TEMODAL 20 mg CAPSULAS

Ficha técnica

                                Ciudad Universitaria UCV, Los Chaguaramos. Caracas-República
Bolivariana de Venezuela, Cód. Postal 1041.
Teléfono: (058-021222191622. Portal Web http://www.inhrr.gob.ve. RIF:
G-20000-101-1
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
TEMOZOLOMIDA
2. VIA DE ADMINISTRACION
ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Agentes alquilantes. Otros agentes
alquilantes.
CÓDIGO ATC: L01AX03. 3.1. FARMACODINAMIA
La temozolomida (TMZ) es un triazeno, se hidroliza espontáneamente a
pH fisiológico
principalmente a los metabolitos activos, 3-metil (triazeno-1-il)
imidazol-4-carboxamida
(MTIC). MTIC se hidroliza espontáneamente a
5-amino-imidazol-4-carboxamida (AIC),
un conocido intermediario en la biosíntesis de purinas y ácidos
nucleicos, y a
metilhidrazina, el cual se cree es el metabolito alquilante activo. Se
cree que la
citotoxicidad
de
MTIC
se
debe
fundamentalmente
a
la
alquilación
del
ADN
principalmente en las posiciones O
6
y N
7
de la guanina. 3.2. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
Tras la administración oral a pacientes adultos, TMZ se absorbe
rápidamente,
alcanzando concentraciones máximas en 20 minutos después de la
administración
(promedio entre 0,5 y 1,5 horas). La excreción fecal promedio de TMZ
marcada con
14
C, durante los siguientes 7 días después de una dosis oral fue de
0,8% indicando la
absorción completa.
DISTRIBUCIÓN
TMZ se une en un bajo porcentaje a las proteínas (10% a 20%),
estudios tomográficos
por emisión de positrones (TEP) en seres humanos y otros datos
preclínicos sugieren
que TMZ cruza rápidamente la barrera hematoencefálica y está
presente en el líquido
cefalorraquídeo (LCR). La exposición del LCR basada en el AUC de TMZ
fue
aproximadamente de un 30% de éste en el plasma, lo que es coherente
con los datos
en los estudios preclínicos.
ELIMINACIÓN
La vida media en el plasma (t
1/2
) es aproximadamente de 1,8 horas. La ruta principal
de eliminación del
14
C es la renal. Tras la administración oral, aproximadamente el 5%
al 10% de la dosis se recupera sin cambios en
                                
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