USENTA 125 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
BOSENTAN
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Otros agentes para la hipertensión.
CÓDIGO ATC: C02KX01 3.1. FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIÓN
Bosentan es un antagonista dual de los receptores de la endotelina
(ERA) con
afinidad por los receptores de endotelina A y B (ETA y ETB). Bosentan
disminuye la
resistencia vascular tanto pulmonar como sistémica, dando lugar a un
aumento del
gasto cardíaco sin aumento de la frecuencia cardiaca.
La endotelina-1 (ET-1), una neurohormona, es uno de los
vasoconstrictores más
potentes
conocidos,
y
también
induce
fibrosis,
proliferación
celular,
hipertrofia
cardiaca
y
remodelación,
siendo
además
proinflamatoria.
Estos
efectos
están
mediados por la unión de la endotelina a los receptores ETA y ETB
situados en las
células del músculo liso vascular y el endotelio. Las
concentraciones de ET-1 en
tejidos y plasma aumentan en distintos trastornos cardiovasculares y
enfermedades
del
tejido
conectivo,
incluidas
la
hipertensión
arterial
pulmonar,
esclerodermia,
insuficiencia cardiaca aguda y crónica, isquemia miocárdica,
hipertensión sistémica y
ateroesclerosis,
lo
cual
sugiere
un
papel
patogénico
de
la
ET-1
en
estas
enfermedades. En la hipertensión arterial pulmonar e insuficiencia
cardiaca, en
ausencia de un antagonista de los receptores de endotelina, las
concentraciones de
elevadas de ET-1 están en estrecha correlación con la gravedad y el
pronóstico de
estas enfermedades.
Bosentan compite con la unión de la ET-1 y otros péptidos ET, a
ambos receptores
ETA y ETB, con una afinidad ligeramente superior por los receptores
ETA (Ki = 4,1–
43 nanomolar) que por los receptores ETB (KI = 38–730 nanomolar).
Bosentan es un
antagonista específico de los receptores ET y no se une a otros
receptores. 3.2. FARMACOCINÉTICA
La farmacocinética de Bosentan ha sido estudiada principalmente en
sujetos sanos.
Los
datos,
de
carácter
limitado,
obtenidos
en
pacientes,
demuestran
que
la
exposi
                                
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