ULGARIN

Información principal

  • Denominación comercial:
  • ULGARIN 20 mg CAPSULAS
  • Dosis:
  • 20 mg (A7)
  • formulario farmacéutico:
  • C
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • LABORATORIOS LETI, S.A.V.

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • ULGARIN 20 mg CAPSULAS
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.36.772
  • Fecha de autorización:
  • 28-11-2007
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO

ESOMEPRAZOL

2. VIA DE ADMINISTRACION

VIA ORAL Y VIA INTRAVENOSA (IV)

3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Agentes contra la úlcera péptica y el reflujo gastroesofágico.

Código ATC: A02BC.05

3.1. Farmacodinamia

El esomeprazol es un derivado benzimidazólico sustituido, con propiedades antisecretoras

de ácido gástrico. Es el isómero S del omeprazol, el cual constituye una mezcla racémica

de los isómeros R y S. Se une covalentemente a la enzima H

ATPasa (bomba de

protones) ubicada en la superficie secretora de la célula parietal gástrica e inhibe su

actividad, bloqueando la fase final del proceso de síntesis y secreción de ácido clorhídrico.

Como dicha unión a la H

ATPasa es irreversible, debe sintetizarse una nueva enzima

que substituya a la inactivada para restituir la función secretora, lo cual resulta en un efecto

prolongado.

El efecto es dosis dependiente y resulta en la inhibición de la secreción ácida estomacal

tanto basal como estimulada, independientemente el estímulo (colinérgico, histaminérgico

o gastrinérgico).

3.2. Farmacocinética

Luego de su administración por vía oral se absorbe rápido generando concentraciones

plasmáticas pico en 1-2 horas. Su biodisponibilidad absoluta es de 64% luego de una dosis

única de 40 mg y se incrementa a 89% con dosis continuas. Para la dosis de 20 mg los

valores

correspondientes

son 50

68%,

respectivamente.

alimentos

retrasan y

reducen su absorción.

Exhibe un volumen de distribución aparente de 0.22 L/kg y una unión a proteínas

plasmáticas de 97%.

Es extensamente metabolizado en el hígado por las enzimas CYP2C19 (principalmente) y

CYP3A4 (en menor grado) del sistema citocromo P-450 a productos inactivos que se

excretan en un 80% por la orina y el resto por vía biliar. Su vida media de eliminación

plasmática es de 60-90 minutos.

3.3. Información preclínica sobre seguridad

En las evaluaciones de potencial mutagénico el esomeprazol arrojó resultados negativos

con el test de Ames, pero positivos con el ensayo in vitro de aberraciones cromosómicas

en linfocitos humanos.

En los ensayos de reproducción en conejos y ratas con dosis orales de esomeprazol hasta

35 y 57 veces (respectivamente) superiores a las usuales en humanos, no se evidenciaron

daños fetales ni trastornos de fertilidad.

El potencial carcinogénico del esomeprazol fue estimado con base en los resultados

obtenidos con omeprazol, del cual el esomeprazol es un enantiómero. En los ensayos de

carcinogenicidad en ratas con omeprazol por 52 semanas se observaron astrocitomas en

algunos animales; y en estudios a 24 meses se registraron tumores gástricos carcinoides

fatales e hiperplasia de células enterocromafines.

4. INDICACIONES

Vía oral

Adultos:

Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Prevención

úlceras

gastroduodenales

pacientes

tratamiento

continúo

antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).

Tratamiento de los síntomas del tracto gastrointestinal superior asociados a la terapia con

AINEs.

Tratamiento de úlcera gástrica inducida por AINEs.

Tratamiento coadyuvante de la enfermedad por Helicobacter pylori.

Tratamiento de síndrome de Zollinger-Ellison e hipersecreción de ácido gástrico idiopático.

Niños de 1 a 11 años:

Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo.

Tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada.

Vía intravenosa

Adultos:

Tratamiento a corto plazo de úlceras gástricas y duodenales inducidas por AINEs en

pacientes hospitalizados de alto riesgo de sangrado y que no puedan recibir tratamiento

por vía oral.

