TOREZA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • TOREZA 20 mg
  • Dosis:
  • 20 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Comprimido recubierto
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.


    Solicitar el prospecto de información al público.

Localización

  • Disponible en:
  • TOREZA 20 mg
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m13110c10
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

TOREZA 20 mg

DCI

(Rosuvastatina)

Forma farmacéutica:

Comprimido recubierto

Fortaleza:

20 mg

Presentación:

Estuche por 2 blísteres de Al/Al con 7 comprimidos recubierto

cada uno.

Titular del Registro Sanitario,

país:

Merck S.A., Guatemala

Fabricante, país:

Richam Internacional S.A.,Guatemala.

Número de Registro Sanitario:

M-13-110-C10

Fecha de Inscripción:

30 de septiembre de 2013

Composición:

Cada comprimido recubierto

contiene:

Rosuvastatina (eq. a 20,8 mg de

rosuvastatina cálcica)

20,0 mg

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 ºC.

Indicaciones terapéuticas:

ROSUVASTATINA,

inhibidor

hidroximetilglutaril-coenzima

(HMG-CoA)

reductasa (una estatina), es un fármaco hipolipidemiante con acciones sobre los lípidos

plasmáticos similares a la simvastatina. Se utiliza para disminuir las concentraciones de

colesterol–LDL, apolipoproteína B y triglicéridos, así como para aumentar las de colesterol-

HDL en el tratamiento de las hiperlipidemias, incluidas la hipercolesterolemia primaria (tipo

IIa), la dislipidemia mixta (tipo IIb) y la hipertrigliceridemia (tipo IV). También puede utilizarse

en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica.

La prevención de eventos cardiovasculares en pacientes que se estiman que tienen un alto

riesgo de sufrir un primer evento cardiovascular, como un complemento a la corrección de

otros factores de riesgo.

Contraindicaciones:

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este

producto

Enfermedad

hepática

activa,

incluyendo

inexplicables

elevaciones

persistentes

transaminasas séricas y cualquier elevación de transaminasa sérica que excede 3 veces el

límite superior de normal (ULN).

Niños menores de 6 años: La seguridad y eficacia de uso en niños menores de 6 años de

edad no ha sido estudiada. Por lo tanto, Rosuvastatina no está recomendada para uso en

niños menores de 6 años.

En pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 30 ml/min).

En pacientes con miopatía.

En pacientes que están recibiendo Ciclosporina concomitante.

Durante el embarazo y lactancia, y en mujeres con potencial de tener hijos que no están

usando métodos anticonceptivos apropiados.

La dosis de 40 mg está contraindicada en pacientes con factores de predisposición para

miopatía/Rabdomiólisis. Dichos factores incluyen:

Insuficiencia renal moderada (depuración de creatinina < 60 ml/min)

Hipotiroidismo

Historial personal o familiar de enfermedades musculares hereditarias

Historia previa de toxicidad muscular con otro inhibidor de reductasa HMG-CoA o fibrato

Abuso de alcohol

Situaciones donde podría ocurrir un incremento en los niveles de plasma

Pacientes asiáticos

Uso concomitante de fibratos.

Precauciones:

Efectos renales

Proteinuria, detectada por pruebas con tiras reactivas y en su mayoría de origen tubular, ha

sido observada en pacientes tratados con dosis más altas de Rosuvastatina, en particular 40

mg, donde era transitorio o intermitente en la mayoría de los casos. No se ha demostrado

que la Proteinuria sea predictiva de una enfermedad renal aguda o progresiva. El índice de

reporte para eventos renales serios en uso post-mercadeo es más alto en la dosis de 40 mg.

Una evaluación sobre la función renal debería ser considerada durante el seguimiento

rutinario de pacientes tratados con una dosis de 40 mg.

Efectos músculo esqueléticos

Se han reportados efectos sobre el músculo esquelético e.g. mialgia, miopatía y, raramente,

rabdomiólisis en pacientes tratados con Rosuvastatina con todas las dosis y en particular

con dosis > 20 mg. Casos muy raros de rabdomiólisis han sido reportados con el uso de

Ezetimibe

combinación

inhibidores

reductasa

HMG-CoA.

interacción

Farmacodinámica no puede ser excluida y se debería tener cuidado con su uso combinado.

