Pakkausseloste: Tietoa potilaalle
Bupremyl 5 mikrogrammaa/tunti depotlaastari
Bupremyl 10 mikrogrammaa/tunti depotlaastari
Bupremyl 20 mikrogrammaa/tunti depotlaastari
buprenorfiini
Lue tämä pakkausseloste huolellisesti ennen kuin aloitat tämän lääkkeen käyttämisen, sillä
se sisältää sinulle tärkeitä tietoja.
Säilytä tämä pakkausseloste. Voit tarvita sitä myöhemmin.
Jos sinulla on kysyttävää, käänny lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan puoleen.
Tämä lääke on määrätty vain sinulle eikä sitä pidä antaa muiden käyttöön. Se voi aiheuttaa
haittaa muille, vaikka heillä olisikin samanlaiset oireet kuin sinulla.
Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille, apteekkihenkilökunnalle tai
sairaanhoitajalle. Tämä koskee myös sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu
tässä pakkausselosteessa. Ks. kohta 4.
Tässä pakkausselosteessa kerrotaan:
Mitä Bupremyl on ja mihin sitä käytetään
Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Bupremyl-valmistetta
Miten Bupremyl-valmistetta käytetään
Mahdolliset haittavaikutukset
Bupremyl-valmisteen säilyttäminen
Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa
1.
Mitä Bupremyl on ja mihin sitä käytetään
Bupremyl-depotlaastareiden vaikuttava aine, buprenorfiini, on vahva kipulääke. Lääkärisi on määrännyt
sinulle Bupremyl-valmisteen keskivaikean, pitkäkestoisen kivun hoitoon, missä tarvitaan voimakkaita
kipulääkkeitä.
Bupremyl-valmistetta ei tule käyttää akuutin kivun hoitoon.
Buprenorfiinia, jota Bupremyl-valmiste sisältää, voidaan joskus käyttää myös muiden kuin tässä
pakkausselosteessa mainittujen sairauksien hoitoon. Kysy neuvoa lääkäriltä, apteekkihenkilökunnalta tai
muulta terveydenhuollon ammattilaiselta tarvittaessa ja noudata aina heiltä saamiasi ohjeita.
2.
Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin käytät Bupremyl-valmistetta
Älä käytä Bupremyl-valmistetta
jos olet allerginen buprenorfiinille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu kohdassa 6)
jos sinulla on hengitysvaikeuksia
jos sinulla on lääke- tai huumausaineriippuvuus
jos käytät jotakin monoamiinioksidaasin estäjälääkettä eli MAO-estäjälääkettä (esim.
tranyylisypromiini, feneltsiini, isokarboksatsidi, moklobemidi ja linetsolidi) tai olet käyttänyt tämän
lääkeryhmän lääkkeitä edeltävien kahden viikon aikana
jos sinulla on myasthenia gravis (eräs lihasheikkoutta aiheuttava sairaus)
jos sinulla on esiintynyt vieroitusoireita kuten levottomuutta, ahdistuneisuutta, vapinaa tai hikoilua
alkoholinkäytön lopettamisen yhteydessä.
Bupremyl-valmistetta ei saa käyttää lääke- tai huumevieroitusoireiden hoitoon.
Varoitukset ja varotoimet
Keskustele lääkärin, apteekkihenkilökunnan tai sairaanhoitajan kanssa ennen kuin käytät Bupremyl-
valmistetta:
jos sinulla on kouristuskohtauksia tai kouristuksia
jos sinulla on pään vammasta johtuvaa vaikeaa päänsärkyä tai pahoinvointia tai kohonnut aivopaine
(esimerkiksi aivosairauden vuoksi). Laastari saattaa pahentaa oireita tai saada pään vamman
vaikuttamaan lievemmältä.
jos sinua huimaa tai pyörryttää
jos sinulla on vaikeita maksavaivoja
jos olet koskaan ollut riippuvainen lääkkeistä, huumausaineista tai alkoholista
jos ruumiinlämpösi on koholla, sillä tällöin laastarin vaikuttavaa ainetta saattaa imeytyä tavallista
enemmän verenkiertoon
jos sinulla on masennus tai muu sairaus, jota hoidetaan masennuslääkkeillä. Näiden lääkkeiden
käyttö samanaikaisesti Bupremyl-valmisteen kanssa voi johtaa serotoniinioireyhtymään, joka voi olla
hengenvaarallinen tila (ks. kohta ”Muut lääkevalmisteet ja Bupremyl”).
Jos olet äskettäin ollut leikkauksessa, keskustele lääkärisi kanssa ennen näiden laastarien käyttöä.
Urheilijoiden on otettava huomioon, että tämä lääke voi aiheuttaa positiivisen tuloksen dopingtesteissä.
Lapset ja nuoret
Lääkettä ei saa antaa alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille.
Muut lääkevalmisteet ja Bupremyl
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle, jos parhaillaan käytät tai olet äskettäin käyttänyt tai saatat
käyttää muita lääkkeitä.
Bupremyl-valmistetta ei saa käyttää yhdessä monoamiinioksidaasin estäjälääkkeiden eli MAO-
estäjälääkkeiden kanssa (esim. tranyylisypromiini, feneltsiini, isokarboksatsidi, moklobemidi ja
linetsolidi) eikä siinä tapauksessa, että olet käyttänyt tämän lääkeryhmän lääkkeitä edeltävien
kahden viikon aikana.
Bupremyl voi joskus aiheuttaa hyvin vakavia reaktioita käytettäessä samanaikaisesti
masennuslääkeiden, kuten sitalopraami, essitalopraami, fluoksetiini, fluvoksamiini, paroksetiini,
sertraliini, duloksetiini, venlafaksiini, amitriptyliini, doksepiini tai trimipramiini, kanssa. Näillä
lääkkeillä voi olla yhteisvaikutuksia Bupremyl-valmisteen kanssa, ja sinulle voi ilmaantua seuraavia
oireita: tahattomat rytmiset lihassupistukset (myös silmänliikkeitä kontrolloivissa lihaksissa),
kiihtymys, aistiharhat, kooma, liikahikoilu, vapina, heijasteiden kiihtyminen, lisääntynyt lihasjännitys
ja yli 38 °C:n ruumiinlämpö. Ota yhteyttä lääkäriin, jos sinulle kehittyy tällaisia oireita.
Jos käytät tiettyjä lääkkeitä, kuten fenobarbitaalia tai fenytoiinia (epilepsialääkkeitä),
karbamatsepiinia (epilepsian ja tiettyjen kiputilojen hoitoon) tai rifampisiinia (tuberkuloosilääke),
Bupremyl-valmisteen vaikutus saattaa heikentyä.
Bupremyl-valmiste saattaa aiheuttaa joillekuille uneliaisuutta, pahoinvointia tai pyörrytystä tai johtaa
hengityksen hidastumiseen tai heikkenemiseen. Nämä haittavaikutukset voivat pahentua, jos
samaan aikaan käytetään myös muita lääkkeitä, joilla on samankaltainen vaikutus. Tällaisia ovat
esimerkiksi tietyt kipu-, masennus-, ahdistuneisuus- ja psyykenlääkkeet, uni- ja nukahtamislääkkeet,
verenpainelääkkeet kuten klonidiini, muut opioidit (joita saattaa olla esimerkiksi kipulääkkeissä tai
tietyissä yskänlääkkeissä, esim. morfiini, dekstropropoksifeeni, kodeiini, dekstrometorfaani,
noskapiini), väsyttävät antihistamiinit tai anestesialääkkeet kuten halotaani.
Bupremyl-valmisteen ja rauhoittavien lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja vastaavanlaisten
lääkkeiden samanaikainen käyttö lisää uneliaisuuden, hengitysvaikeuksien (hengityslaman) ja
kooman riskiä, ja se voi olla henkeä uhkaavaa. Sen vuoksi samanaikaista käyttöä voidaan harkita
vain, jos muut hoitovaihtoehdot eivät ole mahdollisia.
