliinihappo

Oleyylioleaatti

Akryylihappo-butyyliakrylaatti(2-etyyliheksyyli)akrylaatti-vinyyliasetaattikopolymeeri (5:15:75:5)

Liimamatriksi (ei sisällä buprenorfiinia)

(2-etyyliheksyyli)akrylaatti-glysidyylimetakrylaatti-(2-hydroksietyyli)akrylaatti-

vinyyliasetaattikopolymeeri (68:0,15:5:27)

Eri liimamatrikseja erottava kalvo

Poly(eteenitereftalaatti)

Taustakalvo

Polyesteri

Suojakalvo

Poly(eteenitereftalaatti), silikonoitu

Sininen painomuste

6.2

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

6.3

Kestoaika

5 mikrogrammaa/tunti & 10 mikrogrammaa/tunti

21 kuukautta

20 mikrogrammaa/tunti

36 kuukautta

6.4

Säilytys

5 mikrogrammaa/tunti & 10 mikrogrammaa/tunti

Säilytä alle 25 °C.

20 mikrogrammaa/tunti

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

6.5

Pakkaustyyppi ja pakkauskoko (pakkauskoot)

Jokainen lapsiturvallinen suojapussi on valmistettu komposiittikalvosta

(paperi/PET/PE/alumiini/akryylihappo-eteeni-kopolymeeri). Kukin suojapussi sisältää yhden

depotlaastarin.

Pakkauskoot:

Pakkaukset sisältävät 2, 4, 8 tai 12 yksittäispakattua depotlaastaria.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

6.6

Erityiset varotoimet hävittämiselle ja muut käsittelyohjeet

Laastaria vaihdettaessa käytetty laastari poistetaan, taitetaan kaksinkerroin liimapinta sisäänpäin ja

hävitetään turvallisesti ja niin, että se ei jää lasten ulottuville eikä näkyville.

7.

MYYNTILUVAN HALTIJA

Mylan AB

PL 23033

104 35 Tukholma

Ruotsi

8.

MYYNTILUVAN NUMERO(T)

Bupremyl 5 mikrog/tunti: 33551

Bupremyl 10 mikrog/tunti: 33552

Bupremyl 20 mikrog/tunti: 33553

9.

MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ/UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ

Myyntiluvan myöntämisen päivämäärä: 27.2.2017

10.

TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ

18.11.2019

PRODUKTRESUMÉ

1

LÄKEMEDLETS NAMN

Bupremyl 5 mikrogram/timme depotplåster

Bupremyl 10 mikrogram/timme depotplåster

Bupremyl

mikrogram/timme depotplåster

2

KVALITATIV OCH KVANTITATIV SAMMANSÄTTNING

Bupremyl 5 mikrogram/timme

Varje depotplåster innehåller 5 mg buprenorfin.

6,25

frisätter nominellt 5 mikrogram buprenorfin per timme under 7 dagar.

Bupremyl 10 mikrogram/timme

Varje depotplåster innehåller

mg buprenorfin.

12,5

frisätter nominellt 10 mikrogram buprenorfin per timme under 7 dagar.

Bupremyl 20 mikrogram/timme

Varje depotplåster innehåller

mg buprenorfin.

frisätter nominellt 20 mikrogram buprenorfin per timme under 7 dagar.

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.

3

LÄKEMEDELSFORM

Depotplåster

5 mikrogram/timme

Rektangulära, beigefärgade plåster med rundade hörn, märkta med ”Buprenorphin” och ”5 μg/h” i blå

färg.

10 mikrogram/timme

Rektangulära, beigefärgade plåster med rundade hörn, märkta med ”Buprenorphin” och ”10 μg/h” i blå

färg.

20 mikrogram/timme

Rektangulära, beigefärgade plåster med rundade hörn, märkta med ”Buprenorphin” och ”20 μg/h” i blå

färg.

4

KLINISKA

UPPGIFTER

4.1

Terapeutiska indikationer

Behandling av icke maligna smärtor av måttlig intensitet när en opiod krävs för att uppnå tillräcklig

smärtlindring.

Bupremyl är inte lämpligt för behandling av akuta smärttillstånd.

Bupremyl är avsett för vuxna.

4.2

Dosering och administreringssätt

Dosering

Patienter från 18 år och uppåt

Den lägsta buprenorfindosen (Bupremyl depotplåster 5 mikrogram/timme) skall användas som initial

dos. Hänsyn bör tas till patientens tidigare användning av opioider (se avsnitt 4.5), samt patientens

aktuella allmäntillstånd och medicinska status.

