ZIAGEN 20 mg / mL SOLUCION ORAL

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
ABACAVIR
2. VIA DE ADMINISTRACION
ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Antivirales de acción directa.
Nucleósidos y nucleótidos
inhibidores de la transcriptasa reversa.
CÓDIGO ATC: J05AF06. 3.1. FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIÓN
Abacavir es un potente inhibidor selectivo del VIH-1 y VIH-2. Es
metabolizado
intracelularmente a su fracción activa, carbovir 5´-trifosfato (TP).
Los estudios _in vitro_
han demostrado que su mecanismo de acción en relación con el VIH
consiste en la
inhibición de la enzima transcriptasa reversa del VIH, lo cual da
lugar a la terminación
de la cadena y a la interrupción del ciclo de replicación viral. La
actividad antiviral de
abacavir en cultivo celular no se vio antagonizada cuando se combinó
con los
inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa (INTR)
didanosina, emtricitabina,
lamivudina, estavudina, tenofovir o zidovudina, el inhibidor no
nucleosídico de la
transcriptasa reversa nevirapina o el inhibidor de la proteasa (IP)
amprenavir.
RESISTENCIA _IN VITRO_: La resistencia a abacavir en aislados _in
vitro_ del VIH-1 se ha
relacionado con cambios genotípicos específicos en los codones
M184V, K65R, L74V
y Y115F de la transcriptasa reversa. La resistencia viral a abacavir
se desarrolla
relativamente despacio _in vitro_, y requiere múltiples mutaciones
para un incremento
clínicamente significativo en la CE50 sobre el virus de tipo
silvestre.
RESISTENCIA _ IN VIVO_ (PACIENTES NO TRATADOS PREVIAMENTE): En ensayos
clínicos
pivotales se seleccionaron aislados de la mayoría de pacientes que
experimentaron
fracaso virológico con un régimen que contenía abacavir, que no
mostraron cambios
relacionados con INTR respecto al estado basal (45%) o sólo se
seleccionó M184V o
M184I (45%). La frecuencia de selección global para M184V o M184I fue
alta (54%) y
menos frecuente fue la selección de L74V (5%), K65R (1%) e Y115F
(1%). Se ha
encontrado que la inclusión de zidovudina en el régimen reduce la
frecuencia 
                                
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