SILDENAFIL MK

Información principal

  • Denominación comercial:
  • SILDENAFIL MK 50 mg
  • Dosis:
  • 50,0 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Tableta recubierta
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • SILDENAFIL MK  50 mg
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m10007g04
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

SILDENAFIL MK® 50 mg

Forma farmacéutica:

Tableta recubierta

Fortaleza:

50,0 mg

Presentación:

Estuche por 2 blísteres AL/AL

con una tableta recubierta cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

CORPORACIÓN BONIMA, S.A. DE C.V.,

SAN SALVADOR, EL SALVADOR.

Fabricante, país:

LABORATORIO CORPORACIÓN BONIMA,

S.A. DE C.V., SAN SALVADOR, EL SALVADOR.

Número de Registro Sanitario:

M-10-007-G04

Fecha de Inscripción:

14 de enero de 2010

Composición:

Cada tableta recubierta contiene:

Citrato de sildenafilo

50,0 mg

Lactosa monohidratada

92,0 mg

Plazo de validez:

36 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30° C.

Indicaciones terapéuticas:

Sildenafil

MK®

está

indicado

hombres

adultos

disfunción

eréctil,

incapacidad de conseguir o mantener una erección peniana suficiente para una actividad

sexual satisfactoria.

Para que sildenafil sea efectivo, se requiere estimulación sexual.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

En concordancia con sus efectos conocidos sobre la vía del óxido nítrico/monofosfato de

guanosina cíclico (GMPc, véase la sección Farmacodinamia), sildenafil ha demostrado

potenciar los efectos hipotensores de los nitratos, y su coadministración con donantes de

óxido nítrico (como el nitrito de amilo) o con nitratos en cualquier forma está, por tanto,

contraindicada.

coadministración

estimulantes

guanilato

ciclasa,

tales

como

ricociguat

inhibidores

fosfodiesterasa

tipo

(como

sildenafil,

tadalafil,

vardenafil)

está

contraindicada (véase la sección Interacciones)

Los agentes para el tratamiento de la disfunción eréctil, entre ellos sildenafil, no deben

utilizarse en hombres para quienes no sea recomendable la actividad sexual (p. ej.,

pacientes con trastornos cardiovasculares graves como angina de pecho inestable o

insuficiencia cardíaca grave).

Sildenafil está contraindicado en pacientes que padecen pérdida de visión de un ojo a

causa

neuropatía

óptica

isquémica

anterior

arterítica

(NAION),

independientemente de si este episodio tuvo relación o no con una exposición anterior a

inhibidores de la FDE5 (véase la sección Advertencias).

La seguridad de sildenafil no ha sido estudiada en los siguientes subgrupos de pacientes y

su uso, por tanto, está contraindicado hipotensión (tensión arterial < 90/50 mmHg), historial

reciente

apoplejía

infarto

miocardio

trastornos

retinianos

degenerativos

hereditarios

conocidos

como

retinitis

pigmentosa

(una

minoría

estos

pacientes

padecen trastornos genéticos de las fosfodiesterasas retinianas).

Precauciones:

Ver Advertencias.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Debe realizarse una anamnesis y un reconocimiento físico para diagnosticar la disfunción

eréctil y para determinar posibles causas subyacentes antes de considerar el tratamiento

farmacológico.

Factores de riesgo cardiovascular

Antes

iniciar

cualquier

tratamiento

contra

disfunción

eréctil,

médicos

deben

considerar el estado cardiovascular de sus pacientes, ya que existe cierto grado de riesgo

cardíaco asociado con la actividad sexual. Sildenafil tiene propiedades vasodilatadoras, que

ocasionan

reducciones

leves

transitorias

presión

arterial

(véase

sección Farmacodinamia). Antes de prescribir sildenafil, los médicos deben considerar con

cuidado

si sus

pacientes

ciertos

trastornos

subyacentes

podrían

verse

afectados

adversamente por dichos efectos vasodilatadores, especialmente en combinación con la

actividad sexual. Entre los pacientes con mayor sensibilidad a los vasodilatadores figuran los

padecen

obstrucción

flujo

ventricular

izquierdo

ej.,

estenosis

aórtica,

miocardiopatía hipertrófica obstructiva) o quienes padecen el raro síndrome de atrofia

multisistémica que se manifiesta como una disfunción grave del control neurovegetativo de

la presión arterial.

Sildenafil

potencia

efectos

hipotensores

nitratos

(véase

sección

Contraindicaciones).

Se han registrado episodios cardiovasculares graves posteriormente a la comercialización

en asociación temporal con el uso de sildenafil, entre ellos infarto de miocardio, angina de

pecho inestable, muerte súbita cardíaca, arritmia ventricular, hemorragia cerebrovascular,

ataque isquémico transitorio, hipertensión e hipotensión. La mayoría de estos pacientes,

pero no todos, tenían factores de riesgo cardiovascular preexistentes. Muchos episodios se

registraron durante las relaciones sexuales o poco después de ellas y unos pocos se

registraron

poco

después

sildenafil

actividad

sexual.

posible

determinar si estos episodios tienen relación directa con estos factores o con otros factores.

Priapismo

Los agentes para el tratamiento de la disfunción eréctil, como el sildenafil, deben utilizarse

con precaución en pacientes con deformación anatómica del pene (como angulación,

fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) o en pacientes con trastornos que puedan

predisponerles al priapismo (como la anemia falciforme, el mieloma múltiple o la leucemia).

Se han reportado erecciones prolongadas y priaprismo con sildenafil, durante la experiencia

post-comercialización. En el caso de una erección que persista por más de 4 horas, el

paciente

debe

buscar

atención

médica

inmediata.

priaprismo

tratado

inmediatamente, puede resultar en daño al tejido peneano y pérdida permanente de la

potencia.

