TRELOL

Información principal

  • Denominación comercial:
  • TRELOL 6,25 mg TABLETAS
  • Dosis:
  • 6,25 mg
  • formulario farmacéutico:
  • TABLETA
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • TORRENT PHARMACEUTICALS L T D INDIA

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • TRELOL 6,25 mg TABLETAS
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.38.978
  • Fecha de autorización:
  • 22-08-2011
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1.

NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO

CARVEDILOL

2.

VIA DE ADMINISTRACION

VIA ORAL

3.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Grupo

farmacoterapéutico:

Sistema

cardiovascular,

Antiarrítmicos,

Agentes

Adrenérgicos ß-bloqueantes (clase II).

Código ATC: CO7A G02

3.1. Farmacodinamia

Carvedilol es un agente

betabloqueante vasodilatador no selectivo con propiedades

antioxidantes, que reduce la resistencia vascular periférica por bloqueo selectivo de

adrenoreceptores alfa 1 y suprime el sistema renina angiotensina debido a un bloqueo

beta no selectivo. La actividad de la renina plasmática se encuentra reducida y es raro

observar

retención

líquidos.

Este

compuesto

mezcla

racémica

estereoisómeros

presentan

propiedades

bloqueantes

receptores

alfa-adrenérgicos. Las propiedades bloqueantes de los receptores beta-adrenérgicos no

son selectivas para los receptores adrenérgicos beta-1 y beta-2 y están asociadas

principalmente

enantiómero

levógiro.

Carvedilol

carece

actividad

simpaticomimética intrínseca (ISA) y como el propranolol, tiene propiedades estabilizantes

de la membrana. La disminución de la presión arterial por carvedilol, no está asociada con

un incremento concomitante de la resistencia periférica total, como se observa con

agentes betabloqueantes puros. La frecuencia cardiaca está ligeramente disminuida. El

volumen

sistólico

permanece

inalterado.

Tanto

flujo

sanguíneo

renal

como

funcionalismo renal se mantienen. El flujo sanguíneo periférico se mantiene, razón por la

cual es raro ver extremidades frías (que se observan frecuentemente con fármacos que

poseen

actividad

betabloqueante).

estos

pacientes,

carvedilol

aumenta

concentraciones

plasmáticas

norepinefrina.

tratamientos

prolongados

para

angina, carvedilol ha demostrado tener propiedades anti-isquémicas y antianginosas y

aliviar el dolor. Estudios hemodinámicos demostraron que carvedilol reduce la precarga y

la postcarga ventriculares. Sobre el perfil lipídico o de electrolitos, carvedilol no tiene

efecto negativo. Se mantiene una relación normal entre lipoproteínas de alta densidad y

lipoproteínas de baja densidad (HDL/LDL).

3.2. Farmacocinética

Con la administración por vía oral de carvedilol, se observa una biodisponibilidad absoluta

de aproximadamente del 25%. Los niveles séricos máximos se alcanzan

aproximadamente 1 hora después de la dosis oral. Existe una relación lineal entre la dosis

y las concentraciones séricas.

La ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad, aunque se retrasa el tiempo hasta

alcanzar las máximas concentraciones séricas. Aproximadamente un 98 99% se une a

proteínas plasmáticas. Su volumen de distribución es de aproximadamente 2 l/kg. El

efecto de primer paso después de administración oral es aproximadamente de un 60-75%.

El promedio de la vida media de eliminación de carvedilol es de 6 a 10 horas. El

aclaramiento plasmático es de aproximadamente 590 ml/min. La eliminación principal es

por vía biliar, ya que la principal vía de excreción de carvedilol son las heces. Una menor

proporción se elimina por vía renal en forma de metabolitos. Carvedilol se metaboliza

principalmente en el hígado, a través de oxidación del anillo aromático y glucuronidación.