Jos lääkäri määrää sinulle Bupremyl-valmistetta samanaikaisesti rauhoittavien lääkkeiden kanssa,
annosta ja samanaikaisen hoidon kestoa on rajoitettava. Kerro lääkärille kaikista käyttämistäsi
rauhoittavista lääkkeistä, ja noudata huolellisesti lääkäriltä saamiasi annostussuosituksia. Voi olla
hyödyllistä kertoa läheisille ylläkuvatuista oireista ja merkeistä. On otettava yhteys lääkäriin, jos
sinulle ilmaantuu tällaisia oireita.
Bupremyl alkoholin kanssa
Alkoholi saattaa pahentaa joitakin haittavaikutuksia, ja saatat tuntea olosi huonovointiseksi, jos juot
alkoholia Bupremyl-valmisteen käytön aikana. Alkoholin juominen Bupremyl-valmisteen käytön aikana
saattaa myös vaikuttaa reaktionopeuteesi.
Raskaus, imetys ja hedelmällisyys
Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy
lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.
Raskaus
Buprenorfiinin käytöstä raskaana olevien naisten hoidossa ei ole riittävästi tietoa. Älä käytä Bupremyl-
valmistetta, jos olet raskaana tai saatat tulla raskaaksi hoidon aikana.
Imetys
Depotlaastarin vaikuttava aine buprenorfiini saattaa estää maidoneritystä. Buprenorfiini erittyy
rintamaitoon. Älä käytä Bupremyl-valmistetta imetyksen aikana.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Bupremyl saattaa vaikuttaa reaktiokykyysi siinä määrin, ettet välttämättä reagoi odottamattomiin tai
äkillisiin tapahtumiin asianmukaisesti tai riittävän nopeasti. Tämä pätee etenkin:
hoidon alussa
jos käytät lääkkeitä ahdistuneisuuden tai nukkumisvaikeuksien hoitoon
jos annostasi suurennetaan.
Jos sinulla on esim. huimausta, uneliaisuutta tai näön hämärtymistä, älä aja äläkä käytä koneita
Bupremyl-valmisteen käytön aikana äläkä 24 tuntiin laastarin poistamisen jälkeen.
Lääke voi heikentää kykyä kuljettaa moottoriajoneuvoa tai tehdä tarkkaa keskittymistä vaativia tehtäviä.
On omalla vastuullasi arvioida, pystytkö näihin tehtäviin lääkehoidon aikana. Lääkkeen vaikutuksia ja
haittavaikutuksia on kuvattu muissa kappaleissa. Lue koko pakkausseloste opastukseksesi. Keskustele
lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa, jos olet epävarma.
3.
Miten Bupremyl-valmistetta käytetään
Käytä tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri on määrännyt tai apteekkihenkilökunta on neuvonut. Tarkista
ohjeet lääkäriltä tai apteekista, jos olet epävarma.
Bupremyl-depotlaastareita on saatavilla eri vahvuisina. Lääkärisi päättää, mikä vahvuus sopii sinulle
parhaiten.
Hoidon aikana lääkäri saattaa tarvittaessa vaihtaa käyttämäsi depotlaastarin pienempään tai
suurempaan. Älä puolita äläkä leikkaa laastaria osiin äläkä käytä suositeltua suurempaa annosta. Älä
käytä iholla useampaa kuin kahta laastaria samanaikaisesti.
Jos sinusta tuntuu, että Bupremyl-valmisteen vaikutus on liian voimakas tai liian heikko, kerro asiasta
lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle.
Aikuiset ja iäkkäät potilaat
Ellei lääkärisi ole kehottanut sinua toimimaan toisin, kiinnitä ihollesi yksi Bupremyl-depotlaastari
(tarkempi kuvaus alla) ja vaihda se seitsemän päivän välein, mieluiten aina samaan aikaan päivästä.
Lääkärisi saattaa muuttaa annosta 3–7 päivän kuluttua, kunnes sopiva kipua lievittävä annos selviää.
Jos lääkärisi on kehottanut sinua käyttämään depotlaastareiden lisäksi myös muita kipulääkkeitä,
noudata hänen ohjeitaan tarkoin. Muutoin Bupremyl-depotlaastarihoito ei vaikuta parhaalla mahdollisella
tavalla. Depotlaastaria tulee käyttää 3 kokonaisen päivän ajan ennen annoksen suurentamista. Tällöin
kyseisen annoksen maksimivaikutus on saavutettu.
Potilaat, joilla on munuaissairaus tai jotka saavat dialyysihoitoa
Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on jokin munuaissairaus.
Potilaat, joilla on maksasairaus
Potilailla, joilla on maksasairaus, Bupremyl-valmisteen teho ja vaikutusaika saattavat muuttua. Lääkärisi
seuraa tilaasi tavallista huolellisemmin.
Alle 18-vuotiaat potilaat
Alle 18-vuotiaiden ei pidä käyttää Bupremyl-valmistetta.
Antotapa
Bupremyl on tarkoitettu lääkeaineen antoon ihon läpi.
Bupremyl-depotlaastarit vaikuttavat ihon läpi. Laastarin kiinnityksen jälkeen buprenorfiini kulkeutuu ihon
läpi verenkiertoon.
Ennen Bupremyl-depotlaastareiden kiinnittämistä paikalleen
Valitse
ärtymätön,
ehjä
ihoalue
olkavarren
ulkosyrjästä,
rintakehän
yläosasta,
yläselästä
kyljen
yläosasta.
(Ks. viereiset
kuvat.)
Pyydä
apua,
pysty
asettamaan
laastaria
paikalleen
itse.
Olkavarsi
tai
Rintakehä
tai
Selkä
tai
Bupremyl-depotlaastarit tulee asettaa ihoalueelle, jolla on vain vähän tai tuskin lainkaan ihokarvoja.
Jos sopivia karvattomia ihoalueita ei ole, ihokarvat voidaan leikata saksilla. Niitä ei saa ajella.
Vältä punoittavia, ärtyneitä ihoalueita ja alueita, joilla on jokin muu ihomuutos, esimerkiksi iso arpi.
Valitun ihoalueen tulee olla kuiva ja puhdas. Pese se tarvittaessa kylmällä tai haalealla vedellä. Älä
käytä saippuaa, alkoholia, öljyjä, ihovoiteita äläkä mitään muuta puhdistusainetta. Jos olet juuri
käynyt kuumassa kylvyssä tai suihkussa, odota, kunnes iho on täysin kuiva ja viileä. Älä levitä
valitsemallesi ihoalueelle ihovoidetta, emulsiovoidetta äläkä voidetta. Ne voivat estää laastaria
tarttumasta kunnolla ihoon.
Depotlaastarin kiinnittäminen iholle
Vaihe 1: Depotlaastarit on yksittäispakattu pieniin pusseihin.
Avaa
pussi
juuri
ennen
käyttöä
leikkaamalla
saksilla
sinetöityä reunaa pitkin auki. Ota depotlaastari pussista. Älä
käytä depotlaastaria, jos pussin sinetti on rikki.
Vaihe
Depotlaastarin
liimapintaa
suojaa
läpikuultava
suojakalvo. Irrota varovasti puolet suojakalvosta. Yritä olla
koskettamatta laastarin liimaosaa.
Vaihe
Aseta
depotlaastari
valitsemallesi ihoalueelle ja
irrota loputkin suojakalvosta.
Vaihe 4: Paina laastaria kämmenelläsi ihoa vasten ja laske
hitaasti
kolmeenkymmeneen.
Varmista,
että
koko
depotlaastari on kosketuksissa ihon kanssa (koskee etenkin
laastarin reunoja).