Uso concomitante con otros inhibidores de la PDE5 u otros tratamientos para la disfunción

eréctil

No se ha estudiado la seguridad y la eficacia de combinaciones de sildenafil con otros

inhibidores de la PDE5, u otros tratamientos de la hipertensión pulmonar arterial (PAH) que

contengan sildenafil, u otros tratamientos para la disfunción estéril. Por lo tanto, no se

recomienda el uso de dichas combinaciones.

La seguridad y la eficacia de las combinaciones de sildenafil con otros tratamientos contra

la disfunción eréctil no han sido estudiadas. Por tanto, no se recomienda el uso de dichas

combinaciones.

Efectos sobre la visión

Se han registrado defectos visuales y casos de neuropatía óptica isquémica anterior no

arterítica en relación con la ingestión de sildenafil y de otros inhibidores de la FDE5. Hay

que recomendar al paciente que, en caso de un defecto visual súbito, deje de tomar

sildenafil y consulte a un médico inmediatamente (ver sección Contraindicaciones).

Uso concomitante con ritonavir

recomienda

coadministración

sildenafil

ritonavir

(véase

sección

Interacciones)

Uso concomitante con alfa-bloqueadores

Se recomienda precaución cuando se administre sildenafil a pacientes que estén tomando

un alfabloqueador, ya que la coadministración puede ocasionar hipotensión sintomática en

unas

pocas

personas

sensibles

(véase

sección Interacciones).

Esto

tiene

más

probabilidades de ocurrir en el plazo de 4 horas desde la administración de sildenafil. Para

reducir al mínimo la posibilidad de sufrir hipotensión postural, los pacientes en tratamiento

con alfabloqueadores deben estar estabilizados hemodinámicamente antes de iniciar el

tratamiento con sildenafil. Debe contemplarse el inicio del tratamiento con sildenafil a una

dosis de 25 mg (véase la sección Posolgía). Además, los médicos deben indicar a los

pacientes lo que deben hacer en caso de experimentar síntomas de hipotensión postural.

Efectos sobre sangrado

Los estudios con plaquetas humanas indican que sildenafil potencia el efecto antiagregante

nitroprusiato

sódico

in vitro.

existe

información

seguridad

acerca

administración de sildenafil a pacientes con trastornos hemorrágicos o ulceración péptica

activa. Por tanto, solo debe administrarse sildenafil a estos pacientes tras una cuidadosa

evaluación de la relación riesgos-beneficios.

Mujeres

Sildenafil no está indicado para uso en mujeres.

Sildenafil MK

contiene lactosa como lactosa monohidrato. No se debe administrar sildenafil a

hombres con raros problemas hereditarios de intolerancia a la galactosa, deficiencia de

lactasa de Lapp o hipoabsorción de glucosa-galactosa.

Efectos indeseables:

Resumen del perfil de seguridad

El perfil de seguridad se basa en 9570 pacientes en 74 estudios doble ciego controlados

con placebo. Las reacciones adversas más comúnmente reportadas en estudios clínicos

entre pacientes tratados con sildenafil fueron cefalea, rubor, dispepsia, congestión nasal,

mareo, nausea, bochornos, trastornos visuales, cianopsia y visión borrosa.

Las reacciones adversas provenientes de la vigilancia post-comercialización han sido

reunidas cubriendo un periodo estimado de > 10 años. Como no todas las reacciones

adversas se comunican al Titular de la Autorización de Comercialización y se incluyen en la

base de datos de seguridad, la frecuencia de estas reacciones no se puede determinar con

exactitud.

Lista tabulada de reacciones adversas

En la tabla siguiente se enumeran todas las reacciones adversas médicamente importantes

que tuvieron lugar en los ensayos clínicos con una incidencia mayor que con placebo,

ordenadas por órganos y sistemas y por frecuencia (muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes

(≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1,000 a < 1/100), raras (≥ 1/10,000 a < 1/1,000).

Además, la frecuencia de las reacciones adversas médicamente importantes registradas a

partir de la experiencia posterior a la comercialización se incluye como no conocida.

Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada

intervalo de frecuencia.

Tabla 1:

Reacciones

adversas

médicamente

importantes

registradas

con

una

incidencia mayor que con placebo en estudios clínicos controlados y reacciones

adversas

médicamente

importantes

registradas

en

la

vigilancia

posterior

a

la

comercialización.

