TELZIR

Información principal

  • Denominación comercial:
  • TELZIR 50 mg/ml SUSPENSI
  • Dosis:
  • 50 mg / mL (A9)
  • formulario farmacéutico:
  • SUSPENSI
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • GLAXOSMITHKLINE INC., CANADA

Documentos

  • para el público en general:
  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.


    Solicitar el prospecto de información al público.

Localización

  • Disponible en:
  • TELZIR 50 mg/ml SUSPENSI
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.40.093
  • Fecha de autorización:
  • 17-07-2013
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO

FOSAMPRENAVIR

2. VIA DE ADMINISTRACION

VIA ORAL

3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Grupo

farmacoterapéutico:

Antivirales

sistémicos,

inhibidor

proteasa.

Código ATC: J05AE07.

3.1. Farmacodinamia

Mecanismo de acción

Fosamprenavir es un profármaco de amprenavir.

La actividad antiviral in vitro observada con fosamprenavir se debe a la presencia

de cantidades traza de amprenavir.

Amprenavir es un inhibidor competitivo de la proteasa del VIH-1, se une al sitio

activo

proteasa

VIH-1

tanto,

previene

procesado

poliproteínas precursoras virales gag y gag-pol, lo que da lugar a la formación de

partículas virales inmaduras no infecciosas.

La actividad antiviral in vitro de amprenavir fue evaluada frente a VIH-1 IIIB en

líneas de células linfoblásticas infectadas tanto aguda como crónicamente (MT-4,

CEM-CCRF, H9) y en linfocitos de sangre periférica. La concentración inhibitoria al

50 % (CI50) de amprenavir osciló de 0,012 a 0,08 µM en células con infección

aguda y fue de 0,41 µM en células con infección crónica (1 µM = 0,50 µg/ml). La

relación entre la actividad anti-VIH-1 in vitro de amprenavir y la inhibición de la

replicación del VIH-1 en humanos no se ha establecido.

3.2. Farmacocinética

Tras la administración por vía oral, fosamprenavir es hidrolizado rápidamente y casi

por completo, a amprenavir y fosfato inorgánico antes de alcanzar la circulación

sistémica. La conversión de fosamprenavir en amprenavir parece tener lugar

principalmente en el epitelio intestinal.

formulaciones

fosamprenavir

comprimidos

suspensión

oral,

administradas ambas en ayunas, proporcionaron valores equivalentes del AUC∞ de

amprenavir en plasma, y la suspensión oral proporcionó una Cmáx de amprenavir

en plasma un 14 % mayor que la obtenida con el comprimido.

Absorción

Después de administrar una dosis única de fosamprenavir, las concentraciones

plasmáticas máximas de amprenavir se observaron a las 2 horas aproximadamente

tras la administración. Los valores del AUC de fosamprenavir son, en general,

menos de un 1 % respecto de los observados para amprenavir.

No se ha determinado la biodisponibilidad absoluta de fosamprenavir en humanos.

Tras

administración

vía

oral

dosis

múltiples

equivalentes

fosamprenavir

amprenavir,

observaron

valores

amprenavir

comparables; sin embargo, los valores de Cmáx fueron aproximadamente un 30 %

más bajos

valores

Cmín

aproximadamente

más altos

fosamprenavir.

administración

conjunta

ritonavir

fosamprenavir

aumenta

plasmática de amprenavir aproximadamente 2 veces y la C

t, ss

plasmática de 4 a 6

veces, en comparación con los valores que se obtienen cuando fosamprenavir se

administra solo.

Tras la administración oral de dosis múltiples de 700 mg de fosamprenavir con 100

mg de ritonavir dos veces al día, amprenavir fue rápidamente absorbido con una

media geométrica (IC del 95 %) de la concentración plasmática máxima en fase de

equilibrio

amprenavir

(Cmáx)

6,08

(5,38-6,86)

µg/ml

tuvo

lugar

aproximadamente 1,5 (0,75-5,0) horas después de la administración (tmáx).

La concentración plasmática mínima (Cmín) media en estado de equilibrio de

amprenavir fue de 2,12 (1,77-2,54) µg/ml y el AUC

0-tau

fue de 39,6 (34,5-45,3)

h*µg/ml.