Titrering

Under inledande behandling med Bupremyl, kan kortverkande kompletterande smärtstillande läkemedel

behövas (se avsnitt 4.5) tills smärtstillande effekt av Bupremyl har uppnåtts.

Dosen av Bupremyl kan titreras upp efter tre dagar, när maximal effekt av given dos uppnåtts.

Efterföljande dosökningar kan därefter titreras utifrån behov av kompletterande smärtlindring och

patientens respons på depotplåstrets analgetiska effekt.

För att öka dosen skall det aktuella depotplåstret bytas ut mot ett större depotplåster, eller också kan en

kombination av plåster användas på olika ställen för att uppnå den önskade dosen. Det rekommenderas

att inte mer än två plåster appliceras samtidigt, med en maximal buprenorfindos på 40

mikrogram/timme. Ett nytt plåster bör inte användas på samma hudparti under de följande 3-4 veckorna

(se avsnitt 5.2). Patienten skall observeras noggrant och regelbundet för att bedöma den optimala

dosen och behandlingstiden.

Bupremyl skall administreras var 7:e dag.

Övergång från opioider

Bupremyl kan användas som alternativ till behandling med andra opioider. Sådana patienter skall starta

med den lägsta tillgängliga dosen (Bupremyl depotplåster 5 mikrogram/timme) och vid behov fortsätta

ta kortverkande smärtstillande läkemedel (se avsnitt 4.5) under titreringen.

Behandlingstid

Bupremyl bör under inga omständigheter administreras längre än vad som är absolut nödvändigt. Om

långvarig smärtbehandling med Bupremyl är nödvändig mot bakgrund av sjukdomens art och

svårighetsgrad bör noggrann och regelbunden övervakning ske (om det behövs med avbrott i

behandlingen) för att fastställa om ytterligare behandling krävs och i så fall i vilken omfattning.

Avslutning av behandlingen

Den smärtstillande effekten varar en tid efter att plåstret har tagits bort, medan koncentrationen av

buprenorfin i serum gradvis minskar. Detta bör man ta hänsyn till om man planerar att behandlingen

med Bupremyl skall följas av behandling med någon annan opioid. Som en huvudregel bör inte

efterföljande opioid ges inom 24 timmar efter att plåstret tagits bort. För närvarande finns det endast

begränsad information tillgänglig om startdosen för andra opioider som administreras efter att

behandlingen med plåstret har avslutats (se avsnitt 4.5).

Speciella patientgrupper

Äldre

Det är inte nödvändigt att justera dosen av Bupremyl för äldre patienter.

Nedsatt njurfunktion

Ingen särskild dosjustering av Bupremyl krävs för patienter med nedsatt njurfunktion.

Nedsatt leverfunktion

Buprenorfin metaboliseras i levern. Effektens intensitet och duration kan påverkas hos patienter med

nedsatt leverfunktion. Därför bör patienter med leverinsufficiens övervakas noggrant under behandling

med Bupremyl.

Patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion kan ackumulera buprenorfin under behandling med

Bupremyl. Man bör då överväga alternativ behandling, och Bupremyl skall användas med försiktighet,

om över huvud taget, på sådana patienter.

Patienter som behandlas med CYP3A4-hämmare

Eftersom CYP3A4-hämmare kan öka koncentrationen av buprenorfin (se avsnitt 4.5), bör patienter

som redan behandlas med CYP3A4-hämmare få sin dos av Bupremyl försiktigt titrerad eftersom en

reducerad dos kan vara tillräcklig för dessa patienter

Pediatrisk population

Säkerheten och effekten av Bupremyl till barn under 18 år har inte fastställts. Inga data finns

tillgängliga.

Administreringssätt

Bupremyl är avsett för transdermal användning.

Depotplåster för att bäras i 7 dagar.

Plåstret får inte delas eller klippas i bitar.

Plåstret bör inte användas om förseglingen är bruten.

Applicering av plåstret:

Bupremyl skall placeras på icke-irriterad, intakt hud på utsidan av överarmen, övre delen av

bröstkorgen, övre delen av ryggen eller på sidan av bröstkorgen men inte på hud med stora ärr.

Bupremyl skall placeras på en relativt hårfri eller nästan helt hårfri hudyta. Om en sådan plats inte finns

bör huden på platsen klippas med sax, inte rakas.

