ZITRIASOL

Información principal

  • Denominación comercial:
  • ZITRIASOL 100 mg CAPSULAS
  • Dosis:
  • 100 mg
  • formulario farmacéutico:
  • C
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • SOLARA,S.A DE C.V MEXICO

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • ZITRIASOL 100 mg CAPSULAS
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.40.003
  • Fecha de autorización:
  • 17-04-2013
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO

ITRACONAZOl

2. VIA DE ADMINISTRACION

VIA ORAL

3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Antimicóticos para uso sistémico

Código ATC: J02AC.02

3.1. Farmacodinamia

El itraconazol es un antimicótico triazol-derivado sintético con actividad fungistática.

Aunque no se conoce con precisión su mecanismo de acción, se postula que en

organismos

susceptibles

inhibe

enzima

(esterol-14-alfa-desmetilasa)

convierte al lanosterol en ergosterol, constituyente esencial de la pared celular del

hongo.

Dicha

interferencia

da lugar

a una

estructura inestable

altamente

permeable que permite la salida o pérdida de elementos intracelulares vitales (como

aminoácidos y potasio) e impide la entrada o captación de precursores de ADN, lo

que compromete el metabolismo, crecimiento y multiplicación del patógeno.

El itraconazol ha demostrado actividad in vitro e in vivo frente a microorganismos

como: Aspergillus spp. (A. flavus, A. fumigatus, A. niger y A. terreus), Blastomyces

dermatitidis, Candida spp. (C. albicans, C. krusei, C. parapsilosis y C. tropicalis),

Cladosporium spp., Coccidioides immitis, Coccidioides posadasii, Cryptococcus

neoformans, Cryptococcus gattii, Epidermophyton floccosum, Fonsecaea spp.,

Histoplasma

capsulatum,

Histoplasma

duboisii,

Microsporum

spp.,

Paracoccidioides

brasiliensis,

Penicillium

marneffei,

Sporothrix

schenckii,

Trichophyton mentagrophytes y Trichophyton rubrum.

3.2. Farmacocinética

Tras

administración

vía

oral

el itraconazol

absorbe

tracto

gastrointestinal

genera

concentraciones

séricas

pico

horas.

biodisponibilidad es máxima (55%) cuando se administra junto con las comidas.

Se une a proteínas en un 99.8% y se distribuye ampliamente al organismo (Vd:

>700 L) alcanzando en algunos tejidos como: pulmón, riñón, hígado, hueso,

estómago,

bazo

músculo,

concentraciones

veces

superiores

a las

plasmáticas. En piel pueden ser hasta 4 veces mayores. Se excreta en la leche

materna y (en animales de experimentación) atraviesa la placenta.

Se metaboliza extensamente en el hígado mediante CYP3A4 dando lugar a

productos diversos, de los cuales el más abundante (hidroxi-itraconazol) exhibe una

actividad antifúngica similar a la de la molécula original y alcanza niveles séricos 2

veces más elevados. Los demás metabolitos son inactivos.

Un 35% de la dosis administrada es excretada como metabolitos inactivos en la

orina (junto a 0.03% de itraconazol inalterado) y alrededor de un 54% con las heces

(junto a un 3-18% de itraconazol intacto).

Su vida media es de 64 horas y la del metabolito activo (hidroxi-itraconazol) 56

horas.

3.3. Información pre-clínica sobre seguridad

El itraconazol no resultó carcinogénico en ratones expuestos por 23 meses a dosis

orales 10 veces superiores a las usadas en humanos. Sin embargo, en ratas

machos con dosis 3 veces superiores a las usadas en humanos se registró un ligero

incremento en la incidencia de sarcomas de tejido blando. Se presume, no

obstante, que dicha anomalía pudo ser debida a la hipercolesterolemia resultante

administración

crónica

fármaco,

constituye

respuesta

característica en las ratas, pero no en caninos ni en humanos. En otro estudio, la

administración a ratas hembras de dosis 6.25 veces superiores a las usadas en

humanos produjo un incremento, aunque no estadísticamente significativo, en la

incidencia de carcinoma de células escamosas en pulmón.