Clasificación

de

órganos

del

sistema MedDRA

Reacción adversa

Infecciones e infestaciones

Poco frecuentes

Rinitis

Trastornos del sistema inmunológico

Raros

Reacciones de hipersensibilidad

Trastornos del sistema nervioso

Muy frecuentes

Cefalea

Frecuentes

Mareo

Poco frecuentes

Somnolencia, hipoestesia

Raros

Accidente

cerebrovascular,

Ataque

isquémico

transitorio,

convulsión*,

recurrencia

convulsión*, síncope

Trastornos oculares

Frecuentes

Distorsiones visuales del color**,

Trastornos visuales, visión borrosa

Poco frecuentes

Trastornos

lacrimación***,

dolor

ocular,

fotofobia, fotopsia, hiperemia ocular, brillo visual,

Conjuntivitis

Frecuencia no conocida

Neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica

(NOIANA)*,

oclusión

vascular

retiniana*,

hemorragia

retiniana,

retinopatía

arteriosclerótica, trastornos retinianos, glaucoma,

defecto del campo visual, diplopía, reducción de

la agudeza visual, miopía, astenopia, flotantes

del humor vítreo, trastornos del iris, midriasis,

visión en halo, edema ocular, hinchazón ocular,

trastornos

oculares,

hiperemia

conjuntival,

irritación ocular, sensación anormal en el ojo,

edema palpebral, cambios en la coloración de la

esclerótica

Trastornos del oído y del laberinto

Poco frecuentes

Vértigo, acúfenos

Raros

Sordera*

Trastornos vasculares

Frecuentes

Sofocos, bochornos

Raros

Hipertensión, hipotensión

Trastornos cardíacos

Poco frecuentes

Palpitaciones, taquicardia

Raros

muerte

súbita

cardíaca*,

Infarto

miocardio,

Arritmia ventricular*, fibrilación auricular, angina

de pecho inestable

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Frecuentes

Congestión nasal

Poco frecuentes

Epistaxis, congestión de los senos

Raros

Opresión de la garganta, edema nasal, sequedad

nasal

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes

Nausea, dispepsia

Poco frecuentes

Enfermedad de reflujo gastroesofágico, vómitos,

dolor abdominal superior, sequedad de la boca

Raros

Hipoestesia oral

Trastornos de la piel, del tejido subcutáneo y de los tejidos blandos

Poco frecuentes

Erupción

Frecuencia no conocida

Síndrome de Steven Johnson (SSJ)*, necrólisis

epidérmica tóxica (NET)*

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Poco frecuentes

Mialgia, dolor en las extremidades

Trastornos renales y urinarios

Poco frecuentes

Hematuria

Trastornos del aparato reproductor y de la mama

Raros

Hemorragia del pene, priapismo*, hemospermia,

aumento de las erecciones

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Poco frecuentes

Dolor torácico, fatiga, sensación de calor

Raros

Irritabilidad

Exploraciones complementarias

Poco frecuentes

Aumento de la frecuencia cardíaca

* Reportado sólo durante la vigilancia postcomercialización.

Distorsiones

visión

color:

cloropsia,

cromatopsia,

cianopsia,

eritropsia

xantopsia.

*** Trastornos del lagrimeo: ojos secos, trastornos del lagrimeo y aumento del

lagrimeo.

Posología y método de administración:

Método de administración

Para uso por vía oral.

Posología

Uso en adultos

La dosis recomendada es de 50 mg tomados cuando sea necesario, aproximadamente una

hora antes de la actividad sexual. En función de la eficacia y la tolerancia, la dosis puede

aumentarse hasta 100 mg o reducirse hasta 25 mg. La dosis máxima recomendada es de

100 mg. La frecuencia de administración máxima recomendada es de una vez al día. Si

sildenafil se toma con alimentos, el inicio de la actividad puede retrasarse en comparación

con el estado en ayunas (véase la sección Farmacocinética).

Uso en ancianos

No se necesitan ajustes de la dosis en pacientes de edad avanzada (≥ 65 años de edad).

Uso en pacientes con disfunción renal

Las recomendaciones de administración descritas en “Uso en adultos” se aplican a

pacientes

disfunción

renal

leve

moderada

(depuración

creatinina = 30-80 mL/min).

Como la depuración del sildenafil se ve reducida en pacientes con disfunción renal grave

(depuración de creatinina < 30 mL/min), debe contemplarse una dosis de 25 mg. En

función de la eficacia y la tolerancia, la dosis puede aumentarse hasta 50 y 100 mg según

sea necesario.

Uso en pacientes con disfunción hepática

Como la depuración de sildenafil se ve reducida en pacientes con disfunción hepática (p.

ej., cirrosis), debe contemplarse una dosis de 25 mg. En función de la eficacia y la

tolerancia, la dosis puede aumentarse hasta 50 y 100 mg.

Uso en niños y adolescentes

Sildenafil no está indicado para personas menores de 18 años.

Uso en pacientes que toman otros medicamentos

Con la excepción del ritonavir, para el cual no se recomienda la coadministración con

sildenafil (véase la sección Advertencias), debe contemplarse una dosis inicial de 25 mg en

pacientes que reciben tratamiento simultáneo con inhibidores del CYP3A4 (véase la sección

Interacciones).

Con el fin de minimizar la posibilidad de desarrollar hipotensión postural, los pacientes que

reciben tratamiento con alfa-bloqueadores deben encontrarse recibiendo terapia estable con

alfa-bloqueadores antes de iniciar el tratamiento con sildenafil.

Además, debe considerarse iniciar sildenafil a una dosis de 25 mg (véase las secciones

Advertencias e Interacciones)

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Efectos de otros medicamentos sobre el sildenafil

Estudios in vitro:

El metabolismo de sildenafil está mediado principalmente por el citocromo P450 (CYP),

isoformas 3A4 (vía principal) y 2C9 (vía menor). Por consiguiente, los inhibidores de estas

isoenzimas pueden reducir la depuración del sildenafil y los inductores de estas enzimas

pueden aumentar la depuración del sildenafil.

Estudios in vivo:

análisis

farmacocinético

poblacional

datos

ensayos

clínicos

indicó

reducción de la depuración de sildenafil cuando se coadministra con inhibidores del CYP3A4

(como ketoconazol, eritromicina, cimetidina). Aunque no se observó prueba alguna de

acontecimientos

adversos

estos

pacientes,

cuando

administra

sildenafil

simultáneamente con inhibidores del CYP3A4 debe contemplarse una dosis inicial de 25 mg.

La coadministración del inhibidor de la proteasa del VIH ritonavir, que es un inhibidor muy

potente del P450, en estado estacionario (500 mg dos veces al día) con sildenafil (100 mg

en dosis única) ocasionó un aumento del 300% (4 veces) de la C

máx

del sildenafil y un

aumento del 1,000% (11 veces) del ABC plasmática del sildenafil. A las 24 horas, los niveles

plasmáticos de sildenafil seguían siendo de unos 200 ng/mL, en comparación con unos

5 ng/mL cuando se administró sildenafil solo. Esto concuerda con los marcados efectos del

ritonavir sobra una amplia gama de sustratos del P450. El sildenafil no tuvo efecto alguno

sobre la farmacocinética del ritonavir.

