VALPIZOP

Información principal

  • Denominación comercial:
  • VALPIZOP 10 mg TABLETAS RECUBIERTAS
  • Designación común internacional (DCI):
  • ZOLPIDEM
  • Dosis:
  • 10 mg
  • formulario farmacéutico:
  • TABLETA RECUBIERTA
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • LABORATORIOS VALMOR,C.A. (VALMORCA)

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • VALPIZOP 10 mg TABLETAS RECUBIERTAS
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.41.057
  • Fecha de autorización:
  • 03-03-2015
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO (DCI)

ZOLPIDEM

2. VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Vía oral.

3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Hipnóticos y sedantes

Código ATC: N05CF.02

3.1. Farmacodinamia

El zolpidem es un agente imidazopiridina-derivado no benzodiazepínico con

actividad hipnótico-sedante, empleado para el tratamiento del insomnio.

Se cree que interactúa en el sistema nervioso central (SNC) con el sitio activo del

complejo receptor GABA

(ácido gamma aminobutírico tipo-A), conocido también

como

receptor

benzodiazepina o

sitio

omega,

aumentando

efectos

inhibitorios del GABA sobre el proceso de excitación neuronal y de transmisión

del impulso nervioso. En modelos animales el zolpidem exhibe una marcada

selectividad por el sitio omega-1 (o receptor benzodiazepina-1) del complejo, con

escasa o casi nula afinidad por otros sitios de unión (omega-2 y omega-3 o

receptores benzodiazepina-2 y benzodiazepina-3, respectivamente), por lo cual

minimiza o no produce los efectos ansiolíticos, miorrelajantes y anticonvulsivos

característicos de las benzodiazepinas, aunque preserva la actividad inductora

de sueño profundo (fases 3 y 4), como lo demuestra la experiencia clínica en

pacientes insomnes con el uso de dosis hipnóticas.

3.2. Farmacocinética

Luego de su administración por vía oral el zolpidem se absorbe rápido en el tracto

gastrointestinal,

generando

concentraciones

plasmáticas

pico

lapso

variable entre 0.5 y 2 horas (según la formulación del producto) y un efecto que

persiste por 6 horas. Su biodisponibilidad absoluta es de 70% y se reduce

significativamente por la presencia de alimentos.

Se une a proteínas plasmáticas en un 92% y exhibe un volumen de distribución

de 0.54 L/kg. Se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna y atraviesa

la placenta.

Es metabolizado en el hígado vía citocromo P450, principalmente por CYP3A4 y

en menor medida por CYP1A2, dando lugar a productos inactivos que se excretan

en un 56% por la orina y 37% en las heces. Su una vida media de eliminación es

de aproximadamente 2.4 horas y se incrementa de manera considerable en

ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática. En pacientes con disfunción

renal los parámetros farmacocinéticos no se alteran. La eliminación del zolpidem

en mujeres es más lento que en los hombres.

3.3. Información pre-clínica sobre seguridad

El zolpidem resultó negativo en las diversas pruebas realizadas para evaluar

mutagenicidad, que incluyeron: test de Ames, ensayo in vitro en células de

linfoma de ratón,

ensayo

in

vitro

de síntesis no programada de ADN en

hepatocitos de rata, ensayo in vitro de aberraciones cromosómicas en linfocitos

humanos y ensayo in vivo de micronúcleos de ratón.

Los estudios de carcinogenicidad en ratones expuestos por 2 años a dosis orales

de zolpidem hasta 50 veces superiores a las recomendadas en humanos no

revelaron potencial tumorigénico. En ratas, sin embargo, con dosis 20 y 100 veces

superiores a las usadas en humanos hubo evidencia de tumores renales (lipomas

y liposarcomas), aunque con una incidencia similar a la observada en los

controles

históricos que

permite

considerar la

posibilidad de una reacción

espontanea no vinculada al fármaco.

En estudios de reproducción la administración oral de zolpidem a ratas y conejos

durante el período de organogénesis en dosis 5 veces superiores a las usadas

en humanos no produjo teratogenicidad ni trastornos de la fertilidad. Con dosis

mayores, sin embargo, se observó osificación fetal incompleta e incremento de

las pérdidas post-implantación en conejos y defectos de la osificación craneal en

las ratas.

