TALEMA

Información principal

  • Denominación comercial:
  • TALEMA 5 mg TABLETAS RECUBIERTAS
  • Designación común internacional (DCI):
  • DIAZEPAM
  • Dosis:
  • 5 mg (1)
  • formulario farmacéutico:
  • TABLETA RECUBIERTA
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • BIOTECH LABORATORIOS, C.A.

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • TALEMA 5 mg TABLETAS RECUBIERTAS
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.14.951
  • Fecha de autorización:
  • 20-01-1969
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO

DIAZEPAM

2. VIA DE ADMINISTRACION

VIA ORAL, VIA INTRAVENOSA (IV) Y VIA INTRAMUSCULAR (IM)

3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Grupo farmacoterapéutico: Ansiolíticos

Código ATC: N05BA.01

3.1. Farmacodinamia

diazepam

agente

benzodiazepina-derivado

actividad

ansiolítica,

sedante, miorrelajante, anticonvulsivante y amnésica.

Aunque no se conoce con exactitud su modo de acción, se postula que sus efectos

depresores

sobre

sistema

nervioso

central

(SNC)

mediados

neurotransmisor

inhibitorio

ácido

gamma-aminobutírico

(GABA).

evidencia

experimental sugiere que el diazepam se une a sitios de reconocimiento específico

de benzodiazepinas acoplados al receptor post-sináptico de GABA (sub-tipo GABA-

A) generando con ello un aumento de la afinidad del neurotransmisor por dicha

estructura. Al interactuar el GABA con su receptor (GABA-A) se produce el ingreso

de iones cloruro al interior de la neurona causando su hiperpolarización y la

consecuente reducción de su excitabilidad. La depresión central resultante (por

aumento de la actividad del GABA) puede variar, según la dosis de diazepam que se

emplee, desde una sedación leve hasta hipnosis o coma profundo. El fármaco no

actúa sobre los otros sub-tipos del receptor de GABA (GABA-B o GABA-C).

3.2. Farmacocinética

Posterior a su administración oral el diazepam se absorbe en el tubo digestivo en un

porcentaje superior al 90% y genera niveles séricos pico en 1-1.5 horas. La presencia

de alimentos enlentece el proceso y reduce significativamente su biodisponibilidad.

Si se administra por vía IM su absorción es más lenta que por vía oral y, además,

errática. Cuando se administra por vía IV el inicio de sus efectos ansiolíticos,

sedantes y anticonvulsivantes ocurre a los 1-5 minutos y persisten por 15-60

minutos.

Se une a proteínas plasmáticas en un 98% y se distribuye ampliamente en el

organismo (Vd: 0.8-1.0 L/kg); atraviesa la barrera hematoencefálica, la placenta y

difunde a la leche materna.

Se metaboliza en el hígado por N-desmetilación e hidroxilación mediadas por

CYP3A4 y CYP2C19, dando lugar a productos farmacológicamente activos (N-

desmetildiazepam, temazepam y oxazepam) que son posteriormente glucuronizados

y excretados mayoritariamente por la orina.

Su vida media de eliminación terminal alcanza valores de hasta 48 horas, de 100

horas la del desmetildiazepam, de 5-20 horas la del temazepam y de 3-21 horas la

del oxazepam; tiempos que se incrementan de manera significativa en pacientes con

insuficiencia hepática y en ancianos.

3.3. Información pre-clínica sobre seguridad

Las pruebas de mutagenicidad realizadas con diazepam mostraron resultados

contradictorios que no permitieron establecer conclusiones objetivas.

Los estudios de carcinogenicidad en ratones y ratas expuestos por 80-104 semanas

a dosis orales equivalentes a 6 y 12 veces, respectivamente, reportaron una

incidencia elevada de tumores hepáticos en los machos de ambas especies, siendo

esta la dosis máxima de diazepam recomendada en humanos (DMRH).

Los estudios de reproducción en hámsteres y ratones sometidos durante la gestación

a dosis orales de diazepam superiores a 8 veces la DMRH revelaron teratogenicidad

(paladar hendido y encefalopatías); y en ratas con dosis 16 veces la DMRH se

observó disminución de la tasa de embarazos y del número de crías nacidas vivas.

Otros estudios en roedores han evidenciado alteraciones en la respuesta inmune

celular, en la neuroquímica cerebral y en el comportamiento.

4. INDICACIONES

Tratamiento del desorden de ansiedad.

Tratamiento del espasmo de la musculatura esquelética.

Tratamiento agudo de la crisis convulsiva.

Sedación previa a procedimientos diagnósticos o quirúrgicos.

Coadyuvante en el tratamiento del síndrome de abstinencia alcohólica.

5. POSOLOGÍA

5.1. Dosis

Vía oral

Ansiedad

- Adultos: 2-10 mg cada 6 a 12 horas.

