Pentasa 2g Depot-Granulat

Suiza - alemán - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

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Ficha técnica Ficha técnica (SPC)

24-10-2018

Ingredientes activos:
mesalazinum
Disponible desde:
Ferring AG
Código ATC:
A07EC02
Designación común internacional (DCI):
mesalazinum
formulario farmacéutico:
Depot-Granulat
Composición:
mesalazinum 2 g, povidonum, ethylcellulosum, ad granulatum pro charta.
clase:
B
Grupo terapéutico:
Synthetika
Área terapéutica:
Colitis ulcerosa
Número de autorización:
53431
Fecha de autorización:
2000-06-28

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Information für Patientinnen und Patienten

Lesen Sie diese Packungsbeilage sorgfältig, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen. Dieses

Arzneimittel ist Ihnen persönlich verschrieben worden und Sie dürfen es nicht an andere Personen

weitergeben. Auch wenn diese die gleichen Krankheitssymptome haben wie Sie, könnte ihnen das

Arzneimittel schaden.

Bewahren Sie die Packungsbeilage auf, Sie wollen sie vielleicht später nochmals lesen.

Pentasa® Depot-Tablette/Depot-Granulat

Was ist Pentasa Depot-Tablette/Depot-Granulat und wann wird es angewendet?

Pentasa ist ein Arzneimittel zur Behandlung entzündlicher Darmerkrankungen. Es wirkt im akuten

Stadium entzündungshemmend und verhindert oder verzögert das erneute Auftreten von

Entzündungen im Dickdarm.

Auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin.

Was sollte dazu beachtet werden?

Pentasa entfaltet auch bei Durchfall seine Wirkung. Sie müssen jedoch Ihren Arzt oder Ihre Ärztin

über diesen Zustand informieren.

Wann darf Pentasa Depot-Tablette/Depot-Granulat nicht eingenommen werden?

Bei Überempfindlichkeit gegen Mesalazin, andere Bestandteile des Präparates oder Salicylate (wie

z.B. Aspirin) darf Pentasa nicht eingenommen werden.

Kinder unter 2 Jahren, Patienten mit Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren, Patienten mit

krankhaft erhöhter Blutungsneigung sowie Patienten mit schweren Leber- und

Nierenfunktionsstörungen sollen Pentasa nicht anwenden.

Wann ist bei der Einnahme von Pentasa Depot-Tablette/Depot-Granulat Vorsicht geboten?

Bei Leber- und Nierenfunktionsstörung sollte Pentasa mit Vorsicht unter Kontrolle der Leber- und

Nierenwerte im Blut eingenommen werden.

Möglich sind Wechselwirkungen mit Arzneimitteln mit dem Wirkstoff Azathioprin, Tioguanin (ein

Medikament gegen gewisse Arten von Krebs) oder Mercaptopurin (zur Behandlung von

Erkrankungen des Immunsystems); die Wirkung von Azathioprin oder Mercaptopurin kann verstärkt

werden.

Die blutzuckersenkende Wirkung von Arzneimitteln gegen Diabetes kann verstärkt werden. Die

Verträglichkeit von Methotrexat (Arzneimittel gegen gewisse Tumore) kann verschlechtert werden

(stärkere Nebenwirkungen).

Information für Patientinnen und Patienten

Lesen Sie diese Packungsbeilage sorgfältig, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen. Dieses

Arzneimittel ist Ihnen persönlich verschrieben worden und Sie dürfen es nicht an andere

Personen weitergeben. Auch wenn diese die gleichen Krankheitssymptome haben wie Sie,

könnte ihnen das Arzneimittel schaden.

Bewahren Sie die Packungsbeilage auf, Sie wollen sie vielleicht später nochmals lesen.

Pentasa® Depot-Tablette/Depot-Granulat

Was ist Pentasa Depot-Tablette/Depot-Granulat und wann wird es angewendet?

Pentasa ist ein Arzneimittel zur Behandlung entzündlicher Darmerkrankungen. Es wirkt im

akuten Stadium entzündungshemmend und verhindert oder verzögert das erneute Auftreten von

Entzündungen im Dickdarm.

Auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin.

Was sollte dazu beachtet werden?

Pentasa entfaltet auch bei Durchfall seine Wirkung. Sie müssen jedoch Ihren Arzt oder Ihre

Ärztin über diesen Zustand informieren.

Wann darf Pentasa Depot-Tablette/Depot-Granulat nicht eingenommen werden?

Bei Überempfindlichkeit gegen Mesalazin, andere Bestandteile des Präparates oder Salicylate

(wie z.B. Aspirin) darf Pentasa nicht eingenommen werden.