Basándose en estos resultados farmacocinéticos, no se recomienda la coadministración de

sildenafil con ritonavir (véase la secciónAdvertencias) y en todo caso la dosis máxima de

sildenafil no debe superar nunca los 25 mg en 48 horas.

coadministración del

inhibidor de

proteasa

saquinavir,

inhibidor

CYP3A4, en estado estacionario (1,200 mg dos veces al día) con sildenafil (100 mg en dosis

única) ocasionó un aumento del 140% de la C

máx

de sildenafil y un aumento del 210% del

ABC de sildenafil. El sildenafil no tuvo efecto alguno sobre la farmacocinética del saquinavir

(véase la sección Posología). Se podría esperar que otros inhibidores más fuertes del

CYP3A4 como el ketoconazol y el itraconazol tuvieran efectos mayores.

Cuando se administró una dosis única de 100 mg de sildenafil con eritromicina, un inhibidor

moderado del CYP3A4, en estado estacionario (500 mg dos veces al día durante 5 días),

hubo un aumento del 182% de la exposición general al sildenafil (ABC). En varones

voluntarios sanos normales no hubo pruebas de efecto alguno de la azitromicina (500 mg

diarios durante 3 días) sobre el ABC, C

máx

máx

, constante de tasa de eliminación o semivida

posterior de sildenafil ni de su principal metabolito circulante. La cimetidina (800 mg), un

inhibidor del citocromo P450 e inhibidor inespecífico del CYP3A4, provocó un aumento del

56% de las concentraciones plasmáticas de sildenafil cuando se coadministró con sildenafil

(50 mg) a voluntarios sanos.

El zumo de pomelo es un inhibidor débil del metabolismo del CYP3A4 en la pared intestinal

y puede ocasionar aumentos moderados de los niveles plasmáticos de sildenafil.

Las dosis únicas de antiácido (hidróxido magnésico/hidróxido alumínico) no afectaron a la

biodisponibilidad del sildenafil.

Aunque

llevaron

cabo

estudios

específicos

interacción

para

todos

medicamentos, el análisis farmacocinético poblacional no mostró efectos de la medicación

simultánea sobre la farmacocinética de sildenafil cuando se agruparon como inhibidores del

CYP2C9 (como tolbutamida, warfarina, fenitoína), inhibidores del CYP2D6 (como inhibidores

selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos), tiazida y diuréticos

relacionados,

diuréticos

ahorradores

potasio,

inhibidores

enzima

convertidora de la angiotensina, bloqueadores de los canales del calcio, antagonistas de los

receptores adrenérgicos ß o inductores del metabolismo del CYP450 (como rifampicina,

barbitúricos).

estudio

voluntarios masculinos

sanos,

coadministración

antagonista de endotelina, bosentan (un inductor del CYP3A4 [moderado], CYP2C9 y

posiblemente del CYP2C19) en estado de equilibrio (125 mg dos veces al día) con sildenafil

en estado de equilibrio (80 mg 3 veces al día) resultó en 62.6% 55.4% de disminución en el

ABC y C

de sildenafil, respectivamente. Por tanto, se espera que la administración

concomitante

inductores

fuertes

CYP3A4,

tales

como

rifampicina,

ocasione

mayores disminuciones en las concentraciones plasmáticas de sildenafil.

El nicorandilo es un híbrido activador del canal del potasio y nitrato. Debido al componente

de nitrato tiene la posibilidad de una interacción grave con sildenafil.

Efectos del sildenafil sobre otros medicamentos

Estudios in vitro:

El sildenafil es un inhibidor débil de las isoformas del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6,

2E1 y 3A4 (IC

> 150 μM). Dadas las concentraciones plasmáticas máximas de sildenafil de

aproximadamente 1 μM tras las dosis recomendadas, es improbable que sildenafil altere la

depuración de los sustratos de estas isoenzimas.

existen

datos

interacción

sildenafil

inhibidores

inespecíficos

fosfodiesterasas como la teofilina o el dipiridamol.

Estudios in vivo:

En concordancia con sus efectos conocidos sobre la vía del óxido nítrico/GMPc (véase la

sección Farmacodinamia), sildenafil ha demostrado potenciar los efectos hipotensores de

los nitratos, y su coadministración con donantes de óxido nítrico o con nitratos en cualquier

forma está, por tanto, contraindicada (véase la sección Contraindicaciones).

Riociguat:

estudios

preclínicos

mostraron

efectos

aditivos

reductores

presión

sanguínea cuando los inhibidores de la PDE5 se combinaron con riociguat. En estudios

clínicos, se ha demostrado que el riociguat aumenta los efectos hipotensores de los

inhibidores de la PDE5. No hubo evidencia de efectos clínicos favorables de la combinación

en la población estudiada. La coadministración de inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5

(PDE5) (tadalafil, vardenafil, sildenafil) con estimuladores de la guanilato ciclasa, (riociguat),

está contraindicado debido a que pueden ocasionar episodios potencialmente fatales de

hipotensión sintomática o sincope (véase la sección Contraindicaciones).

administración

simultánea

sildenafil

pacientes

estén

tratamiento

alfabloqueantes

puede

ocasionar

hipotensión

sintomática

unas

pocas

personas

sensibles. Esto tiene más probabilidades de ocurrir en el plazo de 4 horas desde la

administración de sildenafil (véanse las secciones Posología y Advertencias). En tres

estudios específicos de interacción farmacológica, se administraron simultáneamente el

alfabloqueante doxazosina (4 mg y 8 mg) y sildenafil (25 mg, 50 mg o 100 mg) a pacientes

con hiperplasia prostática benigna (HPB) estabilizados con tratamiento de doxazosina. En

estas poblaciones de estudio se observaron reducciones medias adicionales de la presión

arterial supina de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg y 8/4 mmHg, y reducciones medias adicionales de

la presión arterial de pie de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg y 4/5 mmHg, respectivamente. Cuando

se administraron simultáneamente doxazosina y sildenafil a pacientes estabilizados con

tratamiento

doxazosina,

registraron

casos

infrecuentes

pacientes

experimentaron

hipotensión

postural

sintomática.

