BUPREMYL 5 mikrog/tunti depotlaastari

Pakkausseloste: Tietoa potilaalle

Bupremyl 5 mikrogrammaa/tunti depotlaastari

Bupremyl 10 mikrogrammaa/tunti depotlaastari

Bupremyl 20 mikrogrammaa/tunti depotlaastari

buprenorfiini

Lue tämä pakkausseloste huolellisesti ennen kuin aloitat tämän lääkkeen käyttämisen, sillä

se sisältää sinulle tärkeitä tietoja.

Säilytä tämä pakkausseloste. Voit tarvita sitä myöhemmin.

Jos sinulla on kysyttävää, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen.

Tämä lääke on määrätty vain sinulle eikä sitä pidä antaa muiden käyttöön. Se voi aiheuttaa

haittaa muille, vaikka heillä olisikin samanlaiset oireet kuin sinulla.

Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille, apteekkihenkilökunnalle tai

sairaanhoitajalle. Tämä koskee myös sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu

tässä pakkausselosteessa. Ks. kohta 4.

Tässä pakkausselosteessa kerrotaan:

Mitä Bupremyl on ja mihin sitä käytetään

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Bupremyl-valmistetta

Miten Bupremyl-valmistetta käytetään

Mahdolliset haittavaikutukset

Bupremyl-valmisteen säilyttäminen

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

1.

Mitä Bupremyl on ja mihin sitä käytetään

Bupremyl-depotlaastareiden vaikuttava aine, buprenorfiini, on vahva kipulääke. Lääkärisi on määrännyt

sinulle Bupremyl-valmisteen keskivaikean, pitkäkestoisen kivun hoitoon, missä tarvitaan voimakkaita

kipulääkkeitä.

Bupremyl-valmistetta ei tule käyttää akuutin kivun hoitoon.

Buprenorfiinia, jota Bupremyl-valmiste sisältää, voidaan joskus käyttää myös muiden kuin tässä

pakkausselosteessa mainittujen sairauksien hoitoon. Kysy neuvoa lääkäriltä, apteekkihenkilökunnalta tai

muulta terveydenhuollon ammattilaiselta tarvittaessa ja noudata aina heiltä saamiasi ohjeita.

2.

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Bupremyl-valmistetta

Älä käytä Bupremyl-valmistetta

jos olet allerginen buprenorfiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6)

jos sinulla on hengitysvaikeuksia

jos sinulla on lääke- tai huumausaineriippuvuus

jos käytät jotakin monoamiinioksidaasin estäjälääkettä eli MAO-estäjälääkettä (esim.

tranyylisypromiini, feneltsiini, isokarboksatsidi, moklobemidi ja linetsolidi) tai olet käyttänyt tämän

lääkeryhmän lääkkeitä edeltävien kahden viikon aikana

jos sinulla on myasthenia gravis (eräs lihasheikkoutta aiheuttava sairaus)

jos sinulla on esiintynyt vieroitusoireita kuten levottomuutta, ahdistuneisuutta, vapinaa tai hikoilua

alkoholinkäytön lopettamisen yhteydessä.

Bupremyl-valmistetta ei saa käyttää lääke- tai huumevieroitusoireiden hoitoon.

Varoitukset ja varotoimet

Keskustele lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan kanssa ennen kuin käytät Bupremyl-

valmistetta:

jos sinulla on kouristuskohtauksia tai kouristuksia

jos sinulla on pään vammasta johtuvaa vaikeaa päänsärkyä tai pahoinvointia tai kohonnut aivopaine

(esimerkiksi aivosairauden vuoksi). Laastari saattaa pahentaa oireita tai saada pään vamman

vaikuttamaan lievemmältä.

jos sinua huimaa tai pyörryttää

jos sinulla on vaikeita maksavaivoja

jos olet koskaan ollut riippuvainen lääkkeistä, huumausaineista tai alkoholista

jos ruumiinlämpösi on koholla, sillä tällöin laastarin vaikuttavaa ainetta saattaa imeytyä tavallista

enemmän verenkiertoon

jos sinulla on masennus tai muu sairaus, jota hoidetaan masennuslääkkeillä. Näiden lääkkeiden

käyttö samanaikaisesti Bupremyl-valmisteen kanssa voi johtaa serotoniinioireyhtymään, joka voi olla

hengenvaarallinen tila (ks. kohta ”Muut lääkevalmisteet ja Bupremyl”).

Jos olet äskettäin ollut leikkauksessa, keskustele lääkärisi kanssa ennen näiden laastarien käyttöä.

Urheilijoiden on otettava huomioon, että tämä lääke voi aiheuttaa positiivisen tuloksen dopingtesteissä.

Lapset ja nuoret

Lääkettä ei saa antaa alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille.

Muut lääkevalmisteet ja Bupremyl

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt tai saatat

käyttää muita lääkkeitä.

Bupremyl-valmistetta ei saa käyttää yhdessä monoamiinioksidaasin estäjälääkkeiden eli MAO-

estäjälääkkeiden kanssa (esim. tranyylisypromiini, feneltsiini, isokarboksatsidi, moklobemidi ja

linetsolidi) eikä siinä tapauksessa, että olet käyttänyt tämän lääkeryhmän lääkkeitä edeltävien

kahden viikon aikana.

Bupremyl voi joskus aiheuttaa hyvin vakavia reaktioita käytettäessä samanaikaisesti

masennuslääkeiden, kuten sitalopraami, essitalopraami, fluoksetiini, fluvoksamiini, paroksetiini,

sertraliini, duloksetiini, venlafaksiini, amitriptyliini, doksepiini tai trimipramiini, kanssa. Näillä

lääkkeillä voi olla yhteisvaikutuksia Bupremyl-valmisteen kanssa, ja sinulle voi ilmaantua seuraavia

oireita: tahattomat rytmiset lihassupistukset (myös silmänliikkeitä kontrolloivissa lihaksissa),

kiihtymys, aistiharhat, kooma, liikahikoilu, vapina, heijasteiden kiihtyminen, lisääntynyt lihasjännitys

ja yli 38 °C:n ruumiinlämpö. Ota yhteyttä lääkäriin, jos sinulle kehittyy tällaisia oireita.

Jos käytät tiettyjä lääkkeitä, kuten fenobarbitaalia tai fenytoiinia (epilepsialääkkeitä),

karbamatsepiinia (epilepsian ja tiettyjen kiputilojen hoitoon) tai rifampisiinia (tuberkuloosilääke),

Bupremyl-valmisteen vaikutus saattaa heikentyä.

Bupremyl-valmiste saattaa aiheuttaa joillekuille uneliaisuutta, pahoinvointia tai pyörrytystä tai johtaa

hengityksen hidastumiseen tai heikkenemiseen. Nämä haittavaikutukset voivat pahentua, jos

samaan aikaan käytetään myös muita lääkkeitä, joilla on samankaltainen vaikutus. Tällaisia ovat

esimerkiksi tietyt kipu-, masennus-, ahdistuneisuus- ja psyykenlääkkeet, uni- ja nukahtamislääkkeet,

verenpainelääkkeet kuten klonidiini, muut opioidit (joita saattaa olla esimerkiksi kipulääkkeissä tai

tietyissä yskänlääkkeissä, esim. morfiini, dekstropropoksifeeni, kodeiini, dekstrometorfaani,

noskapiini), väsyttävät antihistamiinit tai anestesialääkkeet kuten halotaani.

Bupremyl-valmisteen ja rauhoittavien lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja vastaavanlaisten

lääkkeiden samanaikainen käyttö lisää uneliaisuuden, hengitysvaikeuksien (hengityslaman) ja

kooman riskiä, ja se voi olla henkeä uhkaavaa. Sen vuoksi samanaikaista käyttöä voidaan harkita

vain, jos muut hoitovaihtoehdot eivät ole mahdollisia.

