ROCALTROL

Información principal

  • Denominación comercial:
  • ROCALTROL 0 25 μg
  • Dosis:
  • 0,25 μg
  • formulario farmacéutico:
  • Cápsula blanda
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

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Localización

  • Disponible en:
  • ROCALTROL   0 25 μg
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m14058a12
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE CARACTERISTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

ROCALTROL ® 0,25 µg

(Calcitriol)

Forma farmacéutica:

Cápsula blanda

Fortaleza:

0,25 µg

Presentación:

Estuche por tres blísteres de PVC/AL con 10 cápsulas blandas

cada uno.

Titular del Registro Sanitario,

país:

F. HOFFMANN – LA ROCHE S.A., Basilea, Suiza.

Fabricante, país:

1. CATALENT GERMANY EBERBACH GMBH, Alemania.

Producto terminado.

2. F. HOFFMANN – LA ROCHE S.A., Kaiseraugst, Suiza.

Empacador primario y secundario.

Número de Registro Sanitario:

M-14-058-A12

Fecha de Inscripción:

5 de mayo de 2014

Composición:

Cada cápsula blanda contiene:

Calcitriol

* Se adiciona un 5 % de exceso.

0,25 µg *

Hidroxianisol butilado

16, 0 mcg

Plazo de validez:

36 meses

Condiciones de

almacenamiento:

Almacenar por debajo de 25 °C. Protéjase de la luz y la humedad.

Indicaciones terapéuticas.

Osteoporosis posmenopáusica instaurada.

Osteodistrofia renal en pacientes con insuficiencia renal crónica, en particular los sometidos

a hemodiálisis.

Hipoparatiroidismo posquirúrgico.

Hipoparatiroidismo idiopático.

Pseudohipoparatiroidismo.

Raquitismo dependiente de la vitamina D.

Raquitismo hipofosfatémico resistente a la vitamina D.

Contraindicaciones.

Rocaltrol está contraindicado en todas las enfermedades asociadas a hipercalcemia y en

pacientes con hipersensibilidad conocida al calcitriol (o a otros fármacos del mismo grupo) o

a cualquiera de los excipientes.

Rocaltrol está contraindicado en presencia de toxicidad por vitamina D.

Precauciones.

Existe

estrecha

relación

entre

tratamiento

calcitriol

aparición

hipercalcemia. Un aumento brusco del aporte de calcio debido a cambios en la alimentación

(por ejemplo: un mayor consumo de productos lácteos) o a la ingestión incontrolada de

preparados de calcio pueden desencadenar una hipercalcemia. Debe advertirse a los

pacientes y a sus familias que es imperativo cumplir estrictamente la dieta prescrita, y se les

debe enseñar a reconocer los síntomas de hipercalcemia. Tan pronto como la concentración

sérica de calcio se eleve 1 mg/100 ml (250 µmol/l) por encima de los valores normales (entre

9 – 11/100 ml, equivalentes a 2.250 – 2.750 µmol/l) o la concentración sérica de creatinina

alcance un valor > 120 µmol/l, debe suspenderse de inmediato el tratamiento con Rocaltrol

hasta que se normalice la calcemia.

Los pacientes inmovilizados, por ejemplo los que han sido sometidos a una intervención

quirúrgica, tienen un riesgo especialmente alto de hipercalcemia.

El calcitriol aumenta las concentraciones séricas de fosfatos inorgánicos. Aunque este

efecto es favorable en pacientes hipofosfatémicos, hay que proceder con precaución en los

pacientes con insuficiencia renal debido al peligro de calcificaciones ectópicas. En estos

casos se debe mantener la concentración plasmática de fosfatos en niveles normales (2 –

5 mg/100 ml, equivalentes a 0,65 – 1,62 mmol/l) mediante la administración oral de los

quelantes de fosfatos adecuados y una dieta pobre en fosfatos.

El producto de la calcemia por la fosfatemia (Ca

P) no debe superar los 70 mg

Advertencias especiales y precauciones de uso.