Om applikationsplatsen måste rengöras skall detta endast göras med rent vatten. Tvål, alkohol, olja,

lotioner och slipande produkter får ej användas. Huden måste vara torr innan plåstret appliceras.

Bupremyl skall appliceras omedelbart efter uttagning från den förslutna påsen. När skyddslagret tagits

bort skall plåstret tryckas bestämt på plats med handflatan i cirka 30 sekunder. Se till att kontakten är

fullständig, särskilt runt kanterna. Om plåstrets kanter börjar släppa kan de tejpas fast med lämplig

hudtejp, för att säkerställa en 7 dagars behandling. Plåstret skall sitta på kontinuerligt i 7 dagar.

Att bada, duscha eller simma skall inte påverka plåstret. Om plåstret lossnar skall ett nytt sättas på och

bäras i 7 dagar.

4.3

Kontraindikationer

hos patienter med känd överkänslighet mot den aktiva substansen buprenorfin eller något av

hjälpämnena (se avsnitt 6.1)

hos opioidberoende patienter och för behandling av narkotikaabstinens

vid tillstånd med potentiell eller pågående kraftigt försämrad funktion hos andningscentrum och

andningsfunktion

hos patienter som behandlas eller har behandlats med MAO-hämmare under de senaste två

veckorna (se avsnitt 4.5)

hos patienter som lider av myasthenia gravis

hos patienter som lider av delirium tremens

4.4

Varningar och försiktighetsmått

Buprenorfin bör användas med särskild försiktighet hos patienter med akut alkoholförgiftning,

skallskada, chock, nedsatt medvetandegrad av okänd orsak, intrakraniella lesioner eller ökat

intrakraniellt tryck samt hos patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion (se avsnitt 4.2).

Buprenorfin kan sänka kramptröskeln hos patienter med anamnes på krampanfall.

Risker med samtidig användning av sedativa läkemedel såsom benzodiazepiner eller liknande

läkemedel

Samtidig användning av Bupremyl och sedativa läkemedel såsom benzodiazepiner eller liknande

läkemedel kan leda till sedering, andningsdepression, koma och död. På grund av dessa risker förbehålls

samtidig förskrivning med sedativa läkemedel till patienter för vilka andra behandlingsalternativ inte är

möjliga. Om det beslutas att förskriva Bupremyl samtidigt med sedativa läkemedel ska lägsta effektiva

dos användas och behandlingstiden ska vara så kort som möjligt.

Signifikant andningsdepression har associerats med buprenorfin, särskilt vid intravenös administrering.

Ett antal dödsfall på grund av överdos har inträffat när missbrukare använt buprenorfin intravenöst,

oftast tillsammans med benzodiazepiner. Ytterligare dödsfall på grund av överdos har rapporterats då

etanol och benzodiazepiner har använts i kombination med buprenorfin.

Patienterna ska följas noga med avseende på tecken och symtom på andningsdepression och sedering.

I detta avseende är det starkt rekommenderat att informera patienten och dess omgivning om att vara

uppmärksamma på dessa symtom (se avsnitt 4.5).

Buprenorfin rekommenderas ej för smärtlindring omedelbart postoperativt eller i andra situationer som

kännetecknas av ett smalt terapeutiskt fönster eller snabbt varierande behov av smärtlindring.

Kontrollerade studier på människor och djur tyder på att buprenorfin är mindre beroendeframkallande

än rena agonistanalgetika. Hos människor har endast begränsade euforiska effekter observerats med

buprenorfin. Detta kan leda till ett visst missbruk av produkten och man bör därför vara försiktig vid

ordination till patienter som är kända för att, eller misstänks, ha missbrukat läkemedel, alkohol eller har

allvarlig psykisk sjukdom

Som med alla opioider kan kroniskt användning av buprenorfin leda till utveckling av fysiskt beroende.

Om utsättningssymtom (abstinenssyndrom) inträffar är de i allmänhet lindriga, börjar efter två dagar

och kan pågå i upp till två veckor. Abstinenssymtomen innefattar oro, ångest, nervositet, sömnlöshet,

hyperkinesi, tremor och gastrointestinala störningar.

Bupremyl ska inte användas i högre doser än rekommenderat.

Idrottare bör vara medvetna om att detta läkemedel kan ge ett positiv utslag vid dopingkontroller.