Así

como

otros

inhibidores

reductasa

HMG-CoA,

índice

reporte

para

rabdomiolisis asociado con Rosuvastatina en uso post-mercadeo es más alto en la dosis de

40 mg.

Medición de Creatina-cinasa

La creatina cinasa (CK) no debería ser medida luego de ejercicio extenuante o en la

presencia de una posible causa alternativa de incremento de CK que podría confundir la

interpretación del resultado. Si los niveles de CK están significativamente elevados en la

línea base (> 5xULN) una prueba de confirmación debería ser llevada a cabo en 5 – 7 días.

Si la prueba de repetición confirma una línea base CK > 5xULN, el tratamiento no debería

ser iniciado.

Antes del tratamiento

Rosuvastatina, así como con otros inhibidores de reductasa HMG-CoA, debería ser prescrita

con cuidado en pacientes con factores de predisposición para miopatía / rabdomiólisis. Tales

factores incluyen:

Insuficiencia renal

Hipotiroidismo

Historial personal o familiar de desórdenes musculares hereditarios

Historial previo de toxicidad muscular con otro inhibidor de reductasa HMG-CoA o fibrato

Abuso de alcohol

Edad > 70 años

Situaciones donde un incremento en niveles de plasma podría ocurrir

Uso concomitante de fibratos.

En tales pacientes el riesgo de tratamiento debería ser considerado en relación al posible

beneficio y se recomienda el monitoreo clínico. Si los niveles de CK están significativamente

elevados en la línea base (> 5xULN) el tratamiento no debería ser iniciado.

Mientras se está en el tratamiento

Se debería solicitar a los pacientes que reporten dolor muscular inexplicable, debilidad o

calambres inmediatamente, particularmente si están asociados con malestar o fiebre. Los

niveles

deberían

medidos

estos

pacientes.

terapia

debería

descontinuada si los niveles de CK están marcadamente elevados (> 5xULN) o si los

síntomas musculares son severos y causan malestar diario (aun si los niveles de CK son ≤

5x ULN). Si los síntomas se resuelven y los niveles de CK vuelven a la normalidad, entonces

se debería considerar re-introducir Rosuvastatina a un inhibidor de reductasa HMG-CoA

alternativo en la dosis más baja con monitoreo cercano. El monitoreo rutinario de niveles de

CK en pacientes asintomáticos no está requerido.

Han habido escasos reportes de una miopatía necrotizante inmunomediada (IMNM, por sus

siglas en inglés) durante o después del tratamiento con estatinas, incluyendo Rosuvastatina.

IMNM

caracteriza

clínicamente

debilidad

persistente

músculo

proximal

creatinina

cinasa

sérica

elevada,

cual

persiste

pesar

descontinuación

tratamiento con estatinas.

En ensayos clínicos no hubo evidencia de un incremento en efectos músculo esqueléticos

en el pequeño número de pacientes que recibieron dosis de Rosuvastatina y terapia

concomitante. Sin embargo, un incremento en la incidencia de miositis y miopatía ha sido

observada en pacientes que reciben otros inhibidores dereductasa HMG-CoA junto con

derivados

ácido

fíbrico

incluyendo

gemfibrozilo,

ciclosporina,

ácido

nicotínico,

antimicóticos

azol,

inhibidores

proteasa

antibióticos

macrólidos.

Gemfibrozilo

incrementa el riesgo de miopatía cuando es administrado concomitantemente con algunos

inhibidores de reductasa HMG-CoA. Por lo tanto, la combinación de Rosuvastatina y

gemfibrozilo no está recomendada. El beneficio de más alteraciones en niveles de lípidos

por el uso combinado de Rosuvastatina con fibratos o niacina debería ser cuidadosamente

pesado opuesto a los posibles riesgos de dichas combinaciones. La dosis de 40 mg está

contraindicada con el uso concomitante de un fibrato.

La combinación con Rosuvastatina y ácido fusídico no está recomendada. Ha habido

reportes de Rabdomiolisis (incluyendo algunas fatalidades) en pacientes que recibieron esta

combinación.