Los pacientes con raquitismo resistente a la vitamina D (hipofosfatemia familiar) que estén

recibiendo Rocaltrol deben seguir con su tratamiento de fosfatos por vía oral. Sin embargo,

debe tenerse en cuenta que Rocaltrol puede estimular la absorción intestinal de fosfatos, ya

que este efecto puede modificar las necesidades de suplementos de fosfatos.

Dado que el calcitriol es el más eficaz de los metabolitos de la vitamina D disponibles,

durante el tratamiento con Rocaltrol no debe prescribirse ningún otro preparado de

vitamina D para evitar la aparición de una hipervitaminosis D.

Si se cambia el tratamiento de un paciente de ergocalciferol (vitamina D

) a calcitriol, la

concentración sanguínea de ergocalciferol puede tardar varios meses en regresar al nivel

inicial.

Los pacientes con función renal normal que estén tomando Rocaltrol deben evitar la

deshidratación. Debe mantenerse un aporte suficiente de líquidos.

Efectos indeseables.

Ensayos clínicos

Las reacciones adversas enumeradas a continuación reflejan la experiencia adquirida tanto

en los estudios de investigación como tras la comercialización de Rocaltrol.

Hipercalcemia ha sido la reacción adversa notificada con mayor frecuencia.

Las reacciones adversas enumeradas en la tabla 1 se presentan por clases de sistemas y

órganos y por categorías de frecuencia, definidas de la siguiente forma: muy frecuente:

1/10; frecuente: entre

1/100 y < 1/10; poco frecuente: entre

1/1.000 y < 1/100; rara:

entre

1/10.000 y < 1/1.000; muy rara: < 1/10.000; no conocida: no estimable a partir de los

datos

disponibles.

Dentro

cada

grupo

frecuencia,

reacciones

adversas

presentan en orden decreciente de gravedad.

Tabla 1

Resumen de las reacciones adversas en los pacientes tratados con Rocaltrol

(calcitriol)

Por órganos y

sistemas

Muy

frecuente

Frecuente

Poco

frecuente

No conocida

Trastornos del

sistema

inmunitario

Hipersensibilid

ad, urticaria

Trastornos del

metabolismo y

la nutrición

Hipercalcemia

Apetito

disminuido

Polidipsia,

deshidratación

Trastornos

psíquicos

Apatía

Trastornos del

sistema

nervioso

Cefalea

Pérdida de

fuerza

muscular,

alteración

sensitiva

Trastornos

gastrointestinal

Dolor

abdominal,

náuseas

Vómitos

Estreñimiento,

dolor

epigástrico

Trastornos de

la piel y del

tejido

subcutáneo

Erupción

cutánea

Eritema,

prurito

Trastornos

musculosquelé

ticos y del

tejido

conjuntivo

Retraso en el

crecimiento

Trastornos

renales y

urinarios

Infección del

tracto urinario

Poliuria

Trastornos

generales y

alteraciones

en el lugar de

administración

Calcinosis,

pirexia, sed

Exploraciones

complementari

Aumento de la

creatinina

sérica

Peso

disminuido

Dado que el calcitriol tiene actividad vitamínica D, pueden producirse efectos adversos

similares a los observados cuando se toman dosis excesivas de vitamina D, es decir,

síndrome de hipercalcemia o intoxicación por calcio (según la intensidad y la duración de la

hipercalcemia). Entre los síntomas agudos ocasionales se hallan apetito disminuido, cefalea,

náuseas, vómitos, dolor abdominal o epigástrico y estreñimiento.

Estudios

farmacocinéticos

mostrado

que,

dada

corta

semivida

eliminación

biológica del calcitriol,

la calcemia sérica elevada se normaliza a los pocos días de

suspender

tratamiento,

decir,

mucho

más

rápidamente que

caso

tratamientos con preparados de vitamina D

Efectos crónicos puede ser pérdida de fuerza muscular, peso disminuido, alteración

sensitiva, pirexia, sed, polidipsia, poliuria, deshidratación, apatía, retraso en el crecimiento e

infecciones urinarias.

