TELZIR 700 mg TABLETAS RECUBIERTAS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO FOSAMPRENAVIR
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO
FARMACOTERAPÉUTICO:
Antivirales
sistémicos,
inhibidor
de
la
proteasa.
CÓDIGO ATC: J05AE07. 3.1. FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIÓN
Fosamprenavir es un profármaco de amprenavir.
La actividad antiviral in vitro observada con fosamprenavir se debe a
la presencia
de cantidades traza de amprenavir.
Amprenavir es un inhibidor competitivo de la proteasa del VIH-1, se
une al sitio
activo
de
la
proteasa
del
VIH-1
y,
por
tanto,
previene
el
procesado
de
las
poliproteínas precursoras virales gag y gag-pol, lo que da lugar a la
formación de
partículas virales inmaduras no infecciosas.
La actividad antiviral in vitro de amprenavir fue evaluada frente a
VIH-1 IIIB en
líneas de células linfoblásticas infectadas tanto aguda como
crónicamente (MT-4,
CEM-CCRF, H9) y en linfocitos de sangre periférica. La concentración
inhibitoria al
50 % (CI50) de amprenavir osciló de 0,012 a 0,08 µM en células con
infección
aguda y fue de 0,41 µM en células con infección crónica (1 µM =
0,50 µg/ml). La
relación entre la actividad anti-VIH-1 in vitro de amprenavir y la
inhibición de la
replicación del VIH-1 en humanos no se ha establecido. 3.2. FARMACOCINÉTICA
Tras la administración por vía oral, fosamprenavir es hidrolizado
rápidamente y casi
por completo, a amprenavir y fosfato inorgánico antes de alcanzar la
circulación
sistémica. La conversión de fosamprenavir en amprenavir parece tener
lugar
principalmente en el epitelio intestinal.
Las
formulaciones
de
fosamprenavir
en
comprimidos
y
suspensión
oral,
administradas ambas en ayunas, proporcionaron valores equivalentes del
AUC∞ de
amprenavir en plasma, y la suspensión oral proporcionó una Cmáx de
amprenavir
en plasma un 14 % mayor que la obtenida con el comprimido.
ABSORCIÓN
Después de administrar una dosis única de fosamprenavir, las
concentraciones
plasmáticas máximas de amprenavir se observaron a las 2 horas
aproximadamente
tras la adm
                                
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