La desmetilación y la hidroxilación en el anillo fenólico producen 3 metabolitos activos con

actividad betabloqueante. En comparación con carvedilol, los tres metabolitos activos

presentan

débil

actividad

vasodilatadora.

base

estudios

preclínicos,

4’-hidroxifenolmetabolito tiene una actividad betabloqueante 13 veces más potente que

carvedilol.

embargo,

concentraciones

metabolito

humanos

aproximadamente 10 veces menores que las de carvedilol. Dos de los metabolitos de

hidroxi-carbazol

carvedilol

antioxidantes

extremadamente

potentes,

despliegan una potencia entre 30 y 80 veces mayor que carvedilol. La farmacocinética de

carvedilol se ve afectada por la edad y por insuficiencia renal.

3.3. Información preclínica sobre seguridad

En ratas preñadas dosis mayores de 200 mg/kg (más de 100 veces la dosis diaria máxima

humana),

observaron

reacciones

adversas

sobre

embarazo

fertilidad.

crecimiento y desarrollo físico de los fetos se retrasaron a dosis mayores de 60 mg/kg

(más de 30 veces la dosis diaria máxima humana). Se observó embriotoxicidad (mayor

número de fallecimientos post-implantación) pero no se detectaron malformaciones en

ratas y conejos a dosis de 200 mg/kg y 75 mg/kg respectivamente (38 a 100 veces la

dosis diaria máxima humana).

4.

INDICACIONES

Tratamiento coadyuvante de la insuficiencia cardíaca congestiva grado II y III.

Tratamiento de la hipertensión arterial leve a moderada.

Tratamiento a largo plazo de la angina de pecho estable e inestable.

5. POSOLOGIA

5.1. Dosis recomendada

Tratamiento coadyuvante de la insuficiencia cardíaca congestiva grado II y III.

Dosis inicial: 3,125 mg cada 12 horas.

Dosis de mantenimiento: 6,25 mg -12,5 mg cada 12 horas.

Tratamiento de la hipertensión arterial leve a moderada. Dosis: 25 -50 mg/día.

Tratamiento a largo plazo de la angina de pecho estable e inestable. Estable: 25 mg

cada 12 horas. Inestable: Dosis inicial: 3,125 -12,5 cada 12 horas.

5.2. Dosis máxima: 25 mg cada 12 horas. Individualizar dosis según requerimientos.

5.3. Modo de empleo o forma de administración

Los comprimidos se ingieren con una cantidad suficiente de líquido. No es necesario

tomar

dosis

comidas,

aunque

recomienda

que,

pacientes

insuficiencia cardiaca, carvedilol se tome con los alimentos para reducir la velocidad de

absorción y se reduzca el riesgo de hipotensión ortostática. En el tratamiento de la

hipertensión esencial, el carvedilol se puede administrar solo o en combinación con otros

fármacos

antihipertensivos,

especialmente

diuréticos

tipo

tiazidas,

recomienda una dosis única diaria. En angina de pecho estable crónica, se recomienda

dosificación

veces

día.

Como

ocurre

otros

betabloqueantes

especialmente

pacientes

coronarios,

supresión

carvedilol

debe

realizarse

gradualmente.

6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

-Muy frecuentes (>1/10)

-Frecuentes (>1/100, <1/10)

-Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

-Raras (>1/10.000, <1/1.000)

-Muy raras (<1/10.000)

-Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en datos de

laboratorio)

Infecciones e infestaciones

Frecuentes: Bronquitis, neumonía, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto

urinario.

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático

Frecuentes:

Anemia.

Raras: Trombocitopenia.

Muy raras: Leucopenia.

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: Náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, dolor abdominal.

Trastornos hepatobiliares

Muy raras: Niveles elevados de alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa

(AST) y gamma-glutamiltransferasa (GGT).

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Frecuentes: Aumento de peso, hipercolesterolemia, alteración de los niveles de glucosa en

sangre (hiperglucemia, hipoglucemia) en pacientes con diabetes mellitus pre-existente.

Trastornos renales y urinarios

Frecuentes: Insuficiencia renal y trastornos de la función renal en pacientes con enfermedad

vascular difusa y/o con insuficiencia renal subyacente, trastornos de la micción.

Muy raras: Incontinencia urinaria en mujeres.

Trastornos cardiovasculares

Muy frecuentes: Insuficiencia cardiaca, Hipotensión.