Si coinciden hipercalcemia e hiperfosfatemia >6 mg/100 ml o >1,9 mmol/l, puede producirse

calcinosis, detectable radiográficamente.

En pacientes predispuestos se pueden presentar reacciones alérgicas como erupción

cutánea, eritema, prurito y urticaria.

Alteraciones analíticas

En pacientes con normofunción renal, la hipercalcemia crónica puede estar asociada con

creatinina elevada en sangre.

Experiencia tras la comercialización

La cifra de efectos adversos comunicados con el uso clínico de Rocaltrol a lo largo de

15 años en todas las indicaciones es muy baja, y la incidencia de cada uno de estos efectos,

incluida la hipercalcemia, es del 0,001% o menor.

Posología y modo de administración.

Debe determinarse cuidadosamente la dosis diaria óptima de Rocaltrol para cada paciente

basándose en la concentración sérica de calcio. El tratamiento con Rocaltrol debe iniciarse

siempre con la dosis más baja posible, y ésta sólo debe aumentarse manteniendo una

estrecha vigilancia de la calcemia (v. Vigilancia del paciente).

Un requisito para una eficacia óptima de Rocaltrol es que el aporte de calcio sea suficiente,

pero no excesivo (en adultos 800 mg diarios, aproximadamente) al comenzar el tratamiento.

Pueden ser necesarios suplementos de calcio.

Dado que la absorción intestinal de calcio mejora con Rocaltrol, en algunos pacientes puede

mantenerse

aporte

calcio

más

reducido.

pacientes

propensos

hipercalcemia puede bastar con una dosis baja de calcio o incluso no ser necesario ningún

tipo de aporte suplementario.

El aporte diario total de calcio (es decir, procedente de la alimentación y, en su caso, de

fármacos) debe ser de unos 800 mg, en promedio, y no superar los 1.000 mg.

Vigilancia del paciente

Durante

fase

estabilización

tratamiento

Rocaltrol

debe

vigilarse

concentración sérica de calcio al menos dos veces por semana. Una vez determinada la

dosis óptima de Rocaltrol, debe vigilarse la concentración sérica de calcio una vez al mes (o

según se especifica más abajo para indicaciones concretas). Las muestras para determinar

la calcemia deben obtenerse sin torniquete.

Tan pronto como la concentración sérica de calcio se eleve 1 mg/100 ml (250 µmol/l) por

encima de los valores normales (entre 9 y 11 mg/100 ml, equivalente a 2.250 – 2.750 µmol/l)

o la concentración sérica de creatinina aumente a > 120 µmol/l, debe suspenderse de

inmediato el tratamiento con Rocaltrol hasta que se normalice la calcemia.

Durante los periodos de hipercalcemia es preciso determinar a diario las concentraciones

séricas de calcio y fosfatos. Cuando las cifras se hayan normalizado, se podrá reanudar el

tratamiento con Rocaltrol con una dosis diaria inferior en 0,25 µg a la precedente. Debe

calcularse la ingestión diaria aproximada de calcio con la alimentación y, en caso necesario,

ajustar el aporte.

Pautas posológicas especiales

Osteoporosis posmenopáusica:

La dosis recomendada de Rocaltrol es de 0,25 µg dos veces al día.

Deben determinarse las concentraciones séricas de calcio y de creatinina al cabo de 1 mes,

3 meses y 6 meses, y posteriormente a intervalos de 6 meses.

Osteodistrofia renal (pacientes en diálisis):

La dosis diaria inicial es de 0,25 µg. En pacientes normocalcémicos o con hipocalcemia leve

suficientes

dosis

0,25 µg

días

alternos.

observa

respuesta

satisfactoria de las variables bioquímicas y las manifestaciones clínicas de la enfermedad en

un plazo de 2 a 4 semanas, se puede elevar la dosis diaria en 0,25 µg en intervalos de dos a

cuatro semanas. Durante este periodo debe determinarse la concentración sérica de calcio

al menos dos veces por semana. La mayoría de los pacientes responden a una dosis de

entre 0,5 µg y 1,0 µg diarios.