La administración de la formulación en comprimido de fosamprenavir en el estado

postprandial (comida estandarizada rica en grasa: 967 kcal, 67 gramos de grasa,

gramos

proteína,

gramos

hidratos

carbono)

alteró

farmacocinética

plasmática

amprenavir

(Cmáx,

tmáx

AUC0

0-∞

comparación

administración

esta

formulación

ayunas.

comprimidos de amprenavir se pueden tomar independientemente de la ingesta de

alimentos.

La administración de amprenavir con jugo de toronja no se ha relacionado con

cambios

clínicamente

significativos

farmacocinética

plasmática

amprenavir.

Distribución

El volumen de distribución aparente de amprenavir tras la administración de

fosamprenavir es aproximadamente 430 litros (6 l/kg asumiendo un peso corporal

de 70 kg), lo cual es indicativo de un volumen de distribución, con una libre

penetración de amprenavir en los tejidos fuera de la circulación sistémica. Este

valor disminuye un 40 % aproximadamente cuando fosamprenavir se administra

con ritonavir, muy probablemente debido al aumento de la biodisponibilidad de

amprenavir.

La unión a proteínas plasmáticas de amprenavir es aproximadamente del 90 %. El

amprenavir se une a la glicoproteína ácida alfa 1 (GAA) y a la albúmina, pero con

mayor afinidad por la GAA. Se ha demostrado que las concentraciones de GAA

disminuyen durante el curso del tratamiento antirretroviral. Este cambio disminuirá

la concentración total de principio activo en plasma, aunque es probable que la

cantidad de amprenavir sin unir, que es la fracción activa, permanezca inalterada.

La penetración de fosamprenavir en el líquido cefalorraquídeo es despreciable, en

humanos.

Amprenavir parece penetrar en el semen, siendo las concentraciones en semen

más bajas que las concentraciones plasmáticas.

Biotransformación

Fosamprenavir es rápida y casi completamente hidrolizado en amprenavir y fosfato

inorgánico ya que se absorbe en el epitelio intestinal cuando se administra por vía

oral.

El amprenavir

se metaboliza

principalmente

el hígado,

excretándose

menos del 1 % inalterado en la orina. La principal vía metabólica tiene lugar

mediante la enzima CYP3A4 del citocromo P450. El ritonavir inhibe el metabolismo

de amprenavir vía inhibición de la CYP3A4, dando lugar a un aumento de las

concentraciones plasmáticas de amprenavir. Además, el amprenavir es un inhibidor

de la CYP3A4, aunque en menor grado que el ritonavir. Por consiguiente, los

medicamentos que son inductores, inhibidores o sustratos de la CYP3A4 deben

utilizarse

precaución

cuando

administren

concurrentemente

fosamprenavir más ritonavir.

Eliminación

Tras la administración de fosamprenavir, la vida media de amprenavir es de 7,7

horas. Cuando fosamprenavir se administra junto con ritonavir, la vida media de

amprenavir aumenta a 15 – 23 horas.

principal

vía

eliminación

amprenavir

metabolismo

hepático,

excretándose menos del 1 % inalterado en la orina y sin detectarse amprenavir en

heces. Tras la administración de una dosis de amprenavir aproximadamente el 14

% de los metabolitos aparecen en orina y en torno a un 75 % en las heces.

Poblaciones especiales

Población pediátrica

En un ensayo clínico cuyo objetivo era evaluar la farmacocinética de fosamprenavir

en pacientes pediátricos, ocho pacientes entre 12 y 18 años recibieron la dosis

estándar en adultos, es decir, 700 mg de fosamprenavir comprimidos dos veces al

día (con 100 mg de ritonavir dos veces al día). Los pacientes entre 12 y 18 años

mostraron unos valores plasmáticos de AUC (0-24) de amprenavir, Cmax y Cmin

fueron respectivamente un 20%, un 23% y un 20 % menores que los obtenidos en

una población adulta histórica con el régimen fosamprenavir/ritonavir 700 mg/100

veces

día.

niños

entre

años

(n=9)

recibieron

fosamprenavir/ritonavir 18/3 mg/kg dos veces al día mostraron unos valores de

AUC (0-24) un 26% mayor y de Cmax y Cmin similares, en comparación con los

valores obtenidos en una población adulta histórica que había recibido el régimen

fosamprenavir/ritonavir 700 mg/100 mg dos veces al día.