Patienter med feber eller som utsätts för extern värme

Patienter som bär plåstret bör uppmanas att undvika att exponera applikationsområdet för externa

värmekällor, exempelvis värmedynor, elektriska värmefiltar, värmelampor, bastu, heta bad, uppvärmda

vattensängar och dylikt, eftersom detta kan leda till att absorptionen av buprenorfin ökar. Vid

behandling av patienter med feber bör man vara medveten om att feber också kan öka absorptionen,

vilket kan leda till ökade plasmakoncentrationer av buprenorfin och därmed ökad risk för biverkningar.

4.5

Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Buprenorfin får inte användas samtidigt med MAO-hämmare eller av patienter som fått MAO-

hämmare under de senaste två veckorna (se avsnitt 4.3).

Effekter av andra aktiva substanser på farmakokinetiken för buprenorfin

Buprenorfin metaboliseras främst genom glukuronidering och i mindre utsträckning (omkring 30 %) via

CYP3A4.

Samtidig behandling med CYP3A4-hämmare kan leda till förhöjda plasmakoncentrationer med en

förstärkt buprenorfinverkan.

Studier med CYP3A4-hämmaren ketokonazol gav inga kliniskt relevanta ökningar av högsta

plasmakoncentration (Cmax) eller total (AUC) buprenorfinexponering.

Interaktionen mellan buprenorfin och CYP3A4-enzyminducerare har inte studerats. Samtidig

administrering av buprenorfin och enzyminducerare (t.ex. fenobarbital, karbamazepin, fenytoin och

rifampicin) kan leda till ökat clearance, vilket skulle kunna leda till en minskad effekt.

Minskning av blodflödet i levern, vilket kan orsakas av vissa bedövningsmedel (t.ex. halotan) och andra

läkemedel kan leda till minskad hepatisk utsöndring av buprenorfin.

Farmakodynamiska interaktioner

Buprenorfin skall användas med försiktighet tillsammans med:

Andra centralnervöst hämmande substanser:

andra opioidderivat (analgetika och hostdämpande medel innehållande t.ex. morfin, dextropropoxifen,

kodein, dextrometorfan eller noskapin). Vissa antidepressiva, sederande H1-receptorantagonister,

alkohol, anxiolytika, neuroleptika, klonidin och relaterade substanser. Dessa kombinationer ökar den

centralnervösa hämningen.

Sedativa läkemedel såsom benzodiazepiner eller liknande läkemedel:

Samtidig användning av opioider med sedativa läkemedel såsom benzodiazepiner eller liknande

läkemedel ökar risken för sedering, andningsdepression, koma och död på grund av additiva CNS-

depressiva effekten. Begränsa dosering och duration av samtidig användning (se avsnitt 4.4).

Vid typiska analgetiska doser fungerar buprenorfin som en ren my-receptoragonist. I kliniska studier av

buprenorfin, där patienter som fick rena my-agonistopioider (upp till 90 mg morfin oralt eller

morfinekvivalenter oralt per dag) överfördes till buprenorfin, förekom inga rapporter om

abstinenssyndrom eller opioidabstinens under övergången från den ursprungliga opioiden till buprenorfin

(se avsnitt 4.4).

4.6

Fertilitet, graviditet och amning

Graviditet

Uppgifter saknas från behandling av gravida kvinnor med buprenorfin. Djurstudier har visat

reproduktionstoxicitet (se avsnitt 5.3). Den potentiella risken för människor är okänd.

Mot slutet av graviditeten kan höga doser av buprenorfin, även efter en kort behandlingsperiod, orsaka

andningsdepression hos nyfödda. Långvarig användning av buprenorfin under graviditeten kan orsaka

neonatalt abstinenssyndrom.

Därför bör buprenorfin inte användas under graviditet eller av kvinnor i fertil ålder som ej använder

adekvat preventivmedel.

Amning

Buprenorfin utsöndras i bröstmjölk. Studier av råttor har visat att buprenorfin kan hämma

mjölkutsöndringen. Tillgängliga farmakodynamiska/toxikologiska djurdata har visat utsöndring av

buprenorfin i bröstmjölk (se avsnitt 5.3). Därför bör användning av buprenorfin under amning undvikas.

Fertilitet

Inga humandata om effekten av buprenorfin på fertilitet finns tillgängliga. I en fertilitet och tidig

embryonal utvecklingsstudie sågs inga effekter på reproduktionsparametrar observerades hos han-eller

honråttor (se avsnitt 5.3).