El tratamiento oral intermitente (pulsos) con Rocaltrol en dosis inicial de 0,1 µg/kg/semana,

dividida en dos o tres tomas iguales por la noche, fue eficaz incluso en los pacientes

resistentes al tratamiento continuo. No debe superarse la dosis acumulada máxima total de

12 µg por semana.

Hipoparatiroidismo, raquitismo:

La dosis inicial recomendada de Rocaltrol es de 0,25 µg/d administrados por la mañana. Si

no se observa una respuesta satisfactoria de las variables bioquímicas y las manifestaciones

clínicas de la enfermedad, se puede aumentar la dosis en intervalos de dos a cuatro

semanas. Durante este periodo debe determinarse la concentración sérica de calcio al

menos

veces

semana.

caso

hipercalcemia,

debe

suspenderse

inmediatamente el tratamiento con Rocaltrol hasta que se normalice la calcemia. Debe

prestarse también especial atención a la reducción del aporte de calcio con los alimentos.

Ocasionalmente se detecta malabsorción en pacientes con hipoparatiroidismo; en estos

casos pueden ser necesarias dosis más altas de Rocaltrol.

Si el médico decide prescribir Rocaltrol a una mujer embarazada y con hipoparatiroidismo,

puede ser necesario elevar la dosis durante la segunda mitad de la gestación y reducirla

después del parto o durante la lactancia.

Pacientes ancianos:

No se necesitan modificaciones específicas de la dosis en pacientes ancianos. Deben

respetarse las recomendaciones generales para la vigilancia de las concentraciones séricas

de calcio y creatinina.

Pacientes pediátricos

:

La seguridad y eficacia de las cápsulas de calcitriol en niños no han sido suficientemente

investigadas para permitir recomendaciones de dosis.

Interacciones con otros productos medicinales y otras formas de interacción.

Deben observarse estrictamente las instrucciones dietéticas, sobre todo en lo que se refiere

a los suplementos de calcio, y debe evitarse el aporte incontrolado de otros preparados que

contengan calcio.

El tratamiento simultáneo con un diurético tiazídico aumenta el riesgo de hipercalcemia. La

dosis de calcitriol debe determinarse con cuidado en los pacientes tratados con digitálicos,

ya que en ellos la hipercalcemia puede desencadenar arritmias cardíacas (v. Advertencias y

precauciones [2.4]).

Existe una relación de antagonismo funcional entre los análogos de la vitamina D, que

promueven la absorción de calcio, y los corticoides, que la inhiben.

Los medicamentos que contienen magnesio (por ejemplo, los antiácidos) pueden causar

hipermagnesemia, por lo que no deben administrarse a los pacientes sometidos a diálisis

renal crónica que estén recibiendo Rocaltrol.

Dado que Rocaltrol influye también en el transporte intestinal, renal y óseo de los fosfatos,

es preciso ajustar la dosis de quelantes de fosfatos en función de la fosfatemia sérica

(valores normales: 2 – 5 mg/100 ml, equivalentes a 0,65 – 1,62 mmol/l).

Los pacientes con raquitismo resistente a la vitamina D (hipofosfatemia familiar) deben

proseguir su tratamiento con fosfatos por vía oral. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que

el calcitriol puede estimular la absorción intestinal de fosfatos y este efecto puede modificar

las necesidades de suplementos de fosfatos.

Los secuestradores de ácido biliar incluyendo la colestiramina y el sevelamer pueden reducir

absorción intestinal

vitaminas liposolubles y,

consiguiente,

puede alterar

absorción intestinal del calcitriol.

Uso en embarazo y lactancia.

Embarazo

Dosis orales casi letales de vitamina D han causado estenosis aórtica supravalvular en fetos

de conejas gestantes. No hay datos indicativos de que la vitamina D sea teratógena en el

ser humano, ni siquiera a dosis muy altas. No obstante, Rocaltrol sólo se debe utilizar

durante el embarazo cuando los beneficios esperados justifiquen el riesgo para el feto.

