TIOPENTAL SÓDICO-

Información principal

  • Denominación comercial:
  • TIOPENTAL SÓDICO-500
  • Dosis:
  • 500 mg/bulbo
  • formulario farmacéutico:
  • Liofilizado para inyección IV
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • TIOPENTAL SÓDICO-500
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m17037n01
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

TIOPENTAL SÓDICO-500

Forma farmacéutica:

Liofilizado para inyección IV

Fortaleza:

500 mg/bulbo

Presentación:

Estuche por 20 bulbos de vidrio incoloro.

Titular del Registro Sanitario, país:

EMPRESA LABORATORIOS AICA,

LA HABANA, CUBA.

Fabricante, país:

EMPRESA LABORATORIOS AICA.

UNIDAD EMPRESARIAL DE BASE (UEB)

"LABORATORIOS JULIO TRIGO",

LA HABANA, CUBA.

Número de Registro Sanitario:

M-17-037-N01

Fecha de Inscripción:

8 de marzo de 2017

Composición:

Cada bulbo contiene:

Tiopental sódico

(eq. a 550 mg de tiopental sódico

bufereado al 3%)

500,0 mg

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 °C.

Protéjase de la luz.

Indicaciones terapéuticas:

El tiopental sódico está indicado principalmente para la inducción de la anestesia general.

También

puede

utilizarse

solo

como

anestesia

intravenosa

durante

intervenciones

quirúrgicas cortas (15 minutos) como suplemento a otros anestésicos y para producir

hipnosis durante la anestesia equilibrada con otros agentes, tales como analgésicos o

miorelajantes.

El tiopental parenteral también está indicado en el tratamiento de la hipertensión cerebral y

para el narcoanálisis en el tratamiento de los trastornos, psiquiátricos y se utiliza en el

tratamiento de la isquemia e hipoxia cerebral.

Como suplemento en anestesia regional. Para el control de estados convulsivos durante o

después

anestesia

inhalatoria,

anestesia

local

otras

causas.

pacientes

neuroquirúrgicos

presión

intracraneal

aumentada,

proporciona

ventilación

adecuada.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad conocida a los barbitúricos.

Porfiria intermitente aguda o antecedentes de esta.

Estado asmático.

Precauciones:

Adulto mayor: efectos más prolongados, puede requerir ajuste de dosis.

Debe valorarse la relación beneficio-riesgo en casos de: Enfermedad de Addison.

Disfunción hepática.

Mixedema.

Enfermedad cardiovascular severa.

Hipotensión o shock.

Miastenia grave.

Enfermedad respiratoria que implique disnea u obstrucción.

Hipersensibilidad a los barbituratos.

Anemia severa.

Condiciones en las que pueda prolongarse o potencializarse el efecto hipnótico como es la

premedicación excesiva, disfunción renal, uremia y anemia severa.

El tiopental sódico solo se debe administrar por personas especializadas en el uso de los

anestésicos generales. Deben estar disponibles para su utilización inmediata los equipos de

reanimación endotraqueal, oxígeno y medicamentos para la prevención y tratamiento de las

emergencias.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Puede crear hábito.

Evítese la extravasación o inyección intraarterial.

No deberán administrarse las inyecciones que contengan algún precipitado.

Efectos indeseables:

Tiopental

sódico

potente

depresor

respiratorio

puede

producir

apnea

inmediatamente

después

inyección

intravenosa,

sobre

todo

presencia

hipovolemia, trauma craneal o premedicación con narcóticos.

Durante la inducción de la anestesia o en pacientes ligeramente anestesiados se puede

producir espasmos laríngeos por diversos estímulos, tales como estimulación quirúrgica,

inserción prematura de la pala del laringoscopio o de las vías aéreas y por secreciones

faríngeas.

Aunque poco frecuente también pueden presentarse fenómenos de excitación, tales como

movimientos musculares involuntarios, tos, hipo, arritmias cardiacas, tromboflebitis, dolor de

cabeza, náuseas y vómitos.

puede

producir

sobredosis

administración

demasiado

rápida

repetida

inyecciones.

La administración demasiado rápida de una inyección puede producir una fuerte disminución

de la presión arterial, posiblemente hasta niveles de shock.

Las inyecciones repetidas y demasiado rápidas pueden dar lugar a dificultades respiratorias

como laringoespasmo y apnea.