4.7

Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Buprenorfin har en stor inverkan på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Även då det

används enligt anvisningarna kan buprenorfin påverka patientens reaktioner i en sådan utsträckning att

trafiksäkerheten och förmågan att handha maskiner kan försämras. Detta gäller särskilt i början av

behandlingen och i samband med andra centralt verkande medel, såsom alkohol, lugnande medel,

sedativa och hypnotika. Läkaren bör ge en individuell rekommendation. En allmän restriktion är inte

nödvändig i de fall då en stabil dos används.

Patienter som påverkas, och upplever biverkningar (t.ex. yrsel dåsighet, dimsyn) under behandlingens

insättande eller titrering till en högre dos, bör inte framföra fordon eller använda maskiner. Detta gäller

också i åtminstone 24 timmar efter plåstret har tagits bort.

4.8

Biverkningar

Allvarliga negativa effekter som kan associeras med behandling med buprenorfin i klinisk användning

påminner om de reaktioner som observerats för andra opioidanalgetika, bland annat nedsatt respiration

(särskilt vid samtidigt användning av andra CNS-hämmande medel) och hypotoni (se avsnitt 4.4).

Följande biverkningar har uppträtt:

System

organ class

MedDRA

Mycket

vanliga

(≥1/10)

Vanliga

(≥1/100,

<1/10)

Mindre

vanliga

(≥1/1 000,

<1/100)

Sällsynta

(≥1/10 000,

<1/1 000)

Mycket

sällsynta

(<1/10 000)

Ingen känd

frekvens

(kan inte

beräknas

från

tillgängliga

data)

Immun

systemet

Över-

känslighet

Anafylaktis-

reaktioner

Anafylaktoi-

reaktioner

Metabolism

och nutrition

Anorexi

Dehydrering

Psykiska

störningar

Förvirring

Depression

Sömnlöshet

Nervositet

Ångest

Sömn-

störningar

Rastlöshet

Agitation

Euforiskt

stämnings-

läge

Affektlabilitet

Psykotisk

störning

Beroende

Humörsväng-

ningar

Depersonali-

sering

System

organ class

MedDRA

Mycket

vanliga

(≥1/10)

Vanliga

(≥1/100,

<1/10)

Mindre

vanliga

(≥1/1 000,

<1/100)

Sällsynta

(≥1/10 000,

<1/1 000)

Mycket

sällsynta

(<1/10 000)

Ingen känd

frekvens

(kan inte

beräknas

från

tillgängliga

data)

Hallucina-

tioner

Mardrömmar

Minskad libido

Aggression

stämningsläge , affektlabilitet, ångest, hallucinationer, mardrömmar

Centrala och

perifera

nervsystemet

Huvudvärk

Yrsel

Sömnighet

Tremor

Sedering

Smak-

förvrängning

Dysartri

Hypoestesi

Minnes-

nedsättning

Migrän

Synkope

Onormal

koordination

Nedsatt

koncentrations-

förmåga

Parestesi

Balans-

rubbningar

Talstörningar

Ofrivilliga

muskel

sammandrag-

ningar

Kramper

Ögon

Ögontorrhet

Dimsyn

Synrubbning

Ögonlocks-

ödem

Mios

Öron och

balansorgan

Tinnitus

Vertigo

Öronsmärta

Hjärtat

Palpitationer

Takykardi

Angina

pectoris

Blodkärl

Hypotoni

Cirkulations-

kollaps

Hypertoni

Rodning

Vasodilata-

tion

Ortostatisk

hypotoni

Andnings-

vägar

bröstkorg

mediastinum

Andnöd

Hosta

Pipande

andning

Hicka

Andnings-

depression

Andnings-

svikt

Förvärrad

astma

Hyper-

ventilering

Rinit

Magtarm-

kanalen

Förstoppning

Illamående

Kräkningar

Buksmärta

Diarré

Dyspepsi

Muntorrhet

Flatulens

Dysfagi

Ileus

Divertikulit

System

organ class

MedDRA

Mycket

vanliga

(≥1/10)

Vanliga

(≥1/100,

<1/10)

Mindre

vanliga

(≥1/1 000,

<1/100)

Sällsynta

(≥1/10 000,

<1/1 000)

Mycket

sällsynta

(<1/10 000)

Ingen känd

frekvens

(kan inte

beräknas

från

tillgängliga

data)

