SINULCE

Información principal

  • Denominación comercial:
  • SINULCE 40 mg POLVO LIOFILIZADO PARA SOLUCION INYECTABLE
  • Dosis:
  • 40 mg
  • formulario farmacéutico:
  • POLVO LIOFILIZADO PARA SOL. INYECTABLE
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático
  • Fabricado por:
  • INSTITUTO BIOLOGICO CONTEMPORANEO S.A ARGENTINA

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • SINULCE 40 mg POLVO LIOFILIZADO PARA SOLUCION INYECTABLE
    Venezuela
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • Instituto Nacional de Higiene - República Bolivariana de Venezuela
  • Estado de Autorización:
  • VIGENTE
  • Número de autorización:
  • E.F.39.668
  • Fecha de autorización:
  • 23-05-2012
  • última actualización:
  • 03-09-2018

Ficha Técnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO (DCI)

OMEPRAZOL

2. VÍA DE ADMINISTRACIÓN

VIA ORAL Y VIA INTRAVENOSA (IV)

3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Grupo

farmacoterapéutico:

Agentes

contra

úlcera

péptica

reflujo

gastroesofágico.

Código ATC: A02BC.01

3.1. Farmacodinamia

El omeprazol es un derivado benzimidazólico sustituido,

con propiedades

antisecretoras de ácido gástrico. Se une covalentemente a la enzima H

ATPasa (bomba de protones) ubicada en la superficie secretora de la célula

parietal gástrica e inhibe su actividad, bloqueando la fase final del proceso de

síntesis y secreción de ácido clorhídrico. Como dicha unión a la H

ATPasa

irreversible,

debe

sintetizarse

nueva

enzima

substituya

inactivada para restituir la función secretora, lo cual resulta en un efecto

prolongado.

El efecto es dosis dependiente y resulta en la inhibición (hasta en un 75-95%)

secreción

ácida

estomacal

tanto

basal

como

estimulada,

independientemente el estímulo (colinérgico, histaminérgico o gastrinérgico).

3.2. Farmacocinética

Luego de su administración oral se absorbe sólo en un 30-40% como fármaco

intacto

debido

intenso

efecto

metabólico

primer

paso.

dosificación continua la absorción aumenta a 60%. Los alimentos reducen su

biodisponibilidad. Genera concentraciones plasmáticas pico a las 1-2 horas y

un inicio de efecto apreciable a los 60 minutos que se hace máximo a las 2

horas y persiste por aproximadamente 3 días. Luego de iniciada la terapia

alcanza su estado estable al cuarto día.

Exhibe un volumen de distribución aparente de 0.30 L/kg y una unión a

proteínas plasmáticas de 97%. Se distribuye en la leche materna y cruza la

barrera placentaria.

Es metabolizado casi en un 100% en el hígado por las enzimas CYP2C19 y

CYP3A4 del sistema citocromo P-450 a, por lo menos, 6 productos

farmacológicamente inactivos que se excretan en un 77-80% por la orina y el

resto por vía biliar.

Aunque su vida media de eliminación plasmática del omeprazol es de 30-60

minutos, su efecto supresor de la secreción gástrica se mantiene hasta por 3-5

días después de suspender el tratamiento, debido a su unión irreversible a la

enzima H

ATPasa en las células parietales. En pacientes con insuficiencia

renal la farmacocinética del omeprazol no se altera; pero en sujetos con

insuficiencia hepática y en ancianos su metabolismo se enlentece, aumenta su

biodisponibilidad y se prolonga su vida media de eliminación hasta por 3 horas.

3.3. Información pre-clínica sobre seguridad

En las evaluaciones de potencial mutagénico el omeprazol arrojó resultados

negativos con el test de Ames, pero positivos con el ensayo in vitro de

aberraciones cromosómicas en linfocitos humanos, al igual que con la prueba

in vivo de aberraciones cromosómicas en células de médula ósea de ratón y

con la prueba in vivo de micronúcleos de ratón.