Rosuvastatina no debería ser usada en cualquier paciente con una condición seria, aguda

que sugiera miopatía o predisposición al desarrollo de insuficiencia renal secundaria a

Rabdomiólisis

(e.g.

sepsis,

hipotensión,

cirugía

mayor,

trauma,

severos

desórdenes

metabólicos, endócrinos y electrolíticos; o convulsiones no controladas).

Efectos en el hígado

Como con otros inhibidores de reductasa HMG-CoA, Rosuvastatina debería ser usada con

cuidado en pacientes que consumen cantidades excesivas de alcohol y/o tienen un historial

de enfermedad del hígado.

Se recomienda llevar a cabo exámenes de función del hígado antes de, y 3 meses después,

de iniciar el tratamiento. Rosuvastatina debería ser descontinuada o se debería reducir la

dosis si el nivel de transaminasas séricas es más grande que 3 veces el límite superior de

normal. El índice de reporte para eventos hepáticos serios (consistiendo principalmente de

un incremento en transaminasas hepáticas) en uso post-mercadeo es más alto en la dosis

de 40 mg.

En pacientes con hipercolesterolemia secundaria causada por hipotiroidismo o síndrome

nefrótico,

desorden

subyacente

debería

tratado

antes

iniciar

terapia

Rosuvastatina.

Raza

Estudios farmacocinéticos muestran un incremento en exposición en sujetos asiáticos en

comparación con caucásicos.

Inhibidores de proteasa

Se ha observado un incremento en la exposición sistémica a Rosuvastatina en sujetos que

reciben

Rosuvastatina

concomitantemente

varios

inhibidores

proteasa

combinación con Ritonavir. Se debería dar consideración tanto al beneficio de reducir lípidos

por el uso de Rosuvastatina en pacientes VIH positivos, que reciben inhibidores de proteasa

y la posibilidad de un incremento en las concentraciones plasmáticas de Rosuvastatina al

iniciar

subir

titulación

dosis

Rosuvastatina,

pacientes

tratados

inhibidores de proteasa. El uso concomitante con ciertos inhibidores de proteasa no está

recomendado a menos que la dosis de Rosuvastatina sea ajustada.

Enfermedad pulmonar intersticial

Casos excepcionales de enfermedad pulmonar intersticial han sido reportados con algunas

estatinas, especialmente con terapia a largo plazo. Las características que se presentan

pueden incluir disnea, tos no productiva y deterioro en la salud general (fatiga, pérdida de

peso y fiebre). Si se sospecha que un paciente ha desarrollado enfermedad pulmonar

intersticial, la terapia con estatinas debería ser descontinuada.

Diabetes Mellitus

Alguna evidencia sugiere que las estatinas como un elevador de glucosa sanguínea y en

algunos

pacientes,

alto

riesgo

diabetes

futura,

podrían

producir

nivel

hiperglucemia donde el cuidado formal de diabetes es apropiado. Este riesgo, sin embargo,

está sobrepasado por la reducción en riesgo vascular con estatinas y por lo tanto no debería

ser una razón para detener el tratamiento con estatinas. Los pacientes en riesgo (glucosa en

ayunas de 5.6 a 6.9 mmol/l, BMI >30 kg/m2, triglicéridos elevados, hipertensión) deberían

ser monitoreados tanto clínica y bioquímicamente de acuerdo a lineamientos nacionales.

En el estudio JUPITER, la frecuencia general reportada de diabetes mellitus fue 2.8% en

Rosuvastatina y 2.3% en el placebo, en su mayoría en pacientes con glucosa en ayunas de

5.6 a 6.9 mmol/l.

Población pediátrica

La evaluación de crecimiento lineal (estatura), peso, BMI (índice de masa corporal, por sus

siglas en inglés) y características secundarias de maduración sexual por escala de Tanner,

en pacientes pediátricos de 6 a 17 años de edad, que están tomando Rosuvastatina está

limitada a un período de dos años. Luego de dos años de tratamiento de estudio, no se

detectaron efectos sobre el crecimiento, peso, BMI o maduración sexual.

En un ensayo clínico de niños y adolescentes que recibieron Rosuvastatina por 52 semanas,

elevaciones de CK > 10xULN y síntomas musculares luego de ejercicio o un incremento en

actividad física, fueron observadas más frecuentemente en comparación a observaciones en

ensayos clínicos en adultos.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Ver Precauciones.