Jos lääkäri määrää sinulle Bupremyl-valmistetta samanaikaisesti rauhoittavien lääkkeiden kanssa,

annosta ja samanaikaisen hoidon kestoa on rajoitettava. Kerro lääkärille kaikista käyttämistäsi

rauhoittavista lääkkeistä, ja noudata huolellisesti lääkäriltä saamiasi annostussuosituksia. Voi olla

hyödyllistä kertoa läheisille ylläkuvatuista oireista ja merkeistä. On otettava yhteys lääkäriin, jos

sinulle ilmaantuu tällaisia oireita.

Bupremyl alkoholin kanssa

Alkoholi saattaa pahentaa joitakin haittavaikutuksia, ja saatat tuntea olosi huonovointiseksi, jos juot

alkoholia Bupremyl-valmisteen käytön aikana. Alkoholin juominen Bupremyl-valmisteen käytön aikana

saattaa myös vaikuttaa reaktionopeuteesi.

Raskaus, imetys ja hedelmällisyys

Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy

lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Raskaus

Buprenorfiinin käytöstä raskaana olevien naisten hoidossa ei ole riittävästi tietoa. Älä käytä Bupremyl-

valmistetta, jos olet raskaana tai saatat tulla raskaaksi hoidon aikana.

Imetys

Depotlaastarin vaikuttava aine buprenorfiini saattaa estää maidoneritystä. Buprenorfiini erittyy

rintamaitoon. Älä käytä Bupremyl-valmistetta imetyksen aikana.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Bupremyl saattaa vaikuttaa reaktiokykyysi siinä määrin, ettet välttämättä reagoi odottamattomiin tai

äkillisiin tapahtumiin asianmukaisesti tai riittävän nopeasti. Tämä pätee etenkin:

hoidon alussa

jos käytät lääkkeitä ahdistuneisuuden tai nukkumisvaikeuksien hoitoon

jos annostasi suurennetaan.

Jos sinulla on esim. huimausta, uneliaisuutta tai näön hämärtymistä, älä aja äläkä käytä koneita

Bupremyl-valmisteen käytön aikana äläkä 24 tuntiin laastarin poistamisen jälkeen.

Lääke voi heikentää kykyä kuljettaa moottoriajoneuvoa tai tehdä tarkkaa keskittymistä vaativia tehtäviä.

On omalla vastuullasi arvioida, pystytkö näihin tehtäviin lääkehoidon aikana. Lääkkeen vaikutuksia ja

haittavaikutuksia on kuvattu muissa kappaleissa. Lue koko pakkausseloste opastukseksesi. Keskustele

lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa, jos olet epävarma.

3.

Miten Bupremyl-valmistetta käytetään

Käytä tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri on määrännyt tai apteekkihenkilökunta on neuvonut. Tarkista

ohjeet lääkäriltä tai apteekista, jos olet epävarma.

Bupremyl-depotlaastareita on saatavilla eri vahvuisina. Lääkärisi päättää, mikä vahvuus sopii sinulle

parhaiten.

Hoidon aikana lääkäri saattaa tarvittaessa vaihtaa käyttämäsi depotlaastarin pienempään tai

suurempaan. Älä puolita äläkä leikkaa laastaria osiin äläkä käytä suositeltua suurempaa annosta. Älä

käytä iholla useampaa kuin kahta laastaria samanaikaisesti.

Jos sinusta tuntuu, että Bupremyl-valmisteen vaikutus on liian voimakas tai liian heikko, kerro asiasta

lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.

Aikuiset ja iäkkäät potilaat

Ellei lääkärisi ole kehottanut sinua toimimaan toisin, kiinnitä ihollesi yksi Bupremyl-depotlaastari

(tarkempi kuvaus alla) ja vaihda se seitsemän päivän välein, mieluiten aina samaan aikaan päivästä.

Lääkärisi saattaa muuttaa annosta 3–7 päivän kuluttua, kunnes sopiva kipua lievittävä annos selviää.

Jos lääkärisi on kehottanut sinua käyttämään depotlaastareiden lisäksi myös muita kipulääkkeitä,

noudata hänen ohjeitaan tarkoin. Muutoin Bupremyl-depotlaastarihoito ei vaikuta parhaalla mahdollisella

tavalla. Depotlaastaria tulee käyttää 3 kokonaisen päivän ajan ennen annoksen suurentamista. Tällöin

kyseisen annoksen maksimivaikutus on saavutettu.

Potilaat, joilla on munuaissairaus tai jotka saavat dialyysihoitoa

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on jokin munuaissairaus.

Potilaat, joilla on maksasairaus

Potilailla, joilla on maksasairaus, Bupremyl-valmisteen teho ja vaikutusaika saattavat muuttua. Lääkärisi

seuraa tilaasi tavallista huolellisemmin.

Alle 18-vuotiaat potilaat

Alle 18-vuotiaiden ei pidä käyttää Bupremyl-valmistetta.

Antotapa

Bupremyl on tarkoitettu lääkeaineen antoon ihon läpi.

Bupremyl-depotlaastarit vaikuttavat ihon läpi. Laastarin kiinnityksen jälkeen buprenorfiini kulkeutuu ihon

läpi verenkiertoon.

Ennen Bupremyl-depotlaastareiden kiinnittämistä paikalleen

Valitse

ärtymätön,

ehjä

ihoalue

olkavarren

ulkosyrjästä,

rintakehän

yläosasta,

yläselästä

kyljen

yläosasta.

(Ks. viereiset

kuvat.)

Pyydä

apua,

pysty

asettamaan

laastaria

paikalleen

itse.

Olkavarsi

tai

Rintakehä

tai

Selkä

tai

Bupremyl-depotlaastarit tulee asettaa ihoalueelle, jolla on vain vähän tai tuskin lainkaan ihokarvoja.

Jos sopivia karvattomia ihoalueita ei ole, ihokarvat voidaan leikata saksilla. Niitä ei saa ajella.

Vältä punoittavia, ärtyneitä ihoalueita ja alueita, joilla on jokin muu ihomuutos, esimerkiksi iso arpi.

Valitun ihoalueen tulee olla kuiva ja puhdas. Pese se tarvittaessa kylmällä tai haalealla vedellä. Älä

käytä saippuaa, alkoholia, öljyjä, ihovoiteita äläkä mitään muuta puhdistusainetta. Jos olet juuri

käynyt kuumassa kylvyssä tai suihkussa, odota, kunnes iho on täysin kuiva ja viileä. Älä levitä

valitsemallesi ihoalueelle ihovoidetta, emulsiovoidetta äläkä voidetta. Ne voivat estää laastaria

tarttumasta kunnolla ihoon.

Depotlaastarin kiinnittäminen iholle

Vaihe 1: Depotlaastarit on yksittäispakattu pieniin pusseihin.

Avaa

pussi

juuri

ennen

käyttöä

leikkaamalla

saksilla

sinetöityä reunaa pitkin auki. Ota depotlaastari pussista. Älä

käytä depotlaastaria, jos pussin sinetti on rikki.

Vaihe

Depotlaastarin

liimapintaa

suojaa

läpikuultava

suojakalvo. Irrota varovasti puolet suojakalvosta. Yritä olla

koskettamatta laastarin liimaosaa.

Vaihe

Aseta

depotlaastari

valitsemallesi ihoalueelle ja

irrota loputkin suojakalvosta.

Vaihe 4: Paina laastaria kämmenelläsi ihoa vasten ja laske

hitaasti

kolmeenkymmeneen.

Varmista,

että

koko

depotlaastari on kosketuksissa ihon kanssa (koskee etenkin

laastarin reunoja).