Tratamiento de esofagitis erosiva de reflujo en pacientes en quienes la vía oral está

contraindicada.

Prevención

recidivas

hemorrágicas

posteriores

después

procedimiento

endoscópico de hemorragias agudas de úlceras gástricas o duodenales.

5. POSOLOGIA

5.1. Dosis

Vía oral

Adultos:

Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico: 20-40 mg una vez al día por 4-8

semanas.

Prevención de úlceras gastroduodenales en pacientes con tratamiento continúo con AINEs:

20-40 mg una vez al día.

Tratamiento de los síntomas del tracto gastrointestinal superior asociados a la terapia con

AINEs: 20-40 mg una vez al día por 4-8 semanas.

Tratamiento de úlcera gástrica inducida por AINEs: 20-40 mg una vez al día por 4-8

semanas.

Tratamiento coadyuvante de la enfermedad por Helicobacter pylori: 20 mg de esomeprazol

con 1 g de amoxicilina y 500 mg de claritromicina, todos 2 veces al día durante 7 días.

Tratamiento de síndrome de Zollinger-Ellison e hipersecreción de ácido gástrico idiopático:

Dosis inicial de 80 mg/día (divididos en 2 dosis) con incrementos progresivos, en caso

necesario, hasta lograr la respuesta clínica deseada. Dosis máxima: 160 mg/día.

Niños de 1 a 11 años:

Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico: 10 mg una vez al día por 8

semanas.

Tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo:

Niños con peso < 20 kg: 10 mg una vez al día por 8 semanas.

Niños con peso ≥ 20 kg: 10-20 mg una vez al día por 8 semanas.

Tratamiento preventivo a largo plazo de recaídas de esofagitis cicatrizada: 10 mg una vez

al día por 8 semanas.

Vía intravenosa

Adultos:

Tratamiento a corto plazo de úlceras gástricas y duodenales inducidas por AINEs en

pacientes hospitalizados de alto riesgo de sangrado y que no puedan recibir tratamiento por

vía oral: 20-40 mg una vez al día.

Tratamiento de esofagitis erosiva por reflujo

en pacientes en quienes la vía oral está

contraindicada: 20-40 mg una vez al día.

Prevención

recidivas

hemorrágicas

después

procedimiento

endoscópico

hemorragias agudas de úlceras gástricas o duodenales: Administrar un bolo de 80 mg

mediante infusión IV durante 30 minutos, seguido de 8 mg/hora por infusión IV continua

durante 3 días (72 horas).

El tratamiento por vía parenteral debe ir seguido de terapia de mantenimiento por la vía oral

con esomeprazol de 40 mg una vez al día durante 4 semanas.

5.2. Dosis máxima diaria

Las dosis señaladas. El uso de dosis mayores no genera beneficio adicional alguno desde el

punto de vista terapéutico y, por el contrario, podría ocasionar eventos adversos.

5.3. Dosis en pacientes especiales

Insuficiencia renal: No se requieren ajustes de dosificación.

Insuficiencia hepática: En enfermedad leve a moderada no se requieren ajustes. En casos

graves se recomienda reducir la dosificación diaria a 20 mg.

Ancianos: No se requieren ajustes de dosificación.

5.4. Modo de empleo o forma de administración

Tabletas o comprimidos con cubierta entérica y cápsulas:

Administrar por vía

oral con agua,

preferiblemente en las

mañanas,

1 hora

antes del

desayuno.

Gránulos con cubierta entérica para suspensión oral

Para preparar una dosis de 10 mg: vaciar el contenido de un sobre de 10 mg en un vaso con

15 mL de agua. Para preparar una dosis de 20 mg, vaciar el contenido de dos sobres de 10

mg en un vaso con 30 mL de agua. Remover el contenido hasta que se hayan dispersado los

gránulos y dejar unos minutos hasta que espese. Volver a remover y beber dentro de los 30

minutos siguientes a la preparación de la mezcla. Si quedasen residuos en las paredes del

vaso, añadir más agua para enjuagar y tomar de inmediato. No triturar ni masticar los

gránulos.