El ensayo APV20002 es un ensayo abierto, Fase II de 48 semanas, diseñado para

evaluar

farmacocinética,

seguridad,

tolerabilidad

actividad

antiviral

fosamprenavir con y sin ritonavir en pacientes pediátricos de 4 semanas a < 2

años. Los resultados obtenidos en un subgrupo de cinco pacientes pediátricos de 6

a < 24 meses a los que se les administró fosamprenavir/ritonavir 45/7 mg/kg dos

veces al día, mostró que a pesar de que este régimen posológico supone un

incremento de aproximadamente 5 veces las dosis de fosamprenavir/ritonavir

calculadas en función del peso corporal (mg/kg), los valores plasmáticos de AUC

(0-t) de amprenavir, Cmax y Ct fueron respectivamente un 48%, un 26% y un 29 %

menores que los obtenidos en una población adulta histórica con el régimen

fosamprenavir/ritonavir 700 mg/100 mg dos veces al día. No se pueden hacer

recomendaciones de dosis en niños menores de 2 años y no se recomienda el uso

de fosamprenavir/ritonavir en esta población de pacientes.

Pacientes de edad avanzada

No se ha estudiado la farmacocinética de fosamprenavir en combinación con

ritonavir en pacientes mayores de 65 años.

Insuficiencia renal

No se han estudiado específicamente los pacientes con insuficiencia renal. Menos

del 1 % de la dosis terapéutica de amprenavir se excreta inalterada en orina. El

aclaramiento

renal

ritonavir

también

despreciable;

consiguiente,

influencia de la insuficiencia renal sobre la eliminación de amprenavir y ritonavir

debería ser mínima.

Insuficiencia hepática

principal

vía

eliminación

amprenavir

ritonavir

metabolismo

hepático.

En pacientes con insuficiencia hepática leve (puntuación Child-Pugh: 5-6) tras la

administración de 700 mg de fosamprenavir dos veces al día con una dosis de 100

mg de ritonavir administrada únicamente una vez al día, se observaron unos

valores de Cmax de amprenavir en plasma ligeramente superiores (17%), valores

de AUC(0-12) de amprenavir en plasma ligeramente superiores (22%), valores

similares de C12h de amprenavir total en plasma y valores plasmáticos de C12h de

amprenavir libre aproximadamente un 117% más elevados, en comparación con

los datos en pacientes con función hepática normal que reciben la dosis estándar

de fosamprenavir /ritonavir de 700 mg /100 mg dos veces al día.

En pacientes con insuficiencia hepática moderada (puntuación Child Pugh: 7-9),

tras la administración de una dosis reducida de 450 mg de fosamprenavir dos

veces al día con una dosis de 100 mg de ritonavir administrada únicamente una

vez al día, es previsible que se obtengan valores similares de Cmax y AUC(0-12)

de amprenavir en plasma, pero valores de C12h de amprenavir total en plasma

aproximadamente un 35% más bajos y unos valores de C12h de amprenavir libre

aproximadamente

más

elevados,

comparación

datos

pacientes

función

hepática

normal

reciben

dosis

estándar

fosamprenavir/ritonavir de 700 mg/100 mg dos veces al día. Las exposiciones

previstas

basan

extrapolación

datos

observados

tras

administración de 300 mg de fosamprenavir dos veces al día con 100 mg de

ritonavir una vez al día en pacientes con insuficiencia hepática moderada.

