País: Venezuela
Idioma: español
Fuente: Instituto Nacional de Higiene
IMATINIB
COMERCIALIZADORA NEOPHARMA DE VENEZUELA, C.A.
IMATINIB MESILATO
400 mg
CAPSULAS
ORAL
CON PRESCRIPCION FACULTATIVA
SRS PHARMACEUTICALS PVT. LTD.
VIGENTE
2022-10-05
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO IMATINIB 2. VIA DE ADMINISTRACION ORAL 3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Agentes antineoplásicos. Inhibidores de la tirosina quinasa BCR-ABL. CÓDIGO ATC: L01EA01. 3.1. FARMACODINAMIA Imatinib es un inhibidor de la proteína tirosina-kinasa ejerciendo su acción de forma potente sobre la Bcr-Abl tirosina kinasa _in vitro_, a nivel celular e _in vivo_. El compuesto inhibe selectivamente la proliferación e induce la apoptosis en las líneas celulares Bcr- Abl positivo, así como en las células leucémicas nuevas de la LMC cromosoma Filadelfia positivo y en pacientes con leucemia linfoblástica aguda (LLA). _In vivo _el compuesto muestra actividad antitumoral como agente único en modelos animales utilizando células tumorales Bcr-Abl positivos. Imatinib también es un inhibidor del receptor tirosina-kinasa para el factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGF), PDGFR y factor de células troncales (FCT), c-Kit e inhibe los procesos celulares mediados por PDGFy FCT. _In vitro_, imatinib inhibe la proliferación e induce la apoptosis en las células de tumores del estroma gastrointestinal (GIST), las cuales expresan una mutación _kit _activa. En la patogénesis de SMD/SMP, SHE/LEC y de DFSP se han implicado la activación constitutiva del receptor del PDGF o la proteína Abl tirosina quinasa como consecuencia de la fusión a diferentes proteínas o la producción constitutiva del PDGF. Imatinib inhibe la señal y la proliferación de células generada por una actividad no regulada del PDGFR y la actividad quinasa del Abl. 3.2. FARMACOCINÉTICA La farmacocinética de imatinib ha sido evaluada en un rango de dosificación de 25 a 1.000 mg. Los perfiles farmacocinéticos plasmáticos se analizaron en el día 1, en el día 7 y día 28, cuando las concentraciones plasmáticas habían alcanzado el estado estacionario. ABSORCIÓN La biodisponibilidad absoluta media para la formulación de cápsulas es del 98%. La administración junto con una comida rica en grasa Leer el documento completo