Efectos indeseables:

Las frecuencias de reacciones adversas están clasificadas de acuerdo a la siguiente

convención: Común (≥1/100 a <1/10); poco común (≥1/1,000 a <1/100); Raro (≥1/10,000 a

<1/1000); muy raro (<1/10,000); Desconocido (no se puede estimar a partir de los datos

disponibles).

Desórdenes de la sangre y sistema linfático

Raro: Trombocitopenia

Desórdenes del sistema inmune

Raro: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema.

Desórdenes endócrinos

Común: Diabetes mellitus

Desórdenes psiquiátricos

Desconocido: Depresión

Desórdenes del sistema nervioso:

Común: Dolor de cabeza, mareos

Muy raro: Polineuropatía, pérdida de la memoria

Desconocido: Neuropatía periférica, trastornos del sueño (incluyendo insomnio y pesadillas).

Desórdenes respiratorios, torácicos y del mediastino:

Desconocido: Tos, disnea

Desórdenes gastrointestinales:

Común: Constipación, náusea, dolor abdominal

Raro: Pancreatitis

Desconocido: Diarrea

Desórdenes hepatobiliares:

Raro: Incremento de las transaminasas hepáticas

Muy raro: Ictericia, hepatitis

Desórdenes de la piel y tejido subcutáneo:

Poco común: Prurito, rash, urticaria

Desconocido: Síndrome de Stevens-Johnson

Desórdenes musculoesqueléticos y tejido conectivo:

Común: Mialgia

Raro: Miopatía (incluyendo miositis), rabdomiólisis

Muy raro: Artralgia

Desconocido:

Desórdenes

tendón,

veces

complicados

ruptura

miopatía

necrotizante inmunomediada

Desórdenes renales y urinarios:

Muy raro: Hematuria

Desórdenes del sistema reproductor y de los senos:

Muy raro: Ginecomastia

Desórdenes generales y condiciones en el sitio de administración:

Común: Astenia

Desconocido: Edema

Población pediátrica: Se observaron, elevaciones de creatina cinasa > 10xULN y síntomas

musculares luego de ejercicio o un incremento en actividad física, más frecuentemente en

un ensayo clínico de 52 semanas de niños y adolescentes en comparación a adultos (ver

Sección 4.4). En otros sentidos, el perfil de seguridad de Rosuvastatina fue similar en niños

y adolescentes en comparación al de adultos.

Posología y modo de administración:

Se administra por vía oral en forma de sal cálcica, aunque las dosis se expresan referidas a

la base; 10.4 mg de rosuvastatina cálcica equivalen a aproximadamente 10 mg de la base.

Antes de iniciar el tratamiento, el paciente debe someterse a una dieta estándar para reducir

el colesterol que debe continuar durante el tratamiento. La dosis debe ser individual de

acuerdo con el objetivo de la terapia y la respuesta del paciente, mediante el uso de pautas

de consenso actuales.

La dosis inicial es de 5 a 10 mg una vez al día, que puede aumentarse, en caso necesario,

en intervalos de 4 semanas, hasta una dosis máxima habitual e 20mg una vez al día. En

casos de hipercolesterolemia grave puede administrarse una dosis más alta de 40 mg una

vez al día bajo supervisión del especialista, pero no debe administrarse a pacientes con alto

riesgo de miopatía, incluidos los que reciban fibratos.

En el estudio de reducción de riesgos de eventos cardiovasculares, la dosis usada fue 20

mg diarios.

Puede administrarse a cualquier hora del día, con o sin alimentos.

Uso en pacientes pediátricos:

El uso pediátrico puede llevarse a cabo sólo por especialistas.

Niños y adolescentes de 6 a 17 años de edad (Etapa de Tanner < II-V)

En niños y adolescentes con hipercolesterolemia familiar heterocigótica la dosis inicial usual

es 5 mg diarios.

En niños de 6 a 9 años de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigótica, el rango

usual de dosis es de 5-10 mg orales una vez al día. La seguridad y eficacia de dosis

mayores a 10 mg no han sido estudiadas en esta población.