Kinder unter 2 Jahren, Patienten mit Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren, Patienten mit

krankhaft erhöhter Blutungsneigung sowie Patienten mit schweren Leber- und

Nierenfunktionsstörungen sollen Pentasa nicht anwenden.

Wann ist bei der Einnahme von Pentasa Depot-Tablette/Depot-Granulat Vorsicht geboten?

Bei Leber- und Nierenfunktionsstörung sollte Pentasa mit Vorsicht unter Kontrolle der Leber-

und Nierenwerte im Blut eingenommen werden.

Möglich sind Wechselwirkungen mit Arzneimitteln mit dem Wirkstoff Azathioprin, Tioguanin

(ein Medikament gegen gewisse Arten von Krebs) oder Mercaptopurin (zur Behandlung von

Erkrankungen des Immunsystems); die Wirkung von Azathioprin oder Mercaptopurin kann

verstärkt werden.

Die blutzuckersenkende Wirkung von Arzneimitteln gegen Diabetes kann verstärkt werden. Die

Verträglichkeit von Methotrexat (Arzneimittel gegen gewisse Tumore) kann verschlechtert

werden (stärkere Nebenwirkungen).

Die Wirkung von harnsäureausscheidenden Arzneimitteln kann vermindert werden. Ebenfalls

kann die Wirkung von wassertreibenden Arzneimitteln vermindert und die Wirkung von

Rifampicin (Arzneimittel gegen Tuberkulose) abgeschwächt werden.

Die Wirkung von blutgerinnungshemmenden Arzneimitteln kann verstärkt werden.

Die Magen spezifischen unerwünschten Wirkungen (Reizung der Magenschleimhaut) von

Kortisonpräparaten können verstärkt werden.

Bei der Behandlung mit Mesalazin, dem Wirkstoff von Pentasa Depot-Tabletten/Depot-

Granulat, können sich Nierensteine bilden. Symptome dazu können seitliche Bauchschmerzen

und Blut im Urin sein. Achten Sie darauf, während der Behandlung mit Pentasa ausreichend

Flüssigkeit zu trinken.

Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit, die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit,

Werkzeuge oder Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie an

anderen Krankheiten leiden, Allergien haben oder andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!)

einnehmen.

Darf Pentasa Depot-Tablette/Depot-Granulat während einer Schwangerschaft oder in der

Stillzeit eingenommen werden?

Während der Schwangerschaft und der Stillzeit soll Pentasa nur mit ausdrücklicher

Genehmigung des behandelnden Arztes bzw. der behandelnden Ärztin angewendet werden.

Pentasa geht in die Muttermilch über. Informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin, falls Sie eine

Schwangerschaft planen, schwanger sind oder Ihr Kind stillen.

Wie verwenden Sie Pentasa Depot-Tablette/Depot-Granulat?

Pentasa Depot-Tabletten während der Mahlzeiten mit etwas Flüssigkeit einnehmen. Die 500 mg

Depot-Tabletten sind mit einer Bruchrille versehen und können geteilt werden. Die 1 g Depot-

Tablette hat keine Bruchrille und kann nicht geteilt werden. Bei Schluckschwierigkeiten können

Sie die Depot-Tabletten vorgängig in einem Esslöffel oder Glas mit Wasser aufquellen lassen

und sofort einnehmen. Depot-Tabletten nicht zerreiben und nicht kauen.

Pentasa Depot-Granulat: Den Inhalt eines Sachet in den Mund leeren und mit Flüssigkeit

herunterspülen. Nicht zerkauen.

Erwachsene

Dosierung bei akuten entzündlichen Darmerkrankungen:

Depot-Tabletten 500 mg: 6-8 Depot-Tabletten, aufgeteilt in 2-4 Einzeldosen täglich.

Depot-Tabletten 1 g: 3-4 Depot-Tabletten, aufgeteilt in 2-4 Einzeldosen täglich.

Depot-Granulat 1 g und 2 g: 3-4 g, aufgeteilt in 2-4 Einzeldosen täglich.

In speziellen Fällen kann der Arzt oder die Ärztin eine von diesem Schema abweichende

Dosierung verordnen.

Dosierung zum Vorbeugen gegen Rückfälle:

Depot-Tabletten 500 mg: ½ Depot-Tablette, 3x täglich.

Kinder und Jugendliche

Behandlung von akuten entzündlichen Darmerkrankungen und Vorbeugung von Rückfällen:

Die Dosierung wird vom Arzt bzw. von der Ärztin individuell festgelegt.

Kinder unter 2 Jahren dürfen Pentasa nicht einnehmen.

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel

wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer

Ärztin oder Apothekerin.

Welche Nebenwirkungen kann Pentasa Depot-Tablette/Depot-Granulat haben?

Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Pentasa auftreten:

Gelegentlich (betrifft 1 bis 10 von 1000 Anwendern)

Kopfschmerzen, Schwindel, Magen-Darmstörungen wie Brechreiz, Erbrechen, Durchfall,

Bauchschmerzen, Blähungen und Ausschlag (Nesselausschlag, Hautrötung).

Selten (betrifft 1 bis 10 von 10‘000 Anwendern)

Dosisunabhängige Überempfindlichkeitsreaktionen wie Hautausschläge, erhöhte

Lichtempfindlichkeit der Haut auf die Sonne und ultraviolettes Licht (Photosensibilität, schwere

Reaktionen wurden berichtet bei Patienten mit vorbestehender atopischer Dermatitis/Ekzem),

Fieber, Krampf der Bronchialmuskeln (Bronchospasmus) und andere allergische Reaktionen,

Entzündung des Herzens, akute Entzündung der Bauchspeicheldrüse.

Sehr selten (betrifft weniger als 1 von 10‘000 Anwendern)

Vorübergehender Haarausfall, Lupus erythematodes-ähnliche Reaktionen (eine

Autoimmunkrankheit), erhöhte Leberenzym- und Bilirubinwerte, Lebererkrankungen

(Leberentzündung, Zirrhose, Leberversagen), Nierenschäden, Verfärbung des Urins, allergische

Lungenreaktionen (wie z.B. Husten, Atemnot, Entzündung der Lungenbläschen), Gelenk- und

Muskelschmerzen, vorübergehend verminderte Spermienproduktion und

Blutbildveränderungen.

Einzelfälle

Nierensteine und damit verbundene Nierenschmerzen.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre

Ärztin oder Apothekerin. Dies gilt insbesondere auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser

Packungsbeilage angegeben sind.

Was ist ferner zu beachten?

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit „EXP“ bezeichneten Datum

verwendet werden.

Lagerungshinweis

Bei Raumtemperatur (15-25ºC) lagern.

Den Behälter im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Weitere Hinweise

Die Pentasa Depot-Tabletten sind braun gefleckt. Dieses Farbmuster ist normal und

kennzeichnet die besonderen Eigenschaften von Pentasa, welche eine verzögerte Wirkstoff-

Freigabe im Darmbereich ermöglichen.

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin.

Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.

Was ist in Pentasa Depot-Tablette/Depot-Granulat enthalten?

Wirkstoffe

1 Depot-Tablette enthält 500 mg oder 1 g Mesalazin.

1 Sachet Depot-Granulat enthält 1 g oder 2 g Mesalazin.

Hilfsstoffe

Depot-Tabletten: Povidon, Ethylcellulose, Magnesiumstearat, Talk, mikrokristalline Cellulose.

Depot-Granulat: Povidon, Ethylcellulose.

Zulassungsnummer

47502, 53431 (Swissmedic)

Wo erhalten Sie Pentasa Depot-Tablette/Depot-Granulat? Welche Packungen sind erhältlich?

In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.

Depot-Tabletten 500 mg (teilbar): Packungen zu 100 und 300 Stück.

Depot-Tabletten 1 g (nicht teilbar): Packungen zu 60 Stück.

Depot-Granulat zu 1 g: Packungen zu 50 und 150 Sachets.

Depot-Granulat zu 2 g: Packungen zu 60 Sachets.

Zulassungsinhaberin

Ferring AG, 6340 Baar

Diese Packungsbeilage wurde im März 2020 letztmals durch die Arzneimittelbehörde

(Swissmedic) geprüft.

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Fachinformation

Unerwünschte Wirkungen

Pentasa®

Zusammensetzung

Wirkstoff: Mesalazinum (5-Aminosalicylsäure).

Hilfsstoffe

Depot-Tabletten: Excipiens pro compresso.

Depot-Granulat: Excipiens ad granulatum pro charta.

Suppositorien: Excipiens pro suppositorio.

Klysma: Antioxydans: Natrii disulfis (E223)

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Depot-Tabletten zu 500 mg und 1 g.

Depot-Granulat, Sachets zu 1 g und 2 g.

Suppositorien zu 1 g.

Klysma zu 1 g/100 ml.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Depot-Tabletten

Akutbehandlung oder Rezidivprophylaxe der Colitis ulcerosa, Proctosigmoiditis, Proctitis.

Depot-Granulat

Akutbehandlung der Colitis ulcerosa, Proctosigmoiditis, Proctitis.

Pentasa Suppositorien

Akutbehandlung der aktiven ulcerativen Proktitis.