Depotlaastarin käyttö

Depotlaastaria käytetään seitsemän päivän ajan. Jos laastari on kiinnitetty oikein, sen irtoaminen on

epätodennäköistä. Jos laastarin reunat alkavat irrota ihosta, ne voidaan kiinnittää uudelleen ihoon

sopivalla ihoteipillä. Laastarin käyttö ei estä suihkussa eikä kylvyssä käymistä eikä uimista.

Depotlaastaria ei saa altistaa kovalle kuumuudelle (esim. lämpötyynyt, sähköhuovat, lämpölamput,

sauna, kuumat kylvyt, lämmitetyt vesisängyt, kuumavesipullot, tms.). Tällöin laastarista saattaa

vapautua vereen tavallista suurempia määriä vaikuttavaa ainetta. Ulkoinen kuumuus voi myös estää

laastaria tarttumasta kunnolla ihoon. Korkea ruumiinlämpö voi vaikuttaa Bupremyl-depotlaastareiden

vaikutuksiin (ks. kohta ”Varoitukset ja varotoimet” edellä).

On epätodennäköistä, että depotlaastari irtoaisi ennen kuin se tulee vaihtaa. Jos näin kuitenkin käy, älä

käytä samaa laastaria uudelleen. Kiinnitä uusi laastari heti paikalleen (ks. ”Depotlaastarin vaihtaminen”

alla).

Depotlaastarin vaihtaminen

Irrota aiempi depotlaastari.

Taita se kaksin kerroin liimapinnat vastakkain.

Ota uusi depotlaastari pakkauksestaan. Laita vanha laastari uuden laastarin tyhjään suojapussiin ja

hävitä pussi turvallisella tavalla.

Kiinnitä uusi depotlaastari jollekin muulle sopivalle ihoalueelle (edellä kuvattuun tapaan). Samaan

kohtaan ei saa laittaa uutta depotlaastaria ennen kuin edellisestä kerrasta on kulunut 3−4 viikkoa.

Pyri vaihtamaan depotlaastarit aina samaan aikaan päivästä. On tärkeää merkitä vuorokaudenaika

muistiin.

Hoidon kesto

Lääkärisi kertoo, miten pitkään tarvitset Bupremyl-depotlaastarihoitoa. Älä lopeta hoitoa

keskustelematta asiasta lääkärin kanssa, sillä kipu saattaa palata ja voit tuntea olosi huonovointiseksi

(ks. myös ”Jos lopetat Bupremyl-depotlaastareiden käytön” alla).

Jos käytät enemmän Bupremyl-valmistetta kuin sinun pitäisi

Jos olet ottanut liian suuren lääkeannoksen tai vaikkapa lapsi on ottanut lääkettä vahingossa, ota aina

yhteyttä lääkäriin, sairaalaan tai Myrkytystietokeskukseen (puh. 0800 147 111) riskien arvioimiseksi ja

lisäohjeiden saamiseksi.

Jos huomaat käyttäneesi useampia depotlaastareita kuin sinun pitäisi, irrota kaikki laastarit heti ja soita

lääkärillesi tai sairaalaan välittömästi. Yliannostus voi aiheuttaa voimakasta uneliaisuutta ja

pahoinvointia. Se voi myös aiheuttaa hengitysvaikeuksia tai tajuttomuutta, ja päivystysluonteinen

sairaalahoito voi olla tarpeen. Kun hakeudut lääkärin hoitoon, ota tämä pakkausseloste ja kaikki jäljellä

olevat depotlaastarit mukaasi ja näytä ne lääkärille.

Jos unohdat käyttää Bupremyl-valmistetta

Kiinnitä uusi depotlaastari iholle heti kun muistat. Merkitse myös päivämäärä muistiin, sillä

tavanomainen laastarinvaihtopäiväsi saattaa nyt muuttua. Jos vaihdat laastarin vasta hyvin myöhään,

kipu saattaa palata. Ota siinä tapauksessa yhteys lääkäriisi.

Älä kiinnitä iholle ylimääräisiä depotlaastareita korvataksesi unohtuneen depotlaastarin.

Jos lopetat Bupremyl-valmisteen käytön

Jos lopetat Bupremyl-valmisteen käytön tai keskeytät hoidon, kipu saattaa palata. Jos haluat lopettaa

hoidon, keskustele asiasta lääkärisi kanssa. Lääkärisi kertoo, miten voit toimia ja voidaanko sinua hoitaa

muilla lääkkeillä.

Joillakuilla voi esiintyä haittavaikutuksia, jos he käyttävät voimakkaita kipulääkkeitä pitkiä aikoja ja

lopettavat sitten niiden käytön. Bupremyl-valmisteen käytön lopettamisen jälkeen tällaisten vaikutusten

riski on hyvin pieni. Jos kuitenkin olet levoton, ahdistunut tai hermostunut tai jos sinulla esiintyy vapinaa,

yliaktiivisuutta, nukkumisvaikeuksia tai ruoansulatusvaikeuksia, kerro asiasta lääkärillesi.

Bupremyl-valmisteen kipua lievittävä vaikutus säilyy jonkin aikaa depotlaastarin poistamisen jälkeen.

Älä aloita minkään uuden opioidikipulääkkeen (voimakkaan kipulääkkeen) käyttöä ennen kuin

depotlaastarin poistamisesta on kulunut vähintään 24 tuntia.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.

4.

Mahdolliset haittavaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.

Bupremyl-valmisteen käyttöön liittyy riippuvuuden tai tottumisen riski.

Bupremyl-valmisteen käyttöön mahdollisesti liittyvät vakavat haittavaikutukset ovat samanlaisia kuin

muitakin voimakkaita kipulääkkeitä käytettäessä todettavat haitat. Niitä ovat esimerkiksi

hengitysvaikeudet ja alhainen verenpaine.

Irrota depotlaastari ja ota välittömästi yhteys lääkäriin, jos sinulla esiintyy jokin seuraavista

haittavaikutuksista:

Melko harvinaiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100:sta)

äkillinen hengityksen vinkuminen, nielemis- tai hengitysvaikeudet, kasvojen tai huulten

turpoaminen, ihottuma tai kutina, etenkin jos näitä esiintyy joka puolella kehoa. Nämä voivat olla

vakavan allergisen reaktion oireita (yliherkkyys, anafylaksia).

sydän ei kykene pumppaamaan verta tai riittämätön verenkierto (verenkierron romahtaminen)

virtsaamiskyvyttömyys (virtsaumpi).

Harvinaiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1 000:sta)

rintakipu, joka liittyy sydänsairauteen (angina)

vaikeat hengitysvaikeudet (hengityslama, hengityksen vajaatoiminta)

jatkuva ummetus, johon liittyy mahan turpoamista ja oksentelua (suolen lama tai tukkeuma).

Muita mahdollisia haittavaikutuksia:

Hyvin yleiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä yli 1 käyttäjällä 10:stä)

päänsärky, huimaus, uneliaisuus

ummetus, pahoinvointi, oksentelu

ihon kutina, ihon punoitus

kiinnityskohdan ihottuma, punoitus, kutina, tulehdus tai turvotus.

Yleiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10:sta)

ruokahaluttomuus

sekavuus, masentuneisuus, ahdistuneisuus, univaikeudet, hermostuneisuus, vapina

hengenahdistus

vatsakipu tai epämukava tunne vatsassa, ripuli, ruoansulatushäiriöt, suun kuivuus

hikoilu, ihottuma, ihomuutokset (eksanteema)

väsymys, epätavallinen heikotus, lihasheikkous, käsien, nilkkojen ja jalkojen turvotus (edeema).

