ROWESTIN PLUS

Información principal

  • Denominación comercial:
  • ROWESTIN PLUS 40 10
  • formulario farmacéutico:
  • Comprimido recubierto
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • ROWESTIN  PLUS 40 10
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • 009-15d3
  • última actualización:
  • 09-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

ROWESTIN® PLUS 40/10

Forma farmacéutica:

Comprimido recubierto

Fortaleza:

Presentación:

Estuche por 2 blísteres de AL/AL con

10 comprimidos recubiertos cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

LABORATORIOS ROWE S.R.L.,

Santo Domingo, República Dominicana.

Fabricante, país:

LABORATORIOS ROWE S.R.L.,

Santo Domingo, República Dominicana.

Número de Registro Sanitario:

009-15D3

Fecha de Inscripción:

20 de febrero de 2015.

Composición:

Cada comprimido recubierto contiene:

Simvastatina

Ezetimibe

*Se debe ajustar la cantidad de Simbastatina y

Ezetimibe si su riqueza es diferente del 100%.

Se adiciona un 2% de exceso.

40,8 mg*

10,0 mg

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 °C.

Indicaciones terapéuticas:

Hipercolesterolemia primaria:

ROWESTIN PLUS 40/10 está indicado como tratamiento complementario de la dieta, para

reducir el colesterol total, el colesterol-LDL, las apolipoproteínas B, los triglicéridos, el

colesterol no HDL y aumentar el colesterol-HDL en pacientes con hipercolesterolemia

primaria (heterocigota familiar y no familiar) o con hiperlipidemia mixta.

Hipercolesterolemia familiar homocigota:

ROWESTIN PLUS 40/10 está indicado para reducir el colesterol total y el colesterol-LDL,

como complemento de otros tratamientos hipolipemiantes (por ej.: Aféresis de LDL) o

cuando estos tratamientos no se encuentren disponibles.

El tratamiento con hipolipemiantes debe ser uno de los componentes de la intervención

sobre los múltiples factores de riesgo aumentados de enfermedad vascular aterosclerótica

por hipercolesterolemia. Los hipolipemiantes deben emplearse como complemento de una

dieta apropiada (restricción de grasas saturadas y colesterol) y cuando la respuesta a la

dieta

otras

medidas

farmacológicas

(aumento

actividad

física)

sido

inadecuadas.

Antes de iniciar el tratamiento con ROWESTIN PLUS 40/10 se deben excluir o tratar las

dislipidemias secundarias (por ej.: Hipotiroidismo, diabetes mellitus no controlada, síndrome

nefrótico, disproteinemias, alcoholismo, enfermedad hepática obstructiva, insuficiencia renal

crónica y tratamiento con drogas que aumentan el colesterol-LDL o disminuyen el colesterol-

HDL [progestágenos, anabólicos y corticoides]).

En muchos pacientes con hipertrigliceridemia el colesterol-LDL puede estar bajo o normal

aunque el colesterol total se encuentre elevado. En estos casos ROWESTIN PLUS 40/10 no

está

indicado.

ocasión

hospitalización

evento

coronario

agudo

conveniente efectuar una determinación de los lípidos en el momento de la admisión o

dentro de las primeras 24 horas.

Dicha determinación sirve de guía para el inicio del tratamiento hipolipemiante durante el

internamiento o en el momento del alta. La determinación de los lípidos debería realizarse a

intervalos no menores de 4 semanas y la dosis de Simvastatina debe ajustarse de acuerdo

con la respuesta del paciente al tratamiento.

Contraindicaciones:

Pacientes con hipersensibilidad reconocida a cualquiera de los componentes de este

medicamento o a otras estatinas.

No administrar a pacientes con enfermedad hepática activa, alcoholismo crónico o con

valores elevados de enzimas hepáticas de origen desconocido.

Contiene Lactosa, no administrar en pacientes intolerantes a la lactosa.

Embarazo

ROWESTIN

PLUS

está

contraindicado

durante

embarazo.

administración

ROWESTIN PLUS 40/10 a mujeres en edad fértil se realizará sólo cuando sea

Pacientes con hipersensibilidad reconocida a cualquiera de los componentes de este

medicamento o a otras estatinas. No administrar a pacientes con enfermedad hepática

activa,

alcoholismo

crónico

valores

elevados

enzimas

hepáticas

origen

desconocido.

Contiene Lactosa, no administrar en pacientes intolerantes a la lactosa.