Polvo liofilizado para solución inyectable:

Administración intravenosa directa (bolo): Reconstituir el liofilizado de 40 mg de esomeprazol

con 5 ml de solución y administrar mediante inyección IV directa en período no menor de 3

minutos.

Administración intravenosa por catéter (infusión lenta): Reconstituir el liofilizado de 40 mg de

esomeprazol con 5 ml de solución esta dependerá de la compatibilidad demostrada en los

estudios de estabilidad y diluir con el mismo vehículo hasta volumen final de 100 mL.

Administrar mediante infusión IV en un período de 10 a 30 minutos.

6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

- Muy frecuentes (>1/10)

- Frecuentes (>1/100, <1/10)

- Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

- Raras (>1/10.000, <1/1.000)

- Muy raras (<1/10.000)

- Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en datos de

laboratorio)

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático

Raras: Leucopenia, trombocitopenia.

Muy raras: Agranulocitosis, pancitopenia.

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: Dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náusea, vómito.

Poco frecuentes: Sequedad de la mucosa oral.

Raras: Estomatitis, candidiasis gastrointestinal.

Frecuencia no conocida: Colitis, pancreatitis, anorexia, heces descoloridas.

Trastornos hepato-biliares

Poco frecuentes: Aumento de las enzimas hepáticas.

Raras: Hepatitis con o sin ictericia.

Muy raras: Insuficiencia hepática, encefalopatía (en pacientes con enfermedad hepática

preexistente).

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Raras: Hiponatremia.

Frecuencia no conocida: Hipomagnesemia, ganancia de peso, hiperglicemia

Trastornos renales y urinarios

Raras: Nefritis intersticial.

Frecuencia no conocida: Hematuria, albuminuria, frecuencia urinaria, moniliasis.

Trastornos cardiovasculares

Frecuencia no conocida: Taquicardia, hipertensión, edema miembros inferiores.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: Cefalea.

Poco frecuentes: Mareos, parestesia, somnolencia, insomnio.

Raras: Alteración del gusto, agitación, confusión, depresión.

Muy raras: Agresividad, alucinaciones.

Frecuencia no conocida: Trastornos del sueño, temblor, hipertonía, apatía, ansiedad, migraña.

Trastornos respiratorios

Raras: Broncoespasmo.

Frecuencia no conocida: Epistaxis, tos, disnea, faringitis, sinusitis, rinitis.

Trastornos musculoesqueléticos

Poco frecuentes: Fractura de cadera, muñeca y columna vertebral.

Raras: Artralgias, mialgia.

Muy raras: Debilidad muscular, calambres.

Trastornos del oído y laberinto

Poco frecuentes: Vértigo.

Frecuencia no conocida: Tinitus, dolor de oído.

Trastornos oculares

Raras: Visión borrosa.

Frecuencia no conocida: Conjuntivitis, trastornos visuales.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Muy raras: Ginecomastia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: Dermatitis, prurito, exantema, urticaria.

Raras: Alopecia, fotosensibilidad.

Muy raras: Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

Trastornos del sistema inmunológico

Raras: Reacciones de hipersensibilidad, como: angioedema, fiebre, fatiga y shock anafiláctico.

Trastornos generales

Poco frecuentes: Malestar general.

Raras: Hiperhidrosis.

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

Principios activos con absorción gastrointestinal pH-dependiente: La disminución de la acidez

gástrica

durante

tratamiento

esomeprazol

puede

aumentar

disminuir

biodisponibilidad de fármacos cuya absorción requiere de un pH ácido. Se han documentado

reducciones

absorción

ketoconazol,

itraconazol,

erlotinib,

sales

hierro

micofenolato de mofetilo.

Digoxina: El esomeprazol puede aumentar la biodisponibilidad de la digoxina en un 10-20% y

los riesgos de toxicidad digitálica. Se postula que ello podría ser debido al incremento de su

biodisponibilidad por el aumento de pH gástrico generado por el esomeprazol.