Frecuentes: Bradicardia, edema, hipervolemia, sobrecarga de fluidos, hipotensión ortostática,

alteración

circulación

periférica

(extremidades

frías,

vasculopatía

periférica,

exacerbación de los síntomas en pacientes con claudicación intermitente o síndrome de

Raynaud).

Raras: Bloqueo atrioventricular, angina de pecho.

Trastornos del sistema nervioso

Muy frecuentes: Mareo, dolor de cabeza.

Frecuentes: Depresión, estado de ánimo deprimido.

Raras: Trastornos del sueño, Presíncope, síncope, parestesia.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinicos

Frecuentes:

Disnea,

edema

pulmonar

asma

pacientes

predispuestos.

Raras: Congestión nasal.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Frecuentes: Dolor en las extremidades.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: Reacciones cutáneas (p.ej. exantema alérgico, dermatitis, urticaria, prurito y

lesiones cutáneas de tipo psoriático o liquen plano), alopecia.

Trastornos del sistema inmunológico

Muy raras: Hipersensibilidad (reacción alérgica).

Trastornos oculares

Frecuentes: Anomalías de la visión, disminución del lagrimeo (ojo seco), irritación ocular.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Poco frecuentes: Disfunción eréctil.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

frecuentes:

Astenia

(fatiga).

Frecuentes: Dolor.

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

La administración concomitante de carvedilol y digoxina, incrementa en un 15% las

concentraciones de digoxina. Ambos medicamentos, enlentecen la conducción AV. Los

betabloqueantes pueden potenciar los efectos hipoglucemiantes de la insulina o de los

hipoglucemiantes orales. La Rifampicina reduce las concentraciones plasmáticas de

carvedilol en un 70%. Con cimetidina los niveles séricos de carvedilol pueden verse

incrementados, aunque esta interacción no se considera clínicamente importante. En

pacientes que toman concomitantemente fármacos con propiedades betabloqueantes y

fármacos que pueden producir una depleción de catecolaminas como reserpina, y los

inhibidores de la monoaminooxidasa IMAO, se han observado signos de hipotensión y/o

bradicardia grave. Durante el uso conjunto de carvedilol y ciclosporina en pacientes con

transplante renal, se observaron modestos incrementos en la concentración media de

ciclosporina, ameritando la reducción de la dosis de ciclosporina en un 30% de estos

pacientes.

administración

concomitante

clonidina

medicamentos

propiedades betabloqueantes, puede aumentar la presión sanguínea y disminuir el ritmo

cardiaco.

Cuando

suspender

tratamiento

combinado

carvedilol

clonidina, debe retirarse primero el carvedilol y varios días después se puede proceder a

una disminución paulatina de la dosis de clonidina. Con la administración conjunta de

carvedilol y diltiazem se han observado casos aislados de alteraciones en la conducción

compromiso

hemodinámico

en pocos

casos.

Así

mismo,

administración

concomitante de carvedilol por vía oral con otros bloqueantes de los canales de calcio del

tipo

verapamilo

diltiazem,

recomienda

monitorización

presión

sanguínea. Con la administración de dihidropirinas y carvedilol se han notificado casos

de insuficiencia cardiaca e hipotensión grave. En caso de administración de carvedilol

con antiarrítmicos de clase I o amiodarona debe realizarse una monitorización cuidadosa,

debido

notificado

casos

bradicardia,

paro

cardiaco

fibrilación

ventricular en pacientes tras recibir un betabloqueante y que estaban siendo tratados con

amiodarona. Existe riesgo de fallo cardiaco en el caso de tratamiento intravenoso

concomitante con antiarrítmicos de clase Ia o Ic. Carvedilol puede potenciar el efecto de

otros

fármacos

administrados

concomitantemente

tengan

acción

antihipertensiva como los antagonistas de los receptores α1 u ocasionen hipotensión

como parte de su perfil de efectos adversos, tales como barbitúricos, fenotiazinas,

antidepresivos tricíclicos, agentes vasodilatadores y alcohol.

