ZYVOX

Información principal

  • Denominación comercial:
  • ZYVOX 2mg/ml SOLUCION PARA INFUSION
  • Dosis:
  • 2 mg/ml (A)
  • formulario farmacéutico:
  • SOLUCI
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • PHARMACIA & UPJOHN COMPANY LLC, U.S.A.

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • ZYVOX 2mg/ml SOLUCION PARA INFUSION
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.31.337
  • Fecha de autorización:
  • 25-09-2000
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO (DCI)

LINEZOLID

2. VÍA DE ADMINISTRACIÓN

VIA ORAL Y VIA INTRAVENOSA (IV)

3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Otros antibacterianos

Código ATC: J01XX.08

3.1. Farmacodinamia

El linezolid es un antibiótico sintético del grupo de las oxazolidinonas con

actividad bacteriostática. Inhibe la síntesis de proteínas en patógenos sensibles

al unirse al ribosoma bacteriano (23S de la subunidad 50S), impidiendo con ello

la formación del complejo de iniciación funcional 70S, componente esencial del

proceso de translación.

Ha demostrado actividad in vitro y en infecciones clínicas frente a bacterias

Gran

positivas

como:

Enterococcus

faecium

(resistentes

vancomicina),

Staphylococcus aureus (sensibles y resistentes a oxacilina), Streptococcus

pneumoniae, Streptococcus agalactiae y Streptococcus pyogenes.

No es activo en infecciones causadas por microorganismos Gram-negativos.

3.2. Farmacocinética

Se absorbe en un 100% en el tracto gastrointestinal y alcanza concentraciones

séricas pico en 1-2 horas después de su administración oral. La presencia de

alimentos retarda ligeramente su absorción pero no su magnitud, por lo cual

puede ser administrado sin problema con las comidas.

Se distribuye ampliamente a los

tejidos y fluidos corporales (volumen de

distribución en el estado estable: 40-50 L) y se une a proteínas plasmáticas en

un 31%. En animales de experimentación se excreta en leche materna, pero se

desconoce si sucede lo mismo en humanos.

Es parcialmente biotransformado por oxidación en metabolitos inactivos que se

excretan en un 50% por la orina (junto a un 30% de linezolid inalterado) y

menos de un 10% por las heces. El metabolismo parece ser independiente del

sistema microsomal P-450. Exhibe una vida media de eliminación de 5-7 horas.

Los parámetros farmacocinéticos no varían con la edad de los pacientes, ni en

presencia de insuficiencia renal o insuficiencia hepática leve a moderada.

3.3. Información pre-clínica sobre seguridad

Los estudios de toxicidad en animales de experimentación (ratas y perros) con

niveles de exposición de linezolid comparables a los observados en humanos

revelaron mielosupresión (hematopoyesis medular y extramedular reducidas) y

degeneración axonal, del nervio ciático y del nervio óptico.

estudios

reproducción

ratas

niveles

exposición

aproximadamente iguales a los que se alcanzan en humanos el linezolid

generó alteraciones en la espermatogénesis que condujeron a una disminución

de la fertilidad y de la actividad reproductora de los machos. También se

observó hipertrofia e hiperplasia de las células epiteliales del epidídimo. En las

ratas hembras con dosis inferiores a sus equivalentes en humanos se registró

toxicidad

fetal

manifestada

disminución

peso

corporal

fetal,

reducción en la osificación de las esternebras, retrasos de la maduración y

muerte post-natal. Con dosis superiores hubo toxicidad embrionaria (pérdidas

post-implantación). Sin embargo, en ninguna de las especies sometidas a

estudio se evidenció teratogénesis.

No se han realizado estudios para evaluar el potencial carcinogénico del

linezolid. Los ensayos de mutagenicidad resultaron negativos.

4. INDICACIONES

Tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles al linezolid.

5. POSOLOGÍA

5.1. Dosis usual

Las dosis por vía oral e IV son las mismas. La duración de la terapia y vía de

administración dependerán del sitio de la infección, de su severidad y de la

respuesta clínica del paciente.

Por lo general se recomienda tratamiento

continuo

10-14

días.

Sólo

infecciones

Enterococcus

faecium

resistentes a vancomicina se recomienda administrar por 14-28 días. No se ha

establecido la seguridad y eficacia del linezolid en tratamientos con duración

superior a 28 días.

Niños mayores de 12 años y adultos: 400-600 mg cada 12 horas.

Niños menores de 12 años: 10 mg/kg cada 8 horas.

La dosis en neonatos con menos de 7 días (incluyendo prematuros con menos

de 34 semanas de gestación) es de 10 mg/kg cada 12 horas. Si la respuesta

clínica resulta inadecuada, la frecuencia de administración será cada 8 horas.

