SIMVOR 80 mg TABLETAS RECUBIERTAS

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
SIMVASTATINA
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: inhibidor de la HMG-CoA reductasa CÓDIGO ATC: C10A A01
3.1. FARMACODINAMIA
Después de la ingestión oral, simvastatina, una lactona inactiva, se
hidroliza en el
hígado a la correspondiente forma activa beta-hidroxiácido que tiene
una potente
actividad inhibiendo la HMGCoA reductasa (3 hidroxi-3 metilglutaril
CoA reductasa).
Esta enzima cataliza la conversión de HMGCoA en mevalonato, un paso
inicial y
limitante de la biosíntesis del colesterol.
Se
ha demostrado
que
simvastatina
reduce las
concentraciones
normales
y
elevadas de C-LDL. La LDL se forma a partir de las proteínas de
densidad muy baja
(VLDL) y se cataboliza predominantemente a través del receptor de LDL
de gran
afinidad. El mecanismo del efecto de disminución de LDL de
simvastatina puede
implicar la reducción de la concentración de colesterol- VLDL
(C-VLDL) y la
inducción del receptor LDL, lo que produce una disminución de la
producción y un
aumento del catabolismo del C-LDL. La apolipoproteína B también
disminuye
sustancialmente durante el tratamiento con simvastatina. Además,
simvastatina
aumenta moderadamente el C-HDL y reduce los TG plasmáticos. Como
resultado
de estos cambios, los cocientes entre C-total y C-HDL, y C-LDL y C-HDL
se reducen.
3.2. FARMACOCINÉTICA
Simvastatina es una lactona inactiva que se hidroliza rápidamente in
vivo a la beta-
hidroxiácido correspondiente, un inhibidor potente de la HMG-CoA
reductasa. La
hidrólisis tiene lugar principalmente en el hígado; el índice de
hidrólisis en el plasma
humano es muy bajo.
ABSORCIÓN
En el hombre, simvastatina se absorbe bien y sufre un importante
efecto de primer
paso hepático. La extracción en el hígado depende del flujo
sanguíneo hepático. El
hígado es el lugar principal de acción de la forma activa. Se
encontró que la
biodisponibilidad de la beta-hidroxiácido para la circulación
sistémica después de
una dosis oral de si
                                
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