Melko harvinaiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100:sta)

unihäiriöt, levottomuus, kiihtyneisyys, voimakkaan hyvänolon tunne, mielialan vaihtelut,

aistiharhat, painajaiset, sukupuolivietin heikkeneminen, aggressiivisuus

makuaistin muutokset, puhevaikeudet, kipu- tai kosketustunnon heikkeneminen, käsien tai jalkojen

kihelmöinti tai tunnottomuus (pistely)

muistin heikkeneminen, migreeni, pyörtyminen, keskittymis- ja koordinaatiovaikeudet

silmien kuivuminen, näön hämärtyminen

korvien soiminen tai humina (tinnitus), huimaus tai kiertohuimaus (vertigo)

korkea tai alhainen verenpaine, rintakipu, nopea tai epäsäännöllinen sydämen syke

yskä, hikka, hengityksen vinkuminen

ilmavaivat

laihtuminen

ihon kuivuminen

lihassupistukset, -kivut ja –säryt (myalgia)

virtsaamisvaikeudet, kyvyttömyys kontrolloida virtsaamista

väsymys (uupumus)

kuume, vilunväristykset

paikallinen allerginen reaktio, johon liittyy selviä turvotuksen merkkejä (tällöin hoito tulee lopettaa)

ihon punoitus

tapaturmien (esim. kaatumisten) lisääntyminen

vieroitusoireet, esimerkiksi kiihtyneisyys, ahdistus, hikoilu tai väristykset lääkehoidon lopettamisen

yhteydessä

muutokset maksan toimintaa mittaavissa verikokeissa.

Harvinaiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1 000:sta)

mielenterveysongelmat

tasapainovaikeudet

näköhäiriöt, silmäluomien tai kasvojen turvotus, silmän mustuaisten pieneneminen

astman paheneminen, epätavallisen tiheä ja syvä hengitys

pyörrytys, etenkin seisomaan noustessa

nielemisvaikeudet

kutiseva ja vuotava nenä (nuha)

erektion heikkeneminen, sukupuolitoimintojen häiriöt

flunssankaltaiset oireet

jano ja tummavirtsaisuus (nestehukka).

Hyvin harvinaiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10 000:sta)

lääkeaineriippuvuus

lihasnykäykset

korvakipu

näppylät tai rakkulat iholla.

Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)

kouristuskohtaukset

suolen seinämän tulehdus (divertikuliitti), jonka oireita voivat olla mm. kuume, oksentelu ja

mahakipu tai mahavaivat.

toistuva ylävatsakipu (sappikoliikki)

itsestä irrallisuuden tunne

buprenorfiinia raskausaikana saaneiden äitien vauvoilla voi esiintyä vieroitusoireina mm. kimeää

itkua, ärtyisyyttä ja levottomuutta, vapinaa, syömisvaikeuksia, hikoilua ja painonnousun

pysähtymistä.

Haittavaikutuksista ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee myös

sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa

haittavaikutuksista myös suoraan (ks. yhteystiedot alla). Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa

saamaan enemmän tietoa tämän lääkevalmisteen turvallisuudesta.

sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus

ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

5.

Bupremyl-valmisteen säilyttäminen

Ei lasten ulottuville eikä näkyville.

Älä käytä tätä lääkettä kotelossa ja pussissa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen.

Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

5 mikrogrammaa/tunti & 10 mikrogrammaa/tunti: Säilytä alle 25 °C.

20 mikrogrammaa/tunti: Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Älä käytä laastaria, jos pussin sinetti on rikkoutunut.

Käytetyt laastarit tulee taittaa kaksinkerroin liimapinta sisäänpäin ja hävittää turvallisesti.

Lääkkeitä ei pidä heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy käyttämättömien

lääkkeiden hävittämisestä apteekista. Näin menetellen suojelet luontoa.

6.

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

Mitä Bupremyl-depotlaastarit sisältävät

Vaikuttava aine on buprenorfiini.

Bupremyl 5 mikrogrammaa/tunti depotlaastari:

Yksi depotlaastari (aktiivinen pinta-ala 6,25 cm

) sisältää 5 mg buprenorfiinia, jota vapautuu laastarista

5 mikrogrammaa tunnissa 7 vuorokauden ajan.

Bupremyl 10 mikrogrammaa/tunti depotlaastari:

Yksi depotlaastari (aktiivinen pinta-ala 12,5 cm

) sisältää 10 mg buprenorfiinia, jota vapautuu laastarista

10 mikrogrammaa tunnissa 7 vuorokauden ajan.

Bupremyl 20 mikrogrammaa/tunti depotlaastari:

Yksi depotlaastari (aktiivinen pinta-ala 25 cm

) sisältää 20 mg buprenorfiinia, jota vapautuu laastarista

20 mikrogrammaa tunnissa 7 vuorokauden ajan.

Muut aineet ovat:

povidoni K90

levuliinihappo

oleyylioleaatti,

polyakrylaatti (5:15:75:5 ja 68:0,15:5:27)

polyeteenitereftalaatti

polyesteri

VALMISTEYHTEENVETO

1.

LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

Bupremyl 5 mikrogrammaa/tunti depotlaastari

Bupremyl 10 mikrogrammaa/tunti depotlaastari

Bupremyl 20 mikrogrammaa/tunti depotlaastari

2.

VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

5 mikrogrammaa/tunti

Yksi depotlaastari (aktiivinen pinta-ala 6,25 cm

) sisältää 5 mg buprenorfiinia, jota vapautuu laastarista

5 mikrogrammaa tunnissa 7 vuorokauden ajan.

10 mikrogrammaa/tunti

Yksi depotlaastari (aktiivinen pinta-ala 12,5 cm

) sisältää 10 mg buprenorfiinia, jota vapautuu laastarista

10 mikrogrammaa tunnissa 7 vuorokauden ajan.

20 mikrogrammaa/tunti

Yksi depotlaastari (aktiivinen pinta-ala 25 cm

) sisältää 20 mg buprenorfiinia, jota vapautuu laastarista

20 mikrogrammaa tunnissa 7 vuorokauden ajan.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1

3.

LÄÄKEMUOTO

Depotlaastari

5 mikrogrammaa/tunti

Suorakulmion muotoinen vaaleanruskea laastari, jossa on pyöristetyt kulmat ja johon on painettu sinisellä

”Buprenorphin” ja ”5 μg/h”.

10 mikrogrammaa/tunti

Suorakulmion muotoinen vaaleanruskea laastari, jossa on pyöristetyt kulmat ja johon on painettu sinisellä

”Buprenorphin” ja ”10 μg/h”.

20 mikrogrammaa/tunti

Suorakulmion muotoinen vaaleanruskea laastari, jossa on pyöristetyt kulmat ja johon on painettu sinisellä

”Buprenorphin” ja ”20 μg/h”.

4.

KLIINISET TIEDOT

4.1

Käyttöaiheet

Muusta kuin syövästä johtuvan keskivaikean kivun hoito, kun riittävään kivunlievitykseen tarvitaan

opioidia.

Bupremyl ei sovi akuutin kivun hoitoon.

Bupremyl on tarkoitettu aikuisille.

4.2

Annostus ja antotapa

Annostus

Vähintään 18-vuotiaat potilaat

Aloitusannoksena tulee käyttää pienintä buprenorfiinin annosta (Bupremyl 5 mikrogrammaa/tunti

depotlaastari). Potilaan aiempi opioidien käyttö (ks. kohta 4.5), ajankohtainen yleistila ja sairaus tulee

ottaa huomioon.

Titraus

Bupremyl-hoidon aloitusvaiheessa lyhytvaikutteiset vara-analgeetit saattavat olla tarpeen (ks. kohta

4.5), kunnes Bupremyl-hoidon analgeettinen teho saavutetaan.