Una vez cumplidos 7 días de nacidos, la frecuencia en todos será cada 8

horas.

5.2. Dosis máxima diaria

Las dosis usuales establecidas. El uso de dosis mayores no genera beneficio

adicional alguno desde el punto de vista terapéutico y, por el contrario, podría

ocasionar efectos adversos.

5.3. Dosis en pacientes especiales

Insuficiencia renal: No se requieren ajustes de dosificación

Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia leve a moderada no

son necesarios ajustes de dosificación. No se ha estudiado la cinética en

pacientes con insuficiencia grave.

Ancianos: No se requieren ajustes de dosificación.

5.4. Modo de empleo o forma de administración

Tabletas o comprimidos recubiertos: Administrar por vía oral con agua, con o

sin las comidas y preferiblemente a las mismas horas del día durante todo el

tratamiento.

Granulado o polvo para suspensión oral: Reconstituir con agua y comenzar

a usar de inmediato. La estabilidad de la formulación luego de reconstituida

será la que señale el fabricante en el prospecto del producto. Administrar por

vía oral con o sin las comidas y preferiblemente a las mismas horas del día

durante todo el tratamiento. Antes de usar, invertir suavemente el frasco

varias veces para homogeneizar la suspensión. No agitar.

Solución para infusión IV (bolsa para infusión IV de 300 ml): Administrar por

vía IV durante un periodo de 30 a 120 minutos. No requiere dilución. Dado

linezolid

demostrado

incompatible

anfotericina

ceftriaxona, clorpromazina, diazepam, eritromicina, fenitoína y trimetoprim-

sulfametoxazol,

debe

evitar

administración

conjunta

tales

fármacos, así como su coincidencia en el sitio Y de la inyección.

6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

Muy frecuentes (>1/10)

Frecuentes (>1/100, <1/10)

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

Raras (>1/10.000, <1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (notificadas durante el uso post-comercialización y en

datos de laboratorio)

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático

Frecuentes: Disminución de hemoglobina, hematocrito y hematíes.

Poco frecuentes: Leucopenia; neutropenia; trombocitopenia; eosinofilia.

Frecuencia

conocida:

Mielosupresión;

pancitopenia;

anemia;

anemia

sideroblástica.

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: Diarrea; náuseas; vómitos; alteraciones del gusto; candidiasis oral.

Poco frecuentes: Dolor abdominal; boca seca; estomatitis; glositis; cambios de

color

lengua;

dispepsia;

gastritis;

estreñimiento;

heces

blandas;

pancreatitis.

Frecuencia no conocida: Colitis pseudomembranosa; cambio de color de los

dientes.

Trastornos hepato-biliares

Frecuentes: Pruebas de función hepática alteradas.

Poco frecuentes: Aumentos de bilirrubina total.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Frecuentes: Alteración de los valores de LDH, creatinquinasa, lipasa, amilasa,

glicemia no basal, proteínas totales, albúmina, sodio, calcio, potasio, cloruro y

bicarbonato.

Frecuencia no conocida: Acidosis láctica.

Trastornos renales y urinarios

Frecuentes: Aumento del nitrógeno uréico sanguíneo.

Poco frecuentes: Poliuria; aumento de la creatinina sérica.

Raras: Insuficiencia renal; disuria.

Trastornos cardiovasculares

Poco frecuentes: Hipertensión; flebitis; tromboflebitis.

Raras: Taquicardia; ataque isquémico transitorio.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: Cefalea.

Poco frecuentes: Mareos; insomnio; hipostesia; parestesia.

Frecuencia no conocida: Síndrome serotoninérgico; convulsiones; neuropatía

periférica.

Trastornos músculo-esqueléticos

Raras: Calambres musculares.

Frecuencia no conocida: Dolor de espalda.

Trastornos del oído y laberinto

Poco frecuentes: Acufenos; vértigo.

Trastornos oculares

Poco frecuentes: Visión borrosa.

Frecuencia no conocida: Neuropatía óptica; neuritis óptica; pérdida de visión;

cambios en la agudeza visual; cambios en la visión del color; alteraciones del

campo visual.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Frecuentes: Candidiasis vaginal.

Poco frecuentes: Vaginitis.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: Urticaria; dermatitis; diaforesis; prurito; erupción.

Frecuencia no conocida: Síndrome de Stevens Johnson; necrólisis epidérmica

tóxica; angioedema; alopecia.

Trastornos del sistema inmunológico

Frecuencia no conocida: Anafilaxia.

Trastornos generales

Poco frecuentes: Escalofríos; fatiga; fiebre; dolor en el sitio de inyección; sed;

infección micótica.