Después de la anestesia con Tiopental sódico se puede producir alteración de la capacidad

psicomotora y puede persistir durante períodos de tiempo variable (generalmente alrededor

de 24 horas), dependiendo de la asociación de medicamentos usada y de la dosis total

administrada. Cuando se administra un anestésico barbitúrico en cirugía ambulatoria se

debe tener en cuenta los posibles efectos adversos que se producen en la capacidad de los

pacientes

para

conducir

producir

otras

funciones

requieren

gran

atención

coordinación.

Posología y método de administración:

Adultos:

Intravenosa exclusivamente.

La respuesta individual al tiopental sodico es tan variable que no se puede recomendar una

dosificación determinada; influye la edad el sexo y el peso corporal. Los jóvenes y los

obesos requieren mayor cantidad y las mujeres adultas menos que los hombres adultos.

En términos generales se recomienda una dosis de prueba de 25 a 75 mg (1 a 3 mL de la

solución al 2,5 %) para valorar la tolerancia y la sensibilidad al fármaco, observando al

paciente cuando menos 60 segundos.

Anestesia general:

Inducción: Intravenosa, de 50 a 100 mg (de 2 a 4 mL de solución al 2,5 %), según

necesidades, o de 3 a 5 mg por Kg de peso corporal en una sola dosis.

Mantenimiento:

Intravenosa (intermitente), de 50 a 100 mg (de 2 a 4 mL de solución al 2,5 %) según

necesidades.

Hipertensión cerebral:

Intravenosa (intermitente) de 1,5 a 3,5 mg por Kg de peso corporal, repetida si es necesario,

para reducir los aumentos de la presión intracraneal.

Crisis convulsivas:

Intravenosa, de 50 a 125 mg (de 2 a 5 mL de solución al 2,5 %) administrados lo antes

posible después de que se haya producido la crisis.

Narcoanálisis:

Intravenosa, solución al 2,5 % administrada a una velocidad de 100mg por minuto mientras

que el paciente cuenta al revés desde cien. La inyección se debe suspender cuando la

cuenta empiece a ser confusa, pero antes de que se produzca el sueño real.

Niños:

Anestesia general:

Inducción:

Niños hasta 15 años: Intravenosa, de 3 a 5 mg por Kg de peso corporal.

Mantenimiento:

Intravenosa, alrededor de 1 mg por Kg de peso corporal según necesidades.

Modo de preparación:

Preparación de la solución:

Esta generalmente deberá ser al 2,5 %

Para obtener la solución de Tiopental sódico al 2,5 % es necesario disolver 500 mg en 20

mL de diluyente o 1000 mg en 40 mL de diluyente. Si se disuelven 1000 mg de Tiopental

sódico en 20 mL de diluyente se obtendrá una solución al 5 %. Como diluyente se debe

utilizar agua destilada estéril para inyectable, cloruro de sodio al 0,9 % inyectable o glucosa

al 5 % inyectable. La concentración más recomendada varía entre 2,0 y 5,0 % (2,5%).

Concentraciones menores del 2 % en agua inyectable no deberán usarse ya que provocan

hemólisis.

Debido

preparaciones

Tiopental

sódico

contienen

ningún

agente

bacteriostático, se recomienda especial atención en la preparación y manipulación de las

soluciones para prevenir la introducción de cualquier contaminante bacteriano.

Las soluciones deben presentarse en el momento y utilizarse en un período de 24 horas

después de su reconstitución, desechar las porciones que no se hayan utilizado en dicho

período.

Modo de administración: Intravenosa.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

simultaneo

antihipertensivos,

especialmente

diazóxido

bloqueadores

ganglionares tales como el guanadrel, guanetidina, mecamilamina, trimetafano, diuréticos o

medicamentos que producen hipotensión con el Tiopental sódico pueden dar lugar a un

efecto

hipotensor

aditivo,

puede

severo,

pueden

necesitarse

ajustes

dosificación, debe vigilarse a los pacientes para la detección de una caída excesiva de la

presión arterial durante y después del uso simultaneo.

El uso simultáneo de antihipertensivos con efectos depresores sobre el SNC, tales como la

clonidia, guanabenzo, metildopa, metirosina, pargilina y alcaloides de la rauwolfia, pueden

afectar

efectos

depresores

sobre

Tiopental.

Cuando

administre

simultáneamente depresores del SNC con el Tiopental sódico pueden aumentar los efectos

depresores sobre el SNC, depresores respiratorios o hipotensores barbitúricos, así como

disminuir los requerimientos de anestesia y prolongar la recuperación de la anestesia, por lo

que hay que ajustar la dosificación del Tiopental sódico.