En pacientes con insuficiencia hepática grave (puntuación Child-Pugh : 10-13), una

dosis reducida de 300 mg de fosamprenavir dos veces al día, en combinación con

100 mg

ritonavir

una frecuencia posológica

inferior

día

proporciona una reducción del 19% de la Cmax plasmática de amprenavir , del

23% del AUC(0-12), y del 38% en los valores de C12h, manteniéndose similares

valores

C12h

amprenavir

plasmático

unido

proteínas,

comparación con los alcanzados en pacientes con la función hepática normal, que

reciben la dosis estándar de fosamprenavir con ritonavir 700 mg/100 mg dos veces

al día. A pesar de reducir la frecuencia posológica de ritonavir, los pacientes con

insuficiencia hepática grave tuvieron un incremento de la Cmax de ritonavir del

64%, del 40% en el AUC (0-24) de ritonavir y del 38% de la C12h de ritonavir,

respecto a las alcanzadas en pacientes con función hepática normal, que reciben la

dosis estándar de fosamprenavir con ritonavir 700 mg/100 mg dos veces al día.

Fosamprenavir

ritonavir

general

bien

tolerado

pacientes

insuficiencia

hepática

leve,

moderada

grave

perfil

acontecimientos

adversos y los resultados de las pruebas analíticas fueron similares a los obtenidos

en ensayos previos realizados en pacientes infectados por el VIH-1 con función

hepática normal.

3.3. Información pre-clínica sobre seguridad

La toxicidad de fosamprenavir fue similar a la de amprenavir y tuvo lugar cuando

los niveles de exposición plasmática de amprenavir estaban por debajo de la

exposición

humanos,

después

tratamiento

fosamprenavir

combinación con ritonavir a la dosis recomendada.

En los estudios de toxicidad a dosis repetidas realizados en ratas y perros adultos,

administración

fosamprenavir

produjo

trastornos

gastrointestinales

(salivación, vómitos y heces entre blandas y líquidas) y alteraciones hepáticas

(aumento en el peso del hígado, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas

en suero y cambios microscópicos, incluyendo necrosis del hepatocito). En los

estudios

llevados

cabo

animales

jóvenes,

observado

agravamiento

toxicidad

comparación

animales

adultos,

embargo, los datos indicaron una relación dosis-respuesta más pronunciada.

En estudios de toxicidad reproductiva con fosamprenavir en ratas, la fertilidad en

machos no se vio afectada pero en las hembras grávidas se apreció una reducción

de peso uterino, número de cuerpos lúteos y lugares de implantación uterina. En

ratas y conejas preñadas no aparecieron efectos importantes sobre el desarrollo

del embrión y del feto. No obstante, el número de abortos aumentó. En conejas, la

exposición sistémica con la dosis más alta fue solamente 0,3 veces la exposición

en humanos con la dosis clínica máxima y, por tanto no se ha determinado

totalmente la toxicidad de fosamprenavir en el desarrollo. En ratas expuestas a

fosamprenavir, antes y después del nacimiento, se alteró el desarrollo funcional y

físico y se redujo el crecimiento de las crías. Disminuyó la supervivencia de las

crías. Además, se observó un descenso del número de sitios de implantación por

camada y una prolongación de la gestación cuando las crías se aparearon tras

alcanzar la madurez.

Fosamprenavir no fue mutagénico ni genotóxico en una batería estándar de

ensayos in vivo e in vitro.

En estudios de carcinogenicidad a largo plazo realizados con fosamprenavir en

ratones, y ratas, hubo un incremento de adenomas y carcinomas hepatocelulares

ratones

niveles

exposición

equivalentes

0,1-0,3

veces

correspondientes en humanos cuando se administra 700 mg de fosamprenavir más

100 mg de ritonavir dos veces al día, e incremento de adenomas hepatocelulares y

de adenomas de las células foliculares tiroideas en ratas con niveles de exposición

equivalentes

0,3-0,6

veces

correspondientes

humanos

cuando

administra 700 mg de fosamprenavir más 100 mg de ritonavir dos veces al día. La

relevancia en humanos de los hallazgos hepatocelulares en roedores es incierta.

embargo,

evidencia

ensayos

clínicos

post-

comercialización que sugiera que estos hallazgos son clínicamente significativos.