En niños de 10 a 17 años de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigótica, el rango

usual de dosis es 5-20 mg orales una vez al día. La seguridad y eficacia de dosis mayores a

20 mg no han sido estudiadas en esta población.

La titulación debería ser llevada a cabo de acuerdo a la respuesta individual y tolerancia en

pacientes pediátricos, como lo recomiendan las recomendaciones de tratamiento pediátrico.

Los niños y adolescentes deberían ser colocados en una dieta estándar para reducir el

colesterol antes de inicial tratamiento con Rosuvastatina; esta dieta debería ser continuada

durante el tratamiento con Rosuvastatina.

La experiencia en niños con hipercolesterolemia familiar homocigótica está limitada a un

número pequeño de niños entre las edades de 8 y 17.

La tableta de 40 mg no es apropiada para uso en pacientes pediátricos.

Uso en pacientes geriátricos:

Se recomienda una dosis inicial de 5 mg en pacientes > 70 años. Ningún otro ajuste de

dosis es necesario en relación a la edad.

Uso en pacientes con insuficiencia renal:

<

<

Dosis en pacientes con insuficiencia hepática

hubo

incremento

exposición

sistémica

Rosuvastatina

sujetos

clasificaciones de Child-Pugh de 7 o debajo. Sin embargo, se ha observado un incremento

en la exposición sistémica en sujetos con clasificaciones de Child-Pugh de 8 y 9. En estos

pacientes,

evaluación

sobre

función

renal

debería

considerada.

existe

experiencia en sujetos con clasificaciones de Child-Pugh arriba de 9. Rosuvastatina está

contraindicada en pacientes con enfermedad hepática activa.

Raza

Se ha observado un incremento en la exposición sistémica en sujetos asiáticos. La dosis

inicial recomendada es de 5 mg para pacientes de ascendencia asiática. La dosis de 40 mg

está contraindicada en estos pacientes.

Polimorfismos genéticos

Se conocen tipos específicos de polimorfismos genéticos que pueden llevar a un incremento

de exposición a Rosuvastatina. Para pacientes que se sabe tienen dichos tipos específicos

de polimorfismos, se recomienda una dosis diaria más baja de Rosuvastatina.

Dosis en pacientes con factores que predisponen a miopatía

La dosis inicial recomendada es de 5 mg en pacientes con factores que predisponen a la

miopatía. La dosis de 40 mg está contraindicada en algunos de estos pacientes.

Terapia concomitante

Rosuvastatina es un substrato de varias proteínas de transporte (e.g. OATP1B1 y BCRP). El

riesgo de miopatía (incluyendo Rabdomiolisis) se ve incrementado cuando Rosuvastatina es

administrada concomitantemente con ciertos productos medicinales que incrementan la

concentración de plasma de Rosuvastatina debido a interacciones con estas proteínas de

transporte (e.g. ciclosporina y ciertos inhibidores de proteasa incluyendo combinaciones de

Ritonavir con Atazanavir, Lopinavir y/o Tipranavir. Siempre que sea posible, se deberían

considerar

medicamentos

alternativos

necesario,

considerar

descontinuar

temporalmente la terapia de Rosuvastatina.

situaciones

donde

co-administración

estos

productos

medicinales

Rosuvastatina es inevitable, el beneficio y el riesgo del tratamiento concurrente y ajustes a la

dosificación de Rosuvastatina deberían ser considerados cuidadosamente.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Inhibidores de proteínas transportadoras:

Rosuvastatina

substrato

para

ciertas

proteínas

transportadoras

incluyendo

transportador

captación

hepática

OATP1B1

transportador

eflujo

BCRP.

administración

concomitante

Rosuvastatina

productos

medicinales

inhibidores de estas proteínas transportadores podría resultar en un incremento en las

concentraciones plasmáticas de Rosuvastatina y un incremento en el riesgo de miopatía.

Ciclosporina y gemfibrozilo:

La rosuvastatina sufre de una baja biotransformación, principalmente por la isoenzima

CYP2C9 del citocromo P450, y puede que no presente las mismas interacciones con los

inhibidores enzimáticos que la simvastatina. Sin embargo, se han observado incrementos de

las concentraciones plasmáticas de rosuvastatina con ciclosporina y, en menor medida, con

gemfibrozilo, por lo que las combinaciones deben evitarse. En caso de que deban

administrarse juntos, es necesario reducir la dosis de rosuvastatina.

