VALPRESAN 80 mg CAPSULAS

Ficha técnica

                                1.
NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO (DCI):
VALSARTAN
2. VÍA DE ADMINISTRACIÓN
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Antagonistas de Angiotensina II,
monoterapia. CÓDIGO ATC: C09CA.03
3.1. FARMACODINAMIA
Valsartán es un antagonista competitivo de los receptores de la
angiotensina II con
actividad selectiva sobre el sub-tipo AT1, por el cual muestra una
afinidad 20.000
veces superior a la registrada por el AT2. Bloquea la unión de la
angiotensina II a
sus receptores en el músculo liso, glándula suprarrenal y otros
tejidos, inhibiendo
así el efecto vasopresor del sistema renina-angiotensina, la
estimulación cardíaca,
la síntesis y liberación de aldosterona y la reabsorción de sodio a
nivel renal. No
ejerce efectos inhibitorios sobre la enzima angiotensina-convertasa y
no bloquea ni
se une a otros receptores hormonales o a canales iónicos conocidos de
importancia
en la regulación cardiovascular.
Tras la administración de una dosis única de valsartán se obtiene
una reducción de
la presión arterial a las 2 horas que resulta máxima a las 4-6 horas
y persiste por 24
horas. Con el uso diario se evidencia un efecto antihipertensivo
sustancial a las 1-2
semanas y una respuesta terapéutica óptima en 4-6 semanas.
En
pacientes
con
insuficiencia
cardíaca
NYHA
clases
II-IV
el
valsartán
ha
demostrado disminuir las tasas de morbi-mortalidad y hospitalización,
además de
mejorar significativamente los signos y síntomas de la condición.
3.2. FARMACOCINÉTICA
Luego
de
su
administración
oral
se
absorbe
rápidamente
en
el
tracto
gastrointestinal, aunque en una escasa proporción (un 23% de la
dosis). Se
distribuye limitadamente a los tejidos y se une a proteínas
plasmáticas en un 94-
97%. Estudios en animales de experimentación indican que se excreta
en la leche
materna y atraviesa la placenta. Se biotransforma parcialmente (<20%
de la dosis)
a nivel hepático dando lugar a un metabolito inactivo que se excreta
con valsartán
intacto en un 87% por vía biliar y el resto en la orin
                                
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