TACROLIMUS

Información principal

  • Denominación comercial:
  • TACROLIMUS 1
  • Dosis:
  • 1 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Cápsula
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • TACROLIMUS 1
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m12006l04
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

TACROLIMUS

Forma farmacéutica:

Cápsula

Fortaleza:

Presentación:

Estuche por 1 ó 6 blísteres de AL/AL

con 10 cápsulas cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

ALFARMA S. A., CIUDAD DE PANAMÁ,

REPÚBLICA DE PANAMÁ.

Fabricante, país:

EMCURE PHARMACEUTICAL LIMITED, BARI-BRAHMANA,

INDIA.

Número de Registro Sanitario:

M-12-006-L04

Fecha de Inscripción:

30 de enero de 2012

Composición:

Cada cápsula contiene:

Tracolimus monohidratado

(*Se adiciona un 5 % de sobrepeso)

1,07* mg

Lactosa monohidratada

131,11 mg

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar a una temperatura por debajo de 25 °C.

Protegido de la luz.

Indicaciones terapéuticas:

Tacrolimus está indicado para la profilaxis del rechazo de órganos en pacientes que

recibieron trasplante alogénico de riñón o hígado. Se recomienda que Tacrolimus se utilice

conjuntamente con corticoesteroides adrenales.

Contraindicaciones:

Pacientes con hipersensibilidad al Tacrolimus.

Contiene lactosa, no administrar a pacientes con intolerancia a la lactosa.

Precauciones:

Al igual que en pacientes que reciben otros inmunosupresores, los pacientes que reciben

Tacrolimus tienen un riesgo incrementado de desarrollar linfomas y otras malignidades,

particularmente en la piel.

Debido

peligro

sobre-supresión

sistema

inmune,

puede

incrementar

susceptibilidad a la infección, la terapia inmunosupresora combinada debe utilizarse con

precaución.

La hipertensión es un efecto adverso común de la terapia con Tacrolimus. La hipertensión

leve o moderada, se reporta con más frecuencia que la hipertensión severa. Se puede

requerir

terapia

antihipertensiva;

control

presión

arterial

puede

lograrse

cualquiera de los agentes antihipertensivos comunes.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

La inmunosupresión puede dar como resultado una susceptibilidad aumentada a la infección

y el posible desarrollo de linfoma.

Solamente los médicos experimentados en la terapia inmunosupresora y en el manejo de

los pacientes receptores de trasplantes de órganos pueden prescribir Tacrolimus.

Los pacientes que reciban el medicamento, deberán tratarse en instalaciones equipadas,

con personal de laboratorio adecuado y recursos médicos de apoyo.

Efectos indeseables:

Las principales reacciones adversas de Tacrolimus son temblor, dolor de cabeza, diarrea,

hipertensión, náusea y disfunción renal.

La diarrea algunas veces estuvo asociada con otras molestias gastrointestinales como

náusea y vómito.

Durante la terapia con Tacrolimus se han presentado hipercaliemia e hipomagnesemia. En

muchos pacientes se ha presentado hiperglucemia, algunos pueden requerir tratamiento con

insulina.

Se ha reportado hipertrofia miocárdica asociada con la administración de Tacrolimus, la cual

generalmente se manifiesta por aumento concéntrico demostrado ecocardiográficamente en

la pared posterior del ventrículo izquierdo y en el grosor del septum interventricular. Se ha

observado hipertrofia en infantes, niños y adultos. Esta condición parece ser reversible en la

mayoría de los casos, después de una reducción de la dosis o de interrumpir la terapia. En

un grupo de 20 pacientes con ecocardiogramas pre y post-tratamiento que mostraban

evidencia de hipertrofia miocárdica, las concentraciones promedio de tacrolimus en sangre

total durante el periodo previo al diagnóstico de hipertrofia miocárdica estuvieron entre 11 y

53 ng/ml en infantes (n = 10, edad 0.4 a 2 años), 4-46 ng/ml en niños (n = 7, edad 2 a 15

años) y 11-24 ng/ml en adultos (n = 3, edad 37-53 años). En pacientes que desarrollan

insuficiencia renal o manifestaciones clínicas de disfunción ventricular mientras reciben

terapia

Tacrolimus,

debe

considerarse

valoración

ecocardiográfica.

diagnostica

hipertrofia

miocárdica

debe

considerarse

reducción

dosis

descontinuar el tratamiento con Tacrolimus.