Estos

casos

registraron

mareo

aturdimiento, pero no síncope.

observaron

interacciones

significativas

cuando

administró

sildenafil

(50 mg)

simultáneamente con tolbutamida (250 mg) o warfarina (40 mg), ambos metabolizados por

el CYP2C9.

Sildenafil (50 mg) no potenció el aumento del tiempo de hemorragia provocado por el

ácido acetilsalicílico (150 mg).

Sildenafil (50 mg) no potenció los efectos hipotensores del alcohol en voluntarios sanos con

niveles máximos de alcohol en sangre de 80 mg/dl.

agrupación

siguientes

clases

medicación

antihipertensora:

diuréticos,

betabloqueantes,

inhibidores

ECA,

antagonistas

angiotensina II,

medicamentos antihipertensores (vasodilatadores y de acción central), bloqueantes de

las neuronas adrenérgicas, antagonistas del calcio y bloqueantes de los receptores

adrenérgicos

, no mostró diferencias en el perfil de efectos adversos de los pacientes

que tomaban sildenafil en comparación con el tratamiento con placebo. En un estudio

específico de interacción, donde se administró sildenafil (100 mg) simultáneamente con

amlodipino a pacientes hipertensos, hubo una reducción adicional de la presión arterial

sistólica supina de 8 mmHg. La reducción adicional correspondiente de la presión arterial

diastólica supina fue de 7 mmHg. Estas reducciones adicionales de la presión arterial fueron

de magnitud similar a las observadas cuando se administró sildenafil solo a voluntarios

sanos (véase la sección Farmacodinamia).

Sildenafil (100 mg) no afectó a la farmacocinética en estado estacionario de los inhibidores

de la proteasa de VIH saquinavir y ritonavir, ambos sustratos del CYP3A4.

En voluntarios masculinos sanos, el sildenafil en estado de equilibrio (80 mg, tres veces al

día) resultó en un aumento de 49.8% en el ABC de bosentan y en un incremento de 42% en

de bosentan (125 mg, dos veces al día)

Uso en Embarazo y lactancia:

Sildenafil no está indicado para uso por mujeres.

estudios

adecuados

bien

controlados

mujeres

embarazadas

amamanten.

No se hallaron efectos adversos relevantes en estudios de reproducción en ratas y conejos

tras la administración oral de sildenafil.

No hubo efectos sobre la motilidad o morfología de los espermatozoides después de la

administración de dosis orales únicas de 100 mg de sildenafil en voluntarios sanos (véase la

sección Farmacodinamia)

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar

máquinas.

Ya que se reportó mareo y alteración de la visión en ensayos clínicos con sildenafil, los

pacientes deben ser conscientes del modo en que reaccionan a sildenafil antes de conducir

o manejar maquinaria.

Sobredosis:

En estudios con voluntarios a dosis únicas de hasta 800 mg, las reacciones adversas fueron

similares a las observadas a dosis más bajas, pero las tasas de incidencia y la gravedad

fueron mayores. Las dosis de 200 mg no dieron lugar a un aumento de la eficacia, pero la

incidencia de reacciones adversas (cefalea, sofocos, mareo, dispepsia, congestión nasal,

visión alterada) se vio incrementada

En caso de sobredosis, deben adoptarse medidas de soporte según sean necesarias. No se

espera que la diálisis renal acelere la depuración, ya que el sildenafil se fija fuertemente a las

proteínas plasmáticas y no se elimina en la orina.

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: fármacos empleados contra la disfunción eréctil. Código ATC:

G04B E03.

Mecanismo de acción

Sildenafil es un tratamiento oral para la disfunción eréctil. En su entorno natural, esto es, con

estimulación sexual, restaura la función eréctil alterada incrementando el flujo sanguíneo al

pene.

El mecanismo psicológico responsable de la erección del pene comprende la liberación de

óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso durante la estimulación sexual. El óxido nítrico

activa después la enzima guanilato ciclasa, que provoca niveles elevados de monofosfato de

guanosina cíclico (GMPc), ocasionando la relajación del músculo liso del cuerpo cavernoso y

permitiendo la entrada de sangre.

Sildenafil es un potente inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (FDE5) del GMPc en

el cuerpo cavernoso, donde la FDE5 es responsable de la degradación del GMPc. Sildenafil

tiene un lugar de acción periférico en las erecciones. Sildenafil no tiene ningún efecto

relajador directo sobre el cuerpo cavernoso humano aislado, pero mejora potencialmente el

efecto relajador del NO en este tejido. Cuando se activa la vía NO/GMPc, como ocurre con

la estimulación sexual, la inhibición de la FDE5 por el sildenafil ocasiona un aumento de los

niveles de GMPc en el cuerpo cavernoso. Por tanto, hace falta estimulación sexual para que

el sildenafil produzca los efectos farmacológicos beneficiosos deseados.