Pentasa Klysma

Akutbehandlung einer leichten bis mittelschweren Colitis ulcerosa bei Befall des Rektums und des

Sigmoids.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene

Pentasa Depot-Granulat und Depot-Tabletten

Zur Behandlung des akuten Schubs

Depot-Tabletten zu 500 mg und 1 g, Depot-Granulat zu 1 g und 2 g: maximal 4 g täglich in 2–4

Einzeldosen zu den Mahlzeiten.

In klinischen Studien war die Dosierung von 4 g/d derjenigen von 2 g/d überlegen. Die Behandlung

der akuten Colitis ulcerosa mit dem Depot-Granulat ist nur über 8 Wochen untersucht worden.

Pentasa Klysma: 1 Klysma (1 g Mesalazin) täglich jeweils abends vor dem Schlafengehen während

2-4 Wochen.

Zur Rezidivprophylaxe

Depot-Tabletten zu 500 mg: 3× täglich ½ Tablette mit den Mahlzeiten.

Die Wirksamkeit des Granulats in der Rezidivprophylaxe ist nicht untersucht worden.

Pentasa Suppositorien: 1 Suppositorium (1 g Mesalazin) 1-2 mal täglich während 2-4 Wochen.

Kinder und Jugendliche

Suppositorien: Die Anwendung und Sicherheit von Pentasa Suppositorien bei Kindern und

Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.

Pentasa Klysma: Die Anwendung und Sicherheit von Pentasa Klysma bei Kindern und Jugendlichen

ist bisher nicht geprüft worden.

Depot-Tabletten und Depot-Granulat: Es wurde keine Studien zur Wirksamkeit und Sicherheit in der

Pädiatrie durchgeführt. Bei Jugendlichen kann die Erwachsenendosis verabreicht werden.

Bei Kindern im Alter von 2 bis 12 Jahren gibt es begrenzte Erfahrung mit Dosen von 30 mg/kg/Tag

in der Akutbehandlung. Eine maximale Tagesdosis von 2 g sollte nicht überschritten werden.

Wie bei Erwachsenen sollte diese Dosis für die Rezidivprophylaxe halbiert werden.

Bei Kindern unter 2 Jahren ist Pentasa kontraindiziert.

Anwendungshinweis

Pentasa Depot-Tabletten: während der Mahlzeiten mit etwas Flüssigkeit einnehmen. Die 500 mg

Depot-Tabletten sind mit einer Bruchrille versehen und können geteilt werden. Die 1 g Depot-

Tablette hat keine Bruchrille und kann nicht geteilt werden. Bei Schluckschwierigkeiten können die

Depot-Tabletten vorgängig in einem Esslöffel oder Glas mit Wasser dispergiert und sofort

eingenommen werden. Depot-Tabletten nicht zerreiben und nicht kauen.

Pentasa Depot-Granulat: Inhalt eines Sachets in den Mund leeren und mit Flüssigkeit herunterspülen.

Nicht zerkauen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen Mesalazin, andere Bestandteile des Präparates oder Salicylate. Schwere

Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen.

Bei Kindern unter 2 Jahren, bei Patienten mit Magen- oder Duodenalulzera sowie bei krankhaft

erhöhter Blutungsneigung soll Pentasa nicht eingesetzt werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Es ist Vorsicht geboten bei Patienten, die auf Sulfasalazin allergisch reagieren (Risiko einer

Salicylatallergie). Beim Auftreten einer akuten Überempfindlichkeitsreaktion wie

Abdominalkrämpfe, akute Abdominalschmerzen, Fieber, starke Kopfschmerzen oder

Hautausschlägen ist die Behandlung unverzüglich abzubrechen.

Vorsicht ist bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion geboten. Leberfunktionsparameter wie

ALT oder AST sollten nach Ermessen des behandelnden Arztes vor und während der Behandlung

durchgeführt werden.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird empfohlen, das Präparat nicht anzuwenden. Die

Nierenfunktion sollte besonders während der Initialphase regelmässig überwacht werden (z.B.

Serumkreatinin). Bei Patienten, die während der Therapie eine Nierenfunktionsstörung entwickeln,

sollte an eine Mesalazin-induzierte Nephrotoxizität gedacht werden. Die Nierenfunktion sollte bei

gleichzeitiger Behandlung mit anderen als nephrotoxisch bekannten Präparaten noch häufiger

überwacht werden.

Vorsicht ist geboten beim Auftreten von kardialen Überempfindlichkeitsreaktionen.

Patienten mit Erkrankungen der Lunge, insbesondere Asthma, sollten während der Behandlung

sorgfältig überwacht werden.

Selten wurden über Mesalazin induzierte Überempfindlichkeitsreaktionen (Myo- und Perikarditis)

berichtet.

Schwere Blutdyskrasien sind im Zusammenhang mit Mesalazin sehr selten beschrieben worden.