Inhibidores de proteasa:

Aunque se desconoce el mecanismo exacto de interacción, el uso concomitante de inhibidor

de proteasa podría incrementar fuertemente la exposición de Rosuvastatina. Por ejemplo, en

un estudio farmacocinético, la coadministración de 10 mg de Rosuvastatina y un producto de

combinación de dos inhibidores de proteasa (300 mg Atazanavir / 100 mg Ritonavir) en

voluntarios saludables, estuvo asociada con un incremento aproximado triple y séptuple en

Rosuvastatina AUC y Cmax respectivamente. El uso concomitante de Rosuvastatina y

algunas combinaciones de inhibidor de proteasa puede ser considerado, luego de una

cuidadosa consideración de los ajustes a la dosis de Rosuvastatina con base en el

incremento esperado de exposición en Rosuvastatina

Ezetimibe:

El uso concomitante de 10 mg de Rosuvastatina y 10 mg de Ezetimibe resultó en un

incremento de 1.2 veces en AUC de Rosuvastatina en sujetos con hipercolesterolemia. Una

interacción Farmacodinámica, en términos de efectos adversos, entre Rosuvastatina y

Ezetimibe no puede ser descartada.

Antiácido:

La dosificación simultánea de Rosuvastatina con una suspensión de antiácido que contiene

aluminio e hidróxido de magnesio resultó en una reducción en la concentración plasmática

de Rosuvastatina de aproximadamente 50%. Este efecto fue mitigado cuando el antiácido

administrado

horas

después

Rosuvastatina.

relevancia

clínica

esta

interacción no ha sido estudiada.

Eritromicina:

El uso concomitante de Rosuvastatina y Eritromicina resulto en una reducción del 20% en

AUC y una reducción del 30% en Cmax de Rosuvastatina. Esta interacción podría ser

causada por el incremento en motilidad del intestino causada por la Eritromicina.

Enzimas del Citocromo P450:

Los resultados de estudios in vitro e in vivo muestran que Rosuvastatina no es ni inhibidor ni

inductor de isoenzimas de citocromo P450. Además, Rosuvastatina es un substrato pobre

para estas isoenzimas. Por lo tanto, no se esperan interacciones medicamentosas que

resulten

metabolismo

mediado

citocromo

P450.

observado

interacciones

clínicamente

relevantes

entre

Rosuvastatina

sea,

Fluconazol

inhibidor de CYP2C9 y CYP3A4) o Ketoconazol (un inhibidor de CYP2A6 y CYP3A4).

Interacciones que requieren ajustes de dosis de Rosuvastatina (ver también Tabla 1):

Cuando es necesario co-administrar Rosuvastatina con otros productos medicinales que se

sabe incrementan la exposición a Rosuvastatina, las dosis de Rosuvastatina deberían ser

ajustadas. Comience con una dosis de 5 mg una vez al día de Rosuvastatina si el

incremento en exposición esperado (AUC) es aproximadamente 2-veces o más alto. La

dosis diaria máxima de Rosuvastatina debería ser ajustada de tal manera que la exposición

Rosuvastatina

esperada

probablemente

exceda

dosis

diaria

Rosuvastatina tomada sin productos medicinales que interactúan, por ejemplo una dosis de

20 mg de Rosuvastatina con Gemfibrozilo (incremento 1.9-veces), y una dosis de 10 mg de

Rosuvastatina con una combinación de Ritonavir/Atazanavir (incremento 3.1-veces).

