TRAYENTA 5 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

Ficha técnica

                                Ciudad Universitaria UCV, Los Chaguaramos. Caracas-República
Bolivariana de Venezuela, Cód. Postal 1041.
Teléfono: (058-021222191622. Portal Web http://www.inhrr.gob.ve. RIF:
G-20000-101-1
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
LINAGLIPTINA
2. VIA DE ADMINISTRACION
ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Fármacos para reducir la glucosa en
sangre, excl.
Insulinas. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4).
CÓDIGO ATC: A10BH05. 3.1. FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIÓN
Linagliptina es un inhibidor de la enzima DPP-4 (dipeptidil peptidasa
4), una enzima
que está implicada en la inactivación de las hormonas incretinas
GLP-1 (péptido similar
al glucagón 1) y GIP (polipéptido insulinotrópico dependiente de la
glucosa). Estas
hormonas son degradadas rápidamente por la enzima DPP-4. Ambas
hormonas
incretinas están implicadas en la regulación fisiológica de la
homeostasis de la glucosa.
Las incretinas se segregan a un nivel basal bajo a lo largo del día y
sus niveles
aumentan inmediatamente después de una ingesta de alimentos. El GLP-1
y el GIP
aumentan la biosíntesis y la secreción de la insulina por parte de
las células beta
pancreáticas en presencia de niveles de glucosa en sangre normales y
elevados.
Además, el GLP-1 también reduce la secreción de glucagón por parte
de las células
alfa pancreáticas, lo que da como resultado una reducción de la
producción de glucosa
hepática. Linagliptina se une eficazmente a la DPP-4 de forma
reversible y de este
modo conduce a un incremento sostenido y una prolongación de los
niveles de
incretina activa. Linagliptina aumenta la secreción de insulina y
disminuye la secreción
de glucagón con un comportamiento glucosa dependiente, lo que produce
una mejora
general en la homeostasis de la glucosa. La linagliptina se une
selectivamente a la
DPP-4 y muestra una selectividad _in vitro_ >10.000 veces frente a la
actividad de la
DPP-8 o DPP-9.
La actividad de la DPP-4 plasmática se inhibió de manera efectiva en
un 73% con dosis
de 2,5 m
                                
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