En ensayos de carcinogenicidad en ratas con omeprazol por 52 semanas se

observaron astrocitomas en algunos animales; y en estudios a 24 meses se

registraron tumores gástricos carcinoides fatales e hiperplasia de células

enterocromafines.

En los ensayos de reproducción en ratas y conejos con dosis de omeprazol

hasta 56 veces superiores a las usuales en humanos no se observaron efectos

teratogénicos, pero sí se evidenció letalidad embrio-fetal, pérdida del embarazo

y toxicidad postnatal en las crías.

4. INDICACIONES

Vía oral:

Tratamiento de úlceras gástricas y duodenales, esofagitis por reflujo, síndrome

de Zollinger-Ellison y toda patología asociada a hipersecreción gástrica.

Tratamiento de lesiones gastroduodenales producidas por antiinflamatorios no

esteroideos (AINEs).

Vía Intravenosa:

Tratamiento en condiciones clínicas severas donde se requiere un alto grado de

supresión

secreción

ácido

gástrico,

cuando

ingestión

oral

encuentra alterada o está contraindicada.

5. POSOLOGÍA

5.1. Dosis

Las dosis señaladas a continuación corresponden sólo a pacientes adultos.

VIA ORAL:

Úlcera gástrica, úlcera duodenal y esofagitis por reflujo

Vía oral: 20 mg una vez al día por 4 semanas. En pacientes refractarios a otros

tratamientos: 40 mg una vez al día por 4 semanas (en úlcera duodenal) o por 8

semanas (en úlcera gástrica y esofagitis por reflujo).

Lesiones

gastroduodenales

producidas

por

antiinflamatorios

no

esteroideos

(AINEs).

Vía oral: 20-40 mg una vez al día por 4 semanas.

Síndrome de Zollinger-Ellison

Dosis inicial de 60 mg una vez al día.

VIA INTRAVENOSA:

Tratamiento en condiciones clínicas severas donde se requiere un alto grado de

supresión de la secreción de ácido gástrico, cuando la ingestión oral se encuentra

alterada o está contraindicada: 20 a 60 mg una vez al día.

Independientemente de la indicación, la duración del tratamiento intravenoso es corta y

la transferencia al tratamiento por vía oral debe realizarse tan pronto como sea posible.

5.2. Dosis máxima diaria

Las dosis recomendadas. El uso de dosis mayores no genera beneficio adicional

alguno desde el punto de vista terapéutico y, por el contrario, podría ocasionar eventos

adversos.

5.3. Dosis en pacientes especiales

Insuficiencia renal: No se requieren ajustes de dosificación.

Insuficiencia hepática: Se recomienda reducir la dosificación diaria a 10 ó

20 mg.

Ancianos: No se requieren ajustes de dosificación.

5.4. Modo de empleo o forma de administración

Tabletas o comprimidos con cubierta entérica y cápsulas:

Administrar por vía oral con agua, preferiblemente en las mañanas, 1 hora antes del

desayuno.

En pacientes con dificultad para deglutir formas sólidas, se puede romper la tableta o

comprimido y dispersarlo (o si es una cápsula, vaciar su contenido) en medio vaso de

agua o jugo de fruta ligeramente ácido (jugo de naranja, o de manzana) y beber de

inmediato o dentro de los 30 minutos siguientes a la

preparación de la mezcla. Si quedasen residuos en las paredes del vaso, añadir más

agua o jugo para enjuagar y beber de inmediato. No triturar ni masticar los gránulos.

Polvo liofilizado para solución inyectable (infusión IV):

Reconstituir el liofilizado de 40 mg de omeprazol con 5 ml de solución de cloruro de

sodio al 0.9%, diluir con el mismo vehículo hasta un volumen de 100 ml (para una

concentración final de omeprazol de 0.4 mg/ml)

y administrar mediante infusión IV en

un período de 20-30 minutos.

La estabilidad de la solución resultante tras la reconstitución y dilución según se indica,

será la que señale el fabricante en el prospecto del producto.

6. REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:

Muy frecuentes (>1/10)

Frecuentes (>1/100, <1/10)

Poco frecuentes (>1/1000, <1/100)

Raras (>1/10.000, <1/1.000)

Muy raras (<1/10.000)

Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en

datos de laboratorio)

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático

Raras: Leucopenia; trombocitopenia.

Muy raras: Agranulocitosis; pancitopenia.

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: Dolor abdominal; estreñimiento; diarrea; flatulencia; nauseas; vómitos.

Raras: Sequedad de la mucosa oral; estomatitis; candidiasis gastrointestinal.

Frecuencia no conocida: Pancreatitis; anorexia; heces descoloridas.

Trastornos hepato-biliares

Poco frecuentes: Aumento de las enzimas hepáticas.

Raras: Hepatitis con o sin ictericia.

Muy raras:

Insuficiencia hepática; encefalopatía (en pacientes con enfermedad

hepática pre-existente); necrosis hepática

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Raras: Hiponatremia.

Frecuencia no conocida: Hipomagnesemia; ganancia de peso; hiperglicemia.

Trastornos renales y urinarios

Raras: Nefritis intersticial.

Frecuencia no conocida: Hematuria; proteinuria; elevación de la creatinina sérica;

infección del tracto urinario; glicosuria; frecuencia urinaria; dolor testicular.

Trastornos cardiovasculares

Poco frecuentes: Edema periférico.

Frecuencia no conocida: Angina; taquicardia; bradicardia; palpitaciones; presión arterial

elevada.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: Cefalea.

Poco frecuentes: Mareos; parestesia; somnolencia; insomnio.

Raras: Alteración del gusto; agitación; confusión; depresión.

Muy raras: Agresividad; alucinaciones.

Frecuencia no conocida: Trastornos del sueño; temblor; apatía; ansiedad.

Trastornos respiratorios

Raras: Broncoespasmo.

Frecuencia no conocida: Epistaxis; infecciones del tracto respiratorio superior.

Trastornos músculo-esqueléticos

Poco frecuentes: Fractura de cadera, muñeca y columna vertebral.

Raras: Artralgias; mialgia.

Muy raras: Debilidad muscular; calambres

Trastornos del oído y laberinto

Poco frecuentes: Vértigo.

Frecuencia no conocida: Tinitus.

Trastornos oculares

Raras: Visión borrosa.

Frecuencia

conocida:

Neuropatía

isquémica

óptica

anterior;

neuritis

óptica,

síndrome de ojo seco; irritación ocular; visión doble.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Muy raras: Ginecomastia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: Dermatitis; prurito; exantema; urticaria.

Raras: Alopecia; fotosensibilidad.

Muy raras: Eritema multiforme; necrólisis epidérmica tóxica; síndrome de Stevens-

Johnson.

Trastornos del sistema inmunológico

Raras: Reacciones de hipersensibilidad, como: angioedema; fiebre, fatiga y shock

anafiláctico.

Trastornos generales

Poco frecuentes: Malestar general.

Raras: Hiperhidrosis.

7. INTERACCIONES

7.1. Con medicamentos, alimentos y bebidas

Principios

activos

con

absorción

gastrointestinal

pH-dependiente:

disminución de la acidez gástrica durante el tratamiento con omeprazol puede

aumentar o disminuir la biodisponibilidad de fármacos cuya absorción requiere

de un pH ácido. Se han documentado reducciones en la absorción de ésteres

de ampicilina, erlotinib, ketoconazol, itraconazol, cianocobalamina (vitamina

), sales de hierro y micofenolato de mofetilo.

Digoxina: El omeprazol puede aumentar la biodisponibilidad de la digoxina en

un 10-20% y los riesgos de toxicidad digitálica. Se postula que ello podría ser

debido al incremento de su biodisponibilidad por el aumento de pH gástrico

generado por el omeprazol.