Antirretrovirales: El uso concomitante de inhibidores de la bomba de protones e indinavir,

atazanavir

nelfinavir

puede

generar

disminución

substancial

concentración

plasmática de los antirretrovirales, comprometer su eficacia terapéutica y/o dar lugar al

desarrollo de resistencia. El esomeprazol puede incrementar los niveles séricos de saquinavir

y los riesgos de toxicidad. El origen de estas interacciones podría ser la modificación del pH

gástrico y consecuente alteración de la absorción de los antirretrovirales o un efecto mediado

por enzimas hepáticas.

Fármacos metabolizados por CYP2C19: El esomeprazol compromete la actividad de la

isoenzima

CYP2C19

tanto,

puede

incrementar

niveles

plasmáticos

consecuente riesgo de toxicidad de fármacos que son metabolizados por dicha enzima, como:

diazepam, cilostazol, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína y warfarina. Con esta

última, se han descrito aumentos del Cociente Internacional Normalizado (INR) y del tiempo

protrombina

pacientes

reciben

terapia

conjunta.

recomienda

precaución

especial.

Clopidogrel: El esomeprazol compromete a la isoenzima CYP2C19 e impide la conversión de

clopidogrel en su metabolito activo, disminuyendo así su eficacia antiagregante plaquetaria.

Tacrolimus:

esomeprazol

puede

aumentar

concentración

sérica

tacrolimus

inhibición de las enzimas implicadas en su metabolismo hepático.

Metotrexato: El esomeprazol podría aumentar las concentraciones séricas de metotrexato y de

su metabolito activo, incrementado el riesgo de toxicidad. Se postula que dicho efecto es

debido a la inhibición de la bomba de protones renal implicada en la secreción del metotrexato

y consecuente disminución de su excreción urinaria.

Inductores enzimáticos de CYP2C19 y CYP3A4 como la rifampicina y la hierba de San Juan

pueden disminuir las concentraciones séricas de esomeprazol al aumentar su metabolismo.

Inhibidores enzimáticos de CYP2C19 y CYP3A4 como el voriconazol pueden aumentar las

concentraciones séricas de esomeprazol al disminuir su metabolismo. En pacientes con

insuficiencia hepática podría resultar necesario reducir la dosificación del esomeprazol.

7.2. Interferencia con pruebas de laboratorio

reducción

acidez

gástrica

provocada

esomeprazol

aumenta

concentraciones séricas de cromogranina A (CgA), lo que puede producir resultados falsos

positivos en las investigaciones de diagnóstico para tumores neuroendocrinos.

En individuos que reciben tratamiento con inhibidores de la bomba de protones se han

reportado falsos positivos en las pruebas de determinación urinaria de tetrahidrocannabinol.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales

En presencia de manifestaciones que incluyan: pérdida de peso, vómitos recurrentes, disfagia,

hematemesis o melena, y ante la sospecha o certeza de úlcera gástrica, deberá descartarse la

posibilidad de un proceso maligno antes de iniciar un tratamiento con esomeprazol, dado que

éste podría aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico precoz.

El uso de inhibidores de la bomba de protones en dosis elevadas y/o por tiempo prolongado

se ha asociado a un incremento (10-40%) en la incidencia de fracturas en cadera, muñeca y

columna vertebral, particularmente en mayores de 50 años y/o en pacientes con factores de

riesgo (por ejemplo: osteoporosis).

En algunos pacientes sometidos a tratamiento con inhibidores de la bomba de protones se

han reportado casos severos de hipomagnesemia con manifestaciones de fatiga, tetania,

delirio, convulsiones, mareos y arritmias ventriculares que aparecen de forma insidiosa y

podrían pasar desapercibidos. Por lo tanto, en pacientes que deban someterse a terapias

prolongadas o que toman esomeprazol con digoxina o fármacos que pudiesen producir

hipomagnesemia (por ejemplo: diuréticos), se recomienda la determinación de los niveles de

magnesio antes de iniciar el tratamiento y periódicamente durante el mismo.

reducción

acidez

gástrica

períodos

prolongados

puede

favorecer

sobrecrecimiento de bacterias habituales del tracto gastrointestinal y dar lugar a infecciones

por Campylobacter, Salmonella o Clostridium. Por lo tanto, si durante el tratamiento se

presenta diarrea persistente, dolor abdominal y fiebre, se debe considerar dicha posibilidad.