Posología y método de administración:

Pacientes adultos con transplante de riñón: La dosis de Tacrolimus debe administrarse no

antes de las 6 horas después del transplante. La dosis inicial debe administrarse después

que haya recobrado la función renal (por ejemplo, creatinina sérica < 4 mg/dl). La dosis debe

titularse en base a la evaluación clínica de rechazo y tolerabilidad. Las dosis bajas de

Tacrolimus deben ser suficientes como terapia de mantenimiento. Se recomienda terapia

adjunta con corticosteroides adrenales post-transplante. En caso de pacientes adultos

transplantados, la dosis inicial recomendada es de 0.2 mg/kg/día en dos dosis divididas,

administradas cada 12 horas. La concentración de sangre total debe mantenerse entre 7-20

ng/ml durante los primeros 1-3 meses y en 5-15 ng/ml del 4to. mes en adelante.

Pacientes adultos con transplante de hígado: La dosis de Tacrolimus debe administrarse no

antes de las 6 horas después del transplante. La dosis inicial recomendada de Tacrolimus

es de 0,10 - 0,15 mg/kg/día administrada en 2 dosis divididas cada 12 horas. La mayoría de

los pacientes son estables cuando la concentración de sangre total se mantiene de 5 a 20

ng/ml. Los pacientes transplantados generalmente se mantienen a largo plazo en el nivel

más bajo de este rango.

Administración/Sustitución de Ciclosporina

Tacrolimus no debe administrarse simultáneamente con Ciclosporina. Los pacientes que

cambian de Ciclosporina a Tacrolimus deberán descontinuar la ciclosporina 24 horas antes

de realizar el cambio.

pacientes

pediátricos

trasplante

hígado

disfunción

renal

hepática

preexistente requieren y toleran dosis más altas que los adultos para alcanzar dosis

sanguíneas similares. Por lo tanto, se recomienda que la terapia en pacientes pediátricos se

inicie a una dosis a una dosis inicial intravenosa de 0.03-0.05 mg/kg/día y una dosis oral

inicial de 0.15-0.20 mg/kg/día.

Pueden requerirse ajuste de dosis.

En los pacientes pediátricos con trasplante renal se debe administrar una dosis oral inicial

de 0.30 mg/kg/día dividida en dos tomas (por ejemplo, por la mañana y por la noche). Si la

situación clínica del paciente impide la administración oral debe adminstrarse una dosis

intravenosa inicial de 0,075-0,100 mg/kg/día como infusión continúa durante 24 horas.

Vía de administración:

Oral.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Debido al potencial aditivo o sinérgico para el daño en la función renal, se debe tener

cuidado cuando se administre Tacrolimus con otros fármacos que puedan asociarse con

disfunción renal.

Estos incluyen, pero no están limitados a, aminoglucósidos, anfotericina B y cisplatino. La

experiencia clínica inicial al co-administrar Tacrolimus y ciclosporina provocó un efecto

aditivo/sinérgico de nefrotoxicidad. Los pacientes que cambian de ciclosporina a Tacrolimus

deberán recibir la primera dosis de Tacrolimus después de 24 horas de la última dosis de

ciclosporina. La dosificación puede retardarse aún más en presencia de niveles elevados de

ciclosporina. Debido a que Tacrolimus es metabolizado principalmente por el sistema de

enzimas

CYP3A,

algunas

sustancias

conocen

inhiben

estas

enzimas

pueden

disminuir el metabolismo del tacrolimus, dando como resultado incremento en los niveles

totales en sangre o plasma. El monitoreo de las concentraciones sanguíneas y los ajustes

dosis

necesarios,

esenciales

cuando

estos

medicamentos

utilizan

concomitantemente.

Los inmunosupresores pueden afectar la vacunación. Por lo tanto, durante el tratamiento

con Tacrolimus la vacunación puede ser menos efectiva.