Depotlaastarin käyttö
Depotlaastaria käytetään seitsemän päivän ajan. Jos laastari on kiinnitetty oikein, sen irtoaminen on
epätodennäköistä. Jos laastarin reunat alkavat irrota ihosta, ne voidaan kiinnittää uudelleen ihoon
sopivalla ihoteipillä. Laastarin käyttö ei estä suihkussa eikä kylvyssä käymistä eikä uimista.
Depotlaastaria ei saa altistaa kovalle kuumuudelle (esim. lämpötyynyt, sähköhuovat, lämpölamput,
sauna, kuumat kylvyt, lämmitetyt vesisängyt, kuumavesipullot, tms.). Tällöin laastarista saattaa
vapautua vereen tavallista suurempia määriä vaikuttavaa ainetta. Ulkoinen kuumuus voi myös estää
laastaria tarttumasta kunnolla ihoon. Korkea ruumiinlämpö voi vaikuttaa Bupremyl-depotlaastareiden
vaikutuksiin (ks. kohta ”Varoitukset ja varotoimet” edellä).
On epätodennäköistä, että depotlaastari irtoaisi ennen kuin se tulee vaihtaa. Jos näin kuitenkin käy, älä
käytä samaa laastaria uudelleen. Kiinnitä uusi laastari heti paikalleen (ks. ”Depotlaastarin vaihtaminen”
alla).
Depotlaastarin vaihtaminen
Irrota aiempi depotlaastari.
Taita se kaksin kerroin liimapinnat vastakkain.
Ota uusi depotlaastari pakkauksestaan. Laita vanha laastari uuden laastarin tyhjään suojapussiin ja
hävitä pussi turvallisella tavalla.
Kiinnitä uusi depotlaastari jollekin muulle sopivalle ihoalueelle (edellä kuvattuun tapaan). Samaan
kohtaan ei saa laittaa uutta depotlaastaria ennen kuin edellisestä kerrasta on kulunut 3−4 viikkoa.
Pyri vaihtamaan depotlaastarit aina samaan aikaan päivästä. On tärkeää merkitä vuorokaudenaika
muistiin.
Hoidon kesto
Lääkärisi kertoo, miten pitkään tarvitset Bupremyl-depotlaastarihoitoa. Älä lopeta hoitoa
keskustelematta asiasta lääkärin kanssa, sillä kipu saattaa palata ja voit tuntea olosi huonovointiseksi
(ks. myös ”Jos lopetat Bupremyl-depotlaastareiden käytön” alla).
Jos käytät enemmän Bupremyl-valmistetta kuin sinun pitäisi
Jos olet ottanut liian suuren lääkeannoksen tai vaikkapa lapsi on ottanut lääkettä vahingossa, ota aina
yhteyttä lääkäriin, sairaalaan tai Myrkytystietokeskukseen (puh. 0800 147 111) riskien arvioimiseksi ja
lisäohjeiden saamiseksi.
Jos huomaat käyttäneesi useampia depotlaastareita kuin sinun pitäisi, irrota kaikki laastarit heti ja soita
lääkärillesi tai sairaalaan välittömästi. Yliannostus voi aiheuttaa voimakasta uneliaisuutta ja
pahoinvointia. Se voi myös aiheuttaa hengitysvaikeuksia tai tajuttomuutta, ja päivystysluonteinen
sairaalahoito voi olla tarpeen. Kun hakeudut lääkärin hoitoon, ota tämä pakkausseloste ja kaikki jäljellä
olevat depotlaastarit mukaasi ja näytä ne lääkärille.
Jos unohdat käyttää Bupremyl-valmistetta
Kiinnitä uusi depotlaastari iholle heti kun muistat. Merkitse myös päivämäärä muistiin, sillä
tavanomainen laastarinvaihtopäiväsi saattaa nyt muuttua. Jos vaihdat laastarin vasta hyvin myöhään,
kipu saattaa palata. Ota siinä tapauksessa yhteys lääkäriisi.
Älä kiinnitä iholle ylimääräisiä depotlaastareita korvataksesi unohtuneen depotlaastarin.
Jos lopetat Bupremyl-valmisteen käytön
Jos lopetat Bupremyl-valmisteen käytön tai keskeytät hoidon, kipu saattaa palata. Jos haluat lopettaa
hoidon, keskustele asiasta lääkärisi kanssa. Lääkärisi kertoo, miten voit toimia ja voidaanko sinua hoitaa
muilla lääkkeillä.
Joillakuilla voi esiintyä haittavaikutuksia, jos he käyttävät voimakkaita kipulääkkeitä pitkiä aikoja ja
lopettavat sitten niiden käytön. Bupremyl-valmisteen käytön lopettamisen jälkeen tällaisten vaikutusten
riski on hyvin pieni. Jos kuitenkin olet levoton, ahdistunut tai hermostunut tai jos sinulla esiintyy vapinaa,
yliaktiivisuutta, nukkumisvaikeuksia tai ruoansulatusvaikeuksia, kerro asiasta lääkärillesi.
Bupremyl-valmisteen kipua lievittävä vaikutus säilyy jonkin aikaa depotlaastarin poistamisen jälkeen.
Älä aloita minkään uuden opioidikipulääkkeen (voimakkaan kipulääkkeen) käyttöä ennen kuin
depotlaastarin poistamisesta on kulunut vähintään 24 tuntia.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen.
4.
Mahdolliset haittavaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Bupremyl-valmisteen käyttöön liittyy riippuvuuden tai tottumisen riski.
Bupremyl-valmisteen käyttöön mahdollisesti liittyvät vakavat haittavaikutukset ovat samanlaisia kuin
muitakin voimakkaita kipulääkkeitä käytettäessä todettavat haitat. Niitä ovat esimerkiksi
hengitysvaikeudet ja alhainen verenpaine.
Irrota depotlaastari ja ota välittömästi yhteys lääkäriin, jos sinulla esiintyy jokin seuraavista
haittavaikutuksista:
Melko harvinaiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100:sta)
äkillinen hengityksen vinkuminen, nielemis- tai hengitysvaikeudet, kasvojen tai huulten
turpoaminen, ihottuma tai kutina, etenkin jos näitä esiintyy joka puolella kehoa. Nämä voivat olla
vakavan allergisen reaktion oireita (yliherkkyys, anafylaksia).
sydän ei kykene pumppaamaan verta tai riittämätön verenkierto (verenkierron romahtaminen)
virtsaamiskyvyttömyys (virtsaumpi).
Harvinaiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1 000:sta)
rintakipu, joka liittyy sydänsairauteen (angina)
vaikeat hengitysvaikeudet (hengityslama, hengityksen vajaatoiminta)
jatkuva ummetus, johon liittyy mahan turpoamista ja oksentelua (suolen lama tai tukkeuma).
Muita mahdollisia haittavaikutuksia:
Hyvin yleiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä yli 1 käyttäjällä 10:stä)
päänsärky, huimaus, uneliaisuus
ummetus, pahoinvointi, oksentelu
ihon kutina, ihon punoitus
kiinnityskohdan ihottuma, punoitus, kutina, tulehdus tai turvotus.
Yleiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10:sta)
ruokahaluttomuus
sekavuus, masentuneisuus, ahdistuneisuus, univaikeudet, hermostuneisuus, vapina
hengenahdistus
vatsakipu tai epämukava tunne vatsassa, ripuli, ruoansulatushäiriöt, suun kuivuus
hikoilu, ihottuma, ihomuutokset (eksanteema)
väsymys, epätavallinen heikotus, lihasheikkous, käsien, nilkkojen ja jalkojen turvotus (edeema).