4. INDICACIONES

Tratamiento de corta duración del insomnio.

5. POSOLOGÍA

5.1. Dosis

Adultos: 10 mg por las noches, antes de acostarse.

Ancianos: Dosis inicial de 5 mg y ajuste posterior a 10 mg, en caso necesario,

según respuesta clínica y tolerancia del paciente.

La duración del tratamiento debe ser tan corta como sea posible y, en todo caso,

no mayor de 4 semanas incluyendo el período de reducción gradual de la dosis.

5.2. Dosis máxima diaria

10 mg/día.

5.3. Dosis en pacientes especiales

Insuficiencia renal: No se requieren ajustes de dosificación.

Insuficiencia hepática: En insuficiencia de intensidad leve a moderada se

recomienda dosis inicial de 5 mg y ajuste posterior a 10 mg, en caso necesario,

según respuesta clínica y tolerancia del paciente. En insuficiencia severa el

uso está contraindicado.

Ancianos: Dosis inicial de 5 mg y ajuste posterior a 10 mg, en caso necesario,

según respuesta clínica y tolerancia del paciente.

5.4. Modo de empleo o forma de administración

Administrar por vía oral con agua por las noches inmediatamente antes de

acostarse, al menos 2 horas después de una comida y previendo un período

de sueño no menor de 8 horas.

6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

Muy frecuentes (>1/10)

Frecuentes (>1/100, <1/10)

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

Raras (>1/10.000, <1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (notificadas durante el uso post-comercialización y en

datos de laboratorio)

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático

Frecuencia no conocida: Anemia;

hiperhemoglobinemia;

anemia

macrocítica;

leucopenia; linfadenopatía; púrpura; trombosis.

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: Náuseas; vómito; dispepsia; dolor abdominal; diarrea; constipación;

hipo.

Raras: Boca seca.

Frecuencia no conocida: Disfagia; trastornos del gusto; espasmo esofágico;

salivación; tenesmo.

Trastornos hepato-biliares

Frecuencia no conocida: Aumento de las enzimas hepáticas y de la bilirrubina.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Raras: Hiperglicemia.

Trastornos renales y urinarios

Poco frecuentes: Infección del tracto urinario.

Raras: Cistitis; incontinencia urinaria.

Frecuencia no conocida: Aumentos del nitrógeno uréico sanguíneo

Trastornos cardiovasculares

Poco frecuentes: Palpitaciones; aumentos de presión arterial.

Raras:

Hipertensión; hipotensión postural; edema; dolor de pecho;

síncope;

taquicardia.

Frecuencia no conocida: Arritmias.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: Somnolencia; ataxia; cefalea; mareos; agitación; euforia; pesadillas;

amnesia anterógrada; alucinaciones.

Poco frecuentes: Irritabilidad; labilidad emocional; confusión; ansiedad; sueño (al

día siguiente); trastornos del habla; dificultad para la concentración.

Raras: Pensamientos anormales; disfasia; hipotonía; histeria; manía; neuropatía;

ataques de pánico.

Frecuencia no conocida: Inquietud; agresividad; ira; delirio; psicosis; trastornos de

conducta; sonambulismo; despersonalización; tolerancia; dependencia; síndrome

de abstinencia; efecto rebote; depresión; disminución de la libido; disminución del

nivel de consciencia; ideación suicida.

Trastornos respiratorios

Frecuentes: Infección del tracto respiratorio alto y bajo.

Raras:

Bronquitis;

tos;

disnea;

rinitis;

broncoespasmo;

epistaxis;

laringitis;

neumonía.

Frecuencia no conocida: Depresión respiratoria.

Trastornos músculo-esqueléticos

Frecuentes: Mialgia; artralgia; dolor de espalda.

Poco frecuentes: Calambres.

Raras: Artrosis; debilidad muscular; ciática; tendinitis

Trastornos del oído y laberinto

Frecuentes: Vértigo.