Cuando

administran

conjuntamente

carvedilol

anestésicos,

puede

producirse

sinergia de los efectos inotrópicos negativos e hipotensores. Los AINEs, estrógenos y

corticosteroides, pueden disminuir el efecto antihipertensivo de carvedilol, debido a la

retención de agua y sodio El uso conjunto de carvedilol con Ergotamina produce

aumento de la vasoconstricción y con agentes bloqueantes neuromusculares, aumento

del bloqueo neuromuscular.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales

pacientes

insuficiencia

cardiaca

congestiva,

observan

síntomas

empeoramiento de la enfermedad o de la retención de líquidos durante el periodo de

aumento de la dosis de carvedilol, debe incrementarse la administración de diuréticos y

no debe aumentarse la dosis de carvedilol hasta no lograr la estabilización clínica.

Ocasionalmente puede ser necesario reducir la dosis de carvedilol o, interrumpir el

tratamiento temporalmente. Tales episodios no excluyen que, posteriormente, se consiga

ajustar la dosis con éxito. En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva controlada

con glucósidos digitálicos, carvedilol debe emplearse con cautela puesto que tanto los

digitálicos como el carvedilol enlentecen la conducción AV.

Se ha observado un deterioro reversible de la función renal en pacientes en tratamiento

con carvedilol con insuficiencia cardiaca congestiva y presión arterial baja (PA sistólica

<100 mmHg), cardiopatía isquémica y enfermedad vascular difusa, y/o insuficiencia renal

subyacente. En pacientes con ICC con estos factores de riesgo, debe controlarse la

función

renal

mientras

aumenta

dosis

carvedilol.

produce

empeoramiento de la función renal se debe reducir la dosis o suspender el tratamiento

con carvedilol.

En Insuficiencia ventricular izquierda seguida de infarto agudo de miocardio, antes de

iniciar el tratamiento con carvedilol, el paciente debe estar clínicamente estable y debe

haber recibido un inhibidor de la ECA durante al menos las 48 horas previas, y la dosis

del inhibidor de la ECA debe haber permanecido estable durante al menos las 24 horas

previas.

En la Enfermedad pulmonar obstructiva crónica, Carvedilol solamente debería usarse en

pacientes

enfermedad

pulmonar

obstructiva

crónica

componente

broncoespástico y que no reciban tratamiento farmacológico oral o por inhalación, en

caso de que el beneficio potencial supere el riesgo potencial. La dosis de carvedilol debe

reducirse

pacientes

muestran

signos

obstrucción

bronquial

durante

tratamiento.

En pacientes con diabetes mellitus el carvedilol puede enmascarar los síntomas y signos

de una hipoglucemia aguda, se debe realizar un control regular de la glucemia y un

ajuste del tratamiento antidiabético si fuese necesario.

pacientes

vasculopatía

periférica,

pacientes

padezcan

trastornos

circulatorios periféricos (p.ej. síndrome de Raynaud), tirotoxicosis, en pacientes que van a

sometidos

cirugía

general,

pacientes

historial

reacciones

hipersensibilidad

grave,

pacientes

sometidos

terapia

desensibilización,

antecedentes de psoriasis asociada a un tratamiento con betabloqueantes, pacientes con

feocromocitoma, pacientes con sospecha de angina vasoespástica de Prinzmetal.

pacientes

utilicen

lentes

contacto

deben

advertidos

posible

disminución del lagrimeo. El tratamiento con carvedilol no se debe interrumpir de forma

súbita, especialmente en pacientes que padecen una cardiopatía isquémica. En estos

pacientes la retirada debería realizarse de forma gradual (durante un periodo de 1 2

semanas). El carvedilol puede producir un resultado positivo en las pruebas de control de

dopaje.

8.2. Embarazo

suficiente

evidencia

clínica

seguridad

carvedilol

mujeres

embarazadas. Los estudios en animales son insuficientes con respecto a los efectos en

el embarazo, desarrollo embrional/fetal, parto y desarrollo postnatal. Se desconoce el

riesgo potencial en humanos. Los betabloqueantes disminuyen la perfusión placentaria,

lo cual puede provocar la muerte intrauterina del feto, así como partos prematuros y fetos

inmaduros.