Estudios

dosis

repetidas

fosamprenavir

ratas

produjeron

efectos

concordantes con la inducción de enzimas hepáticos, lo que predispone a las ratas

a neoplasias de tiroides. El desarrollo de tumores tiroideos se considera específico

de la especie. Se desconoce la relevancia clínica de estos hallazgos. En ratas sólo

hubo un incremento de hiperplasia de células intersticiales en machos a unos

niveles de exposición equivalentes a 0,5 veces las correspondientes en humanos y

un incremento de adenocarcinoma uterino endometrial en hembras a un nivel de

exposición equivalente a 1,1 veces la correspondiente en humanos. La incidencia

hallazgos

endometriales

ligeramente

superior

controles

simultáneos,

pero

dentro

límites

generales

para

ratas

hembras.

relevancia de adenocarcinomas uterinos endometriales en humanos es incierta. Sin

embargo, no hay evidencia en ensayos clínicos o en el uso post-comercialización

que sugiera que estos hallazgos son clínicamente significativos.

4. INDICACIONES

Tratamiento de la infección causada por el VIH, en combinación con Ritonavir a

dosis bajas, y con otros agentes antirretrovirales.

5. POSOLOGIA

5.1. Dosis

Niños a partir de los 2 años de edad y Adolescentes con o sin tratamiento

previo:

Hasta los 35 kg de peso corporal: Fosamprenavir: 40 mg/Kg/Día + Ritonavir: 6

mg/kg/día, en dosis dividida cada 12 horas, vía oral.

A partir de los 36 kg de peso corporal: Fosamprenavir: 1400 mg /Día + Ritonavir:

200 mg/día, en dosis dividida cada 12 horas, vía oral.

Adultos:

Pacientes que inician la Terapia: 1400 mg de Fosamprenavir + 200 mg de

Ritonavir en dosis única diaria o divida cada 12 horas, vía oral.

Pacientes pretratados: 700 mg de Fosamprenavir + 100 mg de Ritonavir cada 12

horas, basándose en pruebas individuales de resistencia viral y antecedentes de

tratamiento, vía oral.

Pacientes portadores de Insuficiencia Hepática Leve: Fosamprenavir: 700 mg

dos veces al día + Ritonavir: 100 mg una vez al día.

Pacientes portadores de Insuficiencia Hepática Moderada: Fosamprenavir: 450

mg dos veces al día + Ritonavir: 100 mg una vez al día.

5.2. Dosis máxima:

Las dosis usuales indicadas. El uso de dosis superiores no genera beneficios

terapéuticos adicionales y, por el contrario, podría ocasionar efectos adversos.

5.3. Población pediátrica:

Niños mayores de 6 años

En niños que pesen al menos 39 kg y sean capaces de tragar los comprimidos

enteros,

puede

utilizar

mismo

régimen

posológico

Fosamprenavir

comprimidos recomendado en adultos de 700 mg de Fosamprenavir dos veces al

día con 100 mg de Ritonavir dos veces al día.

Para niños que pesen menos de 39 kg se recomienda utilizar Fosamprenavir

suspensión oral, para así poder realizar una dosificación más precisa en base al

peso corporal del niño.

Niños menores de 2 años

No se recomienda el uso de Fosamprenavir con Ritonavir en niños menores de 6

años debido a que no hay datos suficientes de la farmacocinética, seguridad y

respuesta antiviral en este grupo de población.

Pacientes de edad avanzada (de más de 65 años)

No se ha estudiado la farmacocinética de Fosamprenavir en esta población de

pacientes. Por tanto, no pueden hacerse recomendaciones en esta población de

pacientes.

Insuficiencia renal

No se considera necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática

En adultos con insuficiencia hepática leve (puntuación Child-Pugh: 5-6), la dosis

recomendada es de 700 mg de Fosamprenavir dos veces al día, con 100 mg de

Ritonavir una vez al día.

En adultos con insuficiencia hepática moderada (puntuación de Child-Pugh: 7-9), la

dosis recomendada es de 450 mg de Fosamprenavir dos veces al día, con 100 mg

de Ritonavir una vez al día.

En adultos con insuficiencia hepática grave (puntuación Child-Pugh: 10-15), se

debe utilizar Fosamprenavir con precaución y a una dosis reducida de 300 mg de

Fosamprenavir dos veces al día, en combinación con 100 mg de Ritonavir una vez

al día. Como no es posible conseguir esta dosis de Fosamprenavir utilizando la

formulación

comprimidos,

estos

pacientes

deberán

tratados

suspensión oral de Fosamprenavir.