Lever och

gallvägar

Gallkolik

Hud och

subkutan

vävnad

Klåda

Erytem

Utslag

Svettningar

Exantem

Torr hud

Urtikaria

Kontakt-

dermatit

Ansiktsödem

Pustler

Blåsor

Muskulo-

skeletala

systemet

och bindväv

Muskel

svaghet

Myalgi

Muskel

spasmer

Njurar och

urinvägar

Urininkontinens

Urinretention

Fördröjd

urinering

Reproduk-

tionsorgan

bröstkörtel

Erektil

dysfunktion

Sexuell

dysfunktion

Allmänna

symtom

och/eller

symtom vid

administre-

ringsstället

Reaktion på

applikations

platsen

Trötthet

Asteni

Perifiert

ödem

Uttröttning

Pyrexi

Stelhet

Ödem

Abstinens-

symptom

Utslag på

applikations-

platsen*

Bröstsmärta

Influensa-

liknande

sjukdom

Neonatalt

abstinens-

syndrom

Under-

sökningar

Ökning av

alaninamino-

transferas

Viktminskning

Skador och

förgiftningar

behandlings-

kompli-

kationer

Olycksfall

(fallskador)

* I vissa fall kan fördröjda lokala allergiska reaktioner uppträda med tydliga tecken på inflammation. I

sådana fall skall behandlingen med buprenorfin avslutas.

Inkluderar erytem, ödem, pruritus och utslag vid applikationsstället.

Buprenorfin uppvisar en låg risk för fysiskt beroende. Efter avslutad behandling med buprenorfin är det

mindre sannolikt att abstinenssymtom uppträder. Detta kan bero på den mycket långsamma

dissociationen av buprenorfin från opioidreceptorerna och den gradvisa minskningen av

plasmakoncentrationerna av buprenorfin (normalt över en period på 30 timmar efter att det sista

plåstret har tagits bort). Efter långvarig användning av buprenorfin kan abstinenssymtom som liknar

dem som uppträder vid opioidabstinens dock inte uteslutas helt. Abstinenssymtomen innefattar oro,

ångest, nervositet, sömnlöshet, hyperkinesi, tremor och gastrointestinala störningar.

Rapportering av misstänkta biverkningar

Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar efter att läkemedlet godkänts. Det gör det möjligt

att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas

att rapportera varje misstänkt biverkning till:

webbplats: www.fimea.fi

Säkerhets

och utvecklingscentret för läkemedelsområdet Fimea

Biverkningsregistret

PB 55

00034 FIMEA

4.9

Överdosering

Symtom

Symtom liknande dem för andra centralt verkande analgetika kan förväntas. Dessa omfattar

andningsdepression, sedering, dåsighet, illamående, kräkningar, kardiovaskulär kollaps och uttalad mios.

Behandling

Ta bort eventuella plåster från patientens hud. Upprätta och upprätthåll öppna luftvägar, understöd eller

kontrollera respirationen vid behov och upprätthåll adekvat kroppstemperatur och vätskebalans. Syre,

intravenösa vätskor, vasopressorer och andra stödjande åtgärder bör användas vid behov.

En specifik opioidantagonist, såsom naloxon, kan upphäva effekterna av buprenorfin. Dock kan naloxon

vara mindre effektivt för att motverka effekten av buprenorfin än andra μ-opioid agonister. Börja med

de vanliga doserna vid behandling med kontinuerlig intravenös naloxon men höga doser kan vara

nödvändigt.

5

FARMAKOLOGISKA EGENSKAPER

5.1

Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Analgetika, opioider, oripavinderivat; ATC-kod: N02AE01

Buprenorfin är en partiell opioidagonist som verkar på my-opioidreceptorn. Den har också antagonistisk

aktivitet på kappa-opioidreceptorn.

Effekten har visats i sju pivotala fas-3 studier som pågick i upp till 12 veckor med patienter med icke-

malign smärta av olika etiologi. Patienter med måttlig och svår artros och ryggsmärtor ingick i

studierna. Buprenorfin visade en kliniskt signifikant minskning av smärtan (cirka 3 poäng på BS-11-

skalan) och signifikant bättre smärtkontroll jämfört med placebo.

En långtids öppen uppföljningsstudie (n=384) har också genomförts med patienter med icke-malign

smärta. Med kontinuerlig dosering kunde smärtan kontrolleras i 6 månader hos 63 % av patienterna, i

12 månader hos 39 % av patienterna, i 18 månader hos 13 % av patienterna och i 21 månader hos 6 %.

Cirka 17 % stabiliserades med en dos på 5 mg, 35 % med en dos på 10 mg och 48 % med en dos på

20 mg.