Melko harvinaiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 100:sta)
unihäiriöt, levottomuus, kiihtyneisyys, voimakkaan hyvänolon tunne, mielialan vaihtelut,
aistiharhat, painajaiset, sukupuolivietin heikkeneminen, aggressiivisuus
makuaistin muutokset, puhevaikeudet, kipu- tai kosketustunnon heikkeneminen, käsien tai jalkojen
kihelmöinti tai tunnottomuus (pistely)
muistin heikkeneminen, migreeni, pyörtyminen, keskittymis- ja koordinaatiovaikeudet
silmien kuivuminen, näön hämärtyminen
korvien soiminen tai humina (tinnitus), huimaus tai kiertohuimaus (vertigo)
korkea tai alhainen verenpaine, rintakipu, nopea tai epäsäännöllinen sydämen syke
yskä, hikka, hengityksen vinkuminen
ilmavaivat
laihtuminen
ihon kuivuminen
lihassupistukset, -kivut ja –säryt (myalgia)
virtsaamisvaikeudet, kyvyttömyys kontrolloida virtsaamista
väsymys (uupumus)
kuume, vilunväristykset
paikallinen allerginen reaktio, johon liittyy selviä turvotuksen merkkejä (tällöin hoito tulee lopettaa)
ihon punoitus
tapaturmien (esim. kaatumisten) lisääntyminen
vieroitusoireet, esimerkiksi kiihtyneisyys, ahdistus, hikoilu tai väristykset lääkehoidon lopettamisen
yhteydessä
muutokset maksan toimintaa mittaavissa verikokeissa.
Harvinaiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 1 000:sta)
mielenterveysongelmat
tasapainovaikeudet
näköhäiriöt, silmäluomien tai kasvojen turvotus, silmän mustuaisten pieneneminen
astman paheneminen, epätavallisen tiheä ja syvä hengitys
pyörrytys, etenkin seisomaan noustessa
nielemisvaikeudet
kutiseva ja vuotava nenä (nuha)
erektion heikkeneminen, sukupuolitoimintojen häiriöt
flunssankaltaiset oireet
jano ja tummavirtsaisuus (nestehukka).
Hyvin harvinaiset haittavaikutukset (saattaa esiintyä enintään 1 käyttäjällä 10 000:sta)
lääkeaineriippuvuus
lihasnykäykset
korvakipu
näppylät tai rakkulat iholla.
Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)
kouristuskohtaukset
suolen seinämän tulehdus (divertikuliitti), jonka oireita voivat olla mm. kuume, oksentelu ja
mahakipu tai mahavaivat.
toistuva ylävatsakipu (sappikoliikki)
itsestä irrallisuuden tunne
buprenorfiinia raskausaikana saaneiden äitien vauvoilla voi esiintyä vieroitusoireina mm. kimeää
itkua, ärtyisyyttä ja levottomuutta, vapinaa, syömisvaikeuksia, hikoilua ja painonnousun
pysähtymistä.
Haittavaikutuksista ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee myös
sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa
haittavaikutuksista myös suoraan (ks. yhteystiedot alla). Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa
saamaan enemmän tietoa tämän lääkevalmisteen turvallisuudesta.
sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus
ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA
5.
Bupremyl-valmisteen säilyttäminen
Ei lasten ulottuville eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä kotelossa ja pussissa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän (EXP) jälkeen.
Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
5 mikrogrammaa/tunti & 10 mikrogrammaa/tunti: Säilytä alle 25 °C.
20 mikrogrammaa/tunti: Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.
Älä käytä laastaria, jos pussin sinetti on rikkoutunut.
Käytetyt laastarit tulee taittaa kaksinkerroin liimapinta sisäänpäin ja hävittää turvallisesti.
Lääkkeitä ei pidä heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy käyttämättömien
lääkkeiden hävittämisestä apteekista. Näin menetellen suojelet luontoa.
6.
Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa
Mitä Bupremyl-depotlaastarit sisältävät
Vaikuttava aine on buprenorfiini.
Bupremyl 5 mikrogrammaa/tunti depotlaastari:
Yksi depotlaastari (aktiivinen pinta-ala 6,25 cm
) sisältää 5 mg buprenorfiinia, jota vapautuu laastarista
5 mikrogrammaa tunnissa 7 vuorokauden ajan.
Bupremyl 10 mikrogrammaa/tunti depotlaastari:
Yksi depotlaastari (aktiivinen pinta-ala 12,5 cm
) sisältää 10 mg buprenorfiinia, jota vapautuu laastarista
10 mikrogrammaa tunnissa 7 vuorokauden ajan.
Bupremyl 20 mikrogrammaa/tunti depotlaastari:
Yksi depotlaastari (aktiivinen pinta-ala 25 cm
) sisältää 20 mg buprenorfiinia, jota vapautuu laastarista
20 mikrogrammaa tunnissa 7 vuorokauden ajan.
Muut aineet ovat:
povidoni K90
levuliinihappo
oleyylioleaatti,
polyakrylaatti (5:15:75:5 ja 68:0,15:5:27)
polyeteenitereftalaatti
polyesteri
VALMISTEYHTEENVETO
1.
LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
Bupremyl 5 mikrogrammaa/tunti depotlaastari
Bupremyl 10 mikrogrammaa/tunti depotlaastari
Bupremyl 20 mikrogrammaa/tunti depotlaastari
2.
VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT
5 mikrogrammaa/tunti
Yksi depotlaastari (aktiivinen pinta-ala 6,25 cm
) sisältää 5 mg buprenorfiinia, jota vapautuu laastarista
5 mikrogrammaa tunnissa 7 vuorokauden ajan.
10 mikrogrammaa/tunti
Yksi depotlaastari (aktiivinen pinta-ala 12,5 cm
) sisältää 10 mg buprenorfiinia, jota vapautuu laastarista
10 mikrogrammaa tunnissa 7 vuorokauden ajan.
20 mikrogrammaa/tunti
Yksi depotlaastari (aktiivinen pinta-ala 25 cm
) sisältää 20 mg buprenorfiinia, jota vapautuu laastarista
20 mikrogrammaa tunnissa 7 vuorokauden ajan.
Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1
3.
LÄÄKEMUOTO
Depotlaastari
5 mikrogrammaa/tunti
Suorakulmion muotoinen vaaleanruskea laastari, jossa on pyöristetyt kulmat ja johon on painettu sinisellä
”Buprenorphin” ja ”5 μg/h”.
10 mikrogrammaa/tunti
Suorakulmion muotoinen vaaleanruskea laastari, jossa on pyöristetyt kulmat ja johon on painettu sinisellä
”Buprenorphin” ja ”10 μg/h”.
20 mikrogrammaa/tunti
Suorakulmion muotoinen vaaleanruskea laastari, jossa on pyöristetyt kulmat ja johon on painettu sinisellä
”Buprenorphin” ja ”20 μg/h”.
4.
KLIINISET TIEDOT
4.1
Käyttöaiheet
Muusta kuin syövästä johtuvan keskivaikean kivun hoito, kun riittävään kivunlievitykseen tarvitaan
opioidia.
Bupremyl ei sovi akuutin kivun hoitoon.
Bupremyl on tarkoitettu aikuisille.
4.2
Annostus ja antotapa
Annostus
Vähintään 18-vuotiaat potilaat
Aloitusannoksena tulee käyttää pienintä buprenorfiinin annosta (Bupremyl 5 mikrogrammaa/tunti
depotlaastari). Potilaan aiempi opioidien käyttö (ks. kohta 4.5), ajankohtainen yleistila ja sairaus tulee
ottaa huomioon.
Titraus
Bupremyl-hoidon aloitusvaiheessa lyhytvaikutteiset vara-analgeetit saattavat olla tarpeen (ks. kohta
4.5), kunnes Bupremyl-hoidon analgeettinen teho saavutetaan.
