País: Venezuela
Idioma: español
Fuente: Instituto Nacional de Higiene
FOSAMPRENAVIR
GLAXOSMITHKLINE VENEZUELA C.A.
FOSAMPRENAVIR
700 mg
TABLETAS RECUBIERTAS
ORAL
CON PRESCRIPCION FACULTATIVA
GLAXO WELLCOME OPERATIONS
VIGENTE
2027-07-10
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO FOSAMPRENAVIR 2. VIA DE ADMINISTRACION VIA ORAL 3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Antivirales sistémicos, inhibidor de la proteasa. CÓDIGO ATC: J05AE07. 3.1. FARMACODINAMIA MECANISMO DE ACCIÓN Fosamprenavir es un profármaco de amprenavir. La actividad antiviral in vitro observada con fosamprenavir se debe a la presencia de cantidades traza de amprenavir. Amprenavir es un inhibidor competitivo de la proteasa del VIH-1, se une al sitio activo de la proteasa del VIH-1 y, por tanto, previene el procesado de las poliproteínas precursoras virales gag y gag-pol, lo que da lugar a la formación de partículas virales inmaduras no infecciosas. La actividad antiviral in vitro de amprenavir fue evaluada frente a VIH-1 IIIB en líneas de células linfoblásticas infectadas tanto aguda como crónicamente (MT-4, CEM-CCRF, H9) y en linfocitos de sangre periférica. La concentración inhibitoria al 50 % (CI50) de amprenavir osciló de 0,012 a 0,08 µM en células con infección aguda y fue de 0,41 µM en células con infección crónica (1 µM = 0,50 µg/ml). La relación entre la actividad anti-VIH-1 in vitro de amprenavir y la inhibición de la replicación del VIH-1 en humanos no se ha establecido. 3.2. FARMACOCINÉTICA Tras la administración por vía oral, fosamprenavir es hidrolizado rápidamente y casi por completo, a amprenavir y fosfato inorgánico antes de alcanzar la circulación sistémica. La conversión de fosamprenavir en amprenavir parece tener lugar principalmente en el epitelio intestinal. Las formulaciones de fosamprenavir en comprimidos y suspensión oral, administradas ambas en ayunas, proporcionaron valores equivalentes del AUC∞ de amprenavir en plasma, y la suspensión oral proporcionó una Cmáx de amprenavir en plasma un 14 % mayor que la obtenida con el comprimido. ABSORCIÓN Después de administrar una dosis única de fosamprenavir, las concentraciones plasmáticas máximas de amprenavir se observaron a las 2 horas aproximadamente tras la adm Leer el documento completo