Bluttests (Differentialblutbild) sollten nach Ermessen des behandelnden Arztes vor und während der

Behandlung durchgeführt werden. Die gleichzeitige Anwendung von Mesalazin mit Azathioprin oder

6-Mercaptopurin kann das Risiko für Blutdyskrasien erhöhen (siehe auch «Interaktionen»). Bei

Verdacht auf diese Nebenwirkungen muss die Behandlung unterbrochen werden.

Interaktionen

Die gleichzeitige Anwendung von Pentasa mit Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin hat in

diversen klinischen Studien zu einer erhöhten Leukopenie-Rate geführt; eine Interaktion scheint zu

existieren. Der genaue Interaktionsmechanismus ist jedoch unbekannt. Regelmässige Überwachung

der Leukozytenzahl wird empfohlen und das Dosierungsschema der Thiopurine sollte entsprechend

angepasst werden.

Die blutzuckersenkende Wirkung der Sulfonylharnstoffe und die durch Cumarine ausgelösten

gastrointestinalen Blutungen können verstärkt werden. Die Methotrexattoxizität kann erhöht werden.

Die urikosurische Wirkung von Probenecid und Sulfinpyrazon kann, ebenso wie die diuretische

Wirkung von Furosemid und die Spironolacton-Wirkung, vermindert werden. Die tuberkulostatische

Wirkung von Rifampicin kann abgeschwächt sein. Eine Verstärkung der unerwünschten Wirkungen

von Glukokortikoiden am Magen durch Mesalazin ist möglich.

Möglicherweise kann Mesalazin die Resorption von Digoxin vermindern.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es gibt keinen hinreichenden Daten zur Anwendung bei Schwangeren. Die wenigen vorliegenden

Daten zur Anwendung von Mesalazin am Menschen weisen nicht auf einen Anstieg der Gesamtrate

an kongenitalen Missbildungen hin. Einige Daten zeigen eine erhöhte Rate an Früh- und Totgeburten

sowie ein niedriges Geburtsgewicht; diese unerwünschten Schwangerschaftsverläufe sind allerdings

auch in Zusammenhang mit einer aktiven entzündlichen Darmerkrankung aufgetreten. Die

Grunderkrankung (Colitis ulcerosa) kann die Risiken des Schwangerschaftsverlaufs erhöhen.

Tierexperimentelle Studien zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf

Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten und/oder die postanale

Entwicklung (siehe „Präklinische Daten“).

Es ist bekannt, dass Mesalazin die Plazentaschranke passiert; die Plasmakonzentration in der

Nabelschnur beträgt ca. einen Zehntel derjenigen des mütterlichen Plasmas. Der Metabolit Acetyl-

Mesalazin wird in der Nabelschnur und im mütterlichen Plasma in derselben Konzentration

gefunden. Bei Neugeborenen, deren Mutter mit Pentasa behandelt wurde, sind Veränderungen des

Blutbildes (Panzytopenie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Anämie) beobachtet worden.

Während der Schwangerschaft darf das Medikament nicht verabreicht werden, es sei denn dies ist

eindeutig erforderlich.

Stillzeit

Mesalazin tritt in die Muttermilch über. Die Konzentration ist geringer als im Blut der Mutter,

hingegen liegt der Metabolit Acetyl-Mesalazin in ähnlichen oder höheren Konzentrationen vor.

Es sind derzeit nur wenige Daten zur oralen Anwendung während der Stillzeit verfügbar. Es wurden

keine kontrollierten Studien mit Pentasa während der Stillzeit durchgeführt.

Überempfindlichkeitsreaktionen beim Kind wie z.B. Diarrhö können nicht ausgeschlossen werden.

Pentasa kann während der Stillzeit angewendet werden, jedoch nur, wenn nach Meinung des Arztes

der potentielle Nutzen für die Mutter die mögliche Gefährdung des Kindes aufwiegt.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Aufgrund möglicher Nebenwirkungen wie Nausea und Schwindel kann Pentasa die Fahrtüchtigkeit

und die Fähigkeit Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen.

Unerwünschte Wirkungen

Die häufigsten in klinischen Studien auftretenden Nebenwirkungen sind Diarrhö (3%), Nausea (3%),

Abdominalschmerz (3%), Kopfschmerzen (3%), Erbrechen (1%) und Hautausschlag (1%).

Gelegentlich können Überempfindlichkeitsreaktionen und Arzneimittelfieber auftreten.

Bei Anwendung der Suppositorien und Klysmen können lokale Reaktionen wie Pruritus,

Beschwerden im Rektalbereich und Stuhldrang auftreten.