Antirretrovirales: El uso concomitante de inhibidores de la bomba de protones

e indinavir, atazanavir o nelfinavir puede generar una disminución substancial

de la concentración plasmática de los antirretrovirales, comprometer su eficacia

terapéutica y/o dar lugar al desarrollo de resistencia. El omeprazol puede

incrementar los niveles séricos de saquinavir y los riesgos de toxicidad. El

origen de estas interacciones podría ser la modificación del pH gástrico y

consecuente alteración de la absorción de los antirretrovirales o un efecto

mediado por enzimas hepáticas.

Fármacos

metabolizados

por

CYP2C19:

omeprazol

compromete

actividad de la isoenzima CYP2C19 y, por lo tanto, puede incrementar los

niveles plasmáticos y el consecuente riesgo de toxicidad de fármacos que son

metabolizados

dicha

enzima,

como:

diazepam,

cilostazol,

fenitoína

warfarina.

Clopidogrel: El omeprazol compromete a la isoenzima CYP2C19 e impide la

conversión del clopidogrel en su metabolito activo, disminuyendo así su eficacia

antiagregante plaquetaria y aumentando el riesgo de trombosis.

Ciclosporina: El omeprazol puede incrementar hasta en 150% los niveles

séricos de la ciclosporina por inhibición de las enzimas implicadas en su

metabolismo

hepático,

cual

puede

conducir

nefrotoxicidad.

Podría

resultar necesario sustituir el omeprazol por otro antiulceroso o disminuir la

dosis de ciclosporina a la mitad.

Clozapina:

omeprazol

aumenta

concentraciones

plasmáticas

clozapina hasta 3-4 veces por encima de lo que cabe esperar con dosis

terapéuticas.

descrito

crisis

convulsivas

asociadas

dicha

interacción. Aunque se desconoce el mecanismo, se presume la inhibición

del metabolismo hepático de la clozapina por el omeprazol.

Tacrolimus:

omeprazol

puede aumentar la

concentración

sérica

tacrolimus por inhibición de las enzimas implicadas en su metabolismo

hepático.

Metotrexato: El omeprazol podría aumentar las concentraciones séricas de

metotrexato y de su metabolito activo, incrementado el riesgo de toxicidad.

Se postula que dicho efecto es debido a la inhibición de la bomba de

protones renal implicada en la secreción del metotrexato y consecuente

disminución de su excreción urinaria.

Fluconazol:

omeprazol

puede

aumentar

concentración

sérica

fluconazol por inhibición de las enzimas implicadas en su metabolismo

hepático.

Inductores enzimáticos de CYP2C19 y CYP3A4 como la rifampicina, el

gingko biloba y la hierba de San Juan pueden disminuir las concentraciones

séricas de omeprazol al aumentar su metabolismo.

Inhibidores enzimáticos de CYP2C19 y CYP3A4 como la claritromicina y

el voriconazol pueden aumentar las concentraciones séricas de omeprazol al

disminuir su metabolismo. En pacientes con insuficiencia hepática podría

resultar necesario reducir la dosificación del omeprazol.

7.2. Interferencia con pruebas de laboratorio

La reducción de la acidez gástrica provocada por el omeprazol aumenta las

concentraciones séricas de cromogranina A (CgA), lo que puede

producir

resultados falsos positivos en las investigaciones de diagnóstico para tumores

neuroendócrinos.

En individuos que reciben tratamiento con inhibidores de la bomba de protones

se han reportado falsos positivos en las pruebas de determinación urinaria de

tetrahidrocannabinol.

8. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

8.1. Generales

En presencia de manifestaciones que incluyan: pérdida de peso, vómitos

recurrentes, disfagia, hematemesis o melena, y ante la sospecha o certeza de

úlcera gástrica, deberá descartarse la posibilidad de un proceso maligno antes

de iniciar un tratamiento con omeprazol, dado que éste podría aliviar los

síntomas y retrasar el diagnóstico precoz.

El uso de inhibidores de la bomba de protones en dosis elevadas y/o por

tiempo prolongado se ha asociado a un incremento (10-40%) en la incidencia

fracturas

cadera,

muñeca

columna

vertebral,

particularmente

mayores de 50 años y/o en pacientes con factores de riesgo (por ejemplo:

osteoporosis).