5.2

Farmakokinetiska uppgifter

Det föreligger bevis för enterohepatisk recirkulation.

Studier på icke-dräktiga och dräktiga råttor har visat att buprenorfin passerar över blod-hjärnbarriären

och placentabarriären. Koncentrationerna i hjärnan (som endast innehöll oförändrat buprenorfin) efter

parenteral administrering var 2–3 gånger högre än efter oral administrering. Efter intramuskulär eller

oral administrering ackumuleras till synes buprenorfin i magtarmkanalens lumen hos fostret –

förmodligen på grund av gallvägsutsöndring, eftersom den enterohepatiska cirkulationen inte är fullt

utvecklad.

Varje hudplåster ger en stabil tillförsel av buprenorfin i upp till sju dagar

Steady state uppnås under den

första applikationen. Efter borttagande av buprenorfin minskar buprenorfinkoncentrationen med cirka

50 % på 12 timmar (mellan 10 och 24 timmar).

Absorption

Efter applikation av buprenorfin diffunderar buprenorfin från depotplåstret genom huden. I kliniska

farmakologiska studier uppgick mediantiden för att buprenorfin 10 mikrogram/timme skulle tillföra

detekterbara buprenorfinkoncentrationer (25 pikogram/ml) till cirka 17 timmar. Analys av

residualbuprenorfin i plåstren efter 7 dagars användning visar att 15 % av det ursprungliga innehållet

har tillförts. En studie av biotillgängligheten, jämfört med intravenös administrering, bekräftar att denna

mängd har absorberats systemiskt. Buprenorfinkoncentrationerna förblir relativt konstanta under den 7

dagar långa användning av plåstren.

Applikationsplats

En studie av friska försökspersoner visade att den farmakokinetiska profilen för buprenorfin som

tillfördes via buprenorfin plåster är likartad vid applicering på utsidan av överarmen, övre delen av

bröstkorgen, övre delen av ryggen eller på sidan av bröstkorgen (mellersta axillarlinjen, 5:e interkostala

mellanrummet). Absorptionen varierar till viss del beroende på applikationsområdet och exponeringen

är som mest omkring 26 % högre då plåstret appliceras på den övre delen av ryggen jämfört med på

sidan av bröstkorgen.

I en studie av friska försökspersoner som fick buprenorfin upprepade gånger på samma plats

observerades en nästan fördubblad exponering med en 14 dagar lång viloperiod. Av detta skäl

rekommenderas en rotation av applikationsplatserna, och att ett nytt plåster inte placeras på samma

ställe på huden på 3-4 veckor.

I en studie av friska försökspersoner orsakade applicering av värmedyna direkt på buprenorfin

depotplåster en övergående ökning av blodkoncentrationen av buprenorfin på 26-55 % .

Koncentrationerna återgick till det normala inom 5 timmar efter det att värmekällan hade avlägsnats.

Av detta skäl rekommenderas ej att direkta värmekällor, såsom varmvattenflaskor, värmedynor eller

elektriska filtar, appliceras direkt på plåstret. En värmedyna som placerades på buprenorfin-platsen

omedelbart efter borttagning av plåstret ändrade inte absorptionen från depån i huden.

Distribution

Buprenorfin är till omkring 96 % bundet till plasmaproteiner.

Studier av intravenöst buprenorfin har uppvisat en stor distributionsvolym, vilket tyder på omfattande

distribution av buprenorfin. I en studie av intravenöst buprenorfin hos friska försökspersoner var

distributionsvolymen vid steady state 430 l, vilket återspeglar den stora distributionsvolymen och

lipofiliteten för den aktiva substansen.

Efter intravenös administrering utsöndras buprenorfin och dess metaboliter i gallan, och distribueras

inom flera minuter till cerebrospinalvätskan. Buprenorfinkoncentrationerna i cerebrospinalvätskan tycks

vara cirka 15–25 % av de samtidiga plasmakoncentrationerna.

Metabolism och eliminering

Buprenorfinmetabolismen i huden efter applikation av buprenorfin är försumbar. Efter transdermal

applicering elimineras buprenorfin via hepatisk metabolism med efterföljande biliär och renal eliminering

av lösliga metaboliter. Den hepatiske metabolismen, via CYP3A4 och UGT1A1/1A3 enzymerna, leder

till två huvudmetaboliter, norbuprenorfin respektive buprenorfin 3-O-glukuronid. Norbuprenorfin

glukuronideras före eliminering. Buprenorfin elimineras även via faeces. I en studie på postoperativa

patienter visade sig den totala elimineringen av buprenorfin vara cirka 55 l/h.