Bupremyl-annos voidaan tarvittaessa titrata suuremmaksi 3 päivän kuluttua, jolloin kunkin annoksen
maksimivaikutus on saavutettu. Tämän jälkeen annosta voidaan titrata suuremmaksi kipulääkityksen
lisäämistarpeen ja potilaan analgeettisen vasteen perusteella.
Annoksen suurentamiseksi nykyinen laastari tulee vaihtaa suurempaan tai laastareita tulee kiinnittää eri
ihoalueille halutun annoksen saavuttamiseksi. On suositeltavaa, että iholle ei kiinnitetä useampaa kuin
kahta depotlaastaria samanaikaisesti (buprenorfiinin kokonaisannos enintään 40 mikrogrammaa/tunti).
Uutta laastaria ei saa kiinnittää samalle ihoalueelle ennen kuin edellisen laastarin käytöstä on kulunut 3–
4 viikkoa (ks. kohta 5.2). Potilaita tulee seurata huolellisesti ja säännöllisesti optimaalisen annoksen ja
hoidon keston arvioimiseksi.
Bupremyl-laastarit vaihdetaan seitsemän päivän välein.
Siirtyminen muista opioideista Bupremyl-valmisteeseen
Bupremyl-hoitoa voidaan käyttää vaihtoehtoisena hoitona muiden opioidien sijasta. Tällöin hoito tulee
aloittaa pienimmällä saatavilla olevalla annoksella (Bupremyl 5 mikrogrammaa/tunti depotlaastari), ja
lyhytvaikutteisten vara-analgeettien (ks. kohta 4.5) käyttöä tulee jatkaa titrausvaiheen aikana tarpeen
mukaan.
Hoidon kesto
Bupremyl-hoitoa ei milloinkaan tule jatkaa pidempään kuin on ehdottoman välttämätöntä. Jos
pitkäaikainen Bupremyl-hoito on tarpeen sairauden luonteen ja vaikeusasteen vuoksi, potilasta
seurataan huolellisesti ja säännöllisesti ja hoitoa tauotetaan tarvittaessa hoidon jatkamistarpeen ja
sopivan annostuksen selvittämiseksi.
Hoidon lopettaminen
Laastarin irrottamisen jälkeen seerumin buprenorfiinipitoisuudet pienenevät vähitellen, joten laastarin
kipua lievittävä teho säilyy jonkin aikaa. Tämä tulee ottaa huomioon, jos Bupremyl-hoidon jälkeen
aiotaan siirtyä muihin opioideihin. Yleisesti ottaen potilaalle ei pidä antaa muita opioideja ennen kuin
laastarin poistamisesta on kulunut vähintään 24 tuntia. Tällä hetkellä muiden opioidien aloitusannoksista
depotlaastarihoidon lopettamisen jälkeen on vain rajallisesti tietoa (ks. kohta 4.5).
Erityisryhmät
Iäkkäät potilaat
Bupremyl-annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla.
Munuaisten vajaatoiminta
Bupremyl-annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Maksan vajaatoiminta
Buprenorfiini metaboloituu maksassa. Sen vaikutuksen voimakkuus ja kesto saattavat muuttua, jos
potilaan maksan toiminta on heikentynyt. Näin ollen maksan vajaatoimintapotilaita tulee seurata tarkoin
Bupremyl-hoidon aikana.
Jos potilaalla on vaikea maksan vajaatoiminta, buprenorfiini voi kumuloitua elimistöön Bupremyl-hoidon
aikana. Näillä potilailla on harkittava vaihtoehtoisia hoitomuotoja, ja Bupremyl-hoidossa tulee noudattaa
varovaisuutta tai sitä tulee välttää täysin.
CYP3A4-estäjähoitoa saavat potilaat
CYP3A4-estäjät voivat suurentaa buprenorfiinipitoisuuksia (ks. kohta 4.5). Jos potilas saa jo CYP3A4-
estäjähoitoa, Bupremyl-annostus on titrattava huolellisesti, sillä potilaalle saattaa riittää pienempi
annostus.
Pediatriset potilaat
Bupremyl-valmisteen turvallisuutta ja tehoa alle 18-vuotiaiden lasten hoidossa ei ole varmistettu.
Tietoja ei ole saatavilla.
Antotapa
Bupremyl-depotlaastari on tarkoitettu lääkeaineen antoon ihon läpi.
Depotlaastaria käytetään 7 päivän ajan.
Laastaria ei saa puolittaa eikä leikata pienempiin osiin.
Laastaria ei saa käyttää, jos sinetti on rikkoutunut.
Depotlaastareiden kiinnitys iholle:
Bupremyl kiinnitetään ärtymättömälle, ehjälle iholle olkavarren ulkosyrjään, rintakehän yläosaan,
yläselkään tai kyljen yläosaan. Sitä ei saa kiinnittää ihoalueelle, jolla on suuria arpia. Bupremyl-
depotlaastarit tulee kiinnittää ihoalueelle, jolla on suhteellisen vähän tai tuskin lainkaan ihokarvoja. Jos
tällaisia ihoalueita ei ole, kiinnityskohdan ihokarvat tulee leikata saksilla. Niitä ei saa ajella.
Jos laastarin kiinnityspaikka tulee puhdistaa, tähän tulee käyttää vain puhdasta vettä. Saippuoita,
alkoholia, öljyjä, ihovoiteita tai hankaavia aineita ei saa käyttää. Ihon tulee olla täysin kuiva ennen
laastarin kiinnittämistä. Bupremyl kiinnitetään iholle heti, kun se on otettu sinetöidystä
yksittäispakkauksestaan. Suojakalvo poistetaan ja depotlaastari kiinnitetään iholle painamalla sitä tiukasti
kämmenellä ihoa vasten noin 30 sekunnin ajan. Samalla varmistetaan, että laastari on koko pinta-
alaltaan ja etenkin reunoiltaan kiinnittynyt ihoon. Jos laastarin reunat alkavat irrota ihosta, ne voidaan
kiinnittää uudelleen ihoon sopivalla ihoteipillä, jotta laastari pysyy paikallaan 7 päivän ajan. Laastaria
käytetään yhtäjaksoisesti 7 päivän ajan. Kylpeminen, uiminen tai suihkussa käynti eivät vaikuta
laastariin. Jos laastari irtoaa, sen tilalle tulee laittaa uusi ja pitää sitä 7 päivän ajan.
4.3
Vasta-aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.
Opioidiriippuvaiset potilaat tai huumevieroituksen hoito.
Tilanteet, joissa hengityskeskus ja hengitystoiminta ovat vaikeasti lamaantuneet tai saattavat
lamaantua vaikeasti.
Potilaat, jotka käyttävät MAO-estäjiä tai ovat käyttäneet niitä edeltävien kahden viikon aikana
(ks. kohta 4.5).
Myasthenia gravis -potilaat.
Potilaat, joilla on delirium tremens.
4.4
Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Buprenorfiinin käytössä on noudatettava erityistä varovaisuutta, jos potilaalla on akuutti
alkoholimyrkytys, pään vamma, sokki, tuntemattomasta syystä johtuva tajunnan tilan aleneminen,
kallonsisäinen leesio, kohonnut aivopaine tai vaikea maksan vajaatoiminta (ks. kohta 4.2).
Buprenorfiinin käyttö voi alentaa kouristuskynnystä potilailla, joilla on anamneesissa
kouristuskohtauksia.
Sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja vastaavanlaisten lääkkeiden
samanaikaiseen käyttöön liittyvä riski:
Bupremylin ja sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja vastaavanlaisten lääkkeiden
samanaikainen käyttö voi aiheuttaa sedaatiota, hengityslamaa, koomaa ja kuoleman. Näiden riskien
vuoksi sedatiivisia lääkkeitä voidaan määrätä samanaikaisesti vain sellaisille potilaille, joille muut
hoitovaihtoehdot eivät sovi. Jos potilaalle päätetään määrätä Bupremylia samanaikaisesti sedatiivisten
lääkkeiden kanssa, on määrättävä pienin tehoava annos ja hoidon on oltava mahdollisimman
lyhytkestoinen.
