TRIBUDINE 150 mg - 30 mg - 200 mg TABLETAS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
ESTAVUDINA
2. VIA DE ADMINISTRACION
ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: antivirales de uso sistémico, inhibidores
nucleósidos y
nucleótidos de la transcriptasa inversa.
CÓDIGO ATC: J05AF04
3.1. FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIÓN: Estavudina, un análogo de la timidina, se
fosforila por
medio de las quinasas celulares a estavudina trifosfato que inhibe la
transcriptasa
inversa del VIH por competición con el sustrato natural, timidina
trifosfato. También
inhibe la síntesis del ADN viral, provocando la terminación de la
cadena de ADN
debido a la ausencia del grupo 3'-hidroxilo necesario para la
elongación del ADN.
La polimerasa celular γ del ADN es también sensible a la inhibición
por la
estavudina trifosfato, mientras que las polimerasas celulares α y β
se inhiben a
concentraciones 4.000 y 40 veces superiores, respectivamente, a las
necesarias
para inhibir la transcriptasa inversa del VIH.
3.2. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN:_ _la biodisponibilidad absoluta es del 86±18%. Tras la
administración de
dosis orales múltiples de 0,5-0,67 mg/kg, se obtuvo un valor de C
máx.
de 810±175
ng/mL. La C
máx.
y el AUC aumentaron proporcionalmente con la dosis, en los
rangos de dosis intravenosa de 0,0625-0,75 mg/kg, y dosis oral de
0,033-4,0
mg/kg. En ocho pacientes que recibieron 40 mg de estavudina dos veces
al día en
ayunas, la AUC
0-12h
en estado de equilibrio fue 1284± 227 ng/mL (18%) (media ±
DS [% CV]), la C
máx.
fue 536±146 ng/mL (27%), y la C
min
fue 9±8 ng/mL (89%). Un
estudio realizado en pacientes asintomáticos demostró que la
exposición sistémica
es similar mientras que la C
máx.
es más baja y la T
máx.
más prolongada, cuando
estavudina se administra con una ingesta estándar rica en grasas en
comparación
con la administración en ayunas. Se desconoce la significación
clínica de este
aspecto.
DISTRIBUCIÓN:_ _ el volumen aparente de distribución en estado
estacionario es de
46±21 L. No fue posible detectar niveles de estavud
                                
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