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

Dado que el linezolid es un inhibidor de la enzima monoaminooxidasa

(IMAO), su co-administración con agentes adrenérgicos (como epinefrina,

norepinefrina

pseudoefedrina)

dopaminérgicos

(como

dopamina;

levodopa, pramipexol, bromocriptina o dobutamina) puede generar un efecto

vasopresor importante y, consecuentemente, elevación de la presión arterial.

Lo mismo aplica para alimentos ricos en tiramina (como quesos madurados,

embutidos, aguacate, nueces, chocolate, plátanos, productos a base de

soya, cerveza y vino tinto, entre otros) y agonista beta-2 adrenérgicos (como

salbutamol y similares).

Así mismo, por su efecto IMAO el linezolid puede generar aumentos de

serotonina en el espacio sináptico y ello ser potenciado por antidepresivos

inhibidores de la recaptación de serotonina (como citalopram, fluoxetina,

paroxetina o sertralina) u otros agentes con actividad IMAO (como fenelzina,

isocarboxazida o selegilina), dando lugar a la aparición de un síndrome

serotoninérgico. Igual consideración es válida para los agonistas de los

receptores 5-HT (como sumatriptán y similares), antidepresivos tricíclicos

(como amitriptilina y similares), meperidina y buspirona.

Un estudio de farmacocinética del linezolid en voluntarios adultos reveló que

la co-administración de rifampicina disminuyó la concentración plasmática

máxima de linezolid en un 21% y la cantidad total absorbida en un 32%. Se

desconoce el mecanismo de la interacción y su relevancia clínica.

7.2. Interferencia con pruebas de laboratorio

No se han reportado.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales

Linezolid no es activo en infecciones causadas por microorganismos Gram-

negativos. Por lo tanto, si se sospecha o se tiene la certeza de un patógeno

Gram-negativo concomitante se debe iniciar un tratamiento específico para

el mismo, diferente al linezolid.

prolongado

puede

ocasionar

sobrecrecimiento

organismos

resistentes o no susceptibles, incluyendo hongos patógenos.

pacientes

tratados

linezolid

reportado

casos

mielosupresión con manifestaciones de anemia, leucopenia, trombocitopenia

pancitopenia.

ello,

recomienda

realizar

semanalmente

hematología completa, en especial cuando la terapia supera los 14 días y en

pacientes con discrasias sanguíneas previas o que reciban tratamiento

concomitante con agentes potencialmente mielosupresores. Si durante la

terapia con linezolid se produce mielosupresión, se debe suspender su

administración.

Dado que con el uso de antibióticos en general se han reportado casos

graves de diarrea y colitis pseudomembranosa asociados a

Clostridium

difficile,

debe

considerar

dicha

posibilidad

linezolid

ante

aparición repentina de diarrea intensa y persistente con náuseas, dolor

abdominal y fiebre durante el tratamiento o hasta 2 meses después de

finalizado el mismo. Los pacientes ambulatorios deben ser informados de

este riesgo e instruidos a notificar de inmediato al médico si ello ocurre. Si se

confirma

presencia

Clostridium

difficile,

debe

descontinuar

tratamiento y establecer las medidas clínicas apropiadas.

Se debe instruir a los pacientes ambulatorios a suspender de inmediato el

tratamiento y buscar asistencia médica en caso de manifestación repentina

de diarrea intensa y persistente con náuseas, dolor abdominal y fiebre, por la

posibilidad de una infección causada por Clostridium difficile.

En pacientes que reciben linezolid se han descrito neuropatías periféricas y

neuropatía óptica que en ocasiones pueden progresar hasta pérdida de la

visión. Aunque la mayoría de las veces la incidencia estuvo asociada a

tratamientos con duración superior a la máxima recomendad (28 días),

también se ha reportado con terapias cortas e, inclusive, en niños. Por lo

tanto, se debe evaluar con frecuencia la función visual en todo paciente que

reciba tratamiento prolongado (>28 días) con linezolid, así como en aquellos

que, independientemente de la duración de la terapia, presente alguna

manifestación adversa que haga sospechar una neuropatía óptica. En tales

casos, la suspensión o no del tratamiento dependerá de la consideración del

balance riesgo / beneficio.

Se debe advertir a los pacientes la importancia de comunicar si durante el

uso del producto se presenta algún síntoma de alteración visual, como

cambios en la agudeza visual, cambios en la visión de los colores, visión

borrosa o defectos en el campo visual.