Además,

pueden

producirse

efectos

adversos

feto

neonato

(especialmente hipoglucemia, bradicardia, depresión respiratoria e hipotermia). En el

período postnatal, el neonato tiene un mayor riesgo de sufrir complicaciones cardíacas y

pulmonares. Los estudios en animales no proporcionaron evidencia alguna de que

carvedilol tenga efectos teratogénicos. No se administre durante el embarazo o cuando

se sospeche su existencia la lactancia a menos que a criterio médico el balance

riesgo/beneficio sea favorable.

8.3. Lactancia

Carvedilol es lipofílico y, de acuerdo a los resultados de estudios llevados a cabo en

animales en periodos de lactancia, carvedilol y/o sus metabolitos son excretados en la

leche materna. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa

terapéutica, suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al fármaco o a otro componente de la formula.

Bloqueo cardíaco de 2do y 3er grado.

Insuficiencia cardiaca inestable/descompensada.

Insuficiencia cardiaca de clase IV según la New York Heart Association (NYHA) que

precise uso de inotrópicos intravenosos Bloqueo A-V de segundo y tercer grado (excepto

si se coloca un marcapasos de forma permanente).

Bradicardia grave (< 50 latidos por minuto).

Shock cardiogénico.

Hipotensión grave (presión sistólica < 85 mmHg).

Disfunción hepática clínicamente manifiesta.

Antecedentes de broncoespasmo o asma.

Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) con componente broncoespástico en

pacientes que estén recibiendo tratamiento oral o inhalado.

Acidosis metabólica.

Feocromocitoma no tratado.

Trastornos graves de la circulación arterial periférica.

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

caso

sobredosis

pueden

producirse

hipotensión

grave,

bradicardia,

insuficiencia cardiaca, shock cardiogénico y paro cardíaco. También pueden surgir

problemas respiratorios, broncoespasmos, vómitos, alteraciones de la conciencia y

convulsiones generalizadas.

10.2. Tratamiento

Procedimientos generales de destoxicación

Monitorización y corrección de los parámetros vitales -si fuera necesario en condiciones

de cuidados intensivos.

En caso de una bradicardia excesiva puede usarse atropina.

Para proporcionar apoyo a la función ventricular se recomiendan simpaticomiméticos

intravenosos (dobutamina, isoprenalina).

Si se requiere un efecto inotrópico positivo, debería considerarse la administración de

inhibidores de fosfodiesterasa.

Si la vasodilatación periférica es importante, debería administrarse noradrenalina, con

monitorización

continua

estado

circulatorio.

caso

bradicardia

fármaco-resistente se recomienda un marcapasos.

caso

broncoespasmo,

deberían

administrarse

beta-simpaticomiméticos

forma de aerosol o, si estos fueran ineficaces, también por vía intravenosa) o teofilina

mediante inyección intravenosa lenta o infusión.

En presencia de convulsiones, se recomienda la inyección i.v. lenta de diazepam o

clonazepam.

Carvedilol se une altamente a proteínas plasmáticas. Por ello, no puede ser útil la diálisis.

Si la sobredosis es grave con síntomas de shock, el tratamiento de soporte debe

continuarse durante un período de tiempo suficientemente largo hasta que el paciente

se estabilice, ya que es probable que la eliminación y la redistribución de carvedilol

sean más lentas de lo normal. La duración del tratamiento farmacológico dependerá de

la gravedad de la sobredosis.

11. TEXTO DE EMPAQUE Y ETIQUETA

VIA DE ADMINISTRACION: Oral.

INDICACION Y POSOLOGIA: A juicio del facultativo.

ADVERTENCIAS: Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta

vigilancia médica.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia a menos que

el médico lo indique. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa

terapéutica, suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento. No exceda la dosis

prescrita. Manténgase fuera del alcance de los niños. Antes de administrar este producto,

leer el prospecto interno.

CONTRAINDICACIONES: Alergia a los componentes de la fórmula.

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

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