SIGNIFOR 0,9 mg / mL SOLUCION INYECTABLE

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
DIASPARTATO PASIREOTIDA
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA SUBCUTANEA
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Hormonas de la pituitaria e hipotalámicas
y análogos,
somatostatina y análogos. CÓDIGO ATC: H01CB05 3.1. FARMACODINAMIA
La Pasireotida es un ciclohexapéptido, análogo de la hormona
somatostatina y al igual
que las hormonas peptídicas naturales la somatostatina-14 y
somatostatina-28 (también
conocidas como factor inhibidor de liberación de somatotropina
[SRIF]) y otros análogos
de somatostatina, Pasireotida ejerce su actividad farmacológica
mediante la unión a los
receptores de somatostatina.
En los seres humanos se conocen cinco tipos de receptores de la
somatostatina, a saber:
hsst1, hsst2, hsst3, hsst4 y hsst5. Los receptores de la somatostatina
no solo se
expresan en diferentes tejidos en condiciones fisiológicas sino
también, y en gran
cantidad, en condiciones fisiopatológicas tales como en muchos
tumores sólidos,
especialmente en los tumores neuroendocrinos que secretan hormonas en
cantidades
excesivas, como ocurre en la Acromegalia (exceso de somatotropina), en
los tumores
neuroendocrinos gastroenteropancreáticos (GEP) (exceso de serotonina,
insulina y/o
gastrina) y en la Enfermedad de Cushing (exceso de
corticotropina-ACTH). Los análogos
de la somatostatina activan a los receptores hsst con diferentes
potencias y esta
activación resulta en una menor actividad celular e inhibición de la
secreción hormonal.
De esta manera la Pasireotida se une con gran afinidad a cuatro de los
cinco receptores
humanos
conocidos
de
la
somatostatina.
En
comparación
con
la
octreotida,
la
Pasireotida presenta una afinidad de fijación unas 30-40 veces mayor
por los subtipos
hsst1 y hsst5, 5 veces mayor por el subtipo hsst3 y 2,5 veces menor
por el subtipo hsst2.
Los receptores de somatostatina se expresan en los principales
tejidos, especialmente
en tumores neuroendocrinos en los que se secretan hormonas en exceso,
incluyendo la
ACTH en la enfermedad de Cush
                                
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