Embarazo

ROWESTIN

PLUS

está

contraindicado

durante

embarazo.

administración

ROWESTIN PLUS 40/10 a mujeres en edad fértil se realizará sólo cuando sea altamente

improbable el embarazo y luego de informar debidamente sobre los riesgos potenciales para

el feto. Si la paciente quedara embarazada, el tratamiento debe ser interrumpido de

inmediato.

Lactancia

ROWESTIN PLUS está contraindicado durante la lactancia. Como una pequeña cantidad de

las estatinas se excreta en la leche y es posible la aparición de reacciones adversas en el

lactante, las mujeres bajo tratamiento con ROWESTIN PLUS 40/10 no deben amamantar a

sus niños.

Precauciones:

Como la Simvastatina puede producir aumento de las transaminasas y de la CPK, esto debe

ser considerado en el diagnóstico diferencial del dolor torácico en pacientes en tratamiento

con ROWESTIN PLUS.

Los pacientes deben ser advertidos sobre la conveniencia de comunicar rápidamente al

médico la aparición de dolor, aumento de la sensibilidad o debilidad muscular de causa

desconocida y sobre la necesidad de informar a otros médicos que les indiquen otras

medicaciones que se encuentran tomando ROWESTIN PLUS.

Embarazo y lactancia:

ROWESTIN

PLUS

está

contraindicado

embarazo

lactancia

(ver

Contraindicaciones).

Uso pediátrico:

La experiencia clínica es limitada, se recomienda no administrar ROWESTIN PLUS a niños

y adolescentes.

Uso geriátrico:

Se ha informado que la eficacia y la seguridad de Simvastatina y Ezetimibe son similares en

los ancianos y en los individuos jóvenes.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Músculo esquelético

La Simvastatina y otras estatinas pueden causar ocasionalmente miopatía que se manifiesta

por dolor, aumento de la sensibilidad o debilidad muscular asociados con un aumento

pronunciado de la CPK (>10 veces el límite superior normal). Se ha informado raramente

rabdomiolisis, con o sin insuficiencia renal aguda secundaria a la mioglobinuria. El riesgo de

miopatía/rabdomiolisis es aumentado por el tratamiento concomitante con otras drogas:

Inhibidores

potentes

CYP3A4:

Ciclosporina;

Itraconazol,

Ketoconazol,

Eritromicina,

Claritromicina,

Telitromicina,

drogas

anti

inhibidoras

proteasa,

nefazodona,

grandes cantidades de jugo de pomelo (más de 1 litro por día). Hipolipemiantes que pueden

causar miopatía cuando se los administra solos: Gemfibrozil, otros fibratos o ácido nicotínico

(Niacina) administrado en dosis hipolipemiantes (> 1 g/día).

Otras drogas: Amiodarona, Verapamilo o Diltiazem con dosis altas de Simvastatina. El

riesgo de miopatía/rabdomiolisis está relacionado con la dosis de Simvastatina. Por lo tanto:

recomienda

evitar

concomitante

ROWESTIN

PLUS

Itraconazol,

Ketoconazol, Eritromicina, Claritromicina, Telitromicina, drogas anti HIV inhibidoras de la

proteasa, Nefazodona o grandes cantidades de jugo de pomelo (más de 1 litro por día). Si el

tratamiento con Itraconazol, Ketoconazol, Eritromicina, Claritromicina o Telitromicina es

inevitable, se recomienda suspender el tratamiento con ROWESTIN PLUS. Se recomienda

evitar el tratamiento concomitante con otras drogas que sean inhibidoras potentes del

CYP3A4 en dosis terapéuticas, a menos que el beneficio de la asociación sobrepase los

riesgos aumentados.

Se debe evitar el uso concomitante de ROWESTIN PLUS con gemfibrozil y otros fibratos

porque aumenta el riesgo cuando se los emplea concomitantemente con Simvastatina y se

desconoce la eficacia y seguridad del uso simultáneo con Ezetimibe.

Se recomienda precaución al administrar ROWESTIN PLUS a un paciente que ya se

encuentra en tratamiento con Ciclosporina.

ROWESTIN PLUS 40/10 no debe utilizarse en pacientes en tratamiento con Amiodarona o

Verapamilo. El uso de dosis mayores debe ser evitado a menos que el beneficio clínico

sobrepase el riesgo aumentado de miopatía.