Los ensayos de mutagenicidad in vitro e in vivo realizados resultaron negativos.

Los estudios de reproducción revelaron teratogenicidad en ratas (malformaciones

esqueléticas) con dosis de itraconazol 5-20 veces superiores a las usadas en

humanos y en ratones (encefalocele y macroglosia) con dosis 10 veces superiores.

Aunque no se evidenciaron alteraciones de la fertilidad en ratas hembras y machos

con dosis 5 veces superiores a las usadas en humanos, al cuadruplicar la dosis

hubo toxicidad materna, incluyendo muerte de los animales.

4. INDICACIONES

Tratamiento de las Dermatófitosis cutáneas: tiña corporis, tiña cruris, tiña pedis

y tiña manum.

Tratamiento de las pitiriasis versicolor.

Tratamiento de las candidiasis vulvovaginal.

5. POSOLOGÍA

5.1. Dosis

Adultos y niños mayores de 12 años:

Dermatofitosis:

- Tinea corporis y Tinea cruris: 100 mg 1 vez/día por 15 días.

- Tinea manus y Tinea pedis: 100 mg 1 vez/día por 30 días.

Pitiriasis versicolor: 200 mg 1 vez/día por 7 días.

Candidiasis vulvovaginal: 200 mg 2 veces/día por 1 día.

5.2. Dosis máxima diaria

400 mg/día.

5.3. Dosis en pacientes especiales

Insuficiencia renal: No se ha descrito la necesidad de ajustar la dosis.

Insuficiencia hepática: No se ha descrito la necesidad de ajustar la dosis.

Ancianos: No se ha descrito la necesidad de ajustar la dosificación.

5.4. Modo de empleo o forma de administración

Administrar por vía oral con agua, junto con las comidas y a las mismas horas del

día durante todo el tratamiento.

6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

Muy frecuentes (>1/10)

Frecuentes (>1/100, <1/10)

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

Raras (>1/10.000, <1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (notificadas durante el uso post-comercialización y en

datos de laboratorio)

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático

Raras: Leucopenia.

Frecuencia no conocida: Neutropenia; trombocitopenia.

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: Dolor abdominal; náuseas.

Poco

frecuentes:

Vómitos;

diarrea;

gastritis;

constipación;

dispepsia;

disgeusia;

anorexia; flatulencia.

Raras: Anorexia; pancreatitis.

Trastornos hepato-biliares

Poco frecuentes: Hiperbilirrubinemia; incrementos de transaminasas.

Raras: Aumento de las enzimas hepáticas.

Frecuencia no conocida: Disfunción hepática; hepatitis; falla hepática aguda.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Frecuencia no conocida: Hipopotasemia; hipertrigliceridemia.

Trastornos renales y urinarios

Raras: Polaquiuria.

Frecuencia no conocida: Incontinencia urinaria.

Trastornos cardiovasculares

Poco frecuentes: Edema.

Raras: Hipertensión.

Frecuencia no conocida: Insuficiencia cardíaca congestiva.

Trastornos del sistema nervioso

Poco frecuentes: Cefalea; mareos; parestesia.

Raras: Hipoestesia; somnolencia; depresión.

Frecuencia no conocida: Neuropatía periférica.

Trastornos respiratorios

Raras: Disnea.

Frecuencia no conocida: Rinitis; edema pulmonar; sinusitis; infección del tracto

respiratorio superior.

Trastornos músculo-esqueléticos

Frecuencia no conocida: Mialgia; artralgia.

Trastornos del oído y laberinto

Frecuencia no conocida: Pérdida transitoria o permanente de la audición.

Trastornos oculares

Raras: Trastornos visuales.

Frecuencia no conocida: Visión borrosa; diplopía.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Poco frecuentes: Trastornos menstruales.

Frecuencia no conocida: Disfunción eréctil; ginecomastia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Frecuentes: Exantema.

Poco frecuentes: Urticaria; prurito; alopecia.

Frecuencia no conocida: Necrólisis epidérmica tóxica; síndrome de Stevens-Johnson;

pustulosis

exantemática

aguda

generalizada;

eritema

multiforme;

dermatitis

exfoliativa; vasculitis leucocitoclástica; fotosensibilidad.