El uso simultaneo de la ketamina con el Tiopental, especialmente a dosis elevadas o cuando

administra

rápidamente,

puede

aumentar

riesgo

hipotensión

depresión

respiratoria.

Las fenotiazinas, especialmente la prometazina además de poder aumentar los efectos

depresores sobre el SNC, el uso simultáneo puede potenciar los efectos hipotensores y de

excitación del SNC del Tiopental sódico.

El uso simultáneo de óxido nitroso al 67 % disminuye los requerimientos de Tiopental en dos

tercios.

No se debe mezclar Tiopental sódico con soluciones de succinil colina, tubocurarina o

alguna

otra

solución

cuyo

ácido

esto

provocaría

precipitación

medicamento. El sulfato de magnesio vía parenteral con Tiopental aumente la depresión del

SNC.

Uso en Embarazo y lactancia:

Embarazo/lactancia: Se desconoce si el Tiopental sódico puede afectar la capacidad

reproductora. Solo se debe usar en el embarazo si está claramente indicado especialmente

durante el primer trimestre del mismo, ya que su empleo durante el embarazo puede causar

depresión del SNC en el feto. El medicamento cruza la barrera placentaria y se excreta en la

leche materna, por lo cual no es adecuada la lactancia cuando se ha utilizado.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

Cuando se administra un anestésico barbitúrico en cirugía ambulatoria se debe tener en

cuenta los posibles efectos adversos que se producen en la capacidad de los pacientes para

conducir o producir otras funciones que requieren gran atención y coordinación.

Sobredosis:

Sobredosificación: Se debe considerar que el Tiopental sódico tiene el mismo efecto potencial

para producir depresión respiratoria que los agentes inhaladores, por ello se debe tener

permeables las vías aéreas durante todo el tiempo.

La sobredosificación se puede presentar con inyecciones muy rápidas o repetidas. Su manejo

con descontinuación de la administración, uso de oxígeno en ventilación asistida, si es

necesario y uso de medicación para mantener la presión arterial y función cardiaca en

condiciones adecuadas, incluyendo medios físicos como masaje cardiaco y resucitación.

Propiedades farmacodinámicas:

El Tiopental es un anestésico de origen sintético perteneciente al grupo de los tiobarbituricos.

Mecanismo de acción: Los anestésicos barbitúricos de acción ultracorta deprimen el sistema

nervioso central (SNC) hasta producir hipnosis y anestesia sin analgesia. Produce hipnosis

dentro de los 30 a 40 segundos de su administración intravenosa recuperación después de una

dosis pequeña es rápida, con somnolencia y amnesia

Retrógrada.

El mecanismo de acción de los barbitúricos no está completamente dilucidado, se deducen tres

efectos que al final producen una disminución de la excitabilidad neuronal.

Anestésico: El mecanismo de acción exacto mediante el cual el Tiopental sódico produce

anestesia general no se comprende en su totalidad. Sin embargo, se ha propuesto que actúa

potenciando la respuesta al ácido gamma-amino butírico (GABA), disminuyendo las respuestas

al glutamato (GLU) y deprimiendo directamente la excitabilidad, aumentando la conductancia de

la membrana (un efecto invertido por los antagonistas del GABA: picrotoxina y penicilina),

produciendo de esta manera una disminución neta de la excitabilidad neuronal que proporciona

la acción anestésica.

Sedante – hipnótico: Su mecanismo no está completamente establecido, pero por ser el

Tiopental un barbitúrico, estos parecen actuar al nivel del tálamo, donde inhiben la conducción

ascendente en la formulación reticular, interfiriendo así con la transmisión de los impulsos hacia

la corteza. Estudios recientes sugieren que los efectos sedante – hipnóticos de los barbitúricos

pueden estar relacionados con su capacidad para potenciar o mimetizar la acción sinóptica

inhibidora del GABA.

Como hipnótico y sedante interfiere con la transmisión de impulsos a la corteza.

Anticonvulsivo: El mecanismo de acción de los anestésicos barbitúricos no está completamente

demostrado, sin embargo, en estudios electrofisiológicos recientes se ha demostrado que el

Tiopental por vía parenteral ejerce actividad clínica anticonvulsiva, solo a dosis que producen

sedación o anestesia profunda, actúan produciendo un efecto semejante al del GABA y

potenciando las respuestas de inhibición post-sináptica al GABA.