Todos los pacientes que inicien el tratamiento con ROWESTIN PLUS 40/10, deben ser

informados sobre el riesgo de miopatía y sobre la conveniencia de comunicar rápidamente

cualquier dolor, aumento de la sensibilidad o debilidad muscular sin causa aparente. El

tratamiento debe ser interrumpido inmediatamente si se diagnóstica o se sospecha miopatía.

La presencia de estos síntomas y/o una CPK aumentada más de 10 veces el límite superior

normal indican miopatía. En la mayoría de los casos, los síntomas se resuelven y la CPK se

normaliza

cuando

interrumpe

tratamiento

precozmente.

Debe

considerarse

determinación periódica de la CPK al iniciar el 6) Muchos de los pacientes que presentaron

rabdomiolisis

tenían

cuadros

clínicos

complicados

incluyendo

insuficiencia

renal

preexistente, usualmente como consecuencia de una diabetes de larga evolución. Estos

pacientes

requieren

mayor

control

clínico.

tratamiento

debe

temporalmente

discontinuado unos pocos días antes de la cirugía mayor programada o cuando sobrevienen

condiciones médicas o quirúrgicas importantes.

Disfunción hepática:

Se han informado muy excepcionalmente aumentos persistentes de las transaminasas

(TGO,

TGP)

triple

más

límite

superior

normal

pacientes

recibieron

Simvastatina y Ezetimibe en ensayos clínicos. Se recomienda estudiar la función hepática

antes del comienzo y luego periódicamente (por ej.: Cada seis meses) durante el primer año

de tratamiento o hasta completar un año después del último aumento de la dosis. Los

pacientes que requieran una dosis de Simvastatina de 80 mg/día deben realizar un control

adicional a los tres meses. Ante un aumento de las transaminasas se repetirá rápidamente

la determinación para confirmarlo y se controlará a intervalos más cortos hasta que los

valores vuelvan a la normalidad. Si el aumento de las transaminasas persiste y es igual o

mayor

triple

valor

máximo

normal,

recomienda

interrumpir

tratamiento.

ROWESTIN PLUS debe ser administrado con precaución en pacientes que consumen

cantidades importantes de alcohol y/o tienen antecedentes de enfermedad hepática. Las

enfermedades hepáticas activas o el aumento de las transaminasas de origen desconocido

son contraindicaciones para usar ROWESTIN PLUS. Se ha informado una mayor incidencia

de aumento de las enzimas hepáticas con la asociación de Ezetimibe y de una estatina que

con la administración de la estatina sola. Estos aumentos en general son asintomáticos, no

se asocian con colestasis y retornan a los valores normales después de la interrupción del

tratamiento o con la continuación del mismo. Se recomienda no administrar ROWESTIN

PLUS a pacientes con insuficiencia hepática moderada a severa.

Efectos indeseables:

Se ha informado que la asociación de Simvastatina con Ezetimibe en dosis de 10/10 mg a

80/10 mg es generalmente bien tolerada. Las reacciones adversas más frecuentemente

informadas con la asociación fueron: Astenia, artralgia, mialgia, mareos y cefalea. Las

reacciones adversas informadas con mayor frecuencia en pacientes tratados con Ezetimibe

asociado con otras estatinas fueron: Infección respiratoria alta, cefalea, mialgia, dolor

lumbar, sinusitis, dolor abdominal, artralgia, fatiga, diarrea, faringitis, vértigo, dolor torácico.

La incidencia de aumento de las transaminasas fue ligeramente superior en los pacientes en

tratamiento con Ezetimibe asociado a una estatina que con la estatina sola. Las reacciones

adversas informadas en 2% de los pacientes tratados con Ezetimibe como monoterapia

fueron: Infección respiratoria alta,cefalea, mialgia, dolor lumbar, artralgia, dolor torácico,

diarrea,

dolor

abdominal,

sinusitis,

vértigo,

faringitis,

tos,

infección

viral,

fatiga.

Ocasionalmente se han informado las siguientes reacciones adversas en pacientes tratados

con Simvastatina sola: Cefalea, dolor abdominal, constipación, diarrea, flatulencia, astenia,

náuseas y dispepsia. Los siguientes efectos han sido comunicados durante el tratamiento

con estatinas. No todos los efectos incluidos han estado asociados necesariamente con la

Simvastatina.

Esqueléticos: Calambres musculares, mialgia, miopatía, rabdomiolisis, artralgias.

Neurológicos: Temblor, mareos, vértigo, disminución de la memoria, parestesia, neuropatía

periférica, ansiedad, insomnio, depresión.