Trastornos del sistema inmunológico

Poco frecuentes: Hipersensibilidad.

Frecuencia no conocida: Reacciones anafilácticas; angioedema; enfermedad del

suero.

Trastornos generales

Poco frecuentes: Fatiga.

Raras: Fiebre.

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

Dado que el Itraconazol inhibe selectivamente a la isoenzima CYP3A4 del citocromo

P-450, podría incrementar los niveles séricos y el consecuente riesgo de toxicidad

de medicamentos cuyo metabolismo depende de esta enzima, entre los cuales cabe

mencionar: antiarrítmicos (como: Quinidina y Disopiramida), antineoplásicos (como:

alcaloides de la vinca y Busulfán), alcaloides del ergot (como: Ergotamina y

Dihidroergotamina), benzodiazepinas (como: Alprazolam, Midazolam y Triazolam),

bloqueantes

canales

calcio

(como:

Nifedipina

Verapamilo),

glucocorticoides

(como:

Budesonida,

Dexametasona

Metilprednisolona),

hipoglicemiantes orales, inhibidores de la enzima HMG-CoA reductasa (como:

Atorvastatina,

Simvastatina

Lovastatina),

inhibidores

fosfodiesterasa-5

(como: Sildenafilo, Vardenafilo y Tadalafilo), inhibidores de la proteasa del VIH

(como: Indinavir, Ritonavir y Saquinavir), inmunosupresores (como: Ciclosporina,

Tacrolimus y Sirolimus) y otros agentes también sustratos de la CYP3A4 (como:

Alfentanilo, Astemizol, Buspirona, Carbamazepina, Cilostazol, Cisaprida, Fentanilo y

Rifabutina).

Inhibidores de CYP3A4 (como Eritromicina y Claritromicina) pueden disminuir el

metabolismo del Itraconazol y, como resultado, aumentar sus concentraciones

plasmáticas y la posibilidad de reacciones adversas. Por el contrario, inductores de

la CYP3A4 (como Efavirenz, Nevirapina, Rifampicina, Fenobarbital y Fenitoína),

podrían reducir los niveles séricos del Itraconazol y comprometer su eficacia

terapéutica.

El Itraconazol puede elevar las concentraciones plasmáticas de Digoxina y sus

consecuentes efectos adversos presumiblemente debido a la inhibición de la

proteína transportadora glicoproteína-P, de la cual la Digoxina es sustrato.

Agentes que disminuyen el pH gástrico (como: antiácidos, inhibidores de la bomba

de protones y antagonistas H

) pueden reducir la absorción del Itraconazol y, con

ello, sus niveles plasmáticos.

Itraconazol

puede

potenciar

efecto

anticoagulante

Warfarina.

desconoce el mecanismo.

7.2. Interferencia con pruebas de laboratorio

No se han descrito.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales

En pacientes a los que se le administra Itraconazol se han descrito casos graves y

ocasionalmente fatales de toxicidad hepática. Por ello, durante el tratamiento se

debe vigilar periódicamente la función hepática y, ante la sospecha o evidencia de

alguna alteración, suspender de inmediato la administración, realizar las pruebas

diagnósticas pertinentes y establecer las medidas terapéuticas que correspondan.

Así mismo, se debe instruir a los pacientes a interrumpir el tratamiento y procurar

asistencia médica si se presentan: náuseas, fatiga, anorexia, letargia, prurito,

coloración amarilla en los ojos o la piel, orina oscura y/o dolor abdominal en el

cuadrante superior derecho, dado que podría constituir el pródromo de una

hepatotoxicidad inducida por el fármaco.

