ZIAGEN 300 mg TABLETAS RECUBIERTAS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO (DCI)
ABACAVIR
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: inhibidores de la transcriptasa inversa
análogos de
nucleósidos.
CÓDIGO ATC: J05AF06
3.1. FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIÓN
Abacavir es un inhibidor de la transcriptasa inversa (INTI). Es un
potente inhibidor
selectivo del VIH-1 y VIH-2. Es metabolizado intracelularmente a su
fracción activa,
carbovir 5´-trifosfato (TP). Los estudios in vitro han demostrado que
su mecanismo
de acción en relación con el VIH consiste en la inhibición de la
enzima transcriptasa
inversa del VIH, lo cual da lugar a la terminación de la cadena y a
la interrupción
del ciclo de replicación viral. La actividad antiviral de abacavir en
cultivo celular no
se vio antagonizada cuando se combinó con los inhibidores de la
transcriptasa
inversa análogos de nucleósidos (INTIs)
didanosina, emtricitabina, lamivudina,
estavudina, tenofovir o zidovudina, el inhibidor no nucleósido de la
transcriptasa
inversa (INNTI) nevirapina o el inhibidor de la proteasa (IP)
amprenavir.
RESISTENCIA
RESISTENCIA IN VITRO: Se han seleccionado in vitro aislados de VIH-1
resistentes a
abacavir y se han relacionado con cambios genotípicos específicos en
los codones
(codones
M184V,
K65R,
L74V
yY115F)
de
la
transcriptasa
inversa
(TI).
La
resistencia viral a abacavir se desarrolla relativamente despacio in
vitro, precisando
múltiples mutaciones para un incremento clínicamente significativo
en la CE50
sobre el virus de tipo salvaje.
RESISTENCIA IN VIVO (PACIENTES NO TRATADOS PREVIAMENTE): En ensayos
clínicos
pivotales se seleccionaron aislados de la mayoría de pacientes que
experimentaron
fracaso virológico con un
régimen que contenía abacavir,
que no mostraron
cambios relacionados con INTI respecto al estado basal (45%) o sólo
se seleccionó
M184V ó M184I (45%). La frecuencia de selección global para M184V ó
M184I fue
alta (54%) y menos frecuente fue la selección de L74V (5%), K65R (1%)
e Y115F
(1%). Se ha e
                                
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