Buprenorfiinin käyttöön on liittynyt merkittävää hengityslamaa etenkin, kun sitä on annettu laskimoon.
Useat yliannostustapaukset ovat johtaneet kuolemaan, kun huumeriippuvaiset henkilöt ovat ottaneet
buprenorfiinia väärinkäyttötarkoituksessa laskimoon, yleensä samanaikaisesti bentsodiatsepiinien
kanssa. Myös etanolin, bentsodiatsepiinien ja buprenorfiinin yhteiskäytöstä johtuvia kuolemaan
johtaneita yliannostustapauksia on ilmoitettu.
Potilasta on seurattava tarkkaan hengityslaman ja sedaation merkkien ja oireiden varalta.
On erittäin suositeltavaa neuvoa potilasta ja hänen läheisiään tarkkailemaan näitä oireita (ks. kohta 4.5).
Buprenorfiinia ei suositella käytettäväksi kivunlievitykseen välittömästi leikkauksen jälkeen eikä muissa
tilanteissa, joissa terapeuttinen leveys on pieni tai kivunlievityksen tarve vaihtelee nopeasti.
Kontrolloitujen ihmis- ja eläintutkimusten tulokset viittaavat siihen, että buprenorfiinilla on vähemmän
taipumusta aiheuttaa riippuvuutta kuin puhtailla opioidiagonistikipulääkkeillä. Buprenorfiinilla on todettu
olevan rajallista euforisoivaa vaikutusta ihmisellä, mikä voi johtaa valmisteen väärinkäyttöön.
Varovaisuutta on noudatettava, jos valmistetta määrätään potilaille, joilla tiedetään tai epäillään olevan
anamneesissa huumeiden tai alkoholin väärinkäyttöä tai vakava
psyykkinen sairaus.
Buprenorfiini voi aiheuttaa pitkäaikaiskäytössä fyysistä riippuvuutta. Jos vieroitusoireita esiintyy, ne ovat
yleensä lieviä, alkavat 2 päivän kuluttua ja kestävät enintään 2 viikkoa. Vieroitusoireita ovat agitaatio,
ahdistuneisuus, hermostuneisuus, unettomuus, hyperkinesia, vapina ja ruuansulatuskanavan oireet.
Bupremylin käyttöä suositeltua suuremmilla annoksilla ei suositella.
Urheilijoiden on huomioitava, että tämä lääke voi aiheuttaa positiivisen tuloksen dopingesteissä.
Kuume / ulkoiset lämmönlähteet
Potilaita tulee kehottaa välttämään laastarin kiinnityskohdan altistamista ulkoisille lämmönlähteille (esim.
lämpötyynyt, sähköhuovat, lämpölamput, sauna, kuumat kylvyt, lämmitetyt vesisängyt, tms.), sillä tämä
saattaa lisätä buprenorfiinin imeytymistä elimistöön. Kuumeisia potilaita hoidettaessa on muistettava,
että myös kuume saattaa lisätä buprenorfiinin imeytymistä, mikä voi suurentaa plasman
buprenorfiinipitoisuuksia ja siten myös opioidien haittavaikutusten riskiä.
Serotoniinioireyhtymä
Bupremyl-valmisteen ja muiden serotonergisten lääkeaineiden, kuten selektiivisten serotoniinin
takaisinoton estäjien (SSRI-lääkkeiden), serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjien (SNRI-
lääkkeiden) tai trisyklisten masennuslääkkeiden, samanaikainen käyttö voi johtaa
serotoniinioireyhtymään, joka voi olla hengenvaarallinen tila (ks. kohta 4.5).
Jos muiden serotonergisten lääkeaineiden samanaikainen käyttö on kliinisesti tarpeen, potilasta on
tarkkailtava huolellisesti etenkin hoitoa aloitettaessa ja annosta suurennettaessa.
Serotoniinioireyhtymän oireita ovat esimerkiksi mielentilan muutokset, autonomisen hermoston
epävakaus, neuromuskulaariset poikkeavuudet ja/tai maha-suolikanavan oireet.
Jos potilaalla epäillään serotoniinioireyhtymää, on syytä harkita annoksen pienentämistä tai hoidon
keskeyttämistä oireiden vaikeusasteesta riippuen.
4.5
Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Buprenorfiinia ei saa käyttää samanaikaisesti MAO-estäjien kanssa eikä siinä tapauksessa, että potilas
on käyttänyt MAO-estäjiä edeltävien kahden viikon aikana (ks. kohta 4.3).
Bupremyl-valmistetta on käytettävä varoen, jos sen kanssa käytetään samaan aikaan seuraavia
lääkkeitä:
Serotonergiset lääkevalmisteet, kuten selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI), serotoniinin ja
noradrenaliinin takaisinoton estäjät (SNRI) tai trisykliset masennuslääkkeet; näiden lääkkeiden
samanaikainen käyttö suurentaa serotoniinioireyhtymän (joka voi olla hengenvaarallinen tila) riskiä (ks.
kohta 4.4).
Muiden lääkeaineiden vaikutus buprenorfiinin farmakokinetiikkaan
Buprenorfiini metaboloituu lähinnä glukuronidoitumalla ja vähäisemmässä määrin (noin 30 %)
CYP3A4:n välityksellä. CYP3A4-estäjien samanaikainen käyttö saattaa aiheuttaa plasman
buprenorfiinipitoisuuksien suurenemista ja voimistaa buprenorfiinin tehoa.
Tutkimuksissa CYP3A4-estäjä ketokonatsoli ei suurentanut buprenorfiinin keskimääräistä
maksimialtistusta (C
) eikä kokonaisaltistusta (AUC) kliinisesti merkitsevässä määrin, kun
buprenorfiinin ja ketokonatsolin käyttöä verrattiin pelkän Bupremylin käyttöön.
Buprenorfiinin ja CYP3A4-indusorien välisiä yhteisvaikutuksia ei ole tutkittu. Buprenorfiinin ja
entsyymiindusorien (kuten fenobarbitaalin, karbamatsepiinin, fenytoiinin ja rifampisiinin) samanaikainen
käyttö saattaa johtaa puhdistuman suurenemiseen ja siten tehon heikkenemiseen.
Jotkin yleisanestesia-aineet (esim. halotaani) ja muut lääkevalmisteet saattavat heikentää maksan
verenkiertoa, mikä saattaa vähentää buprenorfiinin eliminoitumista maksan kautta.
Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset
Buprenorfiinin käytössä tulee noudattaa varovaisuutta, jos potilas käyttää myös seuraavia aineita:
Muut keskushermoston toimintaa lamaavat aineet: muut opioidijohdokset (esim. morfiinia,
dekstropropoksifeeniä, kodeiinia, dekstrometorfaania tai noskapiinia sisältävät kipu- ja yskänlääkkeet).
Tietyt masennuslääkkeet, sedatiiviset H
-reseptorin antagonistit, alkoholi, anksiolyytit, neuroleptit,
klonidiini ja sen sukuiset aineet. Nämä yhdistelmät voimistavat buprenorfiinin keskushermoston
toimintaa lamaavaa vaikutusta.
Sedatiiviset lääkkeet kuten bentsodiatsepiinit ja vastaavanlaiset lääkkeet:
Additiivisen keskushermostoa lamaavan vaikutuksen vuoksi opioideja sisältävien valmisteiden
samanaikainen käyttö sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja vastaavanlaisten lääkkeiden
kanssa lisää sedaation, hengityslaman, kooman ja kuoleman riskiä. Annostusta ja samanaikaisen hoidon
kestoa on rajoitettava (ks. kohta 4.4).
