ZYPREXA 10 mg POLVO LIOFILIZADO PARA SOLUCION INYECTABLE

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO (DCI)
OLANZAPINA
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL E INTRAMUSCULAR
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Diazepinas, oxazepinas y tiazepinas.
CÓDIGO ATC: N05A H03.
3.1. FARMACODINAMIA
La olanzapina es un agente antipsicótico, antimaníaco y
estabilizador del ánimo
que ha demostrado un amplio perfil farmacológico a través de un
número de
sistemas receptores.
En estudios preclínicos, la olanzapina mostró una gama de afinidades
(Ki; <100
nM) por los receptores de serotonina 5-HT2A/2C, 5-HT3, 5-HT6;
receptores de
dopamina D1, D2, D3, D4 y D5; receptores muscarínicos colinérgicos
m1-m5;
receptores
α1
adrenérgicos
y
receptores
de
histamina
H1.
Los
estudios
de
comportamiento
con
olanzapina
en
animales
indicaron
un
antagonismo
5HT,
colinérgico y dopaminérgico concordante con el perfil de unión al
receptor. La
olanzapina demostró una afinidad in vitro mayor sobre los receptores
de serotonina
5HT2 que en los receptores de dopamina D2 y mayor actividad in vivo en
los
modelos de 5HT2 que en los de D2. Estudios electrofisiológicos
demostraron que
la
olanzapina
reducía
de
forma
selectiva
la
actividad
de
las
neuronas
dopaminérgicas mesolímbicas (A10), a la vez que mostró escaso
efecto en las vías
estriadas
(A9)
relacionadas
con
la
función
motora.
La
olanzapina
redujo
la
respuesta de evitación condicionada, un test indicativo de la
actividad antipsicótica,
a dosis inferiores a las que producen catalepsia, que es un efecto
indicativo de
reacciones adversas motoras. Al contrario que algunos agentes
antipsicóticos, la
olanzapina aumenta la respuesta en un test “ansiolítico”.
En un estudio de Tomografía por Emisión de Positrones (TEP) de dosis
única (10
mg) en voluntarios sanos, la olanzapina produjo una ocupación de los
receptores 5
HT2A mayor que la de los receptores de dopamina D2. Además, un
estudio de
imagen por tomografía computarizada por emisión de fotón único
(SPECT) en
pacientes esquizofrénicos reveló que los pacientes con respuesta
                                
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