- Niños: 0.12-0.80 mg/kg/día divididos en dosis iguales cada 6 a 8 horas.

Espasmos de la musculatura esquelética

Adultos: 2-10 mg cada 6 a 12 horas.

Niños: 0.12-0.80 mg/kg/día divididos en dosis iguales cada 6 a 8 horas.

Síndrome de abstinencia alcohólica

Adultos: 10 mg cada 6-8 horas durante las primeras 24 horas y continuar con 5

mg cada 6-8 horas, según necesidad.

Vía parenteral

Ansiedad

-Adultos: Iniciar con 5-10 mg IM o IV y repetir, en caso necesario, cada 3 a 4 horas.

Espasmos de la musculatura esquelética

-Adultos: Iniciar con 5-10 mg IM o IV y repetir, en caso necesario, cada 3 a 4 horas.

Crisis convulsiva

-Adultos: Iniciar con 5-10 mg IV y repetir, en caso necesario, cada 10 a 15 minutos

hasta una dosis máxima de 30 mg.

- Niños mayores de 5 años: Iniciar con 1 mg IV y repetir, en caso necesario, cada

2 a 5 minutos hasta una dosis máxima de 10 mg.

- Niños menores de 5 años: Iniciar con 0.2-0.5 mg IV y repetir, en caso necesario,

cada 2 a 5 minutos hasta una dosis máxima de 5 mg.

Sedación previa a procedimientos diagnósticos o quirúrgicos

- Adultos: Dosis única de 5-10 mg IM o IV.

Síndrome de abstinencia alcohólica

- Adultos: Iniciar con 10 mg IV y continuar, en caso necesario, con 5-10 mg cada 3

a 4 horas.

5.2. Dosis máxima diaria

Las dosis señaladas. El uso en exceso o más frecuente no genera beneficios

terapéuticos adicionales y, por el contrario, podría ocasionar efectos adversos.

5.3. Dosis en pacientes especiales

Insuficiencia renal: No se ha descrito la necesidad de ajustes de dosis. Sin

embargo, se recomienda usar con precaución y empleando la dosis efectiva más

baja posible.

Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia leve a moderada no se

requieren ajustes de dosificación, pero se recomienda usar con precaución y

empleando la dosis efectiva más baja posible. En casos de insuficiencia severa el

uso está contraindicado.

Ancianos:

Vía oral: Iniciar con dosis de 2 - 2.5 mg 1 ó 2 veces al día e incrementar

gradualmente según necesidad y tolerancia del paciente.

Vía intravenosa: Iniciar con dosis de 2 - 2.5 mg 1 vez al día e incrementar

gradualmente según necesidad y tolerancia del paciente.

5.4. Modo de empleo o forma de administración

Vía oral

Tabletas, comprimidos o grageas: Administrar por vía oral con agua.

Vía parenteral

Administración intramuscular: Administrar mediante inyección IM profunda.

Administración IV directa (bolo): Administrar (sin diluir) mediante inyección IV lenta

(5 mg/minuto en adultos y 1-2 mg/minuto en niños).

No es recomendable su dilución y administración mediante infusión IV continúa

debido a la posibilidad de precipitación y/o adsorción del fármaco al plástico de las

bolsas de infusión.

6. REACCIONES ADVERSAS

Se han reportado con porcentajes de incidencia y severidad variables:

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático: Discrasias sanguíneas.

Trastornos gastrointestinales: Nausea, vómito, hipersalivación, sequedad de la

boca, constipación, diarrea.

Trastornos hepato-biliares: Aumento de transaminasas, aumento de fosfatasa

alcalina, ictericia.

Trastornos renales y urinarios: Retención urinaria, incontinencia.

Trastornos cardiovasculares: Hipotensión, bradicardia.

Trastornos del sistema nervioso:

Somnolencia, confusión, depresión, fatiga,

mareo, cefalea, ataxia, disartria, trastornos del habla, intranquilidad, agitación,

agresividad, irritabilidad, trastornos de conducta, deterioro del estado de alerta,

dificultad para la concentración, ataques de ira, psicosis, alucinaciones, delirios,

insomnio, trastornos del sueño, pesadillas, aumento o disminución de la libido,

amnesia anterógrada, dependencia.

Trastornos respiratorios: Apnea, depresión respiratoria.

Trastornos músculo-esqueléticos: Debilidad muscular, temblor, espasticidad.

Trastornos del oído y laberinto: Vértigo.

Trastornos oculares: Visión borrosa, diplopía.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama: Ginecomastia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Reacciones cutáneas (eritema,

erupción, prurito, urticaria).

Trastornos del sistema inmunológico: Anafilaxia.

Trastornos generales: Reacciones en el sitio de inyección (dolor, flebitis).