Buprenorfiinin on kuvattu toimivan puhtaana myyreseptorien agonistina, kun sitä käytetään tyypillisinä
analgeettisina annoksina. Buprenorfiinin kliinisissä tutkimuksissa puhtaita myyopioidiagonisteja saavat
tutkimushenkilöt (enintään 90 mg morfiinia suun kautta tai tätä vastaava lääkemäärä vuorokaudessa)
siirtyivät buprenorfiinihoitoon. Tutkimuksissa ei ilmoitettu vieroitusoireita eikä opioidivieroituksen oireita
tutkimushenkilöiden siirtyessä aiemmin käyttämästään opioidista buprenorfiinihoitoon (ks. kohta 4.4).
4.6
Hedelmällisyys, raskaus ja imetys
Raskaus
Ei ole olemassa tietoja tai on vain vähän tietoja buprenorfiinin käytöstä raskaana oleville naisille.
Eläinkokeissa on havaittu lisääntymistoksisuutta (ks. kohta 5.3). Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta.
Buprenorfiinin käyttö suurina annoksina raskauden loppuvaiheessa saattaa aiheuttaa vastasyntyneelle
hengityslamaa, vaikka käyttö olisi ollut lyhytaikaista. Buprenorfiinin pitkäaikainen käyttö raskauden
aikana saattaa aiheuttaa vastasyntyneelle opioidivieroitusoireyhtymän.
Siksi buprenorfiinia ei tule käyttää raskauden aikana, eikä hedelmällisessä iässä olevien naisten tule
käyttää buprenorfiinia ilman tehokasta ehkäisyä.
Imetys
Buprenorfiini erittyy ihmisen rintamaitoon. Rotilla tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että buprenorfiini
saattaa estää maidonerityksen. Eläintutkimuksista saadut farmakodynamiikan/toksikologian tiedot ovat
osoittaneet, että buprenorfiini erittyy maitoon (ks. kohta 5.3). Näin ollen buprenorfiinin käyttöä tulee
välttää imetyksen aikana.
Hedelmällisyys
Buprenorfiinin vaikutuksesta ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tietoa. Hedelmällisyyttä ja varhaisvaiheen
alkionkehitystä koskevassa tutkimuksessa ei havaittu lisääntymisparametreihin kohdistuvia vaikutuksia
uros- eikä naarasrotilla (ks. kohta 5.3).
4.7
Vaikutus ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn
Buprenorfiinilla on huomattava vaikutus ajokykyyn ja koneidenkäyttökykyyn. Vaikka valmistetta
käytettäisiin ohjeiden mukaisesti, buprenorfiini voi vaikuttaa potilaan reaktiokykyyn siinä määrin, että se
heikentää hänen kykyään toimia turvallisesti liikenteessä ja käyttää koneita. Tämä pätee etenkin hoidon
alussa ja yhdessä muiden sentraalisesti vaikuttavien aineiden kanssa (esim. alkoholi, rauhoittavat aineet,
sedatiivit ja unilääkkeet). Lääkäri antaa suosituksen potilaskohtaisesti. Yleisluontoinen rajoitus ei ole
tarpeen, jos potilaan annos on vakaa.
Jos lääke aiheuttaa potilaalle haittavaikutuksia (esim. huimausta, uneliaisuutta, näön hämärtymistä)
hoidon alussa tai annosta suurennettaessa, hän ei saa ajaa eikä käyttää koneita ennen kuin laastarin
poistamisesta on kulunut vähintään 24 tuntia.
4.8
Haittavaikutukset
Buprenorfiinihoidon kliinisen käytön yhteydessä mahdollisesti esiintyvät vakavat haittavaikutukset ovat
samankaltaisia kuin muitakin opioidikipulääkkeitä käytettäessä. Niitä ovat esim. hengityslama (etenkin,
jos valmistetta käytetään yhdessä muiden keskushermoston toimintaa lamaavien aineiden kanssa) ja
hypotensio (ks. kohta 4.4).
Seuraavia haittavaikutuksia on esiintynyt:
MedDRA-
elinjärjestelmä
-luokka
Hyvin
yleiset
(≥ 1/10)
Yleiset
(≥ 1/100,
< 1/10)
Melko
harvinaiset
(≥ 1/1 000,
< 1/100)
Harvinaiset
(≥ 1/10 000,
< 1/1 000)
Hyvin
harvinaiset
(< 1/10 000)
Tuntematon
(koska
saatavissa
oleva tieto ei
riitä
arviointiin)
Immuunijärjes-
telmä
yliherkkyys
anafylaktinen
reaktio
anafylaktoidi-
nen reaktio
Aineenvaih-
dunta ja
ravitsemus
ruokahalutto-
muus
nestehukka
Psyykkiset
häiriöt
sekavuus,
masentunei-
suus,
unettomuus,
hermostunei-
suus,
ahdistuneisuus
unihäiriöt,
levottomuus,
agitaatio,
euforinen
mieliala,
mielialan
horjuvuus,
aistiharhat,
painajaiset,
sukupuolivie-
heikkenemi-
nen,
aggressiivi-
suus
psykoottinen
häiriö
lääkeriippu-
vuus,
mielialan
vaihtelut
depersonali-
saatio
Hermosto
päänsärky,
huimaus,
uneliaisuus
vapina
sedaatio,
makujen
muuttuminen,
dysartria,
hypestesia,
muistin
heikkenemi-
nen, migreeni,
pyörtyminen,
epänormaali
koordinaatio,
keskittymisvai
keudet,
parestesiat
tasapainohäi-
riöt,
puheen
häiriöt
tahattomat
lihassupis-
tukset
kouristukset
Silmät
kuivasilmäi-
syys, näön
hämärtyminen
näköhäiriöt,
silmäluomien
turvotus,
mioosi
Kuulo ja
tasapainoelin
tinnitus,
kiertohuimaus
korvakipu
Sydän
sydämenty-
kytys,
angina
pectoris
takykardia
Verisuonisto
hypotensio,
verenkierto-
kollapsi,
hypertensio,
kasvojen
punoitus
vasodilataatio,
ortostaattinen
hypotensio
Hengityselimet,
rintakehä ja
välikarsina
hengenahdistus
yskä,
hengityksen
vinkuminen,
nikottelu
hengityslama,
hengitysva-
jaus, astman,
paheneminen,
hyperventilaa-
tio, nuha
Ruoansulatus-
elimistö
ummetus,
pahoinvoin-ti,
oksentelu
vatsakipu,
ripuli,
dyspepsia,
suun
kuivuminen
ilmavaivat
nielemisvai-
keudet,
ileus
divertikuliitti
Maksa ja
sappi
sappikivikoh-
taus
Iho ja
ihonalainen
kudos
kutina,
eryteema
ihottuma,
hikoilu,
eksanteema
ihon kuivuus,
nokkosihot-
tuma,
kosketusihot-
tuma
kasvojen
turvotus
märkärak-
kulat,
vesikkelit
Luusto,
lihakset ja
sidekudos
lihasheikkous
lihaskipu,
lihasspasmit
Munuaiset ja
virtsatiet
virtsainkon-
tinenssi,
virtsaumpi,
virtsantulon
viipyminen
Sukupuolieli-
met ja rinnat
erektiohäiriö,
sukupuolitoi-
mintojen
häiriöt
Yleisoireet ja
antopaikassa
todettavat
haitat
kiinnitys-
kohdan
reaktiot
väsymys,
asteniatilat,
ääreisosien
turvotus
uupumus,
korkea
ruumiinlämpö,
jäykkyys,
ödeema,
vieroitusoire-
yhtymä,
kiinnityskoh-
dermatiitti*,
rintakipu
influenssan
kaltaiset
oireet
Vastasynty-
neen
lääkevieroi-
tusoireyhtymä
Tutkimukset
ALAT-
arvojen
suureneminen,
painon lasku
Vammat ja
tapaturmaiset
myrkytykset
vammat,
kaatuminen
* Joissakin tapauksissa esiintyi viivästyneitä paikallisia allergisia reaktioita, joihin liittyi voimakkaita
tulehduksen merkkejä. Näissä tapauksissa buprenorfiinihoito tulee lopettaa.