Poco frecuentes: Tinitus.

Raras: Otitis.

Trastornos oculares

Poco frecuentes: Diplopía; visión borrosa; astenopia.

Raras: Conjuntivitis; glaucoma; lacrimación; escleritis.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Raras: Mastalgia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Raras: Prurito; erupción; urticaria; hiperhidrosis; fotosensibilidad.

Trastornos del sistema inmunológico

Frecuencia no conocida: Angioedema; shock anafiláctico.

Trastornos generales

Frecuentes: Fatiga/astenia.

Poco frecuentes: Caídas; síntomas gripe-similares.

Raras: Piernas inquietas; pirexia.

Frecuencia no conocida: Infección herpética.

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

La co-administración de zolpidem con fármacos depresores del SNC (como:

analgésicos narcóticos, benzodiazepinas, antipsicóticos, antihistamínicos de

primera generación, antidepresivos) o con bebidas alcohólicas puede resultar

en un efecto depresor aditivo.

Fármacos inhibidores de la isoenzima CYP3A4 como el ketoconazol pueden

disminuir el metabolismo hepático del zolpidem y, como resultado, aumentar

sus concentraciones plasmáticas y la posibilidad de reacciones adversas. Por

el contrario, inductores de la CYP3A4 como la rifampicina podrían reducir los

niveles séricos del zolpidem y comprometer su eficacia terapéutica.

estudio

clínico

voluntarios

sanos

demostró

ciprofloxacino

prolonga la vida media del zolpidem e incrementa sus niveles séricos en un

46%.

7.2. Interferencia con pruebas de laboratorio

No se han descrito.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales

Dado que el insomnio puede ser la consecuencia de un trastorno físico o

psiquiátrico

subyacente,

antes

iniciar

tratamiento

sintomático

zolpidem se debe examinar cuidadosamente al paciente y descartar su

presencia. Si tras una terapia por 7-10 días no se logra un control adecuado

del cuadro clínico, se debe re-evaluar la condición y considerar la posibilidad

de una patología cuyo manejo podría implicar otras medidas terapéuticas.

La capacidad para realizar actividades que requieren concentración y habilidad

psicomotora (como conducir vehículos y operar maquinarias) puede verse

afectada al día siguiente de usar el zolpidem cuando el tiempo transcurrido

entre su administración y el desarrollo de la actividad es menor de 8 horas. El

riesgo en tal sentido es mayor con las formulaciones de liberación controlada

y en mujeres debido a que en ellas la depuración del zolpidem es más lenta

que en los hombres. Los pacientes deben ser advertidos de ello, así como de

la importancia de procurar un período de sueño nocturno de al menos 8 horas

posterior a la dosificación.

El uso concomitante de zolpidem con fármacos depresores del SNC (como:

opiáceos, benzodiazepinas, antidepresivos, antipsicóticos, antihistamínicos de

1ra. generación) o con bebidas alcohólicas puede resultar en un efecto

depresor aditivo. Los pacientes deben ser informados al respecto.

Dado que se han reportado casos de ideación suicida durante el tratamiento

con zolpidem, se recomienda usar con precaución extrema en pacientes con

antecedentes o presencia de síndrome depresivo.

Debido al riesgo de depresión respiratoria asociado al uso del producto, se

recomienda

usar

precaución

pacientes

función

respiratoria

comprometida (asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica), así como

en aquellos con apnea del sueño o miastenia gravis. Si la condición es grave,

el uso está contraindicado.

El uso de zolpidem puede conducir al desarrollo de tolerancia y dependencia

(física y psicológica), en especial en individuos con historia de desórdenes

psiquiátricos y/o de abuso de drogas, incluido el alcohol. Por ello, su empleo

en tales casos requiere precaución extrema y la evaluación periódica de los

pacientes.