No se comprende en su totalidad el mecanismo por el cual el Tiopental reduce la presión

intracraneal y protege al cerebro de la isquemia e hipoxia cerebral. Sin embargo, está

relacionado con la acción anestésica del Tiopental y da lugar a un aumento de la resistencia

vascular cerebral con disminución del flujo y volumen sanguíneo cerebral. Se han propuesto

varios

mecanismos

acción

incluyen

reducción

tasa

metabólica

cerebral,

disminución de la actividad funcional del cerebro, inhibición de los mecanismos neurogénico de

vaso parálisis del tallo cerebral, efecto del sellado de las membranas y eliminación de radicales

libres de oxígeno.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Absorción: su absorción es rápida.

Distribución: Debido a su gran solubilidad en lípidos y al bajo grado de ionización, el Tiopental

atraviesa rápidamente la barrera hematoencefálica y se distribuye rápidamente desde el

cerebro a otros tejidos corporales, primero a las vísceras muy prefundidas (hígado, riñones,

corazón) y a los músculos después a los tejidos adiposos. Atraviesa rápidamente la placenta.

Metabolismo: Principalmente hepático, también son biotrans formados en menor grado en

otros tejidos, sobre todo en los riñones y en el cerebro.

Aunque la mayor parte del Tiopental se metaboliza a metabolitos inactivos, alrededor del 3 al

5 % es desulfurado a pentobarbital, cuyo aclaramiento es incluso menor que el del Tiopental.

Esta ruta metabólica solamente es importante en pacientes que reciben grandes dosis de

Tiopental.

Excreción: Es renal, sin embargo la eliminación renal es mínima, ya que se produce una gran

reabsorción

tubular

renal

debido

gran

solubilidad

lípidos

anestésicos

barbitúricos.

Se degrada principalmente en el hígado y poco a poco en el riñón y cerebro. Sus metabolitos

son inactivos.

Vida media plasmática: La vida media es muy variable dependiendo de la velocidad de la

administración.

La vida media de eliminación aumenta con la edad, principalmente en función del volumen de

distribución, puede ser importante si se repiten las dosis. Después de una dosis intravenosa

única la vida media de eliminación es de 3 a 8 horas.

Cuando se usa el Tiopental a dosis elevadas por infusión intravenosa continua durante un

período de tiempo prolongado, la cinética de eliminación cambia de primer orden a cinética de

orden cero. A dosis bajas (por ejemplo 5 mg/Kg.) para inducción de la anestesia, el Tiopental

muestra una cinética de primer orden, por lo que la velocidad de eliminación y la vida media

de eliminación son independientes de la concentración plasmática. A dosis más altas (de 300

a 600 mg/Kg.) durante períodos más prolongados, muestran una cinética de orden cero, por

lo que la velocidad de eliminación varía con la concentración plasmática. Este cambio de

cinética de orden cero se debe probablemente al aumento de la saturación de las enzimas

metabólicas

hígado,

dando

lugar

rápido

aumento

concentraciones

plasmáticas y una disminución de la vida media de eliminación.

Unión a proteínas plasmáticas: Es elevada, alrededor del 72 al 86 % se une al plasma.

Acumulación: Las dosis repetidas o la infusión continua producen acumulación y liberación

lenta del Tiopental sódico de los lugares de almacenamiento de lípidos, lo que da lugar a

anestesia prolongada, somnolencia y depresión respiratoria y circulatoria. El Tiopental se

acumula en los tejidos adiposos a concentraciones entre 6 y 12 veces mayores que la

concentración plasmática.

Las dosis intravenosas repetidas conducen a la anestesia prolongada, ya que el tejido

adiposo actúa como reservorio donde se acumula en concentraciones 6 a 12 veces más que

en el plasma.

Toxicidad: A dosis elevada se afectan los centros bulbares por lo que cesa la respiración. El

espasmo laríngeo es frecuente lo mismo que la producción de tos, hipo, estornudo.

La hipotensión arterial se manifiesta generalmente en pacientes con lesiones cardiacas

graves, hemorragia o shock, en cuyo caso puede producirse la muerte.

Después de la anestesia puede presentarse estado de depresión nerviosa que se manifiesta

con somnolencia y sueños prolongados.

El Tiopental sódico tiene una LD

en ratones de 149 mg/Kg por la vía intraperitoneal y de 78

mg/Kg por vía intravenosa. Es un producto ampliamente usado en las anestesias y del cual se

posee una buena experiencia de uso.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No se han reportado.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 31 de marzo de 2017.

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