Lactancia

Se estima que el calcitriol exógeno se excreta en la leche materna. Dada la posibilidad de

hipercalcemia en la madre y de reacciones adversas al Rocaltrol en el lactante, se puede

mantener la lactancia materna durante el tratamiento con Rocaltrol siempre y cuando se

vigilen las concentraciones séricas de calcio en la madre y el niño.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinaria.

De acuerdo con el perfil farmacodinámico de reacciones adversas notificadas, se considera

que este producto es seguro o es improbable que afecte de forma adversa a la capacidad

para conducir vehículos y utilizar maquinaria.

Sobredosis

Tratamiento de la hipercalcemia asintomática: Dado que el calcitriol es un derivado de la

vitamina D, los síntomas de la sobredosis son los mismos que los de la sobredosis de

vitamina D. La ingestión de dosis altas de calcio y fosfatos junto con Rocaltrol puede

ocasionar síntomas similares. El producto de la calcemia por la fosfatemia (Ca

P) no debe

superar los 70 mg

. Una concentración alta de calcio en el dializado puede contribuir a la

aparición de hipercalcemia.

Síntomas agudos de la intoxicación por vitamina D: anorexia, cefalea, vómitos,

estreñimiento.

Síntomas crónicos: distrofia (debilidad, pérdida de peso), trastornos sensitivos, posiblemente

fiebre con sed, poliuria, deshidratación, apatía, interrupción del crecimiento e infecciones

urinarias. Aparece hipercalcemia, con calcificación metastásica de la corteza renal, el

miocardio, los pulmones y el páncreas.

Ante una sobredosis accidental deben considerarse las medidas terapéuticas siguientes:

lavado gástrico inmediato o inducción del vómito para impedir una mayor absorción;

administración de parafina líquida para favorecer la eliminación por las heces. Es

aconsejable determinar repetidamente la concentración sérica de calcio. Si persiste la

hipercalcemia, se pueden administrar fosfatos y corticosteroides e instaurar medidas para

inducir una diuresis suficiente.

Propiedades farmacodinámicas.

Mecanismo de acción

El calcitriol es la más activa de las formas conocidas de vitamina D3 para estimular el

transporte intestinal del calcio.

Los efectos biológicos del calcitriol están mediados por el receptor de la vitamina D, un

receptor hormonal nuclear expresado en la mayoría de los tipos de células y que funciona

como factor de transcripción activado por el ligando que se une a sitios específicos del ADN

para modificar la expresión de genes diana.

Se sabe que el calcitriol ejerce su acción en dos lugares: el intestino y el hueso.

En la mucosa intestinal humana parece existir una proteína de fijación al receptor del

calcitriol. De acuerdo con otros datos, el calcitriol podría actuar también en el riñón y las

glándulas paratiroideas. El calcitriol es la más activa de las formas conocidas de vitamina D

para estimular el transporte intestinal del calcio. En ratas con hiperuremia aguda se ha

constatado que el calcitriol estimula la absorción intestinal del calcio.

riñones

pacientes

hiperurémicos

incapaces

sintetizar

cantidad

suficiente el calcitriol, hormona activa formada a partir de la vitamina D precursora. La

hipocalcemia y el hiperparatiroidismo secundario resultantes son una de las principales

causas de la osteopatía metabólica asociada a la insuficiencia renal. No obstante, podrían

contribuir a ella también otras sustancias osteotóxicas que se acumulan en la insuficiencia

renal, como el aluminio.

El efecto beneficioso del Rocaltrol en la osteodistrofia renal parece deberse a la corrección

de la hipocalcemia y el hiperparatiroidismo secundario. No está claro si Rocaltrol tiene otros

efectos beneficiosos independientes.

Ensayos clínicos / Eficacia

El calcitriol es uno de los principales metabolitos activos de la vitamina D3. Normalmente se

forma

riñón

partir

precursor,

25-hidroxicolecalciferol

(25-HCC).

producción fisiológica diaria oscila habitualmente entre 0,5 y 1,0 µg; durante los periodos de

mayor actividad osteogénica (por ejemplo: crecimiento o embarazo) es algo mayor. El

calcitriol fomenta la absorción intestinal de calcio y regula la mineralización ósea. El efecto

farmacológico de una dosis única de calcitriol se mantiene de 3 a 5 días.