Efectos farmacodinámicos

Los estudios in vitro han mostrado que sildenafil es selectivo para la FDE5, que participa en

proceso

erección.

efecto

más

potente

sobre

FDE5

sobre

otras

fosfodiesterasas conocidas. Existe una selectividad 10 veces mayor que por la FDE6, que

participa en la vía de fototransducción en la retina. A las dosis máximas recomendadas, hay

una selectividad 80 veces mayor que por la FDE1, y más de 700 veces mayor que por la

FDE 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 y 11. En particular, sildenafil tiene una selectividad más de

4,000 veces superior por la FDE5 que por la FDE3, la isoforma de fosfodiesterasa específica

para el AMPc que participa en el control de la contractilidad cardíaca.

Eficacia y seguridad clínica

Se diseñaron dos estudios clínicos específicamente para evaluar la ventana temporal

después de la administración durante la cual sildenafil podría producir una erección en

respuesta a la estimulación sexual. En un estudio de pletismografía peniana (RigiScan) de

pacientes

ayunas,

mediana

tiempo

hasta

inicio

para

quienes

obtuvieron

erecciones con una rigidez del 60% (suficiente para las relaciones sexuales) fue de 25

minutos (intervalo 12-37 minutos) con sildenafil. Es un estudio separado con RigiScan,

sildenafil todavía fue capaz de producir una erección en respuesta a la estimulación sexual

4-5 horas después de su administración.

Sildenafil provoca reducciones leves y transitorias de la presión arterial que, en la mayoría

de los casos, no ocasionan efectos clínicos. La reducción máxima media de la presión

arterial sistólica supina tras la administración oral de 100 mg de sildenafil fue de 8.4 mmHg.

El cambio correspondiente de la presión arterial diastólica supina fue de 5.5 mmHg. Estas

reducciones de la presión arterial concuerdan con los efectos vasodilatadores del sildenafil,

probablemente debido al aumento de los niveles de GMPc en el músculo liso vascular. Las

dosis orales únicas de sildenafil de hasta 100 mg en voluntarios sanos no produjeron efectos

clínicamente relevantes sobre el ECG.

En un estudio de los efectos hemodinámicos de una sola dosis oral de 100 mg de sildenafil

en 14 pacientes con patología arterial coronaria (PAC) grave (> 70% de estenosis de una

arteria coronaria como mínimo), la presión arterial sistólica y diastólica media en reposo

disminuyó en un 7% y en un 6% respectivamente, en comparación con la situación basal. La

presión arterial sistólica pulmonar media disminuyó en un 9%. Sildenafil no mostró efecto

alguno sobre el gasto cardíaco, y no alteró el flujo sanguíneo a través de las arterias

coronarias estenosadas.

Un estudio doble ciego, controlado con placebo, con pruebas de ejercicio, evaluó 144

pacientes con disfunción eréctil y angina estable crónica quienes recibieron con regularidad

productos

medicinales

antianginosos

(excepto

nitratos).

resultados

demostraron

ausencia de diferencias clínicamente relevantes entre el sildenafil y el placebo respecto al

tiempo hasta llegar a una angina limitante.

Se detectaron diferencias leves y transitorias de la discriminación del color (azul/verde) en

algunos sujetos mediante la prueba de 100 tonos de Farnsworth-Munsell al cabo de 1 hora

tras

dosis

100 mg,

hubiera

efectos

apreciables

2 horas

administración. El mecanismo propuesto para este cambio de la discriminación del color

está

relacionado

inhibición

FDE6,

participa

cascada

fototransducción de la retina. El sildenafil no tiene efecto alguno sobre la agudeza visual ni

sobre la sensibilidad al contraste. En un pequeño estudio controlado con placebo de

pacientes con degeneración macular precoz documentada relacionada con la edad (n = 9),

sildenafil (dosis única, 100 mg) no demostró cambios significativos en las pruebas visuales

realizadas (agudeza visual, cuadrícula de Amsler, semáforo simulado para discriminación

del color, perímetro de Humphrey y fotoesfuerzo).

No hubo efecto alguno sobre la movilidad espermática tras dosis orales únicas de 100 mg

de sildenafil en voluntarios sanos.

Información adicional sobre ensayos clínicos

administró

sildenafil

ensayos

clínicos

más

8,000 pacientes

edades

comprendidas entre los 19 y los 87 años. Estaban representados los siguientes grupos de

pacientes:

ancianos

(19.9%),

pacientes

hipertensos

(30.9%)

diabéticos

(20.3%),

cardiopatía isquémica (5.8%), hiperlipidemia (19.8%), lesión de la médula espinal (0.6%),

depresión (5.2%), resección transuretral de la próstata (3.7%), prostatectomía radical (3.3%).

Los siguientes grupos no estaban bien representados o fueron excluidos de los ensayos

clínicos:

pacientes

cirugía

pélvica,

pacientes

tras

radioterapia,

pacientes

disfunción renal o hepática grave y pacientes con ciertos trastornos cardiovasculares (véase

la sección Contraindicaciones).

En estudios a dosis fija, la proporción de pacientes que comunicaron que el tratamiento

mejoró sus erecciones fue del 62% (25 mg), 74% (50 mg) y 82% (100 mg) en comparación

con el 25% con placebo. En ensayos clínicos controlados, la tasa de abandono debida al

sildenafilo fue baja y similar al placebo.

En todos los ensayos, la proporción de pacientes que registraron mejoría con sildenafil fue la

siguiente: disfunción eréctil psicógena (84%), disfunción eréctil mixta (77%), disfunción

eréctil orgánica (68%), ancianos (67%), diabéticos (59%), cardiopatía isquémica (69%),

hipertensión (68%), RPTU (61%), prostatectomía radical (43%), lesión de la médula espinal

(83%), depresión (75%). La seguridad y la eficacia del sildenafil se mantuvieron en los

estudios a largo plazo.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Absorción

Sildenafil se absorbe con rapidez. Las concentraciones plasmáticas máximas observadas se

alcanzan en el plazo de 30 a 120 minutos (mediana 60 minutos) de la administración oral en

ayunas.

biodisponibilidad

oral

absoluta

(intervalo

25-63%).