En general, incluso con estos ajustes de dosis

para

adultos

insuficiencia

hepática,

algunos

pacientes

pueden

presentar

concentraciones de Amprenavir y/o Ritonavir en plasma superiores o inferiores a

las previstas en pacientes con la función hepática normal, debido al aumento de la

variabilidad interindividual, por ello se requiere una estrecha monitorización de la

seguridad y la respuesta virológica.

Debido

realizado

estudios

niños

adolescentes

insuficiencia hepática no se pueden hacer recomendaciones posológicas en estos

grupos de edad.

5.4. Modo de empleo o forma de administración

Fosamprenavir

profármaco

Amprenavir

debe

administrarse

concomitantemente con otros medicamentos que contengan Amprenavir.

Deberá informarse a todos los pacientes acerca de la importancia que tiene el

cumplimiento del régimen posológico completo recomendado, los comprimidos de

Fosamprenavir se administran por vía oral.

Los comprimidos de Fosamprenavir pueden tomarse con o sin alimentos.

La dosis

recomendada de Fosamprenavir es 700 mg dos veces al día junto con 100 mg de

Ritonavir dos veces al día.

6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

-

Muy frecuentes (>1/10)

-

Frecuentes (>1/100, <1/10)

-

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

-

Raras (>1/10.000, <1/1.000)

-

Muy raras (<1/10.000)

-

Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en

datos de laboratorio).

Trastornos gastrointestinales

Muy frecuentes: Diarrea.

Frecuentes: Heces blandas, náuseas, vómitos, dolor abdominal.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes:

Cefalea, mareo, parestesia oral.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Frecuentes: Erupción cutánea.

Poco frecuentes:

Angioedema.

Raras:

Síndrome de Stevens Johnson.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Frecuentes: Fatiga.

Exploraciones complementarias

Muy frecuentes:

Aumento del colesterol en sangre

Frecuentes:

Aumento

triglicéridos

sangre,

Aumento

alanina

aminotransferasa (ALT), Aumento de aspartato aminotransferasa (AST), Aumento

de la lipasa.

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

recomienda

administración

concomitante

fosamprenavir

halofantrina o lidocaína (vía sistémica).

No se recomienda el uso concomitante de fosamprenavir con inhibidores de la

PDE5

(por

ejemplo,

sildenafilo,

tadalafilo,

vardenafilo).

administración

concomitante de fosamprenavir con dosis bajas de ritonavir y estos medicamentos

puede provocar un considerable aumento en sus concentraciones y puedan dar

lugar

reacciones

adversas

asociadas

inhibidores

PDE5,

tales

como

hipotensión, cambios visuales y priapismo. Por lo tanto, la coadministración de

fosamprenavir

dosis

bajas

ritonavir

sildenafilo,

usado

para

tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar, está contraindicada.

Se recomienda reducir la dosis de rifabutina en al menos un 75 % cuando se

administra con fosamprenavir con ritonavir. Puede ser necesario reducir aún más la

dosis.

La co-administración de fosamprenavir, ritonavir y anticonceptivos orales

puede

aumentar

riesgo

elevación

transaminasas

hepáticas

niveles

hormonales alterados. Se recomienda que las mujeres en edad fértil usen métodos

anticonceptivos no hormonales alternativos.

No se dispone de datos sobre la co-administración de fosamprenavir y ritonavir con

estrógenos y/o progestágenos cuando se usan como terapia hormonal sustitutiva.

establecido

eficacia

seguridad

estos

tratamientos

fosamprenavir y ritonavir.

conjunto

fosamprenavir

anticonvulsivantes

(carbamazepina,

fenobarbital) debe realizarse con precaución, debido a una disminución de las

concentraciones plasmáticas de amprenavir.

Se recomienda realizar un seguimiento de la concentración terapéutica cuando se

coadministran

medicamentos

inmunosupresores

(ciclosporina,

tacrolimus,

rapamicina) y

antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, desipramina y nortriptilina) con

fosamprenavir.