Reacciones

hipersensibilidad:

Raramente

informado

síndrome

hipersensibilidad

incluyó

más

siguientes

características:

Anafilaxia,

angioedema,

síndrome

similar

lupus

eritematoso,

polimialgia

reumática,

vasculitis,

púrpura,

trombocitopenia,

leucopenia,

anemia

hemolítica,

anticuerpos

antinucleares

positivos, aumento de la eritrosedimentación, eosinofilia, artritis, artralgia, urticaria, astenia,

fotosensibilidad, fiebre, escalofríos, flushing, malestar, disnea, necrolisis epidérmica tóxica,

eritema multiforme, incluyendo síndrome de Stevens-Johnson.

Gastrointestinales: Dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, dispepsia, flatulencia, náuseas,

vómitos, pancreatitis, hepatitis, ictericia.

Piel: Alopecía, prurito, erupción.

Aparato reproductor: Ginecomastia, disminución de la libido, disfunción eréctil.

Ojos: Progresión de las cataratas, oftalmoplejia.

Anormalidades de laboratorio: Aumento de las transaminasas, de la fosfatasa alcalina, de la

gammaglutamil transpeptidasa y de la bilirrubina; anormalidades en las pruebas de función

tiroidea. Alrededor del 5% de los pacientes presentó elevación de la CPK de 3 o más veces

el valor normal en una o más ocasiones, este aumento es atribuible a la fracción no cardíaca

de la CPK. Generalmente no se informó dolor o disfunción muscular.

Posología y método de administración:

En ROWESTIN PLUS la dosis de Ezetimibe es la estándar 10 mg y la de Simvastatina varia

de 10 a 40 mg.

Los pacientes deben cumplir un régimen dietético para disminuir el colesterol antes de

comenzar el tratamiento con ROWESTIN PLUS 40/10 y continuarlo mientras dure el

tratamiento.

ROWESTIN PLUS 40/10 se toma una vez al día por la noche, con las comidas o lejos de

ellas. En los pacientes que requieran un tratamiento más enérgico se emplearán dosis de

hasta 80/10 mg, debiendo recurrirse en estos casos a la administración adicional de

Simvastatina por separado hasta completar la dosis requerida. Los ajustes de la dosis deben

realizarse a intervalos de dos semanas o mayores. Se recomienda controlar periódicamente

la colesterolemia y considerar la reducción de la dosis de Simvastatina si el colesterol

disminuye a valores significativamente menores de los esperados.

En la hipercolesterolemia familiar homocigota la dosis recomendada es de 40/10 mg/día ó

80/10 mg/día administrados en una sola toma en la noche, debiendo recurrirse en estos

casos a la administración adicional de Simvastatina por separado hasta completar la dosis

requerida. En esta indicación ROWESTIN PLUS 40/10 debe usarse como complemento de

otros tratamientos hipolipemiantes (por ej.: Aféresis de LDL) o si dichos tratamientos no se

encuentran disponibles.

En los pacientes en tratamiento con ciclosporina no debe utilizarse ROWESTIN PLUS 40/10,

tampoco en ancianos y en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina

30 ml/minuto). Se recomienda no administrarlo a pacientes con insuficiencia hepática

moderada a severa (puntuación Child Pugh de 7 o mayor).

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

No se han informado interacciones farmacocinéticas de importancia con la administración

concomitante de Simvastatina y Ezetimibe.

Simvastatina

Interacciones mediadas por el CYP3A4: La Simvastatina es metabolizada por el CYP3A4

pero no inhibe su actividad, por lo tanto, se considera poco probable que afecte las

concentraciones plasmáticas de otras drogas metabolizadas por el CYP3A4. Los inhibidores

potentes del CYP3A4 (Ciclosporina, Itraconazol, Ketoconazol,

Eritromicina,

Claritromicina,

Telitromicina,

drogas

anti

inhibidoras

proteasa,

Nefazodona, grandes cantidades de jugo de pomelo (más de 1 litro/día) pueden aumentar el

riesgo de miopatía por reducción de la eliminación de Simvastatina.

Interacciones

drogas

hipolipemiantes

pueden

causar

miopatía

solas:

Gemfibrozil, otros fibratos, Niacina (ácido nicotínico, > 1 g/día).

Amiodarona o Verapamilo: La administración concomitante con Simvastatina aumenta el

riesgo de miopatía/rabdomiolisis. La dosis de ROWESTIN PLUS no debe exceder los 20/10

mg/día. El uso de dosis mayores debe ser evitado a menos que el beneficio clínico

sobrepase el riesgo aumentado de miopatía.

