SACRUSYT 100 mcg / DOSIS SUSPENSION EN AEROSOL PARA INHALACION ORAL

Ficha técnica

                                1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
SALBUTAMOL
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Adrenérgicos para uso sistémico. CÓDIGO ATC: R03CC.02_ _
3.1. FARMACODINAMIA
El salbutamol es un agente agonista de los receptores beta-2
adrenérgicos con
actividad broncodilatadora. Se postula que su interacción con el
receptor beta-2
adrenérgico conduce a la activación de la enzima adenil ciclasa
intracelular que
cataliza la conversión de adenosin trifosfato (ATP) en adenosin
monofosfato cíclico
(AMPc), cuyas elevadas concentraciones se asocian con la relajación
de la
musculatura
lisa
bronquial,
la
inhibición
de
liberación
de
mediadores
de
hipersensibilidad
inmediata
de
las
células,
en
especial
de
los
mastocitos,
y
estimulación de la función ciliar a nivel pulmonar. Ejerce además,
aunque con un
mucho menor grado de selectividad, alguna actividad sobre los
receptores beta-1
adrenérgicos.
3.2. FARMACOCINÉTICA
Luego
de
su
administración
por
vía
oral
(en
presentaciones
de
liberación
convencional) se absorbe a la circulación sistémica alcanzando
concentraciones
plasmáticas pico en 2 horas. Produce un inicio del efecto
broncodilatador en
aproximadamente 30 minutos que se hace máximo a las 2-3 y persiste
por 4-6
horas. Se une a proteínas plasmáticas en solo un 10% y se distribuye
a los tejidos.
Atraviesa la barrera placentaria, pero no se conoce con precisión si
se excreta en
la leche materna. Se metaboliza parcialmente (60%) en el hígado
generando
productos con mínima o nula actividad farmacológica que se excretan,
junto con
salbutamol no metabolizado, en un 76% por la orina y el resto por las
heces. Su
vida media de eliminación es de aproximadamente 5 horas.
3.3. INFORMACIÓN PRE-CLÍNICA SOBRE SEGURIDAD
Un estudio en ratas expuestas por 2 años a dosis orales de salbutamol
15 veces
superiores
a sus equivalentes en seres humanos produjo
una incrementada
incidencia
de
leiomiomas
mesováricos.
En
otros
estudios,
sin
embargo,
en
hamsters y ratones con dosis
                                
                                Leer el documento completo