Tras

administración oral de sildenafil, el ABC y la C

máx

aumentan en proporción a la dosis a lo

largo del intervalo posológico recomendado (25-100 mg).

Cuando se toma sildenafil con alimentos, la tasa de absorción se reduce con un retraso

medio del T

máx

de 60 minutos y una reducción media de la C

máx

del 29%.

Distribución

El volumen de distribución medio en estado estacionario (V

) para sildenafil es de 105 l, lo

que indica una distribución hacia los tejidos. Tras una sola dosis oral de 100 mg, la

concentración plasmática total máxima media de sildenafil es de unos 440 ng/mL (CV 40%).

Como el sildenafil (y su principal metabolito circulante N-desmetilado) está unido en un 96%

a las proteínas plasmáticas, esto da lugar a una concentración plasmática libre máxima

media para el sildenafil de 18 ng/mL (38 nM). La fijación a las proteínas es independiente de

la concentración total del fármaco.

En voluntarios sanos que recibieron sildenafil (100 mg en dosis única), menos del 0.0002%

(media de 188 ng) de la dosis administrada estaba presente en el eyaculado 90 minutos

después de la administración.

Metabolismo

Sildenafil se depura principalmente por las microenzimas microsómicas hepáticas CYP3A4

(vía principal) y CYP2C9 (vía menor). El principal metabolito circulante procede de la

N-desmetilación del sildenafil. Este metabolito tiene un perfil de selectividad para las

fosfodiesterasas

similar

sildenafil

potencia

in vitro

para

FDE5

aproximadamente el 50% de la del fármaco original. Las concentraciones plasmáticas de

este metabolito son de aproximadamente el 40% de las observadas para el sildenafil. El

metabolito N-desmetilado se metaboliza aún más, con una semivida terminal de unas 4 h.

Eliminación

La depuración total corporal del sildenafil es de 41 l/h, con una semivida resultante en fase

terminal de 3-5 h. Tras su administración oral o intravenosa, el sildenafil se excreta en forma

de metabolitos principalmente en las heces (aproximadamente el 80% de la dosis oral

administrada) y en menor medida en la orina (aproximadamente el 13% de la dosis oral

administrada).

Farmacocinética en grupos especiales de pacientes

Pacientes de edad avanzada

Los voluntarios sanos de edad avanzada (más de 65 años) mostraron una depuración

reducida del sildenafil, que dio lugar a concentraciones plasmáticas aproximadamente un

90% más elevadas de sildenafil y del metabolito activo N-desmetilado en comparación con

las observadas en voluntarios sanos más jóvenes (18-45 años). Debido a las diferencias

relacionadas

edad

fijación

proteínas

plasmáticas,

aumento

correspondiente

concentración

plasmática

sildenafil

libre

aproximadamente.

Insuficiencia renal

voluntarios

disfunción

renal

leve

moderada

(depuración

creatinina = 30-80 mL/min), la farmacocinética del sildenafil no se vio alterada tras recibir una

dosis oral única de 50 mg. La media del ABC y de la C

máx

del metabolito N-desmetilado

aumentó un 126% y un 73% respectivamente, en comparación con voluntarios de edades

comparables sin disfunción renal. No obstante, debido a la elevada variabilidad entre sujetos,

estas diferencias no fueron estadísticamente significativas. En voluntarios con disfunción

renal grave (depuración de creatinina < 30 mL/min), la depuración de sildenafil se vio

reducida, ocasionando aumentos medios del ABC y de la C

máx

del 100% y del 88%

respectivamente en comparación con voluntarios de edades comparables sin disfunción

renal. Además, los valores del ABC y de la C

máx

del metabolito N-desmetilado se vieron

incrementados significativamente en un 79% y en un 200% respectivamente.

Insuficiencia hepática

En voluntarios con cirrosis hepática leve o moderada (Child-Pugh A y B) la depuración de

sildenafil se vio reducida, ocasionando incrementos del ABC (84%) y de la C

máx

(47%) en

comparación

voluntarios

edades

similares

disfunción

hepática.

farmacocinética

sildenafil

pacientes

disfunción

hepática

grave

sido

estudiada.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 31 de marzo de 2017.

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

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15-11-2018

Drug Safety Update , Noviembre 2018

MHRA , 14 de noviembre de 2018 Hidroclorotiazida: riesgo de cáncer de piel no melanoma Sildenafil: hipertensión pulmonar persistente del recién nacido Fluoroquinolonas: aneurisma y disección aórtica

REDCIMLAC - Red de Centros de Información de Medicamentos de Latinoamérica y el Caribe

11-7-2018

MyNicNaxs, LLC Issues Voluntary Nationwide Recall of Various Dietary Supplements Due to Undeclared Active Pharmaceutical Ingredient (API)

MyNicNaxs, LLC Issues Voluntary Nationwide Recall of Various Dietary Supplements Due to Undeclared Active Pharmaceutical Ingredient (API)

MyNicNaxs, LLC, Deltona, FL is voluntarily recalling all lots of dietary supplements distributed nationwide to the consumer level. The products have been found to contain undeclared active pharmaceutical ingredients (API). The presence of Sildenafil, Sibutramine, Diclofenac and/or Phenolphthalein in the dietary supplements renders it an unapproved drug for which safety and efficacy have not been established and, therefore, subject to recall. These products were distributed from January 2013, to December ...