Con el uso de itraconazol se han reportado casos de insuficiencia cardiaca

congestiva (ICC). Su ocurrencia resulta más frecuente en pacientes que reciben

dosis de 400 mg/día, aunque se ha observado también con dosis menores. A objeto

de minimizar su posibilidad se ha recomendado evitar el uso de itraconazol en

pacientes con historia o evidencia de insuficiencia cardiaca, salvo en situaciones

críticas en las que los beneficios esperados del tratamiento superen claramente al

riesgo potencial. A tales efectos, se debe considerar la gravedad de la infección, el

régimen requerido (dosis diaria y duración del tratamiento) y la presencia de

factores que predisponen a insuficiencia cardíaca, como: isquemia, trastornos

valvulares, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, disfunción renal y otras

condiciones edematosas. Si el itraconazol es considerado necesario en estos

pacientes, los mismos deben ser informados sobre los signos y síntomas de la ICC

y, así mismo, ser cuidadosamente vigilados durante todo el tratamiento. De llegar

a presentarse manifestaciones que sugieran la ICC, se deberá interrumpir de

inmediato la medicación.

El itraconazol inhibe selectivamente a la isoenzima CYP3A4 del citocromo P-450 y,

por tanto, podría incrementar los niveles séricos y el consecuente riesgo de

toxicidad

fármacos

cuyo

metabolismo

depende

esta

enzima

(ver:

“INTERACCIONES”).

Dado que con el uso de itraconazol se han reportado casos de pérdida transitoria

o permanente de la audición, los pacientes deben ser advertidos al respecto e

instruidos a interrumpir el tratamiento

e informar al médico si se presentan

trastornos auditivos.

Se debe advertir a los pacientes la importancia de no alterar la dosificación ni

interrumpir el tratamiento antes del tiempo previsto, aunque hayan desaparecido

los síntomas de la infección.

La seguridad del itraconazol en niños menores de 12 años no ha sido establecida.

Como la experiencia clínica con itraconazol en pacientes con insuficiencia renal,

insuficiencia hepática y en ancianos es limitada y no concluyente, se recomienda

en ellos usar con precaución extrema, sólo en situaciones en las que se

considere estrictamente necesario y que el balance riesgo/beneficio justifique.

8.2. Embarazo

En los ensayos experimentales con itraconazol se han registrado daños fetales y

no hay estudios clínicos adecuados que demuestren su seguridad en mujeres

embarazadas. Durante la fase de post-comercialización del medicamento se han

reportado casos aislados de anomalías congénitas (esqueléticas, de las vías

urinarias,

cardiovasculares

oftalmológicas),

alteraciones

cromosómicas

malformaciones múltiples, aunque sin evidencia objetiva de una relación causa-

efecto.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

8.3. Lactancia

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al itraconazol o a los excipientes de la formulación.

Niños menores de 12 años.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

escasa la información disponible

relativa

sobredosificación

itraconazol. En principio, cabe esperar reacciones similares a las reportadas con

las dosis terapéuticas usuales, aunque probablemente de mayor severidad.

10.2. Tratamiento

En caso de ingestión masiva reciente (menos de 60 minutos) se recomiendan

medidas orientadas a prevenir la absorción gastrointestinal (emesis o lavado

gástrico, según la condición del paciente, mas carbón activado y catártico salino),

seguido por tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis y la diálisis

peritoneal no son efectivas para remover el itraconazol absorbido.

11. TEXTOS DE ESTUCHES Y ETIQUETAS

VIA DE ADMINISTRACION: Oral.

INDICACION Y POSOLOGIA: A juicio del facultativo.

ADVERTENCIAS:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica.

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

No exceda la dosis prescrita ni interrumpa el tratamiento antes del tiempo previsto,

aunque hayan desaparecido los síntomas de la infección.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Antes de administrar este producto, leer prospecto interno.

CONTRAINDICACIONES:

Alergia a los componentes de la fórmula.

Niños menores de 12 años.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

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  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí

24-7-2018

Orphan designation:  Itraconazole,  for the: Prevention of invasive aspergillosis

Orphan designation: Itraconazole, for the: Prevention of invasive aspergillosis

Europe - EMA - European Medicines Agency

29-5-2018

EU/3/18/2024 (Galephar M/F)

EU/3/18/2024 (Galephar M/F)

EU/3/18/2024 (Active substance: Itraconazole) - Orphan designation - Commission Decision (2018)3392 of Tue, 29 May 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMA/OD/251/17

Europe -DG Health and Food Safety