ZYTIGA 250 mg TABLETAS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
ABIRATERONA
2. VIA DE ADMINISTRACION
ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Terapia endocrina. Otros antagonistas
hormonales y
agentes relacionados.
CÓDIGO ATC: L02BX03. 3.1. FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIÓN
Abiraterona acetato se convierte _ in vivo_ a abiraterona, un
inhibidor selectivo de la
enzima citocromo P-450 17α-hidroxilasa/C17,20-liasa (CYP17). La
expresión de esta
enzima es necesaria para la biosíntesis de andrógenos en los tejidos
testiculares,
suprarrenales y tejidos prostáticos tumorales. El CYP17 cataliza la
conversión de
pregnenolona
y
progesterona
a
los
precursores
de
la
testosterona,
dehidroepiandrosterona
(DHEA)
y
androstenediona,
respectivamente,
por
17α-
hidroxilación y rotura del enlace C17,20. La inhibición del CYP17
produce también un
aumento de la producción de mineralocorticoides por las glándulas
suprarrenales.
El carcinoma de próstata sensible a los andrógenos responde al
tratamiento que
reduce los niveles de andrógenos. Los tratamientos de privación de
andrógenos, como
el tratamiento con análogos de la hormona liberadora de hormona
luteinizante (LHRH)
o la orquiectomía, disminuyen la producción de andrógenos en los
testículos, pero no
afectan a la producción de andrógenos en las glándulas
suprarrenales o en el tumor.
El
tratamiento
con
abiraterona
reduce
la
testosterona
sérica
hasta
niveles
indetectables cuando se administra conjuntamente con análogos de la
LHRH (u
orquiectomía).
La abiraterona reduce la concentración sérica de testosterona y
otros andrógenos
hasta
niveles
inferiores
a
los
logrados
con
sólo
análogos
de
la
LHRH
o
con
orquiectomía. Esto es consecuencia de la inhibición selectiva de la
enzima CYP17
necesaria para la biosíntesis de andrógenos. El antígeno
prostático específico (PSA)
actúa como un biomarcador en pacientes con cáncer de próstata. 3.2. FARMACOCINÉTICA
Abiraterona acetato se convierte rápidamente _in vivo_ a abiraterona,
un inhibidor de la
biosíntesis de an
                                
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