Diltiazem: La administración conjunta con ROWESTIN PLUS 40/10 puede aumentar el

riesgo de miopatía.

Antipirina: La Simvastatina no tiene efecto sobre la farmacocinética de la antipirina. Sin

embargo como la

Simvastatina es metabolizada por la isoenzima 3A4 del citocromo P450, no se pueden

excluir posibles interacciones con otras drogas metabolizadas por la misma isoenzima.

Propranolol: Se ha observado una disminución de la Cmax media sin cambios en la AUC de

la Simvastatina y sus metabolitos activos con la administración concomitante de Propranolol.

La relevancia clínica de estos hallazgos es poco clara. La farmacocinética del propranolol no

fue afectada.

Digoxina: Se ha descrito un leve aumento de la concentración plasmática de Digoxina. Por

lo tanto se recomienda un control cuidadoso de los pacientes en tratamiento con Digoxina

cuando se inicie el tratamiento con Simvastatina.

Anticoagulantes orales: La administración de Simvastatina aumenta levemente el efecto de

los anticoagulantes cumarínicos (aumento promedio del tiempo de protrombina inferior a 2

segundos). Se han informado sangrados y aumentos clínicamente significativos del tiempo

protrombina

pacientes

tratados

concomitantemente

otras

estatinas

anticoagulantes cumarínicos. En los pacientes bajo tratamiento con anticoagulantes de esta

clase, se controlará el tiempo de protrombina antes de iniciar el tratamiento con ROWESTIN

PLUS y luego con una frecuencia suficiente durante el período inicial de tratamiento para

asegurar que no ocurra una alteración significativa del tiempo de protrombina.

determinada

estabilidad

tiempo

protrombina,

controles

deben

realizarse en los intervalos usualmente recomendados en los pacientes bajo tratamiento con

anticoagulantes cumarínicos. El mismo procedimiento debe repetirse si se cambia la dosis o

si se interrumpe el tratamiento con ROWESTIN PLUS. La Simvastatina no ha producido

sangrados

cambios

tiempo

protrombina

pacientes

toman

anticoagulantes.

Ezetimibe

Significativamente el AUC de Ezetimibe por lo cual puede disminuir la suma de efectos de

ambas drogas sobre las LDL.

Fibratos: Tanto los fibratos como Ezetimibe aumentan la concentración de colesterol en la

bilis. Se recomienda no administrar esta asociación hasta que se demuestre su seguridad y

eficacia.

Fenofibrato

Gemfibrozil

aumentaron

respectivamente,

concentración plasmática de Ezetimibe.

Ciclosporina: Se ha informado aumento de la concentración plasmática de Ezetimibe en

pacientes transplantados renales en tratamiento con ciclosporina.

Se recomienda control estricto de los pacientes en tratamiento con Ezetimibe y ciclosporina.

No se han observado interacciones clínicamente significativas de Ezetimibe con Warfarina,

Digoxina, anticonceptivos orales (Etinil Estradiol y Levonorgestrel), Cimetidina, Antiácidos y

Glipizida.

Uso en Embarazo y lactancia:

ROWESTIN PLUS está contraindicado en el embarazo y la lactancia.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

No se han reportado hasta la fecha.

Sobredosis:

No se han informado casos de sobredosis con la asociación de Simvastatina y Ezetimibe.

Simvastatina

Se han informado unos pocos casos de sobredosis de Simvastatina en seres humanos, sin

presentarse síntomas específicos. La dosis máxima administrada fue de 3,600 mg. Todos

pacientes

recuperaron

secuelas.

desconoce

Simvastatina

metabolitos son dializables.

Ezetimibe

No se han informado casos de sobredosis con Ezetimibe. En caso de sobredosis se

recomienda

tratamiento

sintomático

soporte.

Ante

eventualidad

sobredosificación, concurrir al hospital más cercano.

Propiedades farmacodinámicas:

La Simvastatina es un hipolipemiante perteneciente al grupo de los inhibidores de la HMG-

CoA reductasa o estatinas. Es una lactona inactiva que, después de la ingestión oral, es

hidrolizada a su ß-hidroxiácido activo correspondiente.

Este

inhibidor

potente

3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima

(HMG-CoA)

reductasa,

enzima

cataliza

conversión

HMG-CoA

mevalonato.