Se han reportado las interacciones medicamentosas siguientes:

Fármacos que pueden incrementar los niveles de Tacrolimus:

Bloqueadores de los Canales de Calcio: diltiazem, nicardipina, nifedipina, verapamilo.

Agentes Antimicóticos: clotrimazol, fluconazol, itraconazol, ketoconazol.

Antibióticos Macrólidos: claritromicina, eritromicina, troleandomicina.

Agentes Procinéticos Gastrointestinales: cisaprida, metoclopramida.

Otros

Medicamentos:

bromocriptina,

cimetidina,

ciclosporina,

danazol,

etilnilestradiol,

metilprednisolona, omeprazol, inhibidores de la proteasa, nefazodona.

Uso en Embarazo y lactancia:

Tacrolimus debe emplearse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial a la madre

justifica el riesgo potencial del feto. Debido a que tacrolimus se excreta en la leche humana,

debe evitarse la lactancia materna.

Uso pediátrico

pacientes

pediátricos

generalmente

requieren

dosis

mayores

tacrolimus

para

mantener las concentraciones sanguíneas de tacrolimus similares a los pacientes adultos.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

No procede.

Sobredosis:

En pacientes que han recibido una sobredosis inadvertida de Tacrolimus, no se han

reportado reacciones adversas al fármaco más que las reportadas en pacientes que reciben

dosis terapéuticas.

Deben tomarse medidas sintomáticas y de soporte observando de los signos vitales. Puede

realizarse el lavado gástrico inmediato para evitar la absorción posterior del fármaco.

Propiedades farmacodinámicas:

Mecanismo de Acción

Tacrolimus inhibe la activación de linfocitos-T, aunque el mecanismo de acción exacto no se

conoce. Las evidencias experimentales sugieren que el Tacrolimus se enlaza a una proteína

intracelular, FKBP-12. Se forma entonces un complejo de tacrolimus-FKBP-12, calcio,

calmodulina y calcineurina con lo que la actividad de la fosfatasa de calcineurina se inhibe.

Este efecto puede prevenir la desfosforilación y translocación de un factor nuclear de las

células-T activadas (NF-AT), un componente nuclear que se considera inicia la transcripción

del gen para la formación de linfocinas (como interleucina-2, gama interferón). El resultado

total es la inhibición de la activación del linfocito-T (o sea, inmunosupresión).

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Debido a la variabilidad entre sujetos en la farmacocinética del tacrolimus, para una terapia

óptima, es necesaria la individualización del régimen de dosis. La absorción de tacrolimus a

partir del tracto gastrointestinal después de una administración oral es incompleta y variable.

La biodisponibilidad absoluta de tacrolimus es de 97.62 %. La concentración máxima en

sangre del Tacrolimus (C

) es de 21.66 ng/ml y el área bajo la curva (AUC

0-inf

es de 259.08

ng.h/ml, la T

es 3.50 h y la t½ es 13.21 h. El grado y extensión de la absorción del

Tacrolimus es mayor bajo condiciones de ayuno. La unión del Tacrolimus a las proteínas

plasmáticas es aproximadamente 99 %. Tacrolimus se une principalmente a la albúmina y a

la alfa-1-ácido glucoproteína y tiene un nivel alto de asociación con los eritrocitos. La

distribución de tacrolimus en sangre total y plasma depende de varios factores, tales como

el hematocrito, temperatura en el momento de la separación del plasma, concentración del

fármaco y concentración de proteínas en plasma. Tacrolimus se metaboliza ampliamente

por un sistema de oxidasa de función mixta, principalmente el sistema citocromo P-450

(CYP3A). Se ha propuesto una ruta metabólica que conduce a la formación de 8 posibles

metabolitos. Los principales mecanismos de biotransformación que fueron detectados in

vitro

desmetilación

hidroxilación.

principal

metabolito

identificado

incubación de microsomas de hígado humano es el tacrolimus 13-desmetilado.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 30 de septiembre de 2017.

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  • Los documentos en otros idiomas están disponibles aquí

1-11-2018

Protopic (Leo Pharma A/S)

Protopic (Leo Pharma A/S)

Protopic (Active substance: Tacrolimus) - Centralised - Yearly update - Commission Decision (2018)7343 of Thu, 01 Nov 2018

Europe -DG Health and Food Safety