Nebenwirkungsfrequenz, basierend auf klinischen Studien und Erfahrungen nach der

Markteinführung (nach Systemorganklassen und Häufigkeit geordnet [häufig: ≥1% und <10%,

gelegentlich: ≥0,1% und <1%, selten: ≥0,01% und <0,1%, sehr selten: <0,01%]):

Störungen des Blut- und Lymphsystems

Sehr selten: Eosinophilie (als Teil einer allergischen Reaktion), verändertes Blutbild inklusive

Anämie, aplastische Anämie, Leukopenie mit Granulozytopenie und Neutropenie bis hin zur

Agranulozytose, Thrombozytopenie, Panzytopenie.

Störungen des Immunsystems

Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen inklusive allergisches Exanthem, Anaphylaktische

Reaktionen, Arzneimittelreaktionen mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS),

Erythema multiforme und Stevens-Johnson Syndrom (SJS),

Arzneimittelfieber.

Störungen des Nervensystems

Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel.

Sehr selten: Periphere Neuropathie.

Funktionsstörungen des Herzen

Selten: Myo*- und Perikarditis*.

Atmungsorgane (Respiratorische, thorakale und mediastinale Funktionsstörungen)

Sehr selten: Allergische Alveolitis, Allergische und fibrotische Lungenreaktionen (inkl. Dyspnoe,

Husten, Bronchospasmus), eosinophile Pneumonie, interstitielle Lungenerkrankung, pulmonale

Infiltration, Pneumonitis.

Gastrointestinale Störungen

Häufig: Diarrhö, Abdominalschmerzen, Nausea, Erbrechen, Flatulenz.

Selten: Erhöhte Amylasewerte, akute Pankreatitis*,.

Sehr selten: Pancolitis.

Funktionsstörungen der Leber und der Galle

Sehr selten: Hepatotoxizität (inkl. Hepatitis*, cholestatische Hepatitis, Zirrhose, Leberversagen).

Erhöhte Leberenzym- und Bilirubinwerte inkl. Cholestaseparameter.

Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Häufig: Ausschlag inkl. Urtikaria, Erythem.

Selten: Photosensibilität (schwere Reaktionen wurden berichtet bei Patienten mit vorbestehender

atopischer Dermatitis/Ekzem)

Sehr selten: Reversible Alopezie.

Muskelskelettsystem (Funktionsstörungen des Bewegungsapparates, des Bindegewebes und der

Knochen)

Sehr selten: Myalgie, Arthralgie, Lupus-erythematodes-ähnliches Syndrom (Systemischer Lupus

Erythematodes).

Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege

Sehr selten: Nierenfunktionsstörungen (einschl. akute und chronische interstitielle Nephritis*,

nephrotisches Syndrom), Verfärbung des Urins, Niereninsuffizienz.

Reproduktionssystem

Sehr selten: Oligospermie (reversibel).

Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle

Häufig: Analbeschwerden und Reaktionen an der Applikationsstelle, Juckreiz, Tenesmus (nur bei

rektalen Formen).

* Der Mechanismus von Mesalazin-induzierter Myo- und Perikarditis, Pankreatitis, Nephritis und

Hepatitis ist unbekannt, könnte aber allergischen Ursprungs sein.

Überdosierung

Bedingt durch die galenischen Eigenschaften von Pentasa und die substanzspezifischen

pharmakokinetischen Eigenschaften von Mesalazin stehen nur geringe Mengen des Wirkstoffes für

eine systemische Wirkung zur Verfügung. Somit ist auch bei Einnahme hoher Dosen nicht unbedingt

mit Intoxikationserscheinungen zu rechnen. Prinzipiell müssten ähnliche Symptome auftreten, wie

sie von Salicylatvergiftungen bekannt sind: gemischte Acidose-Alkalose, Hyperventilation,

Lungenödem, Dehydration durch Schwitzen und Erbrechen, Hypoglykämie.

Anwendung am Menschen: es sind keine Fälle von Überdosierung bekannt.

Therapie: Bei gemischter Azidose-Alkalose: Wiederherstellung des Säure-Base-Gleichgewichts

entsprechend der Situation sowie Elektrolytsubstitution. Bei Dehydration durch Schwitzen und

Erbrechen: Flüssigkeitszufuhr. Bei Hypoglykämie: Glucosezufuhr. Engmaschige Kontrolle der

Nierenfunktion.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A07EC02

Wirkungsmechanismus

5-Aminosalicylsäure hemmt die Prostaglandinsynthese und Lipoxygenase sowie die Motilität von

Leukozyten und damit die Freisetzung verschiedener für die Entzündungsreaktion wichtiger

Mediatoren.