En pacientes que reciben zolpidem por periodos mayores a 2 semanas, la

interrupción brusca del tratamiento puede provocar síndrome de abstinencia

con manifestaciones

como:

cefalea,

ansiedad,

irritabilidad,

trastornos de

personalidad, nauseas, calambres musculares, sudoración, hipersensibilidad

al ruido, a la luz y al contacto físico, temblor y convulsiones, entre otras. Así

mismo, se ha descrito la posibilidad de insomnio de rebote acompañado con

ansiedad, cambios de humor e intranquilidad, que en ocasiones conduce al

paciente a reanudar el tratamiento. En tal sentido, y a objeto de minimizar la

posibilidad

tales

complicaciones,

recomienda

-una

controlado

insomnio- reducir lenta y gradualmente la dosificación del zolpidem hasta su

retiro definitivo.

Como los riesgos asociados al uso del producto, en especial los efectos sobre

el SNC, aumentan con el uso prolongado (superior a 2-3 semanas), la duración

del tratamiento debe ser tan corta como sea posible y, en todo caso, no mayor

de 4 semanas incluyendo el período de reducción gradual de la dosis.

Si durante el tratamiento se presentan alteraciones de conducta, psicosis,

agresividad, ira, comportamiento bizarro, sonambulismo, delirio, alucinaciones

o, en general, manifestaciones que pudiesen comprometer la seguridad del

paciente

entorno familiar

social,

debe

suspender

tratamiento.

La eficacia y seguridad del zolpidem en menores de 18 años no ha sido

establecida.

8.2. Embarazo

Aunque no se ha evidenciado teratogenicidad en ensayos experimentales con

zolpidem, no existen estudios clínicos adecuados que demuestren su seguridad

mujeres

embarazadas.

neonatos

cuyas

madres

reciben

fármacos

hipnóticos-sedantes

durante

últimas

semanas

embarazo

existe

posibilidad de desarrollar hipotonía, dependencia física y síndrome de abstinencia

post-natal. Con zolpidem específicamente se han descrito casos graves de

depresión respiratoria neonatal.

No se administre embarazo o cuando se sospeche de su existencia

8.3. Lactancia

Dado que el zolpidem se distribuye en la leche materna y ante la posibilidad de

alguna complicación en el neonato asociada al efecto depresor del fármaco sobre

el SNC,

se debe evitar su empleo durante la

lactancia.

En caso de ser

imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica, suspéndase la

lactancia mientras dure el tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al zolpidem o a los excipientes de la formulación.

Insuficiencia hepática severa.

Insuficiencia respiratoria aguda y/o severa.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche de su existencia.

Menores de 18 años.

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

La sobredosis de zolpidem puede provocar: hipotonía, hipotensión, depresión

del SNC (con manifestaciones que pueden comprender, según la cantidad

ingerida, desde somnolencia hasta coma) y depresión respiratoria. Se han

reportado casos graves con desenlace fatal.

10.2. Tratamiento

En casos de ingestión masiva reciente (menos de 60 minutos) practicar medidas

orientadas a prevenir la absorción gastrointestinal (emesis o lavado gástrico,

según la condición del paciente, mas carbón activado). Tratamiento sintomático

y de soporte con vigilancia constante de la función cardíaca y respiratoria.

En casos graves el flumazenilo puede resultar de utilidad para revertir el efecto

depresor sobre el SNC del zolpidem, aunque se ha reportado que podría

contribuir a la aparición de síntomas neurológicos, como convulsiones.

La diálisis es inefectiva para remover el fármaco absorbido.

11. TEXTOS DE EMPAQUES Y ETIQUETAS

Vía de administración: Oral.

Indicación y Posología: A juicio del facultativo.

Advertencias:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica.

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica,

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

Este

producto

puede

causar

somnolencia.

Durante

administración

evítense

actividades que impliquen coordinación y estados de alerta mental.

El uso por tiempo prolongado puede causar dependencia.

Durante el tratamiento no ingiera bebidas alcohólicas.

No exceda la dosis prescrita.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Antes de administrar este producto, leer prospecto interno.

Precauciones:

- En conductores de vehículos y operadores de maquinarias

Contraindicaciones:

Alergia a los componentes de la fórmula.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

Menores de 18 años.

CON PRESCRIPCIÓN FACULTATIVA Y RECIPE ARCHIVADO.

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