Bupremyl-annos voidaan tarvittaessa titrata suuremmaksi 3 päivän kuluttua, jolloin kunkin annoksen

maksimivaikutus on saavutettu. Tämän jälkeen annosta voidaan titrata suuremmaksi kipulääkityksen

lisäämistarpeen ja potilaan analgeettisen vasteen perusteella.

Annoksen suurentamiseksi nykyinen laastari tulee vaihtaa suurempaan tai laastareita tulee kiinnittää eri

ihoalueille halutun annoksen saavuttamiseksi. On suositeltavaa, että iholle ei kiinnitetä useampaa kuin

kahta depotlaastaria samanaikaisesti (buprenorfiinin kokonaisannos enintään 40 mikrogrammaa/tunti).

Uutta laastaria ei saa kiinnittää samalle ihoalueelle ennen kuin edellisen laastarin käytöstä on kulunut 3–

4 viikkoa (ks. kohta 5.2). Potilaita tulee seurata huolellisesti ja säännöllisesti optimaalisen annoksen ja

hoidon keston arvioimiseksi.

Bupremyl-laastarit vaihdetaan seitsemän päivän välein.

Siirtyminen muista opioideista Bupremyl-valmisteeseen

Bupremyl-hoitoa voidaan käyttää vaihtoehtoisena hoitona muiden opioidien sijasta. Tällöin hoito tulee

aloittaa pienimmällä saatavilla olevalla annoksella (Bupremyl 5 mikrogrammaa/tunti depotlaastari), ja

lyhytvaikutteisten vara-analgeettien (ks. kohta 4.5) käyttöä tulee jatkaa titrausvaiheen aikana tarpeen

mukaan.

Hoidon kesto

Bupremyl-hoitoa ei milloinkaan tule jatkaa pidempään kuin on ehdottoman välttämätöntä. Jos

pitkäaikainen Bupremyl-hoito on tarpeen sairauden luonteen ja vaikeusasteen vuoksi, potilasta

seurataan huolellisesti ja säännöllisesti ja hoitoa tauotetaan tarvittaessa hoidon jatkamistarpeen ja

sopivan annostuksen selvittämiseksi.

Hoidon lopettaminen

Laastarin irrottamisen jälkeen seerumin buprenorfiinipitoisuudet pienenevät vähitellen, joten laastarin

kipua lievittävä teho säilyy jonkin aikaa. Tämä tulee ottaa huomioon, jos Bupremyl-hoidon jälkeen

aiotaan siirtyä muihin opioideihin. Yleisesti ottaen potilaalle ei pidä antaa muita opioideja ennen kuin

laastarin poistamisesta on kulunut vähintään 24 tuntia. Tällä hetkellä muiden opioidien aloitusannoksista

depotlaastarihoidon lopettamisen jälkeen on vain rajallisesti tietoa (ks. kohta 4.5).

Erityisryhmät

Iäkkäät potilaat

Bupremyl-annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla.

Munuaisten vajaatoiminta

Bupremyl-annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Maksan vajaatoiminta

Buprenorfiini metaboloituu maksassa. Sen vaikutuksen voimakkuus ja kesto saattavat muuttua, jos

potilaan maksan toiminta on heikentynyt. Näin ollen maksan vajaatoimintapotilaita tulee seurata tarkoin

Bupremyl-hoidon aikana.

Jos potilaalla on vaikea maksan vajaatoiminta, buprenorfiini voi kumuloitua elimistöön Bupremyl-hoidon

aikana. Näillä potilailla on harkittava vaihtoehtoisia hoitomuotoja, ja Bupremyl-hoidossa tulee noudattaa

varovaisuutta tai sitä tulee välttää täysin.

CYP3A4-estäjähoitoa saavat potilaat

CYP3A4-estäjät voivat suurentaa buprenorfiinipitoisuuksia (ks. kohta 4.5). Jos potilas saa jo CYP3A4-

estäjähoitoa, Bupremyl-annostus on titrattava huolellisesti, sillä potilaalle saattaa riittää pienempi

annostus.

Pediatriset potilaat

Bupremyl-valmisteen turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiaiden lasten hoidossa ei ole varmistettu.

Tietoja ei ole saatavilla.

Antotapa

Bupremyl-depotlaastari on tarkoitettu lääkeaineen antoon ihon läpi.

Depotlaastaria käytetään 7 päivän ajan.

Laastaria ei saa puolittaa eikä leikata pienempiin osiin.

Laastaria ei saa käyttää, jos sinetti on rikkoutunut.

Depotlaastareiden kiinnitys iholle:

Bupremyl kiinnitetään ärtymättömälle, ehjälle iholle olkavarren ulkosyrjään, rintakehän yläosaan,

yläselkään tai kyljen yläosaan. Sitä ei saa kiinnittää ihoalueelle, jolla on suuria arpia. Bupremyl-

depotlaastarit tulee kiinnittää ihoalueelle, jolla on suhteellisen vähän tai tuskin lainkaan ihokarvoja. Jos

tällaisia ihoalueita ei ole, kiinnityskohdan ihokarvat tulee leikata saksilla. Niitä ei saa ajella.

Jos laastarin kiinnityspaikka tulee puhdistaa, tähän tulee käyttää vain puhdasta vettä. Saippuoita,

alkoholia, öljyjä, ihovoiteita tai hankaavia aineita ei saa käyttää. Ihon tulee olla täysin kuiva ennen

laastarin kiinnittämistä. Bupremyl kiinnitetään iholle heti, kun se on otettu sinetöidystä

yksittäispakkauksestaan. Suojakalvo poistetaan ja depotlaastari kiinnitetään iholle painamalla sitä tiukasti

kämmenellä ihoa vasten noin 30 sekunnin ajan. Samalla varmistetaan, että laastari on koko pinta-

alaltaan ja etenkin reunoiltaan kiinnittynyt ihoon. Jos laastarin reunat alkavat irrota ihosta, ne voidaan

kiinnittää uudelleen ihoon sopivalla ihoteipillä, jotta laastari pysyy paikallaan 7 päivän ajan. Laastaria

käytetään yhtäjaksoisesti 7 päivän ajan. Kylpeminen, uiminen tai suihkussa käynti eivät vaikuta

laastariin. Jos laastari irtoaa, sen tilalle tulee laittaa uusi ja pitää sitä 7 päivän ajan.

4.3

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

Opioidiriippuvaiset potilaat tai huumevieroituksen hoito.

Tilanteet, joissa hengityskeskus ja hengitystoiminta ovat vaikeasti lamaantuneet tai saattavat

lamaantua vaikeasti.

Potilaat, jotka käyttävät MAO-estäjiä tai ovat käyttäneet niitä edeltävien kahden viikon aikana

(ks. kohta 4.5).

Myasthenia gravis -potilaat.

Potilaat, joilla on delirium tremens.

4.4

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Buprenorfiinin käytössä on noudatettava erityistä varovaisuutta, jos potilaalla on akuutti

alkoholimyrkytys, pään vamma, sokki, tuntemattomasta syystä johtuva tajunnan tilan aleneminen,

kallonsisäinen leesio, kohonnut aivopaine tai vaikea maksan vajaatoiminta (ks. kohta 4.2).

Buprenorfiinin käyttö voi alentaa kouristuskynnystä potilailla, joilla on anamneesissa

kouristuskohtauksia.

Sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja vastaavanlaisten lääkkeiden

samanaikaiseen käyttöön liittyvä riski:

Bupremylin ja sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja vastaavanlaisten lääkkeiden

samanaikainen käyttö voi aiheuttaa sedaatiota, hengityslamaa, koomaa ja kuoleman. Näiden riskien

vuoksi sedatiivisia lääkkeitä voidaan määrätä samanaikaisesti vain sellaisille potilaille, joille muut

hoitovaihtoehdot eivät sovi. Jos potilaalle päätetään määrätä Bupremylia samanaikaisesti sedatiivisten

lääkkeiden kanssa, on määrättävä pienin tehoava annos ja hoidon on oltava mahdollisimman

lyhytkestoinen.

