SITAGLIPTINA 100 mg COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

Ficha técnica

                                1.
NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO (DCI)
SITAGLIPTINA
2. VÍA DE ADMINISTRACIÓN ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Medicamentos usados en diabetes,
inhibidores de la
dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4).
CÓDIGO ATC: A10BH01.
3.1. FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIÓN
Sitagliptina es un inhibidor selectivo, potente y activo por vía oral
de la enzima
dipeptidilpeptidasa 4 (DPP-4), utilizado para el tratamiento de la
diabetes tipo 2.
Al ser un inhibidor de la DPP-4 actúa potenciando la incretina. La
sitagliptina
aumenta los niveles de dos hormonas incretinas activas conocidas, el
péptido-1
parecido al glucagón (GLP-1) y el polipéptido insulinotrópico
dependiente de la
glucosa (GIP). Las incretinas son parte de un sistema endógeno
implicado en la
regulación fisiológica de la homeostasis de la glucosa.
La GLP-1 y GIP aumentan la síntesis y la liberación de insulina de
las células β-
pancreáticas, cuando las concentraciones de glucosa en la sangre son
normales o
elevadas. La GLP-1 también reduce la secreción de glucagón de las
células α-
pancreáticas,
produciendo la reducción de la producción de glucosa hepática.
Ahora, si los niveles de glucemia son bajos, no se potencia la
liberación de insulina
y
no
se
suprime
la
secreción
de
glucagón.
A
concentraciones
terapéuticas,
sitagliptina no inhibe las enzimas estrechamente relacionadas a la
DPP-4 como la
DPP-8 ó DPP-9.
En
ensayos
clínicos,
la
administración
de
sitagliptina
como
monoterapia,
incrementó las concentraciones de GIP activo.
3.2. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN:
Después de la administración a sujetos sanos, una dosis de 100 mg de
sitagliptina
por vía oral, se absorbe rápidamente, produciendo concentraciones
plasmáticas
máximas de 1 a 4 horas después, el AUC plasmático medio fue de 8,52
μM h, la
Cmáx fue de 950 nM. La biodisponibilidad absoluta es de
aproximadamente el 87
%.
Su administración conjunta con una comida rica en grasas no tiene
ningún efecto
sobre
la
farmacocinética
del
fármaco.
Por
lo
tanto,
l
                                
                                Leer el documento completo