Dado que en pacientes con insuficiencia hepática severa se incrementan la concentración

plasmática y el tiempo de vida media de eliminación del esomeprazol, se recomienda reducir

de la dosis diaria a 20 mg.

Los tratamientos prolongados con inhibidores de la bomba de protones pueden reducir la

absorción

gastrointestinal

cianocobalamina

(vitamina

como

consecuencia

hipoclorhidria sostenida.

Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, osteoporosis y en ancianos.

8.2. Embarazo

Aunque no se ha evidenciado teratogenicidad en ensayos experimentales con esomeprazol,

existen

estudios

clínicos

adecuados

demuestren

seguridad

mujeres

embarazadas.

Por lo tanto, su empleo en tales circunstancias debe limitarse a situaciones de estricta

necesidad.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia a menos que a

criterio del médico el balance riesgo beneficio sea favorable.

8.3. Lactancia

Dado que no se conoce si el esomeprazol se distribuye en la leche materna, ni se dispone de

información sobre la seguridad de su empleo durante la lactancia, se deberá decidir entre

descontinuar la medicación o el amamantamiento sopesando los beneficios a

la madre

derivados de la terapia y los riesgos que supone para el niño la suspensión temporal o

definitiva de la lactancia.

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica suspéndase la

lactancia materna mientras dure el tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad

esomeprazol

otros

benzimidazoles

sustituidos

(omeprazol,

pantoprazol, lansoprazol o rabeprazol) y a los constituyentes de la formulación.

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

La información relativa a sobredosificación con esomeprazol es escasa. Con la ingestión

deliberada de 280 mg se ha descrito debilidad y síntomas gastrointestinales transitorios. Dosis

orales de 80 mg y dosis intravenosas de 308 mg durante 24 horas no generaron ninguna

reacción. Con su congénere estructural y farmacológico, el omeprazol, se han descrito casos

de sobredosificación con hasta 2.400 mg por vía oral (120 veces la dosis usual recomendada)

sin consecuencias graves.

10.2. Tratamiento

El tratamiento es sintomático y de soporte. Dada su elevada unión a proteínas plasmáticas, el

fármaco no es dializable.

11. TEXTOS DE EMPAQUES Y ETIQUETAS

11.1 VIA ORAL

VIA DE ADMINISTRACION: Oral.

INDICACIONES Y POSOLOGIA: A juicio del facultativo.

ADVERTENCIAS:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo vigilancia médica.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante la

lactancia a menos que el médico lo indique.

No exceda la dosis prescrita.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Antes de administrar este producto, leer prospecto interno.

CONTRAINDICACIONES: Alergia a los componentes de la fórmula.

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

11.2. VIA INTRAVENOSA

USO HOSPITALARIO

VIA DE ADMINISTRACION: Intravenosa.

INDICACIONES Y POSOLOGIA: A juicio del facultativo.

ADVERTENCIAS:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica.

Antes de usar este producto, leer prospecto interno.

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

    Solicitar el prospecto de información al público.



  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí

No hay avisos de seguridad relativo a este producto.

2-10-2018

Nexium Control (Pfizer Healthcare Ireland)

Nexium Control (Pfizer Healthcare Ireland)

Nexium Control (Active substance: esomeprazole) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)6474 of Tue, 02 Oct 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/002618/T/0023

Europe -DG Health and Food Safety

27-6-2018

Nexium Control (Pfizer Consumer Healthcare Limited)

Nexium Control (Pfizer Consumer Healthcare Limited)

Nexium Control (Active substance: esomeprazole) - Centralised - Renewal - Commission Decision (2018) 4111 of Wed, 27 Jun 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/2618/R/21

Europe -DG Health and Food Safety