Esta

conversión es un paso temprano y limitativo de la biosíntesis de colesterol. La Simvastatina

demostrado

disminuir

concentraciones

plasmáticas

colesterol-LDL

apolipoproteína B. Además, durante el tratamiento con Simvastatina se ha observado

reducción del colesterol-VLDL y de los triglicéridos plasmáticos y aumento del colesterol-

HDL.

pacientes

enfermedad

cardíaca

coronaria

hipercolesterolemia

Simvastatina está indicada para reducir el riesgo de mortalidad total al disminuir la muerte

de origen coronario; reducir el riesgo de infarto de miocardio no fatal; reducir el riesgo de ser

sometido a procedimientos de revascularización miocárdica y reducir el riesgo de ictus o

crisis isquémicas transitorias. Ezetimibe disminuye el colesterol sanguíneo por inhibición de

la absorción del colesterol en las vellosidades intestinales donde aparentemente se localiza.

Esta inhibición ocasiona una disminución de aporte de colesterol intestinal al hígado con la

consiguiente disminución de los depósitos de colesterol hepáticos y el aumento de la

depuración

colesterol

sangre.

Este

mecanismo

acción

diferente

complementario del de las estatinas. En los pacientes con hipercolesterolemia Ezetimibe

disminuye el colesterol total, el colesterol-LDL, las apolipoproteínas B y los triglicéridos y

aumenta el colesterol-HDL. Ezetimibe modifica la absorción de los triglicéridos, los ácidos

grasos, los ácidos biliares, la progesterona, el etilestradiol, o las vitaminas liposolubles A y

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Simvastatina

Es una lactona inactiva que en el organismo es rápidamente transformada por hidrólisis

hepática en su metabolito activo ß-hidroxiácido. La Simvastatina se absorbe bien por vía

oral. Los alimentos no alteran la absorción. Luego de la administración oral de Simvastatina

marcada con C14 la concentración plasmática máxima de Simvastatina y sus metabolitos se

observa aproximadamente a las 2 horas de la administración y declina rápidamente hasta el

10% de la concentración máxima en un lapso de 12 horas. La Simvastatina sufre un extenso

metabolismo de primer paso en el hígado, su principal sitio de acción, con la consiguiente

eliminación de la droga en la bilis. Por este motivo, se estima que la disponibilidad de la

droga en la circulación general es baja. Tanto la Simvastatina como su ß-hidroxiácido activo

presentan una elevada unión a las proteínas plasmáticas (95%). Los metabolitos activos

principales son el ß-hidroxiácido y los derivados 6-hidroxi, 6-hidroximetil y 6-exometilene.

Luego de la administración oral, 13% de la dosis es eliminada en la orina y 60% en las

heces.

Ezetimibe

Administrado

vía

oral

Ezetimibe

absorbe

ampliamente

conjugado

glucurónido fenólico farmacológicamente activo que alcanza la concentración plasmática

máxima (Cmax) entre 1 y 2 horas después. Los alimentos no alteran la absorción. Tanto

Ezetimibe como Ezetimibe-glucurónido presentan una elevada unión a las proteínas del

plasma

(>

90%).

metabolismo

oxidativo

Ezetimibe

mínimo.

Ezetimibe

principalmente metabolizado mediante conjugación con ácido glucurónico en el intestino y

en el hígado, con posterior eliminación biliar y renal. Los principales compuestos detectados

en el plasma son Ezetimibe (10 a 20%) y Ezetimibe-glucurónido (80 a 90%), ambos son

eliminados del plasma lentamente con una vida media de alrededor de 22 horas. El trazado

de la curva de concentración tiempo indicaría circulación enterohepática. Aproximadamente

el 80% de la dosis se recupera en las heces (principalmente como Ezetimibe) y el 10% en la

orina (principalmente como Ezetimibe-glucurónido). En los ancianos se han informado

concentraciones plasmáticas 2 veces mayores que en los individuos jóvenes. En niños y

adolescentes de 10 a 18 años la farmacocinética fue similar que en los adultos. No se

cuenta con datos en niños menores de 10 años. Las mujeres presentan concentraciones

plasmáticas ligeramente superiores (> 20%) que los varones. Los pacientes con insuficiencia

hepática moderada a severa presentan un aumento de la AUC de 3 a 6 veces. Por tal

motivo, ROWESTIN PLUS 40/10 no está recomendado en pacientes con insuficiencia

hepática moderada a severa. Los pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de

creatinina 30 ml/minuto) presentan un aumento de la AUC de alrededor de 1,5 veces.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 20 de febrero de 2015

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