VEXIL 20 mg TABLETAS RECUBIERTAS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
MEMANTINA
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Otros fármacos antidemencia.
CÓDIGO ATC: N06DX01. 3.1. FARMACODINAMIA
Memantina es un antagonista no competitivo de los receptores
ionotrópicos de glutamato,
N-metil-D-aspartato (NMDA), de afinidad moderada y voltaje
dependiente. Modula los efectos
de los niveles tónicos de glutamato elevados patológicamente que
pueden ocasionar disfunción
neuronal.
Existe una evidencia cada vez más clara de que el mal funcionamiento
de la neurotransmisión
glutamatérgica, en particular en los receptores NMDA, contribuye
tanto a la expresión de los síntomas
como a la progresión de la enfermedad hacia demencia
neurodegenerativa.
3.2. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
Memantina tiene una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el
100%. La Tmáx está
entre 3 y 8 horas. No hay indicios de la influencia de alimentos en la
absorción de Memantina.
DISTRIBUCIÓN
Las dosis diarias de 20 mg producen concentraciones plasmáticas
constantes de Memantina
que oscilan entre 70 y 150 ng/mL (0,5 - 1 μmol) con importantes
variaciones interindividuales.
Cuando se administraron dosis diarias de 5 a 30 mg, se obtuvo un
índice medio de líquido
cefalorraquídeo (LCR)/suero de 0,52. El volumen de distribución es
de aproximadamente 10
L/kg. Alrededor del 45% de Memantina se une a proteínas plasmáticas.
METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN
En el hombre, aproximadamente el 80% del material circulante
relacionado con Memantina está
presente como compuesto inalterado. Los principales metabolitos en
humanos son N3, 5
dimetilgludantano,
la
mezcla
isomérica
de
4
y
6
hidroximemantina
y
1-nitroso-3,5-dimetiladamantano. Ninguno de estos metabolitos muestra
actividad antagonista
NMDA. No se ha detectado _in vitro _metabolismo catalizado por
citocromo P 450.
En un estudio con 14Cmemantina administrado vía oral, se recuperó
una media del 84% de la
dosis dentro de los 20 días, excretándose más del 99% por vía
renal.
                                
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