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

La co-administración de diazepam con fármacos depresores del SNC (como:

analgésicos

narcóticos,

ansiolíticos/sedantes,

antidepresivos,

anestésicos,

barbitúricos, antipsicóticos, antiepilépticos y antihistamínicos con efectos sedantes)

o con bebidas alcohólicas puede resultar en un efecto depresor aditivo.

Los fármacos inhibidores de CYP3A4 o CYP2C19 (como: ketoconazol, fluoxetina,

fluvoxamina, cimetidina, omeprazol, antibióticos macrólidos y fluoroquinolonas,

entre otros) pueden disminuir el metabolismo hepático del diazepam y, con ello,

aumentar sus concentraciones plasmáticas y la posibilidad de reacciones adversas.

Por el contrario, inductores de dichas enzimas (como: rifampicina, fenobarbital y

carbamazepina, entre otros) podrían reducir los niveles séricos del diazepam y

comprometer su eficacia terapéutica.

Algunos estudios señalan que el diazepam reduce la eliminación metabólica de la

fenitoína.

Los antiácidos pueden enlentecer la absorción gastrointestinal del diazepam.

Se ha reportado que en pacientes con enfermedad de parkinson el diazepam podría

reducir la eficacia de la levodopa en el control sintomático de la condición.

7.2. Interferencia con pruebas de laboratorio

No se han descrito con diazepam.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales

A objeto de asegurar el uso seguro y efectivo del diazepam se debe advertir a los

pacientes ambulatorios la necesidad de tomar el medicamento con apego estricto

al horario que se establezca y a no alterar las dosis o suspender el tratamiento sin

el conocimiento del médico.

Dado que el diazepam puede causar somnolencia, sedación, mareo y confusión,

podría en consecuencia afectar negativamente la capacidad de concentración y la

habilidad para conducir vehículos y operar maquinarias. Los pacientes deben ser

advertidos al respecto.

Los pacientes deben ser advertidos de la importancia de evitar el consumo de

bebidas alcohólicas mientras dure el tratamiento.

El uso prolongado de diazepam puede conducir al desarrollo de tolerancia y

dependencia (física y psicológica), en especial en individuos con historia de

desórdenes psiquiátricos y/o de abuso de drogas, incluido el alcohol. Por ello, su

empleo en tales casos requiere precaución extrema y la evaluación periódica del

paciente.

En pacientes que reciben diazepam por tiempo prolongado, la interrupción brusca

del tratamiento puede provocar síndrome de abstinencia con manifestaciones que

incluyen: cefalea, ansiedad extrema, irritabilidad, confusión, temblor, sudoración,

trastornos

personalidad,

nausea,

vómitos,

calambres

musculares,

hipersensibilidad al ruido, a la luz y al contacto físico, alucinación y convulsiones,

entre otras. Así

mismo, se ha descrito la

posibilidad de un “efecto rebote”

caracterizado por la reaparición de los síntomas (más acentuados) que motivaron

el tratamiento. En tal sentido, y a objeto de minimizar la posibilidad de tales

complicaciones, se recomienda reducir lenta y gradualmente la dosificación del

diazepam hasta su retiro definitivo.

Debido al riesgo de depresión respiratoria asociado al uso del producto, se

recomienda usar con precaución y en dosis bajas en pacientes con función

respiratoria comprometida o insuficiencia respiratoria crónica. Si la condición es

grave, el uso está contraindicado.

durante

tratamiento

presentan

alteraciones

conducta,

psicosis,

agresividad,

ira,

delirios,

alucinaciones

general,

manifestaciones

pudiesen comprometer la seguridad del paciente y/o la de su entorno familiar o

social, se debe suspender el tratamiento. Tales reacciones suelen ser más

frecuentes en niños y en pacientes de edad avanzada

Dado que en pacientes con depresión severa o ansiedad asociada a depresión

podría existir la posibilidad de ideación suicida, se recomienda usar el producto con

precaución extrema en tales casos y evaluación periódica del tratamiento. Se debe

informar de ello e involucrar en la vigilancia a los familiares, acompañantes o

cuidadores del paciente, a objeto de que reporten al médico tan pronto como sea

posible cualquier manifestación o reacción que sugiera o haga sospechar el riesgo.

diazepam

como

terapia

inicial

pacientes

psicóticos

recomendable

Debido a la posibilidad de acumulación del fármaco y sus metabolitos en pacientes

con limitaciones depurativas, se recomienda usar con precaución en presencia de

disfunción renal, insuficiencia hepática leve a moderada y en ancianos.

La eficacia y seguridad del diazepam por vía oral en niños menores de 6 meses y

por vía IV en menores de 30 días no ha sido establecida.

Durante tratamientos prolongados se recomienda realizar control periódico de los

parámetros hematológicos y del funcionalismo hepático y renal.

Debido sus múltiples interacciones se recomienda consultar fuentes especializadas

antes de usar este producto en combinación con otros fármacos.