Tabla

Efecto

productos

medicinales

co-administrados

sobre

exposición

Rosuvastatina (AUC; en orden de magnitud decreciente) de ensayos clínicos publicados

Régimen

dosis

medicamento

interactúa

Régimen

dosis

Rosuvastatina

Cambio

Rosuvastatina AUC*

Ciclosporina 75 mg BID a 200 mg BID, 6

meses

10 mg OD, 10 días

7.1-veces ↑

Atazanavir 300 mg/Ritonavir 100 mg OD, 8

días

10 mg, dosis única

3.1- veces ↑

Lopinavir 400 mg/Ritonavir 100 mg BID, 17

días

20 mg OD, 7 días

2.1- veces ↑

Clopidogrel 300 mg de carga, seguido por 75

mg a las 24 horas

20 mg, dosis única

2- veces ↑

Gemfibrozil 600 mg BID, 7 días

80 mg, dosis única

1.9- veces ↑

Eltrombopag 75 mg OD, 10 días

10 mg, dosis única

1.6- veces ↑

Darunavir 600 mg/Ritonavir 100 mg BID, 7

días

10 mg OD, 7 días

1.5- veces ↑

Tipranavir 500 mg/Ritonavir 200 mg BID, 11

días

10 mg, dosis única

1.4- veces ↑

Dronedarona 400 mg BID

No disponible

1.4- veces ↑

Itraconazol 200 mg OD, 5 días

10 mg, dosis única

**1.4- veces ↑

Ezetimibe 10 mg OD, 14 días

10 mg, OD, 14 días

**1.2- veces ↑

Fosamprenavir 700 mg/Ritonavir 100 mg

BID, 8 días

10 mg, dosis única

Aleglitazar 0.3 mg, 7 días

40 mg, 7 días

SilyMarin 140 mg TID, 5 días

10 mg, dosis única

Fenofibrato 67 mg TID, 7 días

10 mg, 7 días

Rifampicina 450 mg OD, 7 días

20 mg, dosis única

Ketoconazol 200 mg BID, 7 días

80 mg, dosis única

Fluconazol 200 mg OD, 11 días

80 mg, dosis única

Eritromicina 500 mg QID, 7 días

80 mg, dosis única

28% ↓

Baicalina 50 mg TID, 14 días

20 mg, dosis única

47% ↓

*Los

datos

dados

como

cambio

x-veces

representa

proporción

simple

entre

administración y Rosuvastatina sola. Los datos dados como un cambio de % representan un

% de diferencia relativo a Rosuvastatina sola.

El incremento está indicado como “↑“, ningún cambio como “↔”, reducción como “↓”.

**Varios

estudios

interacción

sido

llevados

cabo

distintas

dosis

Rosuvastatina, la tabla muestra la proporción más significativa

OD = Una vez al día; BID = Dos veces al día; TID = tres veces al día; QID = Cuatro veces al

día (por siglas en inglés)

Efecto de Rosuvastatina sobre productos medicinales co-administrados

Antagonistas de vitamina K: así como con otros inhibidores de reductasa HMG-CoA, el inicio

del tratamiento o incremento de titulación de la dosis de Rosuvastatina en pacientes

tratados

concomitantemente

antagonistas

vitamina

(e.g.

Warfarina

otro

anticoagulante de cumarina) podría resultar en un incremento en la Razón Internacional

Normalizada (INR, por sus siglas en inglés). La descontinuación o reducción en la titulación

de Rosuvastatina podría resultar en una reducción en la INR. En tales situaciones, el

monitoreo apropiado de INR es deseable.

Anticonceptivos orales/terapia de reemplazo hormonal (HRT, por sus siglas en inglés): El

uso concomitante de Rosuvastatina y un anticonceptivo oral resultó en un incremento en

etinil

estradiol

Norgestrel

34%,

respectivamente.

Estos

niveles

incrementados de plasma deberían ser considerados al seleccionar dosis de anticonceptivos

orales. No existen datos farmacocinéticos disponibles sobre sujetos que estén tomando

Rosuvastatina y HRT concomitantemente y, por lo tanto, un efecto similar no puede ser

excluido. Sin embargo, la combinación ha sido usada extensamente en mujeres en ensayos

clínicos y fue bien tolerada.

Otros productos medicinales:

Digoxina:

Con base en datos de estudios específicos de interacción, no se espera una interacción

clínicamente relevante con Digoxina.

Ácido fusídico:

Los estudios de interacción con Rosuvastatina y ácido fusídico no han concluido. Así como

con otras estatinas, eventos relacionados a los músculos, incluyendo Rabdomiolisis, han

sido reportados en la experiencia post mercadeo con Rosuvastatina y ácido fusídico dados

concurrentemente.