Buprenorfiinin käyttöön on liittynyt merkittävää hengityslamaa etenkin, kun sitä on annettu laskimoon.

Useat yliannostustapaukset ovat johtaneet kuolemaan, kun huumeriippuvaiset henkilöt ovat ottaneet

buprenorfiinia väärinkäyttötarkoituksessa laskimoon, yleensä samanaikaisesti bentsodiatsepiinien

kanssa. Myös etanolin, bentsodiatsepiinien ja buprenorfiinin yhteiskäytöstä johtuvia kuolemaan

johtaneita yliannostustapauksia on ilmoitettu.

Potilasta on seurattava tarkkaan hengityslaman ja sedaation merkkien ja oireiden varalta.

On erittäin suositeltavaa neuvoa potilasta ja hänen läheisiään tarkkailemaan näitä oireita (ks. kohta 4.5).

Buprenorfiinia ei suositella käytettäväksi kivunlievitykseen välittömästi leikkauksen jälkeen eikä muissa

tilanteissa, joissa terapeuttinen leveys on pieni tai kivunlievityksen tarve vaihtelee nopeasti.

Kontrolloitujen ihmis- ja eläintutkimusten tulokset viittaavat siihen, että buprenorfiinilla on vähemmän

taipumusta aiheuttaa riippuvuutta kuin puhtailla opioidiagonistikipulääkkeillä. Buprenorfiinilla on todettu

olevan rajallista euforisoivaa vaikutusta ihmisellä, mikä voi johtaa valmisteen väärinkäyttöön.

Varovaisuutta on noudatettava, jos valmistetta määrätään potilaille, joilla tiedetään tai epäillään olevan

anamneesissa huumeiden tai alkoholin väärinkäyttöä tai vakava

psyykkinen sairaus.

Buprenorfiini voi aiheuttaa pitkäaikaiskäytössä fyysistä riippuvuutta. Jos vieroitusoireita esiintyy, ne ovat

yleensä lieviä, alkavat 2 päivän kuluttua ja kestävät enintään 2 viikkoa. Vieroitusoireita ovat agitaatio,

ahdistuneisuus, hermostuneisuus, unettomuus, hyperkinesia, vapina ja ruuansulatuskanavan oireet.

Bupremylin käyttöä suositeltua suuremmilla annoksilla ei suositella.

Urheilijoiden on huomioitava, että tämä lääke voi aiheuttaa positiivisen tuloksen dopingesteissä.

Kuume / ulkoiset lämmönlähteet

Potilaita tulee kehottaa välttämään laastarin kiinnityskohdan altistamista ulkoisille lämmönlähteille (esim.

lämpötyynyt, sähköhuovat, lämpölamput, sauna, kuumat kylvyt, lämmitetyt vesisängyt, tms.), sillä tämä

saattaa lisätä buprenorfiinin imeytymistä elimistöön. Kuumeisia potilaita hoidettaessa on muistettava,

että myös kuume saattaa lisätä buprenorfiinin imeytymistä, mikä voi suurentaa plasman

buprenorfiinipitoisuuksia ja siten myös opioidien haittavaikutusten riskiä.

Serotoniinioireyhtymä

Bupremyl-valmisteen ja muiden serotonergisten lääkeaineiden, kuten selektiivisten serotoniinin

takaisinoton estäjien (SSRI-lääkkeiden), serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjien (SNRI-

lääkkeiden) tai trisyklisten masennuslääkkeiden, samanaikainen käyttö voi johtaa

serotoniinioireyhtymään, joka voi olla hengenvaarallinen tila (ks. kohta 4.5).

Jos muiden serotonergisten lääkeaineiden samanaikainen käyttö on kliinisesti tarpeen, potilasta on

tarkkailtava huolellisesti etenkin hoitoa aloitettaessa ja annosta suurennettaessa.

Serotoniinioireyhtymän oireita ovat esimerkiksi mielentilan muutokset, autonomisen hermoston

epävakaus, neuromuskulaariset poikkeavuudet ja/tai maha-suolikanavan oireet.

Jos potilaalla epäillään serotoniinioireyhtymää, on syytä harkita annoksen pienentämistä tai hoidon

keskeyttämistä oireiden vaikeusasteesta riippuen.

4.5

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Buprenorfiinia ei saa käyttää samanaikaisesti MAO-estäjien kanssa eikä siinä tapauksessa, että potilas

on käyttänyt MAO-estäjiä edeltävien kahden viikon aikana (ks. kohta 4.3).

Bupremyl-valmistetta on käytettävä varoen, jos sen kanssa käytetään samaan aikaan seuraavia

lääkkeitä:

Serotonergiset lääkevalmisteet, kuten selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI), serotoniinin ja

noradrenaliinin takaisinoton estäjät (SNRI) tai trisykliset masennuslääkkeet; näiden lääkkeiden

samanaikainen käyttö suurentaa serotoniinioireyhtymän (joka voi olla hengenvaarallinen tila) riskiä (ks.

kohta 4.4).

Muiden lääkeaineiden vaikutus buprenorfiinin farmakokinetiikkaan

Buprenorfiini metaboloituu lähinnä glukuronidoitumalla ja vähäisemmässä määrin (noin 30 %)

CYP3A4:n välityksellä. CYP3A4-estäjien samanaikainen käyttö saattaa aiheuttaa plasman

buprenorfiinipitoisuuksien suurenemista ja voimistaa buprenorfiinin tehoa.

Tutkimuksissa CYP3A4-estäjä ketokonatsoli ei suurentanut buprenorfiinin keskimääräistä

maksimialtistusta (C

) eikä kokonaisaltistusta (AUC) kliinisesti merkitsevässä määrin, kun

buprenorfiinin ja ketokonatsolin käyttöä verrattiin pelkän Bupremylin käyttöön.

Buprenorfiinin ja CYP3A4-indusorien välisiä yhteisvaikutuksia ei ole tutkittu. Buprenorfiinin ja

entsyymiindusorien (kuten fenobarbitaalin, karbamatsepiinin, fenytoiinin ja rifampisiinin) samanaikainen

käyttö saattaa johtaa puhdistuman suurenemiseen ja siten tehon heikkenemiseen.

Jotkin yleisanestesia-aineet (esim. halotaani) ja muut lääkevalmisteet saattavat heikentää maksan

verenkiertoa, mikä saattaa vähentää buprenorfiinin eliminoitumista maksan kautta.

Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset

Buprenorfiinin käytössä tulee noudattaa varovaisuutta, jos potilas käyttää myös seuraavia aineita:

Muut keskushermoston toimintaa lamaavat aineet: muut opioidijohdokset (esim. morfiinia,

dekstropropoksifeeniä, kodeiinia, dekstrometorfaania tai noskapiinia sisältävät kipu- ja yskänlääkkeet).

Tietyt masennuslääkkeet, sedatiiviset H

-reseptorin antagonistit, alkoholi, anksiolyytit, neuroleptit,

klonidiini ja sen sukuiset aineet. Nämä yhdistelmät voimistavat buprenorfiinin keskushermoston

toimintaa lamaavaa vaikutusta.

Sedatiiviset lääkkeet kuten bentsodiatsepiinit ja vastaavanlaiset lääkkeet:

Additiivisen keskushermostoa lamaavan vaikutuksen vuoksi opioideja sisältävien valmisteiden

samanaikainen käyttö sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja vastaavanlaisten lääkkeiden

kanssa lisää sedaation, hengityslaman, kooman ja kuoleman riskiä. Annostusta ja samanaikaisen hoidon

kestoa on rajoitettava (ks. kohta 4.4).