Sisältää kiinnityskohdan punoituksen, kiinnityskohdan turvotuksen, kiinnityskohdan kutinan ja
kiinnityskohdan ihottuman.
Buprenorfiinin käytön yhteydessä fyysisen riippuvuuden riski on pieni. Vieroitusoireiden kehittyminen
buprenorfiinihoidon lopettamisen jälkeen on epätodennäköistä. Tämä saattaa johtua siitä, että
buprenorfiini irtoaa hyvin hitaasti opioidireseptoreista ja plasman buprenorfiinipitoisuudet alenevat
vähitellen (yleensä 30 tunnin kuluessa viimeisen laastarin irrottamisesta). Buprenorfiinin pitkäaikaisen
käytön jälkeen opioidivieroituksen kaltaisten vieroitusoireiden mahdollisuutta ei kuitenkaan voida täysin
sulkea pois. Tällaisia oireita ovat agitaatio, ahdistuneisuus, hermostuneisuus, unettomuus, hyperkinesia,
vapina ja ruuansulatuskanavan oireet.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä
haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haittatasapainon jatkuvan arvioinnin.
Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista
seuraavalle taholle:
sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus
ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA
4.9
Yliannostus
Oireet
Odotettavissa olevat oireet ovat samankaltaisia kuin muitakin sentraalisesti vaikuttavia kipulääkkeitä
käytettäessä. Niitä ovat hengityslama, sedaatio, unisuus, pahoinvointi, oksentelu, kardiovaskulaarinen
kollapsi ja voimakas mioosi.
Hoito
Irrota mahdolliset laastarit potilaan iholta. Varmista ilmatiet, järjestä ventilaatiotukea tai kytke potilas
hengityskoneeseen tarpeen mukaan ja huolehdi ruumiinlämmön ja nestetasapainon asianmukaisesta
ylläpitämisestä. Happea, i.v. nestehoitoa, vasopressoreita ja muita tukihoitoja tulee käyttää tarpeen
mukaan.
Buprenorfiinin vaikutukset voidaan kumota spesifisellä opioidiantagonistilla kuten naloksonilla,
vaikka naloksoni saattaakin kumota buprenorfiinin vaikutuksia vähemmän tehokkaasti kuin muut
myyopioidiagonistit. Jatkuva laskimoon annettava naloksonihoito aloitetaan tavanomaisilla annoksilla,
mutta suuria annoksia saatetaan tarvita.
5.
FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
5.1
Farmakodynamiikka
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Analgeetit, opioidit, oripaviinijohdokset, ATC-koodi: N02AE01
Buprenorfiini on osittainen opioidiagonisti, joka vaikuttaa myyopioidireseptoreihin. Sillä on myös
antagonistista vaikutusta kappaopioidireseptoreihin.
Valmisteen teho on osoitettu seitsemässä faasi III -tutkimuksessa. Tutkimusten kesto on ollut
12 viikkoa tai vähemmän, ja ne on tehty potilailla, joilla on ollut erilaisia ei-maligneja kiputiloja. Mukana
oli potilaita, joilla oli keskivaikeita ja vaikeita nivelrikko- ja selkäkipuja. Buprenorfiinilla saatiin kliinisesti
merkittävä kivunlievitys (n. 3 pistettä BS-11-mittarilla) ja merkitsevästi tehokkaampi kivunlievitys kuin
plasebolla.
Ei-malignista kivusta kärsivillä potilailla on tehty myös pitkäaikainen avoin jatkotutkimus (n = 384).
Pitkäaikaisessa hoidossa 63 % potilaista pysyi lääkityksessä 6 kk, 39 % potilaista pysyi lääkityksessä
12 kk, 13 % pysyi lääkityksessä 18 kk, ja 6 % pysyi lääkityksessä 21 kk. Lääkeannokset vakiintuivat
noin 17 %:lla potilaista 5 mg:n tasolle, 35 %:lla potilaista 10 mg:n tasolle ja 48 %:lla potilaista 20 mg:n
tasolle.
5.2
Farmakokinetiikka
On näyttöä siitä, että aineella on enterohepaattista kiertoa.
Rotilla (joista osa oli tiineitä) tehdyt tutkimukset ovat osoittaneet, että buprenorfiini läpäisee
veriaivoesteen ja istukan. Aivojen buprenorfiinipitoisuudet olivat parenteraalisen annon jälkeen 2–3
kertaa suuremmat kuin peroraalisen annon jälkeen. (Buprenorfiinia esiintyy aivoissa vain
muuttumattomassa muodossa.) Lihakseen tai suun kautta annettu buprenorfiini kumuloituu nähtävästi
sikiön ruoansulatuskanavan luumeniin. Tämä johtuu oletettavasti sen eliminoitumisesta sapen kautta,
sillä enterohepaattinen kierto ei ole vielä täysin kehittynyt.
Kustakin depotlaastarista vapautuu buprenorfiinia tasaiseen tahtiin enintään seitsemän päivän ajan.
Vakaan tilan pitoisuudet saavutetaan ensimmäisen laastarin käyttöjakson aikana. Kun
buprenorfiinilaastari irrotetaan, elimistön buprenorfiinipitoisuudet pienenevät noin 50 % 12 tunnin aikana
(vaihteluväli 10−24 tuntia).
Imeytyminen
Iholle kiinnitetystä buprenorfiinilaastarista diffundoituu buprenorfiinia ihon läpi. Kliinisissä
farmakologisissa tutkimuksissa mediaaniaika, jossa buprenorfiini 10 mikrogrammaa/tunti
-depotlaastarista vapautui elimistöön havaittavia pitoisuuksia buprenorfiinia (25 pikog/ml), oli noin
17 tuntia. Depotlaastareihin 7 päivän käytön jälkeen jääneiden buprenorfiinijäänteiden analyysi osoitti,
että laastarista imeytyy noin 15 % alkuperäisestä annoksesta. Hyötyosuustutkimus, jossa laastareita
verrattiin buprenorfiinin antoon laskimoon, osoitti, että elimistöön imeytyy systeemisesti tämä määrä
buprenorfiinia. Buprenorfiinipitoisuudet pysyvät melko tasaisina laastarin 7 päivää kestävän käytön ajan.
Kiinnityskohta
Terveillä vapaaehtoisilla tehty tutkimus osoitti, että buprenorfiinilaastarista vapautuvan buprenorfiinin
farmakokineettinen profiili on samanlainen riippumatta siitä, kiinnitetäänkö laastari olkavarren
ulkosyrjään, rintakehän yläosaan, yläselkään vai kyljen yläosaan (keskiaksillaariviivaan 5. kylkiluuväliin).
Imeytyminen vaihtelee jossakin määrin kiinnityskohdasta riippuen. Kun laastari kiinnitetään yläselkään,
altistus on suurimmillaan noin 26 % suurempi kuin siinä tapauksessa, että laastari kiinnitetään kyljen
yläosaan.
Kun terveiden vapaaehtoisten iholle kiinnitettiin tutkimuksessa buprenorfiinilaastareita toistuvasti
samaan kohtaan, altistus lähes kaksinkertaistui, kun kiinnityskohta jätettiin lepäämään 14 päiväksi. Näin
ollen kiinnityskohtien vaihteleminen on aiheellista, eikä samalle ihoalueelle saa kiinnittää uutta
depotlaastaria ennen kuin vasta 3–4 viikon kuluttua edellisestä.