TARCEVA 150 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
ERLOTINIB
2. VIA DE ADMINISTRACION
ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO
FARMACOTERAPÉUTICO:
Agentes antineoplásicos.
Inhibidores
de
la
tirosina
quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR).
CÓDIGO ATC: L01EB02. 3.1. FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIÓN:
Erlotinib es un inhibidor de la tirosina quinasa del receptor del
factor de crecimiento
epidérmico humano tipo 1 (EGFR, también conocido como HER1)
impidiendo la
fosforilación de su dominio intracelular. El EGFR se expresa en la
superficie de células
normales y cancerosas. En modelos no clínicos, la inhibición de la
fosfotirosina del
EGFR da lugar a que la célula quede en fase de equilibrio y/o conduce
a la muerte
celular. Las mutaciones del EGFR pueden conducir a la activación
constitutiva de rutas
de señalización antiapoptóticas y de proliferación. La potente
efectividad de erlotinib
para bloquear la señal mediada por el EGFR en estos tumores con
mutación positiva
del EGFR, se atribuye a la estrecha unión de erlotinib al lugar de
unión del ATP en el
dominio quinasa mutado del EGFR. Debido al bloqueo de la cascada de
señales por
debajo del receptor, se detiene la proliferación celular y se induce
la muerte celular a
través de la ruta intrínseca de apoptosis. Se ha observado
regresión tumoral en
modelos de ratones con marcada expresión de mutaciones activadoras
del EGFR. 3.2. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
Tras la administración oral, los niveles plasmáticos máximos de
erlotinib se obtienen
a las 4 horas aproximadamente. En un ensayo con voluntarios sanos se
pudo estimar
que la biodisponibilidad absoluta es del 59%. La exposición tras una
dosis oral puede
verse incrementada por los alimentos.
DISTRIBUCIÓN
Erlotinib tiene un volumen de distribución aparente medio de 232 L y
se distribuye
dentro del tejido tumoral en humanos. Se obtuvieron concentraciones
medias de
erlotinib de 1,185 ng/g de tejido tumoral (dosis de 150 mg).
Esto
correspondía
a
una
media
global
del
63%
(rango
5
-
161
                                
                                Leer el documento completo