Buprenorfiinin on kuvattu toimivan puhtaana myyreseptorien agonistina, kun sitä käytetään tyypillisinä

analgeettisina annoksina. Buprenorfiinin kliinisissä tutkimuksissa puhtaita myyopioidiagonisteja saavat

tutkimushenkilöt (enintään 90 mg morfiinia suun kautta tai tätä vastaava lääkemäärä vuorokaudessa)

siirtyivät buprenorfiinihoitoon. Tutkimuksissa ei ilmoitettu vieroitusoireita eikä opioidivieroituksen oireita

tutkimushenkilöiden siirtyessä aiemmin käyttämästään opioidista buprenorfiinihoitoon (ks. kohta 4.4).

4.6

Hedelmällisyys, raskaus ja imetys

Raskaus

Ei ole olemassa tietoja tai on vain vähän tietoja buprenorfiinin käytöstä raskaana oleville naisille.

Eläinkokeissa on havaittu lisääntymistoksisuutta (ks. kohta 5.3). Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta.

Buprenorfiinin käyttö suurina annoksina raskauden loppuvaiheessa saattaa aiheuttaa vastasyntyneelle

hengityslamaa, vaikka käyttö olisi ollut lyhytaikaista. Buprenorfiinin pitkäaikainen käyttö raskauden

aikana saattaa aiheuttaa vastasyntyneelle opioidivieroitusoireyhtymän.

Siksi buprenorfiinia ei tule käyttää raskauden aikana, eikä hedelmällisessä iässä olevien naisten tule

käyttää buprenorfiinia ilman tehokasta ehkäisyä.

Imetys

Buprenorfiini erittyy ihmisen rintamaitoon. Rotilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että buprenorfiini

saattaa estää maidonerityksen. Eläintutkimuksista saadut farmakodynamiikan/toksikologian tiedot ovat

osoittaneet, että buprenorfiini erittyy maitoon (ks. kohta 5.3). Näin ollen buprenorfiinin käyttöä tulee

välttää imetyksen aikana.

Hedelmällisyys

Buprenorfiinin vaikutuksesta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tietoa. Hedelmällisyyttä ja varhaisvaiheen

alkionkehitystä koskevassa tutkimuksessa ei havaittu lisääntymisparametreihin kohdistuvia vaikutuksia

uros- eikä naarasrotilla (ks. kohta 5.3).

4.7

Vaikutus ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn

Buprenorfiinilla on huomattava vaikutus ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn. Vaikka valmistetta

käytettäisiin ohjeiden mukaisesti, buprenorfiini voi vaikuttaa potilaan reaktiokykyyn siinä määrin, että se

heikentää hänen kykyään toimia turvallisesti liikenteessä ja käyttää koneita. Tämä pätee etenkin hoidon

alussa ja yhdessä muiden sentraalisesti vaikuttavien aineiden kanssa (esim. alkoholi, rauhoittavat aineet,

sedatiivit ja unilääkkeet). Lääkäri antaa suosituksen potilaskohtaisesti. Yleisluontoinen rajoitus ei ole

tarpeen, jos potilaan annos on vakaa.

Jos lääke aiheuttaa potilaalle haittavaikutuksia (esim. huimausta, uneliaisuutta, näön hämärtymistä)

hoidon alussa tai annosta suurennettaessa, hän ei saa ajaa eikä käyttää koneita ennen kuin laastarin

poistamisesta on kulunut vähintään 24 tuntia.

4.8

Haittavaikutukset

Buprenorfiinihoidon kliinisen käytön yhteydessä mahdollisesti esiintyvät vakavat haittavaikutukset ovat

samankaltaisia kuin muitakin opioidikipulääkkeitä käytettäessä. Niitä ovat esim. hengityslama (etenkin,

jos valmistetta käytetään yhdessä muiden keskushermoston toimintaa lamaavien aineiden kanssa) ja

hypotensio (ks. kohta 4.4).

Seuraavia haittavaikutuksia on esiintynyt:

MedDRA-

elinjärjestelmä

-luokka

Hyvin

yleiset

(≥ 1/10)

Yleiset

(≥ 1/100,

< 1/10)

Melko

harvinaiset

(≥ 1/1 000,

< 1/100)

Harvinaiset

(≥ 1/10 000,

< 1/1 000)

Hyvin

harvinaiset

(< 1/10 000)

Tuntematon

(koska

saatavissa

oleva tieto ei

riitä

arviointiin)

Immuunijärjes-

telmä

yliherkkyys

anafylaktinen

reaktio

anafylaktoidi-

nen reaktio

Aineenvaih-

dunta ja

ravitsemus

ruokahalutto-

muus

nestehukka

Psyykkiset

häiriöt

sekavuus,

masentunei-

suus,

unettomuus,

hermostunei-

suus,

ahdistuneisuus

unihäiriöt,

levottomuus,

agitaatio,

euforinen

mieliala,

mielialan

horjuvuus,

aistiharhat,

painajaiset,

sukupuolivie-

heikkenemi-

nen,

aggressiivi-

suus

psykoottinen

häiriö

lääkeriippu-

vuus,

mielialan

vaihtelut

depersonali-

saatio

Hermosto

päänsärky,

huimaus,

uneliaisuus

vapina

sedaatio,

makujen

muuttuminen,

dysartria,

hypestesia,

muistin

heikkenemi-

nen, migreeni,

pyörtyminen,

epänormaali

koordinaatio,

keskittymisvai

keudet,

parestesiat

tasapainohäi-

riöt,

puheen

häiriöt

tahattomat

lihassupis-

tukset

kouristukset

Silmät

kuivasilmäi-

syys, näön

hämärtyminen

näköhäiriöt,

silmäluomien

turvotus,

mioosi

Kuulo ja

tasapainoelin

tinnitus,

kiertohuimaus

korvakipu

Sydän

sydämenty-

kytys,

angina

pectoris

takykardia

Verisuonisto

hypotensio,

verenkierto-

kollapsi,

hypertensio,

kasvojen

punoitus

vasodilataatio,

ortostaattinen

hypotensio

Hengityselimet,

rintakehä ja

välikarsina

hengenahdistus

yskä,

hengityksen

vinkuminen,

nikottelu

hengityslama,

hengitysva-

jaus, astman,

paheneminen,

hyperventilaa-

tio, nuha

Ruoansulatus-

elimistö

ummetus,

pahoinvoin-ti,

oksentelu

vatsakipu,

ripuli,

dyspepsia,

suun

kuivuminen

ilmavaivat

nielemisvai-

keudet,

ileus

divertikuliitti

Maksa ja

sappi

sappikivikoh-

taus

Iho ja

ihonalainen

kudos

kutina,

eryteema

ihottuma,

hikoilu,

eksanteema

ihon kuivuus,

nokkosihot-

tuma,

kosketusihot-

tuma

kasvojen

turvotus

märkärak-

kulat,

vesikkelit

Luusto,

lihakset ja

sidekudos

lihasheikkous

lihaskipu,

lihasspasmit

Munuaiset ja

virtsatiet

virtsainkon-

tinenssi,

virtsaumpi,

virtsantulon

viipyminen

Sukupuolieli-

met ja rinnat

erektiohäiriö,

sukupuolitoi-

mintojen

häiriöt

Yleisoireet ja

antopaikassa

todettavat

haitat

kiinnitys-

kohdan

reaktiot

väsymys,

asteniatilat,

ääreisosien

turvotus

uupumus,

korkea

ruumiinlämpö,

jäykkyys,

ödeema,

vieroitusoire-

yhtymä,

kiinnityskoh-

dermatiitti*,

rintakipu

influenssan

kaltaiset

oireet

Vastasynty-

neen

lääkevieroi-

tusoireyhtymä

Tutkimukset

ALAT-

arvojen

suureneminen,

painon lasku

Vammat ja

tapaturmaiset

myrkytykset

vammat,

kaatuminen

* Joissakin tapauksissa esiintyi viivästyneitä paikallisia allergisia reaktioita, joihin liittyi voimakkaita

tulehduksen merkkejä. Näissä tapauksissa buprenorfiinihoito tulee lopettaa.

