TRIOSC 25 mg TABLETAS RECUBIERTAS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
TOPIRAMATO
2. VIA DE ADMINISTRACION
ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Otros antiepilépticos.
CÓDIGO ATC: N03AX11. 3.1. FARMACODINAMIA
Topiramato es un monosacárido sulfamato-sustituido. No se conoce el
mecanismo
exacto por el cual ejerce su efecto anticonvulsivante y profiláctico
de la migraña. A
través de estudios electrofisiológicos y bioquímicos en cultivos de
neuronas se han
identificado tres propiedades de topiramato que pueden contribuir a su
actividad
antiepiléptica:
El topiramato bloqueó de forma tiempo dependiente los potenciales de
acción
provocados repetidamente por una despolarización sostenida de las
neuronas lo que
sugiere una acción bloqueadora de los canales de sodio
estado-dependientes.
Topiramato aumenta la actividad del γ-aminobutirato (GABA) en los
receptores
GABAA, e intensifica la capacidad del GABA de inducir un flujo de
iones cloruro en las
neuronas, de lo que se deduce que el topiramato potencia la actividad
inhibitoria de
este neurotransmisor.
Este
efecto
no
es
contrarrestado
por
el
flumazenil,
un
antagonista
de
las
benzodiacepinas,
tampoco
el
topiramato
aumenta
la
duración
del
tiempo
que
permanece abierto el canal, lo que diferencia al topiramato de los
barbitúricos que
modulan los receptores GABAA.
Debido al perfil antiepiléptico del topiramato, que difiere
sustancialmente al de las
benzodiacepinas, puede modular un subtipo de receptores GABAA que no
son
sensibles a las benzodiacepinas. Topiramato antagoniza la capacidad
del kainato de
activar el receptor excitatorio del aminoácido (glutamato) subtipo
AMPA (ácido α-
amino-3-hidroxi-5-metilisoxazol-4 propiónico) /kainato, pero no
parece tener efecto
sobre la actividad del N-metil-D-aspartato (NMDA) en los receptores
del subtipo
NMDA.
Estos efectos del topiramato son dependientes de la concentración en
un intervalo
entre 1 μM y 200 μM, con una actividad mínima observada entre 1 μM
y 10 μM.
Además, topiramato inhibe algunas isoenzimas de la anhidrasa
ca
                                
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