Norbuprenorfin är den enda kända aktiva metaboliten av buprenorfin.

Effekter av buprenorfin på farmakokinetiken för andra aktiva substanser

Baserat på in vitro-studier i humana mikrosomer och hepatocyter, har buprenorfin inte någon potential

för att hämma metabolism som katalyseras av CYP450-enzymerna CYP1A2, CYP2A6 och CYP3A4

vid de koncentrationer som uppnås vid användning av buprenorfin 20 mikrogram/timme depotplåster.

Effekten på metabolism som katalyseras av CYP2C8, CYP2C9 och CYP2C19 har inte studerats.

5.3

Prekliniska säkerhetsuppgifter

Systemisk toxicitet och hudtoxicitet

I toxicitetsstudier med en dos och upprepad dosering på råtta, kanin, marsvin, hund och minigris,

orsakade buprenorfin minimala eller inga oönskade systemiska händelser, medan hudirritation

observerades hos alla undersökta arter. Tillgängliga toxikologiska uppgifter tyder inte på någon

sensibiliserande potential för tillsatserna i depotplåstren.

Reproduktions och utvecklingstoxicitet

Ingen effekt på fertilitet eller generell reproduktionsförmåga kunde observeras hos råttor behandlade

med buprenorfin. I toxikologiska studier på fosterutveckling hos råttor och kaniner som använde

buprenorfin kunde man inte observera någon fostertoxicitet. I en toxikologisk studie på råtta med

buprenorfin före och efter födsel hade ungarna en dödlighet, minskad kroppsvikt och samtidigt hade

mamman en mindre matkonsumtion och kliniska tecken.

Genotoxicitet

En standarduppsättning genotoxicitetstester indikerade att buprenorfin inte är genotoxiskt.

Karcinogenicitet

Långtidsstudier på råttor och möss visade ingen karcinogen potential som är relevant för människor.

6

FARMACEUTISKA UPPGIFTER

6.1

Förteckning över hjälpämnen

Häftskikt (innehållande buprenorfin)

Povidon K90

Levulinsyra

Oleyloleat

Akrylsyra-butylakrylat-2-(etylhexyl) akrylat-vinylacetat sampolymer (5:15:75:5)

Häftskikt (utan buprenorfin)

2-(etylhexyl) akrylat- glycidylmetakrylat-(2-hydroxietyl) akrylat-vinylacetat sampolymer (68:0,15:5,27)

Separerande film mellan häftskikten med och utan buprenorfin

poly(etentereftalat) film

Baksidesskikt

Polyester

Skyddsskikt

Poly(etentereftalat) silikoniserad.

Blå tryckfärg

6.2

Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3

Hållbarhet

5 mikrogram/timme och 10 mikrogram/timme

21 månader

20 mikrogram/timme

3 år

6.4

Särskilda förvaringsanvisningar

5 mikrogram/timme och 10 mikrogram/timme

Förvaras vid högst 25°C.

20 mikrogram/timme

Inga särskilda förvaringsanvisningar.

6.5

Förpackningstyp och innehåll

Varje skyddspåse är tillverkad av ett kompositskiktmaterial som består av

papper/PET/PE/Aluminium/poly (akrylsyra -co-etylen). En påse innehåller ett depotplåster.

Förpackningsstorlekar:

Förpackningar med 2, 4, 8 eller 12 individuellt förseglade depotplåster.

Eventuellt kommer inte alla förpackningsstorlekar att marknadsföras.

6.6

Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Vid byte av plåstret skall det använda plåstret avlägsnas, vikas ihop med häftskiktet inåt och slängas på

ett säkert sätt.

7.

INNEHAVARE AV GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Mylan AB

Box 23033

104 35 Stockholm

Sverige

8.

NUMMER PÅ GODKÄNNANDE FÖR FÖRSÄLJNING

Bupremyl 5 mikrog/timme: 33551

Bupremyl 10 mikrog/timme: 33552

Bupremyl 20 mikrog/timme: 33553

9.

DATUM FÖR FÖRSTA GODKÄNNANDE/FÖRNYAT GODKÄNNANDE

Datum för det första godkännandet: 27.2.2017

10.

DATUM FÖR ÖVERSYN AV PRODUKTRESUMÉN

18.11.2019