Sisältää kiinnityskohdan punoituksen, kiinnityskohdan turvotuksen, kiinnityskohdan kutinan ja

kiinnityskohdan ihottuman.

Buprenorfiinin käytön yhteydessä fyysisen riippuvuuden riski on pieni. Vieroitusoireiden kehittyminen

buprenorfiinihoidon lopettamisen jälkeen on epätodennäköistä. Tämä saattaa johtua siitä, että

buprenorfiini irtoaa hyvin hitaasti opioidireseptoreista ja plasman buprenorfiinipitoisuudet alenevat

vähitellen (yleensä 30 tunnin kuluessa viimeisen laastarin irrottamisesta). Buprenorfiinin pitkäaikaisen

käytön jälkeen opioidivieroituksen kaltaisten vieroitusoireiden mahdollisuutta ei kuitenkaan voida täysin

sulkea pois. Tällaisia oireita ovat agitaatio, ahdistuneisuus, hermostuneisuus, unettomuus, hyperkinesia,

vapina ja ruuansulatuskanavan oireet.

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä

haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haittatasapainon jatkuvan arvioinnin.

Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista

seuraavalle taholle:

sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus

ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

4.9

Yliannostus

Oireet

Odotettavissa olevat oireet ovat samankaltaisia kuin muitakin sentraalisesti vaikuttavia kipulääkkeitä

käytettäessä. Niitä ovat hengityslama, sedaatio, unisuus, pahoinvointi, oksentelu, kardiovaskulaarinen

kollapsi ja voimakas mioosi.

Hoito

Irrota mahdolliset laastarit potilaan iholta. Varmista ilmatiet, järjestä ventilaatiotukea tai kytke potilas

hengityskoneeseen tarpeen mukaan ja huolehdi ruumiinlämmön ja nestetasapainon asianmukaisesta

ylläpitämisestä. Happea, i.v. nestehoitoa, vasopressoreita ja muita tukihoitoja tulee käyttää tarpeen

mukaan.

Buprenorfiinin vaikutukset voidaan kumota spesifisellä opioidiantagonistilla kuten naloksonilla,

vaikka naloksoni saattaakin kumota buprenorfiinin vaikutuksia vähemmän tehokkaasti kuin muut

myyopioidiagonistit. Jatkuva laskimoon annettava naloksonihoito aloitetaan tavanomaisilla annoksilla,

mutta suuria annoksia saatetaan tarvita.

5.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

5.1

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: Analgeetit, opioidit, oripaviinijohdokset, ATC-koodi: N02AE01

Buprenorfiini on osittainen opioidiagonisti, joka vaikuttaa myyopioidireseptoreihin. Sillä on myös

antagonistista vaikutusta kappaopioidireseptoreihin.

Valmisteen teho on osoitettu seitsemässä faasi III -tutkimuksessa. Tutkimusten kesto on ollut

12 viikkoa tai vähemmän, ja ne on tehty potilailla, joilla on ollut erilaisia ei-maligneja kiputiloja. Mukana

oli potilaita, joilla oli keskivaikeita ja vaikeita nivelrikko- ja selkäkipuja. Buprenorfiinilla saatiin kliinisesti

merkittävä kivunlievitys (n. 3 pistettä BS-11-mittarilla) ja merkitsevästi tehokkaampi kivunlievitys kuin

plasebolla.

Ei-malignista kivusta kärsivillä potilailla on tehty myös pitkäaikainen avoin jatkotutkimus (n = 384).

Pitkäaikaisessa hoidossa 63 % potilaista pysyi lääkityksessä 6 kk, 39 % potilaista pysyi lääkityksessä

12 kk, 13 % pysyi lääkityksessä 18 kk, ja 6 % pysyi lääkityksessä 21 kk. Lääkeannokset vakiintuivat

noin 17 %:lla potilaista 5 mg:n tasolle, 35 %:lla potilaista 10 mg:n tasolle ja 48 %:lla potilaista 20 mg:n

tasolle.

5.2

Farmakokinetiikka

On näyttöä siitä, että aineella on enterohepaattista kiertoa.

Rotilla (joista osa oli tiineitä) tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että buprenorfiini läpäisee

veriaivoesteen ja istukan. Aivojen buprenorfiinipitoisuudet olivat parenteraalisen annon jälkeen 2–3

kertaa suuremmat kuin peroraalisen annon jälkeen. (Buprenorfiinia esiintyy aivoissa vain

muuttumattomassa muodossa.) Lihakseen tai suun kautta annettu buprenorfiini kumuloituu nähtävästi

sikiön ruoansulatuskanavan luumeniin. Tämä johtuu oletettavasti sen eliminoitumisesta sapen kautta,

sillä enterohepaattinen kierto ei ole vielä täysin kehittynyt.

Kustakin depotlaastarista vapautuu buprenorfiinia tasaiseen tahtiin enintään seitsemän päivän ajan.

Vakaan tilan pitoisuudet saavutetaan ensimmäisen laastarin käyttöjakson aikana. Kun

buprenorfiinilaastari irrotetaan, elimistön buprenorfiinipitoisuudet pienenevät noin 50 % 12 tunnin aikana

(vaihteluväli 10−24 tuntia).

Imeytyminen

Iholle kiinnitetystä buprenorfiinilaastarista diffundoituu buprenorfiinia ihon läpi. Kliinisissä

farmakologisissa tutkimuksissa mediaaniaika, jossa buprenorfiini 10 mikrogrammaa/tunti

-depotlaastarista vapautui elimistöön havaittavia pitoisuuksia buprenorfiinia (25 pikog/ml), oli noin

17 tuntia. Depotlaastareihin 7 päivän käytön jälkeen jääneiden buprenorfiinijäänteiden analyysi osoitti,

että laastarista imeytyy noin 15 % alkuperäisestä annoksesta. Hyötyosuustutkimus, jossa laastareita

verrattiin buprenorfiinin antoon laskimoon, osoitti, että elimistöön imeytyy systeemisesti tämä määrä

buprenorfiinia. Buprenorfiinipitoisuudet pysyvät melko tasaisina laastarin 7 päivää kestävän käytön ajan.

Kiinnityskohta

Terveillä vapaaehtoisilla tehty tutkimus osoitti, että buprenorfiinilaastarista vapautuvan buprenorfiinin

farmakokineettinen profiili on samanlainen riippumatta siitä, kiinnitetäänkö laastari olkavarren

ulkosyrjään, rintakehän yläosaan, yläselkään vai kyljen yläosaan (keskiaksillaariviivaan 5. kylkiluuväliin).

Imeytyminen vaihtelee jossakin määrin kiinnityskohdasta riippuen. Kun laastari kiinnitetään yläselkään,

altistus on suurimmillaan noin 26 % suurempi kuin siinä tapauksessa, että laastari kiinnitetään kyljen

yläosaan.

Kun terveiden vapaaehtoisten iholle kiinnitettiin tutkimuksessa buprenorfiinilaastareita toistuvasti

samaan kohtaan, altistus lähes kaksinkertaistui, kun kiinnityskohta jätettiin lepäämään 14 päiväksi. Näin

ollen kiinnityskohtien vaihteleminen on aiheellista, eikä samalle ihoalueelle saa kiinnittää uutta

depotlaastaria ennen kuin vasta 3–4 viikon kuluttua edellisestä.