FDA - U.S. Food and Drug Administration

18-5-2018

7K and Poseidon 4500 by Shoreside Enterprises: Voluntary Recall - Due to Presence of Undeclared Sildenafil and/or Tadalafil

7K and Poseidon 4500 by Shoreside Enterprises: Voluntary Recall - Due to Presence of Undeclared Sildenafil and/or Tadalafil

Use of products with the undeclared active ingredients, sildenafil and tadalafil, may pose a threat to consumers because the active ingredient may interact with nitrates found in some prescription drugs (such as nitroglycerin) and may cause a significant drop in blood pressure that may be life threatening. Among the adult male population who are most likely to use these products, adult males who use nitrates for cardiac conditions are the most at risk from these products. These products are considered ta...

FDA - U.S. Food and Drug Administration

17-5-2018

Shoreside Enterprises Issues Voluntary Nationwide Recall of 7K and Poseidon 4500 (Extreme 1000 Mg) Due to Presence of Undeclared Sildenafil and Tadalafil

Shoreside Enterprises Issues Voluntary Nationwide Recall of 7K and Poseidon 4500 (Extreme 1000 Mg) Due to Presence of Undeclared Sildenafil and Tadalafil

Shoreside Enterprises, Inc. is voluntarily recalling 7K (Lot specific: Lot #RO) and Poseidon 4500 (Extreme 1000 mg) (Lot specific: Lot #20117BL) to the consumer level. FDA analysis found the samples of these products to contain undeclared Sildenafil and/or Tadalafil. Sildenafil and Tadalafil are active ingredients in two FDA-approved prescription drugs used for the treatment of erectile dysfunction (ED).

FDA - U.S. Food and Drug Administration

17-4-2018

Epic Products, LLC, Issues Voluntary Nationwide Recall of All Lots of Euphoric Capsules Due to Presence of Undeclared Sildenafil and Tadalafil

Epic Products, LLC, Issues Voluntary Nationwide Recall of All Lots of Euphoric Capsules Due to Presence of Undeclared Sildenafil and Tadalafil

Overland Park, KS, Epic Products, LLC is voluntarily recalling all lots of Euphoric capsules, packaged in 1 count blister cards, 3 count bottles, and 12 count bottles to the consumer level. FDA analysis found samples of Euphoric to be tainted with undeclared sildenafil and tadalafil, active ingredients in two FDA-approved prescription drug products, also known as phosphodiesterase 5-inhibitors (PDE-5 inhibitors), used to treat male erectile dysfunction (ED). The presence of sildenafil and tadalafil in E...

FDA - U.S. Food and Drug Administration

14-3-2018

Sexual enhancement product "Leopard Miracle of Honey" may pose serious health risks

Sexual enhancement product "Leopard Miracle of Honey" may pose serious health risks

Health Canada is advising Canadians that two versions of the sexual enhancement product “Leopard Miracle of Honey” may pose serious health risks. Both versions are labelled as being approved by Health Canada, with NPN 80073650. Health Canada’s testing found that both versions of the product contain the undeclared prescription drug sildenafil. The product was not authorized to contain this prescription drug. Health Canada seized the products from two Ontario convenience stores located in Woodbridge, ON, a...

Health Canada

14-12-2017

Marmex Corp Issues Voluntary Nationwide Recall Of Blue Pearl All Natural Male Enhancement Supplement, Due To Undeclared Sildenafil

Marmex Corp Issues Voluntary Nationwide Recall Of Blue Pearl All Natural Male Enhancement Supplement, Due To Undeclared Sildenafil

Orange, CA, Marmex Corp is voluntarily recalling All lots of Blue Pearl All Natural Male Enhancement Supplement, 500mg to the consumer level. FDA analysis has found the products to contain sildenafil.

FDA - U.S. Food and Drug Administration

30-11-2017

Nutra Labs Inc. Issues Voluntary Nationwide Recall of Dietary Supplements Bull and Chao Jimengnan Tablets Due to Undeclared Active Pharmaceutical Ingredients

Nutra Labs Inc. Issues Voluntary Nationwide Recall of Dietary Supplements Bull and Chao Jimengnan Tablets Due to Undeclared Active Pharmaceutical Ingredients

Nutra Labs Inc. is voluntarily recalling lots sold by their firm of the male enhancement supplements Bull 1800 mg Capsules with the production date of 05/08/2016, and Chao Jimengnan 150 mg Tablets with Lot # 20151018 to the consumer level. FDA analysis found the products to be tainted with sildenafil, 0.026mg/capsule for Bull, and 70.46mg/tablet for Chao Jimengnan respectively. Sildenafil is the active pharmaceutical ingredient in an FDA approved product used for erectile dysfunction, making Bull capsule...

FDA - U.S. Food and Drug Administration

22-10-2018

EU/3/10/815 (Pfizer Europe MA EEIG)

EU/3/10/815 (Pfizer Europe MA EEIG)

EU/3/10/815 (Active substance: Sildenafil citrate) - Transfer of orphan designation - Commission Decision (2018)6993 of Mon, 22 Oct 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMA/OD/068/10/T/01

Europe -DG Health and Food Safety

1-8-2018

Viagra (Pfizer Europe MA EEIG)

Viagra (Pfizer Europe MA EEIG)

Viagra (Active substance: sildenafil) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)5203 of Wed, 01 Aug 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/202/T/98

Europe -DG Health and Food Safety

1-8-2018

Revatio (Pfizer Europe MA EEIG)

Revatio (Pfizer Europe MA EEIG)

Revatio (Active substance: sildenafil) - Centralised - Transfer Marketing Authorisation Holder - Commission Decision (2018)5221 of Wed, 01 Aug 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/638/T/82

Europe -DG Health and Food Safety