Es liegen Daten vor, die vermuten lassen, dass der Schweregrad der Dickdarmentzündung bei

Patienten mit Colitis ulcerosa, die mit Mesalazin behandelt werden, invers mit der

Schleimhautkonzentration von Mesalazin korreliert.

Der Wirkmechanismus von Mesalazin ist noch nicht ganz klar, jedoch wurden Mechanismen wie die

Aktivierung der Y-Form des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors (PPAR-γ) und die

Inhibition von Nuklearfaktor-kappa-B (NF-κB) in der Darmschleimhaut damit in Verbindung

gebracht.

Pharmakokinetik

Die Freisetzung der pharmakologisch aktiven 5-Aminosalicylsäure (5-ASA) aus den Tabletten und

dem Granulat erfolgt langsam und unabhängig von bakterieller Aktivität im Bereich des gesamten

Darmlumens, vom Duodenum bis zum Rektum.

Pentasa Suppositorien geben den Wirkstoff im Rektum frei.

Bei Pentasa Klysma handelt es sich um eine Suspension in leicht saurem Milieu (pH 4,8). In diesem

Milieu befindet sich ca. 20% des Mesalazin in Lösung. Ungefähr 80% des Wirkstoffes liegt in

suspendierter Form vor und führt dadurch zu einer verzögerten Wirkstofffreigabe. Die Applikation

von Pentasa Klysmen gewährleistet eine hohe lokale Konzentration des Wirkstoffes im Rektum, im

Sigma und in Teilen des Kolons.

Pathophysiologische Veränderungen wie Diarrhoe und ein erhöhter Säuregrad im Darm, die während

der aktiven Phase einer entzündlichen Darmerkrankung beobachtet werden, haben nach oraler

Einnahme nur einen geringen Einfluss auf die Abgabe von Mesalazin an die Darmmukosa.

Pharmakokinetik

Absorption

Bei oraler Verabreichung von Pentasa Depot-Tabletten oder Depot-Granulat wird Mesalazin vom

Magen bis zum Rectum im gesamten Darmtrakt gleichmässig freigesetzt. Die Wirkstofffreisetzung

wird durch das Darmmilieu (pH) und die Passagezeit nicht beeinflusst. Die Passage und Freisetzung

von Mesalazin nach oraler Gabe sind unabhängig von gleichzeitiger Nahrungsaufnahme, die

Exposition kann jedoch erhöht sein.

Es wird nur ein geringer Teil der aktiven Substanz resorbiert.

Oral verabreichtes Mesalazin wird zu ca. 30% resorbiert, der Rest bleibt für eine topische Wirkung

verfügbar, um dann in den Fäces ausgeschieden zu werden. Maximale Plasmakonzentrationen

werden 1-6 Stunden nach Verabreichung beobachtet. Eine zweimal täglich (2 x 2 g/d) Mesalazin

Dosierung führt zu einer Cmax von 5103.51 ng/mL und zu einer systemischen Exposition (AUC 0-

24) von 36456 h x ng/mL, Der Steady-state ist bei oraler Gabe nach einem Behandlungszeitraum von

5 Tagen erreicht, bei einer Cmax von 6803.70 ng/mL und einer AUC 0-24 von 57519 h x ng/mL.

Nach Verabreichung von 1 g Mesalazin mittels Suppositorien oder Klysma werden nur etwa 15% im

Urin als 5-ASA und als Hauptmetabolit (Acetyl-5-ASA) wiedergefunden. Bei Suppositorien beträgt

die systemische Absorption ca. 10%. Die systemische Resorption aus dem Klysma beträgt im

Durchschnitt etwa 20% weniger als nach oraler Gabe von Pentasa Tabletten. Der nicht resorbierte

Wirkstoffanteil entfaltet seine Wirkung lokal.

Distribution

Die Verteilung von Mesalazin im menschlichen Körper ist nicht vollständig geklärt. Beim Tier geht

Mesalazin im Anschluss an eine Applikation per os oder i.v. in die Nieren über. Das scheinbare

Verteilungsvolumen (Vd) von Mesalazin beim Erwachsenen beträgt ungefähr 0,2 l/kg.

In vitro bindet sich Mesalazin zu 42% und sein acetylierter Metabolit zu 78% an Plasmaproteine. Bei

rektaler Verabreichung spielt die Plasmaproteinbindung eine untergeordnete Rolle.

Bei oraler Verabreichung von Sulfasalazin (einer Vorstufe von Mesalazin) passieren sowohl

Mesalazin als auch N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure die Placentaschranke. Allerdings sind die

Mesalazin-Konzentrationen in der Nabelschnur und im Fruchtwasser sehr gering.

Nach Gabe von Sulfasalazin wurden von Mesalazin geringe Konzentrationen und von seinem

acetylierten Metaboliten höhere Konzentrationen in der Muttermilch gemessen.