Por lo tanto, la combinación de Rosuvastatina y ácido fusídico no se recomienda. Si es

posible, se recomienda la supresión temporal del tratamiento de Rosuvastatina. Si es

inevitable, los pacientes deberían ser monitoreados muy de cerca.

Población pediátrica: Solamente se han llevado a cabo estudios de interacción en adultos.

La extensión de interacción en la población pediátrica es desconocida.

Uso en Embarazo y lactancia:

Rosuvastatina está contraindicada en el embarazo y durante la lactancia.

Mujeres con el potencial de concebir debería usar medidas anticonceptivas apropiadas.

Ya que el colesterol y otros productos de la biosíntesis del colesterol, son esenciales para el

desarrollo del feto, el posible riesgo por inhibición de reductasa HMG-CoA sobrepasa la

ventaja del tratamiento durante el embarazo. Estudios en animales proveen evidencia

limitada sobre la toxicidad reproductiva. Si una paciente queda embarazada durante el uso

de este producto, el tratamiento debería ser descontinuado inmediatamente.

La Rosuvastatina es excretada en la leche de las ratas. No existen datos en cuanto a la

excreción en la leche en humanos.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

Estudios para determinar el efecto de Rosuvastatina sobre la habilidad de manejar y usar

maquinas no han concluido. Sin embargo, con base en sus propiedades farmacodinámicas,

es poco probable que Rosuvastatina afecte esta habilidad. Al manejar vehículos u operar

maquinaria, se debería tomar en cuenta que pueden ocurrir mareos durante el tratamiento.

Sobredosis:

No existe un tratamiento específico en el caso de una sobredosis. En el evento de una

sobredosis, el paciente debería ser tratado sintomáticamente y se deberían instituir medidas

de apoyo, en la medida que se requieran. Se deberían monitorear la función del hígado y los

niveles de CK. Es poco probable que la hemodiálisis sea de beneficio.

Propiedades farmacodinámicas:

Mecanismo de acción:

La rosuvastatina es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, enzima

limita

velocidad

conversión

coenzima

3-hidroxi-3-metilglutarilo

mevalonato, un precursor para el colesterol. El sitio principal de acción de la rosuvastatina

es el hígado, el órgano blanco para reducir el colesterol. La rosuvastatina aumenta la

cantidad de receptores LDL hepáticos sobre la superficie celular, mejorando la captación y

catabolismo de LDL e inhibe la síntesis hepática de VLDL, por lo cual reduce la cantidad

total de partículas VLDL y LDL.

Reduce el colesterol LDL, el colesterol total y los triglicéridos elevados y aumenta el

colesterol HDL. También reduce ApoB, C-no HDL, C-VLDL, VLDL-TG y aumenta ApoA-I

(Ver

tabla

ROSUVASTATINA

también

reduce

proporciones

C-LDL/C-HDL,

C/CHDL total y C-no HDL/C-HDL y ApoB/ApoA.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Absorción:

Las concentraciones plasmáticas máximas de rosuvastatina se logran aproximadamente

después

horas

administración

oral.

biodisponibilidad

absoluta

aproximadamente el 20%.

Distribución:

Rosuvastatina es captada extensivamente a través del hígado, que es el sitio principal de la

síntesis del colesterol y aclaración de C-LDL.

El volumen de distribución de la rosuvastatina es de alrededor de 134 L. Aproximadamente

el 90% de rosuvastatina se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina.

Metabolismo:

La Rosuvastatina posee un metabolismo limitado (aproximadamente del 10%) en especial

metabolito

N-desmetilo

metabolito

lactona.

metabolito

N-desmetilo,

aproximadamente un 50% menos activo que la rosuvastatina mientras que la forma de

lactona se considera clínicamente inactiva. La rosuvastatina representa más del 90% de la

actividad del inhibidor de la HMG-CoA reductasa circulante.

Excreción:

Aproximadamente el 90% de la rosuvastatina se excreta como droga inalterada en las heces

y la parte restante se excreta en la orina. La vida media de eliminación plasmática es de

aproximadamente 19 horas. La vida media de eliminación no aumenta con dosis más

elevadas.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 31 de marzo de 2017.

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

    Solicitar el prospecto de información al público.



  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí

No hay novedades relativo a este producto.