Se debe realizar un seguimiento reforzado del “INR” (“International Normalised

Ratio” o

Cociente Internacional Normalizado cuando

se administran warfarina u

otros anticoagulantes orales junto con fosamprenavir.

recomienda

concomitante

fosamprenavir

ritonavir

glucocorticoides metabolizados por la CYP3A4, salvo que el beneficio potencial del

tratamiento

mayor

riesgo

efectos

sistémicos

corticoesteroides, incluyendo Síndrome de Cushing y supresión adrenal.

La administración concomitante de fosamprenavir con ritonavir, y un inhibidor de la

proteasa del VHC como telaprevir o boceprevir puede conducir respectivamente a

niveles

subterapéuticos

ambos,

fosamprenavir

telaprevir

boceprevir,

respectivamente. Por ello, no se recomienda esta administración concomitante.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales

No se ha establecido el uso de Fosamprenavir en ancianos ni en pacientes con

alteraciones renales.

No deberá administrarse el Fosamprenavir con productos medicinales que sean

inductores, inhibidores o sustratos de la CYP3A4, especialmente combinado con

Ritonavir, ya que puede resultar una inhibición competitiva de los medicamentos

con la consecuente aparición potencial de eventos adversos serios.

En pacientes con trastornos hepáticos y renales.

En pacientes alérgicos a las sulfonamidas, ya que la estructura química es similar a

las sulfonamidas.

A pesar de que se ha probado que la supresión viral con tratamiento antirretroviral

eficaz reduce sustancialmente el riesgo de transmisión sexual, no se puede excluir

un riesgo residual. Se deben tomar precauciones, conforme a las directrices

nacionales, para prevenir la transmisión.

Se debe informar a los pacientes de que el tratamiento con fosamprenavir o con

cualquier otro tratamiento antirretroviral actual no cura la infección por el VIH y de

que pueden tener infecciones oportunistas y otras complicaciones de la infección

por el VIH.

pacientes

hepatitis

crónica

tratados

tratamiento

antirretroviral

combinado

mayor

riesgo

tener

reacciones

adversas

hepáticas graves potencialmente mortales.

8.2. Embarazo

No hay experiencia clínica con fosamprenavir en mujeres embarazadas.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

8.3. Lactancia

Se recomienda que las mujeres infectadas por el VIH no amamanten a sus hijos

bajo ninguna circunstancia, con el fin de evitar la transmisión del VIH.

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad

fosamprenavir,

amprenavir,

ritonavir

alguno

excipientes.

Insuficiencia hepática severa o renal.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

No se tiene experiencia con sobredosis de fosamprenair, se piensa que los síntomas

serán las reacciones adversas más pronunciadas.

10.2. Tratamiento

En caso de sobredosis, se vigilará al paciente para detectar signos de toxicidad y se

proporcionará un tratamiento estándar de apoyo en caso necesario.

No existe antídoto conocido para fosamprenavir.

Se desconoce si Amprenavir se puede eliminar por diálisis peritoneal o hemodiálisis.

11. TEXTO DE EMPAQUE Y ETIQUETA

VIA DE ADMINISTRACION: Oral.

INDICACION Y POSOLOGIA: A juicio del facultativo.

ADVERTENCIAS:

Producto

delicado

debe

administrado

bajo

estricta

vigilancia

médica.

En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

No exceda la dosis prescrita.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Antes de administrar este producto, leer el prospecto interno.

CONTRAINDICACIONES:

Alergia a los componentes de la fórmula.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA.

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

    Solicitar el prospecto de información al público.



  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí

13-5-2011

Danish Pharmacovigilance Update, April 2011

Danish Pharmacovigilance Update, April 2011

In this issue of Danish Pharmacovigilance Update, read about a new contraindication for Telzir® (fosamprenavir) for HIV treatment, reports of blood clots from the use of Vivaglobin®, and new, improved e-forms for reporting suspected adverse reactions and much more.

Danish Medicines Agency

2-10-2018

Telzir (ViiV Healthcare BV)

Telzir (ViiV Healthcare BV)

Telzir (Active substance: Fosamprenavir) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)6468 of Tue, 02 Oct 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/534/T/93

Europe -DG Health and Food Safety