8.2. Embarazo

Dado que existe evidencia experimental de teratogénesis asociada al diazepam;

que se han reportado casos de hipotonía, hipotermia, reflejo de succión disminuido

y dificultad respiratoria en neonatos cuyas madres recibieron tratamiento con

benzodiazepinas durante el último trimestre de la gestación; y que, sumado a ello,

se ha planteado la posibilidad de dependencia física y síndrome de abstinencia en

el recién nacido, el uso de diazepam en mujeres embarazadas o durante el parto

debe limitarse a situaciones de extrema necesidad en las que los beneficios del

tratamiento

madre,

criterio

médico,

superen

claramente

riesgos

potenciales sobre el feto o el neonato, según la circunstancia.

8.3. Lactancia

Dado que el diazepam se distribuye en la leche materna y no se conoce la

seguridad de su administración durante la lactancia, se debe evitar su empleo en

ese período. En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa

terapéutica suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al levetiracetam o a los excipientes de la fórmula.

Miastenia gravis.

Insuficiencia respiratoria grave

Insuficiencia hepática severa.

Apnea del sueño.

Glaucoma de ángulo cerrado.

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

sobredosis

benzodiazepinas

puede

provocar

depresión del

manifestaciones que incluyen: somnolencia, confusión, disartria, letargia, ataxia,

arreflexia,

hipotonía,

hipotensión

casos

extremos,

depresión

cardiorrespiratoria, coma y muerte.

10.2. Tratamiento

En caso de ingestión masiva reciente (menos de 60 minutos) practicar medidas

orientadas a prevenir la absorción gastrointestinal (emesis o lavado gástrico, según

condición

paciente,

carbón

activado),

seguido

tratamiento

sintomático y de soporte, con mantenimiento de la vía aérea permeable y vigilancia

constante de la función cardiovascular. En caso de hipotensión grave administrar

fluidos IV y, si la situación lo amerita, agentes vasopresores.

El flumazenilo puede revertir el efecto depresor central del diazepam. Sin embargo;

dado que su acción es de menor duración que la del diazepam, luego de revertida

la depresión se debe mantener al paciente en observación ante la posibilidad de

reaparición del efecto. Así mismo, se debe tener presente que en pacientes que

han recibido diazepam por tiempo prolongado el uso de flumazenilo puede dar

lugar a síntomas de abstinencia.

La diálisis es inefectiva para remover el fármaco absorbido.

11. TEXTOS DE EMPAQUE Y ETIQUETA

11.1. PARA LA PRESENTACION DE USO ORAL

VIA DE ADMINISTRACION: Oral.

INDICACION Y POSOLOGIA: A juicio del facultativo.

ADVERTENCIAS:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia

médica. No se administre durante el embarazo o cuando se

sospeche su

existencia a menos que el médico lo indique.

En caso de ser es imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica,

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

No exceda la dosis prescrita, ni suspenda o interrumpa el tratamiento sin el

consentimiento del médico.

Su empleo prolongado puede ocasionar dependencia.

Este producto puede causar somnolencia. Durante su administración evítense

actividades que impliquen coordinación y estado de alerta mental.

Con el uso de este producto no ingiera bebidas alcohólicas.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Antes de administrar este producto, leer prospecto interno

PRECAUCIONES:

En conductores de vehículos y operadores de maquinarias.

CONTRAINDICACIONES:

Alergia a los componentes de la fórmula.

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA Y RECIPE ARCHIVADO.

11.2. PARA LA PRESENTACION DE USO PARENTERAL

VIA DE ADMINISTRACION: Intravenosa e intramuscular.

INDICACIONES Y POSOLOGIA: A juicio del facultativo.

ADVERTENCIAS:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia

médica. No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia

a menos que el médico lo indique.

En caso de ser es imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica,

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

La vía intravenosa solo debe usarse cuando esté formalmente indicada o cuando

urgencia

así

requiera

cuando

esté

contraindicada

otra

vía

administración,

preferiblemente

pacientes

hospitalizados

bajo

supervisión

médica.

Su empleo prolongado puede ocasionar dependencia.

Este producto puede causar somnolencia. Durante su administración evítense

actividades que impliquen coordinación y estado de alerta mental.

Con el uso de este producto no ingiera bebidas alcohólicas.

PRECAUCIONES:

En conductores de vehículos y operadores de maquinarias.

CONTRAINDICACIONES:

Alergia a los componentes de la fórmula.

CON PRESCRIPCIÓN FACULTATIVA Y RECIPE ARCHIVADO

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5-6-2018

Valpam 5 (diazepam) 5 mg tablets

Valpam 5 (diazepam) 5 mg tablets

Product defect alert - potential for blister strip to contain lower strength tablets

Therapeutic Goods Administration - Australia

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