Debido a que en algunos pacientes tratados con linezolid se han notificado

casos de acidosis láctica, se recomienda prestar atención durante la terapia

a la aparición de nauseas o vómitos recurrentes, dolor abdominal, nivel bajo

de bicarbonato o hiperventilación. En caso de confirmarse una acidosis se

deben establecer las medidas clínicas pertinentes y valorar los beneficios de

la continuación del tratamiento frente a los riesgos potenciales.

Se han reportado convulsiones en algunos pacientes tratados con linezolid.

En la mayoría de estos casos existía un historial previo de convulsiones o la

presencia de factores de riesgo para las mismas. Se recomienda usar con

precaución en pacientes epilépticos o con antecedentes convulsivos.

A menos que exista una cuidadosa vigilancia ante posibles aumentos de la

presión

arterial,

linezolid

debe

administrarse

pacientes

hipertensión no controlada, feocromocitoma,

tirotoxicosis o sometidos a

tratamiento con agentes adrenérgicos o dopaminérgicos.

Se debe usar con precaución en pacientes con hipertensión arterial y/o con

insuficiencia renal grave.

Dado que los ancianos son más propensos a los efectos adversos de los

medicamentos y, por lo general, tienen mayor probabilidad de presentar

afecciones cardiovasculares, renales y/o hepáticas que podrían complicar el

tratamiento e incrementar los riesgos, se recomienda en ellos extremar las

precauciones al usar linezolid.

Se debe advertir a los pacientes ambulatorios la importancia de no alterar la

dosificación ni interrumpir el tratamiento antes del tiempo previsto, aunque

hayan desaparecido los síntomas de la infección.

8.2. Embarazo

En ensayos experimentales con linezolid se ha evidenciado daño fetal y no hay

estudios

clínicos

adecuados

demuestren

seguridad

mujeres

embarazadas. Por ello, su uso durante la gestación debe limitarse a situaciones

de estricta necesidad en las que el balance riesgo/beneficio, a criterio médico,

favorable.

TEXTO

PROSPECTO:

administre

durante

embarazo o cuando se sospeche su existencia a menos que, a criterio médico,

el balance riesgo/beneficio sea favorable.

8.3. Lactancia

Dado que no se conoce si el linezolid se distribuye en la leche materna, ni se

dispone de información sobre su seguridad durante la lactancia, se debe evitar

su empleo en ese período. En caso de ser imprescindible su uso por no existir

otra

alternativa

terapéutica,

suspéndase

lactancia

mientras

dure

tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad demostrada a las penicilinas o a otros antibióticos betalactámicos.

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

No se han descrito casos de sobredosificación con linezolid. Luego de una

sobredosis aguda cabe esperar en principio, aunque con mayor intensidad,

mismas

reacciones

adversas

asociadas

empleo

terapéutico,

principalmente

ocurren

nivel

sistema

nervioso

central

gastrointestinal.

10.2. Tratamiento

En caso de ingestión reciente (menos de 60 minutos) se deben practicar

medidas orientadas a prevenir la absorción gastrointestinal (emesis o lavado

gástrico, según la condición del paciente, mas carbón activado), seguidas de

tratamiento sintomático y de soporte, con énfasis en la preservación del

filtrado

glomerular.

fármaco

puede

removido

hemodiálisis.

TEXTOS DE EMPAQUE Y ETIQUETA (para las presentaciones de uso por vía oral)

Vía de administración: Oral.

Indicaciones y Posología: A juicio del facultativo.

Advertencias:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, a menos

que el médico lo indique. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra

alternativa terapéutica, suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

Durante el tratamiento debe evitarse el consumo excesivo de quesos madurados,

embutidos,

aguacate,

nueces,

chocolate,

plátanos,

productos a base de soya,

cerveza y vino tinto.

Suspenda el tratamiento e informe inmediatamente al médico si se presentan

trastornos visuales o diarrea intensa y persistente con náuseas, dolor abdominal y

fiebre.

El uso prolongado e indiscriminado de este producto puede ocasionar la aparición de

gérmenes resistentes.

No exceda la dosis prescrita ni interrumpa el tratamiento antes del tiempo previsto,

aunque hayan desaparecido los síntomas de la infección.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Antes de administrar este producto, leer el prospecto interno.

Contraindicaciones: Alergia a los componentes de la fórmula.

CON PRESCRIPCIÓN FACULTATIVA Y RÉCIPE ARCHIVADO

TEXTO DE EMPAQUE Y ETIQUETA (para las presentaciones de administración IV)

USO HOSPITALARIO

Vía de administración: Intravenosa

Indicaciones y posología: A juicio del facultativo

Advertencias:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica.

Antes de administrar este producto, leer prospecto interno.

CON PRESCRIPCIÓN FACULTATIVA Y RÉCIPE ARCHIVADO

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

    Solicitar el prospecto de información al público.



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