El papel clave del calcitriol en la regulación de la homeostasia del calcio, que incluye el

efecto estimulante de la actividad osteoblástica en los huesos, ofrece un firme fundamento

farmacológico de sus efectos terapéuticos en la osteoporosis.

En los pacientes con una acusada insuficiencia renal, la síntesis de calcitriol endógeno está

disminuida

incluso

completamente

abolida.

Esta

deficiencia

desempeña

papel

fundamental en la aparición de osteodistrofia renal.

En los pacientes con osteodistrofia renal, la administración oral de Rocaltrol normaliza la

absorción intestinal de calcio reducida, la hipocalcemia y las concentraciones séricas

elevadas de fosfatasa alcalina y de hormona paratiroidea. Alivia el dolor óseo y muscular y

corrige las alteraciones histológicas que se observan en la osteítis fibrosa y otros trastornos

de la mineralización.

pacientes

hipoparatiroidismo

posquirúrgico,

hipoparatiroidismo

idiopático

pseudohipoparatiroidismo, Rocaltrol mejora la hipocalcemia y alivia sus manifestaciones

clínicas.

En los pacientes con raquitismo dependiente de la vitamina D, las concentraciones séricas

de calcitriol son bajas o nulas. Dada la insuficiente producción endógena de calcitriol en el

riñón, se considera Rocaltrol como un tratamiento sustitutivo.

En los pacientes con raquitismo resistente a la vitamina D e hipofosfatemia, en los que las

concentraciones plasmáticas de calcitriol están disminuidas, el tratamiento con Rocaltrol

reduce la eliminación tubular de fosfatos y, combinado con un tratamiento simultáneo con

fosfatos, normaliza el desarrollo óseo.

También en los pacientes con otras formas de raquitismo, como el asociado a hepatitis

neonatal, atresia biliar, cistinosis o carencia alimentaria de calcio y vitamina D, ha dado

buenos resultados el tratamiento con Rocaltrol.

Propiedades farmacocinéticas (absorción, distribución, biotransformación,

eliminación).

Tras una dosis oral única de 0,25 – 1,0 µg de Rocaltrol, se registran las concentraciones en

plasma máximas al cabo de 2 – 6 horas.

Distribución

Durante su transporte en la sangre, el calcitriol y otros metabolitos de la vitamina D circulan

unidos a proteínas plasmáticas específicas.

Metabolismo

Una isoenzima específica del citocromo P450, CYP24A1, hidroxila y oxida el calcitriol en los

riñones y el hígado.

Se han identificado varios metabolitos del calcitriol, cada uno con grados diferentes de

actividad propia de la vitamina D.

Eliminación

La semivida de eliminación del calcitriol en el plasma oscila entre 5 a 8 horas.

La cinética de eliminación y absorción del calcitriol es lineal dentro de un amplio intervalo de

dosis de hasta 165

g de dosis oral única.

El efecto farmacológico de una dosis única de calcitriol se mantiene como mínimo 4 días. El

calcitriol se excreta con la bilis y puede someterse a circulación enterohepática.

Farmacocinética en poblaciones especiales

En pacientes con síndrome nefrótico o sometidos a hemodiálisis, las concentraciones

séricas de calcitriol son más bajas y el tiempo necesario para alcanzar la concentración

máxima es más prolongado.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto.

Guárdese fuera de la vista y del alcance de los niños.

Eliminación de medicamentos no utilizados/caducos

La emisión de productos farmacéuticos al medio ambiente debe reducirse al mínimo. Los

medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura doméstica. Utilice los

sistemas de recogida disponibles localmente.

Fecha de aprobación/revisión del texto: 31 de mayo de 2015.

  • El prospecto de información de este producto no está disponible actualmente, puede enviar una petición a nuestro servicio al cliente y le notificaremos tan pronto como nos sea posible para conseguirlo.

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