Metabolismus

Die resorbierte Fraktion wird sowohl prä-systemisch in der Darmschleimhaut als auch systemisch in

der Leber rasch zu Acetylmetaminosalicylsäure (N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure) hauptsächlich durch

NAT-1 biotransformiert.

Eine gewisse Acetylierung erfolgt auch durch Bakterien im Kolon. Diese Acetylierung scheint

unabhängig vom Acetylator Phenotyp des Patienten zu erfolgen. Das metabolische Verhältnis von

Acetylmesalazin zu Mesalazin im Plasma nach oraler Gabe variiert von 3.5 bei täglicher Dosierung

von 3 x 500 mg bis 1.3 bei Dosierungen von 3 x 2g. Dies impliziert eine dosisabhängige

Acetylierung, die zu einer Sättigung führen kann.

Elimination

Die Eliminationshalbwertszeit (t½) von Mesalazin und seinem Hauptmetaboliten N-Acetyl-5-

Aminosalicylsäure beträgt im Falle von Mesalazin 0,5–1,5 Std. und im Falle seines Metaboliten 5–10

Std.

Im Anschluss an eine Applikation per os werden ca. 20% der verabreichten Dosis im Urin

ausgeschieden, und zwar hauptsächlich in Form von N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure.

Der resorbierte acetylierte Metabolit wird rasch von den Nieren eliminiert und im Urin

ausgeschieden (90% in 24 Std.). Die nichtresorbierte Fraktion, welche den grössten Teil der aktiven

Substanz ausmacht, wird im Stuhl ausgeschieden.

Über die renale Clearance von Mesalazin liegen keine Daten vor. Bei oraler Verabreichung von

Mesalazin an Patienten mit gutem Gesundheitszustand beträgt die scheinbare renale Clearance von

N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure ca. 2,8–4,3 ml/min pro kg (Bandbreite: 1 bis 6 ml/min. pro kg). Die

renale Clearance dieses Metaboliten kann im Falle von Colitis ulcerosa oder Enteritis regionalis

Crohn herabgesetzt sein.

Nach der Applikation von Pentasa Suppositorien wurde im Urin ausschliesslich AC-Mesalazin, aber

kein freies Mesalazin gefunden.

Präklinische Daten

In Studien zur Toxizität bei wiederholter täglicher Verabreichung von Mesalazin wurden in höheren

Dosen toxische Effekte an der Niere bei allen Species gefunden. Der NOAEL bei der Maus, der

Ratte und beim Affen waren 2500mg/kg/Tag, 480 mg/kg/Tag und 125 mg/kg/Tag.

Bezüglich Leber oder hämatopoietisches System wurde keine signifikante Toxizität bei Tieren

beobachtet, welche mit Mesalazin behandelt wurden. Bei der gastrointestinalen Toxizität, welche

vornehmlich bei hoch dosierten Tieren auftrat, kann nicht eindeutig beurteilt werden, ob es sich um

eine direkte Substanzwirkung oder um eine sekundäre Folge der Substanztoxizität handelt.

Mutagenität/Kanzerogenität

Testsysteme in vitro- und in-vivo-Untersuchungen haben keine mutagene oder klastogene Wirkung

gezeigt.

An Ratten und Mäusen durchgeführte Untersuchungen zum tumorigenen Potential zeigten keinen

substanzabhängigen Anstieg der Tumorinzidenz.

Reproduktionstoxizität

Tierstudien mit oralem Mesalazin ergaben keine direkten oder indirekten Hinweise auf negative

Auswirkungen von Mesalazin auf Fertilität, Schwangerschaft, embryo-fötale Entwicklung,

Niederkunft oder postnatale Entwicklung.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «Exp» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Die Suppositorien und Klysmen sollen in den verschweissten Folien (Licht- und Sauerstoffschutz)

gelagert werden und dürfen erst unmittelbar vor Gebrauch entnommen werden.

Bei Raumtemperatur (15–25 °C) im Originalbehälter vor Licht geschützt lagern.

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

47502, 53431, 55834, 50725 (Swissmedic).

Packungen

Pentasa Depot-Tabletten 500 mg: 100 und 300 (teilbar). (B)

Pentasa Depot-Tabletten 1 g: 60 (nicht teilbar). (B)

Pentasa Depot-Granulat 1 g: 50 und 150 Sachets. (B)

Pentasa Depot-Granulat 2 g: 60 Sachets. (B)

Pentasa Suppositorien: 28. (B)

Pentasa Klysmen: 7. (B)

Zulassungsinhaberin

Ferring AG, 6340 Baar.

Stand der Information

Januar 2018

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