En algunos pacientes sometidos a tratamiento con inhibidores de la bomba de

protones

reportado

casos

severos

hipomagnesemia

manifestaciones de fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareos y arritmias

ventriculares que aparecen de forma insidiosa y podrían pasar desapercibidos.

Por lo tanto, para pacientes con terapias prolongadas o que toman omeprazol

con digoxina o fármacos que pudiesen producir hipomagnesemia (por ejemplo:

diuréticos), se debe valorar la determinación de los niveles de magnesio antes

de iniciar el tratamiento y periódicamente durante el mismo.

La reducción de la acidez gástrica por períodos prolongados puede favorecer el

sobrecrecimiento de bacterias habituales del tracto gastrointestinal y dar lugar a

infecciones por

Campylobacter,

Salmonella

Clostridium.

Por lo

tanto,

durante el tratamiento se presenta diarrea persistente, dolor abdominal y fiebre,

se debe considerar tal posibilidad.

En pacientes con insuficiencia hepática se incrementan substancialmente la

concentración

plasmática

tiempo

vida

media

eliminación

omeprazol, por lo que podría ser necesario en ellos ajustar la dosificación. Se

han recomendado reducciones de la dosis diarias a 10 ó 20 mg.

Los tratamientos prolongados con inhibidores de la bomba de protones pueden

reducir la absorción gastrointestinal de cianocobalamina (vitamina B

) como

consecuencia de la hipoclorhidria sostenida.

Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, osteoporosis y en

ancianos.

8.2. Embarazo

Dado que en ensayos experimentales con omeprazol se ha evidenciado daño

fetal

existen

estudios

clínicos

adecuados

demuestren

seguridad en mujeres embarazadas, su empleo en tales circunstancias debe

limitarse a situaciones de estricta necesidad, en las que los beneficios del

tratamiento a la madre superen claramente los riesgos potenciales sobre el

feto.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia a

menos que a criterio médico el balance riesgo beneficio sea favorable

8.3. Lactancia

Dado que se ha demostrado que el omeprazol se distribuye en la leche

materna y que no se conoce la seguridad de su uso durante la lactancia, se

deberá

decidir

entre

descontinuar

medicación

amamantamiento

sopesando los beneficios a la madre derivados de la terapia y los riesgos que

supone para el niño la suspensión temporal o definitiva de la lactancia. En caso

imprescindible

existir

otra

alternativa

terapéutica,

suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.

9. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al omeprazol o a otros benzimidazoles sustituidos (esomeprazol,

pantoprazol, lansoprazol o rabeprazol) y a los constituyentes de la formulación.

10. SOBREDOSIS

10.1. Signos y síntomas

Se han descrito casos de sobredosificación con hasta 2.400 mg de omeprazol

(120 veces la dosis usual recomendada) sin consecuencias graves. Los reportes

refieren náuseas, vómitos, taquicardia, sudoración, boca seca, visión borrosa,

mareo, dolor abdominal, cefaleas, apatía, depresión y confusión.

10.2. Tratamiento

El tratamiento es sintomático y de soporte. Dada su elevada unión a proteínas

plasmáticas (97%), el fármaco no es dializable.

11. TEXTOS DE EMPAQUES Y ETIQUETAS (Vía oral)

Vía de administración: Oral.

Indicación y Posología: A juicio del facultativo.

Advertencias:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo vigilancia médica.

No se administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia, ni durante

la lactancia a menos que el médico lo indique.

No exceda la dosis prescrita.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

Antes de administrar este producto, leer prospecto interno.

Contraindicación: Alergia a los componentes de la fórmula.

CON PRESCRIPCIÓN FACULTATIVA

TEXTOS DE EMPAQUES Y ETIQUETAS (Vía IV)

USO HOSPITALARIO

Vía de administración: Intravenosa.

Indicaciones y posología: A juicio del facultativo.

Advertencias:

Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia médica.

Antes de usar este producto, leer prospecto interno.

CON PRESCRIPCIÓN FACULTATIVA

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Europe -DG Health and Food Safety